CN104172184A - 槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法，所述纳米结构脂质载体内成分按其重量百分比计为：槲皮素0.1％～1％；乳化剂2％～15％；复合脂质材料2％～15％；其余为水。复合脂质材料为固液态脂质混合物，固体脂质为乙酰化单甘酯、硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯、单月桂酸酯中的一种或多种，液体脂质为辛癸酸甘油酯、油茶籽油、大豆油、花生油中的一种或多种。本发明利用纳米结构脂质载体技术负载槲皮素，一方面可以降低其对光照、温度等环境因素的敏感性，提高其化学稳定性，另一方面可以改善其在水中的溶解度，从而提高生物利用率。该制备方法简单可控、重复性良好，通过该方法制备得到的槲皮素纳米结构脂质载体乳液适合添加到功能食品饮料当中。
Description
技术领域
本发明涉及一种纳米级载体及其制备方法，特别涉及一种以槲皮素为活性成分的纳米结构脂质载体及其制备方法，属于功能食品制备技术中的载体系统技术领域。
背景技术
随着人类生活水平的提高，各种相关的疾病随之而来，人类对于自身的健康越来越关注。人类对于饮食的要求不仅仅只是满足自身生理上的需求，而且更注重饮食与自己身心健康的联系，因此添加各种生物活性成分的功能食品越来越受到人类的青睐。
槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物，化学名为3，3’，4’，5，7-五羟基黄酮，具有多种生物学活性及很高的药用价值。槲皮素广泛存在于蔬菜、水果以及植物药中，如在槐米、洋葱、蜂蜜、葡萄酒中含量丰富，而且易于提取、分离和检测。槲皮素不仅在自然界中广泛分布，其药理作用也很广泛，它具有抗氧化及清除自由基的作用，还具有抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒、降糖降压、免疫调节及心血管保护作用等。因此槲皮素及其衍生物在医药、化妆品以及功能食品领域具有广泛的应用前景。然而，槲皮素难溶于水，脂溶性差，极大限制了其体内生物利用率。此外，槲皮素对光照、温度以及碱性环境比较敏感，化学稳定性比较差。因此要实现槲皮素在食品等领域更为广泛的应用，必须采用一定的技术和方法来解决其在应用过程中存在的缺陷和不足。
纳米技术作为新兴的技术，已经在食品行业得到日益广泛的应用。其中微纳米载体研究是目前功能食品领域的热点之一。固体脂质纳米粒(solid lipidnanoparticle，SLN)是20世纪90年代发展起来的一种性能优异的纳米粒给药系统。其以固态类脂化合物(天然或合成)为载体，将药物包裹于类脂核中制成纳米尺度固态胶粒。由于基质材料在室温是固态，脂质纳米粒既具有聚合物纳米囊和纳米球的物理稳定性高、药物泄漏少、具有缓释性和靶向性等特点，又兼有脂质体毒性低、易于大规模生产的优点。中国专利“槲皮素固体脂质纳米粒制剂及其制备方法”(公告号：CN100367953)公开了利用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒的过程。该背景技术存在制备工艺复杂，有机溶剂残留，得到的脂质纳米粒容易结晶等缺点。纳米结构脂质载体(Nanostructured lipid carriers，NLC)是在SLN基础上发展而来的第二代脂质纳米粒，脂质纳米粒基质主要由固态和液态的混合脂质形成，液态脂质的存在可以打破固体脂质有序的晶格结构。和SLN相比，NLC具有更高的活性物负载量，避免或减低了存储过程中活性物质析出的可能性。因此，NLC在食品领域逐渐被应用于负载各种功能活性成分，从而解决活性成分在应用过程中存在的稳定性差、水溶性差等问题。
发明内容
技术问题：本发明目的在于提供一种理化稳定性高、无有机溶剂残留、生物相容性好的槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法，解决槲皮素遇光热易降解、水溶性差等问题，提高槲皮素的生物利用度。
技术方案：为了解决现有技术中的这些问题，本发明提供的一种槲皮素纳米结构脂质载体及其制备方法，所述载体负载有活性物质槲皮素，其特征在于所述纳米结构脂质载体内成分按其重量百分比计为：
槲皮素 0.1％～1％
乳化剂 2％～15％
复合脂质材料 2％～15％
其余为去离子水。
所述乳化剂选自至少一种的以下化合物：十聚甘油单月桂酸酯、三聚甘油单硬脂酸酯、六聚甘油单硬脂酸酸酯、大豆粉末磷脂、蔗糖酯、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯。
所述复合脂质材料为固态脂质材料和液体脂质材料按照质量比1:0.5～2.5混合的固液态脂质材料。
固体脂质材料为乙酰化单甘酯、硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯或单月桂酸酯中的一种或多种。
液体脂质材料为辛癸酸甘油酯、油茶籽油、大豆油或花生油中的一种或多种。
本发明槲皮素纳米结构脂质载体的制备方法包括以下步骤：
1)按配方比例称量部分乳化剂材料和水，将乳化剂和水混合后加热并机械搅拌得到水相；
2)按配方比例称取槲皮素粉末、复合脂质材料和剩余部分乳化剂，加热到与水相相同温度混匀得到含有乳化剂的液态油相；
3)将溶解槲皮素的油相加入步骤1)得到的水相中机械搅拌混合均匀，然后在400～600rpm转速条件下高剪切1～2min，得到初乳；
4)将得到的初乳加入预热至60～70℃，在均质压力为20～80MPa的高压均质机中均质，循环次数1～6次，得到纳米结构脂质载体分散乳液；
5)将得到的乳液冷却到室温即得所述的槲皮素纳米结构脂质载体。
本发明的又一目的在于提供一种所述槲皮素纳米结构脂质载体在功能食品领域的应用。
有益效果：相对于现有技术中的方案，本发明的优点是：
本发明的一种槲皮素纳米结构脂质载体的制备是可控的。可以通过调节脂质组分和比例、温度以及均质工艺参数等条件制备出槲皮素含量为0.5～1％的纳米结构脂质载体。
本发明中的纳米结构脂质载体技术可以改善活性物质槲皮素的化学稳定性和水溶性，有利于充分发挥活性物质的功效，从而提高其生物利用度。
本发明用于制备槲皮素纳米结构脂质载体的原料是可降解的，具有较好的生理相容性，对机体无损害作用。
本发明中的槲皮素纳米结构脂质载体制备技术可以实现活性物质的控释缓释，从而更好地提高活性物质的功效。
本发明中运用的制备方法简单，重复性好，无有机溶剂残留。
本发明中制备得到的槲皮素纳米结构脂质载体可以作为原料添加到流体食品饮料中，具有很好的相容性，不会影响食品本身的品质和外观。
附图说明
图1为本发明中槲皮素纳米结构脂质载体的制备流程图。
具体实施方式
下面结合附图及实施例对本发明作进一步描述：
这些实施例是用于说明本发明而不限于限制本发明的范围。实施例中采用的实施条件可以根据具体厂家的条件做进一步调整，未注明的实施条件通常为常规实验中的条件。
实施例1 槲皮素纳米结构脂质载体的制备
组合物配方
如图1所示，该实施例的制备步骤如下：
1.准确称取2.4克单硬脂酸甘油酯，3.6克乙酰化单甘酯，4.0克辛癸酸甘油酯，3.84克聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯和200毫克槲皮素放入烧杯，将脂质材料和乳化剂在70℃条件下水浴加热并搅拌均匀得到含有部分乳化剂的液态油相。
2.准确称取2.56克六聚甘油单硬脂酸酸酯，1.6克蔗糖酯，81.8克去离子水放入烧杯，在70℃条件下进行水浴加热，搅拌均匀得到水相。
3.将得到的含有乳化剂的油相缓慢加入到水相中，机械搅拌混合均匀，同时高剪切1min得到初乳。
4.将初乳注入相同温度预热过的高压均质机中进行均质，调节均质压力为60MPa，均质循环3次。
5.冷却至室温即得槲皮素纳米结构脂质载体的水分散液
实施例2 槲皮素纳米结构脂质载体的制备
组合物配方
如图1所示，该实施例的制备步骤如下：
1.称取2.4克硬脂酸酯，3.6克乙酰化单甘酯，4.0克辛癸酸甘油酯，2.4克十聚甘油单月桂酸和100毫克槲皮素放入烧杯，进行70℃的水浴加热，并搅拌均匀。
2.称取1.6克六聚甘油单硬脂酸酸酯，1.0克蔗糖酯，84.9克去离子水放入烧杯，进行65℃的水浴加热，搅拌均匀得到水相。
3.将得到的含有乳化剂的油相缓慢加入到水相中，机械搅拌混合均匀，同时高剪切1min得到初乳。
4.将初乳注入相同温度预热过的高压均质机中进行均质，调节均质压力为70MPa，均质循环2次。
5.冷却至室温即得槲皮素纳米结构脂质载体水分散液。
实施例3 槲皮素纳米结构脂质载体的制备
组合物配方
如图1所示，该实施例的制备步骤如下：
1.称取2.4克单硬脂酸甘油酯，3.6克单月桂酸酯，4.0克大豆油，2.4克聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯和200毫克槲皮素放入烧杯，进行60℃的水浴加热，并搅拌均匀。
2.称取1.6克六聚甘油单硬脂酸酸酯，1.0克大豆粉末磷脂，84.8克去离子水放入烧杯，进行60℃的水浴加热，搅拌均匀得到水相。
3.将得到的含有乳化剂的油相缓慢加入到水相中，机械搅拌混合均匀，同时高剪切2min得到初乳。
4.将初乳注入相同温度预热过的高压均质机中进行均质，调节均质压力为80MPa，均质循环3次。
5.冷却至室温即得槲皮素纳米结构脂质载体水分散液。
实施例4 槲皮素纳米结构脂质载体的制备
组合物配方
如图1所示，该实施例的制备步骤如下：
1.称取2.4克单硬脂酸甘油酯，3.6克乙酰化单甘酯，4.0克花生油，3.84克十聚甘油单月桂酸酯，100毫克槲皮素放入烧杯，进行70℃的水浴加热，并搅拌均匀。
2.称取2.56克三聚甘油单硬脂酸酯，1.6克蔗糖酯，81.9克去离子水放入烧杯，进行70℃的水浴加热，搅拌均匀得到水相。
3.将得到的含有乳化剂的油相缓慢加入到水相中，机械搅拌混合均匀，同时高剪切1min得到初乳。
4.将初乳注入相同温度预热过的高压均质机中进行均质，调节均质压力为40MPa，均质循环4次。
5.冷却至室温即得槲皮素纳米结构脂质载体水分散液。
上述实例只为说明本发明的技术构思及特点，其目的在于让熟悉此项技术的人能够了解本发明的内容并据以实施，并不能以此限制本发明的保护范围。凡根据本发明精神实质所做的等效变换或修饰，都应涵盖在本发明的保护范围之内。
Claims (7)
1.一种槲皮素纳米结构脂质载体，其特征在于所述纳米结构脂质载体内成分按其重量百分比计为：
槲皮素 0.1％～1％
乳化剂 2％～15％
复合脂质材料 2％～15％
其余为去离子水。
2.根据权利要求1所述的槲皮素纳米结构脂质载体，其特征在于所述乳化剂选自至少一种的以下化合物：十聚甘油单月桂酸酯、三聚甘油单硬脂酸酯、六聚甘油单硬脂酸酸酯、大豆粉末磷脂、蔗糖酯、聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯。
3.根据权利要求1所述的槲皮素纳米结构脂质载体，其特征在于所述复合脂质材料为固态脂质材料和液体脂质材料按照质量比1:0.5～2.5混合的固液态脂质材料。
4.根据权利要求3所述的槲皮素纳米结构脂质载体，其特征在于固体脂质材料为乙酰化单甘酯、硬脂酸酯、单硬脂酸甘油酯或单月桂酸酯中的一种或多种。
5.根据权利要求3所述的槲皮素纳米结构脂质载体，其特征在于液体脂质材料为辛癸酸甘油酯、油茶籽油、大豆油或花生油中的一种或多种。
6.一种如权利要求1所述的槲皮素纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：
1)按配方比例称量部分乳化剂材料和水，将乳化剂和水混合后加热并机械搅拌得到水相；
2)按配方比例称取槲皮素粉末、复合脂质材料和剩余部分乳化剂，加热到与水相相同温度混匀得到含有乳化剂的液态油相；
3)将溶解槲皮素的油相加入步骤1)得到的水相中机械搅拌混合均匀，然后在400～600rpm转速条件下高剪切1～2min，得到初乳；
4)将得到的初乳加入预热至60～70℃，在均质压力为20～80MPa的高压均质机中均质，循环次数1～6次，得到纳米结构脂质载体分散乳液；
5)将得到的乳液冷却到室温即得所述的槲皮素纳米结构脂质载体。
7.一种如权利要求1所述的槲皮素纳米结构脂质载体在功能食品领域的应用。
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