CN101947203A - 一种兽用盐酸沃尼妙林乳剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种兽用盐酸沃尼妙林乳剂，每100ml乳剂中主要包括以下重量的组分：盐酸沃尼妙林5～10g，乳化剂1～5g，注射用油20～40g，乙醇5～15g，余量为注射用水。本发明的兽用盐酸沃尼妙林乳剂具有体内分布快、良好的靶向性的优点，可以减少药物在体内的残留和对动物体的毒副作用，同时还可以掩盖药物的不良气味，提高药物的稳定性。本发明的兽用盐酸沃尼妙林乳剂可有效治疗革兰氏阳性菌和支原体感染，尤其是猪痢疾和猪地方性肺炎，可以减少药物的用量，避免耐药性的产生。

Description

一种兽用盐酸沃尼妙林乳剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种兽用盐酸沃尼妙林乳剂，同时涉及一种该乳剂的制备方法，属于兽药技术领域。

背景技术

沃尼妙林(valnemulin)及其盐是新一代截短侧耳素类半合成动物专用抗生素，属二萜烯类，是泰妙菌素的同类药物。主要用于防治猪、牛、羊、家禽的霉形体和革兰阳性菌感染。

沃尼妙林的药动学特征是吸收快、药效好，生物利用度高，但有效血药浓度维持时间短，药物消除较快。休药期为1d。沃尼妙林的普通制剂，如：预混剂，用药后药物在血液及组织中均匀分布，没有靶向性，且药物进入血液循环后，要与蛋白结合，经受多种酶、组织、器官的代谢和排泄等，只有少量药物能够达到靶部位。如果要提高靶区的药物浓度，就必须增加剂量，这不仅增加成本，造成药物的浪费，也增大了药物的毒副作用和药物在体内的残留，增加了产生耐药性的可能性。

发明内容

本发明的目的是提供一种兽用盐酸沃尼妙林乳剂，以降低药物的用量、避免耐药性的产生。

为了实现以上目的，本发明兽用盐酸沃尼妙林乳剂，每100ml乳剂中主要包括以下重量的组分：盐酸沃尼妙林5～10g，乳化剂1～5g，注射用油20～40g，乙醇5～15g，余量为注射用水。

所述乳化剂为阿拉伯胶、吐温80、司盘80、油酸钠中的一种或其任意组合。

所述的注射用油为大豆油、蓖麻油中的一种或其任意组合。

本发明的另一目的还在于提供一种盐酸沃尼妙林的制备方法，每100ml乳剂的制备方法如下步骤：

（1）将盐酸沃尼妙林、乳化剂、注射用油、乙醇、注射用水分别进行过滤和灭菌处理；  

（2）取盐酸沃尼妙林5～10g溶于5～15g的乙醇中，再加入乳化剂1～5g，注射用油20～40g以及注射用水至100ml，混匀，通过高压均质机反复处理，即得。

本发明的兽用盐酸沃尼妙林乳剂具有体内分布快、良好的靶向性的优点，可以减少药物在体内的残留和对动物体的毒副作用，同时还可以掩盖药物的不良气味，提高药物的稳定性。本发明的兽用盐酸沃尼妙林乳剂可有效治疗革兰氏阳性菌和支原体感染，尤其是猪痢疾和猪地方性肺炎，可以减少药物的用量，避免耐药性的产生。

具体实施方式

实施例1

本实施例的兽用盐酸沃尼妙林乳剂，每100ml乳剂中主要包括以下重量的组分：盐酸沃尼妙林5g，阿拉伯胶1g，大豆油20g，乙醇5g，余量为注射用水。该乳剂通过如下步骤制备而成：

（1）将盐酸沃尼妙林、阿拉伯胶、大豆油、乙醇、注射用水分别进行过滤和灭菌处理；  

（2）取盐酸沃尼妙林5g溶于5g的乙醇中，再加入阿拉伯胶1g，大豆油20g以及注射用水至100ml，混匀，通过高压均质机反复处理，即得。

实施例2

本实施例的兽用盐酸沃尼妙林乳剂，每100ml乳剂中主要包括以下重量的组分：盐酸沃尼妙林7.5g，吐温80 3g，蓖麻油30g，乙醇8g，余量为注射用水。该乳剂通过如下步骤制备而成：

（1）将盐酸沃尼妙林、吐温80、蓖麻油、乙醇、注射用水分别进行过滤和灭菌处理；  

（2）取盐酸沃尼妙林7.5g溶于8g的乙醇中，再加入吐温80 3g，蓖麻油30g以及注射用水至100ml，混匀，通过高压均质机反复处理，即得。

实施例3

本实施例的兽用盐酸沃尼妙林乳剂，每100ml乳剂中主要包括以下重量的组分：盐酸沃尼妙林10g，油酸钠和司盘80各2.5g，大豆油和蓖麻油各20g，乙醇10g，余量为注射用水。该乳剂通过如下步骤制备而成：

（1）将盐酸沃尼妙林、油酸钠、司盘80、大豆油、蓖麻油、乙醇、注射用水分别进行过滤和灭菌处理；  

（2）取盐酸沃尼妙林10g溶于15g的乙醇中，再加入油酸钠和司盘80各2.5g，大豆油和蓖麻油各20g以及注射用水至100ml，混匀，通过高压均质机反复处理，即得。

实验例

下面以具体实验说明本发明的药效：

1 材料和方法：

1.1试验药品：本专利中用3个实施例生产出来的稳定的产品，分别命名为1号、2号、3号。还有对照制剂沃尼妙林预混剂。

1.2 试验动物：确诊患有猪支原体肺炎的病猪

1.3 试验分组

本实验分别将患畜随机分成5组，1号、2号、3号、沃尼妙林预混剂组和空白对照组。其中空白对照组注射同等剂量的生理盐水。

1.4试验方法

按照0.1ml/kg对各组患畜进行注射，连续给药5天，每天观察患畜临床变化、治愈、好转、死亡等情况，并进行记录。

1.5疗效判断标准

治愈率：试验结束后，病猪症状消失，精神转好，食欲增长，完全恢复正常的猪占该组猪的比例。

无效率：试验期间出现症状，试验结束后仍不见症状消失的猪占该组猪的比例。

1.6 临床试验结果，见表1。

表1  对猪支原体肺炎的治疗效果

组别	治愈率（%）	无效率（%）
			1号	87	11
2号	90	7
			3号	85	14
沃尼妙林预混剂组（含量为15%）	80	18
			空白对照组	–	–

2 结论

本发明的沃尼妙林乳剂对治疗猪支原体肺炎有显著的疗效，其中实施例2最为显著。与沃尼妙林预混剂（含量为15%）比较，有较好的治疗作用，说明使用沃尼妙林乳剂可以减少沃尼妙林的用量。

Claims (4)

1.一种兽用盐酸沃尼妙林乳剂，其特征在于：每100ml乳剂中主要包括以下重量的组分：盐酸沃尼妙林5～10g，乳化剂1～5g，注射用油20～40g，乙醇5～15g，余量为注射用水。

2.根据权利要求1所述的兽用盐酸沃尼妙林乳剂，其特征在于：所述乳化剂为阿拉伯胶、吐温80、司盘80、油酸钠中的一种或其任意组合。

3.根据权利要求1所述的兽用盐酸沃尼妙林乳剂，其特征在于：所述的注射用油为大豆油、蓖麻油中的一种或其任意组合。

4.一种如权利要求1所述兽用盐酸沃尼妙林乳剂的制备方法，其特征在于：每100ml乳剂的制备方法如下步骤：

（1）将盐酸沃尼妙林、乳化剂、注射用油、乙醇、注射用水分别进行过滤和灭菌处理；  

（2）取盐酸沃尼妙林5～10g溶于5～15g的乙醇中，再加入乳化剂1～5g，注射用油20～40g以及注射用水至100ml，混匀，通过高压均质机反复处理，即得。