CN101849926A - 酒石酸唑吡坦膜剂 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种酒石酸唑吡坦膜剂及其制备方法,所述膜剂包括如下重量百分比的组分:酒石酸唑吡坦1~40%,高分子成膜材料40~98%,增塑剂0~20%,二氧化钛0~3%,矫味剂1~30%。高分子成膜材料包括羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、聚氧乙烯、白芨胶、玉米淀粉或卡拉胶中的一种以上。本发明溶出迅速、稳定性好,能将药物直接释放到粘膜表面,快速吸收;避免肝脏的首过效应,生物利用度高;使用方便,起效快,顺应性好,受患者欢迎;成形性好,给药后可直接黏附于给药部位,不会分散,可保持原状持续释药,剂量准确;在生产过程中几无粉尘飞扬,可解决劳动保护和环境污染问题。
Description
技术领域
本发明涉及一种酒石酸唑吡坦制剂。
背景技术
失眠症是正常睡眠模式的扰乱,表现为无法入睡或者夜晚不能睡觉。有关数据显示,中国成年人失眠率38.2%,存在睡眠障碍的人很多。
目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药、抗抑郁药、抗组胺药(目前极少用于催眠)和中药。迄今镇静催眠药已经历三代的发展:第一代镇静催眠药物包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪(安泰乐)等,它们的治疗指数较低,容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大、中等剂量即可抑制呼吸。第二代镇静催眠药物主要是指苯二氮卓类镇静催眠药,能迅速诱导患者入睡,减少夜间觉醒次数,延长睡眠时间和提高睡眠质量,但也改变了通常的睡眠模式,使浅睡眠延长、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟、做梦减少或消失。第三代镇静催眠药物主要是指非苯二氮卓类催眠药,包括唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆。唑吡坦是首先面市的该类药物,由法国Sythelabo公司研制开发,1988年在法国上市,商品名Synthelabo。我国于1995年开始进口唑吡坦。
酒石酸唑吡坦是γ-氨基丁酸A-苯二氮受体激动剂,选择性作用于大脑的ω1苯二氮受体亚型,具有较强的镇静催眠作用和轻微的抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥作用。研究表明,γ-氨基丁酸是中枢神经系统最重要的神经递质之一,大约50%突触的神经递质为γ-氨基丁酸。γ-氨基丁酸受体在药理学上可分为γ-氨基丁酸A和γ-氨基丁酸B(或ω1/ω2)受体。γ-氨基丁酸A受体能被蝇蕈和槟榔次碱激动,被抗惊厥药荷包牡丹碱和印防己毒素抑制。γ-氨基丁酸B受体与氯离子通道有关。γ-氨基丁酸受体由α、β、γ亚单位组成,唑吡坦作用于α亚单位,能显著缩短入睡时间,同时能减少夜间觉醒次数,增加总睡眠时间,改善睡眠质量,次晨无明显后遗作用。极少产生“宿睡”现象,也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。久服无成瘾性,停药后很少产生反跳性失眠,重复应用极少积聚,使用较为安全。因此上市后得到广泛认同,已成为治疗失眠症的标准药物,有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。
美国FDA批准上市的品种有片剂(规格5mg和10mg)、口服缓释片(规格6.25mg和12.5mg)和口崩片(规格5mg和10mg)。文献中有关于舌下片、口腔喷雾剂和缓释微粒剂的报道。国内上市的品种有片剂(规格5mg和10mg)和分散片(规格10mg);申报临床的品种有胶囊、颗粒、缓释片、口崩片和口溶片等;另外有关于唑吡坦鼻腔给药和控释剂型的专利。
唑吡坦肝脏代谢,主要在尿(约60%)和粪便(约40%)中排泄,其排泄物为非活性代谢物。对于失眠患者而言,总希望服药后立即入睡;而且据报道,酒石酸唑吡坦片剂肝的首过效应为35%,这在一定程度上影响了酒石酸唑吡坦药效的发挥,因而急需一种快速起效、避免首过效应、生物利用度高的制剂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种酒石酸唑吡坦膜剂,以克服现有技术存在的上述缺陷。
本发明的酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 1~40%
高分子成膜材料 40~98%
增塑剂 0~20%
钛白粉 0~3%
矫味剂 1~30%
上述组分含量的百分比之和为100%;
所述高分子成膜材料包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸钠、聚氧乙烯(PEO)、白芨胶、玉米淀粉或卡拉胶中的一种以上;
所述增塑剂包括PEG、丙三醇或吐温80中的一种以上;
所述矫味剂包括甜味剂、酸味剂、芳香剂、树胶高分子材料、卵磷脂、脑磷脂或磷脂酸中的一种以上;
所述甜味剂如蔗糖、三氯蔗糖、木糖醇、叶甘素、甘草酯苷、甜叶菊苷、糖精钠、阿斯巴坦、安赛蜜或甜蜜素等;
所述酸味剂如柠檬酸、枸橼酸、酒石酸、苹果酸、抗坏血酸或甘氨酸等;
所述芳香剂如桉树油、甜橙油、薄荷油、薄荷素油、L-薄荷醇或香兰素等;
所述树胶高分子材料如黄原胶、瓜尔胶、西黄蓍胶、盖它胶、槐豆胶或阿拉伯树胶等中的一种以上;
优选的,所述酒石酸唑吡坦膜剂,还包括其它辅料,所述其它辅料包括色素、抗氧剂或防腐剂等中的一种以上;
优选的,酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 1~40%
高分子成膜材料 40~98%
增塑剂 0~20%
二氧化钛 0~3%
矫味剂 1~30%
其它辅料 0~1%。
上述组分含量的百分比之和为100%。
优选的,所述酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 5~30%
高分子成膜材料 56~89%
增塑剂 0~15%
二氧化钛 0~3%
矫味剂 6~20%
其它辅料 0~0.1%。
优选的,所述酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
高分子成膜材料 46~56%
增塑剂 10~15%
二氧化钛 1~2%
矫味剂 18~20%。
发明人发现,高分子成膜材料与增塑剂的配伍是有选择性的,如以HPMC和PVA为高分子成膜材料,必须加入一定量的增塑剂才能保证膜的强度和柔韧性,通常增塑剂的比例不低于处方总量的2%,否则膜较脆,易裂易碎;但增塑剂的比例不宜超过20%,否则制得的膜会过于柔软,制备时不易脱模、切割和包装。HPMC可以PEG、丙三醇及吐温80中的一种或一种以上为增塑剂;其中PEG的用量一般为处方总量的2~10%,优选为5%;丙三醇的用量一般为处方总量的2~20%,吐温80的用量一般为处方总量的2~5%;丙三醇与吐温80配合使用时,效果更佳。PVA以丙三醇为增塑剂时成膜性能最佳,且溶出较快。以PEO为高分子成膜材料,则不能加入上述增塑剂,加入PEG、丙三醇或吐温80后,反而降低了膜的机械性能。
优选的,所述的酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 9~30%
HPMC 46~80%
PEG 2~10%
钛白粉 0~3%
矫味剂 2~20%
其它辅料 0.01~0.1%
上述组分含量的百分比之和为100%。
优选的,所述的酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
HPMC 56~80%
丙三醇 2~20%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
优选的,所述的酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
HPMC 56~80%
吐温80 2~5%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
优选的,所述的酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
HPMC 56~80%
丙三醇 1~15%
吐温80 1~5%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
优选的,所述的酒石酸唑吡坦膜剂,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
PVA 46~80%
丙三醇 2~20%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
优选的,所述膜剂表面具有花纹。
本发明的酒石酸唑吡坦膜剂的制备方法,包括如下步骤:
(1)将酒石酸唑吡坦盐酸溶液或粉末状的酒石酸唑吡坦和增塑剂,加入重量含量为10~35%的高分子成膜材料的水溶液,分散;
盐酸的浓度为0.1~0.5mol/L
酒石酸唑吡坦在所述盐酸溶液中的含量为0.02~0.1g/mL;
(2)然后加入二氧化钛和矫味剂,分散,若溶液中产生气泡,则放置过夜真空脱泡;
(3)然后将上述的溶液展延于不锈钢带、玻璃板或塑料薄膜上,干燥,压花辊压花,再切割成一定的尺寸后,从不锈钢带、玻璃板或塑料薄膜上剥离,密封包装即得。
优选的,在步骤(1)中,还可加入其它辅料;若处方中有难溶于水的成分,可溶解于乙醇等亲水性溶剂,再添加至高分子成膜材料水溶液中。
所述分散方法为常规的,如搅拌分散、采用剪切乳化搅拌机等装置高速搅拌分散等,对于本领域的人员而言,是容易选择的。
试验方法
(1)溶化时限取膜剂6片,各剪取成1cm×1cm大小的薄膜,分别用两层筛孔内径为2.0mm的不锈钢丝夹,照崩解时限检查法片剂项下的方法(中国药典2005年版二部附录XA)检查,观察并记录膜剂全部溶化、并通过筛网的时间。
(2)溶出度试验
取膜剂6片,分别用回形针夹住,采用溶出度测定法(中国药典2005年版二部附录XC第三法)装置,以100ml的0.1mol/L盐酸为溶出介质,转速为每分钟150转,自供试品接触溶出介质起,立即计时,分别经10秒、20秒、30秒、1分钟、2分钟、3分钟、5分钟时,取溶液5ml,滤过,取续滤液照分光光度法(中国药典2005年版二部附录IVA)测定吸收度并计算每片的溶出量。
本发明的酒石酸唑吡坦膜剂,可用于治疗失眠症,并可粘附在口腔中,通过口腔粘膜吸收的方法施加与需要治疗的患者,使用方法如下:打开包装,取出膜剂,放入口中即可。剂量一般为5mg~10mg/次,临睡前服用,一日最高剂量不得超过10mg,疗程一般不超过7-10天。具体可根据病人的病情等由医师决定。
本发明通过对各种不同规格的药物辅料的性能的考察,从众多药用辅料中摸索选择了成膜性能好、可以迅速溶解、不易吸潮且化学性质稳定的辅料。本发明将制得的光滑膜剂用压花辊压制花纹,增加膜剂的表面积,加快药物的溶出速率,进一步达到速释的目的。并可根据需要设计不同花样的压花辊,压制各种花纹,提高产品的美感,或加强防伪、保护商标。
本发明呈薄膜状,采用单剂量包装,外形美观,携带方便;服用简单,不需饮水即可服用,适用于吞咽困难的老人和儿童;并且吸收速度快,生物利用度高,疗效好;生产工艺简单,生产成本低,产品附加值高。
本发明的酒石酸唑吡坦膜剂溶出迅速、稳定性好,口腔膜剂薄而软,能将药物直接释放到粘膜表面,快速吸收;口腔速释膜剂使用方便,起效快,可以避免肝脏的首过效应,具有优良的生物有效性;顺应性好,受患者欢迎;成形性好,给药后可直接黏附于给药部位,不会分散,可保持原状持续释药,因而剂量准确;在生产过程中几无粉尘飞扬,可能解决劳动保护和环境污染问题。
附图说明
图1为溶出度曲线。
图2为体外透猪口腔粘膜试验。
具体实施方式
实施例1
处方量为2000片(规格5mg)或1000片(规格10mg);
酒石酸唑吡坦 10g
HPMC 56g
甘油 10g
吐温-80 2g
二氧化钛 2g
阿斯巴坦 15g
甘氨酸 5g
取HPMC加蒸馏水300g溶解,过80目筛,除去不溶物,随后加入甘油、吐温-80和甘氨酸,搅拌使溶解;
酒石酸唑吡坦用100mL的0.1mol/L盐酸溶液溶解,加入至成膜浆液中。再取已经磨细的二氧化钛和阿斯巴坦加入浆中,搅拌,放置过夜真空脱泡。
再将膜液展延于不锈钢带上,80℃干燥,压花,裁成一定的大小,从不锈钢带上剥离,密封包装即得。
实施例2
实施例2的处方量为6000片(规格5mg)或3000片(规格10mg);
酒石酸唑吡坦 30g
HPMC 51.9g
PEG400 5g
二氧化钛 3g
安赛蜜 5g
阿斯巴坦 5g
日落黄60 0.1g
取HPMC加蒸馏水300g溶解,过80目筛,除去不溶物,随后加入PEG 400、安赛蜜、阿斯巴坦和日落黄60,搅拌使溶解。
再取已经磨细的二氧化钛和酒石酸唑吡坦加入浆中,搅拌,放置过夜真空脱泡。
再将膜液展延于玻璃板上,80℃干燥,压花,裁成一定的大小,从玻璃板上剥离,密封包装即得。
实施例3
实施例3的处方量为4000片(规格5mg)或2000片(规格10mg);
酒石酸唑吡坦 20g
PVA 46g
甘油 15g
二氧化钛 1g
糖精钠 15g
柠檬酸 2g
甜橙油 1g
取PVA加蒸馏水100g溶解,过80目筛,除去不溶物,随后加入甘油、糖精钠和柠檬酸,搅拌使溶解。
酒石酸唑吡坦过200目筛,用流能磨进行气流粉碎后加入浆液中。甜橙油溶解于乙醇中,添加至成膜用浆液中。再取已经磨细的二氧化钛加入浆中,搅拌,放置过夜真空脱泡。
再将膜液展延于塑料薄膜上,80℃干燥,压花,裁成一定的大小,从塑料薄膜上剥离,密封包装即得。
实施例4
实施例4的处方量为1000片(规格5mg)或500片(规格10mg)。
酒石酸唑吡坦 5g
PEO 89g
甜蜜素 5g
L-薄荷醇 1g
取PEO加蒸馏水500g溶解,过80目筛,除去不溶物,随后加入甜蜜素,充分搅拌使溶解。酒石酸唑吡坦用250mL浓度为0.1mol/L的盐酸溶液溶解,加入至浆液中。L-薄荷醇溶解于乙醇中,添加至成膜用浆液中,搅拌,放置过夜真空脱泡。再将膜液展延于不锈钢带上,80℃干燥,压花,裁成一定的大小,密封包装即得。
实施例5
实施例1~4的溶化时限分别为60±10s、50±10s、30±5s、45±5s。
溶出度曲线如图1所示,四个处方在1分钟内均溶出约90%或90%以上。
实施例6
拉伸性能测试(采用实施例1的膜剂)
取未经切割的酒石酸唑吡坦膜剂适量,裁取150mm×15mm尺寸的试样5个,试样边缘须平滑、无缺口和损伤。将试样在(23±2)℃、(50±5)%相对湿度环境中放置4小时以上,并在此条件下进行拉伸性能测试。
用上、下两侧面为平面的精度为0.001mm的量具测量试样厚度,每个试样的厚度应测量三点,取算术平均值。将试样置于万能试验机的两夹具中,使试样纵轴与上、下夹具中心连线相重合,夹具松紧适宜,以防止试样滑脱或在夹具中断裂,两夹具的间距为60mm。以100±10mm/min的速度开动试验机,试样断裂后,读取拉伸强度和断裂伸长率。
测试结果见表1。
实施例7
体外透猪口腔粘膜试验(采用实施例1和实施例3的膜剂)
从刚宰杀的猪头中立即取下颊腔部位,小心剥取口腔粘膜,用生理盐水冲洗1~2次,恒温(37±1)℃备用。
采用Franz立式扩散池进行体外口腔粘膜透过试验。用扩散池将猪口腔粘膜夹紧固定,光滑的粘膜外层朝向供给池,有褶皱的粘膜内层朝向接收池。水浴温度(37±1)℃,搅拌速度500rpm,透粘膜面积0.785cm2,接收池体积1.5ml,接收液为0.1mol/L盐酸的生理盐水溶液。
将酒石酸唑吡坦膜剂置于猪口腔粘膜上,定时取样1ml,并补充37℃恒温的空白接收液。样品采用高效液相色谱法进行分析。结果见图2。
实施例8
增塑剂对HPMC成膜性能的影响
处方1(%) | 处方2(%) | 处方3(%) | 处方4(%) | 处方5(%) | |
酒石酸唑吡坦 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 |
HPMC | 80 | 75 | 75 | 75 | 75 |
丙三醇 | - | 5 | - | - | 2.5 |
PEG | - | - | 5 | - | - |
吐温80 | - | - | 5 | 2.5 | |
木糖醇 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 |
厚度(mm) | 0.10 | 0.10 | 0.10 | 0.10 | 0.10 |
拉伸强度(MPa) | 34.89 | 46.23 | 41.08 | 40.10 | 49.68 |
断裂伸长率(%) | 6.34 | 10.58 | 10.92 | 7.33 | 11.25 |
与不加增塑剂(处方1)相比,丙三醇、PEG和吐温80的加入,均能增强HPMC膜的强度和柔韧性。其中丙三醇与吐温80配合使用时,效果最佳。
实施例9
增塑剂对PEO成膜性能的影响
处方6(%) | 处方7(%) | 处方8(%) | 处方9(%) | |
酒石酸唑吡坦 | 10 | 10 | 10 | 10 |
PEO | 80 | 75 | 75 | 75 |
丙三醇 | - | 5 | - | - |
PEG | - | - | 5 | |
吐温80 | - | - | 5 | |
木糖醇 | 10 | 10 | 10 | 10 |
厚度(mm) | 0.10 | 0.10 | 0.10 | 0.10 |
拉伸强度(MPa) | 10.15 | 7.52 | 6.21 | 5.01 |
处方6(%) | 处方7(%) | 处方8(%) | 处方9(%) | |
断裂伸长率(%) | 15.23 | 9.15 | 7.29 | 6.37 |
与不加增塑剂(处方6)相比,丙三醇、PEG和吐温80的加入,均降低了PEO膜的断裂伸长率和强度。因而以PEO为高分子成膜材料,不应加入PEG、丙三醇或吐温80。
实施例10
增塑剂的比例对HPMC成膜性能的影响
处方10(%)重量 | 处方2(%)重量 | 处方11(%)重量 | 处方12(%)重量 | 处方3(%)重量 | 处方13(%)重量 | |
酒石酸唑吡坦 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 |
HPMC | 78 | 75 | 60 | 78 | 75 | 70 |
丙三醇 | 2 | 5 | 20 | - | - | - |
PEG | - | - | - | 2 | 5 | 10 |
木糖醇 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 |
厚度(mm) | 0.10 | 0.10 | 0.10 | 0.10 | 0.10 | 0.10 |
拉伸强度(MPa) | 38.21 | 46.23 | 49.58 | 39.78 | 41.08 | 43.17 |
断裂伸长率(%) | 7.92 | 10.58 | 11.02 | 9.01 | 10.92 | 11.05 |
实施例11
增塑剂的比例对PVA成膜性能的影响
处方14(%)重量 | 处方15(%)重量 | 处方16(%)重量 | |
酒石酸唑吡坦 | 20 | 20 | 20 |
PVA | 68 | 65 | 50 |
丙三醇 | 2 | 5 | 20 |
处方14(%)重量 | 处方15(%)重量 | 处方16(%)重量 | |
甜蜜素 | 10 | 10 | 10 |
厚度(mm) | 0.07 | 0.07 | 0.07 |
拉伸强度(MPa) | 28.35 | 30.86 | 32.75 |
断裂伸长率(%) | 7.03 | 9.12 | 10.23 |
。
Claims (14)
1.酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 1~40%
高分子成膜材料 40~98%
增塑剂 0~20%
二氧化钛 0~3%
矫味剂 1~30%
上述组分含量的百分比之和为100%;
所述高分子成膜材料包括羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、聚乙烯醇(PVA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、海藻酸钠、聚氧乙烯(PEO)、白芨胶、玉米淀粉或卡拉胶中的一种以上;
所述增塑剂包括PEG、丙三醇或吐温80中的一种以上。
2.根据权利要求1所述的酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,所述矫味剂包括甜味剂、酸味剂、芳香剂、树胶高分子材料、卵磷脂、脑磷脂或磷脂酸中的一种以上;
所述甜味剂选自蔗糖、三氯蔗糖、木糖醇、叶甘素、甘草酯苷、甜叶菊苷、糖精钠、阿斯巴坦、安赛蜜或甜蜜素;
所述酸味剂选自柠檬酸、枸橼酸、酒石酸、苹果酸、抗坏血酸或甘氨酸;
所述芳香剂选自桉树油、甜橙油、薄荷油、薄荷素油、L-薄荷醇或香兰素;
所述树胶高分子材料如黄原胶、瓜尔胶、西黄蓍胶、盖它胶、槐豆胶或阿拉伯树胶中的一种以上。
3.根据权利要求1所述的酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,所述酒石酸唑吡坦膜剂,还包括其它辅料,所述其它辅料包括色素、抗氧剂或防腐剂中的一种以上。
4.根据权利要求3所述的酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 1~40%
高分子成膜材料 40~98%
增塑剂 0~20%
二氧化钛 0~3%
矫味剂 1~30%
其它辅料 0~1%
上述组分含量的百分比之和为100%。
5.根据权利要求3所述的酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 5~30%
高分子成膜材料 56~89%
增塑剂 0~15%
二氧化钛 0~3%
矫味剂 6~20%
其它辅料 0~0.1%
上述组分含量的百分比之和为100%。
6.根据权利要求3所述的酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
高分子成膜材料 46~56%
增塑剂 10~15%
二氧化钛 1~2%
矫味剂 18~20%。
7.一种酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 9~30%
HPMC 50~80%
PEG 2~10%
钛白粉 0~3%
矫味剂 2~20%
其它辅料 0.01~0.1%
上述组分含量的百分比之和为100%。
8.一种酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
HPMC 56~80%
丙三醇 2~20%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
9.一种酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
HPMC 56~80%
吐温80 2~5%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
10.一种酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
HPMC 56~80%
丙三醇 1~15%
吐温80 1~5%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
11.一种酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,包括如下重量百分比的组分:
酒石酸唑吡坦 10~20%
PVA 46~80%
丙三醇 2~20%
钛白粉 0~2%
矫味剂 8~20%
上述组分含量的百分比之和为100%。
12.根据权利要求1~11任一项所述的酒石酸唑吡坦膜剂,其特征在于,所述膜剂表面具有花纹。
13.根据权利要求1~12任一项所述的酒石酸唑吡坦膜剂的制备方法,包括如下步骤:
(1)将酒石酸唑吡坦盐酸溶液或粉末状的酒石酸唑吡坦和增塑剂,加入重量含量为10~35%的高分子成膜材料的水溶液,分散;
(2)然后加入二氧化钛和矫味剂,分散,若溶液中产生气泡,则放置过夜真空脱泡;
(3)然后将上述的溶液展延于不锈钢带、玻璃板或塑料薄膜上,干燥,压花辊压花,再切割成一定的尺寸后,从不锈钢带、玻璃板或塑料薄膜上剥离,密封包装即得。
14.根据权利要求13所述的方法,其特征在于,在步骤(1)中,还可加入其它辅料;若处方中有难溶于水的成分,可溶解于乙醇等亲水性溶剂,再添加至高分子成膜材料水溶液中。
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