CN101829192B - 光叶桂木提取物及其用途 - Google Patents
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Abstract
本发明属医药技术领域，涉及光叶桂木提取物及其用途。本发明以光叶桂木的茎枝为原料，用醇类或/和水提取获得总提取物，再将总提取物溶于水后，分别用石油醚、氯仿或二氯甲烷溶剂萃取，取氯仿或二氯甲烷的萃取相，回收溶剂干燥制得提取物。所述提取物中的异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物的含量为30％-60％。经体外胰脂肪酶活性测试和动物体内实验，结果显示，本发明提取物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。
Description
技术领域
本发明属医药技术领域，涉及光叶桂木提取物及其在制备预防或治疗肥胖症及相关代谢性疾病药物中的用途。
背景技术
在近20年中，全世界尤其是发达国家的肥胖症发病率日益增多。由于经济的快速发展和生活水平的不断提高，现代人生活方式中始终存在运动不足和摄食能量相对过剩的问题，这导致了众多现代人机体能量的摄入超过了能量消耗，过剩的能量中会有一部分作为脂肪贮存在脂肪组织中，由于它的积累会导致肥胖以及相关疾病，如糖尿病、癌症、心脏病、高脂血症和脂肪肝等的发生。
目前，肥胖症的治疗主要在于开发增加能量消耗的药物或减少能量摄取的药物。其中，减少能量摄取的主要方法就是减小身体消化和吸收食品，尤其是脂肪。胰脂肪酶是肠道中脂肪消化吸收所必需的酶，食物中的脂肪在胰脂肪酶作用下被水解为单酰甘油和游离脂肪酸，在肠道被重新吸收后，在体内再次合成脂肪，引起脂肪堆积，最终导致肥胖以及相伴的高脂血症、糖尿病等代谢性疾病的发生。胰脂肪酶抑制剂可有效抑制肠道中胰脂肪酶对脂肪的分解催化作用，达到减少脂肪吸收和治疗肥胖的目的，因而开发和应用有效的胰脂肪酶抑制剂受到人们的普遍关注。目前市场畅销的胰脂肪酶抑制剂是赛尼可，赛尼可具有活性强，稳定性好等特点，但同时具有难以控制的肠道症状、油便和呕吐腹涨等缺点。因此寻找新的胰脂肪酶抑制剂对肥胖以及糖尿病等代谢性疾病的防治具有重要的意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种光叶桂木提取物。
本发明的另一个目的是提供上述提取物的药物用途，尤其是胰脂肪酶抑制活性和减肥的作用。本发明的提取物可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。
本发明是通过以下技术方案实现的：
将光叶桂木Artocarpus nitidus Tréc.的茎枝粉碎后，用有机溶剂或/和水提取制备得到总提取物，所用的有机溶剂可采用醇类，如乙醇，甲醇等，其中优选95％(体积比)乙醇。将总提取物溶于水后，分别以石油醚、卤代烃类溶剂萃取，取卤代烃类溶剂萃取相，回收溶剂后干燥即得到本发明的提取物，所用的卤代烃类溶剂可以用氯仿或二氯甲烷，其中优选氯仿。
本发明所得提取物进行了含量测定：
采用高效液相法(HPLC-UV)测定提取物中异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃化合物的含量，色谱柱为C18分析柱，流动相为20-90％甲醇水溶液或20-90％乙腈水溶液，检测波长为300nm，检测时间为0-60min，用外标法测定保留时间为10.0至50.0min范围内异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物的含量，计算含量为30％-60％。
为证实本发明提取物的用途，对本发明提取物进行了体外胰脂肪酶活性测试和动物体内减肥作用考察，结果显示，本发明提取物具有明显的胰脂肪酶抑制活性和减肥作用，可用于制备预防或治疗临床常见多发的肥胖症及相关代谢性疾病的药物。
具体实施方式
下面结合具体实施实例对本发明作进一步阐述，但不限制本发明。
实施例1光叶桂木提取物的制备
光叶桂木干燥茎枝20公斤粉粹后，用95％含水乙醇100升浸泡12h后渗漉，收集渗漉液400升，浓缩干燥，得到浸膏1.5公斤。将此浸膏溶于水后用氯仿萃取，回收溶剂浓缩至干，得本发明提取物50克。经高效液相色谱分析，提取物中异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃化合物的含量之和为60％。
实施例2光叶桂木提取物的制备
光叶桂木干燥茎枝20公斤粉粹后，用70％含水乙醇100升浸泡12h后渗漉，收集渗漉液400升，浓缩干燥，得到浸膏1.2公斤。将此浸膏溶于水后用氯仿萃取，回收溶剂浓缩至干，得本发明提取物40克。经高效液相色谱分析，提取物中异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃化合物的含量之和为52％。
实施例3光叶桂木提取物的制备
光叶桂木干燥茎枝20公斤粉粹后，依次用100升、80升、60升的80％含水甲醇室温浸泡三次，合并提取液，浓缩干燥，得到浸膏1.0公斤。将此浸膏溶于水后用氯仿萃取，回收溶剂浓缩至干，得本发明提取物32克。经高效液相色谱分析，提取物中异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃化合物的含量之和为40％。
实施例4光叶桂木提取物对胰脂肪酶的抑制活性测定
首先底物p-Nitrophenyl acetate(sigma公司)用磷酸缓冲液(PBS，pH 7.4)配成1.35M；猪胰脂肪酶(sigma公司)用磷酸缓冲液配成10mg/ml；将根据实施例1的方法制得的光叶桂木提取物用磷酸缓冲液配制成不同浓度的溶液。然后在96孔板中依次加入50μl稀释20倍后的酶溶液、40μl稀释1000倍后的底物溶液以及10μl不同浓度的受试样品，混匀。25℃下反应20分钟，每隔2分钟在405nm下检测每孔的吸光度。
根据在405nm下的吸光度计算受试样品对胰脂肪酶的抑制率(％)，以蒸馏水为对照，将酶活性抑制率(％)达到50％时抑制剂的浓度测定为IC50值。抑制率(％)可以根据下式进行：
抑制率(％)＝[(A-B)-(C-D)]/(A-B)×100
上式中，A表示反应后空白孔在405nm下的吸光度，
B表示反应前空白孔在405nm下的吸光度，
C表示反应后样品孔在405nm下的吸光度，
D表示反应前样品孔在405nm下的吸光度。
检测光叶桂木提取物对胰脂肪酶的抑制作用结果，IC50为10.65±0.139μg/ml，表明光叶桂木提取物对胰脂肪酶具有显著的抑制作用。
实施例5光叶桂木提取物对肥胖大鼠的减肥作用
Zucker大鼠(遗传性肥胖大鼠)由中国科学院上海药物所动物房繁殖，雄性，8周龄。取正常Zucker大鼠6只，作为空白对照组。将肥胖Zucker大鼠分成2组，即模型对照组和给药组，每组6只。将根据实施例1的方法制得的光叶桂木提取物用0.5％CMC-Na助溶，剂量为1g/kg；空白和模型对照组给予同等体积的0.5％CMC-Na，口服灌胃给药二周。定期检测饮食和体重。结果：见表1。
表1光叶桂木提取物对Zucker大鼠体重和饮食的影响(±SE)
与模型组相比，*P＜0.05.
结论：从表1可以看出，与模型对照组相比，光叶桂木提取物组大鼠体重增加明显下降，对饮食没有显著性影响，而且大鼠粪便正常。
脂肪摄入过多可能导致肥胖以及与肥胖相关的糖尿病、高脂血症、脂肪肝等代谢失调性疾病。抑制胰脂肪酶可以抑制脂肪在小肠的分解，从而抑制脂肪的吸收。光叶桂木提取物作为胰脂肪酶抑制剂，并具有减肥作用，可用于预防或治疗肥胖症等疾病。
Claims (2)
1.光叶桂木提取物在制备胰脂肪酶抑制剂中的应用；
所述的提取物中的主要成分为异戊烯基取代的黄酮和芳基苯并呋喃类化合物，其中两类化合物的含量之和为30％-60％；
所述提取物通过下述方法制备：
以光叶桂木的茎枝为原料，用醇类或/和水提取获得总提取物，再将总提取物溶于水后，分别用石油醚、氯仿或二氯甲烷溶剂萃取，取氯仿或二氯甲烷的萃取相，回收溶剂干燥制得提取物。
2.权利要求1所述的光叶桂木提取物在制备预防或治疗肥胖症药物中的应用。
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