CN101797260B - L-阿拉伯糖在制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种L-阿拉伯糖在制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的应用。本发明的药物可以改善男性阴茎勃起障碍症。

Description

L-阿拉伯糖在制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的用途

技术领域

本发明涉及L-阿拉伯糖的用途，具体地说是L-阿拉伯糖在制备治疗阴茎勃起障碍药物中的用途。

背景技术

L-阿拉伯糖，又被称为L(+)-树胶醛糖、L(+)-阿戊糖、果胶糖等，原系从一种叫阿拉伯树分泌的胶体中经复杂的化学和物理方法分离提取出来的一种单糖，因此而得名。L-阿拉伯糖的传统用途为甜味剂。近年来，科学家和营养学家研究发现，L-阿拉伯糖能选择性地抑制小肠中蔗糖水解酶的活性，阻断蔗糖在人体内的正常代谢过程，从而避免了过度摄取蔗糖后人体内的血糖值的异常升高，并能进一步预防肥胖等由高血糖引发的疾病(见公开号为CN1366552A的中国专利文献)。

男性性功能包括性欲、阴茎勃起、射精和性快感，而其中阴茎勃起障碍的病因主要分为器质性、心理性和两者兼有的混合性三类，其中器质性原因包括男性体内血清睾酮素水平下降，肌力下降、骨容积减少、脂和糖代谢异常增加、自由睾酮水平减轻、雄激素在实际组织中的浓度降低、糖尿病或血管性疾病并发症等。

在公开号为CN101406508A的专利文献中公开了一种修复睾丸衰老损伤增强男性功能的药物的组合物，该发明中所述组合物为人参和淫羊藿的提取物，通过粉碎水煮过滤浓缩原料物质得到该提取物，该制剂也可用于保健食品和药品中，能起到提高睾丸SOD活性和降低MDA含量提高机体抗氧化能力的作用，从而达到抑制睾丸细胞凋亡的目的。但疗效好的人参生长周期长，价高且不易得，因而限制了该组合物的市场前景。同时由于二者均为药物，不能直接作为食品使用，因而不能完全适用于不同患者的需要。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供L-阿拉伯糖在制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的用途，其中L-阿拉伯糖具有原料丰富，适用于工业化生产的特点。

为解决这些问题本发明提供了一种L-阿拉伯糖在制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的用途。

所述L-阿拉伯糖可按药物的摄入计量添加到食品中后摄入。

所述药物为口服制剂。

本发明所述治疗阴茎勃起障碍的药物除了含L-阿拉伯糖外，还可以复合其他药物载体得到口服药剂，生产这种药用制剂时常将L-阿拉伯糖同药学可接受的液、固体载体复合，向其中加入溶剂、分散剂、乳化剂、缓冲剂、稳定剂、填充剂、粘合剂、分散剂、润滑剂、流动性促进剂、矫味剂、着色剂、香料等以得到片、粒、粉末、胶囊和稀释粉末等固体制剂；普通液体、悬浮液和乳液等液体制剂。其中药物可用载体为如淀粉、乳糖、白糖、甘露醇、羧甲基纤维素、玉米淀粉和无机盐等。

根据本发明所制得的治疗阴茎勃起障碍的药物需要依据剂型、服用方法、使用者的年龄、身体状况和病情症状等决定其用量。但范围可限定为L-阿拉伯糖摄入计量为每人每次口服0.1-50g，进一步优选为0.5-20g。以成年人体重为70kg计，按优选范围来看的话其摄入范围为：7.14-285.7mg/kg每天。本发明治疗阴茎勃起障碍的药物可添加于任何食品中摄入。

在针对L-阿拉伯糖的研究的过程中发现，L-阿拉伯糖除了具有抑制血糖升高，缓解由于糖尿病并发症引起的男性阴茎勃起障碍的功能外，还能恢复血管内皮组织细胞的弹性改善血细胞携氧能力和血液供氧情况，促进机体内物质交换作用和新陈代谢，达到延缓细胞衰老的目的，同时使得心、脑、阴茎血液供应充足，恢复血浆睾酮水平，改善了男性勃起障碍。

本发明的上述技术方案相比现有技术具有以下优点，1)本发明第一次将L-阿拉伯糖作为制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的应用，可以改善男性阴茎勃起障碍症；2)本发明所述L-阿拉伯糖作为制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的应用时，由于其本身没有毒副作用，因此可以避免通常药物如中草药或西药对人体的各种潜在伤害；3)本发明中L-阿拉伯糖新用途制得的药物，由于L-阿拉伯糖可以作为甜味剂在食品工业中使用，能避免普通药物口感不好的问题；4)本发明所述L-阿拉伯糖作为药物运用时由于L-阿拉伯糖已实现了大规模生产，因而成本较低。

具体实施方式

本发明实施例中，涉及到的所有原料均为市售食品级产品。在下述实验中通过将L-阿拉伯糖直接添加到实验鼠的饲料中进行实验。

选择SPF级的3月龄雄性SD大鼠共39只，体重203±31g。大鼠购自中国医学科学院实验动物研究所，维持期全价饲料饲养，自由进食、饮水，室温25℃±3℃，湿度55％±15％，自然光照。

将39只大鼠随机分为3组：正常对照组A15只，模型组B、L-阿拉伯糖组C各12只。

建模方法：D-半乳糖是目前公认的致衰老物质，可以致使大鼠睾丸损伤，可以用来制作亚急性衰老大鼠模型。

正常对照组A大鼠用生理盐水皮下注射(0.5ml/100g/d，共90d)，另外2组均用D-半乳糖连续皮下注射(100mg/kg/d，共90d)制作亚急性衰老大鼠模型，同时L-阿拉伯糖饲喂组C给予L-阿拉伯糖(0.1g/100g/d)灌喂。

依次按照50mg/kg BW的剂量腹腔注射2％的戊巴比妥钠溶液麻醉大鼠，腹主动脉取血10ml，将血样注入试管，4℃以下，4000rpm离心10min后，吸取上清液保存于-20℃冰箱，采用放射免疫法测试测血清睾酮(T)。

大鼠体重与睾丸脏器系数

计算脏器系数方法：心脏取血处死大鼠，迅速摘取双侧睾丸，称重。脏器系数＝睾丸脏器重量/体重×100％。

表1各组大鼠体重与睾丸脏器系数(％)及血清睾酮(T)含量

组别	实验前体重	实验后体重	睾丸脏器系数	血清睾酮(T)(nmol/L)
					正常对照组A	215.3±16.5	366.7±31.5	0.521±0.065△	4.21±0.35@
模型组B	210.2±19.4	415.3±36.2*	0.413±0.051	2.33±0.51
					L-阿拉伯糖组C	207.8±20.5	465.6±40.5#	0.499±0.055△	3.92±0.24@

△与模型组B相比，p＜0.05；*与正常组相比，p＜0.05；#与正常组相比，p＜0.01；@与正常组相比，p＜0.01。

由表1可知，模型衰老组B大鼠的睾丸脏器系数低于正常对照组A，有显著差异(p＜0.05)；L-阿拉伯糖饲喂组C大鼠的睾丸脏器系数高于模型衰老组B，且有显著差异(p＜0.05)。

与正常对照组A打算相比，模型衰老组B大鼠血清睾酮(T)含量非常明显的降低，有非常显著差异(p＜0.01)；L-阿拉伯糖饲喂组C大鼠血清睾酮(T)含量高于模型衰老组B，且有非常显著差异(p＜0.01)，说明这种L-阿拉伯糖可以明显的增加衰老大鼠血清睾酮(T)含量。

大鼠组织形态学观察

通过大鼠组织形态学观察，正常对照组A大鼠睾丸组织中生精小管界膜完整，无增厚和纤维化；模型衰老组B大鼠睾丸组织中生精小管的形态结构发生了明显变化，生精小管基膜部分增厚，不完整；而L-阿拉伯糖饲喂组C大鼠睾丸组织中生精小管的形态结构较模型大鼠B明显恢复，基膜趋于完整，生精细胞层数增多。

由表1、2所列结果可见，L-阿拉伯糖饲养大鼠睾丸结构趋于恢复，L-阿拉伯糖饲喂组C大鼠血清睾酮的含量显著高于模型组，并接近于对照组的含量，说明L-阿拉伯糖具有恢复血清睾酮的含量的作用，通过提高血清睾酮的含量而促进肌纤维生长刺激促红细胞生成素分泌，增加肌糖原储备，提高神经和肌肉细胞间的兴奋性，增强性器官的功能，进而改善并治疗男性勃起障碍。

国际勃起指数实验5(IIEF-5)

国际勃起指数实验5(IIEF-5)是公认可以便捷、客观的对患者的症状进行量化评估。以下实施例是对轻度和中度勃起功能障碍(ED)患者通过连续服用L-阿拉伯糖，来说明L-阿拉伯糖对改善男性勃起功能障碍的效果。一般而言，总分小于或等于21分，可能存在ED，总分在21-12之间，患有轻度ED；总分在11-8之间，为中度ED患者；总分在7-5之间，为重度ED患者。

具体实验为：志愿者共28例，年龄在38-65之间，其中轻度ED患者13人，总分15.7±2.5；中度ED患者15人，总分10.6±1.4。连续服用L-阿拉伯糖90天，每日3次餐前服用，每次3g，每日共摄入9g。结果采用IIEF-5问卷调查(见表3)，结合临床资料及实验室检查进行分析。

表3国际勃起功能指数-5调查表

题目/评分标准

0分

1分

2分

3分

4分

5分

1、您对勃起和维持勃起的自信程度如何？

很低

低

中等

高

很高

2、您受到性刺激而有阴茎勃起时，有多少次能够插入阴道？

无性活动

几乎没有或完全没有

少数几次(远少于一半时候)

有时(约一半时候)

大多数时候(远多于一半时候)

几乎总是或总是

3、您性交时，阴茎插入后，有多少次能够维持勃起状态？

没有尝试性交

几乎没有或完全没有

少数几次(远少于一半时候)

有时(约一半时候)

大多数时候(远多于一半时候)

几乎总是或总是

4、您性交时，维持阴茎勃起直至性交完成，有多大困难？

没有尝试性交

困难极大

困难很大

困难

有点困难

不困难

5、您性交时，有多少次感到满足？

没有尝试性交

几乎或完全没有

少数几次(远少于一半时候)

有时(约一半时候)

大多数时候(远多于一半时候)

几乎总是或总是

实验结果列于表4中。

表4L-阿拉伯糖对ED症状的影响

组别	0天	45天	90天
				轻度ED患者	15.7±1.5	18.3±2.5*	21.3±3.3**
中度ED患者	10.6±1.4	13.5±2.4*	16.5±2.6**

表中：*有显著增加，p＜0.05；**有非常显著增加，p＜0.01

由表4可知，轻度和中度ED患者在连续服用L-阿拉伯糖45天时，评分均有明显的增加，差异显著(p＜0.05)，勃起障碍有了基本的改观；当服用90天后，评分有非常显著增加(p＜0.01)，中度ED患者的勃起障碍有了很大的改善，而部分轻度ED患者基本可以恢复正常。

显然，上述实施例仅仅是为清楚地说明所作的举例，而并非对实施方式的限定。对于所属领域的普通技术人员来说，在上述说明的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动。这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举。而由此所引伸出的显而易见的变化或变动仍处于本发明创造的保护范围之中。

Claims (3)

1.L-阿拉伯糖在制备用于治疗阴茎勃起障碍药物中的用途。

2.根据权利要求1的用途，其特征在于：所述药物添加于食品中摄入，L-阿拉伯糖的摄入的计量为每人每次口服0.1-50克。

3.根据权利要求1或2的用途，其特征在于：所述药物为口服制剂。