CN101780050A

CN101780050A - 一种以聚麦芽糖铁为主要成分的注射用组合物

Info

Publication number: CN101780050A
Application number: CN200910077803A
Authority: CN
Inventors: 陈瑞晶
Original assignee: BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Current assignee: BEIJING LILESHENG PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY Co Ltd
Priority date: 2009-01-20
Filing date: 2009-01-20
Publication date: 2010-07-21

Abstract

本发明涉及一种以聚麦芽糖铁为主要成分的注射用组合物。它是以聚麦芽糖铁或其水合物为药用活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。制备方法为：以聚麦芽糖铁或其水合物为原料，加入一些特定的种类和比例的辅料，按照本专利所说明的技术手段制备开发成供静脉注射的药用制剂。

Description

一种以聚麦芽糖铁为主要成分的注射用组合物

技术领域

本发明涉及一种含有聚麦芽糖铁的注射用组合物，可用于治疗缺铁性贫血，属于医药技术领域。

背景技术

缺铁性贫血是全球性的常见病、多发病。据联合国世界卫生组织调查统计，全世界约有20亿人口患有不同程度的缺铁，西方发达国家育龄期妇女缺铁性贫血发病率高达10～15％，婴幼儿高达30～50％，在我国人群中缺铁性贫血发病率更为突出，达15～30％，育龄期妇女达40～50％，婴幼儿和中小学生高达64.4％。缺铁性贫血已严重威胁人民健康，也直接影响生产力的发展，已引起世界卫生组织和血液学家的高度重视。缺铁性贫血的治疗以含铁剂的西药为主，目前国内外铁剂种类繁多，但多以口服为主，主要缺点就是起效慢。

发明内容

本发明涉及一种含有聚麦芽糖铁的注射用组合物，其目的在于提供一种可以快速补铁的制剂。该注射用组合物以聚麦芽糖铁为活性成分，与适宜的药用辅料混合形成的药用组合物。其单位制剂含量为10～200mg。

所述的适宜的药用辅料包括药用载体、pH调节剂、抗氧剂、鳌合剂。

所述药用载体可以是甘露醇、葡萄糖、山梨醇、氯化钠、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明胶、海藻糖、烟酰胺、枸橼酸盐、天冬酰胺、胆酸盐、环糊精及其衍生物中的一种或几种。

所述pH调节剂为水溶性调节剂，可以是盐酸，醋酸钾、醋酸钠、醋酸氨、无水碳酸钠、葡甲胺、结晶碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸盐、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、酒石酸氢钠、酒石酸氢钾、酒石酸钾钠、三乙醇胺、偏磷酸钾、聚偏磷酸钾、偏磷酸钠中的一种或几种。

所述抗氧剂可以是亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐、硫代硫酸盐、硫甘油、叔丁基对轻基茵香醚、二叔丁基对苯酚、谷氨酸钠中的一种或几种。

所述鳌合剂可以是乙二胺四乙酸钠、乙二胺四乙酸钙、乙二胺四乙酸钠钙中的一种或几种。

所述的注射用组合物的制备工艺，包括如下步骤：称取处方量的聚麦芽糖铁溶解，加入适量的药用载体，加入其余注射用水，加入pH调节剂，调节溶液pH值至7.0～8.0。按配制量加0.005％～5％针用活性炭，搅拌10～120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装或冷冻干燥。

所述的注射用组合物的制备工艺，其特征在于，所述的冻干工艺为：药液置于冻干箱，冷冻3～6小时，使温度下降至-35～-75℃；第一次升华6～18小时，温度上升至-5℃左右；第二次升华2～8小时，温度上升至25～50℃，真空压盖后取出。所得冻干粉针加水重组后其pH值为6.5～8.5。

上述的冻干粉针，主要用于治疗缺铁性贫血。

具体实施方式

通过以下实例来对本发明的聚麦芽糖铁注射用组合物做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

实施例1聚麦芽糖铁注射液

处方：

制备方法：

称取处方量的聚麦芽糖铁溶解，加入80％注射用水溶解，加入氢氧化钠适量，调节溶液pH值至7.0～8.0，加水至1000mL。按配制量加0.005％～5％针用活性炭，搅拌10～120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装。

实施例2：聚麦芽糖铁冻干粉针

处方：

制备方法：

称取处方量的硫代硫酸钠溶解，加入80％注射用水溶解，加入聚麦芽糖铁，右旋糖酐40溶解，加入氢氧化钠适量，调节溶液pH值至7.0～8.0，加水至1000mL。按配制量加0.005％～5％针用活性炭，搅拌10～120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装于10ml管制瓶中，置于冻干箱，冷冻4小时，使温度下降至-45℃左右；第一次升华12小时，温度上升至-5℃左右；第二次升华4小时，温度上升至30℃，真空压盖后取出，扎盖，即得。

实施例3：聚麦芽糖铁注射液

处方：

制备方法：

称取处方量的焦亚硫酸钠溶解，乙二胺四乙酸二钠钙，加入80％注射用水溶解，加入聚麦芽糖铁，右旋糖酐60溶解，加入氢氧化钠适量，调节溶液pH值至7.0～8.0，加水至1000mL。按配制量加0.005％～5％针用活性炭，搅拌10～120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装，即得。

实施例4：聚麦芽糖铁冻干粉针

处方：

制备方法：

称取处方量的二叔丁基对苯酚，二乙胺四乙酸二钠钙溶解，加入80％注射用水溶解，加入聚麦芽糖铁，右旋糖酐60溶解，加入氢氧化钠适量，调节溶液pH值至7.0～8.0，加水至2000mL。按配制量加0.005％～5％针用活性炭，搅拌10～120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装于10ml管制瓶中，置于冻干箱，冷冻4小时，使温度下降至-45℃左右；第一次升华12小时，温度上升至-5℃左右；第二次升华4小时，温度上升至30℃，真空压盖后取出，扎盖，即得。

实施例5：聚麦芽糖铁无菌粉

处方：

制备方法：

称取处方量聚麦芽糖铁，甘露醇，以等量递加法混合均匀后，无菌分装于5mL西林瓶中，加塞，压铝盖即得。

Claims

1.一种含有聚麦芽糖铁的注射用组合物，其特征在于，是以聚麦芽糖铁为活性成分，与适宜的药用辅料混合形成的药用组合物。

2.权利要求1所述的注射用组合物，其单位制剂聚麦芽糖铁含量为10～200mg/ml。

3.权利要求1所述的注射用组合物，其特征在于，所述的适宜的药用辅料包括药用载体、pH调节剂、抗氧剂、鳌合剂。

4.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述药用载体可以是甘露醇、葡萄糖、山梨醇、氯化钠、右旋糖酐、蔗糖、乳糖、水解明胶、海藻糖、烟酰胺、枸橼酸盐、天冬酰胺、胆酸盐、环糊精及其衍生物中的一种或几种。

5.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述pH调节剂为水溶性调节剂，可以是盐酸，醋酸钾、醋酸钠、醋酸氨、无水碳酸钠、葡甲胺、结晶碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸盐、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、酒石酸氢钠、酒石酸氢钾、酒石酸钾钠、三乙醇胺、偏磷酸钾、聚偏磷酸钾、偏磷酸钠中的一种或几种。

6.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述抗氧剂可以是亚硫酸盐、亚硫酸氢盐、焦亚硫酸盐、硫代硫酸盐、硫甘油、叔丁基对轻基茵香醚、二叔丁基对苯酚、谷氨酸钠中的一种或几种。

7.权利要求3所述的注射用组合物，其特征在于，所述鳌合剂可以是乙二胺四乙酸钠、乙二胺四乙酸钙、乙二胺四乙酸钠钙中的一种或几种。

8.权利要求1所述的注射用组合物的制备工艺，包括如下步骤：称取处方量的聚麦芽糖铁溶解，加入适量的药用载体，加入其余注射用水，加入pH调节剂，调节溶液pH值至7.0～8.0。按配制量加0.005％～5％针用活性炭，搅拌10～120min，过滤脱炭后在采用0.22μm微孔滤膜精滤，中间体检测合格后，无菌灌装或冷冻干燥。

9.权利要求8所述的注射用冻干粉针的制备工艺，其特征在于，所述的冻干工艺为：药液置于冻干箱，冷冻3～6小时，使温度下降至-35～-75℃；第一次升华6～18小时，温度上升至-5℃左右；第二次升华2～8小时，温度上升至25～50℃，真空压盖后取出。所得冻干粉针加水重组后pH值为6.5～8.5。

10.权利要求1所述的冻干粉针，主要用于治疗缺铁性贫血。