CN101757074B - 一种小檗果咀嚼片 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药技术领域，公开了一种以小檗果总苷粉为主要原料的咀嚼片，辅以各种辅料和矫味剂，在保证药效的同时提高了药物的口感，且各种添加剂均为可食用，对人体无害。采用的特殊的小檗果总苷粉提纯方法以及常规加工制片工艺，使得生产成本低，产率高，可广泛应用于医药领域中，所得小檗果总苷粉咀嚼片具有口感好，服用方便，吸收迅速，起效快，生物利用度高的优点，具有较好的应用前景。

Description

一种小檗果咀嚼片

技术领域：

本发明涉及一种以小檗果总苷粉为主要原料的咀嚼片及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术：

小檗系小檗科(Berberidaceae)小檗属(Berberis)约500种带刺的常绿或落叶灌木的通称。大多原产于北温带，尤其是在亚洲。小檗属植物木质黄色，花黄色有6瓣，叶柄基部通常有3刺；果红、黄、蓝、紫或黑色，内含一粒至数粒种子。有几种小檗的果实可用来制果冻，有清热燥湿，泻火解毒的功效。用于细菌性痢疾，胃肠炎，副伤寒，消化不良，黄疸，肝硬化腹水，泌尿系感染，急性肾炎，扁桃体炎，口腔炎，支气管炎；外用治中耳炎，目赤肿痛，外伤感染等。

小檗果为小檗属植物的种子，是维吾尔族医药中常用的一种药物，具有活血、利胆、治疗高血压及炎症等功效。目前对什小檗果化学成分的研究报道较少，有研究者对喀什小檗果实化学成分做了定性分析，结果表明：喀什小檗果实中含有氨基酸、蛋白质、糖及其苷、皂苷、酚类、有机酸、黄酮类、香豆素类、挥发油等多种化学成分。也有研究者对紫叶小檗果皮色素提取方法的研究，对浸提剂种类、浸提温度、浸提时间、浸提剂pH值及不同重量比例的紫叶小檗果皮，浸提剂对繁叶小檗色素提取率的影响等因素进行了考察。

但是现有技术中均没有对小檗果的进一步开发利用进行研究，现有的小檗果均采用了直接给药的形式，其中药用有效成分利用率低，无法达到预期的药用目的，为了开发小檗果的药用资源，急需一种能够将其有效利用的方式。

发明内容：

针对现有小檗果开发上存在的不足之处，本发明提供一种小檗果咀嚼片，主要用小檗果总苷粉为原料制成咀嚼片，辅以各种辅料和矫味剂，在保证药效的同时提高了药物的口感，且各种添加剂均为可食用，对人体无害。采用小檗果的提纯方法将其小檗果总苷粉提纯出来，加以应用生产成本低，产率高，可广泛应用于医药领域中，所得小檗果咀嚼片具有口感好，服用方便，吸收迅速，起效快，生物利用度高的优点，具有较好的应用前景。

本发明所述的小檗果咀嚼片，所采用的活性成分为小檗果总苷粉，其原料组分如下，各组分用量为重量份：

小檗果总苷粉    50-160份

填充剂          750-950份

矫味剂          1-5份

水              5-20份

润滑剂          1-5份

其中所选用的小檗果总苷粉是按如下方法提取的：

取小檗果粗粉，加入8-10倍重量的95％乙醇，70-90℃水浴回流提取三次，每次1.5-2小时，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至5-8％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱，洗脱液乙醇与丙酮体积比2∶1，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至1-3％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空55-60℃干燥20-24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得小檗果总苷粉。

采用这种提纯工艺可以将小檗果中的小檗果总苷粉提取出来，且提取的效率极高，可以进一步的提高小檗果总苷粉的药效，而且所采用的溶剂不会影响罗勒子的药效，保证了其在医药上的应用。

所采用的辅料主要包括：所用填充剂选自微晶纤维素或蔗糖或乳糖或淀粉或甘露醇或山梨醇或木糖醇或糊精或β-环糊精或碳酸钙或磷酸钙或磷酸氢钙中的一种或多种混合物；所用矫味剂选自安赛蜜或甜菊素或阿司巴甜或蔗糖或蛋白糖或糖精钠中的一种或多种混合物；所用润滑剂选自微粉硅胶或硬脂酸镁或滑石粉或超微粉碎的聚乙二醇中的一种或多种混合物。

选择上述的各种辅料，可以有效的提高所得咀嚼片的口感，，同时各种辅料的混用，可以为后续的加工工序提供更好的准备，使最终所得的咀嚼片在成形上有着更好的基础。

制备这种咀嚼片的方法如下：取配方量的小檗果总苷粉，填充剂，矫味剂，喷雾加入水，混合均匀，送入颗粒机制颗粒，在30～80℃下对颗粒进行干燥，干燥颗粒中加入润滑剂，混匀送入压片机成片制得小檗果咀嚼片。

采用这种制备工艺可以制得符合药物标准的咀嚼片，且由于采用的均是常规的制备方法和设备，可以采用现有的设备直接进行生产，节省了生产的成本，同时方便大面积的推广和应用，保证了其在医药上的应用。

本发明所得小檗果咀嚼片具有口感好，服用方便，吸收迅速，起效快，生物利用度高的优点，具有较好的应用前景；采用的小檗果提纯方法以及常规加工制片工艺，使得生产成本低，产率高，可广泛应用于医药领域中，

具体实施方式：

为了更好理解本发明的技术方案，以下通过具体的实施例进一步详细描述。

实施例1：

取小檗果粗粉2kg，加入18kg 95％乙醇，80℃水浴回流提取三次，每次2小时，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至7％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱，洗脱液乙醇与丙酮体积比2∶1，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至2％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空60℃干燥24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得小檗果总苷粉。

取100g上述小檗果总苷粉，800g微晶纤维素，4g安赛蜜，喷雾加入15g水，混合均匀，送入颗粒机制颗粒，在60℃下对颗粒进行干燥，干燥颗粒中加入3g微粉硅胶，混匀送入压片机成片制得小檗果咀嚼片。

实施例2：

取小檗果粗粉2kg，加入18kg 95％乙醇，80℃水浴回流提取三次，每次2小时，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至7％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱，洗脱液乙醇与丙酮体积比2∶1，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至2％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空60℃干燥24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得小檗果总苷粉。

取100g上述小檗果总苷粉，800g蔗糖，4g阿司巴甜，喷雾加入15g水，混合均匀，送入颗粒机制颗粒，在60℃下对颗粒进行干燥，干燥颗粒中加入3g硬脂酸镁，混匀送入压片机成片制得小檗果咀嚼片。

实施例3：

取小檗果粗粉2kg，加入18kg 95％乙醇，80℃水浴回流提取三次，每次2小时，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至7％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱，洗脱液乙醇与丙酮体积比2∶1，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至2％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空60℃干燥24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得小檗果总苷粉。

取100g上述小檗果总苷粉，800g甘露醇，4g蛋白糖，喷雾加入15g水，混合均匀，送入颗粒机制颗粒，在60℃下对颗粒进行干燥，干燥颗粒中加入3g滑石粉，混匀送入压片机成片制得小檗果咀嚼片。

实施例4：

取小檗果粗粉2kg，加入18kg 95％乙醇，80℃水浴回流提取三次，每次2小时，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至7％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱，洗脱液乙醇与丙酮体积比2∶1，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至2％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空60℃干燥24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得小檗果总苷粉。

取100g上述小檗果总苷粉，800g糊精，4g糖精钠，喷雾加入15g水，混合均匀，送入颗粒机制颗粒，在60℃下对颗粒进行干燥，干燥颗粒中加入3g超微粉碎的聚乙二醇，混匀送入压片机成片制得小檗果咀嚼片。

实施例5：

取小檗果粗粉2kg，加入18kg 95％乙醇，80℃水浴回流提取三次，每次2小时，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至7％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱，洗脱液乙醇与丙酮体积比2∶1，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至2％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空60℃干燥24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得小檗果总苷粉。

取100g上述小檗果总苷粉，800g填充剂(其中糊精300g，蔗糖300g，山梨醇200g)，4g矫味剂(其中甜菊素2g，蛋白糖2g)，喷雾加入15g水，混合均匀，送入颗粒机制颗粒，在60℃下对颗粒进行干燥，干燥颗粒中加入3g润滑剂(其中硬脂酸镁2g，微粉硅胶1g)，混匀送入压片机成片制得小檗果咀嚼片。

Claims (4)

1.一种小檗果咀嚼片，其特征在于：所采用的活性成分为小檗果总苷粉，其原料组分如下，各组分用量为重量份：

其中所选用的小檗果总苷粉是按如下方法提取的：

取小檗果粗粉，加入8-10倍重量的95％乙醇，70-90℃水浴回流提取三次，每次1.5-2小时，合并三次滤液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至5-8％体积，得提取物；加少量水使提取物混悬，经AB-8大孔吸附树脂柱层析，以水洗脱，洗脱液弃去；再以95％乙醇与丙酮洗脱，洗脱液乙醇与丙酮体积比2∶1，收集洗脱液，减压浓缩回收溶剂，浓缩至1-3％体积，得浸膏；将所得浸膏于真空55-60℃干燥20-24小时，得干燥固体，粉碎成粉，即得小檗果总苷粉；

所述的填充剂选自微晶纤维素或蔗糖或乳糖或淀粉或甘露醇或山梨醇或木糖醇或糊精或β-环糊精中的一种或多种混合物。

2.如权利要求1所述的小檗果咀嚼片，其特征在于：所述的矫味剂选自安赛蜜或甜菊素或阿司巴甜或蔗糖或蛋白糖或糖精钠中的一种或多种混合物。

3.如权利要求1所述的小檗果咀嚼片，其特征在于：所述的润滑剂选自微粉硅胶或硬脂酸镁或滑石粉或超微粉碎的聚乙二醇中的一种或多种混合物。

4.如权利要求1所述的小檗果咀嚼片，其特征在于：其制备方法如下：

取小檗果总苷粉，填充剂，矫味剂，喷雾加入水，混合均匀，送入颗粒机制颗粒，在30～80℃下对颗粒进行干燥，干燥颗粒中加入润滑剂，混匀送入压片机成片制得小檗果咀嚼片。