CN101708293A - 一种兽用抗寄生虫缓释口服剂 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种兽用抗寄生虫缓释口服剂，该口服剂包括作为驱虫药的活性成分和至少另外一种中草药多糖，包含于便于给药和所述活性成分给药的载体中，或者还含有作为抗氧化剂的油浴性抗氧化剂或含硫元素的抗氧化剂，或维生素E类抗氧化剂；所述的作为驱虫药的活性成分至少一种为从链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物质中已商品化的药物阿维菌素、多拉菌素、埃谱利诺菌素或塞拉菌素，或由这类物质合成的衍生物(如伊维菌素)。用于此目的的载体包括水和醇类溶剂如二甲基亚砜和丙二醇。本发明对于驱除寄生虫收效迅速、疗效确切，刺激作用小，无明显毒副作用。制剂工艺可以保证各成分在生产过程中的化学稳定性。
Description
技术领域：
本发明系关于一种兽用抗寄生虫缓释口服剂，特别是含有伊维菌素的兽用缓释口服剂。
背景技术：
阿维菌素是目前世界上最为优良，使用最广的一类广谱高效抗寄生虫药，是由链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物质。现在这类药物中已商品化的有阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素和埃谱利诺菌素以及塞拉菌素等。伊维菌素是阿维菌素选择性加氢衍生物，具有广谱高效性、较高的安全性、不易产生耐药性、一次投药能同时驱杀体内外寄生虫等优点，至今仍被视为近20年来抗寄生虫药物研究中最为杰出的研究成果。
中医药是中华民族优秀的文化瑰宝。她为中华民族的繁衍昌盛，为世界医药和人类健康作出了巨大贡献。我国是中药大国，中药的发源地。常用中药多达5000余种，多糖广泛地存在于许多中药材中。如：黄芪多糖，商陆多糖，当归多糖，牛膝多糖，枸杞多糖，茯苓多糖，银耳多糖，云芝多糖，灵芝多糖，香菇多糖，金针菇子实体多糖，猕猴桃多糖，淫羊藿多糖等等。它们具有多方面的生物活性。多糖类中药是一类免疫增强剂，药理作用甚广，从免疫药理的角度看，它们都能明显调节T、B、CTL、NK和M中等细胞功能，能促进Ig类抗体含量的提高，促进IL-2的产生和11-2R的表达，能诱导IL-6和TNF的产生。有的还具有抗辐射、抗肝细胞坏死、抗病毒及增强抗癌药物疗效等作用。多糖是中药发挥独特疗效的重要物质基础之一，中药多糖资源丰富，有巨大的发展潜力。糖生物学糖工程是90年代发展起来的生物化学中最后一个巨大的科学前沿。有人预计如同20世纪是蛋白质、肽类、氨基酸与核酸时代一样，21世纪应当是糖和多糖生命科学的时代。糖生物学在中医药领域的应用将使中医药现代进程带来一场深刻的革命。
同时，多糖为高分子亲水性凝胶骨架材料，遇水形成凝胶，水不溶性药物释放速度取决凝胶层逐步溶蚀的速度，待凝胶骨架完全溶解时，药物全部释放。因此可通过调节多糖在处方中的比例和规格来调节释放速度。
发明内容
本发明目的旨在利用糖生物学糖工程在传统中草药领域的最新研究成果，结合临床医学，将免疫增强和驱杀体表寄生虫结合，同时利用多糖形成的高分子三维网状结构构建缓释体系，从而提供一种兽用抗寄生虫缓释口服剂，特别是含有伊维菌素的抗寄生虫缓释口服剂。
本发明目的是这样实现的：
一种兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，它包括作为驱虫药的活性成分和至少另外一种中草药多糖，或者还含有作为抗氧化剂的油浴性抗氧化剂或含硫元素的抗氧化剂，或维生素E类抗氧化剂，包含于便于给药和所述活性成分给药的载体中；所述的作为驱虫药的活性成分至少一种为从链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物质中已商品化的药物阿维菌素、多拉菌素、埃谱利诺菌素或塞拉菌素，或由这类物质合成的衍生物伊维菌素。
其中，所述的作为驱虫药的活性成分优选包含有阿维菌素。
所述的作为驱虫药的活性成分优选包含有伊维菌素。
所述的作为驱虫药的活性成分占该口服剂总重量的0.001％～30％，优选0.005％～10％，更好0.01％～5％。
所述的中草药多糖为葡聚糖、木葡聚糖、海藻多糖、昆布多醣、肝素、果胶、壳聚糖、黄芪多糖、商陆多糖、当归多糖、牛膝多糖、枸杞多糖、茯苓多糖、银耳多糖、罗望子多糖、云芝多糖、灵芝多糖、香菇多糖、金针菇子实体多糖、猕猴桃多糖、淫羊藿多糖、剌五加多糖、蘑芋多糖、普鲁兰多糖、人参多糖、箬竹多糖、红花多糖、蔗渣多糖、女贞子多糖、汉防己多糖、竹黄多糖、普鲁兰多糖、茶叶多糖、裂褶菌多糖、猪苓多糖、虫草多糖、亮菌多糖、猴头菇多糖中的一种或几种，其比例占该口服剂总重量的0.01％～30％，优选0.1％～10％。
本发明的兽用抗寄生虫缓释口服剂中，所述的载体包括水和作为药物的溶剂和/或促溶剂，其药物的溶剂和/或促溶剂为二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、氮酮(Azone)、丙二醇、二甲基甲酰胺、苯甲醇、N-甲基-2-吡啶烷酮、苯氧乙醇、乙醇、异丙醇、丙三醇、山梨醇、正丁醇、异丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、油酸乙酯、丙酮、丁酮、乙酰胺、乙二胺或苯甲酰胺，或者它们的混合物；其含量占该口服剂总重量的0～20％，优选0.1～10％。
本发明的兽用抗寄生虫缓释口服剂，需要时可含有作为抗氧化剂的油浴性抗氧化剂或含硫元素的抗氧化剂，或维生素E类抗氧化剂，所述的抗氧化剂包括：硫脲、硫代甘油、没食子酸丙酯(PG)、对羟基叔丁基茴香醚(BHA)、二叔丁基对甲苯酚(BHT)中的一种以上，其含量占该口服剂总重量的0～1％。
本发明的兽用抗寄生虫缓释口服剂中水含量占总重量的30～99.5％，优选70～99％
本发明的兽用抗寄生虫缓释口服剂对驱除寄生虫有独特疗效。
本药剂使用安全、方便疗程短、见效快，无毒副作用。
具体实施方式
实施例1
兽用抗寄生虫缓释口服剂制备
将葡聚糖、木葡聚糖、海藻多糖、昆布多醣、肝素、果胶、壳聚糖、黄芪多糖、商陆多糖、当归多糖、牛膝多糖、枸杞多糖、茯苓多糖、银耳多糖、罗望子多糖、云芝多糖、灵芝多糖、香菇多糖、金针菇子实体多糖、猕猴桃多糖、淫羊藿多糖、剌五加多糖、蘑芋多糖、普鲁兰多糖、人参多糖、箬竹多糖、红花多糖、蔗渣多糖、女贞子多糖、汉防己多糖、竹黄多糖、普鲁兰多糖、茶叶多糖、裂褶菌多糖、猪苓多糖、虫草多糖、亮菌多糖、猴头菇多糖等中药多糖中的一种或几种，溶于水中，重量百分比例为该口服剂总重量的0.01％～30％。再将以链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物质中已商品化的药物阿维菌素、多拉菌素、埃谱利诺菌素、塞拉菌素中一种或几种，或由这类物质合成的衍生物伊维菌素，按该口服剂总重量的0.005％～10％溶于乙醚或以上提及的溶剂和/或促渗剂，然后将药剂溶液分散于含有多糖类的水溶液或凝胶，并加热或抽真空除去乙醚。再加入该口服剂总重量的0.5％-10％的上述提及的抗氧化剂，制得兽用抗寄生虫缓释口服剂。
实施例2
兽用抗寄生虫缓释口服剂制备
将以链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物质中已商品化的药物阿维菌素、多拉菌素、埃谱利诺菌素、塞拉菌素中一种或几种，或由这类物质合成的衍生物伊维菌素，按口服剂总重量的0.01％～5％溶于乙醚或以上提及的溶剂和/或促渗剂。然后将药剂溶液分散于水中。再将葡聚糖、木葡聚糖、海藻多糖、昆布多醣、肝素、果胶、壳聚糖、黄芪多糖、商陆多糖、当归多糖、牛膝多糖、枸杞多糖、茯苓多糖、银耳多糖、罗望子多糖、云芝多糖、灵芝多糖、香菇多糖、金针菇子实体多糖、猕猴桃多糖、淫羊藿多糖、剌五加多糖、蘑芋多糖、普鲁兰多糖、人参多糖、箬竹多糖、红花多糖、蔗渣多糖、女贞子多糖、汉防己多糖、竹黄多糖、普鲁兰多糖、茶叶多糖、裂褶菌多糖、猪苓多糖、虫草多糖、亮菌多糖、猴头菇多糖等中药多糖中的一种或几种，溶于药液中，多糖比例为口服剂总重量的0.5％～30％，并加热或抽真空除去乙醚。再加入该口服剂总重量0.5％-10％的上述提及的抗氧化剂，制得兽用抗寄生虫缓释口服剂。
实施例3
将2克普鲁兰多糖溶于83ml水，将10克N-甲基-2-吡啶烷酮加入多糖体系，将5克伊维菌素溶于20ml乙醚，将伊维菌素的乙醚溶液加入多糖体系，抽真空或加热到35℃，除去乙醚，得到含伊维菌素5wt％的兽用抗寄生虫缓释口服剂。
实施例4
将8克伊维菌素溶于50ml乙醚，将2.8克木葡聚糖(罗望子多糖)溶于80ml水，将10克二甲基亚砜10wt％、0.2克BHA加入多糖体系，将伊维菌素的乙醚溶液加入多糖体系，抽真空或加热到35℃，除去乙醚，得到含伊维菌素8wt％的兽用抗寄生虫缓释口服剂。
实施例5
将2克伊维菌素溶于10ml乙醚，将2克螺旋藻多糖溶于93ml水中，将多糖溶液加入伊维菌素的乙醚溶液，再加入5克二甲基亚砜，抽真空或加热到35℃，除去乙醚，得到含伊维菌素2wt％的兽用抗寄生虫缓释口服剂。
实施例6
将5克伊维菌素溶于18克二甲基亚砜，将5克果胶、1.5克灵芝多糖溶于70ml水中，将多糖体系加入伊维菌素的溶液，再加入0.5克BHT，混匀，得到含伊维菌素5wt％的兽用抗寄生虫缓释。
实施例7
对犬寄生虫的实验：
体重8～10kg实验犬20只，随机分2组，经腹部皮下接种犬钩虫感染期幼虫((400±10)/犬)于实验犬，第3周起粪检，钩虫卵阳性犬分组治疗。给药前及停药后6天内，计数克粪卵数。收集治疗后6天内全量粪便，用筛滤水洗沉淀法检虫。然后解剖犬检虫并计数。按照0.4mg/kg灌服上述实施例3所得含伊维菌素量5wt％的口服剂治疗钩虫感染阳性犬。发现虫卵减少率100％，解剖用药组的实验犬，肠道内未发现钩虫，对犬钩虫的驱虫率和治愈率达100％。而对照组寄生虫未发现变化。
Claims (9)
1.一种兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，它包括作为驱虫药的活性成分和至少另外一种中草药多糖，或者还含有作为抗氧化剂的油浴性抗氧化剂或含硫元素的抗氧化剂，或维生素E类抗氧化剂，包含于便于给药和所述活性成分给药的载体中；所述的作为驱虫药的活性成分至少一种为从链霉菌发酵产生的一组大环内酯类物质中已商品化的药物阿维菌素、多拉菌素、埃谱利诺菌素或塞拉菌素，或由这类物质合成的衍生物伊维菌素，所述的活性成分占该口服剂总重量的0.001％～30％，所述的中草药多糖占该口服剂总重量的0.01％～30％，所述的抗氧化剂含量占该口服剂总重量的0～1％。
2.根据权利要求1所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的作为驱虫药的活性成分包含有阿维菌素。
3.根据权利要求1所述的所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的作为驱虫药的活性成分包含有伊维菌素。
4.根据权利要求1-3任一项所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的活性成分占该口服剂总重量的0.005％～10％。
5.根据权利要求1-3任一项所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的活性成分占该口服剂总重量的0.01％～5％。
6.根据权利要求1-3任一项所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的中草药多糖为葡聚糖、木葡聚糖、海藻多糖、昆布多醣、肝素、果胶、壳聚糖、黄芪多糖、商陆多糖、当归多糖、牛膝多糖、枸杞多糖、茯苓多糖、银耳多糖、罗望子多糖、云芝多糖、灵芝多糖、香菇多糖、金针菇子实体多糖、猕猴桃多糖、淫羊藿多糖、刺五加多糖、蘑芋多糖、普鲁兰多糖、人参多糖、箬竹多糖、红花多糖、蔗渣多糖、女贞子多糖、汉防己多糖、竹黄多糖、普鲁兰多糖、茶叶多糖、裂褶菌多糖、猪苓多糖、虫草多糖、亮菌多糖、猴头菇多糖中的一种或几种，其比例占该口服剂总重量的0.1％～10％。
7.根据权利要求1-3任一项所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的载体包括水和作为药物的溶剂和/或促溶剂，所述的药物的溶剂和/或促溶剂为二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、氮酮、丙二醇、二甲基甲酰胺、苯甲醇、N-甲基-2-吡啶烷酮、苯氧乙醇、乙醇、异丙醇、丙三醇、山梨醇、正丁醇、异丁醇、乙酸乙酯、乙酸甲酯、油酸乙酯、丙酮、丁酮、乙酰胺、乙二胺或苯甲酰胺，或者它们的混合物；其含量占该口服剂总重量的0～20％。
8.根据权利要求8所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的药物的溶剂和/或促溶剂含量占该口服剂总重量的0.1％～10％。
9.根据权利要求1所述的兽用抗寄生虫缓释口服剂，其特征在于，所述的抗氧化剂包括没食子酸丙酯、硫脲、硫代甘油、对羟基叔丁基茴香醚、二叔丁基对甲苯酚中的一种以上。
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| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| C17 | Cessation of patent right | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20121226 Termination date: 20131218 |