CN101675919A - 含有人参皂苷Rg1的肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种含有人参皂苷Rg1的一种肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片剂。含有人参皂苷Rg1的肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片,该制剂的组成为:20(s)-ppt 5%~40%,水凝胶骨架材料10%~50%,润滑剂0%~5%,其他为填充剂。压制成每片含20(s)-ppt 10mg~200mg的缓释片剂,其缓释效果可维持12小时以上。本发明的20(s)-ppt的缓释片剂,其体外释放过程为接近零级速率过程,可以达到缓释12小时以上的效果。
Description
技术领域
本发明涉及一种含有人参皂苷Rg1的一种肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片。
背景技术
研究表明[1]:人参皂苷Rg1和它的代谢产物原人参三醇(20(s)-ppt)口服均有很强的抗肿瘤细胞转移活性,而静脉注射时仅后者有此活性,人参皂苷Rg1因没有经过肠道菌群的代谢而无此活性;口服人参皂苷Rg1后血中20(s)-ppt的浓度受肠道菌群代谢速率控制,由于肠道菌群的个体差异大,以及容易受到抗菌素的干扰,导致血中20(s)-ppt的浓度个体差异大。
参考文献
1.Hideo Hasegawa,et al.Antimetastatic Effecacy of Orally AdministeredGinsenoside Rb1 in Dependence on Intestinal Bacterial HydrolyzingPotential and Significance of Treatment with an Active BacterialMetabolite.Planta Medica,1998,64:696
发明内容
本发明的目的在于,提供一种含有人参皂苷Rg1的肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片。
本发明的目的通过下述技术方案实现:
本发明的一种含有人参皂苷Rg1的肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片剂,该制剂的组成为:20(s)-ppt 5%~40%,水凝胶骨架材料10%~50%,润滑剂0%~5%,其他为填充剂。压制成每片含20(s)-ppt 10mg~200mg的缓释片剂,其缓释效果可维持12小时以上。
水凝胶骨架材料为羟丙基甲基纤维素(HPMC)或卡波沫,润滑剂为微粉硅胶或硬脂酸镁,填充剂为乳糖或淀粉或聚乙二醇。
本发明的20(s)-ppt的缓释片剂,其体外释放过程为接近零级速率过程,可以达到缓释12小时以上的效果。我们研制20(s)-ppt的缓释片以与肠道菌群代谢速率接近的速率释放20(s)-ppt,减少个体差异,有利于维持血中浓度的一致性,有利于疾病的治疗。
附图说明
图1为20(s)-ppt的结构式;
图2为20(s)-ppt缓释片累积释放度结果;
图3为三批20(s)-ppt缓释片在水中累积释放度结果;
图4为20(s)-ppt缓释片在水中累积释放度结果。
具体实施方式
在实施例中,所用的比例为重量百分比,制备方法为本行业普通工艺条件。
实施例1:
在符合制药要求的洁净条件下,按下表处方、工艺进行制备。
实施例1处方组成
制备工艺为:所有成分混合后,过60目筛三次,混合均匀,压制成适宜直径9mm,片重300mg的片剂,制片压力50N。
释放度测定方法
参照中国药典2005版一部缓释片释放度测定法,采用转篮法。
溶出介质:900ml脱气蒸馏水;
温度:37±0.5℃;
转速:100r/min;
取样:缓释片在释放开始后0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0小时取样4ml,同时补充同温度同体积的蒸馏水,样品经0.8μm微孔滤膜过滤,取续滤液测定含量。
含量测定方法:精密量取续滤液1ml,活化的C18固相萃取小柱(500mg/柱),上样后用2ml蒸馏水淋洗,用2ml甲醇洗脱,用10ml具塞试管收集甲醇洗脱液,在60℃水浴中,氮气吹干,精密加5%香草醛的冰醋酸溶液0.2ml,加高氯酸0.8ml,摇匀,密塞,置60℃恒温水浴中反应15分钟,取出,立即以冷水冷却2分钟,精密加5ml冰醋酸,摇匀。以空柱子的甲醇洗脱液代替样品,同样处理后,作为空白溶液调零,在波长550nm处测定吸收度。标准品同法测定,计算释放液中20(s)-ppt的含量。
计算公式:
累积释放度(%)={释放液浓度(μg/ml)×0.9/片中20(s)-ppt含量(mg)}×100%
测定了20(s)-ppt缓释片,其累积释放度结果见图2。对缓释片体外累积释放曲线进行直线回归的结果,相关系数为0.9940,体外释放近似零级释放过程,可保证缓慢释放12小时。
实施例2:
在符合制药要求的洁净条件下,按下表处方、工艺进行制备。
实施例2处方组成
制备工艺为:所有成分混合后,过60目筛三次,混合均匀,压制成适宜直径6mm,片重300mg的片剂,制片压力50N。
测定了三批20(s)-ppt缓释片,其在水中的累积释放度结果见图3。对缓释片体外累积释放曲线进行直线回归的结果,相关系数分别为0.9931、0.9936、0.9927,体外释放近似零级释放过程,可保证缓慢释放12小时。
实施例3:
在符合制药要求的洁净条件下,按下表处方、工艺进行制备。
实施例3处方组成
制备工艺为:所有成分混合后,过60目筛三次,混合均匀,压制成适宜直径9mm,片重300mg的片剂,制片压力50N。
测定了20(s)-ppt缓释片,其在水中的累积释放度结果见图4。对缓释片体外累积释放曲线进行直线回归的结果,相关系数为0.9828,体外释放近似零级释放过程,可保证缓慢释放24小时。
Claims (3)
1、含有人参皂苷的肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片,该制剂的组成为:20(s)-ppt 5%~40%,水凝胶骨架材料10%~50%,润滑剂0%~5%,其他为填充剂,压制成每片含20(s)-ppt 10mg~200mg的缓释片剂。
2、根据权利要求1所述的含有人参皂苷的肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片,其特征在于:所述的组成为:20(s)-ppt 30%,水凝胶骨架材料40%,润滑剂1%。
3、根据权利要求1或2所述的含有人参皂苷的肠道菌群代谢产物20(s)-ppt的缓释片,其特征在于:水凝胶骨架材料为羟丙基甲基纤维素或卡波沫。
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