CN101596319A - 药用丸芯 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种药用丸芯，其特征在于，其由15～25重量％的糖晶、50～60重量％的稀释剂、1～10重量％的粘合剂和15～25重量％的润滑剂组成。本发明药用丸芯既可以防止蔗糖的含量过高导致制成制剂的过程中丸芯的溶蚀、塌崩现象，又可以增加微丸的圆整度和光洁度。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂领域，具体来说，本发明涉及一种药用丸芯。
背景技术
药用丸芯是在制备缓控释制剂过程中必需要使用到的辅料，是现代制剂重要的品种。它为圆形球状小丸，主要作为药物的载体，根据不同的治疗目的，丸芯适用于不同释放机制的微丸产品，尤其是缓控释、脉冲、肠溶或胃溶剂等制剂。
药用丸芯母核多用微晶纤维素和蔗糖两种，制备方法均可以采用包衣法来完成。但是用微晶纤维素作为母核，在包衣过程中存在包覆困难的情形，不易形成圆的丸芯，容易破坏丸芯的圆整度和光洁度，在形成制剂时，会影响制剂的性质。因此市售的药用丸芯母核采用包覆相对容易的蔗糖。然而，由于蔗糖丸芯的亲水性、水溶性太好，市售丸芯在制成缓控释制剂后，释放过程中容易导致丸芯溶蚀、塌崩现象，从而影响释放的稳定性，同时糖的含量过高会提供微生物的生长环境，影响制剂的质量。
发明内容
为了解决现有技术中药用丸芯的上述技术问题，本发明的第一个目的是提供一种既可以防止蔗糖的含量过高导致制成制剂的过程中丸芯的溶蚀、塌崩现象，又可以增加微丸的圆整度和光洁度药用丸芯，其特征在于，其由15～25重量％的糖晶、50～60重量％的稀释剂、1～10重量％的粘合剂和15～25重量％的润滑剂组成。
所述糖晶与润滑剂之间的比例在1∶0.5～1∶1.6之间，优选比例为1∶1。
根据本发明，所述糖晶可以选自蔗糖或乳糖。
根据本发明，所述稀释剂可以选自淀粉、蔗糖或微晶纤维素；所述淀粉可以选自玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉、玉蜀黍淀粉等。
根据本发明，所述粘合剂可以选自蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素或乙基纤维素中的一种或多种。
根据本发明，所述润滑剂可以选自微粉硅胶、硬脂酸盐或滑石粉中的一种或多种。
根据本发明，所述药用丸芯的粒径可以为0.1～0.2mm。
本发明的第二个目的是提供上述药用丸芯的制备方法，包括如下步骤：
将粘合剂溶于溶剂中形成结合剂；
将糖晶置于包衣装置内，喷入结合剂，并加入稀释剂和润滑剂的混合物，得到所需丸芯后干燥。
本发明药用丸芯的具体制备方法如下：
选择一定大小的蔗糖或乳糖作为糖晶，选择大小均匀的蔗糖或乳糖作为糖晶可以使糖心的大小均匀，形成微丸的大小也能保持在一定范围之内；
将粘合剂溶于适当的溶剂中形成结合剂，所述适当的溶剂可以选自纯化水、异丙醇、乙醇或丙酮；
取所需粒径的蔗糖中间细粒，备用；
将稀释剂和润滑剂混合均匀；
将选好粒径的糖晶置于包衣装置内，喷入结合剂，同时加入混合好的稀释剂和润滑剂粉末进行上粉操作，直至得到所需丸芯；
将制备好的丸芯干燥，使其中溶剂完全挥发；
将干燥后的丸芯进行相应的大小筛分，便于后续生产操作选用合适大小的丸芯。
本发明药用丸芯的优点在于：
1.有效控制糖含量，可以避免微生物的生长；
2.由于本发明药用丸芯处方中严格控制蔗糖与润滑剂之间的比例，可以防止蔗糖的含量过高导致制成制剂的过程中丸芯的溶蚀、塌崩现象，又可以增加微丸的圆整度和光洁度；
3.本发明蔗糖丸芯的原料易于购买，且价钱便宜，可以降低丸芯的生产成本。
附图说明
图1是本发明药用丸芯和市售药用丸芯制备的阿司匹林肠溶微丸的溶出度比较图。
具体实施方式
实施例1：
A.处方
纯化水 8800g
蔗糖 47200g
聚乙烯吡咯烷酮 400g
异丙醇 7200g
玉米淀粉 16000g
滑石粉 16000g
微粉硅胶 400g
B.制备工艺：
将蔗糖选取30-60目中间的细粒16000g，备用。从余下的蔗糖中取2000g与纯化水搅拌至溶解；将聚乙烯吡咯烷酮与异丙醇搅拌至溶解；将以上两种溶液混合均匀。将余下的蔗糖过筛后，与玉米淀粉、滑石粉、微粉硅胶混合均匀，备用。将过筛后的蔗糖细粒置于包衣锅中，喷入混合均匀的溶液，同时加入蔗糖、玉米淀粉、滑石粉、微粉硅胶的混合物，混合均匀，操作至完成。持续送风，干燥2小时以上。将形成的丸芯分别过20、24、30、40、50目筛，形成不同大小的空白丸芯，以便在后续工作中使用。
实施例2
A.处方
纯化水 12000g
蔗糖 12800g
马铃薯淀粉 16000g
乳糖 31200g
硬脂酸镁 16000g
微粉硅胶 3200g
B.制备工艺：
将蔗糖选取30-60目中间的细粒12000g，备用。将余下的蔗糖与纯化水搅拌至溶解，形成结合剂；将马铃薯淀粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶混合均匀，备用。将过筛后的蔗糖细粒置于包衣锅中，喷入结合剂，同时加入玉米淀粉、乳糖、硬脂酸镁、微粉硅胶的混合物，混合均匀，操作至完成。持续送风，干燥2小时以上。将形成的丸芯分别过20、24、30、40、50目筛，形成不同大小的空白丸芯，以便在后续工作中使用。
实施例3
A.处方
纯化水 4000g
乙醇 4000g
蔗糖 16000g
甲基纤维素 100g
乙基纤维素 140g
微晶纤维素 44000g
微粉硅胶 4000g
滑石粉 16000g
B.制备工艺：
将蔗糖选取30-60目中间的细粒16000g，备用。将甲基纤维素、乙基纤维素分别与纯化水、乙醇搅拌至溶解，形成结合剂；将微晶纤维素、微粉硅胶、滑石粉混合均匀，备用。将过筛后的蔗糖细粒置于流化床包衣机中，喷入结合剂，同时加入微晶纤维素、微粉硅胶、滑石粉的混合物，混合均匀，操作至完成。持续送风，干燥2小时以上。将形成的丸芯分别过20、24、30、40、50目筛，形成不同大小的空白丸芯，以便在后续工作中使用。
实施例4：
A.处方
纯化水 8000g
乳糖 20000g
羧甲基纤维素钠 400g
微晶纤维素 40000g
微粉硅胶 8000g
滑石粉 12000g
B.制备工艺：
将乳糖选取30-60目中间的细粒20000g，备用。将羧甲基淀粉钠溶于纯化水中搅拌至溶解，形成结合剂；将羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、微粉硅胶、滑石粉混合均匀，备用。将过筛后的蔗糖细粒置于流化床包衣机中，喷入结合剂，同时加入羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、微粉硅胶、滑石粉的混合物，混合均匀，操作至完成。持续送风，干燥2小时以上。将形成的丸芯分别过20、24、30、40、50目筛，形成不同大小的空白丸芯，以便在后续工作中使用。
实施例5：
A.处方
纯化水 4000g
蔗糖 44000g
小麦淀粉 16000g
羧甲基纤维素钠 400g
硬脂酸镁 1600g
滑石粉 12000g
B.制备工艺：
将蔗糖选取30-60目中间的细粒20000g，备用。将羧甲基淀粉钠溶于纯化水中搅拌至溶解，形成结合剂；将余下的蔗糖、小麦淀粉、羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、滑石粉混合均匀，备用。将过筛后的蔗糖细粒置于流化床包衣机中，喷入结合剂，同时加入羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、硬脂酸镁、滑石粉的混合物，混合均匀，操作至完成。持续送风，干燥2小时以上。将形成的丸芯分别过20、24、30、40、50目筛，形成不同大小的空白丸芯，以便在后续工作中使用。
实施例6：
A.处方
纯化水 4000g
乙醇 4000g
乳糖 20000g
羟丙甲纤维素 800g
微晶纤维素 40000g
硬脂酸镁 4000g
滑石粉 16000g
B.制备工艺：
将乳糖选取30-60目中间的细粒20000g，备用。将羧甲基淀粉钠溶于纯化水及乙醇溶液中搅拌至溶解，形成结合剂；将羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、微粉硅胶、滑石粉混合均匀，备用。将过筛后的蔗糖细粒置于流化床包衣机中，喷入结合剂，同时加入羟丙甲基纤维素、微晶纤维素、硬脂酸镁、滑石粉的混合物，混合均匀，操作至完成。持续送风，干燥2小时以上。将形成的丸芯分别过20、24、30、40、50目筛，形成不同大小的空白丸芯，以便在后续工作中使用。
实施例7：采用本发明药用丸芯和市售丸芯的阿司匹林肠溶微丸的释放度比较
成分：
阿司匹林 100g
空白丸芯 15.94g
羧甲基淀粉钠 0.01g
低取代羟丙甲基纤维素 2.28g
异丙醇 28.5mL
纯化水 28.5mL
Eudragit L30D 55.33g
甘油醋酸酯 0.83g
纯化水 9.2mL
(1)采用本发明药用丸芯
将低取代羟丙基纤维素溶于异丙醇和纯化水中，形成结合剂；将阿司匹林和羧甲基淀粉钠粉碎；将本发明药用丸芯置于流化床包衣锅内，将结合剂喷入，再加入粉碎后的阿司匹林及羧甲基淀粉钠至操作完成。持续送风干燥3-4小时，形成包有药物的微丸。
将Eudragit L30D与甘油醋酸酯和纯化水混合均匀，形成肠溶衣溶液；将包有药物的微丸置于流化床包衣锅中，喷入肠溶衣溶液，操作至完成，持续送风干燥3-4小时，形成肠溶衣微丸。
(2)采用市售丸芯(购自杭州高成生物技术有限公司)
将低取代羟丙基纤维素溶于异丙醇和纯化水中，形成结合剂；将阿司匹林和羧甲基淀粉钠粉碎；将市售空白丸芯置于流化床包衣锅内，将结合剂喷入，再加入粉碎后的阿司匹林及羧甲基淀粉钠至操作完成。持续送风干燥3-4小时，形成包有药物的微丸。
将Eudragit L30D与甘油醋酸酯和纯化水混合均匀，形成肠溶衣溶液；将包有药物的微丸置于流化床包衣锅中，喷入肠溶衣溶液，操作至完成，持续送风干燥3-4小时，形成肠溶衣微丸。
缓冲液中释放度测定：
溶液：pH6.8的标准缓冲溶液；1000mL×2
转篮法：100转/分钟
时间：45分钟
温度：37±0.5℃
步骤：
1)对照品溶液配制：精密称取阿司匹林对照品20mg，置于200mL容量瓶中加溶剂(标准磷酸缓冲液)至刻度处，并混合均匀，即得，浓度约为100μg/mL。
2)供试液配制：精密称定用两种微丸制备的阿司匹林肠溶微粒各1份(相当于阿司匹林100mg)，将微粒分别投入转篮中，立即加入37±0.5℃的磷酸盐缓冲溶液(pH6.8)1000mL，开动仪器运转，分别在第0，5，10，15，20，25，30，35，40，45分钟取适量溶液，立即经0.45μm的微孔滤膜过滤，收集滤液，得供试液。
测定：以紫外分光光度计264±2nm进行测定。
合格标准：于45分钟后测得的阿司匹林不低于标示量的75％。
表1.两种丸芯制备的微丸的溶出度
| 时间(分钟) | 本发明丸芯制备的微丸释放度(％) | 市售丸芯制备的微丸释放度(％) |
| 0 | 0.00 | 0.59 |
| 5 | 0.61 | 17.40 |
| 10 | 3.44 | 50.40 |
| 15 | 22.01 | 98.36 |
| 20 | 51.38 | 98.47 |
| 25 | 73.07 | 99.51 |
| 30 | 86.54 | 100.36 |
| 35 | 93.99 | 102.08 |
| 40 | 98.19 | 103.06 |
| 45 | 102.63 | 103.78 |
通过表1可以看出，通过市售丸芯制备的微丸在0分钟时即有释放，同时微丸在15分钟内释放度迅速增加，说明丸芯溶于水后迅速溶蚀，影响了微丸的微定性。同时，服用后迅速溶解会造成胃肠道灼伤，增加药物的副作用。
Claims (10)
1.药用丸芯，其特征在于，其由15～25重量％的糖晶、50～60重量％的稀释剂、1～10重量％的粘合剂和15～25重量％的润滑剂组成。
2.根据权利要求1所述的药用丸芯，其特征在于，所述糖晶与润滑剂之间的比例在1∶0.5～1∶1.6之间，优选比例为1∶1。
3.根据权利要求1所述的药用丸芯，其特征在于，所述糖晶选自蔗糖或乳糖。
4.根据权利要求1所述的药用丸芯，其特征在于，所述稀释剂选自淀粉、蔗糖或微晶纤维素。
5.根据权利要求4所述的药用丸芯，其特征在于，所述淀粉选自玉米淀粉、马铃薯淀粉、小麦淀粉或玉蜀黍淀粉。
6.根据权利要求1所述的药用丸芯，其特征在于，所述粘合剂选自蔗糖、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素或乙基纤维素中的一种或多种。
7.根据权利要求1所述的药用丸芯，其特征在于，所述润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸盐或滑石粉中的一种或多种。
8.根据权利要求1所述的药用丸芯，其特征在于，所述药用丸芯的粒径为0.1～0.2mm。
9.根据权利要求6所述的药用丸芯，其特征在于，所述粘合剂溶于溶剂中形成结合剂。
10.根据权利要求9所述的药用丸芯，其特征在于，所述溶剂选自纯化水、异丙醇、乙醇或丙酮。
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|---|---|---|---|---|
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| CN103920157A (zh) * | 2014-04-23 | 2014-07-16 | 湖南尔康制药股份有限公司 | 一种药用改性淀粉型空白丸芯 |
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