CN101524084B - 一种驱蝇香及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种驱蝇香,它的有效成分为结构如下式(1)所示的酯化合物,该酯化合物在驱蝇香中的含量为0.1-5.0w/w%。
Description
技术领域
本发明涉及一种可防治苍蝇的驱蝇香,及其制备方法和应用。
背景技术
拟除虫菊酯类化合物可以用于防治蚊蝇等卫生害虫,并且具有较高的杀虫活性,这已经广为人知。另一方面,苍蝇在渔村、水产品加工厂、垃圾处理厂和畜舍、禽舍等周边的出现一直以来令人苦恼。作为阻止苍蝇出现的对策,除了使用乳剂、油剂、粉剂等杀虫剂之外,一般家庭普遍使用杀虫气雾剂,但是存在所谓的“一次性”的缺点,缺乏持续性效果。因此希望开发一种驱蝇香,即,作为空间处理剂,不但效果可以持续数小时,而且扩散性要好,即使在开放的空间也能够有效地驱除苍蝇。
目前市售的以Es-丙烯菊酯,四氟苯菊酯等作为主要有效成分的驱蚊线香使用方便,点燃后可长时间的保持空间处理,直至燃尽,挥发稳定,效力稳定,是一种非常合理的杀虫方式。但是这类蚊香普遍对苍蝇的效力弱,即使提高线香中的有效成分浓度,也不适合用做驱蝇香。因此选定最适合的驱蝇香的有效成分是一个重要的课题。在日本专利JP10-203905中公开了以2-烯丙基-3-甲基-环戊-2-烯-1-酮-4-基-2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸酯作为有效成分的驱蝇香,但是效果并不令人满意。在中国专利CN200810132507.7公开了以氯烯炔菊酯作为有效成分的驱蝇香,其驱蝇效果虽然有了很大提高,但还是存在着刺激性气味大等无法克服的缺点。
基于上述背景,本发明提出一种新的驱蝇香,采用对苍蝇具有更好防效的化合物作为有效成分,不但提高了驱蝇香的防治效果,而且无任何刺激性气味产生。
发明内容
本发明的目的在于:提供一种新的驱蝇香,对苍蝇具有更高的防效且无刺激性气味。
本发明的目的通过以下技术方案实现:
提供一种驱蝇香,它的有效成分为结构如下式(1)的酯化合物,
本发明中包括该化合物通式所表示的所有立体异构体,酯化合物(1)在驱蝇香中的含量为0.1-5.0w/w%。
所述酯化合物优选为2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯、2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-1R,反式-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯或2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-1R,顺式-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯。
所述驱蝇香中还可选择性地添加占驱蝇香总重量0.1-1w/w%的二叔丁基-苯酚类稳定剂。这类稳定剂能提高熏烟时的稳定性,保证药效的持续稳定。
所述二叔丁基-苯酚类稳定剂可以选自2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)、2,2-亚甲基二(4-甲基-6-叔丁基苯酚)、2,2-亚甲基二(4-乙基-6-叔丁基苯酚)、4,4-亚丁基二(3-甲基-6-叔丁基苯酚)或4,4-硫代二(3-甲基-6-叔丁基苯酚)中的一种或两种以上的混合物。
所述驱蝇香中还可选择性地添加占驱蝇香总重量0.1-5.0w/w%的增效剂,优选增效醚或增效胺。这类增效剂可以促进对苍蝇的毒杀效果。
本发明还提供所述的驱蝇香的制备方法,是将所述将酯化合物(1)和可选择性添加的稳定剂、增效剂配制成一定浓度的溶液后加入到制香工艺可接受的基材中,制成含酯化合物(1)0.1-5.0w/w%的驱蝇香。
所述酯化合物(1)配制成的液体形式是乳油或以烃类为溶剂的溶液。所述烃类溶剂为煤油、具有150~350℃沸点的饱和烃类溶剂或它们的混合物。
所述的制香工艺可接受的基材由一种或多种可燃性物质和一种或多种粘合剂组成,其中可燃性物质与粘合剂的重量比为90∶10至99.9∶0.1。
所述的可燃性物质可以是选自木粉、除虫菊抽出粉、柑橘皮粉、棕榈油粉、椰子壳粉或胡桃壳粉的植物干粉,或选自木炭粉、活性炭粉或煤粉的碳粉,或它们的混合物;所述的粘合剂可以是选自木薯淀粉、玉米淀粉或小麦淀粉的淀粉,酪蛋白,甲基纤维素,羧甲基纤维素或聚乙烯醇及其混合物的聚合物。
所述驱蝇香基材通常是通过混合可燃性物质与粘合剂,与水捏合,成型并烘干制备的。驱蝇香基材的形状没有限制,可以是盘状或条状。本发明在一套的两线香中通常使用直径约12cm和厚度为3~5mm的常规盘卷状基材。
以上得到的驱蝇香可以常规方法使用。即,在蝇的栖息地(例如住宅,畜棚)或其附近点燃本发明的驱蝇香。驱蝇香的燃烧能够使酯化合物(1)挥发,当空气中的有效成分达到一定的浓度后,对家蝇产生刺激、驱赶、麻痹、击倒及致死作用,从而达到对家蝇的控制。
本发明者们经过研究对比,筛选出2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯及其高效立体异构体作为驱蝇香的有效成分。通过大量实验证明,以该化合物为有效成分制备的驱蝇香对家蝇有着非常良好的防治效果,并且药效挥发稳定,例如和四氟醚菊酯(dimefluthrin)为有效成分的驱蝇香进行药效对比测试,结果显示本发明线香的药效是四氟醚菊酯线香的3倍。另外发明者还发现,如果以酸部分为单一光学手性的1R-反式或1R-反式顺式体化合物作为有效成分,其药效比未拆分的外消旋体要提高0.5倍以上。
具体实施方式
下面用实施例的形式详细解释本发明的技术方案和效果,但本发明并不限于以下实施例。
制备实施例1.
将0.14g 2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,0.08g BHT溶于1g煤油,点滴至35g空白香坯制成驱蝇香I,其中含2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯0.4w/w%,含BHT 0.2w/w%。
制备实施例2.
将0.28g 2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯,0.08g BHT溶于1g煤油,点滴至35g空白香坯制成驱蝇香II,其中含2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯0.8w/w%,含BHT 0.2w/w%。
制备实施例3.
将0.28g 2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯、0.14g增效胺、0.08g BHT溶于1g煤油,点滴至35g空白香坯制成驱蝇香III,其中含2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯0.8w/w%,含增效胺0.4w/w%,含BHT 0.2w/w%。
制备实施例4.
将0.28g 2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-1R,反式-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯、0.08g BHT溶于1g煤油,点滴至35g空白香坯制成驱蝇香IV,其中含2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-1R,反式-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯0.8w/w%,含BHT 0.2w/w%。
制备实施例5.
将0.28g 2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-1R,顺式-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯、0.08g BHT溶于1g煤油,点滴至35g空白香坯制成驱蝇香V,其中含2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-1R,顺式-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯0.8w/w%,含BHT 0.2w/w%。
对比实施例1.
将0.28g四氟醚菊酯,0.08gBHT溶于1g煤油,点滴至35g空白香坯制成驱蝇香VI,其中含四氟醚菊酯0.8w/w%,含BHT 0.2w/w%。
对比实施例2.
将0.85g四氟醚菊酯,0.08gBHT溶于1g煤油,点滴至35g空白香坯制成驱蝇香VII,其中含四氟醚菊酯2.4w/w%,含BHT 0.2w/w%。
检测实施例1
将本发明制备实施例1、2、3、4、5及对比实施例1、2所制备的7种驱蝇香参照GB13917.4-92进行对家蝇的室内药效测试。试虫家蝇,羽化后第四天成虫,雌雄各半。采用密闭圆桶装置。具体过程如下:将供试昆虫放入缸内,待试虫恢复正常活动后,任取被测试蝇香一段,放至香架上,点燃蝇香计时,1min后移走蝇香,每隔一段时间记录被击倒的试蚊数,20min后将全部供试家蝇转移至清洁的养虫笼中,24hr后检查死试虫数。
表1.上述驱蝇香的防治效果
线香 | KT50(min) | 24h死亡率(%) |
驱蝇香I | 8.15 | 90 |
驱蝇香II | 4.72 | 95 |
驱蝇香III | 4.33 | 100 |
驱蝇香IV | 3.57 | 100 |
驱蝇香V | 3.45 | 100 |
驱蝇香VI | 13.27 | 85 |
驱蝇香VII | 4.59 | 95 |
结果显示:本发明化合物2,3,5,6-四氟-4-甲氧甲基苄基-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯制备的驱蝇香对家蝇有很好的灭杀效果,其药效为目前常用的四氟醚菊酯线香的3倍左右,增效剂对驱蝇香的灭蝇效果有促进作用。另外单一光学手性的1R-反式或1R-顺式体化合物是其消旋体药效的1.5倍左右。
Claims (8)
2.权利要求1所述的驱蝇香,其特征在于:所述驱蝇香还含有占驱蝇香总量0.1-1.0w/w%的稳定剂。
3.权利要求2所述的驱蝇香,其特征在于:所述稳定剂为二叔丁基-苯酚类稳定剂。
4.权利要求3所述的驱蝇香,其特征在于:所述的二叔丁基-苯酚类稳定剂选自2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚、2,2-亚甲基二(4-甲基-6-叔丁基苯酚)、2,2-亚甲基二(4-乙基-6-叔丁基苯酚)、4,4-亚丁基二(3-甲基-6-叔丁基苯酚)或4,4-硫代二(3-甲基-6-叔丁基苯酚)中的一种或两种以上的混合物。
5.权利要求2所述的驱蝇香,其特征在于:所述驱蝇香还含有占驱蝇香总量0.1-5.0w/w%的增效剂。
6.权利要求5所述的驱蝇香,其特征在于:所述的增效剂选自增效胺或增效醚。
7.一种权利要求1所述的驱蝇香的制备方法,是将所述酯化合物(1)和可选择添加的稳定剂、增效剂配制成一定浓度的溶液后加入到制香工艺可接受的基材中,制成含酯化合物(1)0.1-5.0w/w%的驱蝇香。
8.权利要求1所述的驱蝇香在防治苍蝇方面的应用。
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