JP2010120903A - 感染症媒介蚊防除用蚊取線香 - Google Patents

Abstract

【課題】天然ピレトリンを含有する蚊取線香であって、ネッタイシマカやネッタイイエカ等に卓効を示し、かつ安価に製造でき、しかも人畜に対する安全性に優れた感染症媒介蚊防除用蚊取線香の提供。
【課題の解決手段】有効成分として、天然ピレトリンを０．６〜１．５質量％含有し、かつ、効力増強剤として、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミドを、有効成分量に対して０．３〜３．０倍量配合してなる感染症媒介蚊防除用蚊取線香。
【選択図】なし

Description

本発明は、感染症媒介蚊防除用蚊取線香に関するものである。

世界には多種の蚊が生息し、人を刺咬・吸血するだけでなく、感染症を媒介して重大な被害をもたらす。例えば、いくつかの感染症とこれを媒介する蚊の種類について、下記の関連性が知られている。
・マラリア：ハマダラカ類（Anopheles dirus, A. minimus, A. gambiae, A. sinensis）、
・デング熱：ネッタイシマカ、ヒトスジシマカ、
・黄熱病：ネッタイシマカ、
・フィラリア症：ネッタイイエカ、アカイエカ、チカイエカ、
・日本脳炎：コガタアカイエカ、
・ウエストナイル熱：イエカ、ヤブカなど３０〜４０種、
・チクングンヤ：ネッタイシマカ、ヒトスジシマカ。
これらの感染症から身を守る方法は、適当なワクチンがない今日、蚊に刺されないことが第一で、特に開放的な住居では蚊取線香の使用が最適である。蚊帳にピレスロイドを含浸させたものも使用されているが、就寝中しか使えないこと、蚊帳の中は暑苦しいことなど、使用性に問題が多い。
かかる現状において、ネッタイシマカやネッタイイエカ等に卓効を示し、かつ製造コストが安価な蚊取線香を供給することは、特に東南アジアやアフリカ等の熱帯地域住民を感染症の被害から守っていくうえで極めて効果的な対策手段である。

これまで蚊取線香の有効成分としては、ピレスロイド系殺虫成分のアレスリン類が世界的に使用されてきたが、最近、東南アジア地域において一部ではあるが、主要種のネッタイイエカ類に対するアレスリン類の効き目が落ちているという報告があり、その対応に関心が寄せられている。
近年、新しい殺虫成分の開発も進められ、例えば、文献［Biosci. Biotechnol. Biochem., 68(1) 170, 2004］（非特許文献１）によれば、新規ピレスロイド系殺虫成分のメトフルトリン［４−メトキシメチル−２，３，５，６−テトラフルオロベンジル ２，２−ジメチル−３−（１−プロペニル）シクロプロパンカルボキシラート］を含有する蚊取線香がネッタイイエカやアカイエカに対して、ｄ−アレスリンの１／４０〜１／２０の濃度で、ｄ−アレスリン蚊取線香とほぼ同等のノックダウン効果を示したことが報告されている。しかしながら、メトフルトリンは、合成が複雑で製造コストも高く、ｄ−アレスリン蚊取線香よりも数倍殺虫効力の高い蚊取線香を得ようとすると、安価に供給できないという難点を有している。

本発明者らは、先に、蚊取線香の有効成分として、４−メトキシメチル−２，３，５，６−テトラフルオロベンジル ２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレートに着目し、効力増強剤として、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド［以降、効力増強剤Ａと称す］を、その有効成分量に対して０．１倍量以上、好ましくは２．０〜５．０倍量配合することによって、ネッタイシマカやネッタイイエカ等に卓効を示し、感染症媒介蚊防除用蚊取線香として極めて有用であることを開示した（特許文献１）。
更に、本発明者らは、有効成分として（Ｓ）−２−メチル−４−オキソ−３−（２−プロピニル）−２−シクロペンテニル （１Ｒ）−トランス−クリサンテマートを用い、その有効成分量に対して効力増強剤Ａを１．０〜５．０倍量配合した蚊取線香が、同様にネッタイシマカやネッタイイエカ等に極めて有効であることを知見し、特許を取得した（特許文献２）。

しかしながら、本発明者らは、これらの有効成分が石油資源を原料とする合成ピレスロイドで、将来的にその枯渇が懸念されること、また、人畜に対する安全性の面から天然産の殺虫成分が見直されていることを鑑み、感染症媒介蚊防除用蚊取線香の有効成分として天然ピレトリンの活用を検討した。その結果、天然ピレトリン単独の蚊取線香では、ネッタイシマカやネッタイイエカに対する殺虫効力が低く、効力増強剤との併用が必要と考えられた。ところが、天然ピレトリン蚊取線香に効力増強剤を配合する従来の知見としては、非特許文献１に示すように、ピペロニルブトキサイドを種々の割合で配合し、円筒法でアカイエカに対する効力試験を行ったところ、効力増強効果が全く得られなかったという報告のみであった。
特許第３９２６８３６号公報 特許第４１２７７２１号公報 Biosci. Biotechnol. Biochem., 68(1) 170, 2004 防虫科学, 17-47, 1952

本発明は、天然ピレトリンを含有する蚊取線香であって、ネッタイシマカやネッタイイエカ等に卓効を示し、かつ安価に製造でき、しかも人畜に対する安全性に優れた感染症媒介蚊防除用蚊取線香を提供することを目的とする。

本発明は、上記課題を解決するため、次のような構成を採用する。
（１）有効成分として、天然ピレトリンを０．６〜１．５質量％含有し、かつ、効力増強剤として、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミドを、有効成分量に対して０．３〜３．０倍量配合してなる感染症媒介蚊防除用蚊取線香。
（２）天然ピレトリンの含有量が、０．８〜１．２質量％である（１）記載の感染症媒介蚊防除用蚊取線香。

本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香は、天然ピレトリンと前記効力増強剤Ａとの相乗効果に基づき、ネッタイシマカやネッタイイエカ等に卓効を示し、しかも人畜に対する安全性に優れているので、その実用性は極めて高い。

本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香で使用される有効成分は、天然ピレトリンである。天然ピレトリンは、ピレトリンI、II、シネリンI、II、及びジャスモリンI、IIの６種類の殺虫成分から成り、本発明では、その有効成分量は６種類の殺虫成分の総量で示される。天然ピレトリンは、合成ピレスロイドに較べ下記の点で大きなメリットを有する。
１）家庭用殺虫剤に用いられる合成ピレスロイドは、その酸部分が天然ピレトリンのI類に相当するもののみであって、II類に相当する酸部分を有する成分を含まない。これに対し、天然ピレトリンは化学構造の異なるI類及びII類から構成されるため、昆虫に抵抗性を発達させにくいとされている。
２）天然ピレトリンは、炭素、水素及び酸素のみから構成され、長年にわたる使用実績を有するのに対し、最近開発された合成ピレスロイドは、効力アップに集中して、塩素、フッ素原子やシアノ基等の導入が一般化し、人畜に対する安全性や環境保全への影響が懸念されている。

天然ピレトリンは、除虫菊から抽出、精製工程を経て得ることができるが、現状除虫菊の栽培には足掛け３年かかり、必ずしも効率的とは言えない。生合成に関わる遺伝子が解明され、今後天然ピレトリンの効率的な生産に向けて応用研究が進めば、より安価な天然ピレトリンの供給も可能になるものと期待される。

天然ピレトリンは、常温で液状を呈し有機溶剤に一般に容易に溶解するが、当該有機溶剤に溶解した天然ピレトリンと木粉等の蚊取線香基材と混合して本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香を構成する。
蚊取線香中の有効成分含量は、各種感染症媒介蚊に対する殺虫効力ならびに経済性等を考慮して０．６〜１．５質量％、好ましくは０．８〜１．２質量％に設定される。

本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香は、効力増強剤として、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド（効力増強剤Ａ）を、有効成分量に対して０．３〜３．０倍量配合することを特徴とする。

従来、種々製剤において、ピペロニルブトキサイド、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド（効力増強剤Ａ）、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−１−イソプロピル−４−メチルビシクロ［２，２，２］−オクト−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド、オクタクロロジプロピルエーテルなどのピレスロイド用共力剤を混用することがしばしば行われてきた。
すなわち、上記ピレスロイド用共力剤は、例えば液剤や粉剤等に用いた場合、それ自体では生物活性を示さないが、ピレスロイドと混用した場合、ピレスロイドの効力を増強することが知られている。共力剤のメカニズムについては多くの報告があり、例えば、昆虫体内で自らが代謝分解を受けてピレスロイドの酸化的解毒代謝を阻害したり、あるいはピレスロイドの皮膚への浸透を促進し、神経系作用点への到達を容易にすることによって、ピレスロイドの殺虫効力を高めることなどが知られている。しかしながら、かかる共力剤の作用機構は当然のことながら昆虫の種類に大きく依存し、共力剤による共力効果は通常１０〜２０％程度にとどまるのが一般的である。

これに対し、本発明者らは、特許文献１や特許文献２で開示したように、蚊取線香の有効成分として、４−メトキシメチル−２，３，５，６−テトラフルオロベンジル ２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレート、及び（Ｓ）−２−メチル−４−オキソ−３−（２−プロピニル）−２−シクロペンテニル （１Ｒ）−トランス−クリサンテマートを用い、これらに効力増強剤Ａをその有効成分量に対して数倍〜５．０倍量配合することによって、ネッタイシマカやネッタイイエカ等に卓効を示すことを見出した。この事実は、従来ピレスロイド製剤に使用されている共力剤のメカニズム、即ち上述した昆虫生理学的機構だけでは説明できず、別の原因として、ある物質が有効成分の揮散率上昇に寄与し有効成分の気中濃度を高めたことや、揮散した有効成分の拡散をある物質が助長したことなど、物理的な作用も貢献しているものと考えられた。

次に、本発明者らは、感染症媒介蚊防除用蚊取線香の有効成分として天然ピレトリンの使用を検討したが、天然ピレトリン単独の蚊取線香では、ネッタイシマカやネッタイイエカに対する殺虫効力が低く、効力増強剤との併用が必要と考えられた。ところが、天然ピレトリン蚊取線香に効力増強剤を配合する従来の知見としては、非特許文献４に示すように、ピペロニルブトキサイドを配合した線香でのアカイエカに対する効力試験しかなく、本発明者らは、種々の組み合わせにつき鋭意検討を行った。
その結果、天然ピレトリンと効力増強剤Ａの組み合わせは、特許文献１や特許文献２とは異なる配合範囲で顕著な効力増強効果を示すことが明らかとなり、本発明を完成するに至ったものである。

本発明の実施形態として、効力増強剤の補助剤として、効力増強剤Ａに加えて更にアルキルベンゼンスルホン酸の低級アルキルアミン塩を配合してもよい。ここで、アルキルベンゼンスルホン酸のアルキル基はＣ₈〜Ｃ₁₄程度、一方、アルキルアミン塩の低級アルキル基はＣ₂〜Ｃ₄程度がよく、例えば、ドデシルベンゼンスルホン酸イソプロピルアミン塩やドデシルベンゼンスルホン酸エチルアミン塩を代表例としてあげることができる。
アルキルベンゼンスルホン酸の低級アルキルアミン塩の効力増強剤Ａに対する比率は、０．２〜１．０倍量の範囲が適当である。

蚊取線香基材としては、支燃剤や粘結剤があり、前者には、木粉、除虫菊抽出粕粉、柑橘類の表皮粉、ココナッツシェル粉末等の植物性粉末や、木炭粉、素灰等の炭素粉末があげられる。また、後者の粘結剤としては、タブ粉、澱粉、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース等を例示できる。

本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香には、必要により、色素、防腐剤、安定剤等が含有されてもよい。色素としては、例えばマラカイトグリーン等の有機染料があげられ、防腐剤としては、例えばソルビン酸、デヒドロ酢酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸等の酸、あるいはそれらの塩等が代表的である。また、安定剤としては、２,６−ジ−ターシャリーブチル−４−メチルフェノール（ＢＨＴ）や２,２’−メチレンビス（４−エチル−６−ターシャリーブチルフェノール）等があげられるがこれらに限定されない。

更に、本発明の趣旨を妨げない限りにおいて、他の殺虫、防虫成分、例えば、アレスリン、プラレトリン、メトフルトリン、フラメトリン、トランスフルトリン、エムペントリン、４−メトキシメチル−２，３，５，６−テトラフルオロベンジル ２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレート等の従来のピレスロイド系殺虫剤、殺菌剤、抗菌剤、忌避剤、あるいは芳香剤、消臭剤等を混合し、効力のすぐれた多目的組成物を得ることもできる。

本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香を調製するにあたっては、何ら特別の技術を必要とせず、公知の製造方法を採用できる。例えば、プレミックス粉（有効成分や効力増強剤等を支燃剤の一部に含有させたもの）と残部の蚊取線香基材を混合したものに水を加えて混練し、続いて、押出機、打抜機によって成型後、乾燥して蚊取線香を製すればよい。また、蚊取線香基材のみを用いて成型後、これに有効成分等を含む液剤をスプレーあるいは塗布するようにしても構わない。

本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香は、ネッタイシマカ、ネッタイイエカ、ハマダラカ類、ヒトスジシマカ、アカイエカ等の感染症媒介蚊類に特異的に卓効を示すが、もちろん、他種の蚊やハエ、ゴキブリ、屋内塵性ダニ類等の衛生害虫等の種々の害虫にも有効であり、その実用性は極めて高い。

次に、具体的実施例に基づいて本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香を更に詳細に説明する。

天然ピレトリン（０．８部）及び効力増強剤Ａ（０．３部）を、除虫菊抽出粕粉、木粉、澱粉等の蚊取線香基材９８．９部に均一に混合後、色素と防腐剤を含む水を加え、公知の方法によって本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香を得た。

天然ピレトリン（１．０部）、効力増強剤Ａ（０．８部）、ドデシルベンゼンスルホン酸イソプロピルアミン塩０．５部、及び２,６−ジ−ターシャリーブチル−４−メチルフェノール０．１部を、ココナッツシェル粉末、木粉、タブ粉、澱粉等の蚊取線香基材９７．６部に均一に混合後、防腐剤を含む水を加え、公知の方法によって本発明の感染症媒介蚊防除用蚊取線香を得た。

［２５ｍ³の部屋での実地効力試験］
タイ国のデング熱が発症した各地からネッタイシマカを採集し、累代飼育後実地効力試験に供した。閉めきった２５ｍ³の部屋に供試ネッタイシマカの雌成虫１００匹を放った後、部屋の中央に点火した供試蚊取線香（実施例１に準じて調製）を置いた。２時間暴露させ、時間経過に伴い落下仰転したネッタイシマカ雌成虫を数え、ＫＴ₅₀値を求めたところ表１のとおりであった。

試験の結果、天然ピレトリンを０．６〜１．５質量％含有し、しかも、効力増強剤Ａを有効成分量に対して０．３〜３．０倍量配合した本発明の蚊取線香は、同濃度の天然ピレトリン単独線香に較べて、ＫＴ₅₀値の指標で示されるノックダウン効果が１．７〜１．９倍増強した。特に、ピレスロイド系殺虫成分に対する感受性が低下し、ｄ−アレスリン０．５％線香では全く効果が認められないＧ地区採集コロニーやＢＳコロニーに対しては、本発明の蚊取線香のみ、ＫＴ₅₀値が１００分以下の実用的なノックダウン効果を示し、感染症媒介蚊のネッタイシマカ防除に極めて有効であることが認められた。
これに対し、天然ピレトリン単独線香か、効力増強剤Ａを配合しても有効成分量に対して０．３倍量未満の場合は、効力が低かった。また、天然ピレトリンの配合量が１．５質量％を超えると、効力増強剤Ａを有効成分量に対して０．３〜３．０倍量配合しても効力増強効果がそれほど大きくなく、コストメリットを伴わなかった。
効力増強剤Ａにおけるこのような傾向は、有効成分が４−メトキシメチル−２，３，５，６−テトラフルオロベンジル ２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキシレートの特許文献１や、有効成分が（Ｓ）−２−メチル−４−オキソ−３−（２−プロピニル）−２−シクロペンテニル （１Ｒ）−トランス−クリサンテマートの特許文献２のケースと全く異なるものであった。

本発明は、蚊取線香の製造販売分野において、須らく利用可能である。

Claims (2)

1. 有効成分として、天然ピレトリンを０．６〜１．５質量％含有し、かつ、効力増強剤として、Ｎ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミドを、有効成分量に対して０．３〜３．０倍量配合してなることを特徴とする感染症媒介蚊防除用蚊取線香。
2. 天然ピレトリンの含有量が、０．８〜１．２質量％であることを特徴とする請求項１記載の感染症媒介蚊防除用蚊取線香。