CN101433524A - 格列美脲片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种格列美脲片及其制备方法。一种格列美脲片，其组分包括：格列美脲、填充剂或稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中，所述的填充剂或稀释剂为乳糖、预胶化淀粉和微晶纤维素；所述的粘合剂为羟丙甲纤维素；所述的润滑剂为硬脂酸镁，各组分按重量百分比计为：格列美脲1～10％、乳糖20～35％、微晶纤维素13～30％、预胶化淀粉45～60％、羟丙甲纤维素0～5％、硬脂酸镁0.1～1％。本发明所述格列美脲片，成分少、辅料简单易得，制得的片剂崩解速度快，能在3分钟内完全崩解，且能达到均匀分散状态，溶出完全，溶出度95％以上，质量稳定，适合长期储存。

Description

格列美脲片及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种格列美脲片及其制备方法。

背景技术

格列美脲是第三代磺酰脲类长效抗糖尿病药，由Hoechst AG制药公司研制开发，1995年首先在瑞士上市，1996年经美国FDA批准进入美国市场，它是美国FDA批准的第一个可和胰岛素联合使用的磺酰脲类抗糖尿病药，主要用于治疗经适度运动和节制饮食仍不能达到控制血糖的2型糖尿病，它是目前欧美发达国家主要选用的先进的主流降糖药品。

格列美脲降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，还具有优异的胰外作用增强组织对胰岛素的敏感性，恢复组织细胞对葡萄糖的摄取、利用，降低肝脏对胰岛素的摄取，克服胰岛素抵抗。

体内、外试验说明，格列美脲的降糖活性高，得益于其能够与胰岛β细胞上小分子蛋白受体结合。格列美脲与65kDa蛋白结合，其他磺脲类药则与140kDa蛋白结合，因格列美脲与分子量较小的受体结合，结合受体蛋白比较快而灵活，解离更快。因此作用速度快，副作用小，高效安全。此外格列美脲的胰岛素增敏作用是磺脲类药物中最强的，因此疗效也是最好的。

专利号ZL200510200565.5公开了一种格列美脲分散片及其制备方法，药物组成为：交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、微晶纤维素、硬脂酸镁。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种格列美脲片，其组成成分少、辅料简单易得，制得的片剂崩解速度快，能在3分钟内完全崩解，且能达到均匀分散状态，溶出完全，溶出度95％以上，质量稳定，适合长期储存。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供一种格列美脲片的制备方法。

本发明解决上述技术问题所采用的技术方案是：一种格列美脲片，其组分包括：格列美脲、填充剂或稀释剂、粘合剂和润滑剂，其中，所述的填充剂或稀释剂为乳糖、预胶化淀粉和微晶纤维素；所述的粘合剂为羟丙甲纤维素；所述的润滑剂为硬脂酸镁，各组分按重量百分比计为：

格列美脲        1～10％

乳糖            20～35％

微晶纤维素      13～30％

预胶化淀粉      45～60％

羟丙甲纤维素    0～5％

硬脂酸镁        0.1～1％。

针对上述的格列美脲片的制备方法，包括下述步骤：

第一步：将格列美脲粉碎过80或100目筛，将微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖分别粉碎过80或100目筛，备用；

第二步：按配方将微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖混合均匀，得混合粉；

第三步：格列美脲与混合粉以递增稀释法混合；

第四步：加入20～80％的乙醇水溶液或含有羟丙甲纤维素的20～80％乙醇水溶液，制成软材，软材挤压过16～24目筛，在60℃以下烘干，得干颗粒；

第五步：干颗粒加入硬脂酸镁，混合均匀，16～24目整粒，测定颗粒含量及水份；

第六步：压片，制成成品，成品检验后包装。

羟丙甲纤维素在20～80％乙醇水溶液中配成的溶液，该粘合剂溶液可以使物料聚结成软材并制成颗粒；也可以不使用粘合剂，仅使用20～80％乙醇水溶液作润湿剂制备软材，适宜浓度的乙醇水溶液作润湿剂制成的颗粒松散，制成的片剂易于崩解。

本发明的有益效果是：

本发明的格列美脲片，成分少、辅料简单易得，制得的片剂崩解速度快，能在3分钟内完全崩解，且能达到均匀分散状态，溶出完全，溶出度95％以上，质量稳定，适合长期储存。

具体实施方式

实施例1

1000片格列美脲片(规格1mg)含下列组分：

格列美脲            1g       1.6％

乳糖                15g      24.0％

微晶纤维素          15g      24.0％

预胶化淀粉          30g      47.9％

羟丙甲纤维素        1g       1.6％

硬脂酸镁            0.6g     0.9％

制备方法包括下述步骤：

第一步：将格列美脲、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖分别粉碎过100目筛；

第二步：按处方量称取微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖混合均匀，得混合粉；

第三步：称取处方量的格列美脲与混合粉以递增稀释法混合均匀；

第四步：加入含有羟丙甲纤维素的80％乙醇水溶液，制成软材，软材挤压过18目筛，60℃以下烘干，得干颗粒；

第五步：干颗粒加入硬脂酸镁，混合均匀，16目整粒，测定颗粒含量及水份；

第六步：压片，制成成品，成品检验后包装。

实施例2

1000片格列美脲片(规格2mg)含下列组分：

格列美脲               2g     3.1％

乳糖                   15g    23.6％

微晶纤维素             15g    23.6％

预胶化淀粉             30g    47.2％

羟丙甲纤维素           1g     1.6％

硬脂酸镁               0.6    0.9％

制备方法同实施例1。

实施例3

1000片格列美脲片(规格1mg)含下列组分：

格列美脲               1g      1.6％

乳糖                   15g     24.0％

微晶纤维素             15g     24.0％

预胶化淀粉             30g     47.9％

硬脂酸镁            0.6     1.0％

通过下列步骤制备而成：

第一步：将格列美脲、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖分别粉碎过100目筛；

第二步：按处方量称取微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖混合均匀，得混合粉；

第三步：称取处方量的格列美脲与混合粉以递增稀释法混合均匀；

第四步：加入50％乙醇水溶液，制成软材，软材挤压过18目筛，60℃以下烘干，得干颗粒；

第五步：干颗粒加入硬脂酸镁，混合均匀，16目整粒，测定颗粒含量及水份，测定颗粒含量及水份；

第六步：压片，制成成品，成品检验后包装。

按本发明提供的处方工艺制备三批样品。在温度25℃，湿度60％+10％已完成长期12月考察，考察结果：片面光洁，崩解时限、含量均匀性符合药典规定，溶出度95％以上，有关物质总量小于1.0％，杂质1含量小于0.1％，杂质2含量小于0.3％，最大单个杂质小于0.25％，含量基本无变化。长期12月考察结果说明本发明的格列美脲片崩解时间短，药物溶出完全，质量稳定，适合长期储存。

Claims (2)

1、一种格列美脲片，其组分包括：格列美脲、填充剂或稀释剂、粘合剂和润滑剂，其特征在于：所述的填充剂或稀释剂为乳糖、预胶化淀粉和微晶纤维素；所述的粘合剂为羟丙甲纤维素；所述的润滑剂为硬脂酸镁，各组分按重量百分比计为：

格列美脲                 1～10％

乳糖                     20～35％

微晶纤维素               13～30％

预胶化淀粉               45～60％

羟丙甲纤维素             0～5％

硬脂酸镁                 0.1～1％。

2、针对权利要求1所述的格列美脲片的制备方法，其特征在于包括下述步骤：

第一步：将格列美脲粉碎过80或100目筛，将微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖分别粉碎过80或100目筛，备用；

第二步：按配方将微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖混合均匀，得混合粉；

第三步：格列美脲与混合粉以递增稀释法混合；

第四步：加入20～80％的乙醇水溶液或含有羟丙甲纤维素的20～80％乙醇水溶液，制成软材并挤压过16～24目筛，在60℃以下烘干，得干颗粒；

第五步：干颗粒加入硬脂酸镁，混合均匀，16～24目整粒；

第六步：压片，制成成品。