CN101347432B - 一种畜禽用长效恩诺沙星注射液及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明提供一种畜禽用长效恩诺沙星注射液，由以下重量百分比的原料配制而成：恩诺沙星2～15％、助溶剂5～10％、缓释溶剂10～50％、高分子缓释材料0.5～10％、络合剂0.01～0.03％、抗氧剂0.1～0.3％和余量的注射用水30～80％；该注射液优化了各种配料，使在减少了总使用剂量的情况下并不影响治疗效果，降低了治疗成本，具有长效、高效、成本低和安全可靠的优点，而且该注射液的制备方法简单，降低了成产成本；本注射液适用于牛、猪、禽、犬、猫和水生动物的敏感细菌及支原体所至致的消化系统、呼吸系统、泌尿系统及皮肤软组织的各种感染性疾病。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种畜禽用长效恩诺沙星注射液，同时还涉及该注射液的制备方法。
背景技术
自20世纪80年代初施行以市场经济体制改革以来至21世纪，我国畜牧业经历了一个高速发展的时期，但是畜禽疫病的危害也日益突出，严重地影响了畜牧业的健康发展。新的疾病不断增多，危害也在加大，不仅给养殖企业造成了严重的经济损失，也给消费者的身心健康造成威胁。过去二十多年，我国动物药品行业进入了全面发展的时期，兽药研究取得了长足发展，但和一些发达国家相比，仍存在着很大差距，上市的新兽药种类和质量还不能适应目前我国畜禽养殖业发展的需要。
恩诺沙星是喹诺酮类抗菌药物的代表，是畜禽专用药，它不仅保留了喹诺酮类药物广谱、高效、低毒以及吸收良好，给药方便的特点，而且对多种细菌引起的各种感染有显著疗效，特别是对各种霉形体的杀伤力显著高于喹诺酮类其它药物和各种已使用多年泰乐菌素、泰牧霉素等药物，但是现有的恩诺沙星为短效剂型，在给药时存在以下缺陷：由于短效剂型的半衰期较短，药效时间短，为了充分发挥其治疗作用，需要短时间内重复给药，使用的药量大导致带来的成本高，而且药量大还造成动物体内的药物残留多，数次给药也比较麻烦。目前也出现了一些长效恩诺沙星注射液，但是在使用时发现治疗效果并不理想，而且需要连续使用3～5天，每天注射一次，同样会造成动物体内的药物残留较大。
发明内容
本发明的目的是提供一种可持续释放药效的畜禽用长效恩诺沙星注射液。
本发明的另一目的是提供该长效恩诺沙星注射液的制备方法。
为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：一种畜禽用长效恩诺沙星注射液，由以下重量百分比的原料配制而成：恩诺沙星2～15％、助溶剂5～10％、缓释溶剂10～50％、高分子缓释材料0.5～10％、络合剂0.01～0.05％、抗氧剂0.1～0.3％和余量的注射用水。
所述助溶剂为乙醇胺或质量百分比浓度为10～40％的氢氧化钠溶液，所述缓释溶剂为聚乙二醇、α-吡咯烷酮或甘油缩甲醛中的一种或多种。
所用高分子缓释材料为羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮或乙基纤维素中的一种或多种。
所述络合剂为乙二胺四乙酸二钠，所述抗氧剂为亚硫酸钠或硫代硫酸钠。
一种畜禽用长效恩诺沙星注射液的制备方法，包括以下步骤：先用10～35％的注射用水将0.01～0.05％的络合剂和0.1～0.3％的抗氧剂溶解，然后加入2～15％的恩诺沙星，再加入5～10％的助溶剂调PH值为9.5～10.5，继续加入10～50％的缓释溶剂和0.5～10％的高分子缓释材料并搅拌均匀，再加入注射用水至100％，过滤后灌封，再经灭菌后即得成品。
所述助溶剂为乙醇胺或质量百分比浓度为10～40％的氢氧化钠溶液，所述缓释溶剂为聚乙二醇、α-吡咯烷酮或甘油缩甲醛中的一种或多种。
所用高分子缓释材料为羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮或乙基纤维素中的一种或多种。
所述络合剂为乙二胺四乙酸二钠，所述抗氧剂为亚硫酸钠或硫代硫酸钠。
所述过滤时采用微孔滤膜过滤方式。
所述灭菌时采用100℃的流通蒸汽灭菌25～35分钟。
本发明的畜禽用长效恩诺沙星注射液添加了缓释溶剂和高分子缓释材料，其突出优点是可以缓慢释放药效，动物体内的血药浓度长时间保持在较平稳的有效血药浓度状态下，由常规剂型的每天使用一次或多次减少为三天使用一次，避免了常规剂型频繁给药存在的因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度忽高忽低的缺陷，使毒副作用减小，动物体内的药物残留也大大减少，该注射液优化了各种配料，使在减少了总使用剂量的情况下并不影响治疗效果，降低了治疗成本，具有长效、高效、成本低和安全可靠的优点，而且该注射液的制备方法简单，降低了成产成本。
本长效恩诺沙星注射液为第三代氟喹诺酮类动物专用的杀菌性广谱抗菌药物，通过拮抗细菌DNA旋转酶(Gyrase)，阻断细菌DNA的复制而呈快速杀菌功效，对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏杆菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性棒状杆菌、败血波特氏杆菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好作用。本注射液适用于牛、猪、禽、犬、猫和水生动物的敏感细菌及支原体所至致的消化系统、呼吸系统、泌尿系统及皮肤软组织的各种感染性疾病，主要用于治疗支原体病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病等疾病。
本发明的长效恩诺沙星注射液给猪肌注后的药物动力学特征试验：将20只白猪随机分成两组，每组10只，分别肌注恩诺沙星注射液(5mg/kg)和长效恩诺沙星注射液(15mg/kg)，并于给药后0.1、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、60h从前腔静脉采取5ml血，用HPLC分析各血浆样品中的药物浓度，用MCPKP软件计算药动学参数结果表明：长效恩诺沙星注射液肌注后，经5.61h达到4.80g/ml的最高浓度，吸收半衰期和消除半衰期分别为2.40h和19.41h，有效浓度维持时间为127.98h，药物的生物利用度(AUC)为166.52mg/L.h，吸收半衰期显著延长(p<0.05)，达峰时间极显著推迟(p<0.01)，消除半衰期也显著长于普通恩诺沙星注射液。
具体实施方式
实施例1：如本发明所述的畜禽用长效恩诺沙星注射液，由以下重量份数的原料配制而成：恩诺沙星2份、质量百分比浓度为10％的氢氧化钠溶液5份、聚乙二醇10份、羧甲基纤维素钠1份、乙二胺四乙酸二钠0.01份、亚硫酸钠0.1份和注射用水82份。
其制备方法如下：先用20份注射用水将0.01份乙二胺四乙酸二钠和0.1份亚硫酸钠溶解，然后加入2份恩诺沙星成为混悬溶液，加入5份质量百分比浓度为10％的氢氧化钠溶液调PH值为9.5，再加入10份聚乙二醇和1份羧甲基纤维素钠并搅拌均匀，再加入62份注射用水至100份，将配制的溶液经微孔滤膜过滤后灌封，再经100℃的流通蒸汽灭菌25分钟，即得成品。
实施例2：如本发明所述的畜禽用长效恩诺沙星注射液，由以下重量份数的原料配制而成：恩诺沙星9份、乙醇胺5份、α-吡咯烷酮30份、聚乙烯吡咯烷酮6份、乙二胺四乙酸二钠0.02份、硫代硫酸钠0.2份和注射用水60份。
其制备方法如下：先用30份注射用水将0.02份乙二胺四乙酸二钠和0.2份硫代硫酸钠溶解，然后加入9份恩诺沙星成为混悬溶液，加入4份乙醇胺调PH值为10，再加入30份α-吡咯烷酮和6份聚乙烯吡咯烷酮并搅拌均匀，再加入30份注射用水至100份，将配制的溶液经微孔滤膜过滤后灌封，再经100℃的流通蒸汽灭菌30分钟，即得成品。
实施例3：如本发明所述的畜禽用长效恩诺沙星注射液，由以下重量份数的原料配制而成：恩诺沙星15份、质量百分比浓度为40％的氢氧化钠溶液10份、甘油缩甲醛30份、聚乙二醇20份、乙基纤维素0.5份、乙二胺四乙酸二钠0.03份、亚硫酸钠0.3份和注射用水24.2份。
其制备方法如下：先用10份注射用水将0.03份乙二胺四乙酸二钠和0.3份亚硫酸钠溶解，然后加入15份恩诺沙星成为混悬溶液，加入10份质量百分比浓度为40％氢氧化钠溶液调PH值为10.5，再加入30份甘油缩甲醛、0.5份乙基纤维素并搅拌均匀，再加入14.2份注射用水至100份，将配制的溶液经微孔滤膜过滤后灌封，再经100℃的流通蒸汽灭菌35分钟，即得成品。
实施例1至实施例3中的份数为重量份数。
Claims (7)
1.一种畜禽用缓释恩诺沙星注射液，其特征在于：由以下重量百分比的原料配制而成：恩诺沙星2～15％、助溶剂0.5～10％、缓释溶剂10～50％、高分子缓释材料0.5～10％、络合剂0.01～0.05％、抗氧剂0.1～0.3％和余量的注射用水，所述助溶剂为10～40％的氢氧化钠溶液或乙醇胺，所述缓释溶剂为聚乙二醇、α-吡咯烷酮或甘油缩甲醛中的一种或多种，所用高分子缓释材料为羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮或乙基纤维素中的一种或多种，所述络合剂为乙二胺四乙酸二钠，所述抗氧剂为亚硫酸钠或硫代硫酸钠。
2.一种如权利要求1所述的畜禽用长效恩诺沙星注射液的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：先用10～35％的注射用水将0.01～0.05％的络合剂和0.1～0.3％的抗氧剂溶解，然后加入2～15％的恩诺沙星，再加入0.5～10％的助溶剂调PH值为9.5～10.5，继续加入10～50％的缓释溶剂和0.5～10％的高分子缓释材料并搅拌均匀，再加入注射用水至100％，过滤后灌封，再经灭菌后即得成品。
3.如权利要求2所述的畜禽用缓释恩诺沙星注射液的制备方法，其特征在于：所述助溶剂为10～40％的氢氧化钠溶液或乙醇胺，所述缓释溶剂为聚乙二醇、α-吡咯烷酮或甘油缩甲醛中的一种或多种。
4.如权利要求2或3所述的畜禽用缓释恩诺沙星注射液的制备方法，其特征在于：所用高分子缓释材料为羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮或乙基纤维素中的一种或多种。
5.如权利要求4所述的畜禽用缓释恩诺沙星注射液的制备方法，其特征在于：所述络合剂为乙二胺四乙酸二钠，所述抗氧剂为亚硫酸钠或硫代硫酸钠。
6.如权利要求5所述的畜禽用缓释恩诺沙星注射液的制备方法，其特征在于：所述过滤时采用微孔滤膜过滤方式。
7.如权利要求6所述的畜禽用缓释恩诺沙星注射液的制备方法，其特征在于：所述灭菌时采用100℃的流通蒸汽灭菌25～35分钟。
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