CN101287441A - 皮肤用化妆品制剂 - Google Patents

Abstract

本发明涉及包含含有通式(1)结构要素的化合物的皮肤用化妆品，其中基团Z具有下述定义：H、C₁－C₂₂－烷基、C₆－C₁₀－芳基、C₁－C₂₂－烷氧基或者被C₁－C₂₂－烷基或C₁－C₂₂－烷氧基取代的C₆－C₁₀－O－芳基，以及基团R¹－R⁶彼此独立地具有下述定义：H、C₁－C₂₂－烷基、C₆－C₁₀－芳基、O、OH、C₁－C₂₂－烷氧基或者被C₁－C₂₂－烷基或C₁－C₂₂－烷氧基取代的C₆－C₁₀－O－芳基，其中R⁵和R⁶可以桥连形成5－8元环，且在5元环的情形下，该环可以通过在3和4位的共价键，是低聚物的一部分。本发明还涉及所述化合物在皮肤用化妆品中的用途，以及本发明皮肤用化妆品在减少因自由基产生的对皮肤或毛发的损害中的用途。本发明的另一主题涉及本发明化合物在延长皮肤用化妆品制剂的保存期的用途。

Description

皮肤用化妆品制剂

本发明涉及包含含有式1结构要素的化合物的皮肤用化妆品组合物。本发明还涉及这些含有通式1结构要素的化合物在皮肤用化妆品配制剂中的用途以及本发明皮肤用化妆品在降低或避免由自由基引起的皮肤或毛发损害中的用途。本发明此外还涉及根据本发明的化合物在增加皮肤用化妆品配制剂的稳定性中的用途或者在稳定存在于所述配制剂中的对氧化敏感的成分中的用途。本发明的其他实施方案描述在权利要求书、说明书和实施例中。很明显的是，本发明主题的上述特征以及仍将在下面进行解释的那些特征可不仅用于在每种情形下所述的组合而且可用于不背离本发明范围的其它组合。

皮肤老化目前应理解为是随年龄(内因)的皮肤老化与由于外因(外在的)的皮肤老化相互影响的结果。应认为内因皮肤老化是遗传过程的结果。

外因皮肤老化受外因影响，尤其是UV辐射(光老化)而影响。碳自由基或反应性氧物种(ROS)(例如过氧化物基团)的形成被认为是导致外因皮肤老化的实质机理。这些极具反应性的物质产生非常宽范围的细胞组分(例如DNA、蛋白质和膜脂质体)的氧化。在皮肤区域，自由基损害了胶原质和弹性蛋白且不利地影响了脂肪物质。因而皮肤失去了它的光泽和它的弹性，形成了老龄斑色素脂褐质。自由基在许多因素的影响下形成：环境污染、过量的阳光作用、吸烟以及酒精和脂肪的消耗。

皮肤暴露在阳光中是造成暴露于光中的皮肤区域太早老化的原因。人类皮肤对波长为290-320nm的短波辐射范围(UV-B)非常敏感。UV-A范围(320-400nm)主要是造成慢性UV损害的原因。而且，下述的临床描述受暴露于阳光中的不利影响：红斑狼疮、日光风疹、牛痘样水疱、光照恶化的特应性皮炎、色素干皮病、白癜风、慢性光化性皮炎、单纯疱疹感染以及所谓的夏季痤疮(在适当处置的人中因过氧化物并同时暴露于UV辐射中而触发(光线损害化学损害的皮肤反应))。而且金属蛋白酶的表达因UVA辐射诱导。这导致胶原质和弹性纤维的减少。临床上，外因皮肤老化典型地发生在暴露于环境影响的皮肤区域。此处，它们在内因皮肤老化的症状上迭加。因而，避免暴露于强烈阳光中的结果的皮肤保护对人类健康是非常重要的。

此外，所述的有害影响对皮肤自身的细胞产生损害。结果，例如降低了皮肤的再生性。老化的结果是皮肤变薄、表皮和真皮的相互结合更弱，以及细胞和补给血管的数量减少。

同样的因素也作用在毛发上，其中也可发生损害。毛发变脆、弹性减小且暗哑。毛发的表面结构受损。

为了对抗上述压力，毛发具有多种自身的保护机理。然而，这些保护机理不足以完全预防对与其相关的皮肤的氧化过程和老化过程或损害(也参见“oxidative stress in dermatology”中的“与氧化伤害相关的皮肤疾病”，第323页及往下各页等：Marcel Decker Inc.，New York，Basle，Hong Kong，编辑：Jürgen Fuchs，Frankfurt and Lester Packer，Berkeley/California)。

尤其是，通常已经认识到脂质体过氧化对于老化的重要性。脂质体氢过氧化物及其分解产物的毒性效果还尤其由A.Sevanian和P.Hochstein描述过(生物学系统中脂质体过氧化的机理和结果，Annual Review ofNutrition，卷5：365-390(1985年7月))。

近年来与皮肤老化相关的自由基的重要性已经对消除自由基的有害效果并因而保护组织免除氧化损害的活性物质进行了大量研究。具有抗氧化剂效果的该类化合物在皮肤用化妆品或化妆品配制剂中用于保护和护理皮肤和毛发。然而，此外它们也可用于预防对氧化敏感的物质的损坏。

具有意图对抗所述过程或可比过程或者意图减少或抵偿其有害结果的性质的化妆品或皮肤用化妆品护理产品经常具有下述突出性质：自由基清除、抗氧化、消炎或湿润。它们尤其预防或减少基质降解酶的活性或调节胶原质、弹性蛋白或蛋白多糖的再合成。

为了实现上述性质，将自由基清除剂添加至皮肤用化妆品配制剂中(如DE 19739349)。因此特别重要的是维生素E(生育酚)和C(抗坏血酸)，它们作为氧自由基的自由基清除剂添加至所述配制剂中。WO 2005/042828描述了各种位阻硝酰化合物、羟胺和羟胺盐与有机UV滤光剂结合用于稳定个人卫生产品的用途。然而，少有的已知物质可用于使碳自由基有效失活以保护皮肤和/或使对氧化敏感的皮肤用化妆品活性物质有效失活。

此外，由所述物质或酶体系实际达到的碳自由基失活效果目前仍然没有达到所希望的效果。

由于对于预防上述对皮肤和/或毛发的损害或减少对皮肤和/或毛发既有的损害的皮肤用化妆品活性物质不断增加的需求，尤其是作为光线损害化学损害反应的结果，本发明的目的是识别下述活性物质，这些物质：(i)具有对皮肤尽可能小的潜在刺激，(ii)具有高的自由基基失活效果和(iii)还适于制备化妆品和/或皮肤用化妆品配制剂或制剂。尤其是，本发明的目的是提供活性物质和包含这些活性物质的组合物，这些活性物质和组合物具有自由基分解效果，可用于避免或减少由所述自由基引起的皮肤和/或毛发损害。而且尤其令人感兴趣的是，识别稳定对氧化敏感的皮肤用化妆品活性物质并延长所述配制剂的稳定性的活性物质。因此本发明的目的还包括提供适于预防和治疗光敏感性皮肤，特别是光照性皮肤病和多态光照性皮肤病的皮肤用化妆品配制剂(如Aa.Voelckel等人，Zentralblatt Haut-undGeschlechtskrankheiten(1989)，156，第2页)。尤其是，本发明的目的是识别适于使碳和过氧化物自由基失活并因此提供对自由基的全面保护的物质。

令人吃惊地，发现包含通式1结构要素的化合物具有希望的性质且该目的可通过在皮肤用化妆品配制剂中使用该化合物而实现。

空间位阻胺或“位阻胺稳定剂”(HAS)是2，2，6，6-四甲基哌啶的衍生物。HAS现在是聚烯烃领域中最重要的遮光剂。HAS自20世纪90年代开始就已经在化学工业中用于稳定易受氧化损害的聚合物(R.L.Gray.，新型的非反应性的HALS增进了聚烯烃的稳定性，塑料工程，1991，21)。通过它们在分解过氧化物自由基中的作用，HAS防止了塑料和塑料产品的光诱导的分解。因而，HAS通过清除作为中间体形成的自由基而稳定塑料，根据下述方案的自由基清除循环假定作为其作用机理：

皮肤刺激效果归因于HAS。特征性地，HAS是碱性分子，因此在pH中性至弱酸性的pH范围以质子化形式存在，其对于化妆品或皮肤用化妆品配制剂是常用的。由于HAS的脱质子化形式的存在对于有效发生上述自由基清除循环是必须的(参见图1)，以及HAS是质子化的并因此被酸失活，因而HAS作为自由基清除剂的有效性将会在pH中性至弱酸性介质中降低，其结果是排除了在皮肤用化妆品配制剂中的使用。

而且，HAS(尤其是低聚HAS)通常不溶于(或仅以不足的程度溶于)化妆品油中(参见实施例2)。

考虑到HAS的所述性质，令人吃惊地，包含通式1结构要素的化合物(i)在pH中性至弱酸性介质中具有自由基分解活性，(ii)在化妆品油中的溶解度足以制备化妆品或皮肤用化妆品配制剂和(iii)具有良好的皮肤耐受性。

发明概述

本发明涉及包含至少一种含有通式1结构要素的化合物的皮肤用化妆品

式1

其中基团Z具有下述含义：H、C₁-C₂₂-烷基、C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₂₂-烷氧基或者被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基，

以及基团R¹-R⁶彼此独立地具有下述含义：H、C₁-C₂₂-烷基、C₆-C₁₀-芳基、O、OH、C₁-C₂₂-烷氧基或者被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基，

其中R⁵和R⁶可以桥连形成5-8元环，且在5元环的情形下，作为在3和4位的共价键的结果，该环可以是是低聚物的一部分。

本发明的另一个实施方案涉及包含通式2低聚物的皮肤用化妆品

式2

其中基团Z具有下述含义：H、C₁-C₂₂-烷基、C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₂₂-烷氧基或者被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基，

基团R¹-R⁶彼此独立地具有下述含义：H、C₁-C₂₂-烷基、C₆-C₁₀-芳基、O、OH、C₁-C₂₂-烷氧基或者被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基，

以及R⁷为C₁-C₃₀-烷基且n为2-1000的整数。

在特别优选的实施方案中，皮肤用化妆品包含至少一种式3化合物

式3

其中Z可以为H或C₁-C₂₂-烷基，n为2-1000的整数，以及m为10-30的整数。

本发明还涉及包含通式4化合物的皮肤用化妆品

式4

其中各基团彼此独立地具有下述含义：

R⁸：C₁-C₂₅-烷基，以及R⁹：H或C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基。

本发明特别优选涉及包含选自下述空间位阻胺的皮肤用化妆品：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺。

在另一个优选实施方案中，本发明还包含用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的化妆品组合物，这些组合物包含至少一种根据本发明的式1-4化合物。

在本发明的优选实施方案中，皮肤用化妆品所包含的本发明化合物的浓度基于组合物的总重量为0.001-30重量份。

此外，本发明还涉及包含本发明通式1-4化合物的皮肤用化妆品，所述化合物哌啶环的氮原子在适于皮肤用化妆品的pH下以脱质子化形式存在。

在优选实施方案中，本发明皮肤用化妆品除了上述化合物以外，还包含一种或多种化妆品或皮肤用化妆品活性物质。这些优选是选自下列的活性物质：天然或合成聚合物、颜料、保湿剂、油、蜡、酶、矿物、维生素、遮光剂、染料、香料、抗氧化剂和防腐剂。

本发明皮肤用化妆品优选是皮肤保护组合物、皮肤护理组合物、皮肤清洁组合物、毛发保护组合物、毛发定型组合物、毛发清洁组合物或修饰用化妆品的配制剂，其优选以软膏、霜剂、乳剂、悬浮剂、洗剂、奶剂、糊剂、凝胶剂、泡沫剂或喷雾剂形式存在。

本发明还涉及本发明式1-4化合物在制备皮肤用化妆品中作为添加剂的用途。在优选实施方案中，本发明的上述化合物用于稳定皮肤用化妆品中的对光-和/或对氧化敏感的物质。

本发明式1-4化合物优选用于制备皮肤保护组合物、皮肤护理组合物、皮肤清洁组合物、毛发保护组合物、毛发定型组合物、毛发清洁组合物或修饰用化妆品的配制剂。

本发明另一个优选实施方案涉及本发明式1-4化合物在皮肤用化妆品中用于避免因自由基引起的皮肤或毛发损害的用途。

在本发明的优选实施方案中，使用包含通式1-4结构要素的化合物，其中哌啶环的氮原子在适于化妆品或皮肤用化妆品组合物的pH下以脱质子化形式存在。

在本发明的优选实施方案中，本发明式1-4化合物的使用浓度基于组合物的总重量为0.001-30重量份。

定义

“修饰用化妆品”是指主要不是用于护理而是用于增强或者改善外观的化妆品助剂。该类型的相关助剂是本领域技术人员已知的且例如包括眼影棒、睫毛膏、眼影、带色彩的霜、底粉、遮瑕棒、口红、唇膏、唇线棒、粉底、指甲油、魔法凝胶(Glamour Gel)等。

“皮肤用化妆品”、“药用化妆品”或“皮肤用化妆品组合物”或“皮肤用化妆品配制剂”是这样的组合物或配制剂，其(i)用于保护对皮肤或毛发的损害，(ii)用于治疗既有的对皮肤或毛发的损害和(iii)用于护理皮肤或毛发，其包括皮肤化妆的、指甲化妆的、毛发化妆的、皮肤病学的、卫生学的或药学的组合物、制剂和配制剂，以及修饰化妆品。还包括的是用于皮肤护理的组合物，其中在考虑到化妆品角度时，获得想要的药学皮肤病学用途。该类型的组合物或配制剂用于支持、预防和治疗皮肤疾病，并且具有除了化妆品效果以外的生物学作用。“皮肤用化妆品”在上述定义的上下文中在化妆学上耐受的介质中包含合适的助剂和添加剂，这些助剂和添加剂是本领域技术人员所熟悉的，并且描述在化妆品手册例如Schrader，Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika，Hüthig Verlag，Heidelberg，1989，ISBN 3-7785-1491-1，或Umbach，Kosmetik：Entwicklung，Herstellung und Anwendung kosmetischer Mittel，第2增版，1995，GeorgThieme Verlag，ISBN 3 13 712602 9中。

“皮肤用化妆品活性物质”在本发明的上下文中是化妆学上耐受的物质，其例如选自天然或合成聚合物、颜料、保湿剂、油、蜡、酶、矿物、维生素、遮光剂、染料、香料、抗氧化剂和防腐剂以及药学活性物质，后者用于支持、预防和治疗皮肤疾病并具有治疗性、损害预防性或再生性生物学作用，或具有改善皮肤的总体条件的生物学作用。

涉及存在于本发明化合物的哌啶环上的氮原子的“脱质子化”是指这些氮原子作为加入质子的结果以叔氮形式存在而不是以季氮形式存在，不携带正电荷。

用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的化妆品组合物在本发明上下文中是指适于口腔、牙齿和牙齿修补卫生的所有组合物或配制剂及剂型，如教科书例如Umbach：Kosmetik：Entwicklung，Herstellung undAnwendung kosmetischer Mittel，第7章，第187-219页，第2增版，1995，Georg Thieme Verlag，ISBN 3 13 712602 9所述，该文献引入本文作为参考。这些组合物、配制剂和剂型是本领域技术人员所熟悉的并例如包括牙粉、牙霜、牙膏、儿童牙霜、牙凝胶、液体牙霜、漱口水和口腔清洗剂，其中该列举不应看作是限定性的。这类组合物的制备是本领域技术人员所熟悉的并通常描述在教科书中(例如Umbach：Kosmetik：Entwicklung，Herstellung und Anwendung kosmetischer Mittel，第2增版，1995，GeorgThieme Verlag，ISBN 3 13 712602 9)。因而，这些组合物也可包含除了本发明式1-4化合物以外的本领域技术人员已知的其它成分。这些可以例如是表面活性剂、清洁体、活性物质、粘合剂、保湿剂、稠度调节剂、防腐剂、染料、香料和甜味剂，其中这些列举不应看作是限定性的。所述活性物质可以是预防龋齿和齿龈发炎的活性物质。尤其可提到的是氟化物。而且，这些活性物质可例如对抗牙菌斑和牙垢的形成，促进再矿化，使敏感牙颈脱敏或保护齿龈，其中这些列举不应看作是限定性的。此处详细参考在教科书Umbach：Kosmetik：Entwicklung，Herstellung und Anwendungkosmetischer Mittel，第2增版，1995，Georg Thieme Verlag，ISBN 3 13712602 9的第205-207页示出的配制剂实例。

“化妆学上耐受的介质”应当作广义地理解，且是指适于制备化妆品或皮肤用化妆品配制剂的物质和其混合物。

“化妆学上耐受的物质”在与人或动物皮肤组织或毛发接触时不产生任何刺激或损害，且与其它物质没有不相容性。而且，这些物质具有的引起过敏的潜力低且被国际注册权威推荐用于化妆品配制剂。这些物质是本领域技术人员所熟悉的并描述在例如化妆品手册中，例如Schrader，Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika，Hüthig Verlag，Heidelberg，1989、ISBN 3-7785-1491-1中。

“适于皮肤用化妆品的pH”是指pH大于5，优选为5-8，还优选为5.5-7.5，而且优选6-7.5，特别优选为6.5-7.5，最优选为6.7-7.3。合适的pH可因应用、其它组分和剂型而改变。确定pH的方法是本领域技术人员所熟悉的并描述在合适的教科书中，例如Schrader，Grundlagen undRezepturen der Kosmetika，第944-945页，Hüthig Verlag，Heidelberg、1989，ISBN 3-7785-1491-1中。

与对光-和/或氧化敏感的化妆品成分或皮肤用化妆品活性物质相关的“稳定化”是指，与不含有本发明式1-4化合物的组合物相比，在其它组成相同并同样条件下暴露于光或自由基中具有增加的稳定性。

与对氧化敏感的化妆品成分或皮肤用化妆品活性物质相关，“增加的稳定性”是指，与不含有本发明式1-4化合物的组合物相比，在其它组成相同并同样条件下暴露于自由基中，化妆品或皮肤用化妆品组合物具有更长时间的可用性，或者作为例如光诱导的氧化损害的结果，预防或减少了对光-和/或对氧化敏感的活性物质的损坏或失活。

“空间位阻胺”在本发明的上下文中是没有氢原子存在于本发明化合物的哌啶环的氮原子的α/α’位的物质。

与因自由基引起的皮肤和毛发的损害相关的“避免”是(i)就防治所述损害意义上的预防避免，(ii)在急性暴露下因自由基引起的实际损害的减少和(iii)因例如UV辐射产生的损害后的皮肤的改进再生。避免没有必要理解为是指100％的避免，而是可取决于所选择的配制剂、其它成分、存在的浓度以及暴露的程度而有不同的效力。

发明详述

本发明涉及包含至少一种含有通式1结构要素的化合物的皮肤用化妆品

式1

其中

基团Z具有下述含义：H；C₁-C₂₂-烷基，优选C₁-C₁₂-烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基，

C₁-C₂₂-烷氧基，优选C₁-C₁₂-烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基、

C₆-C₁₀-芳基；如苯基和萘基，其中苯基可以被C₁-C₄-烷基取代，

可以被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基、优选被如上所述的C₁-C₁₂-烷基或C₁-C₁₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基；

基团R¹-R⁶彼此独立地具有下述含义：H；OH；O；C₁-C₂₂-烷基，优选C₁-C₁₂-烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基，叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基，

C₁-C₂₂-烷氧基，优选C₁-C₁₂-烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基，

C₆-C₁₀-芳基；如苯基和萘基，其中苯基可以被C₁-C₄-烷基取代，

可以被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基、优选被如上所述的C₁-C₁₂-烷基或C₁-C₁₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基。

特别优选的烷基是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、叔戊基、己基、辛基、壬基、十二烷基。

在烷氧基的情形下，特别优选的基团是甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、辛氧基、壬氧基、十二烷氧基。

在其它实施方案中，本发明化合物的基团R⁵和R⁶桥连形成5-8元环，其中该环如果是5元环，作为在3和4位的共价键的结果，该环可以为低聚物的一部分。

在本发明其它优选的实施方案中，根据通式1的化合物是HAS。

在本发明其它优选的实施方案中，皮肤用化妆品包含通式2化合物

式2

其中基团Z和R¹-R⁴彼此独立地具有通式1说明中所述的含义，

R⁷为C₁-C₃₀-烷基，如具有下述经验式的烷烃：CH₄、C₂H₆、C₃H₈、C₄H₈、C₅H₁₀、C₆H₁₂、C₇H₁₄、C₈H₁₆、C₉H₁₈、C₁₀H₂₂、C₁₁H₂₄、C₁₂H₂₆、C₁₃H₂₈、C₁₄H₃₀、C₁₅H₃₂、C₁₆H₃₄、C₁₇H₃₆、C₁₈H₃₈、C₁₉H₄₀、C₂₀H₄₂、C₂₁H₄₄、C₂₂H₄₆、C₂₃H₄₈、C₂₄H₅₀、C₂₅H₅₂、C₂₆H₅₄、C₂₇H₅₆、C₂₈H₅₈、C₂₉H₆₀、C₃₀H₆₂，优选具有下述经验式的直链烷烃：C₁₅H₃₂、C₁₆H₃₄、C₁₇H₃₆、C₁₈H₃₈、C₁₉H₄₀、C₂₀H₄₂、C₂₁H₄₄、C₂₂H₄₆、C₂₃H₄₈、C₂₄H₅₀、C₂₅H₅₂，特别优选C₁₈H₃₈、C₁₉H₄₀、C₂₀H₄₂、C₂₁H₄₄、C₂₂H₄₆，以及n为2-1000、2-500，优选2-100，特别优选2-50，非常特别优选2-25，更优选2-12，最通常优选2-10的整数。

在本发明的其它优选实施方案中，根据通式2的化合物是HAS。

在特别优选的实施方案中，皮肤用化妆品包含至少一种式3的空间位阻胺

式3

其中Z为H或C₁-C₂₂-烷基，优选C₁-C₁₂-烷基，如具有下述经验式的烷烃：CH₄、C₂H₆、C₃H₈、C₄H₈、C₅H₁₀、C₆H₁₂、C₇H₁₄、C₈H₁₆、C₉H₁₈、C₁₀H₂₂、C₁₁H₂₄或C₁₂H₂₆，“n”为2-1000、2-500，优选2-100，特别优选2-50，非常特别优选2-25，最优选2-12，最通常优选2-10的整数，以及“m”为1-30的整数，优选15、16、17、18、19、20、21、22、23、24或25的数，特别优选18-21、更优选19-21的数或20或21。

在本发明其它优选实施方案中，根据上述通式的化合物是Uvinul

5050H。

本发明此外还优选涉及包含通式4的空间位阻胺的皮肤用化妆品

式4

其中R8为C₁-C₂₅-烷基，如具有下述经验式的烷烃：CH₄、C₂H₆、C₃H₈、C₄H₈、C₅H₁₀、C₆H₁₂、C₇H₁₄、C₈H₁₆、C₉H₁₈、C₁₀H₂₂、C₁₁H₂₄、C₁₂H₂₆、C₁₃H₂₈、C₁₄H₃₀、C₁₅H₃₂、C₁₆H₃₄、C₁₇H₃₆、C₁₈H₃₈、C₁₉H₄₀、C₂₀H₄₂、C₂₁H₄₄、C₂₂H₄₆、C₂₃H₄₈、C₂₄H₅₀、C₂₅H₅₂，优选C₅-C₁₅-烷基，如具有下述经验式的烷烃：C₅H₁₀、C₆H₁₂、C₇H₁₄、C₈H₁₆、C₉H₁₈、C₁₀H₂₂、C₁₁H₂₄、C₁₂H₂₆、C₁₃H₂₈、C₁₄H₃₀、C₁₅H₃₂，特别优选C₁₅-C₂₅-烷基，如具有下述经验式的烷烃：C₁₅H₃₂、C₁₆H₃₄、C₁₇H₃₆、C₁₈H₃₈、C₁₉H₄₀、C₂₀H₄₂、C₂₁H₄₄、C₂₂H₄₆、C₂₃H₄₈、C₂₄H₅₀、C₂₅H₅₂，

R⁹为H；C₁-C₂₂-烷基，优选C₁-C₁₂-烷基，如具有下述经验式的烷烃：CH₄、C₂H₆、C₃H₈、C₄H₈、C₅H₁₀、C₆H₁₂、_C7H₁₄、C₈H₁₆、C₉H₁₈、C₁₀H₂₂、C₁₁H₂₄、C₁₂H₂₆，特别优选C₁-C₈-烷基，如具有下述经验式的烷烃：CH₄、C₂H₆、C₃H₈、C₄H₈、C₅H₁₀、C₆H₁₂、C₇H₁₄、C₈H₁₆或

C₁-C₂₂-烷氧基，优选C₁-C₁₂-烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基、壬氧基、癸氧基、十一烷氧基、十二烷氧基，特别优选C₁-C₈-烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、庚氧基、辛氧基。

本发明特别优选涉及包含选自下述空间位阻胺的皮肤用化妆品：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺。

在其它优选实施方案中，本发明还包含用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的化妆品组合物，这些组合物包含至少一种根据本发明的式1-4化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺，特别优选3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或Uvinul

5050H。

在本发明优选实施方案中，用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或组合物所包含的上述本发明式1-4化合物的浓度基于组合物的总重量为0.001-1重量％，优选为0.01-0.1重量％，更优选为0.1-1重量％。在其它实施方案中，组合物所包含的本发明化合物的浓度基于组合物的总重量为1-10重量％，优选为2-8重量％、3-7重量％、4-6重量％。在同样优选的实施方案中，组合物所包含的本发明化合物的浓度基于组合物的总重量为10-20重量％，优选为11-19重量％、12-18重量％、13-17重量％、14-16重量％。在其它优选实施方案中，组合物所包含的本发明化合物的浓度基于组合物的总重量为20-30重量％，优选为21-29重量％、22-28重量％、23-27重量％、24-26重量％。

本发明还涉及包含根据本发明的所述化合物的用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或组合物，其中该化合物的哌啶环上的氮原子在适于所述组合物的pH下以脱质子化形式存在。在优选的实施方案中，存在于皮肤用化妆品中的本发明的化合物具有的pKa为4-8，优选6-7.5，特别优选为6.5-7.3，最优选6.8-7.2。

本发明特别优选的实施方案涉及包含Uvinul

5050H(CAS No.152261-33-1)用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或组合物。

在其它的优选实施方案中，根据本发明用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或组合物包含除了上述根据本发明的化合物外的一种或多种化妆品或皮肤用化妆品活性物质。这些活性物质优选选自：天然或合成聚合物、颜料、保湿剂、油、蜡、酶、矿物、维生素、遮光剂、染料、香料、抗氧化剂、防腐剂和/或药学活性物质，该药学活性物质用于支持、预防和治疗皮肤疾病并具有治疗性、损害预防性或再生性生物学作用，或具有改善皮肤的总体条件的生物学作用。

用于制备毛发或皮肤用化妆品配制剂的合适的助剂和添加剂是本领域技术人员所熟悉的并描述在化妆品手册中，例如Schrader，Grundlagenund Rezepturen der Kosmetika，Hüthig Verlag，Heidelberg，1989，ISBN3-7785-1491-1或Umbach，Kosmetik：Entwicklung，Herstellung undAnwendung kosmetischer Mittel，第2增版，1995，Georg Thieme Verlag，ISBN 3 13 712602 9中。

用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或组合物根据本发明优选包含至少一种上文定义的化合物和至少一种这样的成分，该成分与上述化合物不同并选自：化妆品活性物质、乳化剂、表面活性剂、防腐剂、芳香油、增稠剂、毛发用聚合物、毛发和皮肤调理剂、接枝聚合物、水溶性或水分散性的含硅氧烷的聚合物、光稳定剂、漂白剂、凝胶形成剂、护理组合物、着色剂、调色组合物、晒黑组合物、染料、颜料、稠度调节剂、保湿剂、再加脂剂、胶原质、蛋白质水解产品、脂质体、抗氧化剂、防沫剂、抗静电剂、润肤剂和柔软剂。活性物质也可以包封形式存在于化妆品配制剂中，如专利/专利申请EP 00974775B1、DE 2311 712、EP 0278 878、DE 1999 47147、EP 0706822B1和WO 98/16621中所述，这些文献引入本文作为参考。

抗氧化剂有利地选自：氨基酸(如甘氨酸、组氨酸、酪氨酸、色氨酸)及其衍生物；咪唑类(如咪唑丙烯酸)及其衍生物；肽类，如D，L-肌肽、D-肌肽、L-肌肽及其衍生物(如鹅肌肽)；类胡萝卜素；胡萝卜素(如β-胡萝卜素、番茄红素)及其衍生物；绿原酸及其衍生物；脂酮酸及其衍生物(如二氢脂酮酸)；金硫葡糖、丙硫氧嘧啶和其它硫醇类(如thiorodoxin、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺以及它们的糖基、N-乙酰基、甲基、乙基、丙基、戊基、丁基和十二烷基、棕榈酰基、油基、γ-亚油基、胆甾烯基及甘油基酯)及其盐；硫代二丙酸二月桂酯、硫代二丙酸二硬脂酸酯、硫代二丙酸及其衍生物(酯、醚、肽、脂质体、核苷酸、核苷及盐)和砜亚胺(Sulfoximine)化合物(如丁硫氨酸砜亚胺(Buthioninsulfoximine)、高半胱氨酸砜亚胺(Homocysteinsulfoximine)、丁硫堇砜，五-、六-和七硫堇砜亚胺(Buthioninsulfone，Penta-，Hexa-and Heptathioninsulfoximin))，前述抗氧化剂以非常低的耐受剂量(如p mol-μmol/kg)，此外还有(金属)螯合剂(如α-羟基-脂肪酸、棕榈酸、植酸、乳铁蛋白)、α-羟基酸(如柠檬酸、乳酸、苹果酸)、腐殖酸、没食子酸、胆汁提取物、胆红素、胆绿素、EDTA及其衍生物、不饱和脂肪酸及其衍生物(如γ-亚麻酸、亚油酸、油酸)、叶酸及其衍生物、泛醌和泛醇及其衍生物、维生素C及其衍生物(如抗坏血酸钠、棕榈酸抗坏血酸酯、抗坏血酸磷酸镁、乙酸抗坏血酸酯)、生育酚和衍生物(如维生素E乙酸酯、生育三烯醇)、维生素A和衍生物(维生素A棕榈酸酯)和苯甲酸树脂的苯甲酸松柏酯、芸香亭酸及其衍生物、α-糖基芦丁、阿魏酸、亚糠基葡萄糖醇、肌肽、丁基羟基甲苯、丁基羟基茴香醚、Nordihydroguajak树脂酸、去甲二氢愈创木酸、三羟基苯丁酮、尿酸及其衍生物、甘露糖及其衍生物、锌及其衍生物(如ZnO、ZnSO4)、硒及其衍生物(如蛋氨酸硒)、二苯乙烯及其衍生物(如氧化二苯乙烯、反式-氧化二苯乙烯)。

优选根据本发明使用的B族维生素的维生素、维生素原或维生素前体或其衍生物以及2-呋喃酮的衍生物尤其包括：

维生素B₁，俗名硫胺素，化学名氯化3-[(4’-氨基-2’-甲基-5’-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)-4-甲基噻唑鎓。

维生素B₂，俗名核黄素，化学名7，8-二甲基-10-(1-D-核糖醇基)-苯并[g]蝶啶-2，4(3H，10H)-二酮。核黄素以游离形式出现在例如乳清中，其它的核黄素衍生物可从细菌和酵母中分离出。根据本发明同样合适的核黄素的立体异构体是来苏黄素，其可以从鱼粉或肝脏中分离出并带有D-阿拉伯糖醇基而不是D-核糖醇基。

维生素B₃。该名称经常指是化合物烟酸和烟酰胺。根据本发明优选烟酰胺。

维生素B₅(泛酸和泛醇)。优选使用泛醇。根据本发明可使用的泛醇衍生物尤其是泛醇的酯和醚，以及阳离子形式衍生的泛醇。在本发明其它优选实施方案中，除了泛酸或泛醇以外，也可使用2-呋喃酮的衍生物。特别优选的衍生物也可市购的下列物质，俗名为泛内酯(Merck)的二氢-3-羟基-4，4-二甲基-2(3H)-呋喃酮、4-羟基甲基-γ-丁内酯(Merck)、3，3-二甲基-2-羟基-γ-丁内酯(Aldrich)和2，5-二氢-5-甲氧基-2-呋喃酮(Merck)，其中特地包括它们的所有立构体。

有利地是，这些化合物对本发明皮肤用化妆品赋予湿度和皮肤平滑的性能。

维生B₆，它不应理解为指单一物质，而是以俗名吡哆醇、吡哆胺和吡哆醛已知的5-羟基甲基-2-甲基吡啶-3-醇衍生物。

维生素B₇(生物素)，也称作维生素H或“皮肤维生素”。生物素是(3aS，4S，6aR)-2-氧代六氢噻吩并[3，4-d]咪唑-4-戊酸。

根据本发明，非常特别优选泛醇、泛内酯、烟酰胺和生物素。

染料

可使用的染料是适于并认可用于化妆品目的的物质，如列在例如DyeCommission of the German Research Association的出版物“Kosmetische

”of the，Verlag Chemie出版，Weinheim，1984中。这些染料通常的使用浓度基于全部混合物为0.001-0.1重量％。

颜料

在优选的实施方案中，根据本发明的组合物包含至少一种颜料。

颜料以未溶解形式存在于产品材料中且存在量可以为0.01-25重量％，特别优选5-15重量％。优选的粒度为1-200μm，尤其是3-150μm，特别优选10-100μm。颜料是实际上不溶于所用介质并可以为无机或有机的着色剂。混合的无机-有机颜料也是可以的。优选无机颜料。无机颜料的优点是它们的优异的光稳定性、耐候性和热稳定性。无机颜料可以是天然来源，例如产自白垩、黄土、棕土、绿土、锡耶纳煅烧土或石墨。颜料可以是白色颜料(例如二氧化钛或氧化锌)、黑色颜料(如氧化铁黑)、彩色颜料(如群青或氧化铁红)、光泽颜料、金属效果颜料、珠光颜料和荧光或磷光颜料，其中至少一种颜料优选为彩色的非白色的颜料。

金属氧化物、金属氢氧化物和氢化金属氧化物、混合相颜料、含硫硅酸盐、金属硫化物、复合金属氰化物、金属硫酸盐、金属铬酸盐和金属钼酸盐及金属自身(青铜颜料)是合适的。二氧化钛(CI 77891)、黑色氧化铁(CI77499)、黄色氧化铁(CI 77492)、红褐色氧化铁(CI 77491)、锰紫(CI 77742)、群青(磺基硅酸铝钠，CI 77007，颜料蓝29)、水合氧化铬(C177289)、铁蓝(亚铁氰化铁，CI7751 0)、洋红(胭脂虫红)是特别合适的。

特别优选涂布有金属氧化物或金属氯氧化物(如二氧化钛或氯氧化铋)和如果合适的话，还涂有其它带色物质(如氧化铁、铁蓝、群青、洋红等)的云母基珠光和彩色颜料，它可以通过改变涂层厚度来确定颜色。该类颜料例如是以商品名Rona

、Colorona

、Dichrona

和Timiron

(Merck)销售的。

有机颜料例如是天然颜料乌贼墨、藤黄、骨炭、Kassel褐、靛青、叶绿素和其它植物颜料。合成有机颜料例如是偶氮颜料、蒽醌、靛蓝和二噁嗪、喹吖啶酮、酞菁、异吲哚啉酮、苝和Perinon、金属络合物、碱性蓝和二酮基吡咯并吡咯颜料。

在一个实施方案，根据本发明的组合物包含0.01-10重量％、特别优选0.05-5重量％的至少一种微粒物质。合适的物质例如是在室温(25℃)下是固体并以颗粒形式存在的物质。例如硅石、硅酸盐、铝酸盐、氧化铝、云母、盐(尤其是有机金属盐)、金属氧化物(如二氧化钛)、矿物和聚合物颗粒是合适的。

颗粒在组合物中以未溶解的、优选稳定分散形式存在并且在施于所用表面和蒸发溶剂后，可以固体形式沉积。

优选的微粒物质是硅石(硅胶、二氧化硅)和金属盐，尤其是无机金属盐，特别优选硅石。金属盐例如是碱金属或碱土金属卤化物，如氯化钠或氯化钾；碱金属或碱土金属硫酸盐，如硫酸钠或硫酸镁。

珠光组合物

例如下述适于作为珠光组合物：亚烷基二醇酯，尤其是二硬脂酸乙二醇酯；脂肪酸链烷醇酰胺，尤其是椰子脂肪酸二乙醇酰胺；部分甘油酯，尤其是硬脂酸单甘油酯；任选羟基取代的多元羧酸与具有6-22个碳原子的脂肪醇的酯，尤其是酒石酸的长链酯；脂肪物质(如脂肪醇、脂肪酮、脂肪醛、脂肪醚和脂肪碳酸酯)，其中每种脂肪物质总共具有至少24个碳原子，尤其是月桂酮和二硬脂基醚；脂肪酸，如硬脂酸、羟基硬脂酸或二十二碳烷酸，具有12-22个碳原子的烯烃环氧化物与具有12-22个碳原子的脂肪醇和/或具有2-15个碳原子和2-10个羟基的多元醇的开环产品及其混合物。

在该类配制剂中的常用增稠剂是交联的聚丙烯酸及其衍生物，多糖及其衍生物，如黄原胶、琼脂、藻酸盐或纤基乙酸钠，纤维素衍生物，如羧甲基纤维素或羟基羧甲基纤维素，脂肪醇、甘油一酯和脂肪酸，聚乙烯醇和聚乙烯吡咯烷酮。优选使用非离子的增稠剂。

合适的化妆品和/或皮肤用化妆品活性物质例如是赋予颜色的活性物质、皮肤和毛发着色组合物、调色组合物、晒黑组合物、漂白剂、硬化角蛋白的物质、抗微生物活性物质、滤光活性物质、驱虫活性物质、具有充血活性的物质、具有角质层分离和角膜成形活性的物质、去头屑活性物质、消炎剂、具有角化活性的物质、抗氧化剂活性物质或用作自由基清除剂的物质、皮肤润湿物质或皮肤保湿剂、再加脂活性物质、具有抗红斑或抗变应性活性的活性的物质、支化脂肪酸(如18-甲基二十烷酸)及其混合物。

适于无需自然或人工暴露于紫外线中而晒黑皮肤的人工皮肤晒黑活性物质例如是二羟基丙酮、阿脲和胡桃壳提取物。合适的硬化角蛋白的物质原则上是也用于止汗剂的活性物质，例如硫酸铝钾、羟基氯化铝、乳酸铝等。

抗微生物活性物质用于破坏微生物或抑制它们的生长，并因此同时用作防腐剂和减少体臭形成或减弱体臭强度的除臭物质。这些物质例如包括本领域技术人员已知的常用防腐剂，例如对羟基苯甲酸酯、咪唑烷基脲、甲醛、山梨酸、苯甲酸、水杨酸等。这些除臭物质例如是蓖麻醇酸锌、三氯生、十一碳烯酸烷基醇酰胺、柠檬酸三乙酯、洗必太等。

下面提到的各E值是在95/2/EEC指示中常用的指定名称。

下述根据本发明可有利地用作合适的防腐剂。

E 200	山梨酸	E 227	亚硫酸氢钙
				E 201	山梨酸钠	E 228	亚硫酸氢钾
E 202	山梨酸钾	E 230	联苯基
				E 203	山梨酸钙	E 231	邻苯基苯酚
E 210	苯甲酸	E 232	邻苯基苯酚钠
				E 211	苯甲酸钠	E 233	噻苯哒唑
E 212	苯甲酸钾	E 235	游霉素
				E 213	苯甲酸钙	E 236	甲酸
E 214	对羟基苯甲酸乙酯	E 237	甲酸钠
				E 215	对羟基苯甲酸乙酯钠盐	E 238	甲酸钙
E 216	对羟基苯甲酸正丙酯	E 239	六亚甲基四胺
				E 217	对羟基苯甲酸正丙酯钠盐	E 249	亚硝酸钾

E 218	对羟基苯甲酸甲酯	E 250	亚硝酸钠
				E 219	对羟基苯甲酸甲酯钠盐	E 251	硝酸钠
E 220	二氧化硫	E 252	硝酸钾
				E 221	亚硫酸钠	E 280	丙酸
E 222	亚硫酸氢钠	E 281	丙酸钠
				E 223	二亚硫酸钠	E 282	丙酸钙
E 224	二亚硫酸钾	E 283	丙酸钾
				E 226	亚硫酸钙	E 290	二氧化碳

根据本发明，化妆品中常用的的防腐剂或防腐剂助剂二溴二氰基丁烷(2-溴-2-溴甲基戊二腈)、氨基甲酸3-碘-2-丙炔基丁酯、2-溴-2-硝基丙烷-1，3-二醇、咪唑啉基脲、5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮、2-氯乙酰胺、杀藻胺和苄醇此外也是合适的。

而且，苯基·羟基烷基醚(尤其已知名为苯氧基乙醇的化合物)由于它们对许多微生物的杀菌和杀真菌效果，适于作为防腐剂。

其它的抗微生物组合物也适于掺入到根据本发明的配制剂中。有利的物质例如是2，4，4’-三氯-2’-羟基二苯基醚(Irgasan)、1，6-二-(4-氯苯基二胍基)己烷(氯己定)、3，4，4’-三氯对称二苯脲、季铵化合物、丁香油、薄荷油、百里香油、柠檬酸三乙酯、法尼醇(3，7，11-三甲基-2，6，10-十二碳三烯-1-醇)以及描述在公开未审专利DE-37 40 186、DE-39 38 140、DE-42 04 321、DE-42 29 707、DE-43 09 372、DE-44 11 664、DE-195 41 967、DE-195 43 695、DE-195 43 696、DE-195 47 160、DE-196 02 108、DE-196 02 110、DE-196 02111、DE-196 31 003、DE-196 31 004和DE-196 34 019，专利DE-42 29 737、DE-42 37 081、DE-43 24 219、DE-44 29 467、DE-44 23 410和DE-195 16 705中的活性物质和活性物质组合。有利地也可使用碳酸氢钠。也可以使用微生物的多肽。

芳香油

如果合适的话，化妆品组合物可包含芳香油。可提到天然和合成香料的混合物作为香料油。天然香料是花(百合、薰衣草、玫瑰、茉莉、橙花、依兰花)，茎和叶(天竺葵、绿叶刺蕊草、橙叶)，果实(茴香子、胡荽、藏茴香、刺柏)，果皮(香柠檬、柠檬、橘子)、根(肉豆蔻、当归、芹菜、小豆蔻、木香、鸢尾、菖蒲)，木材(松木、檀木、愈创木、衫木、玫瑰木)，草本和禾草(龙蒿、香茅、鼠尾草、百里香)，刺和枝(云杉、冷杉、松树、矮松)，树脂和香脂(古篷香脂、榄香脂、安息香、没药树脂、乳香、合家欢)的提取物。而且动物原料，如灵猫香和海狸香也是合适的。典型的合成香料化合物是酯类、醚类、醛类、酮类、醇类和烃类的产品。酯类的香料化合物例如是乙酸苄基酯、异丁酸苯氧基乙酯、乙酸4-叔丁基环己基酯、乙酸里哪酯、乙酸二甲基苄基甲基酯、乙酸苯基乙基酯、苯甲酸里哪酯、甲酸苄基酯、甘氨酸乙基甲基苯基酯、丙酸烯丙基环己基酯、丙酸苏合香酯和水杨酸苄基酯。醚类例如包括苄基乙基醚。醛类例如包括具有8-18个碳原子的线性烷醛、柠檬醛、香茅醛、香茅基氧乙醛、仙客来醛、羟基香茅醛、铃兰醛和波旁醛。酮类例如包括紫罗酮、cc-异甲基紫罗酮和甲基雪松酮。醇类包括茴香醇、香茅醇、丁子香酚、异丁子香酚、香叶醇、里哪醇、苯基乙基醇和松香醇。烃类主要包括萜烯和香脂。然而，优选使用一起产生令人愉悦的香味的不同香料的混合物。通常用作芳香组分的低挥发度的精油也适于用作芳香油，如鼠尾草油、甘菊油、丁香油、滇荆芥油、薄荷油、肉桂叶油、菩提树花油、刺柏油、香根草油、乳香油、古篷香脂油、金莲花油和薰衣草油。优选单独使用或混合使用香柠檬油、二氢月桂烯醇、铃兰醛、新铃兰醛、香茅醇、苯基乙基醇、α-己基肉桂醛、香叶醇、苄基丙酮、仙客来醛、里哪醇、Boisambrene

Forte、龙涎呋喃、吲哚、二氢茉莉酮酸甲酯、sandelice、柠檬油、橘皮油、橙油、乙醇酸烯丙基戊基酯、cyclovertal、薰衣草油、鼠尾草油、G39 damascone、波旁酒老鹤草油、水杨酸环己酯、Vertofix

Coeur、iso-E-Super、Fixolide

NP、合成橡苔、γ甲基紫罗兰酮、苯基乙酸、乙酸香叶酯、乙酸苄基酯、玫瑰氧化物、Romillat、Irotyl和Floramat。

油、脂肪和蜡

根据本发明的组合物优选包含油、脂肪和/或蜡。根据本发明组合物的油和/或脂肪相的组分有利地选自：卵磷脂和脂肪酸甘油三酯，即具有链长为8-24、尤其是12-18个碳原子的饱和和/或不饱和的支链和/或直链烷烃羧酸的甘油三酯。脂肪酸甘油三酯可例如有利地选自合成、半合成和天然油，如橄榄油、葵花油、大豆油、花生油、菜籽油、杏仁油、棕榈油、椰子油、蓖麻油、麦胚油、葡萄籽油、红花油、夜来香油、澳洲坚果油和其它类似的种类。其它极性油组分可选自具有链长为3-30个碳原子的饱和和/或不饱和的支链和/或直链烷烃羧酸与具有链长为3-30个碳原子的饱和和/或不饱和的支链和/或直链醇的酯，选自芳族羧酸与具有链长为3-30个碳原子的饱和和/或不饱和的支链和/或直链醇的酯。然后该类酯油可有利地选自肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、硬脂酸异丙酯、油酸异丙酯、硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、硬脂酸异辛酯、硬脂酸异壬酯、异壬酸异壬酯、棕榈酸2-乙基己基酯、月桂酸2-乙基己基酯、硬脂酸2-己基癸基酯、棕榈酸2-辛基十二烷基酯、油酸油基酯、芥酸油酯、油酸瓢心菜基酯、瓢心菜基芥酸酯二辛基碳酸酯(erucyl erucate dicaprylyl carbonate)(CetiolCC)和椰油甘油酯(Myritol 331)、丁二醇二辛酸酯/二癸酸酯和己二酸二丁酯，以及这类酯的合成、半合成和天然混合物，如霍霍巴油。

而且，一种或多种油组分可有利地选自支链和直链烃和烃蜡，硅油或二烷基醚，或者选自饱和或不饱和的的支链或直链醇。

这些油和蜡组分的任意希望的混合物也可有利地用于本发明的上下文中。如果合适的话，还可能有利的是使用蜡，例如棕榈酸鲸蜡基酯作为油相的唯一脂质体组分。

根据本发明，油组分有利地选自：异硬脂酸2-乙基己基酯、辛基十二烷醇、异壬酸异十三烷基酯、异二十烷、椰油2-乙基己基酯、苯甲酸C12-15-烷基酯、癸酸/己酸甘油三酯和二辛基醚。

根据本发明，苯甲酸C12-C15-烷基酯和异硬脂酸2-乙基己基酯的混合物、苯甲酸C12-15-烷基酯和异壬酸异十三烷基酯的混合物以及苯甲酸C12-15-烷基酯、异硬脂酸2-乙基己基酯和异壬酸异十三烷基酯的混合物是有利的。

根据本发明，脂肪酸甘油三酯，尤其是大豆油和/或杏仁油特别优选用作具有极性为5-50mN/m的油。

在烃当中，液体石蜡、角鲨烷和角鲨烯可有利地用于本发明的上下文中。

而且，油相可有利地选自：Guerbet醇。Guerbet醇根据Marcel Guerbet命名，Marcel Guerbet首次描述了它们的制备。它们根据下列方程式

通过将醇氧化成醛，通过该醛的醇醛缩合，从醇醛中除去水并将烯丙基醛氢化而形成形成。Guerbet醇是在低温下为液体并基本上不会引起皮肤刺激。它们在化妆品组合物中可有利地用作加脂、富脂和再加脂组分。

Guerbet醇在化妆品中的使用本身是已知的。该类醇因而通常特征在于具有如下结构

此处R₁和R₂通常是直链烷基。根据本发明，Guerbet醇或醇类有利地选自这样的一组：其中

R₁＝丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基和

R₂＝己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基或十四烷基。

根据本发明Guerbet醇优选是2-丁基辛醇(例如商业上可得的lsofol

12(Condea))和2-己基癸醇(例如商业上可得的lsofol

16(Condea))。

根据本发明Guerbet醇的混合物也可有利地使用，例如2-丁基辛醇和2-己基癸醇的混合物(例如商业上可得的lsofol

14(Condea))。

该类油和蜡组分的任何所需混合物也可有利地用于本发明的上下文中。

在聚烯烃当中，聚癸烯是优选物质。

油组分此外还可有利地含有环状或线性硅油，或完全由该类油组成，但除了硅油以外，优选使用额外量的其它油相组分。

低分子量硅氧烷或硅油通常由下述通式所定义：

高分子量硅氧烷或硅油通常由下述通式所定义：

其中硅原子可以被相同或不同的烷基和/或芳基取代，该烷基和芳基此处通常由基团R₁-R₄代表。然而不同基团的数量不必须限定为4。m可以认为是2-200000的值。

根据本发明有利地使用的环状硅氧烷通常由下述通式所定义：

其中硅原子可以被相同或不同的烷基和/或芳基取代，该烷基和芳基此处通常由基团R₁-R₄代表。然而不同基团的数量不必须限定为4。n可以为3/2-20的值。考虑到环中可能存在奇数个硅氧基的事实，因此n存在分数值。

聚苯基三甲基硅氧烷有利地选作硅油。其它硅油，例如聚二甲基硅氧烷、六甲基环三硅氧烷、聚苯基二甲基硅氧烷、环状聚二甲基硅氧烷(八甲基环四硅氧烷)、六甲基环三硅氧烷、聚二甲基硅氧烷、聚(甲基苯基硅氧烷)、鲸蜡基聚二甲基硅氧烷和二十二烷基氧基聚二甲基硅氧烷也可有利地用于本发明的上下文中。而且环状聚二甲基硅氧烷和异壬酸异十三烷基酯的混合物以及环状聚二甲基硅氧烷和异硬脂酸2-乙基己基酯的混合物也是有利的。

然而，还有利的是选择成分与上文指定的化合物的成分类似但是其有机侧链被衍生(例如聚乙氧基化和/或聚丙氧基化)的硅油。这些例如包括聚硅氧烷聚烷基/聚醚共聚物，例如含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的鲸蜡基聚二甲基硅氧烷。

环状聚二甲基硅氧烷(八甲基环四硅氧烷)有利地用作根据本发明使用的硅油。

根据本发明有利地使用的脂肪和/或蜡组分可选自：植物蜡、动物蜡、矿物蜡和石化蜡。例如有利的是小烛树蜡、巴西棕榈蜡、日本蜡、细茎针草蜡、软木蜡、瓜耳胶蜡、米胚油蜡、甘蔗蜡、浆果蜡、小冠椰子蜡、褐煤蜡、霍霍巴蜡、牛油树脂、蜂蜡、虫胶蜡、鲸油、羊毛脂(羊毛蜡)、尾臀油脂、地蜡、地蜡(地蜡)、石蜡和微晶蜡。

其它有利的脂肪和/或蜡组分是化学改性的蜡和合成蜡，例如Syncrowax

HRC(三-二十碳烷酸甘油酯)和SyncrowaxAW 1C(C_18-36脂肪酸)和褐煤酯蜡，sasol蜡，氢化霍霍巴蜡，合成或改性的蜂蜡(如含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷蜂蜡和/或C_30-50-烷基蜂蜡)，蓖麻油酸鲸蜡基酯，例如Tegosoft

CR，聚亚烷基蜡，聚乙二醇蜡，但还有化学改性的脂肪，例如氢化植物油(例如氢化蓖麻油和/或氢化椰子脂肪甘油酯)，甘油三酯，如氢化大豆甘油酯、三羟基三硬脂酸甘油酯，脂肪酸、脂肪酸酯和乙二醇酯，例如C_20-40-烷基硬脂酸酯、C_20-40-烷基羟基硬脂酰基硬脂酸酯和/或褐煤酸乙二醇酯。此外还有利的是具有类似于所述脂肪和/或蜡组分的物理性质的某些有机硅化合物，例如硬脂氧基三甲基硅烷。

根据本发明，脂肪和/或蜡组分在组合物中可单独或者混合使用。

这些油和蜡组分的任何希望的混合物还可有利地用于本发明的上下文中。

油相有利地选自：异硬脂酸2-乙基己基酯、辛基十二烷醇、异壬酸异十三烷基酯、丁二醇二辛酸酯/二癸酸酯、椰油酸2-乙基己基酯、苯甲酸C_12-15-烷基酯、辛酸/己酸甘油三酯、二辛基醚。

特别有利的是辛基十二烷醇、辛酸/己酸甘油三酯、二辛基醚、碳酸二辛基酯、椰油甘油酯的混合物，或苯甲酸C_12-15-烷基酯和异硬脂酸2-乙基己基酯的混合物，苯甲酸C_12-15-烷基酯和丁二醇二辛酸酯/二癸酸酯的混合物，以及苯甲酸C_12-15-烷基酯、异硬脂酸2-乙基己基酯和异壬酸异十三烷基酯的混合物。

在烃当中，液体石蜡、环状蜡、角鲨烷、角鲨烯、氢化聚异丁烯和聚癸烯可有利地用于本发明的上下文中。

油组分此外还可有利地选自磷脂。磷脂是酰化甘油的磷酸酯。在磷脂酰胆碱类中最重要的例如是具有如下通式结构特点的卵磷脂

其中R’和R”典型的为具有15或17个碳原子且至多4个顺式双键的直链脂族基团。

根据本发明，Merkur白油，得自Merkur Vaseline的Pharma 40，得自Shell & DEA Oil的Shell Ondina

917、Shell Ondina

927、ShellOil 4222、Shell Ondina

933，Pionier

6301 S、Pionier2071(Hansen &Rosenthal)可用作对本发明有利的液体石蜡。

合适的化妆学上耐受的油和脂肪组分描述在Karl-Heinz Schrader，Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika，第二版，Verlag Hüthig，Heidelberg，第319-355页中，该文献全部引入本文作为参考。

溶剂

如果在本发明的上下文中，化妆品或皮肤病学组合物是溶液或乳液或分散液，则下述物质可用作溶剂：

水或含水溶液、油(如己酸或辛酸的甘油三酯，但优选蓖麻油)；脂肪、蜡和其它天然和合成脂肪物质，优选脂肪酸与具有少量碳原子的醇(例如与异丙醇、丙二醇或甘油)的酯，或脂肪醇与具有少量碳原子的链烷酸或脂肪酸的酯；

具有少量碳原子的醇类、二醇类或多元醇，及其醚，优选乙醇、异丙醇、丙二醇、甘油、乙二醇、乙二醇单乙基或单丁基醚、丙二醇单甲基、单乙基或单丁基醚、二乙二醇单甲基或单乙基醚以及类似物产品。

尤其是，使用上述溶剂的混合物。在醇溶剂的情形下，水可以为其它组分。

表面活性剂

根据本发明的组合物可包含表面活性剂。该表面活性剂的实例是：

-磷酸酯及盐，如油基聚氧乙烯(10)醚磷酸酯和二[月桂基聚氧乙烯(4)醚]磷酸酯，

-烷基磺酸盐，例如椰油酸单甘油酯硫酸钠、C_12-14烯烃磺酸钠、十二烷基磺基乙酸钠和PEG-3椰油酰胺硫酸镁，

-羧酸和衍生物，例如月桂酸、硬脂酸铝、链烷醇酸镁和十一烷酸锌、羧酸酯，例如硬脂酰乳酰乳酸钙、月桂基聚氧乙烯(6)醚柠檬酸酯和PEG-4月桂酰胺羧酸钠，

-通过羧酸和氧化乙烯、甘油、失水山梨醇和其它醇的酯化形成的酯，

-醚，例如乙氧基化醇、乙氧基化羊毛脂、乙氧基化聚硅氧烷、丙氧基化POE醚和烷基多苷，如十二烷基葡糖苷、癸基糖苷和椰油基糖苷。

失水山梨醇聚氧乙烯醚酯

失水山梨醇聚氧乙烯醚酯还可掺入到组合物中。

失水山梨醇聚氧乙烯醚酯在本发明的上下文中有利地是

-聚氧乙烯(20)失水山梨醇单月桂酸酯(吐温20，CAS-No.9005-64-5)

-聚氧乙烯(4)失水山梨醇单月桂酸酯(吐温21，CAS-No.9005-64-5)

-聚氧乙烯(4)失水山梨醇单硬脂酸酯(吐温61，CAS-No.9005-67-8)

-聚氧乙烯(20)失水山梨醇三硬脂酸酯(吐温65，CAS-No.9005-71-4)

-聚氧乙烯(20)失水山梨醇单油酸酯(吐温80，CAS-No.9005-65-6)

-聚氧乙烯(5)失水山梨醇单油酸酯(吐温81，CAS-No.9005-65-5)

-聚氧乙烯(20)失水山梨醇三油酸酯(吐温85，CAS-No.9005-70-3)。

特别有利的是

-聚氧乙烯(20)失水山梨醇单棕榈酸酯(吐温40，CAS-No.9005-66-7)

-聚氧乙烯(20)失水山梨醇单硬脂酸酯(吐温60，CAS-No.9005-67-8)。

根据本发明这些有利的使用浓度基于组合物的总重量为0.1-5重量％，尤其浓度为1.5-2.5重量％，单独或作为多种失水山梨醇聚氧乙烯醚酯的混合物。

调理剂

在本发明优选实施方案中，组合物也含有调理剂。根据本发明调理剂优选例如是在International Cosmetic lngredient Dictionary andHandbook(国际化妆品成分词典和手册)第4部分中提到的所有化合物(第4卷，编辑：R.C.Pepe，J.A.Wenninger，G.N.McEwen，The Cosmetic，Toiletry and Fragrance Association，第9版，2002)，其关键词是毛发调理剂、保湿剂、皮肤调理剂、皮肤调理剂-润肤剂、皮肤调理剂-保湿剂、皮肤调理剂-混合型、皮肤调理剂-吸留性和皮肤保护剂，以及调理剂还包括在EP-A 934 956中(第11-13页)在“水溶性调理剂”和“油溶性调理剂”下方提到的所有化合物。其它有利的调理剂例如是根据INCI命名为聚季铵盐(尤其是聚季铵盐-1至聚季铵盐-56)的化合物。

合适的调节剂也例如包括聚合的季铵化合物、阳离子纤维素衍生物和多糖。

根据本发明调节剂有利地可选自下表1中示出的化合物。

表1：将有利使用的调理剂

根据本发明有利的其它调理剂是纤维素衍生物和季铵化瓜耳胶衍生物，尤其是瓜耳羟基丙基氯化铵(如Jaguar Excel

、Jaguar C 162(Rhodia)，CAS 65497-29-2，CAS 39421-75-5)。

非离子的聚-N-乙烯基吡咯烷酮/聚乙酸乙烯酯共聚物(如LuviskolVA64(BASF))、阴离子的丙烯酸酯共聚物(如Luviflex

Soft(BASF))和/或两性的酰胺/丙烯酸酯/甲基丙烯酸酯共聚物(如Amphomer

(National Starch))根据本发明也可有利地用作调理剂。

粉末原材料

添加粉末原材料通常可能是有利的。特别优选使用滑石。

乙氧基化甘油基脂肪酸酯

根据本发明用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或组合物如果合适的话包含选自下述的乙氧基化油：乙氧基化甘油基脂肪酸酯，特别优选PEG-10橄榄油甘油酯、PEG-11鳄梨油甘油酯、PEG-11椰油黄油甘油酯、PEG-13向日葵甘油酯、PEG-15甘油基异硬脂酸酯、PEG-9椰子脂肪酸甘油酯、PEG-54氢化蓖麻油、PEG-7氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、霍霍巴油乙氧化物(PEG-26霍霍巴脂肪酸、PEG-26霍霍巴醇)、甘油聚氧乙烯(5)醚椰油酸酯、PEG-9椰子脂肪酸甘油酯、PEG-7甘油基椰油酸酯、PEG-45棕榈仁油甘油酯、PEG-35蓖麻油、橄榄油-PEG-7酯、PEG-6辛酸/己酸甘油酯、PEG-10橄榄油甘油酯、PEG-13向日葵油甘油酯、PEG-7氢化蓖麻油、氢化棕榈仁油甘油酯-PEG-6酯、PEG-20玉米油甘油酯、PEG-18甘油基油酸酯椰油酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-40蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、PEG-60玉米油甘油酯、PEG-54氢化蓖麻油、PEG-45棕榈仁油甘油酯、PEG-35蓖麻油、PEG-80甘油基椰油酸酯、PEG-60杏仁油甘油酯、PEG-60“夜来香”甘油酯、PEG-200氢化甘油基棕榈酸酯、PEG-90甘油基异硬脂酸酯。

优选的乙氧基化油是PEG-7甘油基椰油酸酯、PEG-9椰子油甘油酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-200氢化甘油基棕榈酸酯。

乙氧基化甘油基脂肪酸酯以不同目的用于含水清洁配制剂。乙氧基化程度低的甘油基脂肪酸酯(3-12个氧化乙烯单元)通常用作再加脂剂以改善变干后的皮肤感觉，而乙氧基化程度大约30-50的甘油基脂肪酸酯用作非极性物质，如芳香油的增溶剂。高度乙氧基化的甘油基脂肪酸酯用作增稠剂。所有这些物质的共同点是，当用水稀释使用时在皮肤上产生特别的皮肤感觉。

光保护剂

在本发明特别优选的实施方案中，这些是遮光剂，尤其是包含至少一种UV滤光剂物质的化妆品或皮肤病学光保护剂。

本发明的化妆品和/或皮肤病学光保护组合物用于化妆品和/或皮肤病学光保护，用于治疗和护理皮肤和/或毛发，以及在修饰化妆品中用作粉底产品。它们例如包括防晒霜、洗剂、奶剂、油、香脂和凝胶剂、嘴唇护理产品和唇膏、遮瑕霜和遮瑕棒、保湿霜、洗剂和乳液、面霜、体霜和手霜、毛发调节剂和护发素、毛发定型组合物、定型凝胶剂、毛发喷雾剂、滚擦式除臭剂或眼睛防皱霜、Tropicals、防晒霜和晒后制剂。所有制剂包含至少一种所述的UV滤光剂物质。

防晒油通常是各种油与一种或多种光保护过滤剂和芳香油的混合物。油组分基于不同的化妆品性质进行选择。将确保良好的加脂并赋予柔软的皮肤感觉的油(如矿物油(如液体石蜡)和脂肪酸甘油酯(如花生油、芝麻油、鳄梨油和中等链长的脂肪甘油三酯))与改善分配性和皮肤对防晒油的吸收的油混合，这样降低了粘性并使得油膜可透过空气和水蒸气(排汗)。这些包括支链脂肪酸酯(如棕榈酸异丙酯)和硅油(如聚二甲基硅氧烷)。借助于基于不饱和脂肪酸的油，将抗氧化剂(如E-生育酚)加入以避免所述油变臭。原则上，以无水配制剂形式的防晒油不含防腐剂。防晒奶剂和防晒霜制备成水包油(O/W)乳液和油包水(W/O)乳液。取决于乳液的类型，制剂的如下性质非常困难：O/W乳液可非常容易地分配在皮肤上，通常能快速地被吸收且实际上可经常容易地用水洗去。W/O乳液更难擦入，提供给皮肤更多的脂肪，因而感觉稍微变粘，但另一方面却更好地保护皮肤以避免干燥。W/O乳液通常是防水的。在O/W乳液的情形下，乳液基质、合适的光保护物质的选择和如果合适的话，助剂(如聚合物)的使用决定了所述乳液防水的程度。在它们的组成中，液体和霜样O/W乳液的基质像皮肤护理中常规的其它乳液那样。防晒奶剂应该供应足够的脂肪给由于阳光、水和风而干燥的皮肤。它们必须不发粘，因为这在热和与沙子接触时感觉特别不舒服。

光保护剂原则上是基于包含至少一种油相的载体。然而只基于水的组合物也是可以的。因此，油、水包油和油包水的乳液、霜剂和糊剂、保护性唇膏组合物和无脂肪凝胶剂是合适的。

合适的乳液还尤其是以分散形式存在的具有表面涂敷二氧化钛颗粒的O/W粗乳液、O/W微乳液或O/W/O乳液，其中乳液可根据DE-A-197 26 121通过转相技术获得。

可适于作为添加剂的常用的化妆品助剂例如是(助)乳化剂、脂肪和蜡、稳定剂、增稠剂、生物源活性物质、成膜剂、香料、染料、珠光组合物、防腐剂、颜料、电解质(如硫酸镁)和pH调节剂。

脂肪酸的金属盐，例如硬脂酸的镁、铝和/或锌盐可用作稳定剂。

生物源活性物质应理解为是指例如植物提取物、蛋白水解产品和维生素络合物。

常用的成膜剂例如是水状胶体，如壳聚糖、微晶壳聚糖和季铵化壳聚糖、聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物、丙烯酸系聚合物、季铵化的纤维素衍生物及类似化合物。

合适的滤光剂活性物质是在UV-B和/或UV-A范围内吸收UV线的物质。这些应理解为是指能够吸收紫外线并以更长波的辐射形式，如热的形式再次发射吸收能量的有机物质。该有机物质可以是油溶性的或水溶性的。合适的UV过滤剂例如是2，4，6-三芳基-1，3，5-三嗪，其中芳基可各自携带至少一个优选选自下列的取代基：羟基、烷氧基(尤其是甲氧基)和烷氧基羰基(尤其是甲氧基羰基和乙氧基羰基)。此外，能够筛滤UV线的对氨基苯甲酸酯、肉桂酸酯、二苯甲酮、樟脑衍生物和颜料(如二氧化钛、滑石和氧化锌)也是合适的。特别优选基于二氧化钛的颜料。

例如下述物质可用作油溶性的UV-B过滤剂：

3-亚苄基樟脑及其衍生物，如3-(4-甲基亚苄基)樟脑；

4-氨基苯甲酸衍生物，优选4-(二甲基氨基)苯甲酸2-乙基己基酯、4-(二甲基氨基)苯甲酸2-辛基酯和4-(二甲基氨基)苯甲酸戊基酯；

肉桂酸酯，优选4-甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯、4-甲氧基肉桂酸丙酯、4-甲氧基肉桂酸异戊酯、4-甲氧基肉桂酸异戊酯和2-氰基-3-苯基肉桂酸2-乙基己基酯(2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯)；

水杨酸酯，优选水杨酸2-乙基己基酯、水杨酸4-异丙基苄基酯、水杨酸甲酯；

二苯甲酮的衍生物，优选2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基-4′-甲基二苯甲酮、2，2′-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮；

亚苄基丙二酸酯，优选4-甲氧基亚苄基丙二酸二-2-乙基己基酯；

三嗪衍生物，例如2，4，6-三苯氨基(对-羰基-2′-乙基-1’-己基氧代)-1，3，5-三嗪(辛基三嗪酮)和二辛基丁酰胺基三嗪酮(UvasorbHEB)：

丙烷-1，3-二酮类，例如1-(4-叔丁基苯基)-3-(4′-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮。

下述适于作为水溶性物质：

2-苯基苯并咪唑-5-磺酸及其碱金属、碱土金属、铵、烷基铵、烷醇铵和葡糖铵盐；

二苯甲酮的磺酸衍生物，优选2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸和它的盐；

3-亚苄基樟脑的磺酸衍生物，例如4-(2-氧代-3-亚冰片基甲基)苯磺酸和2-甲基-5-(2-氧代-3-亚冰片基)磺酸及其盐。

特备优选使用肉桂酸酯，优选4-甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯、4-甲氧基肉桂酸异戊基酯，和2-氰基-3-苯基肉桂酸2-乙基己基酯(2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯)。

而且，还优选使用二苯甲酮衍生物，尤其是2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羟基-4-甲氧基-4’-甲基二苯甲酮和2，2′-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮，使用丙烷-1，3-二酮类，例如1-(4-叔丁基苯基)-3-(4-′甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮。

下述适于用作典型的UV-A过滤剂：

苯甲酰基甲烷的衍生物，例如1-(4′-叔丁基苯基)-3-(4′-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮、4-叔丁基-4′-甲氧基二苯甲酰基甲烷或1-苯基-3-(4′-异丙基苯基)丙烷-1，3-二酮；

二苯甲酮的氨基羟基取代的衍生物，例如N，N-二乙基氨基羟基苯甲酰基-正己基苯甲酸酯。

UV-A和UV-B过滤剂当然也可以以混合物使用。

其它合适的UV滤光剂物质在下表中提到。

编号	物质	CAS号(＝酸)
			1	4-氨基苯甲酸	150-13-0
2	3-(4’-三甲基铵)亚苄基莰烷-2-酮甲基硫酸盐	52793-97-2
			3	水杨酸3，3，5-三甲基环己基酯(水杨酸高薄荷醇酯)	118-56-9
4	2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(氧苯酮)	131-57-7
			5	2-苯基苯并咪唑-5-磺酸和它的钾盐、钠盐和三乙醇胺盐	27503-81-7
6	3，3’-(1，4-亚苯基二次甲基)双(7，7-二甲基-2-氧代双环[2.2.1]庚烷1-甲烷磺酸)和它的盐	90457-82-2
			7	4-双(聚乙氧基)氨基苯甲酸聚乙氧基乙基酯	113010-52-9
8	4-二甲基氨基苯甲酸2-乙基己基酯	21245-02-3
			9	水杨酸2-乙基己基酯	118-60-5
10	4-甲氧基肉桂酸2-异戊基酯	71617-10-2
			11	4-甲氧基肉桂酸2-乙基己基酯	5466-77-3
12	2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮-5-磺酸(磺苯异酮)和其钠盐	4065-45-6
			13	3-(4’-磺基亚苄基)莰烷-2-酮和盐	58030-58-6
14	3-亚苄基莰烷-2-酮	16087-24-8
			15	1-(4’-异丙基苯基)-3-苯基丙烷-1，3-二酮	63260-25-9
16	水杨酸4-异丙基苄基酯	94134-93-7
			17	3-咪唑-4-基丙烯酸和它的乙基酯	104-98-3
18	2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸乙酯	5232-99-5
			19	2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸2’-乙基己酯	6197-30-4
20	薄荷烷基-邻-氨基苯甲酸酯或：2-氨基苯甲酸5-甲基-2-(1-甲基乙基)酯	134-09-8
			21	对氨基苯甲酸甘油基酯或：4-氨基苯甲酸1-甘油基酯	136-44-7
22	2，2’-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮(双羟苯甲酮)	131-53-3
			23	2-羟基-4-甲氧基-4-甲基二苯甲酮(美可西酮)	1641-17-4

编号	物质	CAS号(＝酸)
			24	三乙醇胺水杨酸盐	2174-16-5
25	二甲氧基苯基乙醛酸或：3，4-二甲氧基苯基乙醛酸钠	4732-70-1
			26	3-(4’-磺基亚苄基)莰烷-2-酮和它的盐	56039-58-8
27	4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷	70356-09-1
			28	2，2’，4，4’-四羟基二苯甲酮	131-55-5
29	2，2’-亚甲基双[6-(2H-苯并三唑-2-基)-4-1，1，3，3，-四甲基丁基)苯酚]	103597-45-1
			30	2，2’-(1，4-亚苯基)双-1H-苯并咪唑-4，6-二磺酸，Na盐	180898-37-7
31	2，4-双[4-(2-乙基己氧基)-2-羟基]苯基-6-(4-甲氧基苯基)-(1，3，5)-三嗪	187393-00-6
			32	3-(4-甲基亚苄基)樟脑	36861-47-9
33	4-双(聚乙氧基)对氨基苯甲酸聚乙氧基乙基酯	113010-52-9
			34	2，4-二羟基二苯甲酮	131-56-6
35	2，2’-二羟基-4，4’-二甲氧基二苯甲酮-5，5’-二磺酸二钠	3121-60-6
			36	苯甲酸2-[4-(二乙基氨基)-2-羟基苯甲酰基]己基酯	302776-68-7
37	2-(2H-苯并三唑-2-基)-4-甲基-6-[2-甲基-3-[1，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧基]二硅氧烷基]丙基]苯酚	155633-54-8
			38	1，1-[(2，2′-二甲基丙氧基)羰基]-4，4-二苯基-1，3-丁二烯	363602-15-7

除了上述两组主要光保护物质组外，也可以使用由抗氧化剂组成的那类次要光保护物质，如果UV辐射穿透皮肤，其破坏引发的光化学反应链。这些的典型实例是超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、生育酚(维生素E)和抗坏血酸(维生素C)。

其它组包含对因UV光损伤的皮肤具有抑制发炎的抗炎剂。该类物质例如是红没药醇、叶绿醇和植烷三醇。

根据本发明的化妆品和皮肤用化妆品配制剂还可有利地包含基于金属氧化物和/或其它微溶于水或不溶于水的金属化合物的遮蔽UV辐射的无机颜料，该颜料选自：氧化锌(ZnO)、氧化钛(TiO₂)、铁氧化物(如Fe₂O₃)、氧化锆(ZrO₂)、氧化硅(SiO₂)、氧化锰(如MnO)、氧化铝(Al₂O₃)、氧化铈(如Ce₂O₃)，相应金属的混合氧化物和这些氧化物的混合物。

无机颜料可以涂敷形式存在，即它们的表面已经经处理。该表面处理可例如由以本身已知的方式用薄的疏水涂层提供的颜料组成，如DE-A-3314742中所述。

合适的驱虫活性物质是能够驱赶或使某些动物、尤其是昆虫远离的化合物。这些例如包括2-乙基-1，3-己烷二醇、N，N-二乙基-间甲苯酰胺等。具有刺激皮肤的血液流动的充血活性的合适物质例如是精油如中欧山松、熏衣草提取物、迷迭香提取物、刺柏浆果提取物、烤栗提取物、桦树叶提取物、干草花提取物、乙酸乙酯、樟脑、薄荷醇、薄荷油、迷迭香提取物、桉油等。合适的角质层分离和角膜成形物质例如为水杨酸、巯基乙酸钙、巯基乙酸及其盐、硫等。合适的去头屑活性组分例如是硫、硫化聚乙二醇失水山梨糖醇单油酸酯、硫化蓖麻醇聚乙氧基化物(Schwefelricinolpolyethoxylat)、2-巯基吡啶氧化锌、2-巯基吡啶氧化铝等。抵抗皮肤刺激的合适消炎剂例如为尿囊素、红没药醇、α-红没药醇(Dragosantol)、甘菊提取物、泛醇等。

根据本发明用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或组合物可包含作为化妆品和/或药学活性物质(以及如果合适的话作为助剂)的至少一种化妆品或药学可接受的聚合物，该聚合物不同于形成根据本发明所用的聚电解质络合物的聚合物。这些包括非常通常的阳离子的、两性的和中性的聚合物。

合适的聚合物例如是INCI名称为聚季铵盐(Polyquaternium)的阳离子聚合物，例如，乙烯基吡咯烷酮/N-乙烯基咪唑鎓盐的共聚物(LuviquatFC、Luviquat

HM、LuviquatMS、Luviquat&commat，Care)，用硫酸二乙酯季铵化的N-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物(Luviquat^TM PQ 11)、N-乙烯基己内酰胺/N-乙烯基吡咯烷酮/N-乙烯基咪唑鎓盐的共聚物(Luviquat^TM Hold)；阳离子纤维素衍生物(聚季铵盐-4和-10)、丙烯酰胺基共聚物(聚季铵盐-7)，和壳聚糖。

合适的阳离子(季铵化)聚合物还由Merquat(基于二甲基二烯丙基氯化铵的聚合物)、Gafquat(由聚乙烯基吡咯烷酮与季铵化合物反应形成的季铵聚合物)、聚合物JR(具有阳离子基团的羟乙基纤维素)和基于植物的阳离子聚合物，例如瓜尔胶聚合物如得自Rhodia的Jaguar各品级。

其它合适的聚合物是中性聚合物，如聚乙烯基吡咯烷酮，N-乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯和/或丙酸乙烯酯的共聚物，聚硅氧烷，聚乙烯基己内酰胺以及与N-乙烯基吡咯烷酮的其它共聚物，聚乙烯亚胺及其盐、聚乙烯基胺及其盐、纤维素衍生物、聚天冬氨酸盐和衍生物。这些包括例如Luviflex

Swing(聚乙酸乙烯酯和聚乙二醇的部分水解共聚物，BASF)。

合适的聚合物还有非离子的水溶性或水分散性聚合物或低聚物，如聚乙烯基己内酰胺，例如Luviskol

Plu(BASF)或聚乙烯基吡咯烷酮和其共聚物，尤其是与乙烯酯如乙酸乙烯酯的共聚物，例如Luviskol

VA37(BASF)；聚酰胺，例如基于衣康酸和脂族二胺的聚酰胺，如例如DE-A-4333 238中所述。

合适的聚合物还有两性聚合物或两性离子聚合物，例如辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸叔丁基氨基乙酯-甲基丙烯酸2-羟丙酯共聚物，其以商品名Amphomer^TM(National Starch)市售，以及两性离子聚合物，例如公开于DE 39 29 973、DE 21 50 557、DE 28 17 369和DE 37 08 451中。丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵/丙烯酸或甲基丙烯酸共聚物及其碱金属盐和铵盐是优选的两性离子聚合物。其它合适的两性离子聚合物是甲基丙烯酰基乙基甜菜碱/甲基丙烯酸酯共聚物，其以商品名Amersette

(AMERCHOL)市售，以及甲基丙烯酸羟乙酯、甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸N，N-二甲氨基乙酯和丙烯酸的共聚物(Jordapon(D))。

合适的聚合物还有非离子的含有硅氧烷的水溶性或水分散性聚合物，例如聚醚硅氧烷，如Tegopren(Goldschmidt)或Belsil(Wacker)。

根据本发明，皮肤用化妆品活性物质(一种或多种化合物)可有利地选自乙酰基水杨酸、阿托品、甘菊环、氢化可的松及其衍生物(如氢化可的松17-戊酸酯)、维生素B和D系列，尤其是维生素B₁、维生素B₁₂、维生素D、维生素A或其衍生物(如棕榈酸视黄基酯)、维生素E或其衍生物(如乙酸生育基酯)、维生素C及其衍生物，例如抗坏血酸糖苷，以及还有烟酰胺、泛醇、红没药醇、表面麻醉剂、不饱和脂肪酸(例如基本上是脂肪酸(通常称作维生素F)，尤其是γ-亚麻酸、油酸、二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸及其衍生物)、氯霉素、咖啡因、前列腺素、麝香草酚、樟脑、角鲨烯、其它植物和动物来源的产品的提取物，如夜来香油、琉璃苣油或黑醋栗籽油、鱼油、鳕鱼肝油，以及还有神经酰胺和神经酰胺样化合物、乳香提取物、绿茶提取物、水百合提取物、甜木提取物、金缕梅、去头皮屑物质(如二硫化硒、吡硫锌、吡罗克酮、油胺(olamine)、氯咪巴唑、羟甲辛吡酮、表面麻醉剂及其组合)、络合物活性物质，例如由γ-米糠酚和钙盐如泛酸钙、氯化钙和乙酸钙获得的那些。

还有利地选择来自再加脂物质的活性物质，例如Eucerit

和Neocerit

。

活性物质特别有利地还选自NO合成酶抑制剂，尤其是如果根据本发明的配制剂用于治疗和预防内因和/或外因皮肤老化的症状以及用于治疗和预防皮肤和毛发上的紫外辐射的有害效果。NO合成抑制剂优选硝基精氨酸。

活性物质还有利地选自：儿茶酚和儿茶酚的没食子酸酯以及含有儿茶酚或儿茶酚的没食子酸酯的植物或植物部分(例如茶科植物的叶子，尤其是山茶种(绿茶)叶子)的含水有机提取物。其典型的成分(如聚酚或儿茶酚、咖啡因、维生素、糖、矿物、氨基酸、脂质体)是特别有利的。

儿茶酚构成了认为是氢化黄酮或花色素和“儿茶酚”衍生物的一族化合物(儿茶酚、3，3′，4′，5，7-黄烷五醇、2-(3，4-二羟基苯基)苯并二氢吡喃-3，5，7-三醇)。表儿茶酚((2R，3R)-3，3′，4′，5，7-黄烷五醇)在本发明的上下文中是有利的活性物质。

还有利的是含有一定量儿茶酚的植物提取物，尤其是绿茶提取物，例如山茶属植物的叶提取物，非常特别是如下种的植物的叶子提取物：山茶(Camellia sinensis)，Camellia assamica、Camellia taliensis和Camellia inawadiensis，以及这些与例如日本产山茶(Camellia japonica)的单树杂交的植物的叶子提取物是有利的。

优选的活性物质还有选自如下的聚酚或儿茶酚：(-)-儿茶酚、(+)-儿茶酚、(-)-儿茶酚没食子酸酯、(-)-没食子酸没食子儿茶酚酯、(+)-表儿茶酚、(-)-表儿茶酚、(-)-没食子酸表儿茶酚酯、(-)-表没食子儿茶酚(epigallocatechol)、(-)-没食子酸表没食子儿茶酚酯。黄酮和它的衍生物(经常也一起统称作“黄酮”)也是在本发明的上下文中有利的活性物质。它们的特征在于下述基本结构(取代位置示出)：

其中也可优选用于根据本发明配制剂的更重要的黄酮在下面的表2中示出。

表2：黄酮

芹菜配基	-	+	+	-	-	-	+	-
									非瑟酮	+	-	+	-	-	+	+	-
藤黄菌素	-	+	+	-	-	+	+	-
									山奈酚	+	+	+	-	-	-	+	-
栎精	+	+	+	-	-	+	+	-
									桑色素	+	+	+	-	+	-	+	-

刺槐亭	+	-	+	-	-	+	+	+
									棉黄素	+	+	+	+	-	+	+	-
杨梅酮	+	+	+	-	-	+	+	+

本质上，黄酮通常以苷化形式出现。根据本发明，类黄酮优选选自下述通式物质

其中Z₁-Z₇彼此独立地选自H、OH、烷氧基和羟基烷氧基，其中该烷氧基和羟基烷氧基可以为支链和直链的并具有1-18个碳原子，Gly选自单-和低聚苷基团。

此外，活性物质(一种或多种化合物)还可以非常有利地选自亲水性活性物质，尤其选自下组：

α-羟基酸，如乳酸或水杨酸或其盐，例如乳酸钠、乳酸钙、乳酸TEA、尿、尿囊素、丝氨酸、山梨糖醇、甘油、奶蛋白质、泛醇、壳聚糖。

这些活性物质(一种或多种化合物)在本发明配制剂中的用量基于该配制剂的总重量优选为0.001-30重量％，特别优选0.05-20重量％，尤其1-10重量％。可用本发明配制剂中的所述和其它活性物质描述在E 10318526A1第12-17页，该文献全文引入本文作为参考。

可用于本发明配制剂中的所述成分的列举当然不应看作是限定性的或限制。这些成分可单独使用或者彼此以任意希望的组合使用。

本发明组合物优选是皮肤保护组合物、皮肤护理组合物、皮肤清洁组合物、毛发保护组合物、毛发定型组合物、毛发清洁组合物、牙粉、牙霜、牙膏、儿童牙霜、牙凝胶、液体牙霜、漱口水和口腔清洗剂，或者是取决于应用领域，优选以软膏、霜剂、乳液、悬浮剂、洗剂、奶剂、糊剂、凝胶剂、泡沫剂或喷雾剂形式使用的修饰化妆品的配制剂。

本发明组合物的配制剂基料优选包含化妆品或皮肤用化妆品/药学上可接受的助剂。已知在药学领域、食品技术领域和附属领域中能够使用的助剂，尤其是列于相关药典(如DAB，Ph.Eur.，BP，NF)中的那些以及其它其性能不阻止生理学应用的助剂，在药学上是可接受的。

合适的助剂可为：润滑剂、润湿剂、乳化和悬浮组合物、防腐剂、抗氧化剂、抗刺激剂、螯合剂、乳液稳定剂、成膜剂、凝胶形成剂、气味掩蔽组合物、树脂、水状胶体、溶剂、增溶剂、中和剂、渗透促进剂、颜料、季铵化合物、再加脂剂和富脂剂、软膏、霜剂或油基质、聚硅氧烷衍生物、稳定剂、消毒剂、推进剂、干燥剂、遮光剂、增稠剂、蜡、增塑剂和白油。在上下文中的一个发展基于专业知识，如例如Fiedler，H.P.，Lexikon derHilfsstoffe für Pharmazie，Kosmetik und angrenzende Gebiete，第4版，Aulendorf：ECV-Editio-Kantor-Verlag，1996中所述。

为了制备本发明皮肤用化妆品组合物，可将活性物质用合适的助剂(赋形剂)混合或稀释。赋形剂可为可用作活性物质的媒介、载体或介质的固体、半流体或流体材料。如果希望的话，额外助剂的混合可以本领域技术人员已知的任何方式进行。而且，聚合物和分散液适于作为药学中的助剂，优选作为涂层材料或在涂层材料中或作为固体剂型的粘合剂。它们也可用于霜剂中并作为片剂涂覆材料和片剂粘合剂。

皮肤清洁组合物

根据优选实施方案，本发明皮肤用化妆品是皮肤清洁组合物。

优选的皮肤清洁组合物是具有液体至凝胶状稠度的皂，例如透明皂、高级香皂、除臭皂、霜剂皂、小儿皂、手护理皂、擦洗皂和合成洗涤剂、膏状皂、润滑皂和洗涤糊、剥离皂、润湿布、液体洗涤剂、淋浴和盆浴用制剂，如洗液、淋浴浴液和淋浴凝胶、泡沫浴液、浴油和擦洗制剂，剃须泡沫、剃须液和剃须霜。

根据其它优选实施方案，本发明组合物是用于护理和保护皮肤和毛发的化妆品组合物、指甲护理组合物和用于修饰化妆品的配制剂。

合适的皮肤用化妆品组合物例如是面部调色剂、面膜、去臭剂和其它化妆品洗剂。用于修饰化妆品的组合物包括例如遮瑕棒、舞台用彩妆品、睫毛膏和眼影、唇膏、眼影棒、眼线膏、口红、底粉和眉笔。

此外，上述根据本发明的化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺可用于清洁毛孔的鼻贴、抗粉刺组合物、驱虫剂、剃须组合物、剃须后和剃须前护理组合物、晒后护理组合物、脱毛用组合物、染发组合物、私密护理组合物、足部护理组合物和身体护理。

根据本发明的皮肤护理组合物尤其是W/O或O/W皮肤霜剂、日霜和晚霜、眼霜、面霜、抗皱霜、防晒霜、保湿霜、增白霜、自晒黑霜、维生素霜、皮肤洗剂、护理洗剂和保湿洗剂。

皮肤化妆品和皮肤病学组合物优选包含至少一种本发明式1-4化合物、优选根据式1-4的空间位阻胺。特别优选3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或Uvinul

5050H，其基于组合物的总重量的比例为0.001-1重量％、优选0.01-0.1重量％、0.1-1重量％。在其它实施方案中，该组合物所包含的上述化合物的浓度基于组合物的总重量为1-10重量％、优选2-8重量％、3-7重量％、4-6重量％。在同样优选的实施方案中，该组合物所包含的上述化合物的浓度基于组合物的总重量为10-20重量％、优选11-19重量％、12-18重量％、13-17重量％、14-16重量％。在其它优选的实施方案中，该组合物所包含的上述化合物的浓度基于组合物的总重量为20-30重量％、优选21-29重量％、22-28重量％、23-27重量％、24-26重量％。

除了上述根据本发明的化合物和合适的载体外，皮肤用化妆品配制剂还可包含如上所述的皮肤用化妆品中常用的其它活性物质和的助剂。这些优选包括乳化剂、防腐剂、芳香油，化妆品活性物质如植物烷三醇、维生素A、E和C、视黄醇、红没药醇、泛醇、光保护剂、漂白剂、着色剂、调色剂、晒黑剂、胶原质、蛋白质水解产品、稳定剂、pH调节剂、染料、盐、增稠剂、凝胶形成剂、稠度调节剂、聚硅氧烷、保湿剂、再加脂剂和/或其它的常用添加剂。

皮肤用化妆品组合物和皮肤用化妆品组合物的优选油和脂肪组分是上述的矿物油和合成油，例如石蜡、硅油和具有大于8个碳原子的脂族烃，动物和植物油，例如向日葵油、椰子油、鳄梨油、橄榄油、羊毛脂或蜡、脂肪酸、脂肪酸酯，例如C6-C30-脂肪酸的甘油三酯，蜡酯，例如霍霍巴油、脂肪醇、凡士林、氢化羊毛脂和乙酰化羊毛脂，及其混合物。

为了建立某些性质，例如改善活性物质和助剂(如颜料)的触觉、铺展行为、耐水性和/或结合性，该皮肤用化妆品和皮肤用化妆品配制剂可额外地还包含基于硅氧烷化合物的调理物质。

合适的硅氧烷化合物例如是聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚芳基烷基硅氧烷、聚醚硅氧烷或有机硅树脂。

化妆品或皮肤用化妆品配制剂通过本领域技术人员已知的常用方法制备。

化妆品和皮肤用化妆品组合物优选以乳液形式，尤其是以油包水(W/O)或水包油(O/W)的乳液形式存在。

然而也可以选择其它类型的配制剂，例如凝胶剂、油、油凝胶剂、多相乳剂，例如W/O/W或O/W/O乳剂、无水软膏剂和软膏基质等形式。无乳化剂的配制剂，如氢化分散液、氢化凝胶剂和Pickering乳液也是有利的实施方案。

乳液的制备通过已知的方式进行。除了至少一种根据本发明的空间位阻胺以外，乳液通常还包含常用组分，如脂肪醇、脂肪酸酯，尤其是脂肪酸甘油三酯、脂肪酸、羊毛脂及其衍生物，天然或合成油或蜡和在水存在于的乳化剂。具体到某种乳剂类型的添加剂的选择和合适的乳剂的制备描述在例如Schrader，Grundlagen und Rezepturen der Kosmetika，HüthigBuch Verlag，Heidelberg，第2版，1989，第三部分，或Umbach，Kosmetik：Entwicklung，Herstellung und Anwendung kosmetischer Mittel，第2增版，1995，Georg Thieme Verlag，ISBN 3 13 712602 9，第122页以及往下各页中，这些文献引入本文作为参考。

例如用于皮肤霜剂等的作为W/O乳液的合适乳液通常包含在油或脂肪相中通过合适的乳化剂体系乳化的水相。为了提供水相，可使用聚合电解质络合物。

可在乳液脂肪相中存在的优选的脂肪组分是：烃油，如石蜡油、

全氢角鲨烯，和微晶蜡在这些油中的溶液；动物或植物油，如甜杏仁油、鳄梨油、

羊毛脂和它们的衍生物、蓖麻油、芝麻油、橄榄油、霍霍巴油、

Hoplostethus-

在大气压下蒸馏起点在约250℃且其蒸馏终点在410℃的矿物油，如凡士林油；饱和或不饱和脂肪酸的酯，如肉豆蔻酸烷酯，如肉豆蔻酸异丙基、丁基或十六烷酯，硬脂酸十六烷酯、棕榈酸乙酯或棕榈酸异丙酯、辛酸或癸酸甘油三酯和蓖麻醇酸十六烷酯。

脂肪相也可以包含在其它油中可溶的硅油，如二甲基聚硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷和聚硅氧烷二醇共聚物、脂肪酸和脂肪醇。

除了上述根据本发明的化合物，皮肤护理组合物还可包含蜡，如巴西棕榈蜡、小烛树蜡、蜂蜡、微晶蜡、地蜡，以及油酸、肉豆蔻酸、亚油酸和硬脂酸的钙、镁和铝盐。

此外，本发明乳剂可以是O/W乳剂形式。这样的乳剂通常包含油相、在水相中稳定油相的乳化剂和通常以稠化形式存在的水相。优选的乳化剂是O/W乳化剂，如聚甘油脂、失水山梨糖醇酯或部分酯化的甘油酯。

根据其它优选实施方案，根据本发明的组合物是光保护剂、淋浴凝胶剂、洗发配制剂或盆浴制剂。特别优选光保护制剂。

这类配制剂包含至少一种本发明通式1-4的化合物且通常包含阴离子表面活性剂作为主表面活性剂，两性的和/或非离子的表面活性剂作为助表面活性剂。其它合适的活性物质和/或助剂通常选自脂质体、芳香油、染料、有机酸、防腐剂和抗氧化剂和增稠剂/凝胶形成剂、皮肤调理剂和保湿剂。

这些配制剂基于配制剂的总重量优选包含2-50重量％、优选5-40重量％、特别优选8-30重量％的表面活性剂。

通常用于身体清洁组合物中的所有的阴离子的、中性、两性的或阳离子的表面活性剂可用于洗涤、淋浴和盆浴制剂。

合适的阴离子表面活性剂例如是烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、N-烷酰基肌氨酸盐、酰基牛磺酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基醚羧酸盐、α-烯烃磺酸盐，特别是碱金属盐和碱土金属盐，例如钠、钾、镁、钙盐以及铵盐和三乙醇胺盐。烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐和烷基醚羧酸盐可以在分子中具有1-10个氧化乙烯或氧化丙烯单元，优选1-3个氧化乙烯单元。

这些包括例如十二烷基硫酸钠、月桂基硫酸铵、月桂醚硫酸钠、月桂醚硫酸铵、月桂酰基肌氨酸钠、油基琥珀酸钠、月桂基磺基琥珀酸铵、十二烷基苯磺酸钠和十二烷基苯磺酸三乙醇胺盐。

合适的两性表面活性剂例如是烷基甜菜碱、烷基酰胺基丙基甜菜碱、烷基磺基甜菜碱、烷基甘氨酸盐、烷基羧基甘氨酸盐、烷基两性基乙酸盐(Alkylamphoacetate)或烷基两性基丙酸盐、烷基两性基二乙酸盐或烷基两性基二丙酸盐。

例如可以使用椰油基二甲基磺基丙基甜菜碱、月桂基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱或椰油两性基丙酸钠(Natriumcocamphopropionat)。

合适的非离子表面活性剂的实例是在可以为直链或支链的烷基链中具有6-20个碳原子的脂族醇或烷基酚与氧化乙烯和/或氧化丙烯的反应产物。烯化氧的用量是每摩尔醇约6-60摩尔。另外，烷基胺氧化物、单烷基或二烷基链烷醇酰胺、聚乙二醇的脂肪酸酯、乙氧基化的脂肪酸酰胺、烷基多苷和失水山梨糖醇醚酯也是合适的。

此外，清洗、淋浴和盆浴制剂可以包含常规的阳离子表面活性剂，如季铵化合物，例如十六烷基三甲基氯化铵。

此外，淋浴凝胶/洗发配制剂可以包含增稠剂，如氯化钠、PEG-55、丙二醇油酸酯、PEG-120甲基葡萄糖二油酸酯和其它增稠剂，以及包含防腐剂，其它的活性物质、助剂和水。

毛发处理组合物

根据其它优选实施方案，根据本发明的组合物是毛发处理组合物。

根据本发明的毛发处理组合物优选包含至少一种本发明式1-4化合物，其量基于组合物的总重量为大约0.01-30重量％、优选0.5-20重量％。

根据本发明的毛发处理组合物优选呈定型泡沫组合物、发用摩丝、发用凝胶、洗发剂、喷发胶、发用泡沫剂、最终处理液(Spitzenfluids)、长效卷发剂的拉直组合物、染发剂和漂白剂或热油处理剂的形式。根据应用领域，发用化妆品配制剂可以以(气溶胶)喷雾剂、(气溶胶)泡沫剂、凝胶、凝胶喷雾剂、霜剂、乳剂或蜡的形式使用。此处，喷发胶包括气溶胶型喷雾剂和没有推进剂气体的泵式喷雾剂。发用泡沫剂包括气溶胶泡沫剂和没有推进剂气体的泵式泡沫剂。喷发胶和发用泡沫剂优选主要包括或仅包含水溶性或水分散性组分。如果在本发明的喷发胶和发用泡沫剂中使用的化合物是水分散性的，那么可以将其以粒径通常为1-350纳米、优选1-250纳米的水微分散体形式使用。在此，这些制剂的固体含量通常为约0.5-20重量％。这些微分散体通常不需要乳化剂或表面活性剂进行稳定。

在优选实施方案中，根据本发明的毛发化妆品配制剂包含a)0.01-30重量％的至少一种通式1化合物，b)20-99.95重量％的水和/或醇，c)0-50重量％的至少一种推进剂，d)0-5重量％的至少一种乳化剂，e)0-3重量％的至少一种增稠剂，和至多25重量％的其它组分。

醇应理解为指化妆品中常用的所有醇，如乙醇、异丙醇、正丙醇。

其它组分理解为指化妆品中常规的添加剂，如推进剂，消泡剂，表面活性化合物(例如表面活性剂、乳化剂)，发泡剂和增溶剂。使用的表面活性化合物可以是阴离子、阳离子、两性或中性的。其它的常用组分例如可以是防腐剂、芳香油、遮光剂、活性物质、紫外线滤光剂、护理物质(例如泛醇、胶原质、维生素、蛋白质水解产品、α-和β-羟基羧酸)、稳定剂、pH调节剂、染料、粘度调节剂、凝胶形成剂、盐、保湿剂、再加脂剂、络合剂，以及其它常用添加剂。

这些此外还包括化妆品中已知的所有定型和调理聚合物，如果需要建立非常特定的性质，可将所述聚合物与根据本发明的空间位阻胺组合使用。

适于毛发化妆品的常用聚合物例如是上述的阳离子的、阴离子的、中性、非离子的和两性的聚合物，其引入本文作为参考。

为了产生某些性能，配制剂也可以额外包含基于硅氧烷化合物的调理物质。合适的硅氧烷化合物是例如聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚芳基烷基硅氧烷、聚醚硅氧烷、有机硅树脂或含聚氧乙烯或聚氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷(CTFA)和氨基官能化的聚硅氧烷化合物，如氨基封端的聚二甲基硅氧烷(CTFA)。

推进剂是常用于喷发胶或气溶胶泡沫剂的推进剂。优选丙烷/丁烷、戊烷、二甲醚、1，1-二氟乙烷(HFC-152a)、二氧化碳、氮气或压缩气体的混合物。

根据本发明用于气溶胶发用泡沫的优选配制剂包含a)0.01-30重量％的至少一种本发明通式1的化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺，b)55-99.8重量％的水和/或醇，c)5-20重量％的推进剂，d)0.1-5重量％的乳化剂和e)0-10重量％的其它组分。

可使用的乳化剂是通常用于发用泡沫的所有乳化剂。合适的乳化剂可以是非离子的、阳离子的或阴离子的或两性的。

非离子乳化剂(INCI命名法)的实例为月桂醇氧乙烯醚类(Laureth)，例如月桂基聚氧乙烯(4)醚；十六烷醇氧乙烯醚类(Ceteth)，例如十六烷基乙二醇醚，聚乙二醇十六烷基醚；十六/十八醇氧乙烯醚类(Ceteareth)，例如十六/十八醇氧乙烯(25)醚，聚乙二醇脂肪酸甘油酯、羟基化的卵磷脂、脂肪酸乳酸酯、烷基多苷。

阳离子乳化剂的实例是十六烷基二甲基2-羟乙基磷酸二氢铵、十六烷基三甲基氯化铵、十六烷基三甲基溴化铵、椰油基三甲基甲基硫酸铵、聚季铵盐-1至x(INCI)。

阴离子乳化剂例如可以选自烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、N-烷酰基肌氨酸盐、酰基牛磺酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基醚羧酸盐、α-烯烃磺酸盐，特别是碱金属盐和碱土金属盐，例如钠、钾、镁、钙盐以及铵盐和三乙醇胺盐。烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐和烷基醚羧酸盐可以在其分子中具有1-10个氧化乙烯或氧化丙烯单元，优选1-3个氧化乙烯单元。

根据本发明适于定型凝胶的配制剂可具有例如下述组成：a)0.01-30重量％的至少一种本发明通式1的化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺，b)80-99.85％量的水和/或醇，c)0-3重量％、优选0.05-2重量％的凝胶形成剂，d)0-20重量％的其它组分。

可使用的凝胶形成剂是化妆品中常用的所有的凝胶形成剂。这些凝胶形成剂包括轻度交联的聚丙烯酸，例如卡波姆(Carbomer)(INCI)，纤维素衍生物，例如羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、阳离子改性的纤维素、多糖如黄原胶、三(辛酸/癸酸)甘油酯、丙烯酸钠共聚物、聚季铵盐-32(和)液状石蜡(Paraffinum Liquidum)(INCI)、丙烯酸钠共聚物(和)液状石蜡(和)十三烷基丙二醇聚氧乙烯(6)聚醚、丙烯酰胺基丙基三甲基氯化铵/丙烯酰胺共聚物、硬脂醇聚醚硬脂基聚氧乙烯(10)(Steareth-10)烯丙基醚丙烯酸酯共聚物、聚季铵盐-37(和)液状石蜡(和)十三烷基丙二醇聚氧乙烯(6)聚醚、聚季铵盐-37(和)丙二醇二癸酸酯二辛酸酯(和)十三烷基丙二醇聚氧乙烯(6)聚醚、聚季铵盐-7、聚季铵盐-44。

包含根据本发明式I化合物、优选空间位阻胺的配制剂可优选用于洗发剂配制剂。优选洗发剂配制剂包含a)0.01-30重量％的至少一种本发明通式1化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺，b)25-94.95重量％的水，c)5-50重量％的表面活性剂，d)0-5重量％的其它调理剂和e)0-10重量％的其它化妆品组分。

在洗发剂配制剂中可使用通常用于洗发剂的所有阴离子、中性、两性或阳离子表面活性剂。

合适的阴离子表面活性剂例如是烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、N-烷酰基肌氨酸盐、酰基牛磺酸盐、酰基羟乙基磺酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐、烷基醚羧酸盐、α-烯烃磺酸盐，特别是碱金属盐和碱土金属盐，例如钠、钾、镁、钙盐，以及铵盐和三乙醇胺盐。烷基醚硫酸盐、烷基醚磷酸盐和烷基醚羧酸盐可以在分子中具有1-10个氧化乙烯或氧化丙烯单元，优选1-3个氧化乙烯单元。

例如，十二烷基硫酸钠、月桂基硫酸铵、月桂醚硫酸钠、月桂醚硫酸铵、月桂酰基肌氨酸钠、油基琥珀酸钠、月桂基磺基琥珀酸铵、十二烷基苯磺酸钠和十二烷基苯磺酸三乙醇胺盐是合适的。

合适的两性表面活性剂例如是烷基甜菜碱、烷基酰胺基丙基甜菜碱、烷基磺基甜菜碱、烷基甘氨酸盐、烷基羧基甘氨酸盐、烷基两性基乙酸盐(Alkylamphoacetate)或烷基两性基丙酸盐、烷基两性基二乙酸盐或烷基两性基二丙酸盐。

例如可以使用椰油基二甲基磺基丙基甜菜碱、月桂基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱或椰油两性基丙酸钠(Natriumcocamphopropionat)。

合适的非离子表面活性剂例如是在可以为直链或支链的烷基链中具有6-20个碳原子的脂族醇或烷基酚与氧化乙烯和/或氧化丙烯的反应产物。烯化氧的用量是每摩尔醇约6-60摩尔。另外，烷基胺氧化物、单烷基或二烷基链烷醇酰胺、聚乙二醇的脂肪酸酯、烷基多苷或失水山梨糖醇醚酯也是合适的。

洗发剂配制剂还可以包含常规的阳离子表面活性剂，如季铵化合物，例如十六烷基三甲基氯化铵。

为了获得某些效果，可以在洗发剂配制剂中与本发明通式1化合物、优选根据式1-4的空间位阻胺组合使用常规的调理剂。

这些包括例如INCI名称为聚季铵盐(Polyquaternium)的上述阳离子聚合物，例如，乙烯基吡咯烷酮/N-乙烯基咪唑鎓盐的共聚物(LuviquatFC、Luviquat

HM、Luviquat

MS、Luviquat

Care)，用硫酸二乙酯季铵化的N-乙烯基吡咯烷酮/甲基丙烯酸二甲氨基乙酯的共聚物(Luviquat D PQ11)、N-乙烯基己内酰胺/N-乙烯基吡咯烷酮/N-乙烯基咪唑鎓盐的共聚物(Luviquat

Hold)；阳离子纤维素衍生物(聚季铵盐-4和-10)、丙烯酰胺基共聚物(聚季铵盐-7)。另外，可以使用也可以使用蛋白水解产品和基于硅氧烷化合物的调理物质，如聚烷基硅氧烷、聚芳基硅氧烷、聚芳基烷基硅氧烷、聚醚硅氧烷或有机硅树脂。其它合适的聚硅氧烷化合物是含聚氧乙烯或聚氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷(CTFA)和氨基官能化的聚硅氧烷化合物，如氨基封端的聚二甲基硅氧烷(CTFA)。也可以使用阳离子瓜尔胶衍生物，如瓜尔胶羟基丙基三氯化铵(INCI)。

根据其它实施方案，该毛发化妆品或皮肤用化妆品配制剂用于护理或保护皮肤或毛发，并呈乳剂、分散剂、混悬剂、含水表面活性剂配制剂、奶剂、洗剂、霜剂、香膏、软膏、凝胶剂、粒剂、粉剂、棒制剂，如唇膏，泡沫剂、气雾剂或喷雾剂形式。该类配制剂非常适于局部制剂。合适的乳剂是水包油乳剂和油包水乳剂或微乳剂。

通常而言，毛发化妆品配制剂或皮肤用化妆品制剂用于施用到皮肤(局部)或毛发。局部配制剂应当理解为指适于将活性物质以精细分布、优选以可被皮肤吸收的形式应用到皮肤上的那些配制剂，为此目的合适的例如是水溶液和水-醇溶液、喷雾剂、泡沫剂、气溶胶泡沫剂、软膏、含水凝胶剂、O/W或W/O型乳剂，微乳剂或化妆棒制剂。

根据本发明化妆品组合物的优选实施方案，该组合物包含载体。优选载体是水、气体、水基液体、油、凝胶、乳液或微乳液、分散液或其混合物。所述载体被皮肤良好耐受。对局部配制剂特别有利的是含水凝胶、乳液或微乳液。

可使用的乳化剂是非离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、两性表面活性剂或阴离子乳化剂。该乳化剂可以基于根据本发明的组合物以0.1-10重量％，优选1-5重量％存在于该组合物中。

例如，作为非离子表面活性剂，可以使用至少一种来自下组的表面活性剂：

2-30mol的氧化乙烯和/或0-5mol的氧化丙烯与具有8-22个碳原子的线性脂肪醇、与具有12-22碳原子的脂肪酸以及与在烷基中具有8-15个碳原子的烷基酚的加合物；

1-30mol的氧化乙烯与甘油的加合物的C_12/18-脂肪酸单和二酯；

具有6-22个碳原子的饱和及不饱和脂肪酸的甘油单和二酯和失水山梨醇单和二酯及其氧化乙烯加合物；

在烷基中具有8-22个碳原子的烷基单苷和低聚苷及其乙氧基化类似物；

15-60mol的氧化乙烯与蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加合物；

多元醇酯和尤其是聚甘油酯，例如聚甘油聚蓖麻醇酸酯、聚甘油聚-12-羟基硬脂酸酯和聚甘油二聚体(polyglyceryl dimerate)；选自多种这类物质的化合物的混合物同样是适合的；

2-15mol的氧化乙烯与蓖麻油和/或氢化蓖麻油的加合物；

基于线性、支化、不饱和或饱和C_6/22-脂肪酸、蓖麻油酸和12-羟基硬脂酸与甘油、聚甘油、季戊四醇、二季戊四醇、糖醇(如山梨糖醇)、烷基葡糖苷(如甲基葡糖苷、丁基葡糖苷、十二烷基葡糖苷)和聚葡糖苷(如纤维素)的部分酯；

单、二和三烷基磷酸酯，单、二和/或三-PEG烷基磷酸酯及其盐；

羊毛蜡醇；

聚硅氧烷-聚烷基-聚醚共聚物和相应的衍生物；

如德国专利1165574中的季戊四醇、脂肪酸、柠檬酸与脂肪醇的混合酯和/或具有6-22个碳原子的脂肪酸、甲基葡萄糖与多元醇(优选甘油或聚甘油)和聚亚烷基二醇的混合酯。

此外，可使用两性离子表面活性剂作为乳化剂。两性离子表面活性剂定义为在分子中携带至少一个季铵基团和至少一个羧酸根基团或一个磺酸根基团的那些表面活性化合物。特别合适的两性离子表面活性剂是所称作的甜菜碱，如N-烷基-N，N-二甲基甘氨酸铵，例如椰油基烷基烷基二甲基甘氨酸铵，N-酰氨基丙基-N，N-二甲基甘氨酸铵，例如椰油酰氨基丙基二甲基甘氨酸铵和2-烷基-3-羧基甲基-3-羟基乙基咪唑啉，其中在每种情形下在烷基或酰基中具有8-18个碳原子，以及椰油基酰氨基乙基羟基乙基羧基甲基甘氨酸盐。特别优选的是已知CTFA名为椰油酰胺基丙基甜菜碱的脂肪酸酰胺衍生物。

其它合适的乳化剂是两性表面活性剂。两性表面活性剂应理解为指在分子中除了C_8，18-烷基或酰基外，还包含至少一个游离氨基和至少一个-COOH或-SO₃H基团且能够形成内盐的那些表面活性化合物。合适的两性表面活性剂的实例是的N-烷基甘氨酸、N-烷基丙酸、N-烷基氨基丁酸、N-烷基亚氨基二丙酸、N-羟基乙基-N-烷基酰氨基丙基甘氨酸、N-烷基牛磺酸、N-烷基肌氨酸、2-烷基氨基丙酸和烷基氨基乙酸，其中在每种情形下在烷基中具有大约8-18个碳原子。

特别优选的两性表面活性剂是N-椰油烷基氨基丙酸盐、椰油酰氨基乙基氨基丙酸盐和C_12/18-酰基肌氨酸。除了两性乳化剂外，季化乳化剂也是合适的，特别优选酯季型的那些，优选甲基-季铵化二脂肪酸三乙醇胺酯盐。此外，还可使用烷基醚硫酸盐、单甘油酯硫酸盐、脂肪酸硫酸盐、磺基琥珀酸盐和/或醚羧酸作为阴离子乳化剂。

合适的油性物质是基于具有6-18个，优选8-10个碳原子的脂肪醇的Guerbet醇，线性C₆-C₂₂-脂肪酸与线性C₆-C₂₂-脂肪醇的酯，支化C₆-C₁₃-羧酸与线性C₆-C₂₂-脂肪醇的酯，线性C₆-C₂₂-脂肪酸与支化醇(尤其是2-乙基己醇)的酯，线性和/或支化脂肪酸与多元醇(例如丙二醇，二聚二醇(Dimerdiol)或三聚三醇(Trimertriol))和/或Guerbet醇的酯，基于C₆-C₁₀-脂肪酸的甘油三酯，基于C₆-C₁₈-脂肪酸的液体甘油单/二-、三酯混合物，C₆-C₂₂-脂肪醇和/或Guerbet醇与芳族羧酸(尤其是苯甲酸)的酯，C₂-C₁₂-二羧酸与具有1-22个碳原子的线性或支化醇或具有2-10个碳原子和2-6个羟基的多元醇的酯，植物油，支化伯醇，取代的环己烷，线性C₆-C₂₂-脂肪醇碳酸酯，Guerbet碳酸酯，苯甲酸与线性和/或支化的C₆-C₂₂-醇的酯(如FinsoIv

TN)，二烷基醚，环氧化脂肪酸酯与多元醇的开环产品，硅油和/或脂族或环烷烃。其它可使用的油性物质还有聚硅氧烷化合物，例如聚二甲基硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、环状聚硅氧烷，以及在室温下可以以液体或树脂形式存在的氨基-、脂肪酸、醇、聚醚-、环氧-、氟-、烷基-和/或糖苷改性的聚硅氧烷化合物。油性物质在根据本发明的组合物中的存在量基于组合物可以为1-90重量％，优选5-80重量％，尤其是10-50重量％。

本发明此外还涉及本发明通式1化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺，特别优选哌啶环的氮原子在中性或弱酸性的pH下以呈脱质子化形式存在的那些空间位阻胺，更优选通式4化合物，最优选物质Uvinul

5050H、3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺作为添加剂在制备上述化妆品或皮肤用化妆品配制剂，优选皮肤保护组合物、皮肤护理组合物、皮肤清洁组合物、毛发保护组合物、毛发护理组合物或毛发清洁组合物中或在用于修饰化妆品的配制剂中的用途。

在本发明的特别实施方案中，本发明通式1化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺，特别优选哌啶环的氮原子在中性或弱酸性的pH下以呈脱质子化形式存在的那些空间位阻胺，更优选通式4化合物，最优选物质Uvinul

5050H、3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺在制备所述化妆品或皮肤用化妆品配制剂中用作添加剂，以稳定存在于其中的对光-和/或对氧化敏感的物质，例如上述那些(如维生素、抗氧化剂、类胡萝卜素、类黄酮、药学活性物质和/或植物提取物)。

本发明还涉及本发明通式1化合物，优选式1-4的空间位阻胺，特别优选哌啶环的氮原子在中性或弱酸性的pH下以呈脱质子化形式存在的那些空间位阻胺，更优选通式4化合物，最优选物质Uvinul

5050H、3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺在用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或化妆品组合物中用于稳定上述对光-和/或对氧化敏感的皮肤病学/药学活性物质中的用途，优选用于预防因自由基引起的对活性物质的损害，结果是化妆品或皮肤用化妆品组合物的稳定性或使用持续时间得以增加。

本发明其它优选实施方案涉及本发明通式1化合物，优选式1-4的空间位阻胺，特别优选哌啶环的氮原子在中性或弱酸性的pH下以呈脱质子化形式存在的那些空间位阻胺，更优选通式4化合物，最优选物质Uvinul

5050H、3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺在用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或化妆品组合物中以避免因自由基引起的损害中的用途。根据本发明，上述化合物在化妆品配制剂中的用途尤其提供了保护以免受到直接或间接通过由于UV辐射的过程或反应性化合物引起的损害，例如皮肤老化，皮肤水分流失，皮肤弹性损失，皱纹或皱褶、色素缺陷以及老年斑的产生，或者易脆、暗哑和无弹性的毛发。

本发明通式1化合物，优选式1-4的空间位阻胺，特别优选哌啶环的氮原子在中性或弱酸性的pH下以脱质子化形式存在的那些空间位阻胺，更优选通式4化合物，最优选物质Uvinul

5050H、3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺的其它应用领域是在某些皮肤疾病中的治疗或预防性应用。在上下文中特别的应用领域是：

-肿瘤疾病(如黑素瘤、腺瘤等)

-自身免疫性疾病(如寻常性天疱疮、大疱性类天疱疮、全身性红斑狼疮等)

-晒斑。

本发明还涉及上述配制剂在预防皮肤外观不希望的改变中的用途，所述外观例如为粉刺或油性皮肤、角化病、红斑痤疮、光敏反应、炎性反应、红斑性反应、过敏性性或自身免疫性反应。

此外，本发明通式1化合物，优选式1-4的空间位阻胺，特别优选哌啶环的氮原子在中性或弱酸性的pH下以脱质子化形式存在的那些空间位阻胺，更优选通式4化合物，最优选物质Uvinul

5050H、3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺在化妆用毛发配制剂中提供保护以免发生人发的过早老化过程，并因而可在易脆、暗哑和无弹性毛发的化妆品领域中用作活性物质。

本发明还涉及适于保护人表皮或人发的化妆品配制剂，所述配制剂以优选浓度在化妆品用合适载体中包含至少一种本发明通式1化合物，优选根据式1-4的空间位阻胺，特别优选哌啶环的氮原子在中性或弱酸性的pH下以脱质子化形式存在的那些空间位阻胺，更优选通式4化合物，最优选物质Uvinul

5050H、3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和/或3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺。在其它实施方案中，用于保护人表皮或人发的化妆品配制剂除了化妆品用合适载体和至少一种上述化合物以外，还包含至少一种其它的选自上述活性物质或成分的活性物质或成分。

对于应用，根据本发明的化妆品配制剂以化妆品或皮肤用化妆品常用的方式施用到皮肤、毛发、齿龈和牙齿上。

在其它优选实施方案中，对于上述用途，选择其中哌啶环的氮原子在适于化妆品或皮肤用化妆品组合物的pH下以呈脱质子化形式存在的式1-4的空间位阻胺。在其它优选实施方案中，这些空间位阻胺具有的pKa为4-8，优选6-7.5，特别优选6.5-7.3，最优选6.8-7.2。

根据本发明用于口腔护理、牙齿护理和牙齿修补护理的皮肤用化妆品或化妆品组合物可具有上述组成，并用于皮肤、毛发、牙齿或齿龈的治疗、护理和清洁或作为化妆品中的粉底产品。根据本发明，对于上述化合物的应用，该化合物加入到化妆品或皮肤用化妆品组合物中的浓度基于组合物的总重量为0.001-1重量％，优选0.01-0.1重量％，0.1-1重量％。在本发明的其它实施方案中，根据本发明提到的化合物的使用浓度基于组合物的总重量可为1-10重量％，优选2-8重量％，3-7重量％、4-6重量％。在同样优选的实施方案中，根据本发明提到的化合物的使用浓度基于组合物的总重量可为10-20重量％，优选11-19重量％，12-18重量％，13-17重量％，14-16重量％。在本发明也优选的实施方案中，根据本发明提到的化合物的使用浓度基于组合物的总重量可为20-30重量％，优选21-29重量％，22-28重量％，23-27重量％，24-26重量％。

试验实施例

下述实施例公开是为了描述本发明的优选实施方案。这些实施例不应认为是对本发明主题的限定或限制。

试验说明书中使用了下述缩写：

(2-氨基-2-甲基-丙醇)AMP、(摄氏度)C°、(乙二胺四乙酸)EDTA、(位阻胺稳定剂)HAS、(1，1-二氟乙烷)HFC 152、(International Nomenclatureof Cosmetic Ingredients(化妆品成分的国际命名法))INCI、(毫升)ml、(分钟)min.，(油/水)O/W、(聚乙二醇)PEG-25、(对氨基苯甲酸)PABA、(每百万份)ppm、(适量)q.s、(乙烯基吡咯烷酮)VP、(水/油)W/O、(活性物质)AS、(聚乙烯基吡咯烷酮)PVP。

实施例1：氧化测试-角鲨烯测试

将3ml的2％浓度的偶氮引发剂V65(得自Wako)溶液与2500ppm的测试物质(基于角鲨烯溶液)一起引入到12×100ml Fiolax试管中，并使用实验室混合器完全混合。然后将样品在通风干燥箱中在40℃下敞口储存30天。每隔7天，通过拉曼光谱和化学计量评价确定样品的角鲨烯含量。在XY图中记录数据点，并与不含测试物质的参照样品相比由分解曲线的斜率确定测试物质的效力。参照样品的斜率除以测试物质样品的斜率作为Q拉曼因子。

脚注：

¹⁾液体工业涂料、线圈涂料和海上用涂料的产品选择指南，CibaSpecialty Chemicals，第16c-23页/2005；以pKb值报道

²⁾BASF AG的技术信息；1999年6月的TI/P 3075d

³⁾BASF AG的技术信息；1999年6月的TI/P 3075d

⁴⁾H：Zweifel，“Stabilization of Polymeric Materials-State-of-the-Art，Scope and Limitations(聚合材料的稳定-现有技术状态、范围和限制)”，第15页；Unesco School and DIUPAC Conference 2000

该实验的结果表明，根据本发明的空间位阻胺具有稳定化效果，可保护角鲨烯防止氧化。而且发现，根据本发明的空间位阻胺与所用的对比物质相比具有显著更强的抑制氧化损害的效果。特别值得注意的是，根据本发明的空间位阻胺具有比已知的氧化剂维生素E和C大高达5倍的氧化保护效果。

实施例2：各种HAS化合物在Miglyol 812

中的溶解度

实验工序：将代表性的HAS化合物分成小份逐步引入到10g的Miglyol中，并在每种情形下在室温下搅拌直至该化合物完全溶解。

1)Uvinul

5050→min.36％

2)化合物1(参见表)→min.33％

3)Uvinul

4050H→不溶性的

4)Uvinul

4049→不溶性的

5)Tinuvin

770→4.7％

6)2-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺→min.50％

该实验结果表明，根据本发明的空间位阻胺在化妆品油中具有良好的溶解性。而且，这些实验证明，对比物质实际上是不溶性的。

实施例3：Uvinul

5050的制备

商品名为Uvinul

5050的空间位阻胺的制备通过公开在专利EP 0670851B1中第6页第15-30行的实施例中的方法进行。专利EP 0670 851B1的内容引入本申请作为参考。双-(2，2，6，6-四甲基哌啶基)二酰亚胺的制备描述在专利EP 0031 3676B1中。

实施例4：3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺的制备

将105.2g的3-辛烯基琥珀酸酐在室温下溶解在300ml的冰醋酸中。将86g的2，2，6，6-四甲基-4-氨基哌啶缓慢滴加到该溶液中。在该工序中内部温度增加到70℃。然后在75-80℃下搅拌另外的3小时。减压下除去冰醋酸，将剩余物溶解到500ml的丙酮中，抽吸滤出，先用丙酮洗涤然后用水洗涤。获得155.2g的无色粉末。

在下述实施例中，将Uvinul 5050H

(CAS号152261-33-1，由BASFAktiengesellschaft生产并销售)和3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)-琥珀酰亚胺用作本发明式1-4的化合物。在下文中，这两个化合物总称为“本发明HAS”。

实施例5：本发明HAS在日间护理用乳剂中的应用-O/W型

活性物质[AS]1％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   1.7    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    0.7    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    2.0    PEG-14聚二甲基硅氧烷

    3.6    十六/十八醇

    6.0    甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0    己二酸二丁酯

B   5.0    甘油

    0.2    EDTA二钠

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    67.8   软化水

C   4.0    三(辛酸/癸酸)甘油酯，丙烯酸钠共聚物

D   0.2    抗坏血酸磷酸钠

    1.0    生育酚乙酸酯

    0.2    红没药醇

    1.0    三(辛酸/癸酸)甘油酯，抗坏血酸钠，生育酚，维生素A

    1.0    1％的本发明HAS

E   适量   氢氧化钠

AS  5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   1.7    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    0.7    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    2.0    PEG-14聚二甲基硅氧烷

    3.6    十六/十八醇

    6.0    甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0    己二酸二丁酯

B   5.0    甘油

    0.2    EDTA二钠

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    63.8   软化水

C   4.0    三(辛酸/癸酸)甘油酯，丙烯酸钠共聚物

D   0.2    抗坏血酸磷酸钠

    1.0    生育酚乙酸酯

    0.2    红没药醇

    1.0    三(辛酸/癸酸)甘油酯，抗坏血酸钠，生育酚，维生素A

    5.0    5％本发明HAS

E   适量   氢氧化钠

制备：分开加热相A和B至大约80℃。搅拌相B进相A并均化。搅拌相C进合并的相A和B中并再次均化。搅拌冷却至大约40℃，加入相D，用相E调节pH至大约6.5，均化并搅拌冷却至室温。

注：不用惰性气体制备配制剂。必须填充到氧气不透过的包装中，如铝管中。

实施例6：本发明HAS在保护性日霜中的应用-O/W型

AS1％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   1.7    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    0.7    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    2.0    PEG-14聚二甲基硅氧烷

    3.6    十六/十八醇

    6.0    甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0    己二酸二丁酯

B   5.0    甘油

    0.2    EDTA二钠

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    68.6   软化水

C   4.0    三(辛酸/癸酸)甘油酯，丙烯酸钠共聚物

D   1.0    抗坏血酸磷酸钠

    1.0    生育酚乙酸酯

    0.2    红没药醇

    1.0    本发明HAS

E   适量   氢氧化钠

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   1.7    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    0.7    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    2.0    PEG-14聚二甲基硅氧烷

    3.6    十六/十八醇

    6.0    甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0    己二酸二丁酯

B   5.0    甘油

    0.2    EDTA二钠

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    64.6   软化水

C   4.0    三(辛酸/癸酸)甘油酯，丙烯酸钠共聚物

D   1.0    抗坏血酸磷酸钠

    1.0    生育酚乙酸酯

    0.2    红没药醇

    5.0    本发明HAS

E   适量   氢氧化钠

制备：分开加热相A和B至大约80℃。搅拌相B进相A并均化。将相C掺进合并的相A和B中并均化。搅拌冷却至大约40℃，加入相D，用相E调节pH至大约6.5并均化，搅拌冷却至室温。实施例7：本发明HAS在面部清洁洗剂中的应用-O/W型

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   10.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    10.0   三(辛酸/癸酸)甘油酯

    1.5    环戊硅氧烷，环己硅氧烷

    2.0    PEG-40氢化蓖麻油

B   3.5    三(辛酸/癸酸)甘油酯，丙烯酸钠共聚物

C   1.0    生育酚乙酸酯

    0.2    红没药醇

    适量   防腐剂

    适量   芳香油

D   3.0    聚季铵盐-44

    0.5    椰油基三甲基甲基硫酸铵

    0.5    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    泛醇、丙二醇

    4.0    丙二醇

    0.1    EDTA二钠

    1.0    本发明HAS

    60.7   软化水

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   10.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    10.0   三(辛酸/癸酸)甘油酯

    1.5    环戊硅氧烷，环己硅氧烷

    2.0    PEG-40氢化蓖麻油

B   3.5    三(辛酸/癸酸)甘油酯，丙烯酸钠共聚物

C   1.0    生育酚乙酸酯

    0.2    红没药醇

    适量   防腐剂

    适量   芳香油

D   3.0    聚季铵盐-44

    0.5    椰油基三甲基甲基硫酸铵

    0.5    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    泛醇、丙二醇

    4.0    丙二醇

    0.1     EDTA二钠

    5.0     本发明HAS

    56.7    软化水

制备：溶解相A，搅拌相B进相A。掺入相C进合并的相A和B中。

溶解相D，搅拌进组合的相A、B和C中并均化。之后再搅拌15分钟。

实施例8：本发明HAS在日间护理身体喷雾剂中的应用

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   3.0    甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0    二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    1.0    聚季铵盐-44

    3.0    丙二醇

    2.0    泛醇、丙二醇

    1.0    环戊硅氧烷，环己硅氧烷

    10.0   辛基十二烷醇

    0.5    PVP

    10.0   三(辛酸/癸酸)甘油酯

    3.0    苯甲酸C12-15烷基酯

    3.0    甘油

    1.0    生育酚乙酸酯

    0.3    红没药醇

    1.0    本发明HAS

    59.2   乙醇

AS 5％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   3.0    甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0    二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    1.0    聚季铵盐-44

    3.0    丙二醇

    2.0    泛醇、丙二醇

    1.0    环戊硅氧烷，环己硅氧烷

    10.0   辛基十二烷醇

    0.5    PVP

    10.0   三(辛酸/癸酸)甘油酯

    3.0    苯甲酸C12-15烷基酯

    3.0    甘油

    1.0    生育酚乙酸酯

    0.3    红没药醇

    5.0    本发明HAS

    55.2   乙醇

制备：称量相A中的组分并溶解得到透明溶液。

实施例9：本发明HAS在皮肤护理凝胶剂中的应用

AS 1％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   3.6    PEG-40氢化蓖麻油

    15.0   乙醇

    0.1    红没药醇

    0.5    生育酚乙酸酯

    适量   芳香油

B   3.0    泛醇

    0.6    Carbomer

    1.0    本发明HAS

    75.4   软化水

C   0.8    三乙醇胺

AS 5％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   3.6    PEG-40氢化蓖麻油

    15.0   乙醇

    0.1    红没药醇

    0.5    生育酚乙酸酯

    适量   芳香油

B   3.0    泛醇

    0.6    Carbomer

    5.0    本发明HAS

    71.4   软化水

C   0.8    三乙醇胺

制备：溶解相A得到透明溶液。允许相B溶胀并用相C中和。搅拌相A进均化的相B中并均化。

实施例10：本发明HAS在剃须后洗剂中的应用

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   10.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0    生育酚乙酸酯

    1.0    红没药醇

    0.1    芳香油

    0.3    丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物

B   15.0   乙醇

    1.0    泛醇

    3.0    甘油

    1.0    本发明HAS

    0.1    三乙醇胺

    63.5   软化水

AS 5％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   10.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0    生育酚乙酸酯

    1.0    红没药醇

    0.1    芳香油

    0.3    丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物

B   15.0   乙醇

    1.0    泛醇

    3.0    甘油

    5.0    本发明HAS

    0.1    三乙醇胺

    59.5   软化水

制备：混合相A中的组分。溶解相B，掺入到相A中并均化。

实施例11：本发明HAS在晒后洗剂中的应用

AS 1％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   0.4    丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物

    15.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    0.2    红没药醇

    1.0    生育酚乙酸酯

    适量   芳香油

B   1.0    泛醇

    15.0   乙醇

    3.0    甘油

    1.0    本发明HAS

    63.2   软化水

C   0.2    三乙醇胺

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％成分(INCI)

A   0.4   丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物

    15.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    0.2    红没药醇

    1.0    生育酚乙酸酯

    适量   芳香油

B   1.0    泛醇

    15.0   乙醇

    3.0    甘油

    5.0    本发明HAS

    59.2   软化水

C   0.2    三乙醇胺

制备：混合相A中的组分。在均化下将相B搅拌到相A中。用相C中和并再次均化。

实施例12：本发明HAS在防晒液中的应用

AS 1％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   4.5    甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0    二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    3.0    2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯

    2.5   苹果酸二-C12-13烷基酯

    0.5   生育酚乙酸酯

    4.0   二硬脂酸聚甘油(3)甲基葡萄糖酯

B   3.5   异壬酸十六/十八烷酯

    1.0   VP/二十碳烯共聚物

    5.0   异十六烷

    2.5   苹果酸二-C12-13烷基酯

    3.0   二氧化钛，三甲氧基辛基硅烷

C   5.0   甘油

    1.0   十六/十八烷基硫酸钠

    0.5   黄原胶

    59.7  软化水

D   1.0   本发明HAS

    1.0   苯氧基乙醇，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸乙酯，对羟基苯甲酸丁酯，对羟基苯甲酸丙酯，对羟基苯甲酸异丁酯

    0.3   红没药醇

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％    成分(INCI)

A   4.5   甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0   二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    3.0   2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸-2-乙基己酯

    2.5   苹果酸二-C12-13烷基酯

    0.5   生育酚乙酸酯

    4.0   二硬脂酸聚甘油(3)甲基葡萄糖酯

B   3.5   异壬酸十六/十八烷酯

    1.0   VP/二十碳烯共聚物

    5.0   异十六烷

    2.5   苹果酸二-C12-13烷基酯

    3.0   二氧化钛，三甲氧基辛基硅烷

C   5.0   甘油

    1.0   十六/十八烷基硫酸钠

    0.5   黄原胶

    55.7  软化水

D   5.0   本发明HAS

    1.0   苯氧基乙醇，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸乙酯，对羟基苯甲酸丁酯，对羟基苯甲酸丙酯，对羟基苯甲酸异丁酯

    0.3   红没药醇

制备：分开加热相A和B的组分至大约80℃。搅拌相B进相A并均化。加热相C至大约80℃并均化搅拌进合并的相A和B。搅拌冷却至大约40℃，加入相D并再次均化。

实施例13：本发明HAS在防晒液中的应用-O/W型

AS 1％：Uvinul 5050H

    ％    成分(INCI)

A   2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    3.0   Tribehenin

    2.0   十六/十八醇

    2.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0   甲氧基肉桂酸乙基己酯

    1.0   乙基己基三嗪酮

    1.0   VP/二十碳烯共聚物

    7.0   肉豆蔻酸异丙酯

B   5.0   氧化锌，三乙氧基辛基硅烷

C   0.2   黄原胶

    0.5   丙烯酸羟基乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物，角鲨烷，失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚硬脂酸酯

    0.2   EDTA二钠

    5.0   丙二醇

    0.5   泛醇

    60.9  软化水

D   1.0   本发明HAS

    0.5   苯氧基乙醇，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丁酯，对羟基苯甲酸乙酯，对羟基苯甲酸丙酯，对羟基苯甲酸异丙酯

    1.0   生育酚乙酸酯

    0.2   红没药醇

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％    成分(INCI)

A   2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    3.0   Tribehenin

    2.0   十六/十八醇

    2.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0   甲氧基肉桂酸乙基己酯

    1.0   乙基己基三嗪酮

    1.0   VP/二十碳烯共聚物

    7.0   肉豆蔻酸异丙酯

B   5.0   氧化锌，三乙氧基辛基硅烷

C   0.2   黄原胶

    0.5   丙烯酸羟基乙酯/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠共聚物，角鲨烷，失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚硬脂酸酯

    0.2   EDTA二钠

    5.0   丙二醇

    0.5   泛醇

    56.9  软化水

D   5.0   本发明HAS

    0.5   苯氧基乙醇，对羟基苯甲酸甲酯，对羟基苯甲酸丁酯，对羟基苯甲酸乙酯，对羟基苯甲酸丙酯，对羟基苯甲酸异丙酯

    1.0   生育酚乙酸酯

    0.2   红没药醇

制备：加热相A至大约80℃，搅拌到相B中并均化3分钟。同样加热相C至大约80℃并在均化下搅拌进组合的相A和B中。冷却至大约40℃，搅拌到相D中并再次均化。

实施例14：本发明HAS在防晒液中的应用-O/W型

AS 1％：Uvinul 5050H

    ％    成分(INCI)

A   3.5   十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    1.5   十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    7.5   甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0   二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    2.0   环戊硅氧烷，环己硅氧烷

    0.5   蜂蜡

    3.0   十六/十八醇

    10.0  三(辛酸/癸酸)甘油酯

B   5.0   二氧化钛，硅石，聚二甲基硅氧烷，氧化铝

C   3.0   甘油

    0.2   EDTA二钠

    0.3   黄原胶

    1.0   癸基葡糖苷

    2.0   泛醇、丙二醇

    56.3  软化水

D   1.0   本发明HAS

    1.0   生育酚乙酸酯

    0.2   红没药醇

    适量  芳香油

    适量  防腐剂

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％    成分(INCI)

A   3.5   十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    1.5   十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    7.5   甲氧基肉桂酸乙基己酯

    2.0   二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯

    2.0   环戊硅氧烷，环己硅氧烷

    0.5   蜂蜡

    3.0   十六/十八醇

    10.0  三(辛酸/癸酸)甘油酯

B   5.0   二氧化钛，硅石，聚二甲基硅氧烷，氧化铝

C   3.0   甘油

    0.2   EDTA二钠

    0.3   黄原胶

    1.0   癸基葡糖苷

    2.0   泛醇、丙二醇

    52.3  软化水

D   5.0   本发明HAS

    1.0   生育酚乙酸酯

    0.2   红没药醇

    适量  芳香油

 适量  防腐剂

制备：加热相A至大约80℃，搅拌到相B中并均化3分钟。同样加热相C至80℃并在均化下搅拌到合并的相A和B中。冷却至大约40℃，搅拌到相D中并再次均化。

实施例15：本发明HAS在足用香膏中的应用

 AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

     ％    成分(INCI)

 A   2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

     2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

     5.0   乙基己酸十六/十八烷酯

     4.0   鲸蜡基醇

     4.0   硬脂酸甘油基酯

     5.0   矿物油

     0.2   薄荷醇

     0.5   樟脑

 B   69.3  软化水

     适量  防腐剂

 C   1.0   红没药醇

     1.0   生育酚乙酸酯

 D   1.0   本发明HAS

     5.0   金缕梅提取物

 AS 5％：Uvinul 5050H

     ％    成分(INCI)

 A   2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

     2.0   十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

     5.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    4.0    鲸蜡基醇

    4.0    硬脂酸甘油基酯

    5.0    矿物油

    0.2    薄荷醇

    0.5    樟脑

B   65.3   软化水

    适量   防腐剂

C   1.0    红没药醇

    1.0    生育酚乙酸酯

D   5.0    本发明HAS

    5.0    金缕梅提取物

制备：分开加热相A和B至大约80℃。均化下将相B搅拌进相A中。搅拌冷却至大约40℃，加入相C和D并再次简短均化。搅拌冷却至室温。实施例16：本发明HAS在含有红没药醇的W/O乳剂中的应用

AS 1％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   6.0    PEG-7氢化蓖麻油

    8.0    乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0    肉豆蔻酸异丙酯

    15.0   矿物油

    0.3    硬脂酸镁

    0.3    硬脂酸铝

    2.0    PEG-45/十二烷基二醇共聚物

B   5.0    甘油

    0.7    硫酸镁

    55.6   软化水

C   1.0    本发明HAS

    0.5    生育酚乙酸酯

    0.6    红没药醇

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   6.0    PEG-7氢化蓖麻油

    8.0    乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0    肉豆蔻酸异丙酯

    15.0   矿物油

    0.3    硬脂酸镁

    0.3    硬脂酸铝

    2.0    PEG-45/十二烷基二醇共聚物

B   5.0    甘油

    0.7    硫酸镁

    51.6   软化水

C   5.0    本发明HAS

    0.5    生育酚乙酸酯

制备：分开加热相A和B至大约85℃。搅拌相B进相A并均化。搅拌冷却至大约40℃，加入相C并再次简短均化。搅拌冷却至室温。

实施例17：具有定型组合物的泡沫调理剂

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   10.0   PVP/VA共聚物

    0.2    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    适量   芳香油

    10.0   乙醇

    1.0    本发明HAS

    68.1   软化水

    10.0   丙烷/丁烷

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   10.0   PVP/VA共聚物

    0.2    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    适量   芳香油

    10.0   乙醇

    5.0    本发明HAS

    64.1   软化水

    10.0   丙烷/丁烷

制备：将相A中的各组分称量到一起，搅拌直至每种物质都溶解得到透明溶液，并装填。

实施例18：泡沫调节剂

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   1.0    聚季铵盐-4

    0.5    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    1.0    本发明HAS

    适量   芳香油

    适量   防腐剂

    91.5   软化水

    6.0    丙烷/丁烷

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   1.0    聚季铵盐-4

    0.5    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    5.0    本发明HAS

    适量   芳香油

    适量   防腐剂

    87.5   软化水

    6.0    丙烷/丁烷

制备：将相A中的各组分称量到一起，搅拌直至每种物质都溶解得到透明溶液，并装填。

实施例19：泡沫调节剂

AS 1％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   1.0    聚季铵盐-11

    0.5    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    1.0    本发明HAS

    适量   芳香油

    适量   防腐剂

    91.5   软化水

    6.0    丙烷/丁烷

AS 5％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   1.0    聚季铵盐-11

    0.5    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    5.0    本发明HAS

    适量   芳香油

    适量   防腐剂

    87.5   软化水

    6.0    丙烷/丁烷

制备：将相A中的各组分称量到一起，搅拌直至每种物质都溶解得到透明溶液，并装填。

实施例20：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   0.5    月桂基聚氧乙烯(4)醚

    适量   芳香油

B   77.3   软化水

    10.0   聚季铵盐-28

    1.0    本发明HAS

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.2    泛醇

    0.1    PEG-25PABA

    0.2    羟基乙基纤维素

C   10.0   HFC 152A

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   0.5    月桂基聚氧乙烯(4)醚

    适量   芳香油

B   73.3    软化水

    10.0   聚季铵盐-28

    5.0    本发明HAS

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.2    泛醇

    0.1    PEG-25PABA

    0.2    羟基乙基纤维素

C   10.0   HFC 152A

制备：混合相A中的各组分。先后加入相B的各组分并溶解，用相C补足。

实施例21：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   2.0    椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量   芳香油

B   78.5   软化水

    6.7    丙烯酸酯共聚物

    0.6    AMP

    1.0    本发明HAS

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.2    泛醇

    0.1    PEG-25PABA

    0.2    羟基乙基纤维素

C   10.0   HFC 152A

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   2.0    椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量   芳香油

B   74.5   软化水

    6.7    丙烯酸酯共聚物

    0.6    AMP

    5.0    本发明HAS

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.2    泛醇

    0.1    PEG-25PABA

    0.2    羟基乙基纤维素

C   10.0   HFC 152A

制备：混合相A中的各组分。先后加入相B的各组分并溶解，用相C补足。

实施例22：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％      成分(INCI)

A   2.0     椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量    芳香油

B   7.70    聚季铵盐-44

    1.0     本发明HAS

    适量    防腐剂

    79.3    软化水

C   10.0    丙烷/丁烷

AS 5％：Uvinul 505H

    ％      成分(INCI)

A   2.0     椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量    芳香油

B   7.70    聚季铵盐-44

    5.0     本发明HAS

    适量    防腐剂

    75.3    软化水

C   10.0    丙烷/丁烷

制备：混合相A中的各组分。溶解相B的各组分得到透明溶液，然后搅拌相B进相A。调节pH至6-7并用相C补足。

实施例23：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％      成分(INCI)

A   2.00    椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量    芳香油

B   72.32   软化水

    2.00    VP/丙烯酸酯/甲基丙烯酸十二烷基酯共聚物

    0.53    AMP

    1.00    本发明HAS

    0.20    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.50    泛醇

    0.05    5-苯甲酰基4-羟基-2-甲氧基苯磺酸

    0.20    氨基封端的聚二甲基硅氧烷、十六烷基三甲基氯化铵、十三烷基

            聚氧乙烯(12)醚

    15.00   乙醇

C   0.20    羟基乙基纤维素

D   6.00    丙烷/丁烷

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％      成分(INCI)

A   2.00    椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量    芳香油

B   68.32   软化水

    2.00    VP/丙烯酸酯/甲基丙烯酸十二烷基酯共聚物

    0.53    AMP

    5.00    本发明HAS

    0.20    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.50    泛醇

    0.05    5-苯甲酰基4-羟基-2-甲氧基苯磺酸

    0.20    氨基封端的聚二甲基硅氧烷、十六烷基三甲基氯化铵、十三烷基聚氧乙烯(12)醚

    15.00   乙醇

C   0.20    羟基乙基纤维素

D   6.00    丙烷/丁烷

制备：混合相A中的组分。先后加入相B中的组分并溶解，溶解相C进相A和B的混合物中，调节pH至6-7并用相D补足。

实施例24：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％      成分(INCI)

A   2.00    十六烷基三甲基氯化铵

    适量    芳香油

B   67.85   软化水

    7.00    聚季铵盐-46

    1.00    本发明HAS

    0.20    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.50    泛醇

    0.05    5-苯甲酰基4-羟基-2-甲氧基苯磺酸

    0.20    氨基封端的聚二甲基硅氧烷、十六烷基三甲基氯化铵、十三烷基聚氧乙烯(12)醚

    15.00    乙醇

C   0.20     羟基乙基纤维素

D   6.00     丙烷/丁烷

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％      成分(INCI)

A   2.00    十六烷基三甲基氯化铵

    适量    芳香油

B   63.85   软化水

    7.00    聚季铵盐-46

    5.00    本发明HAS

    0.20    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.50    泛醇

    0.05    5-苯甲酰基4-羟基-2-甲氧基苯磺酸

    0.20    氨基封端的聚二甲基硅氧烷、十六烷基三甲基氯化铵、十三烷基聚氧乙烯(12)醚

    15.00   乙醇

C   0.20    羟基乙基纤维素

D   6.00    丙烷/丁烷

制备：混合相A中的组分。先后加入相B中的组分并溶解，溶解相C进相A和B的混合物中，调节pH至6-7并用相D补足

实施例25：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   适量    PEG-40氢化蓖麻油

    适量    芳香油

    85.5    软化水

B   7.0     聚苯乙烯磺酸钠

    1.0     本发明HAS

    0.5     十六烷基三甲基溴化铵

    适量    防腐剂

C   6.0     丙烷/丁烷

定型泡沫

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％      成分(INCI)

A   适量    PEG-40氢化蓖麻油

    适量    芳香油

    81.5    软化水

B   7.0     聚苯乙烯磺酸钠

    5.0     本发明HAS

    0.5     十六烷基三甲基溴化铵

    适量    防腐剂

C   6.0     丙烷/丁烷

制备：增溶相A。称量相B进相A中并溶解获得透明溶液。调节pH至6-7并用相C补足。

实施例26：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

     ％     成分(INCI)

A    适量   PEG-40氢化蓖麻油

     适量   芳香油

     92.0   软化水

B    0.5    聚季铵盐-10

     1.0    本发明HAS

     0.5    十六烷基三甲基溴化铵

     适量   防腐剂

C    6.0    丙烷/丁烷

AS 5％：Uvinul 5050H

     ％      成分(INCI)

A    适量    PEG-40氢化蓖麻油

     适量    芳香油

     88.0    软化水

B    0.5     聚季铵盐-10

     5.0     本发明HAS

     0.5     十六烷基三甲基溴化铵

     适量    防腐剂

C    6.0     丙烷/丁烷

制备：增溶相A。称量相B进相A中并溶解获得透明溶液。调节pH至6-7并用相C补足。

实施例27：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   适量   PEG-40氢化蓖麻油

    适量   芳香油

    82.5   软化水

B   10.0   聚季铵盐-16

    1.0    本发明HAS

    0.5    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    适量   防腐剂

C   6.0    丙烷/丁烷

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   适量   PEG-40氢化蓖麻油

    适量   芳香油

    78.5   软化水

B   10.0   聚季铵盐-16

    5.0    本发明HAS

    0.5    羟基乙基十六烷基二甲基磷酸铵

    适量   防腐剂

C   6.0    丙烷/丁烷

制备：增溶相A。称量相B进相A中并溶解获得透明溶液。调节pH至6-7并用相C补足。

实施例28：定型泡沫

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％      成分(INCI)

A   2.0     椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量    芳香油

B   84.0    软化水

    2.0     壳聚糖

    1.0     本发明HAS

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.2    泛醇

    0.1    PEG-25PABA

C   10.0   HFC 152A

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   2.0    椰油基三甲基甲基硫酸铵

    适量   芳香油

B   80.0   软化水

    2.0    壳聚糖

    5.0    本发明HAS

    0.5    含聚氧乙烯或氧丙烯侧链的聚二甲基硅氧烷

    0.2    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    0.2    泛醇

    0.1    PEG-25 PABA

C   10.0   HFC 152A

制备：混合相A中的组分。先后加入相B中的组分并溶解。用相C补足。

实施例29：护理洗发剂

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％      成分(INCI)

A   30.0    月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠

    6.0     N-椰油酰胺基乙基-N-羟基乙基氨基乙酸钠

    6.0     椰油酰胺基丙基甜菜碱

    3.0     月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠、二硬脂酸乙二醇酯、椰油酰胺MEA、月桂基聚氧乙烯(10)醚

    1.0     本发明HAS

    7.7     聚季铵盐-44

    2.0     氨基封端的聚二甲基硅氧烷

    适量    芳香油

    适量    防腐剂

    1.0     氯化钠

    43.3    软化水

B   适量    柠檬酸

    AS 5％：Uvinul 5050H

    ％      成分(INCI)

A   30.0    月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠

    6.0     N-椰油酰胺基乙基-N-羟基乙基氨基乙酸钠

    6.0     椰油酰胺基丙基甜菜碱

    3.0     月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠、二硬脂酸乙二醇酯、椰油酰胺MEA、月桂基聚氧乙烯(10)醚

    5.0     本发明HAS

    7.7     聚季铵盐-44

    2.0     氨基封端的聚二甲基硅氧烷

    适量    芳香油

    适量    防腐剂

    1.0     氯化钠

    39.3    软化水

B   适量    柠檬酸

制备：混合相A中的组分并溶解。用柠檬酸调节pH至6-7。

实施例30：淋浴凝胶

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％      成分(INCI)

A   40.0    月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠

    5.0     癸基葡糖苷

    5.0     椰油酰胺基丙基甜菜碱

    1.0     本发明HAS

    1.0     泛醇

    适量    芳香油

    适量    防腐剂

    2.0     氯化钠

    46.0    软化水

B   适量    柠檬酸

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％      成分(INCI)

A   40.0    月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠

    5.0     癸基葡糖苷

    5.0     椰油酰胺基丙基甜菜碱

    5.0     本发明HAS

    1.0     泛醇

    适量    芳香油

    适量    防腐剂

    2.0     氯化钠

    42.0    软化水

B   适量    柠檬酸

制备：混合相A中的组分并溶解。用柠檬酸调节pH至6-7。

实施例31：洗发剂

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   40.0   月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠

    5.0    Sodium C12-15 Pareth-15 Sulfonate

    5.0    癸基葡糖苷

    适量   芳香油

    0.1    植烷三醇

    44.6   软化水

    1.0    本发明HAS

    0.3    聚季铵盐-10

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    1.0    月桂基聚氧乙烯(3)醚

    2.0    氯化钠

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   40.0   月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠

    5.0    Sodium C12-15 Pareth-15 Sulfonate

    5.0    癸基葡糖苷

    适量   芳香油

    0.1    植烷三醇

    40.6   软化水

    5.0    本发明HAS

    0.3    聚季铵盐-10

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    1.0    月桂基聚氧乙烯(3)醚

2.0    氯化钠

制备：混合相A中的组分并溶解。用柠檬酸调节pH至6-7。

实施例32：洗发剂

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％      成分(INCI)

A   15.00   椰油酰胺基丙基甜菜碱

    10.00   N-椰油酰胺基乙基-N-羟基乙基氨基二乙酸二钠

    5.00    失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚月桂酸酯

    5.00    癸基葡糖苷

    适量    芳香油

    适量    防腐剂

    1.00    本发明HAS

    0.15    瓜瓜耳羟丙基三甲基氯化铵

    2.00    月桂基聚氧乙烯(3)醚

    58.00   软化水

    适量    柠檬酸

B   3.00    PEG-150二硬脂酸酯

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％      成分(INCI)

A   15.00   椰油酰胺基丙基甜菜碱

    10.00   N-椰油酰胺基乙基-N-羟基乙基氨基二乙酸二钠

    5.00    失水山梨醇聚氧乙烯(20)醚月桂酸酯

    5.00    癸基葡糖苷

    适量    芳香油

    适量    防腐剂

    5.00    本发明HAS

  0.15    瓜瓜耳羟丙基三甲基氯化铵

  2.00    月桂基聚氧乙烯(3)醚

  54.00   软化水

  适量    柠檬酸

B 3.00    PEG-150二硬脂酸酯

制备：称入相A中的各组分并溶解。调节pH至6-7。加入相B并加热至约50℃。搅拌冷却至室温。

实施例33：保湿身体护理霜

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％     成分(INCI)

A   2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    3.0    乙基己酸十六/十八烷酯

    1.0    聚二甲基硅氧烷

    4.0    十六/十八醇

    3.0    硬脂酸甘油基酯SE

    5.0    矿物油

    4.0    Simmondsia Chinensis(Jojoba)籽油

    3.0    矿物油、羊毛脂醇

B   5.0    丙二醇

    1.0    本发明HAS

    1.0    泛醇

    0.5    硅酸铝镁

    q.s    防腐剂

    65.5   软化水

C   适量   芳香油

D   适量   柠檬酸

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    3.0    乙基己酸十六/十八烷酯

    1.0    聚二甲基硅氧烷

    4.0    十六/十八醇

    3.0    硬脂酸甘油基酯SE

    5.0    矿物油

    4.0    Simmondsia Chinensis(Jojoba)籽油

    3.0    矿物油、羊毛脂醇

B   5.0    丙二醇

    5.0    本发明HAS

    1.0    泛醇

    0.5    硅酸铝镁

    q.s    防腐剂

    61.5   软化水

C   适量   芳香油

D   适量   柠檬酸

制备：分开加热相A和B至大约80℃。简短均化相B，然后搅拌相B进相A并再次均化。冷却至大约40℃，加入相C并再次完全均化。用柠檬酸调节pH至6-7。

实施例34：保湿身体护理霜

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％    成分(INCI)

A   6.0   PEG-7氢化蓖麻油

    10.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0    肉豆蔻酸异丙酯

    7.0    矿物油

    0.5    牛油树脂(Butyrospermum Parkii)

    0.5    硬脂酸铝

    0.5    硬脂酸镁

    0.2    红没药醇

    0.7    Quaternium-18-锂蒙脱石

B   5.0    二丙二醇

    0.7    硫酸镁

    适量   防腐剂

    62.9   软化水

C   适量   芳香油

    1.0    本发明HAS

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   6.0    PEG-7氢化蓖麻油

    10.0   乙基己酸十六/十八烷酯

    5.0    肉豆蔻酸异丙酯

    7.0    矿物油

    0.5    牛油树脂(Butyrospermum Parkii)

    0.5    铝硬脂酸

    0.5    硬脂酸镁

    0.2    红没药醇

    0.7    Quaternium-18-锂蒙脱石

B   5.0    二丙二醇

    0.7    硫酸镁

    适量    防腐剂

    58.9    软化水

C   适量    芳香油

    5.0     本发明HAS

制备：分开加热相A和B至大约80℃。搅拌相B进相A并均化。搅拌冷却至大约40℃，加入相C并再次均化。搅拌冷却至室温。

实施例35：液体粉底-O/W型

AS 1％：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺

    ％  成分(INCI)

A   2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    6.0    硬脂酸甘油基酯

    1.0    鲸蜡基醇

    8.0    矿物油

    7.0    乙基己酸十六/十八烷酯

    0.2    聚二甲基硅氧烷

B   3.0    丙二醇

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    61.9   软化水

C   0.1    红没药醇

    1.0    本发明HAS

    适量   芳香油

D   5.7    C.I.77891、二氧化钛

    1.1    氧化铁

AS 5％：Uvinul 5050H

    ％     成分(INCI)

A   2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(6)醚，十八烷醇

    2.0    十六/十八醇聚氧乙烯(25)醚

    6.0    硬脂酸甘油基酯

    1.0    鲸蜡基醇

    8.0    矿物油

    7.0    乙基己酸十六/十八烷酯

    0.2    聚二甲基硅氧烷

B   3.0    丙二醇

    1.0    泛醇

    适量   防腐剂

    57.9   软化水

C   0.1    红没药醇

    5.0    本发明HAS

    适量   芳香油

D   5.7    C.I.77891、二氧化钛

    1.1    氧化铁

制备：分开加热相A和B至大约80℃。搅拌相B进相A并均化。搅拌冷却至大约40℃，加入相C和D并再次完全均化。搅拌冷却至室温。

Claims (17)

1、一种包含至少一种含有通式1结构要素的化合物的皮肤用化妆品

式1

其中基团Z具有下述含义：H、C₁-C₂₂-烷基、C₆-C₁₀-芳基、C₁-C₂₂-烷氧基或者被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基，

以及基团R¹-R⁶彼此独立地具有下述含义：H、C₁-C₂₂-烷基、C₆-C₁₀-芳基、O、OH、C₁-C₂₂-烷氧基或者被C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基取代的C₆-C₁₀-O-芳基，

其中R⁵和R⁶可以桥连形成5-8元环，且在5元环的情形下，作为在3和4位的共价键的结果，该环可以是低聚物的一部分。

2、根据权利要求1的皮肤用化妆品，其中式I结构要素是具有通式2的低聚物部分

式2

其中基团Z和R¹-R⁴具有权利要求1中给出的定义，

R⁷为C₁-C₃₀-烷基，和n为2-1000的整数。

3、根据权利要求1的皮肤用化妆品，其中式I结构要素是式3的低聚物部分

式3

其中Z可以为H或C₁-C₂₂-烷基，n为2-1000的整数，和m为10-30的整数。

4、根据权利要求1的皮肤用化妆品，其中式1结构要素对应于式4化合物部分

式4

其中各基团彼此独立地具有下述含义：

R⁸：C₁-C₂₅-烷基，和

R⁹：H或C₁-C₂₂-烷基或C₁-C₂₂-烷氧基。

5、根据权利要求1的皮肤用化妆品，其中包含式I结构要素的化合物选自：3-十二烷基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-十二烷基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺、3-辛烯基-N-(2，2，6，6-四甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺和3-辛烯基-N-(1，2，2，6，6-五甲基-4-哌啶基)琥珀酰亚胺。

6、根据权利要求1-5任一项的皮肤用化妆品，其中至少一种含有式I结构要素的化合物的存在浓度基于皮肤用化妆品制剂的总重量为0.001-30重量％。

7、根据权利要求1-6任一项的皮肤用化妆品，其中结构式1的哌啶环的氮原子在适于皮肤用化妆品的pH下以脱质子化形式存在。

8、根据权利要求1-7任一项的皮肤用化妆品，除了含有式1结构要素的化合物以外，还包含至少一种其它化妆品和/或皮肤用化妆品活性物质。

9、根据权利要求8的皮肤用化妆品，其中所述化妆品和/或皮肤用化妆品活性物质选自天然或合成聚合物、颜料、保湿剂、油、蜡、酶、矿物、维生素、遮光剂、染料、香料、抗氧化剂和防腐剂。

10、根据权利要求1-9任一项的皮肤用化妆品，其呈软膏、霜剂、乳剂、悬浮剂、洗剂、奶剂、糊剂、凝胶剂、泡沫剂或喷雾剂形式。

11、根据权利要求10的皮肤用化妆品，其为皮肤保护组合物、皮肤护理组合物、皮肤清洁组合物、毛发保护组合物、毛发定型组合物、毛发清洁组合物或修饰用化妆品的配制剂。

12、含有式1结构要素的化合物在制备皮肤用化妆品中作为添加剂的用途。

13、根据权利要求12的化合物的用途，用于在皮肤用化妆品中稳定对光-和/或对氧化敏感的物质。

14、根据权利要求12或13的用途，其中所述皮肤用化妆品配制剂选自皮肤保护组合物、皮肤护理组合物、皮肤清洁组合物、毛发保护组合物、毛发定型组合物、毛发清洁组合物和修饰用化妆品的配制剂。

15、含有式1结构要素的化合物作为添加剂在化妆品或皮肤用化妆品配制剂中用于避免因自由基引起的皮肤或毛发损害中的用途。

16、权利要求12-15任一项的用途，其中结构式1-4的哌啶环的氮原子在适于皮肤用化妆品的pH下以脱质子化形式存在。

17、权利要求12-16任一项的用途，其中含有式I结构要素的化合物的存在浓度基于皮肤用化妆品配制剂的总重量为0.001-30重量％。