CN101152166A - 一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂及制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂及制备方法。它以异甘草素为有效成分，其特征在于所述的凝胶剂由异甘草素、增稠剂、保湿剂、缓释剂、pH调节剂和基质按一定比例组成。所得的药物组合物能有效地抗炎、止痛和保护黏膜，对内痔、外痔、混合痔具有简便、速效、治疗率高、根治的优点且对人体基本无毒副作用。
Description
技术领域
本发明涉及制药领域，更具体涉及一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，同时还涉及该凝胶剂的制备方法，该凝胶剂能有效地抗炎、止痛和保护黏膜，能有效治疗内痔、外痔、混合痔。
背景技术
痔疮是一种常见病，多发病，我国民间素有“十人九痔”之说，可见这类疾病是非常普遍的。1977年我国曾在全国各省、市、自治区29个地区，对76692人进行了肛门直肠疾病普查。普查显示有半数的人群患有痔疮。近年来，由于饮食结构及饮食习惯的改变，痔疮发病率明显上升，在第十届全国中医药肛肠学术会议上，有专家指出，我国肛肠疾病的发生率每年大约以16％的速度上升。普查结果还表明：痔疮的发病，以成人居多，发病与久坐、久立、少活动、便秘、腹泻、排便时间过长、饮酒、嗜好辛辣饮食有关，发病率女性高于男性，以内痔发病率为最高。近期又有资料显示，痔疮发病逐渐呈现出“年轻化”的趋势。
现有治疗药品从剂型上主要有口服和外用两大类。口服类剂型又可分为颗粒剂、片剂、胶囊剂和丸剂；外用类有膏剂、凝胶剂、栓剂、喷剂和熏洗剂等。对于外痔的治疗多用膏剂和喷剂等，而内痔和混合痔多用栓剂等。其中外用药是肛门给药，往往具有以下优点：
一、防止胃酸和消化道酶对药物功效的破坏；
二、免除药物对胃粘膜的直接刺激；
三、减轻肝脏的负担；
四、直接作用于痔疮部位，吸收速度更快，效果能得到更大发挥。
祖国医学中，甘草入药历史悠久。最早记载见于《神农本草经》，书中称甘草“主五脏六腑寒热邪气，坚筋骨，长肌肉，倍气力，金疮肿，解毒，久服轻身延年。”近几十年，甘草有效成分的价值倍受国内外学者关注，研究进展迅速。
异甘草素(isoliquiritigenin，ISL)，为甘草中的一种有效、安全、低毒的单体，属黄酮类化合物，化学结构为2’，4’，4’-三羟基查耳酮，分子结构为：
异甘草素在炎症、肿瘤、病毒、过敏、心率失常及脑缺血性疾病的防治等方面具有确切的效果，应用前景十分广阔。目前，国内外尚无异甘草素制剂出现，因此，将异甘草素开发为治痔用药具有非常重要的意义。
发明内容
本发明的目的是在于提供一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，该凝胶剂配方合理、治愈率高、对人体基本无毒副作用，刺激性小，使用安全。
本发明提供的技术方案是异甘草素用于制备治疗痔病药物。
本发明所述的异甘草素是2’，4’，4’-三羟基查耳酮，既可以化学合成，也可直接从甘草中分离提取，而且市场有售。
本发明将异甘草素用于制备治疗或预防痔病的药物。为了实现本发明采用以下技术方案：以异甘草素为有效成分，配以药学上可以接受的载体，可制成用于治疗痔病的凝胶剂。
一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，异甘草素及各种辅料的比例范围为：异甘草素0.01-0.15％、增稠剂0.5-1.5％、保湿剂2-3％、缓释剂0.03-0.1％、pH调节剂0.05-0.25％、基质95-97％。
一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，异甘草素及各种辅料的优选比例范围为：异甘草素0.05-0.12％、增稠剂0.80-1.00％、保湿剂2.2-2.8％、缓释剂0.05-0.08、pH调节剂0.08-0.15％、基质95.85-96.5％。
所述的增稠剂为卡波姆、海藻酸钙、泊洛沙姆、甲壳胺或其他药学上可接受的载体中的一种；
所述的pH调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠或其他药学上可接受的载体中的一种；
所述的保湿剂为甘油、丙二醇或其他药学上可接受的载体中的一种或两种；
所述的基质为水、甘油、丙二醇、乙醇中的一种或2-4种或任意组合。
所述的用于治疗痔病的凝胶剂，其制备步骤为：
①加增稠剂：取增稠剂撒入纯水中，充分搅拌，使之溶胀、分散均匀；
②加异甘草素和辅料：加入异甘草素，辅料为保湿剂和缓释剂后混合搅拌均匀；
③加pH调节剂：向第二步所得的混合液中加入pH调节剂，调pH，至透明粘稠状；
④加基质：最后加基质，混匀，分装。
本发明的优点：
1.异甘草素既可以化学合成，也可直接从甘草中分离提取，来源广泛，而且还可直接从市场上购买，来源广泛。
2.本发明配方精辟简练，针对性强，所得的药物组合物能有效地抗炎、止痛和保护黏膜，对内痔、外痔、混合痔均具有治疗作用，有效率可达92-98％。
3.异甘草素凝胶剂对人体基本没有毒副作用，刺激性小，使用安全。
4.本发明采用有效的外用给药剂型，技术成熟，生产工艺简单易行，价格低廉。
5.本发明采用外用给药方式，给药方便，无痛苦。
具体实施方式
下面将描述本发明的实施例，但本发明的内容完全不限于此。
| 异甘草素 | 增稠剂 | 保湿剂 | 缓释剂 | pH调节剂 | 基质 | |
| 实施例1 | 0.01％ | 卡波姆1.0％ | 甘油2.9％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.03％ | 乙二胺0.09％ | 纯水95.97％ |
| 实施例2 | 0.04％ | 泊洛沙姆0.7％ | 甘油2.8％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.04％ | 三乙醇胺0.16％ | 丙二醇96.26％ |
| 实施例3 | 0.05％ | 卡波姆0.9％ | 丙二醇2.2％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.08％ | 三乙醇胺0.11％ | 纯水96.66％ |
| 实施例4 | 0.06％ | 泊洛沙姆1.2％ | 甘油2.3％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.05％ | 乙二胺0.20％ | 甘油96.19％ |
| 实施例5 | 0.09％ | 卡波姆1.0％ | 甘油2.5％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.10％ | 三乙醇胺0.03％ | 纯水96.28％ |
| 实施例6 | 0.10％ | 卡波姆0.4％ | 丙二醇2.2％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.04％ | 三乙醇胺0.20％ | 丙二醇97.06％ |
| 实施例7 | 0.11％ | 卡波姆1.1％ | 甘油2.1％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.06％ | 三乙醇胺0.07％ | 纯水96.56％ |
| 实施例8 | 0.12％ | 海藻酸钙0.6％ | 丙二醇2.0％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.03％ | 乙二胺0.17％ | 甘油97.08％ |
| 实施例9 | 0.13％ | 卡波姆0.5％ | 甘油2.7％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.10％ | 三乙醇胺0.07％ | 纯水96.50％ |
| 实施例10 | 0.15％ | 卡波姆0.5％ | 甘油3.0％ | 对羟基苯甲酸丙酯0.08％ | 三乙醇胺0.05％ | 纯水96.22％ |
所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其具体制备方法如下：
①加增稠剂：取增稠剂撒入纯水中，充分搅拌，使溶胀、分散均匀；
②加异甘草素和辅料：分别加入异甘草素、辅料为保湿剂和缓释剂后混合搅拌均匀；
③加pH调节剂：向第二步所得的混合液中加入pH调节剂，调pH，至透明粘稠状；
④加基质：最后加基质，混匀，分装。
药效学实验
1、含有异甘草素的凝胶剂对二甲苯所致耳部急性炎症的影响：
昆明种小鼠40只，雌雄各半，体重25～28g，由武汉大学实验动物中心提供(许可证号：SCXK(鄂)2003-0004)。以上动物随机分成4组，每组10只：基质对照组；异甘草素低、高剂量组；马应龙痔疮膏组。各组于实验当日开始涂药，每天两次，间隔2h，每次每只小鼠右耳涂药0.05g，基质对照组每次每只右耳涂基质0.05g。于最后一次涂药后2h，各给药组用蒸馏水洗净药物，用干棉球擦净。给小鼠左耳涂二甲苯0.05ml/只，右耳作为对照，15min后处死动物。用直径6mm的打孔器沿左右耳廓相同部位打孔取材。分别称重，以两耳片重差值作为肿胀程度指标。比较给药组与对照组的差异，并求出肿胀度。结果见表1：
表1.异甘草素凝胶剂对二甲苯所致耳部急性炎症的影响
| 组别 | 剂量/μg·d-1 | 耳廓肿胀度/mg | 抑制率/％ |
| 基质对照组异甘草素组马应龙麝香痔疮膏组 | -80160600 | 17.8±7.310.2±3.0*6.7±1.9**8.4±2.5** | -42.762.452.9 |
与基质对照组比较*P＜0.05，**P＜0.01。
结果表明：含有高剂量异甘草素的凝胶剂能明显减轻小鼠耳廓肿胀，具有较好的抗炎作用，且其作用在一定范围内具有浓度依赖性。
2、异甘草素对醋酸所致大鼠肛周溃烂的影响
取SD大鼠40只，雌雄各半，由武汉大学实验动物中心提供(许可证号：SCXK(鄂)2003-0004)，体重200-250g。取滤纸用内径为6mm的打孔器制成大小相等的滤纸片，放入99.0％醋酸溶液中充分浸泡，将浸泡过的滤纸片放到肛门周围，使滤纸片紧密接触肛门周围的皮肤及黏膜，每次用一片滤纸，每只大鼠1分钟换一次滤纸片。第二天将大鼠随机分为四组分别为：空白对照组、异甘草素高剂量组、异甘草素低剂量组、肛泰栓组。试验时取异甘草素和肛泰栓药粉加0.5％CMC-Na溶液制成混悬液，高、低剂量给药组和阳性对照组给药体积均为1.5ml/100g，空白对照组给等体积的0.5％CMC-Na溶液，均为直肠给药，于给药后第3、5、7、9天观察大鼠溃疡愈合情况，评价溃疡程度。评分标准：有溃疡渗液1分；少许溃疡渗液2分；有焦痂，基本愈合3分；完全愈合4分。结果见表2：
表2.异甘草素对醋酸所致大鼠肛周溃烂的影响
| 组别 | 剂量/mg·kg-1 | 溃疡程度评分 | |||
| 3d | 5d | 7d | 9d | ||
| 空白对照组异甘草素组肛泰栓组 | -7.515.018.0 | 1.00±0.001.30±0.271.50±0.45*1.25±0.22 | 1.00±0.002.00±0.87*2.10±0.73*2.00±0.51* | 1.40±0.562.80±0.85**2.90±0.67**2.90±0.79** | 2.10±0.713.30±0.73**3.50±0.76**3.50±0.77** |
与空白对照组比较*P＜0.05，**P＜0.01
结果表明，与对照组比较，高剂量异甘草素组对醋酸所致的大鼠肛周溃疡有显著治疗作用(P＜0.05)，其它给药组也于d5开始对醋酸所致的大鼠肛周溃疡的愈合有显著性影响(P＜0.05)，且其作用在一定范围内具有浓度依赖性。
3、异甘草素的镇痛实验
昆明种小鼠50只，由武汉大学实验动物中心提供(许可证号：SCXK(鄂)2003-0004)，体重24-26g，雌雄各半，随机分为空白对照组(0.2ml/10g)、阿司匹林组(20mg/kg)、异甘草素高剂量组(40mg/kg)、异甘草素中剂量组(20mg/kg)、异甘草素低剂量组(10mg/kg)。灌胃给药3天，每天一次。于第3天的末次用药30分钟后腹腔注射5％醋酸溶液0.2ml/只，连续观察15分钟记录小鼠的扭体反应次数。结果见表3：
表3.异甘草素对醋酸所致的小鼠扭体反应次数的影响
| 组别 | 剂量/mg·kg-1 | 扭体次数/次/15min |
| 空白对照组异甘草素组阿司匹林组 | -10204020 | 44.0±13.730.8±11.2**27.5±13.2**24.6±10.6**27.9±5.1** |
与空白对照组比较**P＜0.01
实验结果表明：异甘草素三个剂量组与空白组相比较均能显著减少小鼠的扭体次数，提示异甘草素具有良好的镇痛作用，且其镇痛作用在一定范围内具有浓度依赖性。
4、肛门黏膜刺激性实验
小鼠40只，雌雄各半，随即分为两组，其中一组每天用本发明所述凝胶剂0.5克涂肛门一次，并保留3分钟，共10次。另一组为对照组按前法涂抹基质。
结果表明：用药10天后，肉眼观察肛门黏膜无明显异常，病理组织学检查结果：上皮及腺体均正常，无溃疡、糜烂及坏死，说明该药对黏膜无刺激作用。
结论
以异甘草素为有效成分制备的凝胶剂不仅具有良好的抗炎、镇痛作用，能明显减轻肿胀和疼痛的症状，而且对作用部位周围的黏膜无刺激作用，能安全、有效地治疗痔病，明显减少炎性渗出，促进溃疡面愈合。
Claims (8)
1.一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，它由下述原料按重量百分比制成：
原料 ％
异甘草素 0.01-0.15
增稠剂 0.5-1.5
保湿剂 2-3
缓释剂 0.03-0.10
pH调节剂 0.05-0.25
基质 95-97
其制备步骤是：
A.取增稠剂撒入纯水中，搅拌，使之溶胀、分散均匀；
B.分别加入异甘草素、保湿剂和缓释剂后混合搅拌均匀；
C.向B步所得的混合液中加入pH调节剂，调pH，至透明粘稠状；
D.加基质，混匀，分装；
所述的增稠剂为卡波姆、海藻酸钙、泊洛沙姆、甲壳胺中的一种；
所述的pH调节剂为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠中的一种；
所述的保湿剂为甘油、丙二醇中的一种或两种；
所述的基质为水、甘油、丙二醇、乙醇中的一种或2-4种或任意组合。
2.根据权利要求1所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下述原料按重量百分比制成：异甘草素0.05-0.12％、增稠剂0.80-1.00％、保湿剂2.2-2.8％、缓释剂0.05-0.08、pH调节剂0.08-0.15％、基质95.85-96.5％。
3.根据权利要求1所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下述原料按重量百分比制成：异甘草素0.01％、卡波姆1.0％、乙二胺0.09％、甘油2.9％、对羟基苯甲酸丙酯0.03％、水95.97％。
4.根据权利要求1所述的一种于治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下述原料按重量百分比制成：异甘草素0.04％、卡波姆0.7％、三乙醇胺0.16％、甘油2.8％、对羟基苯甲酸丙酯0.04％、水96.26％。
5.根据权利要求1所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下述原料按重量百分比制成：异甘草素0.06％、卡波姆1.2％、乙二胺0.20％、甘油2.3％、对羟基苯甲酸丙酯0.05％、水96.19％。
6.根据权利要求1所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下述原料按重量百分比制成：异甘草素0.10％、卡波姆0.4％、三乙醇胺0.20％、丙二醇2.2％、对羟基苯甲酸丙酯0.04％、水97.06％。
7.根据权利要求1所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下述原料按重量百分比制成：异甘草素0.12％、海藻酸钙0.6％、乙二胺0.17％、丙二醇2.0％、对羟基苯甲酸丙酯0.03％、水97.08％。
8.根据权利要求1所述的一种治疗痔病的异甘草素凝胶剂，其特征在于它由下述原料按重量百分比制成：异甘草素0.13％、卡波姆0.5％、三乙醇胺0.07％、甘油2.7％、对羟基苯甲酸丙酯0.10％、水96.50％。
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