CN101129299B - 一种去屑剂组合物及其应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种去屑剂组合物，包括吡啶硫酮锌(ZPT)和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯(IPBC)，其中吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯之间的重量比为1∶10至100∶0.1。另外，本组合物可与香波或润发露组合物中的各种组分相配伍，作为去屑剂活性成份用于制备香波或润发露。该去屑剂组合物能提高洗发用品的去屑止痒效果，并可改善洗发用品的调理性。

Description

一种去屑剂组合物及其应用

技术领域

本发明涉及一种去屑剂组合物，用于抑制和杀灭头皮上好脂性真菌。另外，本发明还涉及该去屑剂组合物在制备香波或润发露中的应用。

背景技术

正常人及头屑患者的头皮都栖息着卵圆糠秕孢子菌(Pityrosporumovale)等皮肤真菌，与人共生。严重头屑人群的卵圆糠秕孢子菌的活动不正常，卵圆糠秕孢子菌进入头发毛囊中，其厌氧性代谢使表皮细胞分解率加大，从而导致表皮剥落。这些皮肤真菌进入头皮中，导致它们的繁殖能力增强，其脂肪酶将甘油三酯分解为游离脂肪酸，孤立的油酸将导致类头屑鳞片形成。去屑原理就是在香波和润发露中添加具有杀菌和抑菌能力的去屑剂如ZPT，Octopirox和甘宝素等从而达到抑制和杀灭头皮上好脂性真菌的目的。

3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯，简称IPBC，具有非常优异的抑杀真菌(霉菌、酵母菌)活性，可用于护发用品、护肤产品、防晒产品、液体肥皂、面膜、湿巾等驻留型和洗去型产品。美国专利5631273公开了一种水溶性的液体防腐剂组合物，由单或多羟甲基化合物、IPBC及丙二醇(或丁二醇)组成，其中IPBC的含量高至0.55％。美国专利5965594公开了一种有较佳水分散性，主要由二羟甲基二甲基乙内酰脲(DMDMH)、IPBC及苯氧乙醇组成的液体防腐剂溶液，其中IPBC的含量可高至1.25％。美国专利6143204公开了一种主要由DMDMH、IPBC、稳定剂(乙内酰脲、脲或其衍生物)及丙二醇(或丁二醇)组成的液体防腐剂制剂，其中IPBC含量可高至20％，优选为1-5％。目前还未见IPBC和ZPT复配使用的报道。

吡啶硫酮锌，简称ZPT，该化合物对细菌、真菌病毒有强力的杀灭和抑制繁殖效果，能抗皮脂溢出，常规量对人体无毒无害，长期使用无副作用，它显著的去头屑效果和良好的完全性使其广泛地用于配制去屑止痒香波和润发露。香波和润发露中单独使用ZPT对一些普通头皮屑患者虽然有效，但对一些头皮屑严重的人来说杀菌力不够，并且ZPT一般以微米级微粒的形态存在于产品中，对洗发香波和润发露的使用调理性有不利影响。

发明内容

本发明是基于这样一种发现而完成的，即当ZPT和IPBC复配使用时不但能提高洗发用品的去屑止痒效果，同时又可降低ZPT对头皮的刺激性，去屑止痒效果超过各成分单独使用时所产生的去屑止痒效果总和，换言之，ZPT和IPBC复配使用得到了协同效果。

本发明的目的是提供一种包含ZPT和I PBC的去屑剂组合物，该组合物能提高洗发用品的去屑止痒效果，并可改善洗发用品的调理性。

本发明的目的还在于提供一种含ZPT和IPBC的去屑剂组合物的香波及润发露。

本发明的去屑剂组合物包括吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯。

优选的上述的去屑剂组合物是由吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯组合而成的。

上述去屑剂组合物中吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯之间的重量比为1∶10至100∶0.1；优选为1∶5至100∶1，最优选为1∶1至50∶1。

本发明中所用的ZPT和IPBC均为已知化学物质，可以在市场中购得。

本发明的去屑止痒组合物容易制备，只需采用常规的配制和混合技术按照上述的重量配比配制即可。配制时可用水做溶剂制得ZPT和IPBC的水溶液，也可不加水直接均匀混合ZPT和IPBC制得固体粉剂。

通常，本发明活性化合物的组合物以混合制剂形式按常规的方法使用，在洗发香波或润发露的制备过程中加入本发明去屑剂组合物，使用浓度占洗发香波或润发露总重量的0.3-5％，优选为0.5-1.5％。

本发明还提供了一种香波组合物，包含上述的去屑剂组合物及适用于头发的化妆上可接受的载体组分。

本发明的香波组合物，包含0.3-5％，优选为0.5-1.5％重量的上述去屑剂组合物，5-50％重量的表面活性剂，0.01-10％重量的调理剂。

本发明香波组合物中含有一种或多种化妆上可接受的、并且适合局部用于头发的清洗用表面活性剂，表面活性剂组分包括阴离子去污表面活性剂、具有在组合物的pH值时为阴离子性的连接部分的两性离子或两性去污表面活性剂，或者它们的组合；优选阴离子去污表面活性剂。

用于香波组合物中的合适的调理剂是特征通常为聚硅氧烷的那些调理剂，例如聚硅氧烷油、阳离子聚硅氧烷、聚硅氧烷胶、高折光指数聚硅氧烷以及聚硅氧烷树脂。

上述香波组合物还可以含有常规的其它组分，如阳离子聚合物、悬浮剂、抗静电剂、抗氧化剂、泡沫促进剂、粘度调节剂、增稠剂、PH调节剂(例如柠檬酸钠、柠檬酸、琥珀酸、磷酸、氢氧化钠和碳酸钠)、防腐剂、色素、有机溶剂或稀释剂、珠光剂、香料、脂肪醇等已知或有效用于头发护理或个人护理产品中的附加任选组分。

上述香波组合物的制备方法可采用本领域常规的方法制备，详见实施例。

上述香波组合物的使用方法可按照香波的常规方法使用，将有效量的香波组合物涂覆于优选已预先润湿(通常是水)的头发和头皮上，然后将组合物漂洗掉。有效量范围通常为约1克至约50克，优选约1克至约20克。应用于头发上通常包括将组合物在头发中和头皮上揉抹，从而使得组合物与头发和头皮接触。。

本发明还提供了一种润发露组合物，包含上述的去屑剂组合物及适用于头发的化妆上可接受的载体组分。

本发明的润发露组合物，包含0.3-5％，优选为0.5-1.5％重量的上述去屑剂组合物，0.01-1％重量的阳离子纤维素，1-10％重量的十六十八醇，1-10％重量的阳离子表面活性剂，0.01-10％重量的硅油。

上述润发露组合物还可以含有常规的其它组分，如香料、防腐剂、珠光剂等任选成份。

上述润发露组合物的制备方法可采用本领域常规的方法制备，详见实施例。

上述润发露组合物的使用方法可按照润发露的常规使用方法使用。预先润湿(通常是水)头发，将有效量的润发露组合物涂覆在头发表面，通常用量为2-20克，用手轻轻揉抹，使润发露与头发和头皮接触，然后用水漂洗头发去除润发露组合物。

如下文的细菌学试验及实施例所示，ZPT和IPBC两组分在抑菌或杀菌中起到协同作用，ZPT和IPBC的组合物产生的组合去屑止痒效果明显超过各成分单独使用时所产生的去屑止痒效果，同时又可降低ZPT对头皮的刺激性，减少了ZPT的单一使用的用量，并且降低了ZPT对头发调理性的负面影响。

为了验证本发明的去屑剂组合物中ZPT和IPBC两组分在抑菌或杀菌中的协同作用，本发明进行了细菌学试验予以说明。试验中选取典型的具有代表性的真菌和细菌进行抑菌试验，具体参见表1。

把每种化合物或化合物组合物足以抑制可见生长的最低浓度视为最低抑制浓度(MIC)，MIC视为活性的终点。然后比较ZPT和IPBC混合物的终点与纯活性化合物单独使用时的终点。

协同作用的评价方法由Kull A.C.；Eisman，P.C.；Sylwestrowicz，H.D.和Mayer，R.L.公开于Applied Microbiology(应用微生物学)，1961，9：538-541，通过协同指数来评价协同作用的效果。

Qa/QA+Qb/QB＝协同指数(Synergy Index)

其中：

QA是化合物ZPT单独作用时产生终点的百万分率(ppm)浓度。

Qa是混合物产生终点时ZPT的ppm浓度。

QB是化合物IPBC单独作用时产生终点的ppm浓度。

Qb是混合物产生终点时IPBCppm浓度。

当Qa/QA+Qb/QB的总和大于1时，显示有拮抗作用；当总和等于1，显示有相加作用；当总和小于1，显示有协同作用。

表1-4中所示的细菌和真菌是在很宽的ZPT和IPBC浓度和比例范围内进行的试验，以证明本发明的组合物两组分之间的协同作用。对于表1-4中所列微生物，每种细菌进行三次独立的实验测定，每种真菌进行两次独立的实验测定。

证明此组合物协同作用的结果汇集于下表1-4中，表1是ZPT单独使用的MIC，用A表示，浓度单位为ppm；表2是IPBC单独使用的MIC，用B表示，浓度单位为ppm；表3是本发明组合物使用时的MIC，浓度单位为ppm，其中组合物中的ZPT用a表示，IPBC用b表示；表4是ZPT和IPBC协同作用时的协同指数。

本发明细菌学实验所用的培养基如下：

A.使用营养琼脂培养基(固体培养基)进行细菌评估。10g蛋白胨，3g牛肉浸膏，5g氯化钠，15g琼脂。

B.使用沙氏琼脂培养基(固体培养基)进行白色念珠菌评估。10g蛋白胨，40g葡萄糖，20g琼脂。

C.使用PGY培养基(固体培养基)进行糠秕马拉色菌评估。10g蛋白胨，5g葡萄糖，1g酵母浸膏，4g牛胆盐，1g甘油，0.5g单硬脂酸甘油脂，0.5g吐温60，10g全脂牛奶，20g橄榄油，1g放线菌酮，0.1g氯霉素，15g琼脂。

表1：抑菌剂ZPT最低抑菌浓度

注：-不生长；+生长

表2：抑菌剂IPBC最低抑菌浓度

注：-不生长；+生长

表3：复合抑菌剂最低抑菌浓度

注：-不生长；+生长

表4：两种抑菌剂的抑菌效果协同指数

ppm	单独使用	复合使用	单独使用	复合使用	协同指数
						菌株名称	ZPT(A)	ZPT(a)	IPBC(B)	IPBC(b)	SI
白色念珠菌	16	2	7.5	2	0.39
						糠秕马拉色菌	16	4	15	4	0.52
枯草芽孢杆菌	8	4	30	4	0.63
						大肠杆菌	16	8	120	8	0.57

注：协同指数＝ZPT(a)/ZPT(A)+IPBC(b)/IPBC(B)

协同指数(SI)＞1时显示有拮抗作用，＝1时显示有相加作用，＜1时显示有协同作用(Applied Microbiology，1961，9：538-541)

具体实施方式

下面是本发明香波和润发露组合物的非限定性实例。这些实例的给出仅是为了说明的目的，并不能理解为对本发明的限定。因为在不脱离本发明精神和范围的基础上，可以对本发明进行许多变换。在这些实施例中，除非特别说明，所有的浓度都是重量百分比。所用的术语“少量物质”指的是任选的那些物质，如防腐剂、粘度调节剂、PH调节剂、香料、色素等。

制备香波实施例

下述实施例中，I、III、V、VII是含有本发明的去屑剂组合物的制备实施例，II、IV、VI、VIII是对比例的制备。

合适地制备实施例及对比例(I-VIII)中香波组合物(见表1)的方法如下：将大约1/3至全部的月桂基聚氧乙烯醚硫酸铵(25％wt溶液)加入到带夹套的混合罐中，在缓慢搅拌下加热到约70℃至80℃，形成表面活性剂溶液。在该罐中加入椰油单乙醇酰胺和脂肪醇(如果使用这些物质的情况下)，进行分散。在该混合容器中接着加入乙二醇二硬脂酸脂(EGDS)，进行熔融。在EGDS熔化和分散后，接着加入防腐剂。将所得的混合物冷却到约25℃至约40℃，收集在成品罐中。成品罐中，在搅拌下，加入剩余的月桂基聚氧乙烯醚硫酸铵和其它组分，包括聚二甲基硅氧烷和本发明的去屑剂组合物，以确保得到均匀混合物。在加入所有的组分后，可以根据需要在混合物中加入附加的粘度和pH调节剂，以调节产品粘度和pH至所需的程度。

表5.各种香波组合物的组成

续表5

功效实施例

对于实施例的效果评价方法是：将制备实施例I和II、制备实施例III和IV、制备实施例V和VI、制备实施例VII和VIII作为对比测试样，分别发给测试人群(各50人)对比使用，测试人员为头发经常出现头皮屑的人员。

测试人员使用洗发水样品时按照相同的方法洗头，每种洗发水各使用两周。一半的人先使用其中的一种洗发水，另一半的人先使用另一种洗发水，例如，I和II对比测试时，25人在前两周试用I号洗发水，后两周试用II号洗发水，另25人在前两周试用II号洗发水，后两周试用I号洗发水。测试者根据自己的感觉进行评分，其中止痒效果是根据头痒开始的时间和头痒的程度来评分，去屑效果是根据头屑的多少和大小来评分。评分标准采用7分制，1分最差，7分最好，分数越高越好。

表6.各种香波组合物使用效果评价

制备润发露实施例

下述实施例中，I、III、V、VII是含有ZPT与IPBC复配的去头屑剂的制备实施例，II、IV、VI、VIII是对比例的制备。

将阳离子纤维素等水溶性组分加入水中，并在80-85℃下搅拌直至得到均相溶液。然后将除去屑剂、香精、防腐剂之外的其它的组分在上述相近温度下混合在一起，并加入上述均相溶液中。然后将所得溶液彻底混合直到成为一相为止。在40℃至45℃下再加入ZPT与IPBC复配的去头屑剂、香精、防腐剂等物质，搅拌直到均相为止。

表7.各种润发露组合物的组成

续表7

采用前面洗发香波的同样方法来评价润发露组合物的使用效果。

表8.各种润发露组合物使用效果评价

Claims (4)

1.一种去屑剂组合物，是由吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯组成。

2.如权利要求1所述的去屑剂组合物，其中吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯之间的重量比为1∶10至100∶0.1。

3.如权利要求1所述的去屑剂组合物，其中吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯之间的重量比为1∶5至100∶1。

4.如权利要求1所述的去屑剂组合物，其中吡啶硫酮锌和3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯之间的重量比为1∶1至50∶1。