CN101049287A - 抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂及其制造方法 - Google Patents
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Abstract
本发明关于一种抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂及其制造方法，目前医学上皆使用的高浓度的阿托平(0.5％或1％)来抑制近视度数增加，但怕光的问题相当困扰病患，使得顺从性不好且不回诊率高，反而效果不好，本发明利用一种低浓度的阿托平(＜0.1％)来作为治疗近视的药剂，具有较不怕光，较不怕全身性副作用，且顺从性较好，并可减少紫外线及有害蓝光对眼睛的可能伤害，如白内障，视网膜黄斑病变等。
Description
技术领域
本发明涉及一种抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂及其制造方法，主要涉及人体医药领域中，一种用来治疗人体眼睛近视恶化的药物发明。
背景技术
近视是一个重要的眼疾，特别是高度近视(近视度数超过六百度)，会导致许多并发症，如年轻型白内障、青光眼较易发生、视网膜剥离、黄斑出血及视网膜退化，甚至失明。在台湾，近视已经成为老年人失明主因的第二位，所以预防高度近视是很重要的，预防高度近视必须从儿童着手，在亚洲儿童约每年会增加75～100度，西方儿童约每年增加50度，儿童一旦近视，度数会一直增加到青春期结束才会停止，儿童罹患近视，以后成年变成高度近视的机会相当高，如何有效抑制近视增加是一个重要的课题。
对于学童治疗近视度数增加及避免高度近视是一个重要的课题，在之前的研究及最近的论文回顾都显示阿托平(atropine)是唯一有效抑制近视度数增加的药物。
1999年台大施永丰医师等人发表的研究(Shih YF，Chen CH，Chou AC，et al.Effects of different concentrations of atropine on controlling myopia inmyopic children.J Ocul Pharmacol Ther 1999；15：85-90.)，显示0.5％阿托平(atropine)最有效，目前有许多国家使用较强效的1％阿托平(atropine)或台湾使用的0.5％阿托平(atropine)虽然有效，但是在临床上使用却有相当的困难，主要是因为点药后会整天畏光，小学学童无法上体育课，故顺应性差及放弃治疗的比率很高。
发明内容
本发明欲解决的技术问题点：目前许多国家使用高浓度(0.5％重量百分比浓度以上)的阿托平(atropine)来治疗近视虽有效，但是在临床上点药后，却会出现整天畏光，小学学童无法上体育课的现象，故顺应性差及放弃治疗的比率很高。
本发明解决问题的技术特点：提出一种抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂，其中该眼药剂的阿托平(atropine)含量，有效控制在0.1％重量百分比浓度以下。
有利的是，该眼药剂的阿托平(atropine)含量为0.05％重量百分比浓度。
另外，本发明抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂的制造方法，主要将阿托平(atropine)药物以对人体无害的液体，稀释成为小于0.1％重量百分比浓度阿托平(atropine)药剂。
其中，该稀释的液体系为蒸馏剂。
其中，该稀释的液体系为生理食盐剂。
本发明主要揭示一种抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂，有关阿托平眼药剂的阿托平(atropine)含量，在施永丰医师发表的研究后，几乎已被定论为0.5％的含量最有效，不会想到小于0.1％atropine居然还会有效。
因此本发明提出一种抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂，其中本发明提出的眼药剂的阿托平(atropine)含量，系有效控制在0.1％重量百分比浓度以下；并且本发明以下更要以实验数据证明，0.05％甚至比0.1％及0.25％有效，并有顺从性更好，使得广泛的对于大众治疗近视恶化变成可能。
首先在我们临床的病人反应上发现，0.1％阿托平(atropine)仍然会造成病患畏光的症状，顺应性也不好，但0.05％阿托平(atropine)比0.1％，则会显著的改善瞳孔的放大及病患的畏光症状，并且其抑制近视度数增加的效果也不会比0.1％和0.25％差，请配合参看以下表1及表2所示：
表1、1999年施医师的研究
表2、2006年我们的研究
而由上述表1、表2的实验数据可知，0.05％阿托平(atropine)对于近视抑制的效果，与0.1％和0.25％阿托平(atropine)没有差异，有些病患效果很好。
另外，以下的表3系以分年来显示，施用0.05％阿托平(atropine)的病患，逐年近视的状态：
表3、施用0.05％阿托平治疗近视的逐年恶化数据表
由表3的数据可知，表3以分年来显示施用0.05％阿托平(atropine)的病患，逐年近视的状态，显示长期的效果也很好。
另外，近视度数恶化与近距离工作多有关，而近距离工作多又与过度持续使用高的调节力，所以调节力若能被抑制，则近视度数便不易恶化，如以下表4所示，其中：
表4、表示施用不同浓度的阿托平对于人体调节力的影响
而由上述表4的实验数据可知，重量百分比浓度0.05％的阿托平(atropine)药剂对于调节力的抑制，相较于重量百分比浓度0.1％阿托平(atropine)药剂，在相较上没有十分明显的差异，但相较于控制组，则无论是阿托平重量百分比浓度0.1％或0.05％的实验组比较于控制组(0％)，皆呈现P＝0.001(P值小于0.05)，在统计学上的意义，即表示有显著抑制调节力的作用，故可证明0.05％的阿托平(atropine)药剂即具有良好抑制调节力的功效。又如表5。
表5、表示施用不同浓度的阿托平对于人体散瞳的效力
其中由表5的实验数据可知，0.05％阿托平(atropine)对于散瞳的效力，显然较0.1％阿托平(atropine)在统计学上有显著较小的效果(P＜0.05)。
由下表6数据可证明，施用0.05％阿托平(atropine)的病患，显然较施用0.1％阿托平(atropine)的病患，在畏光比例上低很多，确实较不易使施用者产生畏光的现象。
表6病患使用阿托平治疗后的畏光比率
| 阿托平浓度 | 0.05％ | 0.1％ |
| 畏光人数比率 | 66.67％ | 85.71％ |
故由前述我们的临床统计可知，0.1％阿托平(atropine)眼药剂，会造成病患畏光的症状，顺应性也不好。但反观本发明的0.05％阿托平(atropine)，则比0.1％阿托平(atropine)显著的改善瞳孔的放大及病患的畏光症状(如上表5、表6所示)，并且其抑制近视度数增加的效果，相较于0.1％阿托平(atropine)和0.25％阿托平(atropine)，并无太大的差异(如表1、表2所示)，病患较不担心眼睛及全身性副作用，故药物顺从性也提升，减少治疗的阻力。
在下列的表格中，则可看到其试验的结果数据，1％重量百分比浓度的阿托平(atropine)散瞳的期间约需七至十四天；Cyclopentolate Hydrochloride(盐酸环喷托酯)约两天；而Tropicamide(托吡卡胺)则约为六个小时，而以上三种药物都被尝试用来作为治疗近视的药剂，只有阿托平(atropine)有效。而如下表所示，本发明以0.05％重量百分比浓度的阿托平(atropine)，其散瞳期间约12～18小时，可得证对于散瞳的效力，显然较1％及0.5％阿托平(atropine)有显著较小的效果。
| 通用名称 | 注册名称 | 浓度(％) | 发生作用时间 | 散瞳期间 |
| Atropinesulfate(阿托平) | AtropisolAtropine-CareIsopto AtropineAvailablegenerically | Soln，0.5％-2％Soln，1％Soln，0.5％-3％Soln，1％Ointment，0.5％-1％ | 45-120分钟 | 7-14天 |
| CyclopentolateHydrochloride(盐酸环喷托酯) | AK-PentolateCycogylAvailablegenerically | Soln，1％Soln，0.5％-2％Soln，1％ | 30-60分钟 | 2天 |
| Tropicamide(托吡卡胺) | MydriacylTropicacylAvailablegenerically | Soln，0.5％，1％Soln，0.5％，1％Soln，0.5％，1％ | 20-40分钟 | 4-6小时 |
| Atropinesulfate(阿托平) | Soln，0.05％ | 45-120分钟 | 12-18小时 |
最后，本发明药剂的制造，可将阿托平(atropine)药物以蒸馏剂或生理食盐剂，稀释成为小于0.1％重量百分比浓度阿托平(atropine)的药剂。
综上所述，本发明利用将阿托平(atropine)于药剂中的含量，由目前1％、0.5％、0.25％或0.1％，降为小于0.1％阿托平(atropine)含量(较佳为0.05％)，如此调整下，可改善用药后病患瞳孔放大及畏光等副作用，进而强化患者的顺从性及回诊率，使治疗能持续而达到效果，使得广泛且普及的对于大众近视恶化的治疗变成可能。
本发明的药剂可达成以下的功效：
1、减少瞳孔放大，避免怕光症状，提高医嘱顺从性，减少落跑率。
2、低浓度的阿托平(atropine)就可有效抑制调节力，有效抑制近视度数的增加。
3、低浓度的阿托平(atropine)可避免全身性副作用。
4、降低高浓度阿托平(atropine)所造成停药后反而近视度数增加更快的作用。
5、提供医师治疗的选择并可依照病患个体差异调整药物。
具体实施方式
惟上述的说明仅为本发明的概述，为使阅读本说明书的专业人士能了解本发明，并可依本说明书内容据以实施，故配合图标说明如下，惟并非对本发明做任何形式上的限制，是以，凡在相同的发明精神下所作有关的任何修饰或变更，皆应包括在本发明保护范围的内。
实施例1
本发明药剂的制造，系可将阿托平(atropine)药物以蒸馏剂，稀释成为小于0.1％重量百分比浓度阿托平(atropine)的药剂。
实施例2
本发明药剂的制造，系可将阿托平(atropine)药物以生理食盐剂，稀释成为于0.1％重量百分比浓度阿托平(atropine)的药剂。
实施例3
本发明药剂的制造，系可将阿托平(atropine)药物以蒸馏剂，稀释成为0.05％重量百分比浓度阿托平(atropine)的药剂。
实施例4
本发明药剂的制造，系可将阿托平(atropine)药物以生理食盐剂，稀释成为0.05％重量百分比浓度阿托平(atropine)的药剂。
Claims (5)
1、一种抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂，其中该眼药剂的阿托平含量，有效控制在0.1％重量百分比浓度以下。
2、如权利要求1所述抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂，其中该眼药剂的阿托平含量为0.05％重量百分比浓度。
3、一种抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂制造方法，主要将阿托平药物以对人体无害的液体，稀释成为小于0.1％重量百分比浓度阿托平药剂。
4、如权利要求3所述抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂制造方法，其中该稀释的液体为蒸馏水。
5、如权利要求3所述抑制近视度数增加的低浓度阿托平眼药剂制造方法，其中该稀释的液体为生理食盐水。
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