CN101015512B - 一种组合物及其在制备口腔护理产品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明属于口腔护理技术领域，公开了一种具有防治牙龈炎、口腔炎、口臭和牙龈疼痛等口腔疾患的组合物。一种组合物，由下列重量百分比的组分组成：黄连提取物 0.2％～4％连翘提取物 0.2％～8％硼砂 85％～95％去离子水 余量。上述组合物，应用于口腔护理产品中，主要指牙膏和漱口水，经验证产品具有很强的快速防治牙龈炎、口腔炎、口臭、牙龈疼痛的能力。

Description

一种组合物及其在制备口腔护理产品中的应用

技术领域

本发明属于口腔护理技术领域，具体涉及一种具有防治牙龈炎、口腔炎、口臭和牙龈疼痛等口腔疾患的组合物及其在口腔护理品的应用。

背景技术

目前，口腔的常见疾患是：牙龈炎、牙周炎、牙齿出血、龋齿、牙龈萎缩、牙齿不白、有口臭、有牙结石等，流行病学的调查显示上述常见口腔疾患中，龋齿和牙龈炎的患病人数为最高，85％以上的人患有牙龈炎，所以开发更有效的防治牙龈炎的口腔护理产品具有更重要的现实意义。

但是，目前市场上的口腔护理产品同质化相当严重，大部分牙膏虽然功效平常，但是却又夸大宣传，实际功效与宣传存在着很大的差别，导致消费者严重的信任危机。所以使产品能够真正的具有快速的功效显得非常有必要。中国专利92106098.X，膏剂口腔外用药的制造方法中介绍的乳膏和实际的产品经过验证虽然确实具有很好的功效，但是其在口感上存在很大的问题而使得很多消费者宁愿忍受牙龈炎折磨之苦，也不愿意使用它。而其它大多数的专利产品及市场销售产品的实际功效并不显著。为此，如何为消费者提供既高效又具有爽快口感的产品，及为生产这种产品而应使用何种功效材料以及在实际中如何的应用就显得特别重要。

发明内容

本发明的目的之一在于针对上述问题，结合中医原理，提供一种具有防治牙龈炎、口腔炎、口臭和牙龈疼痛等口腔疾患的组合物。

本发明的目的之二是将上述组合物应用到口腔护理品中。

为达到本发明的目的之一，本发明的技术方案如下：一种组合物，由下列重量百分比的组分组成：

黄连提取物    0.2％～4％

连翘提取物    0.2％～8％

硼砂          85％～95％

去离子水      余量。

进一步，本发明优选由下列重量百分比的组分组成：

黄连提取物    3％

连翘提取物    5％

硼砂          90％

去离子水      2％。

中医认为，齿和牙龈同属上焦，当肺胃积热，炎性上扬而攻上焦，则引起牙龈红肿疼痛，口舌生疮。黄连：据《中华药海》记载，黄连大苦大寒，能燥湿清热泻火；连翘苦能泻火寒能清热，轻清上浮，善清心火散上焦之热。硼砂《本草纲目》记载能够去上焦痰热，生津液，去口气，口齿诸病，能去胸隔上焦之热。在本发明中将三种物质组合在一起，黄连、连翘清胃积热泻心邪火，同时又与硼砂一起去上焦炽热，既清热泻火又助生津液，既防疮痈又收去口气之功。

本发明中，黄连、连翘提取物的浓度均以活性物100％的提取粉来计算，但不局限其他形式的提取物如提取液、浸膏等，在实际使用时如果是其他提取液或浸膏形式其需要量就要按照本发明来进行折算。黄连和连翘提取粉的提取方法为：将天然黄连或者连翘粉碎后用10倍的蒸馏水浸泡，加热煎煮后滤去药渣，得到初始浓缩液，在该初始浓缩液中加入乙醇，减压蒸馏并回收乙醇，药液再被浓缩，将该二次浓缩液在减压情况下喷雾干燥得到粉状提取物。也可采用其他方法进行提取比如超临界萃取方法、超声波萃取方法等。

上述植物提取后与矿物硼砂、少量水混合后，形成组合物，应用于口腔护理产品中，经验证产品具有很强的快速防治牙龈炎、口腔炎、口臭、牙龈疼痛的能力。

上述口腔护理产品主要指牙膏和漱口水。对于牙膏体系，上述组合物的重量百分比含量为1％～10％。对于漱口水体系，上述组合物的重量百分比含量为0.2％～5％。

具体实施方式

一、组合物的制备

1、黄连和连翘提取粉的制备

将天然黄连和连翘分别粉碎后用10倍的蒸馏水浸泡，加热煎煮后滤去药渣，得到初始浓缩液，在该初始浓缩液中加入乙醇，减压蒸馏并回收乙醇，药液再被浓缩，将该二次浓缩液在减压情况下喷雾干燥得到粉状提取物。

2、组合物的制备

将重量百分比为3％的黄连提取粉、5％的连翘提取粉、90％的硼砂和2％的水混合后，形成组合物。

二、牙膏的制备

按下列组分和重量百分配备制成牙膏：

摩擦剂  10％-50％    香精    0.8％-1.5％

保湿剂  15％-30％    甜味剂  0.1％-0.4％

发泡剂  0.8％-2.0％  防腐剂  0.1％-0.5％

增稠剂  0.2-2.0％    缓冲剂  0.05％-0.5％

组合物  1％-10％     赋色剂  适量

去离子水  余量

牙膏组分中：

磨擦剂为：符合牙膏行业标准的天然石粉、沉淀碳酸钙、二水磷酸氢钙、二氧化硅，氢氧化铝、无水偏磷酸钠、树脂等；

保湿剂为：山梨醇(70％)、甘油、木糖醇、丙二醇等可用于牙膏的多元醇；

发泡剂为：阴离子、非离子、或者两性的无毒无害的表面活性剂，使消费者在使用时产生足够的泡沫，如：十二烷基硫酸钠、钾盐，月桂酰肌氨酸钠、钾，椰油丙基甜菜碱等；

增稠剂为：羧甲基纤维素钠、汉生胶、改性瓜尔胶、卡拉胶、羟乙基纤维素，黄耆胶、矿物凝胶如硅酸锂镁、增稠型二氧化硅等；

组分中还可加入香味剂、甜味剂、防腐剂、缓冲剂、食用色素、去离子水以及一些可以增加牙膏特征的材料。

牙膏组合中还可加入单氟磷酸钠、氯化钠、氯化锶、硝酸钾等功效材料，也可以再使用其他植物提取成分，只要是无毒在药理上与本发明不冲突不损害本发明的目的的。

实施例一

本实施例的牙膏采用干法一步法制成，其配方中重量为百分含量(总量100份)：

二氧化硅摩擦型(磨擦剂)    16份

二氧化硅增稠型(增稠剂)    10份

甘油(保湿剂)              15份

羧甲基纤维素钠(增稠剂)    1.0份

十二烷基硫酸钠(发泡剂)    1.8份

糖精钠(甜味剂)            0.2份

食用香精(香味剂)          1.2份

本发明组合物              2份

食用果绿色素              适量

去离子水    余量

上述牙膏的制作还可用行业内常用的其他工艺，如两步法、湿法一步法等方法制作。

上述牙膏经过了体外抑菌实验验证，把本发明中的牙膏做实验编号1号，把市场上销售多年一个知名品牌的药准字乳膏作为对比品，实验编号2号。取口腔内常见致牙龈炎菌作为抑杀对象，用水解酪蛋白液体培养基在35℃恒温孵育，在不同的牙膏稀释比的情况下，观察抑杀细菌的能力。得到如表1：

表1发明牙膏对部分致病菌的抑制实验

上表证明本发明的牙膏对口腔一些常见致病菌比对比品具有更好的抑菌能力。

同时我们将本发明的牙膏与上述相同的对比品做药理实验，实验简要过程如下：取NIH小鼠，体重18-22g40只，雄性，随机分成4组，发明牙膏高剂量组A，发明牙膏低剂量组B，对照牙膏C组，空白对照D组。皮肤涂抹给予，每天给药2次，连续4天(给药前一天用8％硫化钡脱毛)，末次给牙膏0.5h后各鼠尾静脉注射0.5％伊文思蓝生理盐水溶液0.1ml/10g体重，立即腹腔注射0.6％醋酸生理盐水溶液0.2ml/只，30min后放血处死小鼠，剖开腹腔，用10ml生理盐水冲洗数次，收集洗液，离心，取上清液用分光光度计在590nm处测OD值，比较各组间差异。结果见表2：

表2发明牙膏对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增高的影响(x±s，x代表平均值)

组别	N，只	剂量，g/kg	OD值
				D  C  B  A	10    10    10    10	6    6    3    12	0.25±0.08    0.18±0.06<sup>*</sup>    0.20±0.04    0.19±0.04<sup>*</sup>

表2结果表明，本发明牙膏和对照组与空白组比较有显著性差异P＜0.05。说明本发明牙膏具有抗炎作用。而用对二甲苯小鼠耳廓肿胀实验也得出同样的结论。

同时我们通过动物实验证明了牙膏具有的止疼效果(扭体法)。

取NIH小鼠，体重18-22g，42只，雌雄各半，随机分成4组。本发明牙膏高剂量组A，本发明牙膏低剂量组B，对照牙膏C组，空白对照D组。皮肤涂抹给予，每天给药2次，连续4天(给药前一天用8％硫化钡脱毛)，(实验时，小鼠先禁食12小时)，末次给药后1小时腹腔注射0.6％醋酸生理盐水溶液0.2ml/只，观察记录当注射醋酸到出现扭体的时间及15分钟内小鼠的扭体次数，比较各组差异。结果见表3。

表3本发明牙膏对醋酸所致小鼠疼痛的影响(x±s，x代表平均值)

组别	动物数，只	剂量，g/kg	15分钟扭体次数	出现时间，秒
					D C B A	11    11    10    10	6    6    3    12	15.27±7.64  10.74±6.08  6.20+5.53  9.80+6.16	8.05±2.12    8.85±2.12    9.07±4.06    9.96±3.17

表3结果表明，发明牙膏与空白组比较有显著性差异P＜0.01。反而对比药准字乳膏与空白对照组比较无显著性差异，说明本发明牙膏有镇痛作用。

另外本发明牙膏抗溃疡作用也进行了药理实验研究：

取SD大鼠，体重180-220g，雄性，将内含90％的石碳酸棉球的玻璃管下端平置于大鼠左侧口角约1mm处的颊粘膜上，烧灼30秒，即见该区粘膜直径约2mm的白色损害。24h后将大鼠随机分成4组，发明牙膏高剂量组A，发明牙龈炎牙膏低剂量组B，对照牙膏C组，空白对照D，口腔给予，每天给药2次，连续4天，末次给牙膏1h后测量各组各鼠的溃疡面直径，作为判断溃疡的程度，结果见表4：

表4本发明牙膏抗溃疡效果(x±s，x代表平均值))

组别	N，只	剂量，g/Kg	溃疡面积mm<sup>2</sup>
				D C B A	10    10    10    10	6    6    3    12	2.85±1.06    2.15+1.06    2.00±0.071    2.05±0.93

本发明牙膏和空白对照组比较有显著性差异P＜0.05，而对比组牙膏无显著

将本发明牙膏制成成品，与上述相同对比品在统计学上相同条件下做临床实验。结果是本发明牙膏使用35天有效率为94.6％，显效率为89.3％，18天有效率为94％，显效率为87.8％，4天有效率74.1％，显效48.2％，而药准字乳膏对比品35天有效率为96.0％显效率92.0％，18天有效率为89.4％显效率80％，4天有效率为67.4％，显效率41.9％，两者没有显著性差异。同时在临床中也证明了本发明牙膏具有很强的防止口腔溃疡、去除口臭的能力。

实施例二(重量百分量，总量100份)

天然碳酸钙(400目)         47份

二氧化硅增稠型(增稠剂)    5份

甘油(保湿剂)              15份

山梨醇(70％，保湿剂)      15份

羧甲基纤维素钠(增稠剂)    0.5份

瓜儿豆胶                  0.5

十二烷基硫酸钠(发泡剂)    1.8份

糖精钠(甜味剂)            0.2份

食用香精(香味剂)          1.2份

本发明组合物              0.5份

食用果绿色素              适量

去离子水                  余量

上实施例制作工艺与第一例相同，在临床验证时将它与空白对照品比较35天后同样具有比较好的防治牙龈炎、口臭、溃疡的效果。

实施例三(重量百分量，总量100份)

二水磷酸氢钙(400目)               44份

二氧化硅增稠型(增稠剂)            5份

丙二醇(保湿剂)                    15份

山梨醇(70％，保湿剂)              15份

刺槐豆胶(增稠剂)                  0.5份

瓜儿豆胶                          0.5份

十二烷基硫酸钠(发泡剂)            1.8份

糖精钠(甜味剂)                    0.2份

食用香精(香味剂)                  1.2份

本发明组合物                      10份

食用果绿色素                      适量

去离子水                          余量

本实施例产品其效果经内部留置使用，功效更加明显，在使用2-3天就能感觉到非常明显的效果。

上实施工艺也是采用行业内常用的方法。

任何熟悉本发明行业的的人都可以根据本发明所传递的知识，按照本发明的信息和方法生产出有很好功效的产品。

三、漱口水的制备

采用本发明所述的天然组合物制成的漱口水，其重量百分含量为：

乙醇    5％-15％     香味剂    0.4％-0.8％

山梨醇  10％-25％    组合物    0.2％-5％

乳化剂  0.5％-3％    甜味剂    0.1％-0.2％

缓冲剂  0.1％-0.2％  食用色素  适量

去离子水  余量

上述所述的乙醇是一种助效剂和溶剂；加入山梨醇后，使漱口水的口感更好；添加的乳化剂可以为：吐温、阴离子表面活性剂如：月桂酰肌氨酸钠、环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物、乙氧基氢化蓖麻油等；乳化剂可以使漱口水在使用时不至于太稀薄但又能产生少许泡沫，从而大大提高了使用的性能；香精和色素则赋予产品特殊的特征。

实施例一

本发明所述的漱口水，其配方(重量百分含量，总重100份)为：

乙醇                                          10份

山梨醇                                        15份

环氧乙烷和环氧丙烷基烷的嵌段共聚物(乳化剂)    2份

食用香精(香味剂)                              0.6份

食用糖精(甜味剂)                              0.2份

组合物                                        1份

柠檬酸氢二钠                                  0.1份

食用亮兰色素                                  适量

去离子水                                      余量

制作方式可以是常规方法：将乳化剂和乙醇、香味剂等物料混合搅拌溶解后，缓缓加入去离子水、山梨醇等，搅拌直至溶液透明为止，静置冷却过滤后即可以包装成品。

实施例二

乙醇                20份

山梨醇              15份

Twen-20             2份

食用香精(香味剂)    0.6份

食用糖精(甜味剂)    0.2份

组合物              0.2份

磷酸二氢钠          0.1份

磷酸氢钠            0.1份

食用亮兰色素        适量

去离子水            余量

上实施例制作方法与第一例相同。

实施例三

乙醇               15份

山梨醇             15份

C0-40               2份

食用香精(香味剂)    0.6份

组合物              5.0份

磷酸二氢钠          0.1份

磷酸氢钠            0.1份

食用亮兰色素        适量

去离子水            余量

上例产品的制作方法和第一第二例相同。

三个实施例产品经过试用都具有很好的防止牙龈炎、口腔溃疡、口臭、牙龈疼痛的效果。

Claims (5)

1.一种组合物，由下列重量百分比的组分组成：

黄连提取物    0.2％～4％

连翘提取物    0.2％～8％

硼砂          85％～95％

去离子水      余量

其中：黄连和连翘提取物的提取方法为：将天然黄连或者连翘粉碎后用10倍的蒸馏水浸泡，加热煎煮后滤去药渣，得到初始浓缩液，在该初始浓缩液中加入乙醇，减压蒸馏并回收乙醇，药液再被浓缩，将该二次浓缩液在减压情况下喷雾干燥得到粉状提取物。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征是：由下列重量百分比的组分组成：

黄连提取物   3％

连翘提取物   5％

硼砂         90％

去离子水     2％。

3.如权利要求1或2所述的组合物在制备口腔护理产品中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征是：如权利要求1或2所述的组合物应用到牙膏体系，对于牙膏体系，该组合物的重量百分比含量为1％～10％。

5.根据权利要求3所述的应用，其特征是：如权利要求1或2所述的组合物应用到漱口水体系，该组合物的重量百分比含量为0.2％～5％。