CN101007036A

CN101007036A - 一种具有降糖益肾作用的中药

Info

Publication number: CN101007036A
Application number: CN 200610013120
Authority: CN
Inventors: 孔伶俐; 魏吉城
Original assignee: Tianjin Danxi Guoyao Institute
Current assignee: Tianjin Danxi Guoyao Institute
Priority date: 2006-01-25
Filing date: 2006-01-25
Publication date: 2007-08-01

Abstract

以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，从传统中药牛蒡子中提取牛蒡子总木脂素，其牛蒡子总木脂素的含量50～89％之间，其中主要的有效成分——牛蒡子苷的含量在30％以上，以这种合格的总木脂素为原料，制成可供口服的各种制剂。本发明的优点是：1.本发明能显著、持久的降低血糖，且能抑止由于高血糖而导致对肾脏的损害，即使早期的肾损害，这种中药也能得以有效的治疗。2.制备方法安全、简单。

Description

一种具有降糖益肾作用的中药

技术领域：

本发明涉及一种治疗糖尿病肾病的中药，特别涉及一种以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药。

背景技术：

糖尿病肾病是糖尿病最常见的并发症，也是糖尿病患者的主要死亡原因之一。随着经济的发展和人民生活水平的提高，我国的糖尿病患者正在逐年增多，不久的将来，糖尿病肾病这一糖尿病的并发症在我国必将成为导致终末期肾衰的最主要原因之一。目前尚无理想的中西药物。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，这种中药能显著、持久的降低血糖，且能抑止由于高血糖而导致对肾脏的损害，即使早期的肾损，这种中药也能得以有效的治疗。

本发明的技术方案是：以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：从传统中药牛蒡子中提取牛蒡子总木脂素，其总木脂素的含量在50～～89％之间，其中主要的有效成分——牛蒡子苷的含量在30％以上，以这种合格的总木脂素为原料，制成可供口服的各种制剂。

上述牛蒡子总木脂素的含量采用紫外分光光度法测定，牛蒡子苷的含量采用高效液相色谱法测定。

上述牛蒡子总木脂素的提取方法采用不同浓度的乙醇回流提取，提取浓缩后用大孔吸附树脂或聚酰胺分离，其解析液浓缩后干燥即得。

上述牛蒡子总木脂素的提取方法用30～～80％的乙醇热回流提取1～～6次，每次溶媒用量为药材的1～～8倍，每次提取的时间为0.5～～5小时。

上述大孔吸附树脂包括各种型号的聚苯乙烯大孔吸附树脂，如D₁₀₁、D₁₀₂、D₂₀₁、D₅₀₁等等；聚酰胺为柱层析用的聚酰胺，其粒度为14～～30目。

上述牛蒡子总木脂素分离的洗脱液为0％～～80％的乙醇，其用量根据乙醇的浓度而确定，以达到含量合格，收率最高。

上述口服的各种制剂包括胶囊剂、片剂、滴丸剂、口服液、颗粒剂。

上述胶囊剂包括硬胶囊、软胶囊、充液胶囊。

上述片剂包括普通片剂、分散片、口腔崩解片、泡滕片。

上述口服液与颗粒剂均为无糖型的。

本发明的优点是：1、本发明能显著、持久的降低血糖，且能抑止由于高血糖而导致对肾脏的损害，即使早期的肾损害，这种中药也能得以有效的治疗。2、制备方法安全、简单。本发明中总木脂素的提取方法省去了现有分离工艺中使用有毒性的有机溶媒脱脂的工艺过程。避免了有毒的有机溶媒的带入，节省了最终制剂产品有机溶媒残留量控制与检测，本发明无需预先脱脂。本发明采用大孔吸附树脂或聚酰胺分离，效果好，操作简便，而且大孔吸附树脂或聚酰胺可以再生、反复使用，很好的解决了三废问题。

本发明的药效学表明：

以链脲佐菌素或四氧嘧啶致糖尿病大鼠，牛蒡子总木脂素均能显著而持久的降低大鼠血糖，增高糖耐受量，并且显著改善大鼠多食、多饮、多尿及体重下降的症状。降低异常升高的血肌酐，明显减少尿蛋白及尿白蛋白，降低肾重/体重比值，降低升高的肾小球基质阳性面积比。防治了糖尿病人高血糖对肾脏的损害。

现代医学认为糖尿病属代谢综合症征，牛蒡子总木脂素不仅能降糖，改善症状，而且还能提高机体免疫功能，降低血胆固醇，降低血压，这些作用无疑是有利于糖尿病的治疗。

具体实施方式：

实施例1：降糖益肾胶囊

配方：(重量份) 牛蒡子总木脂素 100

淀粉 5

微粉硅胶 5

操作：

(1)牛蒡子总木脂素的提取分离：将牛蒡子饮片粉碎成粗颗粒，加6倍量60％乙醇浸泡过夜，加热回流提取1.5小时，出提取液，药渣再加6倍量60％乙醇提取2次，每次1.5小时，出提取液，合并过滤。减压浓缩至无醇味。上已预处理好的D₁₀₁大孔吸附树脂(为浓缩液体积的一半)，吸附速度为8ml/分，用蒸馏水冲洗分离柱，再用20％乙醇冲洗分离柱，用6倍量60％乙醇解吸，解吸速度为6.5ml/分。解吸液减压浓缩至干。得淡黄色粉末。

(2)制剂：配方料充分混匀后灌装胶囊。胶囊重0.2g/粒。成品率90～～97％

实施例2：降糖益肾分散片

配方：(重量份)：牛蒡子总木脂素 100

低聚代羟丙基纤维素 30～～60

淀粉 100～～120

交联聚维酮XL-10 15～～25

操作：

(1)同实施例1

(2)制剂：上述配方物料粉碎，混匀，过100目筛，用1～～2％羟丙甲基纤维素制粒，过40目筛，30～～40℃干燥3～～6小时，过20目筛整理粒，加入1～～3％的交联聚维酮XL-10和淀粉混匀，打片，片重0.3g/片，成品率90～～95％

实施例3：降糖益肾颗粒

配方(重量份)：牛蒡子总木脂素 100

半乳糖 50

操作：

(1)同实施例1

(2)制剂：将配方物料混合粉碎，过100目筛，混匀，直接压制成颗粒，过20目筛整粒，每袋重2.0g，成品率90～～95％

Claims

1、以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：从传统中药牛蒡子中提取牛蒡子总木脂素，其牛蒡子总木脂素的含量在50～～89％之间，其中主要的有效成分——牛蒡子苷的含量在30％以上，以这种合格的总木脂素为原料，制成可供口服的各种制剂。

2、根据权利要求1所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述总木脂素的含量采用紫外分光光度法测定，牛蒡子苷的含量采用高效液相色谱法测定。

3、根据权利要求1所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述牛蒡子总木脂素的提取方法采用不同浓度的乙醇回流提取，提取浓缩后用大孔吸附树脂或聚酰胺分离，用洗脱液冲洗分离柱后，最后用解析液浓缩后干燥即得。

4、根据权利要求3所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述牛蒡子总木脂素的提取方法用30～～80％的乙醇热回流提取1～～6次，每次溶媒用量为药材的1～～8倍，每次提取的时间为0.5～～5小时。

5、根据权利要求3所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具的降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述大孔吸附树脂包括各种型号的聚苯乙烯大孔吸附树脂，聚酰胺为柱层析用的聚酰胺，其粒度为14～～30目。

6、根据权利要求3所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述牛蒡子总木脂素分离的洗脱液为0％～～80％的乙醇。

7、根据权利要求1所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述口服的各种制剂包括胶囊剂、片剂、滴丸剂、口服液、颗粒剂。

8、根据权利要求7所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述胶囊剂包括硬胶囊、软胶囊、充液胶囊。

9、根据权利要求7所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述片剂包括普通片剂、分散片、口腔崩解片、泡滕片。

10、根据权利要求7所述的以牛蒡子总木脂素苷类提取物为原料制成的具有降糖益肾作用的中药，其特征在于：上述口服液与颗粒剂均为无糖型的。