CN1977898A

CN1977898A - 一种治疗心脑血管疾病的中药

Info

Publication number: CN1977898A
Application number: CN 200510122051
Authority: CN
Inventors: 孔伶俐; 魏吉城
Original assignee: Tianjin Danxi Guoyao Institute
Current assignee: Tianjin Danxi Guoyao Institute
Priority date: 2005-11-30
Filing date: 2005-11-30
Publication date: 2007-06-13

Abstract

一种治疗心脑血管疾病的中药，是从虎杖中提取有效部位--活血龙心脑康为原料制成的中药，并要求活血龙心脑康的中有效部位--白藜芦醇及白藜芦醇苷的含量之和在50％以上。本发明的优点是：本发明通过动物试验表明其有明显的抗动脉粥样硬化，抗心脑血管疾病的作用。治疗效果好、用量小、价格低廉且毒副作用小。

Description

一种治疗心脑血管疾病的中药

技术领域：

本发明属于一种中药，特别涉及一种治疗心脑血管疾病的中药。

背景技术：

缺血性心脑血管疾病是全球范围发病率、死亡率、复发率、致残率最高的疾病。在我国心脑血管疾病的死亡率居各类疾病之首，且在未来的二十年内这种状况不仅不会改善，而会日趋严重。目前，用于治疗心脑血管的药物大多数是西药，西药服用多了有耐药性，且毒副作用大，主要限于病人症状的缓解，而对病理的对症治疗缺乏有效的手段。中药治疗心脑血管疾病的常见品种有“速效救心丸”、“丹参滴丸”等，这些药物用于临床均取得了不同的治疗效果，然而，心脑血管疾病大多是因为血瘀而导致心脉不通造成，这些药物不能有效地降低血液中血脂稠度，从而不能从根本上防治心脑血管病。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种治疗心脑血管疾病的中药，这种中药可以有效的调节血脂，降低有害的胆固醇含量，而提高有利的胆固醇含量，防治动脉粥样硬化，从而防治缺血性心脑血管疾病。

本发明的技术方案是：一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：是从虎杖中提取白藜芦醇及白藜芦醇苷的含量之和在50％以上的提取物——活血龙心脑康为原料制成的中药。

上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法采用有机溶媒渗漉法，用药材量10~20倍70~95％乙醇渗漉，速度为10~20ml/分，渗漉液减压浓缩至无醇味，相对密度为1.05~1.15(60℃)，放凉，用5％酒石酸溶解，用其3倍体积的乙醚萃取3~5次，合并乙醚液，回收乙醚，其萃余液冷藏放置过夜，过滤，即得。

上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法采用有机溶媒热回流提取法，所用有机溶媒有70~100％乙醇、甲醇、乙酸乙酯，所用有机溶媒的量为药材的10~25倍。提取液回收浓缩至相对密度为1.03~1.20(60℃)，放凉，加饱和氯化钠溶液，于0~5℃放置过夜，用石油醚萃取3~5次，取萃余液，用2倍乙酸乙酯萃取3~5次，合并萃取液，减压回收至小体积，冷藏放置过夜，析出结晶状固体，过滤，即得。

上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法是用70~95％乙醇热回流提取，提取液减压回收乙醇至膏状物，加2~5倍量体积的水，用等量乙醚萃取，再用半量萃取6次，萃余液挥干乙醚，静置，取上清液，冷藏放置过夜，过滤，滤液加1~5％的活性炭回流10~30分钟，热过滤，放冷，用1~2倍乙醚萃取，萃余液冷藏放置过夜，析出沉淀，过滤，用20~50％甲醇热溶，用1~3％的活性炭脱色，浓缩至一定体积，开始析出结晶，放置，滤出结晶，即得。

上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法采用有机溶媒提取加柱层析分离，有机溶媒为70~95％乙醇，柱层析分离的吸附剂为硅胶、聚酰胺、离子交换树脂和大孔吸附树脂；虎杖粗粉用3~10倍量70~95％乙醇热回流提取3次，每次0.5~2小时，减压回收乙醇至相对密度为1.05~1.20(60℃)，放置过夜，用0.5~1倍药材量的95％乙醇溶解上层析柱分离，用纯净水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍的30~50％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，放置过夜，滤出固体物，用95％乙醇溶解，上脱色离子交换树脂，用水洗柱，用30~50％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，放置过夜，滤出结晶，即得。

上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法是采用超临界CO₂萃取法，所用压力为10~30Mpa，温度35~50℃，流量为200~300Kg/小时，萃取时间为1~3小时，使用的夹带剂为乙醇，夹带剂使用量为5~20％，虎杖药材的粒度为10~100目。

上述药物可制成片剂、胶囊、软胶囊、滴丸剂、注射液或粉针剂。

本发明的优点是：本发明通过动物试验表明其有明显的抗动脉粥样硬化，抗心脑血管疾病的作用。治疗效果好、用量小、价格低廉且毒副作用小。

本发明的药效学研究：

1、能明显减轻麻醉犬的缺血程度(∑ST)，静脉给药在15mg/Kg剂量下，15分钟起效，口服给药90mg/Kg在30分钟起效，作用持续时间在15~240分钟(P＜0.05~0.01)；能明显缩小缺血范围(N-ST)，静脉给药15mg/Kg在15分钟起效，口服给药90mg/Kg在30分钟起效，作用持续时间在15~240分钟(P＜0.05~0.01)。

2、口服给药90mg/Kg，静脉给药15mg/Kg可明显减少麻醉犬梗死/全心及梗死/左心室面积(P＜0.05)。

3、口服给药90mg/Kg，静脉给药15mg/Kg能明显降低麻醉犬血清AST含量(P＜0.05)，可明显降低血清CK的含量(P＜0.05)，可明显降低血清LDH含量，表明对心肌三酶产生明显的影响。

4、口服给药90mg/Kg在45~210分钟，静脉给药15mg/Kg在30~240分钟可明显增加麻醉犬脑血流量(P＜0.05)；口服给药90mg/Kg，静脉给药15mg/Kg在30~240分钟可明显降低麻醉犬脑血管阻力。

5、静脉给药100mg/Kg，口服给药0.8g/Kg可明显抑制大鼠体内血栓的形成(P＜0.05)。

6、静脉给药100mg/Kg，口服给药0.8g/Kg可明显改善“血瘀”大鼠血液粘稠状态，明显降低高、中、低切变率、全血粘度、血浆粘度和红细胞压积(P＜0.05)。

7、静脉给药40mg/Kg，口服给药0.3g/Kg明显延长小鼠凝血时间(P＜0.05)。

8、静脉给药40mg/Kg，口服给药0.3g/Kg可以明显提高小鼠耐缺氧能力，明显延长小鼠缺氧状态下的存活时间(P＜0.05)。

9、大鼠口服给药6个月高、中、低各剂量组对大鼠体重、摄食量、饮水量、血液学、血液生化、大体解剖及病理组织未明显影响。

具体实施方式：

实施例1：活血龙心脑康分散片

操作：(1)虎杖有效部位活血龙心脑康的制备：

虎杖饮片用5~10倍量70~95％乙醇加热回流提取3次，每次提取1~3小时，提取液过滤，滤液减压回收至无醇味，浓缩成相对密度为1.15~1.20(60℃)的膏状物，加2~5倍量水，用等体积乙醚萃取，再用半量乙醚萃取6次，萃余液挥干乙醚，静置，取上清液，过滤，滤液加1~5％的活性炭加热回流10~30分钟，热过滤，放冷，用等体积乙醚萃取2~3次，萃余液冷藏放置过夜，析出沉淀，过滤，用20~50％甲醇热溶，用1~3％的活性炭脱色，热过滤，浓缩至1/4体积开始析出固体物，静置，滤出结晶，即得活血龙心脑康。采用高效液相色谱法测定活血龙心脑康中白藜芦醇及其苷的含量，要求两者的含量和在50％以上。

(2)活血龙心脑康分散片的制备

配方：(重量份) 活血龙心脑康 100份

低取代羟丙基纤维素 30~60份

淀粉 100~120份

交联聚维酮XL-10 15~25份

操作：上述配方物料粉碎，混匀，过100目筛，用1~2％羟丙甲基纤维素制粒，过40目筛，30~40℃干燥3~6小时，过20目筛整粒，加入1~3％的交联聚维酮XL-10和淀粉混匀、打片，每片重200~400mg，含活血龙心脑康100~200mg，成品率80~95％。

实施例2：活血龙心脑康胶囊

(1)活血龙心脑康的制备：

虎杖饮片用5~10倍70~95％乙醇回流提取3次，每次1~3小时，减压回收乙醇无味，至相对密度为1.10~1.20(60℃)，放置过夜，用0.5~1倍药材量的95％乙醇溶解，过滤。上述已经处理好的大孔吸附树脂D101层析分离柱，用纯净水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍树脂体积量的30~70％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收乙醇，浓缩，冷藏放置过夜，滤出固体物，用95％乙醇溶解，上脱色用的离子交换树脂柱，用纯净水洗柱，用30~70％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压回收，浓缩，放置过夜，析出结晶状物，过滤，即得。

(2)活血龙心脑康胶囊

配方：(重量份) 活血龙心脑康 100份

淀粉 20份

二氧化硅 5份

操作：上述物料充分混匀，用自动胶囊灌装机灌装胶囊，每粒胶囊重250mg，含活血龙心脑康200mg，成品率95~98％。

实施例3：活血龙心脑康软胶囊

(1)活血龙心脑康的制备：

将虎杖粗粉(12~80目)置于25LCO₂超临界萃取的萃取釜中，加入5~20％的乙醇为夹带剂，萃取压力为10~25MPa，萃取温度为35~45℃，CO2流量为200~300Kg/h，萃取1~3小时，分离釜压力为3~5MPa，出料，回收乙醇，析出固体物，即得。

(2)活血龙心脑康软胶囊的制备：

配方：(重量比) 活血龙心脑康 100

色拉油 100

操作：在胶体磨上将上述物料充分混匀，在软胶囊压制机上压制成丸，用95％乙醇洗丸，自然凉干，每丸重400mg，含活血龙心脑康200mg，成品率90％左右。

Claims

1、一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：是从虎杖中提取白藜芦醇及白藜芦醇苷的含量之和在50％以上的提取物——活血龙心脑康为原料制成的中药。

2、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法采用有机溶媒渗漉法，用药材量10~20倍70~95％乙醇渗漉，速度为10~20ml/分，渗漉液减压浓缩至无醇味，相对密度为1.05~1.15(60℃)，放凉，用5％酒石酸溶解，用其3倍体积的乙醚萃取3~5次，合并乙醚液，回收乙醚，其萃余液冷藏放置过夜，过滤，即得。

3、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法采用有机溶媒热回流提取法，所用有机溶媒有70~100％乙醇、甲醇、乙酸乙酯，所用有机溶媒的量为药材的10~25倍。提取液回收浓缩至相对密度为1.03~1.20(60℃)，放凉，加饱和氯化钠溶液，于0~5℃放置过夜，用石油醚萃取3~5次，取萃余液，用2倍乙酸乙酯萃取3~5次，合并萃取液，减压回收至小体积，冷藏放置过夜，析出结晶状固体，过滤，即得。

4、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法是用70~95％乙醇热回流提取，提取液减压回收乙醇至膏状物，加2~5倍量体积的水，用等量乙醚萃取，再用半量萃取6次，萃余液挥干乙醚，静置，取上清液，冷藏放置过夜，过滤，滤液加1~5％的活性炭回流10~30分钟，热过滤，放冷，用1~2倍乙醚萃取，萃余液冷藏放置过夜，析出沉淀，过滤，用20~50％甲醇热溶，用1~3％的活性炭脱色，浓缩至一定体积，开始析出结晶，放置，滤出结晶，即得。

5、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法采用有机溶媒提取加柱层析分离，有机溶媒为70~95％乙醇，柱层析分离的吸附剂为硅胶、聚酰胺、离子交换树脂和大孔吸附树脂；虎杖粗粉用3~10倍量70~95％乙醇热回流提取3次，每次0.5~2小时，减压回收乙醇至相对密度为1.05~1.20(60℃)，放置过夜，用0.5~1倍药材量的95％乙醇溶解上层析柱分离，用纯净水洗柱，再先后用10~20％的乙醇洗柱，用3~9倍的30~50％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，放置过夜，滤出固体物，用95％乙醇溶解，上脱色离子交换树脂，用水洗柱，用30~50％乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，放置过夜，滤出结晶，即得。

6、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：上述活血龙心脑康从虎杖中提取的方法是采用超临界CO₂萃取法，所用压力为10~30Mpa，温度35~50℃，流量为200~300Kg/小时，萃取时间为1~3小时，使用的夹带剂为乙醇，夹带剂使用量为5~20％，虎杖药材的粒度为10~100目。

7、根据权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药，其特征在于：上述药物可制成片剂、胶囊、软胶囊、滴丸剂、注射液或粉针剂。