CN100502887C - 一种黄芪多糖口含片 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种黄芪多糖口含片，其含量是重量百分比为2%-12%的黄芪多糖和余量的药学上可接受的含片用载体。本发明的黄芪多糖具有易服用、口感好的特点；可以通过口腔粘膜被直接吸收，避免了营养成份通过人体胃肠和肝脏等器官吸收时所产生的损耗，提高了黄芪多糖中营养成份的吸收利用率，对临床治疗和保健预防具有重要价值。

Description

一种黄芪多糖口含片

技术领域

本发明涉及一种多糖口含片，尤其涉及一种黄芪多糖口含片及其制备方法。

背景技术

黄芪(Radix Astragali)别名绵黄芪，英文MilkvetchRoot，为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao的根。黄芪具有补气固表，托毒排脓，利尿，敛疮生肌的功效；临床常用于气虚乏力、久泻脱肛、自汗、水肿、子官脱垂、慢性肾炎蛋白尿、糖尿病、疮口久不愈合等病症。

近几十年来，人们发现从植物中提取的多糖具有非常重要与特殊的生理活性。这些多糖参与了生命科学中细胞的各种活动，具有多种多样的生物学功能，其中黄芪多糖就是这些多糖中研究得比较深入的一种。

黄芪多糖是中药黄芪的有效成分之一，由中药黄芪分离得到，现代科学研究证实：黄芪多糖具有增强免疫功能，保护心血管系统，双向调节血糖和降血压等多种药理作用。进一步的实验数据表明，黄芪多糖能提高实验小鼠的肌糖原、肝糖原储备，增加乳糖脱氢酶的总活力，加速血尿素的清除和降低运动后的血乳酸水平，能明显延长老年小鼠游泳时间，故其能增强机体体力，迅速消除运动后的疲劳。黄芪多糖能明显降低大鼠血浆中过氧化脂质的含量，并可使脾脂褐素颗粒分布和凝集力随黄芪多糖的剂量增加而减少，显示黄芪多糖具有抗衰老作用。黄芪多糖具有促进核酸和蛋白质的生物合成作用，对抗慢性肝炎作用，预先腹腔注射黄芪多糖对内毒素造成的小鼠肝内明矾沉淀类毒素(APT)水平、电子偶联(EC)值下降具有明显的拮抗作用。黄芪多糖(APS)能增加正常小鼠脾脏的重量，且能完全对抗皮质激素引起的胸腺及肠淋巴结的显著萎缩，并可对抗环邻酰胺(CY)造成的脾脏重量显著下降，纠正环磷酰胺所致的免疫功能低下；黄芪多糖可显著提高LAK细胞和NK细胞活性；黄芪多糖能使血液中淋巴细胞百分率升高，T淋巴细胞百分率增高；黄芪多糖可提高小鼠的体液免疫功能，并可对抗PDS的免疫抑制作用；黄芪多糖能诱导脾虚型大鼠分泌IL-2，增加INF-γ，并显著增强IL-1的体外诱生活性；黄芪多糖可使大黄所致脾虚模型低下的IL-2活性增加；黄芪多糖对vMDV感染雏鸡和正常雏鸡的的红细胞免疫功能均有增强作用，可引起雏鸡继发性红细胞免疫功能增强。另有实验证实黄芪多糖可改善机体物质代谢，纠正垂体后叶引起的大鼠急性心肌缺血，使ST段升高，T波倒置减轻等。提示黄芪多糖极具医药价值，可广泛用于纠正癌症患者化疗免疫力低下，防治糖尿病患者的心血管病变及治疗胃炎等疾病。在我国这类病人数量日趋庞大，但目前有效的防治手段不多，因此，黄芪多糖产品及其复合黄芪多糖产品的开发与应用对于临床意义重大。

由于像黄芪多糖等植物来源的多糖类化合物的独特功能和很低的毒性，人们已对其展开不断深入的研究，其在临床应用和保健食品开发上将有很广阔的前景。经检索，虽有关于黄芪多糖研究的报道，但未见黄芪多糖口含片及其制备的报道。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明要解决的问题是提供一种黄芪多糖口含片及其制备方法。

本发明所述黄芪多糖口含片，其特征是，含重量百分比为2％-12％的黄芪多糖和余量的药学上可接受的口含片用载体；

其中：所述的黄芪多糖由下述步骤分离纯化制得：

(1)将黄芪粉碎至颗粒直径为200～300μm，与水以质量比计，按1：6～10的量浸于蒸馏水中，50～75℃进行恒温微波提取，提取条件：微波功率250W，时间11～15分钟，重复2～3次；

(2)以3000～5000rpm离心(1)所述提取混合液12～16min，取上清液，以活性炭脱色，得黄芪多糖水提物溶液；

(3)浓缩黄芪多糖水提物溶液至比重为1.15～1.25；

(4)以浓缩后黄芪多糖水提物溶液体积6～8倍的量，向黄芪多糖水提物溶液中加入90％～95％乙醇，搅拌20～36min；

(5)以3000～5000rpm离心(4)所述搅拌混合液12～16min，取沉淀并用蒸馏水溶稀至比重为1.05～1.15的溶液；

(6)选取内径和高度比为1：30～50的层析柱；向柱内加入葡聚糖凝胶，加入量为柱体积的65％～85％；

(7)凝胶过滤层析步骤(5)的溶液，洗脱液为蒸馏水，流速为0.3～0.6ml/min，以波长为280nm检测收集液，选择吸收峰洗脱液收集，即得黄芪多糖的提取液；

(8)常规真空冷冻干燥黄芪多糖的提取液，得纯黄芪多糖。

上述制备黄芪多糖的方法中，步骤(1)所述温度优选60～65℃。

上述制备黄芪多糖的方法中，步骤(2)或(5)所述离心速度优选4000rpm，离心时间优选15min。

上述制备黄芪多糖的方法中，步骤(6)所述层析柱的内径和高度比优选1：35～45。

上述制备黄芪多糖的方法中，步骤(6)所述向柱内加入的具有分子筛作用的葡聚糖凝胶量优选为柱体积的70％～80％。

上述制备黄芪多糖的方法中，步骤(6)所述葡聚糖凝胶选用SephadexG-150或SephadexG-200。

其中，步骤(6)所述葡聚糖凝胶最优选SephadexG-150。

上述制备黄芪多糖的方法中，步骤(7)所述流速优选0.4ml/min。

本发明所述黄芪多糖口含片优选的方式，由如下重量份的组分制成：黄芪多糖20-120份、木糖醇400-440份、乳糖340-380份、微晶纤维素80-90份、淀粉50-55份、硬脂酸镁5-7份、薄荷醇0.5-1.5份、柠檬酸4.3-6份、香精钠0.2-0.5份。

本发明所述黄芪多糖口含片进一步优选的方式，由如下重量份的组分制成：黄芪多糖80份、木糖醇418份、乳糖355份、微晶纤维素83份、淀粉52份、硬脂酸镁6份、薄荷醇1.0份、柠檬酸4.7份、香精钠0.3份。

本发明涉及的黄芪多糖口含片的剂量以单元剂型中存在的量计算，在单元剂型中本发明涉及的黄芪多糖含量为5-80mg。

成人服用的黄芪多糖口含片量，每日为100-400mg，分3-6次服用。

本发明提供的黄芪多糖口含片是按照本领域普通技术人员熟知的方法制备的，其基本的制备方式为：

以重量份计，单位为千克，分别称取：黄芪多糖20-120份、木糖醇400-440份、乳糖340-380份、微晶纤维素80-90份、淀粉50-55份、硬脂酸镁5-7份、薄荷醇0.5-1.5份、柠檬酸4.3-6份、香精钠0.2-0.5份。

将上述黄芪多糖(要求细度达到400目)、木糖醇、乳糖、微晶纤维素、淀粉混合，用水均匀湿润，把湿润后的混合物过筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷醇、柠檬酸、香精钠，然后将此混合物压片，每片重250mg，活性成分黄芪多糖含量为5-30mg。

本发明通过科学调配辅料的成份和含量，使得本发明所述黄芪多糖具有易服用、口感好的特点；由于黄芪多糖细度达到400目，所以本发明中的黄芪多糖在含服的过程中，可以通过口腔粘膜被直接吸收，避免了营养成份通过人体胃肠和肝脏等器官吸收时所产生的损耗，提高了黄芪多糖中营养成份的吸收利用率。

利用本发明所述的分离纯化方法制备出的黄芪多糖，经动物体内和体外药理实验证实，其疗效和有效治疗用量或预防用量均显著优于目前市售的黄芪多糖产品，具有极大的应用和开发价值。因此，本发明的黄芪多糖口含片对临床治疗和保健预防也应具有重要价值和贡献。

具体实施方式

实施例1：

黄芪多糖口含片：

以重量份计，单位为千克，分别称取：黄芪多糖80份、木糖醇418份、乳糖355份、微晶纤维素83份、淀粉52份、硬脂酸镁6份、薄荷醇1.0份、柠檬酸4.7份、香精钠0.3份。

将上述黄芪多糖(要求细度达到400目)、木糖醇、乳糖、微晶纤维素、淀粉混合，用水均匀湿润，把湿润后的混合物过16-22目筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷醇、柠檬酸、香精钠，然后将此混合物压片，每片重250mg，活性成分黄芪多糖含量为20mg。

实施例2：

黄芪多糖口含片：

以重量份计，单位为千克，分别称取：黄芪多糖20份、木糖醇440份、乳糖380份、微晶纤维素90份、淀粉55份、硬脂酸镁7份、薄荷醇1.5份、柠檬酸6份、香精钠0.5份。

将上述黄芪多糖(要求细度达到400目)、木糖醇、乳糖、微晶纤维素、淀粉混合，用水均匀湿润，把湿润后的混合物过16-22目筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷醇、柠檬酸、香精钠，然后将此混合物压片，每片重250mg，活性成分黄芪多糖含量为5mg。

实施例3：

黄芪多糖口含片：

以重量份计，单位为千克，分别称取：黄芪多糖120份、木糖醇400份、乳糖340份、微晶纤维素80份、淀粉50份、硬脂酸镁5份、薄荷醇0.5份、柠檬酸4.3份、香精钠0.2份。

将上述黄芪多糖(要求细度达到400目)、木糖醇、乳糖、微晶纤维素、淀粉混合，用水均匀湿润，把湿润后的混合物过16-22目筛并干燥，再过筛，整粒，加入硬脂酸镁、薄荷醇、柠檬酸、香精钠，然后将此混合物压片，每片重250mg，活性成分黄芪多糖含量为30mg。

实施例4：

黄芪多糖制备：

(1)将黄芪粉碎至颗粒直径为200～300μm，与水以质量比计，按1：8的量浸于蒸馏水中，65℃进行恒温微波提取，提取条件：微波功率250W，时间13分钟，重复3次；

(2)以4000rpm离心(1)所述提取混合液15min，取上清液，以活性炭脱色，得黄芪多糖水提物溶液；

(3)浓缩黄芪多糖水提物溶液至比重为1.15～1.20；

(4)以浓缩后黄芪多糖水提物溶液体积7倍的量，向黄芪多糖水提物溶液中加入85％乙醇，搅拌26min；

(5)以4000rpm离心(4)所述搅拌混合液15min，取沉淀并用蒸馏水溶稀至比重为1.05～1.10的溶液；

(6)选取内径和高度比为1：40的层析柱；向柱内加入SephadexG-150葡聚糖凝胶，加入量为柱体积的75％；

(7)凝胶过滤层析步骤(5)的溶液，洗脱液为蒸馏水，流速为0.4ml/min，以波长为280nm检测收集液，选择吸收峰洗脱液收集，即得黄芪多糖的提取液；

(8)常规真空冷冻干燥黄芪多糖的提取液，得纯黄芪多糖。

实施例5：

黄芪多糖制备：

(1)将黄芪粉碎至颗粒直径为200～300μm，与水以质量比计，按1：6的量浸于蒸馏水中，75℃进行恒温微波提取，提取条件：微波功率250W，时间11分钟，重复2次；

(2)以3000rpm离心(1)所述提取混合液16min，取上清液，以活性炭脱色，得黄芪多糖水提物溶液；

(3)浓缩黄芪多糖水提物溶液至比重为1.15～1.2；

(4)以浓缩后黄芪多糖水提物溶液体积6倍的量，向黄芪多糖水提物溶液中加入70％乙醇，搅拌20min；

(5)以3000rpm离心(4)所述搅拌混合液16min，取沉淀并用蒸馏水溶稀至比重为1.05～1.1的溶液；

(6)选取内径和高度比为1：30的层析柱；向柱内加入SephadexG-200葡聚糖凝胶，加入量为柱体积的65％；

(7)凝胶过滤层析步骤(5)的溶液，洗脱液为蒸馏水，流速为0.6ml/min，以波长为280nm检测收集液，选择吸收峰洗脱液收集，即得黄芪多糖的提取液；

(8)常规真空冷冻干燥黄芪多糖的提取液，得高纯黄芪多糖。

实施例6：

黄芪多糖制备：

(1)将黄芪粉碎至颗粒直径为200～300μm，与水以质量比计，按1：10的量浸于蒸馏水中，50℃进行恒温微波提取，提取条件：微波功率250W，时间15分钟，重复3次；

(2)以5000rpm离心(1)所述提取混合液12min，取上清液，以活性炭脱色，得黄芪多糖水提物溶液；

(3)浓缩黄芪多糖水提物溶液至比重为1.2～1.25；

(4)以浓缩后黄芪多糖水提物溶液体积6～8倍的量，向黄芪多糖水提物溶液中加入95％乙醇，搅拌36min；

(5)以5000rpm离心(4)所述搅拌混合液12min，取沉淀并用蒸馏水溶稀至比重为1.1～1.15的溶液；

(6)选取内径和高度比为1：50的层析柱；向柱内加入SephadexG-150葡聚糖凝胶，加入量为柱体积的85％；

(7)凝胶过滤层析步骤(5)的溶液，洗脱液为蒸馏水，流速为0.3ml/min，以波长为280nm检测收集液，选择吸收峰洗脱液收集，即得黄芪多糖的提取液；

(8)常规真空冷冻干燥黄芪多糖的提取液，得高纯黄芪多糖。

本发明中涉及的微波提取设备为WTS03—1型(南京杰全微波设备有限公司)，或者MAS—I型(常压微波辅助合成/萃取反应仪，上海新仪微波化学科技有限公司)。

本发明中涉及的“SephadexG-150、SephadexG-200”为pharmacia公司产品。我国代理经销pharmacia产品的公司有：“北京拜尔迪生物技术公司，北京市海淀区中关村北二街4号水清木华园1号楼910室(100080)；电话(TEL)：010-82642396；传真(FAX)：010-82642395；或北京邦定泰克生物技术公司，地址：北京市海淀区复兴路48号，邮编：100039；电话：86-010-68287358；传真：010—68287361。”

Claims (1)

1.一种黄芪多糖口含片，其特征是，所述黄芪多糖含片由如下重量份的组分制成：黄芪多糖80份、木糖醇418份、乳糖355份、微晶纤维素83份、淀粉52份、硬脂酸镁6份、薄荷醇1.0份、柠檬酸4.7份、香精钠0.3份；

其中：所述的黄芪多糖由下述步骤分离纯化制得：

(1)将黄芪粉碎至颗粒直径为200～300μm，与水以质量比计，按1:6～10的量浸于蒸馏水中，50～75℃进行恒温微波提取，提取条件：微波功率250W，时间11～15分钟，重复2～3次；

(2)以3000～5000rpm离心(1)所述提取混合液12～16min，取上清液，以活性炭脱色，得黄芪多糖水提物溶液；

(3)浓缩黄芪多糖水提物溶液至比重为1.15～1.25；

(4)以浓缩后黄芪多糖水提物溶液体积6～8倍的量，向黄芪多糖水提物溶液中加入90％～95％乙醇，搅拌20～36min；

(5)以3000～5000rpm离心(4)所述搅拌混合液12～16min，取沉淀并用蒸馏水溶稀至比重为1.05～1.15的溶液；

(6)选取内径和高度比为1:30～50的层析柱；向柱内加入葡聚糖凝胶，加入量为柱体积的65％～85％；

(7)凝胶过滤层析步骤(5)的溶液，洗脱液为蒸馏水，流速为0.3～0.6ml/min，以波长为280nm检测收集液，选择吸收峰洗脱液收集，即得黄芪多糖的提取液；

(8)常规真空冷冻干燥黄芪多糖的提取液，得纯黄芪多糖。