CN101001528A - 含有酰胺衍生物的杀菌组合物 - Google Patents

Abstract

许多常规杀菌组合物具有实际操作问题使得防治或医治效果不足，残效倾向于不足，或对植物疾病的控制作用根据施用地点而不足，所以希望有一种能克服这些问题的杀菌组合物。本发明提供了一种含有式(I)酰胺衍生物或其盐作为活性成分的杀菌组合物，其中A是取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的杂环、取代或未取代的稠合杂环等；B是取代或未取代的杂环、取代或未取代的稠合杂环、取代或未取代的萘基等；每个R¹和R²各自独立地是烷基等；R³是氢等；W¹和W²各自独立地是氧或硫。

Description

含有酰胺衍生物的杀菌组合物

发明领域

本发明涉及含有酰胺衍生物的杀菌组合物。

背景技术

WO2001/60783和WO2003/27059公开了具有特定化学结构的酰胺衍生物用作农药的活性成分，但是没有公开下面的式(I)化合物具有杀菌活性。另一方面，本申请人的日本专利申请No.2003-420864公开了一种含有酰胺衍生物作为活性成分的杀菌组合物，但是具有这种组成的活性成分与下面给出的式(I)化合物不同。

许多常规的杀菌组合物具有实际操作问题使得防治效果或医治效果不足，残效也趋于不足，或抵抗植物疾病的控制作用根据施用场所而不足。因此，需要一种能克服这些问题的杀菌组合物。

发明内容

本发明人已经进行研究以解决上述问题，结果发现含有下面给出的式(I)酰胺衍生物的杀菌组合物显示出抵抗各种由有害真菌引起的各种疾病的优异防治和医治效果，所述真菌例如是藻菌(Oomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)或半知菌(Deuteromycetes)，并且同时具有特别满意的残余活性。在此基础上完成了本发明。

也就是说，本发明提供了一种含有式(I)酰胺衍生物或其盐作为活性成分的杀菌组合物：

其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的苄基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的杂环，未取代或被X取代的稠合杂环，2，3-二氢化茚基(2，3-二氢化茚基可以被卤素、烷基或烷氧基取代)，或四氢萘基(四氢萘基可以被卤素、烷基或烷氧基取代)；B是未取代或被Y取代的杂环(不包括吡啶基)，未取代或被Y取代的稠合杂环，或未取代或被Y取代的萘基；X是卤素，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被E¹取代的链烯氧基，未取代或被E¹取代的炔氧基，巯基，氰基硫基，未取代或被E¹取代的烷硫基，未取代或被E¹取代的链烯基硫基，未取代或被E¹取代的炔硫基，未取代或被E²取代的烷基亚硫酰基，未取代或被E²取代的烷基磺酰基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，未取代或被Y取代的苯基，未取代或被Y取代的苯氧基，未取代或被Y取代的苯硫基，未取代或被Y取代的苯基烷基，未取代或被Y取代的苯基链烯基，未取代或被Y取代的苯基炔基，未取代或被Y取代的苯基烷氧基，未取代或被Y取代的苯基链烯氧基，未取代或被Y取代的苯基炔氧基，未取代或被Y取代的苯基烷硫基，未取代或被Y取代的苯基链烯基硫基，未取代或被Y取代的苯基炔基硫基，未取代或被Y取代的苯基氨基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；Y是卤素，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被E¹取代的链烯氧基，未取代或被E¹取代的炔氧基，巯基，氰硫基，未取代或被E¹取代的烷基硫基，未取代或被E¹取代的链烯基硫基，未取代或被E¹取代的炔基硫基，未取代或被E²取代的烷基亚硫酰基，未取代或被E²取代的烷基磺酰基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹和R²各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基链烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基炔基，环烷基，卤代环烷基，(烷基)环烷基，(卤代烷基)环烷基，氰基，或-CO₂R⁸，或者R¹和R²可以一起形成3-6元饱和碳环；R³是氢，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，甲酰基，-C(＝W³)R¹¹，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，或-S(O)nNR¹²R¹³；R⁴是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁵是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁶是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，(环烷基)烷基，环烷基，氰基，-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁷是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基；R⁸和R⁹各自独立地是氢、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基或卤代烷氧基烷基，并且邻近的R⁸和R⁹可以一起形成环；R¹⁰是烷基(所述烷基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，烷氧基(所述烷氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，链烯基氧基(所述链烯基氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，炔氧基(所述炔氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，或烷氧基羰基(所述烷氧基羰基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)；R¹¹是氢，未取代或被E³取代的烷基，苯基(所述苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹²和R¹³各自独立地是未取代或被E³取代的烷基，烷氧基，卤代烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，或苯基(所述苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，或邻近的R¹²和R¹³可以一起形成环；W¹、W²和W³各自独立地是氧或硫；m和n各自独立地是0-2的整数；E¹是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，巯基，烷基硫基，卤代烷基硫基，烷基磺酰基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，烷基羰基氧基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E²是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E³是卤素，烷氧基，烷基硫基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，氰基，烷氧基羰基，卤代烷氧基，卤代烷基硫基，或苯基(所述苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；和J是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷氧基。另外，本发明提供了一种控制各种有害真菌或由各种有害真菌引起的各种疾病的方法，该方法包括施加有效量的这种酰胺衍生物或其盐；或提供一种保护作物或改进作物产量的方法，该方法包括施加有效量的这种酰胺衍生物或其盐。另外，本发明提供了式(I-α)的酰胺衍生物或其盐，其在以前是未知的：

其中A^α是未取代或被X^α取代的苯基，被X^α取代的萘基，被X^α取代的噻吩基，未取代或被X^α取代的苯并二氧戊环基，或未取代或被X^α取代的苯并二烷基；B是未取代或被Y取代的杂环(不包括吡啶基)，未取代或被Y取代的稠合杂环，或未取代或被Y取代的萘基；X^α是氟，氯，碘，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，炔基，三烷基甲硅烷基炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，烷基磺酰基氧基，或杂环(所述杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被E¹取代的链烯基氧基，未取代或被E¹取代的炔氧基，巯基，氰基硫基，未取代或被E¹取代的烷基硫基，未取代或被E¹取代的链烯基硫基，未取代或被E¹取代的炔基硫基，未取代或被E²取代的烷基亚硫酰基，未取代或被E²取代的烷基磺酰基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(所述杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹和R²各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基链烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基炔基，环烷基，卤代环烷基，(烷基)环烷基，(卤代烷基)环烷基，氰基，或-CO₂R⁸，或者R¹和R²可以一起形成3-6元饱和碳环；R³是氢，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，甲酰基，-C(＝W³)R¹¹，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，或S(O)nNR¹²R¹³；R⁴是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁵是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁶是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，(环烷基)烷基，环烷基，氰基，-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(所述杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁷是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基；R⁸和R⁹各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基，并且邻近的R⁸和R⁹可以一起形成环；R¹⁰是烷基(所述烷基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，烷氧基(所述烷氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，链烯基氧基(链烯基氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，炔氧基(炔氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，或烷氧基羰基(烷氧基羰基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)；R¹¹是氢，未取代或被E³取代的烷基，苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹²和R¹³各自独立地是未取代或被E³取代的烷基，烷氧基，卤代烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，或苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，并且邻近的R¹²和R¹³可以一起形成环；W¹、W²和W³各自独立地是氧或硫；m和n各自独立地是0-2的整数；E¹是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，巯基，烷基硫基，卤代烷基硫基，烷基磺酰基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，烷基羰基氧基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E²是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E³是卤素，烷氧基，烷基硫基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，氰基，烷氧基羰基，卤代烷氧基，卤代烷基硫基，或苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；和J是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷氧基。

在上式(I)中，在A中所含的取代基X的数目可以是1或更多，和在大于1的情况下，这些取代基可以是相同或不同的。作为在A中所含的2，3-二氢化茚基或四氢萘基上的取代基，卤素、烷基或烷氧基的数目可以是1或更多，和在大于1的情况下，这些取代基可以是相同或不同的。在B或X中所含的取代基Y的数目可以是1或更多，和在大于1的情况下，这些取代基可以是相同或不同的。在X、Y、R³、R¹¹、R¹²或R¹³中所含的取代基E¹、E²或E³的数目可以是1或更多，和在大于1的情况下，这些取代基可以是相同或不同的。在X、Y、R³、R¹²或R¹³中所含的取代基J的数目可以是1或更多，和在大于1的情况下，这些取代基可以是相同或不同的。作为在X、Y、R⁴、R⁵、R⁶、R¹¹、R¹²、R¹³、E¹、E²或E³中所含的苯基或杂环上的取代基，卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基的数目可以是1或更多，和在大于1的情况下，这些取代基可以是相同或不同的。作为在R¹⁰中所含的烷基、烷氧基、链烯氧基、炔氧基或烷氧基羰基上的取代基，卤素、烷氧基或卤代烷氧基的数目可以是1或更多，和在大于1的情况下，这些取代基可以是相同或不同的。

在A、B、X、Y、R⁴、R⁵、R⁶、R¹¹、E¹或E²中的杂环优选是含有选自O、S和N中至少一种的1-4个原子的3-、5-或6-元杂环，可以是例如3元杂环，例如环氧乙烷基；5元杂环，例如呋喃基，四氢呋喃基，噻吩基，吡咯基，吡咯啉基，吡咯烷基，二氧戊环基，唑基，异唑基，噻唑基，异噻唑基，咪唑基，咪唑啉基，咪唑烷基，吡唑基，吡唑啉基，吡唑烷基，三唑基，氧杂二唑基，噻二唑基或四唑基；6元杂环，例如吡喃基，吡啶基，哌啶基，二烷基，嗪基，吗啉基，噻嗪基，哒嗪基，嘧啶基，吡嗪基，哌嗪基或三嗪基。

在A或B中的稠合杂环优选是含有选自O、S和N中至少一种的1-4个原子的8-10元稠合杂环，可以是例如苯并呋喃基，异苯并呋喃基，二氢苯并呋喃基，二氢异苯并呋喃基，苯并噻吩基，异苯并噻吩基，二氢苯并噻吩基，二氢异苯并噻吩基，四氢苯并噻吩基，吲哚基，异吲哚基，苯并唑基，苯并噻唑基，吲唑基，苯并咪唑基，苯并二氧戊环基，苯并二烷基，苯并吡喃基，苯并二氢吡喃基，异苯并二氢吡喃基，色酮基，苯并二氢吡喃-4-酮基(chromanonyl)，喹啉基，异喹啉基，肉啉基，2，3-二氮杂萘基，喹唑啉基，喹喔啉基，中氮茚基，喹嗪基，咪唑并吡啶基，1，5-二氮杂萘基，蝶啶基，二氢苯并嗪基，二氢苯并唑啉基，二氢苯并嗪酮基或苯并噻烷基。

在A、X、Y、R¹至R³、R⁶至R¹³、E¹至E³或J中的烷基或烷基结构部分可以是直链或支化的，例如C_1-7烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、叔丁基、戊基、己基或庚基。

在X、Y、R¹至R³、R⁶、R¹²、R¹³或E¹至E³中的环烷基或环烷基结构部分可以具有3-6个碳原子，例如环丙基、环戊基或环己基。另外，其中R¹和R²可以一起形成的3-6元饱和碳环的具体例子可以是环丙基、环丁基、环戊基或环己基。

在X、Y、R¹至R³或R¹⁰中的链烯基或链烯基结构部分可以是具有2-7个碳原子的直链或支化基团，例如乙烯基，1-丙烯基，烯丙基，异丙烯基，1-丁烯基，1，3-丁二烯基，1-己烯基或1-庚烯基。另外，在X、Y、R¹至R³或R¹⁰中的炔基或炔基结构部分可以是具有2-7个碳原子的直链或支化基团，例如乙炔基，2-丁炔基，2-戊炔基，3-己炔基或4-二甲基-2-戊炔基。

在A、X、Y、R¹至R¹³、E¹至E³或J中的卤素或作为取代基的卤素可以是氟、氯、溴或碘原子。作为取代基的卤素的数目可以是1或更多，并且在大于1的情况下，这些卤素可以是相同或不同的。另外，这些卤素可以在任何位置取代。

在上述式(I-α)中的取代基A^α或X^α的定义分别符合在上述式(I)中的取代基A或X的定义。

上述式(I)或(I-α)的酰胺衍生物的盐可以是任何盐，只要其是农业上可接受的即可。例如，其可以是碱金属盐，例如钠盐或钾盐；碱土金属盐，例如镁盐或钙盐；无机酸盐，例如盐酸盐、高氯酸盐、硫酸盐或硝酸盐；或有机酸盐，例如乙酸盐或甲磺酸盐。

上述式(I)或(I-α)的酰胺衍生物具有各种异构体，例如旋光异构体或几何异构体，并且本发明包括这两种异构体以及这些异构体的混合物。另外，本发明还包括在相关技术领域的公知范围内的除上述异构体之外的各种异构体。另外，根据异构体的类型，它们可以具有与上述式(I)或(I-α)不同的化学结构，但是它们在本发明的范围内，因为对于本领域技术人员而言，它们显然属于异构体。

上述式(I)或(I-α)的酰胺衍生物或其盐可以通过以下反应(A)至(K)、(U)至(W)制备，或通过生产盐的常规方法制备。

反应(A)

在反应(A)中，A、B、R¹和R²如上定义。Z是羟基、烷氧基或卤素，且卤素可以是氟、氯、溴或碘原子。

反应(A)可以通常在碱和溶剂的存在下进行。

碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碱金属，例如钠或钾；碱金属烷氧基化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾；碳酸盐，例如碳酸钠或碳酸钾；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；金属氢化物，例如氢化钠或氢化钾；胺，例如单甲胺、二甲胺或三乙胺；吡啶，例如吡啶或4-二甲基氨基吡啶；以及有机锂，例如甲基锂、正丁基锂或二异丙基氨基化锂。碱的用量可以是1-3摩尔，优选1-2摩尔，按每摩尔式(II)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、吡啶、乙腈或丙腈；和酮，例如丙酮或甲乙酮。

如果必要的话，反应(A)可以在脱水缩合剂的存在下进行。脱水缩合剂可以例如是N，N’-二环己基碳二亚胺、异氰酸氯代磺酰基酯、N，N’-羰基二咪唑和三氟乙酸酐。

反应(A)的反应温度通常是0-100℃，优选0-50℃，并且反应时间通常是0.5-48小时，优选1-24小时。

反应(B)

在反应(B)中，A、B、R¹和R²如上定义，R^3a是未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，甲酰基，-C(＝W³)R¹¹，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²或S(O)nNR¹²R¹³(E¹、J、R¹¹、R¹²、R¹³、W³、m和n如上所定义)，T是卤素，所述卤素可以是氟、氯、溴或碘原子。

反应(B)可以通常在碱和溶剂的存在下进行。

碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碱金属，例如钠或钾；碱金属烷氧基化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾；碳酸盐，例如碳酸钠或碳酸钾；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；金属氢化物，例如氢化钠或氢化钾；胺，例如单甲胺、二甲胺或三乙胺；以及吡啶，例如吡啶或4-二甲基氨基吡啶。碱的用量可以是1-3摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(I-1)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；和酮，例如丙酮或甲乙酮。

反应(B)的反应温度通常是0-100℃，优选0-50℃，并且反应时间通常是1-300小时，优选1-150小时。

反应(C)

在反应(C)中，A、R¹和R²如上所定义，B¹是被-CO₂H取代的杂环或被-CO₂H取代的稠合杂环。式(V)是Q的无水二羧酸(苯基、杂环或稠合杂环)。

反应(C)可以通常在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；和醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇。

如果必要的话，反应(C)可以在碱的存在下进行。碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碱金属，例如钠或钾；碱金属烷氧基化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾；碳酸盐，例如碳酸钠或碳酸钾；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；金属氢化物，例如氢化钠或氢化钾；胺，例如单甲胺、二甲胺或三乙胺；以及吡啶，例如吡啶或4-二甲基氨基吡啶。碱的用量可以是1-3摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(II)化合物计。

反应(C)的反应温度通常是0-150℃，优选0-80℃。反应时间通常是0.5-96小时，优选1-48小时。

反应D

在反应(D)中，A、R¹和R²如上所定义。B²是被Y²取代的杂环或被Y²取代的稠合杂环，B³是被Y³取代的杂环或被Y³取代的稠合杂环，Y²是氯、溴或碘原子，Y³是不饱和杂环(所述不饱和杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基取代)。

反应(D)可以通常在催化剂、碱、溶剂和惰性气体的存在下进行。

催化剂可以是适当选自以下的一种或多种：钯配合物，例如四(三苯基膦)钯(0)、二(二亚苄基丙酮)钯(0)和三(二亚苄基丙酮)二钯(0)。

碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾或碳酸钙；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾。碱的用量可以是1-20摩尔，优选1-10摩尔，按每摩尔式(I-4)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；和水。

惰性气体可以例如是氮气或氩气。

反应(D)的反应温度通常是0-150℃，优选15-100℃。反应时间通常是0.5-96小时，优选1-48小时。

反应E

在反应(E)中，A、R¹和R²如上所定义，B⁴是被-CO₂H取代的杂环或被-CO₂H取代的稠合杂环，B⁵是被-CO₂R^8a取代的杂环或被-CO₂R^8a取代的稠合杂环，R^8a是烷基、卤代烷基、烷氧基烷基或卤代烷氧基烷基。

在反应(E)中的第一步可以在氯化剂的存在下进行。氯化剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如亚硫酰氯、草酰氯或五氯化二磷。

如果必要的话，反应(E)中的第一步可以在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；和酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯。

反应(E)中的第一步的反应温度通常是0-200℃，优选15-150℃。反应时间通常是0.1-72小时，优选0.5-3小时。

如果必要的话，反应(E)中的第二步可以在碱的存在下进行。碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碱金属，例如钠或钾；碱金属烷氧基化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾；碳酸盐，例如碳酸钠或碳酸钾；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；金属氢化物，例如氢化钠或氢化钾；胺，例如单甲胺、二甲胺或三乙胺；以及吡啶，例如吡啶或4-二甲基氨基吡啶。碱的用量可以是1-5摩尔，优选1-2摩尔，按每摩尔式(I-6)化合物计。

如果必要的话，反应(E)中的第二步可以在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮。此外，在该反应中，式(VII)化合物在过量使用时也可以用作溶剂。

反应(E)中的第二步的反应温度通常是0-100℃，优选0-50℃。反应时间通常是0.1-48小时，优选0.5-6小时。

反应F

在反应(F)中，A、B⁴、B⁵、R¹、R²和R^8a如上所定义。

反应(F)可以通常在催化剂和脱水缩合剂的存在下进行。

催化剂可以是适当选自以下的一种或多种：无机酸，例如盐酸或硫酸；有机酸，例如对甲苯磺酸；和路易斯酸，例如三氟化硼醚合物。

脱水缩合剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如N，N’-二环己基碳二亚胺、异氰酸氯代磺酰基酯、N，N’-羰基二咪唑和三氟乙酸酐。

如果必要的话，反应(F)可以在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；和醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇。此外，在该反应中，式(VII)化合物在过量使用时也可以用作溶剂。

反应(F)的反应温度通常是0-200℃，优选0-100℃。反应时间通常是0.1-96小时，优选0.5-24小时。

反应G

在反应(G)中，A、B⁴、R¹、R²、R⁸和R⁹如上所定义，B⁶是被-CONR⁸R⁹取代的杂环或被-CONR⁸R⁹取代的稠合杂环(其中R⁸和R⁹如上所定义)。

反应(G)中的第一步可以按照上述反应(E)中的第一步进行。

如果必要的话，反应(G)中的第二步可以在碱的存在下进行。碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碱金属，例如钠或钾；碱金属烷氧基化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾；碳酸盐，例如碳酸钠或碳酸钾；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；金属氢化物，例如氢化钠或氢化钾；胺，例如单甲胺、二甲胺或三乙胺；以及吡啶，例如吡啶或4-二甲基氨基吡啶。碱的用量可以是1-10摩尔，优选1-2摩尔，按每摩尔式(I-6)化合物计。

如果必要的话，反应(G)中的第二步可以在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；和水。

反应(G)中的第二步的反应温度通常是0-100℃，优选0-50℃。反应时间通常是0.1-48小时，优选0.5-6小时。

反应H

在反应(H)中，A、B⁴、B⁶、R¹、R²、R⁸和R⁹如上所定义。

反应(H)可以通常在脱水缩合剂和溶剂的存在下进行。

脱水缩合剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如N，N’-二环己基碳二亚胺、异氰酸氯代磺酰基酯、N，N’-羰基二咪唑和三氟乙酸酐。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；和酮，例如丙酮或甲乙酮。

反应(H)的反应温度通常是0-200℃，优选0-100℃。反应时间通常是0.1-96小时，优选0.5-24小时。

反应I

在反应(I)中，A、B⁵、B⁶、R¹、R²、R⁸andR⁹如上所定义。

反应(I)可以通常在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；和水。此外，在该反应中，式(VIII)化合物在过量使用时也可以用作溶剂。

反应(I)的反应温度通常是0-150℃，优选0-80℃。反应时间通常是0.1-48小时，优选0.5-24小时。

反应J

在反应(J)中，B如上所定义；A¹是被-OR⁴取代的苯基，被-OR⁴取代的苄基，被-OR⁴取代的萘基，被-OR⁴取代的杂环或被-OR⁴取代的稠合杂环(其中R⁴如上所定义)；A²是-OH被取代的苯基，被-OH取代的苄基，被-OH取代的萘基，被-OH取代的杂环或被-OH取代的稠合杂环；R^1a和R^2a各自是烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基链烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基炔基，环烷基，卤代环烷基，(烷基)环烷基，(卤代烷基)环烷基或氰基，且R^1a和R^2a可以一起形成3-6元饱和碳环；M是钠或钾。

反应(J)可以通常在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；和水。

反应(J)的反应温度通常是0-100℃，优选20-80℃。反应时间通常是0.1-24小时，优选0.1-12小时。

反应K

在反应(K)中，A¹、A²、B、R^1a、R^2a和R⁴如上所定义，G是氯、溴或碘原子。

反应(K)可以通常在碱和溶剂的存在下进行。

碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碱金属烷氧基化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾；碳酸盐，例如碳酸钠或碳酸钾；碳酸氢盐，例如碳酸氢钠或碳酸氢钾；金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾；金属氢化物，例如氢化钠或氢化钾；胺，例如单甲胺、二甲胺或三乙胺；以及吡啶，例如吡啶或4-二甲基氨基吡啶。碱的用量可以是1-2摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(I-10)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮。

反应(K)的反应温度通常是-20至100℃，优选0-50℃。反应时间通常是0.1-24小时，优选0.1-12小时。

要在上述反应(A)或(C)中使用的式(II)化合物可以通过以下反应(L)至(N)制备。

反应(L)

在反应(L)中，A、R¹和R²如上所定义。在反应(L)中，化合物(II)的盐可以通过所述反应的后处理或根据用于形成盐的常规反应制备。

反应(L)可以通常在氧化剂和溶剂的存在下进行。

氧化剂可以例如是铁氰化钾。氧化剂的用量可以是1-10摩尔，优选1-5摩尔，按每摩尔式(XII)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、吡啶、乙腈或丙腈；酮，例如丙酮或甲乙酮。

反应(L)的反应温度通常是20-150℃，优选50-100℃。反应时间通常是0.5-30小时，优选1-20小时。

反应(M)

在反应(M)中，A、R¹和R²如上所定义。在反应(M)中，化合物(II)的盐可以通过所述反应的后处理或根据用于形成盐的常规反应制备。

在反应(M)中的环化反应可以通常在碱和溶剂的存在下进行。

碱可以是适当选自以下的一种或多种：例如碱金属，例如钠或钾；碱金属烷氧基化物，例如甲醇钠、乙醇钠或叔丁醇钾；金属氢化物，例如氢化钠或氢化钾。碱的用量可以是1-3摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(XIII)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈。

反应(M)中的环化反应的反应温度通常是0-150℃，优选30-100℃。反应时间通常是0.5-24小时，优选1-12小时。

在反应(M)中的水解反应可以根据常规的水解反应进行，并可以通常在酸或碱和溶剂的存在下进行。

酸可以例如是盐酸或硫酸。碱可以例如是金属氢氧化物，例如氢氧化钠或氢氧化钾。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；腈，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；以及水。

反应(M)中的水解反应的反应温度通常是0-100℃，优选20-80℃。反应时间通常是0.1-12小时，优选0.1-1小时。

反应(N)

在反应(N)中，A、R¹和R²如上所定义。在反应(N)中，化合物(II)的盐可以通过所述反应的后处理或根据用于形成盐的常规反应制备。

在反应(N)中的还原反应可以例如是催化还原反应，通过金属氢化物进行还原(例如硼氢化钠或氢化铝锂)；通过例如三苯基膦、二甲基硫或二苯基硫进行还原；或在由金属(例如铁或铜)和羧酸(例如甲酸或乙酸)构成的反应体系中进行还原。催化还原通常在氢气氛中通过使用催化剂进行，催化剂例如是铂、氧化铂、铂黑、阮内镍、钯、钯-碳、铑或铑-铝。

反应(N)可以通常在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯或二甲苯；脂族烃，例如己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、吡啶、乙腈或丙腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；以及水。

反应(N)的反应温度通常是0-150℃，优选0-80℃。反应时间通常是0.5-96小时，优选1-48小时。

要在上述反应(M)中使用的式(XIII)化合物可以通过以下反应(O)制备。

反应(O)

在反应(O)中，A、R¹和R²如上所定义。

如果必要的话，反应(O)可以在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；极性非质子溶剂，例如乙腈、丙腈或丙烯腈；酮，例如丙酮或甲乙酮。

反应(O)中的甲基碘的用量可以是1-10摩尔，优选1-3摩尔，按每摩尔式(XV)化合物计。另外，如果过量使用，甲基碘也可以用作溶剂。

反应(O)的反应温度通常是0-100℃，优选10-50℃。反应时间通常是0.5-48小时，优选1-24小时。

要在上述反应(N)中使用的式(XIV)化合物可以通过以下反应(P)制备。

反应(P)

在反应(P)中，A、R¹和R²如上所定义，U是氯或溴原子。

反应(P)可以在叠氮化剂的存在下进行。叠氮化剂可以适当地是选自以下的一种或多种：例如叠氮化钠、叠氮化钾和叠氮化三甲基甲硅烷基。

反应(P)可以通常在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：例如芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、吡啶、乙腈或丙腈；酮，例如丙酮或甲乙酮；醇，例如甲醇、乙醇、丙醇或叔丁醇；以及水。

反应(P)的反应温度通常是0-150℃，优选20-90℃。反应时间通常是0.1-96小时，优选0.5-12小时。

要在上述反应(O)中使用的式(XV)化合物可以通过以下反应(Q)制备。

反应(Q)

在反应(Q)中，A、R¹和R²如上所定义。

反应(Q)可以根据常规的腙合成反应进行，和如果必要的话，在脱水剂和/或催化剂的存在下进行。

作为脱水剂，可以例如提到分子筛。脱水剂的用量通常是式(XII)化合物重量的1-30倍，优选5-10倍。

催化剂可以例如是四氯化钛。

用于反应(Q)的二甲基肼的用量通常是1-30摩尔，优选5-10摩尔，按每摩尔式(XII)化合物计。

反应(Q)的反应温度通常是20-150℃，优选50-120℃。反应时间通常是5-200小时，优选24-120小时。

要在上述反应(P)中使用的式(XVI)化合物可以通过以下反应(R)制备。

反应(R)

在反应(R)中，A、R¹、R²和U如上所定义。

反应(R)可以在氯化剂或溴化剂的存在下进行。氯化剂可以是适当地选自以下的一种或多种：例如氯或N-氯代琥珀酰亚胺。溴化剂可以是适当地选自以下的一种或多种：例如溴、N-溴代琥珀酰亚胺和苯基三甲基三溴化铵。

反应(R)可以通常在溶剂的存在下进行。溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷；醚，例如二烷、四氢呋喃、乙醚或二甲氧基乙烷；酯，例如乙酸甲酯或乙酸乙酯；极性非质子溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或吡啶；有机酸，例如乙酸或丙酸；以及水。

如果必要的话，反应(R)可以在碱或酸的存在下进行。

碱可以例如是二异丙基氨基化锂。碱的用量可以是1-2摩尔，优选1-1.2摩尔，按每摩尔式(XII)化合物计。

当反应在碱的存在下进行时，溶剂可以通常是适当地选自以下的一种或多种：醚，例如四氢呋喃和乙醚。

酸可以通常是适当地选自以下的一种或多种：例如有机酸，例如乙酸或丙酸，和氯化铝。酸的用量通常是催化量。另外，如果过量使用时，作为溶剂的有机酸可以既用作溶剂又用作酸。

反应(R)的反应温度通常是-100至150℃，优选-78至110℃。反应时间通常是0.1-48小时，优选0.5-24小时。但是，如果该反应在碱的存在下进行，则反应温度通常是-100至0℃，优选-78至-20℃，反应时间通常是0.1-12小时，优选0.5-6小时。如果该反应在酸的存在下进行，则反应温度通常是0-150℃，优选20-110℃，反应时间通常是0.1-48小时，优选1-24小时。

要在上述反应(Q)中使用的化合物(XII)化合物是公知的化合物，或可以通过以下反应(S)至(T)或按照相应的方法制备。

反应(S)

在反应(S)中，R¹和R²如上所定义，Z是氧原子或-C(G¹)G²，X^a是氢原子、氯原子或烷基，X^a’是氯原子或烷基，X^b、X^c、X^d、X^e、G¹和G²各自是氢、氟或氯原子，V是溴或碘原子，j是0或1.

反应(S)中的第一步可以在碱和溶剂的存在下进行。

碱可以适当地选自有机锂化合物，例如二异丙基氨基化锂。碱的用量可以是1-2摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(XVII-1)或式(XVII-2)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：醚，例如二烷、四氢呋喃和乙醚。

用于反应(S)中第一步的氯化剂可以例如是N-氯代琥珀酰亚胺。

在反应(S)的第一步中所用的式：X^a’-I的用量是1-10摩尔，优选1-5摩尔，按每摩尔式(XVII-1)或式(XVII-2)化合物计。另外，在反应(S)的第一步中所用的氯化剂的用量是1-5摩尔，优选1-3摩尔，按每摩尔式(XVII-1)或式(XVII-2)化合物计。

如果必要的话，反应(S)的第一步可以在惰性气体的存在下进行。惰性气体可以适当地选自例如氮气或氩气。

反应(S)的第一步的反应温度通常是-100至50℃，优选-70至25℃。反应时间通常是1-48小时，优选1-20小时。

反应(S)中的第二步可以通常在碱和溶剂的存在下进行。

碱可以适当地选自以下的一种或多种：例如有机锂化合物，例如甲基锂和正丁基锂；和格氏试剂，例如异丙基氯化镁。碱的用量可以是1-2摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(XVII-1)、式(XVII-2)、式(XVIII-1)或式(XVIII-2)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：醚，例如二烷、四氢呋喃和乙醚。

在反应(S)的第二步中所用的式(XIX)化合物的用量是1-3摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(XVII-1)、式(XVII-2)、式(XVIII-1)或式(XVIII-2)化合物计。

如果必要的话，反应(S)中的第二步可以在惰性气体的存在下进行。惰性气体可以适当地选自例如氮气和氩气。

反应(S)中的第二步的反应温度通常是-100至50℃，优选-70至25℃。反应时间通常是1-48小时，优选1-20小时。

反应(T)

在反应(T)中，R¹、R²、Z、X^a、X^a’、X^b、X^c、X^d、X^e、V和j如上所定义。

反应(T)中的第一步可以通常在碱和溶剂的存在下进行。

碱可以适当地选自以下的一种或多种：例如有机锂化合物，例如甲基锂和正丁基锂；和格氏试剂，例如异丙基氯化镁。

碱的用量可以是1-2摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(XVII-1)、式(XVII-2)、式(XVIII-1)或式(XVIII-2)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：醚，例如二烷、四氢呋喃和乙醚。

在反应(T)的第一步中所用的式(XX)化合物的用量是1-3摩尔，优选1-1.5摩尔，按每摩尔式(XVII-1)、式(XVII-2)、式(XVIII-1)或式(XVIII-2)化合物计。

如果必要的话，反应(T)的第一步可以在惰性气体的存在下进行。惰性气体可以适当地选自例如氮气和氩气。

反应(T)中第一步的反应温度通常是-100至50℃，优选-70至25℃。反应时间通常是1-48小时，优选1-20小时。

反应(T)中的第二步可以通常在氧化剂和溶剂的存在下进行。

氧化剂可以适当地选自以下的一种或多种：例如氯铬酸吡啶和二氧化锰。氧化剂的用量是1-10摩尔，优选1-3摩尔，按每摩尔式(XXI-1)或式(XXI-2)化合物计。

溶剂可以是任何溶剂，只要其是对反应惰性的溶剂即可。例如，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：芳烃，例如苯、甲苯、二甲苯或氯苯；脂族烃，例如四氯化碳、甲基氯、氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、三氯乙烷、己烷或环己烷。

反应(T)中第二步的反应温度通常是0-150℃，优选20-100℃。反应时间通常是0.5-24小时，优选1-12小时。

反应(U)

在反应(U)中，A、B、R¹、R²和Z如上所定义。

反应(U)可以按照上述反应(A)进行。

反应(V)

在反应(V)中，A、B、R¹、R²、U和Z如上所定义。  另外，硫代羰基化剂可以例如是Lawesson试剂或五硫化二磷。反应(V)包括上述反应路线所示的五个阶段反应(1)至(5)，各反应的反应条件将在下面详细描述。

反应(1)可以通常在溶剂的存在下进行。溶剂可以是对反应惰性的任何溶剂，溶剂可以是适当选自以下的一种或多种：芳烃，例如苯、甲苯和二甲苯；脂族烃，例如戊烷、己烷、庚烷、石油醚、挥发油和石油醚；醚，例如乙醚、二丙醚、二丁醚、四氢呋喃和二烷；以及二硫化碳。

反应(1)的反应温度通常是-20至150℃，优选0-110℃。反应时间通常是0.1-48小时。

在反应(1)中，硫代羰基化剂的用量是0.4-2摩尔，按每摩尔式(XII)化合物计。

反应(2)可以按照上述反应(R)进行。

反应(3)可以按照上述反应(P)进行。

反应(4)可以按照上述反应(N)进行。

反应(5)可以按照上述反应(A)进行。

反应(W)

在反应(W)中，A、B、R¹、R²和Z如上所定义。

反应(W)可以按照上述反应(A)进行。

另外，根据情况需要，式(I)的酰胺衍生物或其盐可以参照WO2001/60783或WO2003/27059中公开的方法制备。

含有式(I)的酰胺衍生物或其盐作为活性成分的杀菌组合物(下文简称为本发明的组合物)能以低剂量控制有害真菌，因此可以例如用作农业或园艺杀菌组合物。

具体实施方式

下面描述本发明组合物的优选实施方案。

本发明的组合物用作能以低剂量控制有害真菌的杀菌组合物，特别用作农业或园林杀菌组合物。当用作农业或园艺杀菌组合物时，本发明的组合物能控制有害真菌，例如藻菌(Oomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、担子菌(Basidiomycetes)、  半知菌(Deuteromycetes)，特别能有效地控制属于例如子囊菌或担子菌的有害真菌。

以下是上述有害真菌的具体例子。

藻菌可以是例如疫霉属，例如马铃薯或番茄晚疫病菌(Phytophthora infestants)，或番茄haiiro-eki-byo病菌(南瓜疫病菌)；霜霉菌属，例如黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis)；单轴霜霉类(Plasmopara)，例如葡萄霜霉病菌(Plasmopara viticola)；和腐霉菌属，例如稻秧黄枯病菌(Phthium graminicola)，或小麦黄枯病菌(Pythium iwayamai).

子囊菌可以是例如白粉菌属，例如小麦白粉病菌(Erysiphegraminis)；单囊壳属，例如黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)，或草莓白粉病菌(Sphaerotheca humuli)；钩丝壳属，例如葡萄白粉病菌(Uncinula necator)；叉丝单囊壳属，例如苹果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)；球腔菌属，例如豌豆Mycosphaerellablight病菌(Mycosphaerella pinodes)，苹果黑点病菌(Mycosphaerella pomi)，香蕉叶斑病菌(Mycosphaerella musicola)，柿子圆叶斑病菌(Mycosphaerella nawae)，或草莓叶斑病菌(Mycosphaerella fragariae)；黑星菌属，例如苹果黑星病菌(Venturiainaequalis)，或桃黑星病菌(Venturia nashicola)；核腔菌属，例如大麦网纹斑病菌(Pyrenophora teres)，或大麦条纹病菌(Pyrenophoragraminea)；核盘菌属，例如各种菌核病菌(SclerotiniaSclerotiorum)例如云豆茎腐病菌，黄瓜菌核病菌，甘蓝菌核病菌，大白菜菌核病菌，辣椒菌核病菌，甜椒菌核病菌，或洋葱水浸状软腐病菌，小麦雪腐大粒菌核病菌(Sclerotinia borealis)，番茄小粒菌核病菌(Sclerotinia minor)，或苜蓿菌核和根茎腐烂病菌(Sclerotiniatrifoliorum)；genus Botryolinia，例如花生小粒菌核病菌(Botryolinia arachidis)；旋孢腔菌属，例如水稻褐斑病菌(Cochliobolus miyabeanus)；小双胞腔菌属，例如黄瓜蔓枯病菌(Didymella bryoniae)；赤霉属，例如小麦镰孢枯萎病菌(Gibberellazeae)；痂囊腔菌属，例如葡萄炭疽病病菌(Elsinoe ampelina)，或柑橘疮痂病菌(Elsinoe fawcettii)；间座壳菌属，例如柑橘黑点病菌(Diaporthe citri)，或葡萄swelling arm病菌(Diaporthe sp.)；链核盘菌属，例如苹果花腐病菌(Monilinia mali)，或桃褐腐病菌(Monilinia fructicola)；和小丛壳属，例如葡萄炭疽病菌(Glomerella cingulata)。

担子菌可以是例如丝核属，例如水稻纹枯病菌(Rhizoctoniasolani)；黑粉菌属，例如小麦散黑穗病病菌(Ustilago nuda)；柄锈菌属，例如燕麦冠腐病菌(Puccinia coronata)，小麦叶锈病菌(Puccinia recondita)，或小麦条锈病菌(Puccinia striiformis)；和核线菌属，例如小麦或大麦雪腐小粒菌核病菌(Typhula incarnata，Typhula ishikariensisis).

半知菌可以是例如壳针孢属，例如小麦颖枯病菌(Septorianodorum)，小麦叶斑病菌(Septoria tritici)；葡萄孢属，例如各种灰霉病菌(Botrytis cinerea)，例如葡萄灰霉病菌，柑橘灰霉病菌，黄瓜灰霉病菌，番茄灰霉病菌，草莓灰霉病菌，茄子灰霉病菌，云豆灰霉病菌，红豆灰霉病菌，豌豆灰霉病菌，花生灰霉病菌，辣椒灰霉病菌，甜椒灰霉病菌，生菜灰霉病菌，洋葱灰霉病菌，补血草灰霉病菌，康乃馨灰霉病菌，玫瑰灰霉病菌，三色堇灰霉病菌，或向日葵灰霉病菌，洋葱灰霉穗茎瘟病菌(Botrytis allii)，或洋葱灰霉病菌(Botrytissquamosa，Botrytis byssoidea，Botrytis tulipae)；梨孢属，例如稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)；尾孢菌属，例如甜菜褐斑病菌(Cercospora beticola)，或柿子褐斑病菌(Cercospora kakivola)；炭疽菌属，例如黄瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)；链格孢属，例如苹果黑星病菌(Alternaria alternata苹果pathotype)，梨黑斑病菌(Alternaria alternata Japanese梨pathotype)，马铃薯或番茄早疫病菌(Alternaria solani)，甘蓝或大白菜黑星病菌(Alternariabrassicae)，甘蓝叶枯病菌(Alternaria brassicola)，洋葱或大葱黑星病菌(Alternaria porri)；genus Pseudocercosporella，例如小麦纹枯病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)；假尾子菌属，例如葡萄叶斑病菌(Pseudocercospora vitis)；喙孢属，例如大麦scold病菌(Rhynchosporium secalis)；枝孢属，例如桃赤霉病菌(Cladosporium carpophilum)；拟茎点霉属，例如桃褐纹病菌(Phomopsis sp.)；盘长孢属，例如柿炭疽病菌(Gloeosporium kaki)；褐孢霉属，例如番茄叶霉病菌(Fulvia fulva)；和棒孢霉属，例如黄瓜褐霉斑病菌(Corynespora cassiicola)。

本发明的组合物能控制上述各种有害真菌，并进而能防治性或医治性地控制各种疾病。特别是，本发明组合物能有效控制在农业和园艺领域中有问题的各种疾病，例如水稻的瘟病、褐斑病、纹枯病或水稻的猝倒病(Oryza sativa等)；谷物(Hordeum vulgare，Tricumaestivum等)的白粉病、赤霉病、叶锈病、条锈病、网纹斑病、条纹病、雪霉病、雪枯病、散黑穗病、纹枯病、虎皮病、叶斑病或颖枯病；柑橘的黑点病或赤霉病(Citrus spp.等)；苹果(Pyrus serotina，Pyrus ussuriensis，Pyrus communis)的花腐病、白粉病、黑点病、黑星病或赤霉病(Malus pumila)；梨的赤霉病或黑点病；桃(Prunuspersica等)的褐腐病、赤霉病或褐纹病；葡萄(Vitis vinifera spp.等)的炭疽病、炭疽病、叶斑病、枝胀病(swelling arm)或白粉病；日本柿(Diospyros kaki等)的炭疽病、圆叶斑病或褐斑病；葫芦(Cucumis melo等)的炭疽病、白粉病、蔓枯病、褐斑病或白粉病；番茄(Lycopersicon esculentum)的早疫病、haiiro-eki-byo，叶霉病或晚疫病；香蕉(Musa sapientum，等)叶斑病；甜菜(Beta vulgaris var.saccharifera，等)的褐斑病；豌豆(Pisum sativum)的蔓枯病；十字花科蔬菜(Brassica sp.，Raphanus sp.，等)的各种黑斑病菌；马铃薯(Solanum tuberosum)的晚疫病或早疫病；草莓(Fragaria等)的白粉病或叶斑病；以及由各种作物的菌核引起的灰霉或疾病，例如豆类、蔬菜、水果或花卉。其中，特别能有效地抵抗由黄瓜(Cucumissativus)、云豆(Phaseolus vulgaris)、红豆(Vigna angularis)、大豆(Glycine max)、豌豆、花生(Arachis hypogaea)、番茄、草莓、茄子(Solanum melongena)、辣椒(Capsicum annuum)、甜椒(Capsicumannuum)、生菜(Lactuca sativa)、洋葱(Allium cepa)、葡萄、柑橘、补血草(Limonium spp.)、康乃馨(Dianthus spp.)、玫瑰(Rosaspp.)、豌豆(Viola，等)或向日葵(Helianthus annuus)的黑斑病引起的各种灰霉或疾病。

另外，本发明的组合物也能有效地防治性或医治地控制由例如镰刀菌属、腐霉菌、丝核菌属、轮枝菌和根肿菌属植物病菌引起的土壤疾病。

另外，本发明的组合物也能有效地控制对杀菌剂有抗性的各种病菌，杀菌剂是例如苯并咪唑类、甲氧基丙烯酸酯，二碳亚胺、苯基酰胺和麦角甾醇生物合成抑制剂。

此外，本发明的组合物具有优异的渗透迁移性能，和当将含有本发明组合物的农药施用到土壤中时，可以在控制土壤中的有害真菌的同时控制根部和叶子上的有害真菌。

本发明的组合物一般通过将式(I)表示的酰胺衍生物或其盐与各种农业助剂混合来配制，并且作为例如以下形式的配剂使用：粉剂、颗粒、可水分散的颗粒、可润湿的粉剂、水基悬浮浓缩物、油基悬浮浓缩物、水溶性颗粒、可乳化的浓缩物、可溶性浓缩物、糊料、气溶胶或超低体积的配剂。但是，只要适合于本发明的目的，可以配制成在本领域常用的任何形式的配剂。这些农业助剂包括固体载体，例如硅藻土、熟石灰、碳酸钙、滑石、白碳黑、高岭土、膨润土，膨润土和丝云母的混合物，粘土，碳酸钠，碳酸氢钠，芒硝，沸石和淀粉；溶剂，例如水、甲苯、二甲苯、石脑油、二烷、丙酮、异佛尔酮、甲基异丁基酮、氯苯、环己烷、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、N-甲基-2-吡咯烷酮，和醇；阴离子表面活性剂和扩展剂，例如脂肪酸的盐，苯甲酸盐，烷基磺基琥珀酸盐，二烷基磺基琥珀酸盐，聚羧酸盐，烷基硫酸酯的盐，烷基硫酸盐，烷基芳基硫酸盐、烷基二醇醚硫酸盐、硫酸醇酯的盐，烷基磺酸盐，烷基芳基磺酸盐，芳基磺酸盐，木素磺酸盐，烷基二苯基醚二磺酸盐，聚苯乙烯磺酸盐，烷基磷酸酯的盐，烷基芳基磷酸盐、苯乙烯芳基磷酸盐、聚氧乙烯烷基醚硫酸酯的盐，聚氧乙烯烷基芳基醚硫酸酯的盐，聚氧乙烯烷基醚磷酸盐，聚氧乙烯烷基芳基醚磷酸酯的盐，以及萘磺酸盐与福尔马林形成的缩合物的盐；非离子表面活性剂和分布剂，例如脱水山梨醇脂肪酸酯，甘油脂肪酸酯，脂肪酸聚苷，脂肪酸醇聚二醇醚，乙炔二醇，乙炔醇，氧亚烷基嵌段聚合物，聚氧乙烯烷基醚，聚氧乙烯烷基芳基醚，聚氧乙烯苯乙烯基芳基醚，聚乙二醇烷基醚，聚乙二醇，聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，聚氧乙烯甘油脂肪酸酯，聚氧乙烯氢化蓖麻油，以及聚氧丙烯脂肪酸酯；植物油和矿物油，例如橄榄油、木棉油、蓖麻油、棕榈油、山茶油、椰子油、芝麻油、玉米油、米糠油、花生油、棉籽油、豆油、油菜籽油、亚麻籽油、桐树油和液体石蜡。各种作为助剂的组分可以是适用的一种或多种，只要可以实现本发明目的即可。另外，也可以使用各种常用的添加剂，例如填料、增稠剂、抗沉降剂、防冻剂、分散稳定剂、植物毒性减少剂以及抗霉菌剂。

由式(I)表示的酰胺衍生物或其盐与各种农业助剂之间的重量比通常是0.001∶99.999至95∶5，优选0.005∶99.995至90∶10。

在这种配剂的实际施用中，可以原样使用，或可以用稀释剂稀释到预定浓度，稀释剂例如是水，并且根据情况需要，可以向其中加入各种分布剂，例如表面活性剂、植物油或矿物油。

本发明组合物的施用不能一般性地限定，因为其可以根据天气条件、配剂类型、要处理的作物、施用季节、施用地点、有害真菌的类型或发芽状态以及疾病的类型或爆发程度而变化。但是，通常所用的活性成分浓度在茎叶处理的情况下是0.1-10,000ppm，优选1-2,000ppm，并且其剂量使得式(I)的酰胺衍生物或其盐通常是按每公顷计的0.1-50,000g，优选1-30,000g。在土壤处理的情况下，通常使用的剂量使得式(I)的酰胺衍生物或其盐通常是按每公顷计的10-100,000g，优选200-20,000g。

含有本发明组合物的配剂或其稀释产品可以通过常用的施用方法施用，例如分布(分布、喷洒、喷雾、雾化、颗粒扩散或在水面上施用)、土壤施用(例如混合或灌溉)或表面施用(例如涂覆、粉涂或覆盖)。另外，也可以通过所谓的超低体积施用。在该方法中，配剂可以含有100％的活性成分。

本发明的组合物可以与其它农用化学品、肥料或植物毒性减少剂混合或可以与它们结合使用，从而有时可以获得协同效果或活性。这些其它农用化学品可以例如是除草剂、杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、土壤杀虫剂、杀菌剂、抗病毒剂、引诱剂、抗菌素、植物激素和植物生长调节剂。特别是，通过使用具有与一种或多种其它杀菌活性成分化合物混合或结合使用的式(I)酰胺衍生物或其盐的杀菌组合物，可以将施用范围、施用时间、杀菌活性等改进到优选的方向。在这里，式(I)酰胺衍生物或其盐以及其它杀菌活性成分化合物可以分别配制以使它们可以在施用的时候混合使用，或者它们可以一起配制应用。本发明包括这种混合的杀菌组合物。

式(I)酰胺衍生物或其盐与其它杀菌活性成分化合物的混合比率不能一般性地限定，因为其可以根据天气条件、配剂类型、要处理的作物、施用时间、施用地点、有害真菌的类型或发芽状态以及疾病的类型或状态等而变化，但是该混合重量比通常在1∶300至300∶1的范围内，优选1∶100至100∶1。另外，用于施用的剂量可以使得活性化合物的总量是按每公顷计的0.1-70,000g，优选1-30,000g。本发明包括通过施用这种混合的杀菌组合物来控制有害真菌的方法。

在所述其它农用化学品中的杀菌剂的活性成分化合物(通用名；包括在施用的那些或根据日本植物保护协会的试验编号)可以例如是以下：

苯胺基嘧啶化合物，例如嘧菌胺，嘧霉胺或嘧菌环胺；

吡啶胺化合物，例如氟啶胺；

吡咯化合物，例如三泰芬，比多农，特富灵，乙环唑，丙环唑，平克座，氟硅唑，灭克落，环唑醇，得克利，己唑醇，呋菌唑，灭氯灵，叶菌唑，氟环唑，氟醚唑，曝咪唑的富马酸盐，Sipconazole，丙硫菌唑，三唑乙醇，粉唑醇，恶醚唑，氟喹唑，腈苯唑，溴克座，达克利，三赛唑，扑杀热或硅氟唑，稻瘟酯，环戊唑醇或亚胺唑；

喹喔啉化合物，例如灭螨锰；

二硫代氨基甲酸酯化合物，例如代森锰，代森锌，代森锰锌，聚氨基甲酸酯，代森联或丙森锌；

有机氯化合物，例如四氯苯酞，四氯异苯腈或五氯硝基苯；

咪唑化合物，例如免赖得，甲基硫菌灵，贝芬替或氰霜唑；

氰基乙酰胺化合物，例如霜脲氰；

苯基酰胺化合物，例如甲霜灵，甲霜灵M，噁霜灵，呋酰胺，本达乐，本达乐M，呋霜灵或酯菌胺；

次磺酸化合物，例如益发灵；

铜化合物，例如氢氧化铜或快得宁；

异唑化合物，例如恶霉灵；

有机磷化合物，例如乙磷铝，甲基立枯磷，S-苄基O，O-二异丙基硫代磷酸酯，O-乙基S，S-二苯基二硫代磷酸酯或乙基氢膦酸铝；

N-卤代硫代烷基化合物，例如克菌丹，敌菌丹或灭菌丹；

二羧基酰亚胺化合物，例如腐霉利，异菌脲或乙烯菌核利；

N-苯甲酰苯胺化合物，例如氟酰胺，灭锈胺，Zoxamid或噻酰菌胺；

苯胺化合物，例如啶酰菌胺；

哌嗪化合物，例如嗪氨灵；

吡啶化合物例如啶斑肟；

甲醇化合物，例如氯苯嘧啶醇或粉唑醇；

哌啶化合物，例如苯锈啶；

吗啉化合物，例如芬普福或十三吗啉；

有机锡化合物，例如三苯基氢氧化锡或乙酸三苯基锡；

脲化合物，例如戊菌隆；

肉桂酸化合物，例如烯酰吗啉或氟吗啉；

苯基氨基甲酸酯化合物，例如万霉灵；

氰基吡咯化合物，例如咯菌腈或拌种咯；

甲氧基丙烯酸酯化合物，例如安灭达，苯氧菌酯，苯吡落菌，肟菌酯，啶氧菌酯，Oryzastrobin，醚菌胺，氟环唑十，氟嘧菌酯或嘧螨酯；

唑啉酮化合物，例如恶唑菌酮；

噻唑碳酰胺化合物，例如噻唑菌胺；

甲硅烷基酰胺化合物，例如硅噻菌胺；

氨基酸酰胺氨基甲酸酯化合物，例如异丙菌胺或苯噻菌胺；

咪唑啉酮化合物，例如咪唑菌酮；

羟基苯胺化合物，例如环酰菌胺；

苯磺酰胺化合物，例如磺菌胺；

肟醚化合物，例如环氟菌胺；

苯氧基酰胺化合物，例如氰菌胺；

抗菌素，例如多抗霉素；

胍化合物，例如双胍辛胺；

其它化合物，例如稻瘟灵，咯喹酮，哒菌酮，苯氧喹啉，盐酸百维威，葚孢菌素三氯硝基甲，棉隆，威百亩，Nicobifen，苯菌酮，MTF-753(Pentiopyrad)，UBF-307，双氯氰菌胺，丙氧喹啉，NC-224(Amibromdole，Amisulbrom)，KIF-7767(KUF-1204，PyribencarbMethyl，Mepyricarb)或Syngenta 446510(Mandipropamid，Dipromandamid).

在这些其它农用化学品中的杀虫剂、杀螨剂、杀线虫剂或土壤杀虫剂的活性成分化合物(通用名；包括在施用的那些)可以例如是：

有机磷酸盐化合物，例如丙溴磷，敌敌畏，氰戊菊酯，杀螟硫磷，EPN，二嗪磷，甲基毒死蜱，乙酰甲胺磷，丙硫磷，噻唑磷，乙丙磷威，硫线磷，乙拌磷，氯蜱硫磷，甲基内吸磷，乐戈或甲胺磷；

氨基甲酸酯化合物，例如胺甲萘，残杀威，涕灭威，克百威，硫双威，灭多威，杀线威，苯虫威，抗蚜威，仲丁威，丁硫克百威或丙硫克百威；

Nelicetoxin衍生物，例如杀螟丹，杀虫环或杀虫磺；

有机氯化合物，例如三氯杀螨醇或三氯杀螨砜；

有机金属化合物，例如苯丁锡；

拟除虫菊酯化合物，例如氰戊菊酯，氯菊酯，氯氰菊酯，溴氰菊，氯氟氰菊酯，七氟菊酯，醚菊酯，甲氰菊酯或联苯菊酯；

苯甲酰基脲化合物，例如除虫脲，氟啶脲，苯甲酰脲，卡死克，氯芬新或敌草胺；

类保幼激素化合物，例如烯虫酯，吡丙醚或苯氧威；

Pyridadinone化合物，例如达螨酮；

吡唑化合物，例如唑螨酯，氟虫腈，吡螨胺，乙虫清，唑虫酰胺，Acetoprole，Pyrafluprole或Pyriprole；

新烟碱，例如吡虫啉，烯啶虫胺，啶虫咪，噻虫啉，噻虫嗪，可尼丁或呋虫胺；

肼化合物，例如虫酰肼，甲氧虫酰肼或环虫酰肼；

二硝基化合物，有机硫化合物，脲化合物，三嗪化合物或腙化合物；

其它化合物，例如氟啶虫酰胺，噻嗪酮，噻螨酮，双甲眯，杀虫脒，硅醚菊酯，唑蚜威，吡蚜酮，嘧螨醚，溴虫腈，茚虫威，灭螨醌，乙螨唑，环丙氨嗪，1，3-二氯丙烯，丁醚脲，Benclothiaz，Flufenerim，啶虫丙醚，螺螨酯，联苯菊酯，季酮甲螨酯，Spirotetramat，克螨特，四螨嗪，嘧螨酯，Metafiumizone，Flubendiamide或Cyfiumetofen。

另外，微生物杀虫剂，例如BT试剂，昆虫致病病毒试剂，食虫菌或食线虫菌；

抗菌素，例如阿维菌素，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，密灭汀，多杀菌素，伊维菌素或Lepimectin；

天然产品，例如印楝素。

本发明的优选实施方案如下所示。但是，应该理解的是本发明不受这些具体实施方案的限制。

(1)上述式(I)的酰胺衍生物或其盐。

(2)上述式(I)的酰胺衍生物或其盐，其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的杂环，或未取代或被X取代的稠合杂环；B是未取代或被Y取代的杂环(不包括吡啶基)，未取代或被Y取代的稠合杂环，或未取代或被Y取代的萘基；X是卤素，烷基(烷基可以被卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、烷基磺酰基、环烷基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、氰基、烷氧基羰基或烷基羰基氧基取代)，链烯基，卤代链烯基，炔基(炔基可以被卤素、羟基、烷氧基、氨基、羟基羰基、烷氧基羰基或三烷基甲硅烷基取代)，羟基，氰基氧基，烷氧基(烷氧基可以被卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、环烷基、单烷基氨基、二烷基氨基、氰基或杂环取代)，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，炔基氧基，卤代炔基氧基，烷基硫基(烷基硫基可以被卤素、环烷基或氰基取代)，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，炔基硫基，卤代炔基硫基，烷基亚硫酰基，卤代烷基亚硫酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，未取代或被卤素取代的环烷基，未取代或被卤素取代的环烷基氧基，未取代或被卤素取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基或烷氧基取代)，未取代或被烷基取代的苯氧基，未取代或被烷基取代的苯基硫基，未取代或被烷基取代的苯基烷基，未取代或被烷基取代的苯基链烯基，未取代或被烷基取代的苯基炔基，未取代或被烷基取代的苯基烷基氧基，未取代或被烷基取代的苯基链烯基氧基，未取代或被烷基取代的苯基炔基氧基，未取代或被烷基取代的苯基氨基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基(烷基可以被卤素、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基取代)，链烯基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷基硫基，卤代烷基硫基，烷基亚硫酰基，卤代烷基亚硫酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，环烷基，氰基，硝基，甲酰基，-OR⁴，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，或-CH＝NR¹⁰；R¹和R²各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，链烯基，炔基，或环烷基，或R¹和R²可以一起形成3-6元饱和碳环；R³是氢，烷基(烷基可以被卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或氰基取代)，链烯基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，环烷基氧基，氰基，甲酰基，-C(＝W³)R¹¹，-C(＝W³)OR¹²，或-S(O)mR¹²。

(3)所述酰胺衍生物或其盐，其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的杂环，或未取代或被X取代的稠合杂环；B是未取代或被Y取代的5元杂环，吡嗪基，或未取代或被Y取代的稠合杂环；X是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，炔基，三烷基甲硅烷基炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，烷基磺酰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，或甲酰基；R¹和R²各自独立地是氢或烷基；R³是氢，烷基，烷基羰基，或烷氧基羰基；每个W¹和W²各自独立地是氧或硫。

(4)根据上述(3)的酰胺衍生物或其盐，其中W¹和W²各自是氧。

(5)根据上述(3)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的稠合杂环。

(6)根据上述(5)的酰胺衍生物或其盐，其中所述稠合杂环是苯并呋喃基，二氢苯并呋喃基，苯并二烷基或喹啉基。

(7)根据上述(3)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的5元杂环；X是卤素，烷基，卤代烷基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基烷基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，或烷氧基；R³是氢，烷基羰基，或烷氧基羰基；W¹和W²各自是氧。

(8)根据上述(3)或(7)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的呋喃基，未取代或被Y取代的噻吩基，未取代或被Y取代的吡咯基，未取代或被Y取代的唑基，未取代或被Y取代的异唑基，未取代或被Y取代的噻唑基，未取代或被Y取代的异噻唑基，未取代或被Y取代的吡唑基，或未取代或被Y取代的噻二唑基。

(9)根据上述(8)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的呋喃基，未取代或被Y取代的噻吩基，未取代或被Y取代的吡咯基，未取代或被Y取代的唑基，未取代或被Y取代的异唑基，未取代或被Y取代的噻唑基，未取代或被Y取代的异噻唑基，未取代或被Y取代的吡唑基，或未取代或被Y取代的噻二唑基。

(10)根据上述(9)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的呋喃基。

(11)根据上述(9)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的噻吩基。

(12)根据上述(9)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的吡唑基。

(13)上述式(I-α)的酰胺衍生物或其盐。

(14)上述式(I-α)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的5元杂环，吡嗪基，或未取代或被Y取代的稠合杂环；X^αis氟，氯，碘，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，炔基，三烷基甲硅烷基炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，烷基磺酰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，或甲酰基；R¹和R²各自独立地是氢或烷基；R³是氢，烷基，烷基羰基，或烷氧基羰基；W¹和W²各自独立地是氧或硫。

(15)根据上述(14)的酰胺衍生物或其盐，其中W¹和W²各自是氧。

(16)根据上述(14)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的稠合杂环。

(17)根据上述(16)的酰胺衍生物或其盐，其中所述稠合杂环是苯并呋喃基，二氢苯并呋喃基，苯并二烷基或喹啉基。

(18)根据上述(14)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的5元杂环；X^α是氟，氯，碘，烷基，卤代烷基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，或烷氧基；R³是氢，烷基羰基，或烷氧基羰基；W¹和W²各自是氧。

(19)根据上述(14)或(18)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的呋喃基，未取代或被Y取代的噻吩基，未取代或被Y取代的吡咯基，未取代或被Y取代的唑基，未取代或被Y取代的异唑基，未取代或被Y取代的噻唑基，未取代或被Y取代的异噻唑基，未取代或被Y取代的吡唑基，或未取代或被Y取代的噻二唑基。

(20)根据上述(19)的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的呋喃基，未取代或被Y取代的噻吩基，未取代或被Y取代的吡咯基，未取代或被Y取代的唑基，未取代或被Y取代的异唑基，未取代或被Y取代的噻唑基，未取代或被Y取代的异噻唑基，未取代或被Y取代的吡唑基，或未取代或被Y取代的噻二唑基。

(21)根据上述(20)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的呋喃基。

(22)根据上述(20)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代噻吩基。

(23)根据上述(20)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的吡唑基。

(24)根据上述(3)或(14)的酰胺衍生物或其盐，其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的苯并二氧戊环基，或未取代或被X取代的苯并二烷基；B是未取代或被Y取代的呋喃基，未取代或被Y取代的噻吩基，或未取代或被Y取代的吡唑基；X是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷氧基；Y是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷基；R³是氢；W¹和W²各自是氧。

(25)根据上述(24)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的呋喃基，被Y取代的噻吩基，或被Y取代的吡唑基。

(26)根据上述(24)的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的呋喃基、被Y取代的噻吩基、被Y取代的吡唑基；Y是卤素、烷基或卤代烷基。

(27)根据上述(24)的酰胺衍生物或其盐，其中A是被X取代的苯基，或被X取代的苯并二氧戊环基；B是被Y取代的呋喃基，被Y取代的噻吩基，或被Y取代的吡唑基。

(28)根据上述(24)的酰胺衍生物或其盐，其中A是被X取代的苯基或被X取代的苯并二氧戊环基；B是被Y取代的呋喃基，被Y取代的噻吩基，或被Y取代的吡唑基；X是卤素、烷基或烷氧基；Y是卤素、烷基或卤代烷基。

(29)根据上述(24)的酰胺衍生物或其盐，其中A是被X取代的苯基，或被X取代的苯并二氧戊环基；B是被Y取代的呋喃基，被Y取代的噻吩基，或被Y取代的吡唑基；R¹和R²各自是烷基；X是卤素、烷基或烷氧基；Y是卤素、烷基或卤代烷基。

(30)根据上述(24)-(29)中任一项的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的呋喃基。

(31)根据上述(24)-(29)中任一项的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的噻吩基。

(32)根据上述(24)-(29)中任一项的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的吡唑基。

(33)一种杀菌组合物，其含有根据上述(1)-(32)中任一项的酰胺衍生物或其盐作为活性成分。

(34)一种混合的杀菌组合物，其含有根据上述(1)-(32)中任一项的酰胺衍生物或其盐和其它杀菌活性成分化合物作为活性成分。

(35)根据上述(34)的混合的杀菌组合物，其中所述其它杀菌活性成分化合物选自以下的至少一种：苯胺基嘧啶化合物，吡啶胺化合物，吡咯化合物，喹喔啉化合物，二硫代氨基甲酸酯化合物，有机氯化合物，咪唑化合物，氰基乙酰胺化合物，苯基酰胺化合物，次磺酸化合物，铜化合物，异唑化合物，有机磷化合物，N-卤代硫代烷基化合物，二羧基酰亚胺化合物，N-苯甲酰苯胺化合物，苯胺化合物，哌嗪化合物，吡啶化合物，甲醇化合物，哌啶化合物，吗啉化合物，有机锡化合物，脲化合物，肉桂酸化合物，苯基氨基甲酸酯化合物，氰基吡咯化合物，甲氧基丙烯酸酯化合物，唑啉酮化合物，噻唑碳酰胺化合物，甲硅烷基酰胺化合物，氨基酸酰胺氨基甲酸酯化合物，咪唑啉化合物，羟基苯胺化合物，苯磺酰胺化合物，肟醚化合物，苯氧基酰胺化合物，抗菌素，胍化合物，稻瘟灵，咯喹酮，哒菌酮，苯氧喹啉，盐酸百维威，螺环菌胺，氯化苦，棉隆，威百亩，Nicobifen，苯菌酮，MTF-753，UBF-307，双氯氰菌胺，丙氧喹啉，NC-224，KIF-7767和Syngenta 446510.

(36)根据上述(35)的混合的杀菌组合物，其中所述其它杀菌活性成分化合物是选自以下的至少一种：吡啶胺化合物，吡咯化合物，二硫代氨基甲酸酯化合物，有机氯化合物，咪唑化合物，铜化合物，二羧基酰亚胺化合物，苯胺化合物，哌嗪化合物，吡啶化合物，甲醇化合物，苯基氨基甲酸酯化合物，氰基吡咯化合物，甲氧基丙烯酸酯化合物，羟基苯胺化合物，MTF-753，和KIF-7767。

(37)根据上述(36)的混合的杀菌组合物，其中所述其它杀菌活性成分化合物是选自以下的至少一种：氟啶胺，三泰芬，比多农，特富灵，乙环唑，丙环唑，平克座，氟硅唑，灭克落，环唑醇，戊唑醇，己唑醇，呋菌唑，灭氯灵，叶菌唑，氟环唑，氟醚唑，曝咪唑的富马酸盐，Sipconazole，丙硫菌唑，三唑乙醇，粉唑醇，恶醚唑，氟喹唑，腈苯唑，溴克座，达克利，三赛唑，扑杀热，硅氟唑，稻瘟酯，环戊唑醇，亚胺唑，代森锰，代森锌，代森锰锌，聚氨基甲酸酯，代森联，丙森锌，四氯苯酞，百菌清，五氯硝基苯，免赖得，甲基硫菌灵，贝芬替，氰霜唑，氢氧化铜，快得宁，腐霉利，异菌脲，乙烯菌核利，啶酰菌胺，万霉灵，咯菌腈，拌种咯，安灭达，苯氧菌酯，苯吡落菌，肟菌酯，啶氧菌酯，Oryzastrobin，醚菌胺，氟环唑十，氟嘧菌酯，嘧螨酯，环酰菌胺，多抗霉素，双胍辛胺，MTF-753，和KIF-7767。

(38)一种控制有害真菌的方法，包括施加有效量的根据上述(1)-(32)中任一项的酰胺衍生物或其盐。

(39)一种控制植物疾病的方法，包括施加有效量的根据上述(1)-(32)中任一项的酰胺衍生物或其盐。

(40)一种保护作物的方法，包括施加有效量的根据上述(1)-(32)中任一项的酰胺衍生物或其盐。

(41)一种改进作物产量的方法，包括施加有效量的根据上述(1)-(32)中任一项的酰胺衍生物或其盐。

现在，将参考实施例进一步说明本发明。但是，应该理解的是本发明不受这些实施例的限制。首先将描述式(I)、(I-α)的酰胺衍生物或其盐的制备实施例。

制备实施例1

制备N-[(3’，4’-二氯-1，1-二甲基)苯甲酰甲基]-2-甲基-3-呋喃甲酰胺(下述化合物No.1-57)

(1)将含有10.0g的3，4-二氯苯甲酰氯、9.31g的2-溴异丁酸乙酯和90ml无水乙醚的混合物在氮气氛中滴加到3.12g锌中，然后在回流下反应15小时。反应混合物然后用C盐(celite)过滤，滤液用20％硫酸洗涤，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/19)，得到8.7g油状的2-(3’，4’-二氯苯甲酰基)异丁酸乙基酯。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.11(t，3H)，1.52(s，6H)，4.14(q，2H)，7.48(d，1H)，7.63(dd，1H)，7.96(d，1H)

(2)将含有8.7g的2-(3’，4’-二氯苯甲酰基)异丁酸乙基酯、14.2ml硫酸、14.2ml水和40ml乙酸的混合物在回流下反应15小时。然后将反应混合物放入冰水中并用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/19)，得到6.47g油状的3，4-二氯异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.21(d，6H)，3.46(m，1H)，7.55(d，1H)，7.79(dd，1H)，8.02(d，1H)

(3)将9.32g的苯基三甲基三溴化铵加入含有6.47g的3，4-二氯异丁基苯基酮和100ml四氢呋喃的混合物中，然后在室温下反应4小时。反应混合物进行过滤，滤液在减压下浓缩，得到6.39g油状的α-溴-3，4-二氯异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

2.01(s，6H)，7.50(d，1H)，8.0(dd，1H)，8.20(d，1H)

(4)将2.8g叠氮化钠加入含有6.39g α-溴-3，4-二氯异丁基苯基酮和60ml二甲基亚砜的混合物中，然后于50℃反应1小时。然后将反应混合物放入水中并用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到6.34g油状的α-叠氮-3，4-二氯异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.60(s，6H)，7.53(d，1H)，7.97(dd，1H)，8.20(d，1H)

(5)将7.74g的三苯基膦加入含有6.34g α-叠氮-3，4-二氯异丁基苯基酮、90ml四氢呋喃和3.2ml水的混合物中，然后在室温反应23小时。反应混合物在减压下浓缩。向残余物中加入水，然后加入盐酸以使其呈弱酸性，然后用乙醚洗涤。含水层用氢氧化钠水溶液中和，并用乙醚萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。向残余物中加入乙酸乙酯，并在用冰冷却下引入氯化氢气体。所形成的固体通过过滤收集，并干燥，得到5.92g的α-氨基-3，4-二氯异丁基苯基酮盐酸盐。

(6)将0.31g的三乙胺加入含有0.3g α-氨基-3，4-二氯异丁基苯基酮盐酸盐和10ml四氢呋喃的混合物中，然后在室温下搅拌5小时。该混合物在减压下浓缩。向含有所得残余物、0.195g的2-甲基-3-呋喃甲酸和20ml二氯甲烷的混合物中在用冰冷却下滴加入含有0.29g的N，N’-二环己基碳二亚胺和10ml二氯甲烷的混合物，然后在室温下反应15小时。反应混合物进行过滤，滤液用二氯甲烷稀释，并用碳酸钾水溶液洗涤，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到0.08g的熔点为175-178℃的所需产物。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.71(s，6H)，2.43(s，3H)，6.28(s，1H)，6.44(d，1H)，7.26(d，1H)，7.44(d，1H)，7.84(dd，1H)，8.11(d，1H)

制备实施例2

制备N-[(3’-二氟甲氧基-1，1-二甲基)苯甲酰甲基]-5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑甲酰胺(下述化合物No.1-72)

(1)将使用0.75g镁、4.46g 2-溴丙烷和24ml无水乙醚制备的格氏试剂滴加到含有4.09g 3-二氟甲氧基苯甲腈和20ml无水乙醚的混合物中。在完成滴加之后，该混合物在室温下反应27小时。将反应混合物放入冰水中，并加入6N硫酸以使该混合物呈弱酸性，然后搅拌0.5小时。该混合物用乙醚萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/19)，得到2.04g的3-二氟甲氧基异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.23(d，6H)，3.52(m，1H)，6.56(t，1H)，7.32(dd，1H)，7.48(t，1H)，7.70(s，1H)，7.80(d，1H)

(2)将3.58g的苯基三甲基三溴化铵加入含有2.04g 3-二氟甲氧基异丁基苯基酮和30ml四氢呋喃的混合物中，然后在室温下反应2小时。该反应混合物进行过滤，滤液在减压下浓缩，得到2.79g的油状的α-溴-3-二氟甲氧基异丁基苯基酮。

(3)将1.24g的叠氮化钠加入含有2.79g α-溴-3-二氟甲氧基异丁基苯基酮和35ml二甲基亚砜的混合物中，然后于50℃反应1小时。将反应混合物放入水中，并用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到2.21g的油状的α-叠氮-3-二氟甲氧基异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.61(s，6H)，6.56(t，1H)，7.34(dd，1H)，7.48(t，1H)，7.86(s，1H)，7.98(d，1H)

(4)将含有2.18g α-叠氮-3-二氟甲氧基异丁基苯基酮、35ml甲醇和0.109g 5％披钯碳的混合物在室温下在氢气氛中反应1.5小时。该反应混合物用C盐过滤，滤液在减压下浓缩。向残余物中加入乙酸乙酯，并在用冰冷却下引入氯化氢气体，然后在减压下浓缩，得到1.76g的α-氨基-3-二氟甲氧基异丁基苯基酮盐酸盐。

(5)将0.33g的三乙胺加入含有0.3g α-氨基-3-二氟甲氧基异丁基苯基酮盐酸盐和10ml四氢呋喃的混合物中，并在用冰冷却下向其中滴加入含有0.25g 5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑羰基氯和5ml四氢呋喃的混合物。在完成滴加之后，该混合物在室温下反应3小时。将反应混合物用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/4)，得到0.23g的熔点为138-139℃的所需产物。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.75(s，6H)，2.28(s，3H)，3.80(s，3H)，6.50(t，1H)，6.80(s，1H)，7.23(dd，1H)，7.38(t，1H)，7.84(s，1H)，7.86(d，1H)

制备实施例3

制备N-[2-(2’-萘基羰基)-2-丙基]-5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑甲酰胺(化合物No.2-1)

(1)将使用0.61g镁、3.6g 2-溴丙烷和18ml无水乙醚制备的格氏试剂滴加到含有3.0g 2-萘甲腈和20ml无水乙醚的混合物中。在完成滴加之后，将混合物在回流下反应12小时。将反应混合物放入冰水中，并加入6N硫酸以使该混合物呈弱酸性，然后搅拌0.5小时。该混合物用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/50)，得到1.14g的2-萘基异丙基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.27(d，6H)，3.73(m，1H)，7.53-7.65(m，2H)，7.86-7.92(m，2H)，7.97(d，1H)，8.03(dd，1H)，8.48(d，1H)

(2)将2.16g的苯基三甲基三溴化铵加入含有1.14g 2-萘基异丙基酮和25ml四氢呋喃的混合物中，然后该混合物在室温下反应3小时。该反应混合物进行过滤，滤液在减压下浓缩，得到1.59g的油状的α-溴异丙基2-萘基酮。

(3)将0.75g的叠氮化钠加入含有1.59g α-溴异丙基2-萘基酮和40ml二甲基亚砜的混合物中，然后该混合物于50℃反应1.5小时。将反应混合物放入水中，并用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到1.19g的油状的α-叠氮异丙基2-萘基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.68(s，1H)，7.54-7.66(m，2H)，7.86-7.90(m，2H)，7.98(d，1H)，8.10(dd，1H)，8.74(d，1H)

(4)将含有0.3g α-叠氮异丙基2-萘基酮、10ml甲醇和15mg 5％披钯碳的混合物在室温下在氢气氛中反应1小时。该反应混合物用C盐过滤，滤液在减压下浓缩。得到0.26g的油状的α-氨基异丙基2-萘基酮。

(5)将0.19g的三乙胺加入含有0.26g α-氨基异丙基2-萘基酮和10ml四氢呋喃的混合物中，并在用冰冷却下向其中滴加入含有0.24g 5-氯-1，3-二甲基-4-吡唑羰基氯和5ml四氢呋喃的混合物。在完成滴加之后，该混合物在室温下反应15小时。将反应混合物用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝2/3)，得到0.15g的熔点为145-147℃的所需产物。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.87(s，6H)，2.28(s，3H)，3.79(s，3H)，7.05(s，1H)，7.48-7.58(m，2H)，7.80-7.90(m，3H)，8.05(dd，1H)，8.56(d，1H)

制备实施例4

制备N-[2-[(2’，2’，3’，3’-四氟-1’，4’-苯并二烷-6’-基)羰基]异丙基]-3-甲基-2-噻吩甲酰胺(下述化合物No.4-10)

(1)将7.3ml的正丁基锂(1.57M正己烷溶液)于-50℃在氮气氛中滴加到含有3.0g 6-溴-2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷和38ml乙醚的混合物中，然后在相同温度下搅拌30分钟。然后于至多-70℃的温度下滴加0.83g的异丁醛，并将混合物加热到室温，反应15小时。将反应混合物放入水中，用盐酸调节至弱酸性，并用乙醚萃取。有机层用水洗涤，用硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到1.8g的油状的1-(2’，2’，3’，3’-四氟-1’，4’-苯并二烷-6’-基)-2-甲基丙醇。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

0.83(d，3H)，0.96(d，3H)，1.92(m，1H)，4.40(d，1H)，6.90(d，1H)，7.10(s，2H)，7.14(s，1H)

(2)将含有1.8g 1-(2’，2’，3’，3’-四氟-1’，4’-苯并二烷-6’-基)-2-甲基丙醇和7ml二氯甲烷的混合物加入含有2.08g氯铬酸吡啶、1.05乙酸钠和20ml二氯甲烷的混合物中，然后在室温反应2小时。该反应混合物用C盐过滤，滤液在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/19)，得到1.40g的油状的2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基异丙基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.23(d，6H)，3.48(m，1H)，7.24(d，1H)，7.78(d，1H)，7.81(dd，1H)

(3)将1.89g的苯基三甲基三溴化铵加入含有1.40g 2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基异丙基酮和19.7ml四氢呋喃的混合物中，然后在室温下反应2小时。该反应混合物进行过滤，滤液在减压下浓缩，得到1.78g的油状的α-溴异丙基2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基酮。

(4)将0.65g的叠氮化钠加入含有1.78g α-溴异丙基2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基酮和10ml二甲基亚砜的混合物中，然后于50℃反应2小时。将反应混合物放入水中，并用乙醚萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/19)，得到1.5g的油状的α-叠氮异丙基2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.61(s，6H)，7.23(d，1H)，8.01-8.03(m，2H)

(5)将含有0.25g α-叠氮异丙基2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基酮、15ml甲醇和13mg 5％披钯碳的混合物在室温下在氢气氛中反应1小时。该反应混合物用C盐过滤，滤液在减压下浓缩，得到0.23g的油状的α-氨基异丙基2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基酮。

(6)将0.16g的三乙胺加入含有0.23g α-氨基异丙基2，2，3，3-四氟-1，4-苯并二烷-6-基酮和10ml四氢呋喃的混合物中，并在用冰冷却下向其中滴加入含有0.13g 3-甲基-2-噻吩羰基氯和5ml四氢呋喃的混合物，然后在室温下反应3小时。将反应混合物用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/4)，得到0.23g的熔点为120-122℃的所需产物。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.76(s，6H)，2.39(s，3H)，6.54(s，1H)，6.84(d，1H)，7.24(d，1H)，7.42(d，1H)，7.84(s，1H)，7.96(s，1H)

制备实施例5

制备N-[(3’，4’-二氯-1，1-二甲基)苯甲酰甲基]-3-甲基-2-噻吩甲酰胺(下述化合物No.1-20)

将303mg三乙胺加入含有268mg的根据上述制备实施例1中的工艺(1)至(5)获得的α-氨基-3，4-二氯异丁基苯基酮盐酸盐和5ml四氢呋喃的混合物中，并在用冰冷却下向其中滴加含有265mg 3-甲基-2-噻吩羰基氯和2.5ml四氢呋喃的混合物。在完成滴加之后，该混合物于室温反应3小时。反应混合物用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)，得到180mg的熔点为141℃的所需产物。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.72(s，6H)，2.37(s，3H)，6.53(s，1H)，6.85(d，1H)，7.25(d，1H)，7.43(d，1H)，7.86(dd，1H)，8.13(s，1H)

制备实施例6

制备N-[(4’-甲氧基-2’-甲基-1，1-二甲基)苯甲酰甲基]-3-甲基-2-噻吩甲酰胺(下述化合物No.1-160)

(1)将含有5.7g异丁基氯和5ml二硫化碳的混合物在最多10℃下滴加到含有7.15g氯化铝和20ml二硫化碳的混合物中，然后反应0.5小时。然后，于最多5℃滴加含有5.0g间甲酚和5ml二硫化碳的混合物，然后于室温反应4小时。将反应混合物放入冰水和盐酸的混合物中，用二氯甲烷萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。向残余物中加入60ml四氢呋喃、30ml水和3.7g氢氧化钠，然后于室温反应1.5小时.反应混合物在减压下浓缩，然后放入冰水中，并用稀硫酸调节至弱酸性，然后用乙酸乙酯萃取。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到2.45g的固体4-羟基-2-甲基异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.15(d，6H)，2.43(s，3H)，3.40(m，1H)，6.70(m，2H)，7.57(d，1H)

(2)将含有0.62g硫酸二甲酯和3ml二甲基甲酰胺的混合物加入含有0.8g 4-羟基-2-甲基-异丁基苯基酮、0.68g碳酸钾和15ml二甲基甲酰胺的混合物中，然后于室温反应3小时。将反应混合物放入水中，并用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到0.59g的油状4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.13(d，6H)，2.46(s，1H)，3.38(m，1H)，6.72(m，2H)，7.59(d，1H)

(3)将1.16g的苯基三甲基三溴化铵加入含有0.59g 4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮和15ml四氢呋喃的混合物中，然后在室温下反应2.5小时。向反应混合物中加入乙醚，并滤出不溶性物质。滤液在减压下浓缩，得到0.7g的油状的α-溴-4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮。

(4)将0.4g的叠氮化钠加入含有0.7g α-溴-4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮和8ml二甲基亚砜的混合物中，然后于50℃反应1.5小时。将反应混合物放入水中，并用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/9)，得到0.67g的油状的α-叠氮-4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.54(s，6H)，2.33(s，1H)，3.81(s，3H)，6.72(dd，1H)，6.75(d，1H)，7.61(d，1H)

(5)将含有0.25g α-叠氮-4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮、10ml甲醇和13mg 5％披钯碳的混合物在室温下在氢气氛中反应3小时。该反应混合物用C盐过滤，滤液在减压下浓缩，得到0.23g的油状的α-氨基-4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮。

(6)将0.13g的三乙胺加入含有0.22g α-氨基-4-甲氧基-2-甲基异丁基苯基酮和12ml四氢呋喃的混合物中，并在用冰冷却下向其中滴加入含有0.17g 3-甲基-2-噻吩羰基氯和3ml四氢呋喃的混合物。在完成滴加之后，该混合物在室温下反应2小时。将反应混合物用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/3)，得到0.35g的熔点为99-101℃的所需产物。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.77(s，6H)，2.38(s，3H)，2.45(s，3H)，6.81(dd，1H)，6.71(s，1H)，6.85(m，2H)，7.26(d，1H)，7.49(d，1H)

制备实施例7

制备N-[(3’，4’-二甲氧基-1，1-二甲基)苯甲酰甲基]-3-甲基-2-噻吩甲酰胺(下述化合物No.1-535)

(1)将使用5.6g 2-溴丙烷、0.94g镁和30ml乙醚制备的异丙基溴化镁醚溶液滴加到含有5.0g 3，4-二甲氧基苯甲醛和50ml乙醚的混合物中，然后在回流下反应15小时。将反应混合物放入冰水中，加入稀硫酸，然后搅拌。该混合物用二氯甲烷萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩，得到6.3g的油状的1-(3’，4’-二甲氧基苯基)-2-甲基丙醇。

(2)将含有6.28g 1-(3’，4’-二甲氧基苯基)-2-甲基丙醇和30ml二氯甲烷的混合物加入含有6.5g氯铬酸吡啶、4.9g乙酸钠和100ml二氯甲烷的混合物中，然后在室温反应15小时。该反应混合物用C盐过滤，滤液在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/7)，得到3.9g的油状的3，4-二甲氧基异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.70(d，6H)，3.50(m，1H)，3.89(s，3H)，3.90(s，3H)，6.85(d，1H)，7.50(d，1H)，7.56(dd，1H)

(3)将1.81g的苯基三甲基三溴化铵加入含有1.0g 3，4-二甲氧基异丁基苯基酮和20ml四氢呋喃的混合物中，然后在室温下反应2小时。向反应混合物中加入乙醚，并滤出不溶性物质。滤液在减压下浓缩，得到油状的α-溴-3，4-二甲氧基异丁基苯基酮。

(4)将0.62g的叠氮化钠加入含有α-溴-3，4-二甲氧基异丁基苯基酮和20ml二甲基亚砜的混合物中，然后于50℃反应1.5小时。将反应混合物放入水中，并用乙酸乙酯萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸镁干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝1/4)，得到1.1g的油状的α-叠氮-3，4-二甲氧基异丁基苯基酮。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/400MHz)

1.56(s，6H)，3.91(s，3H)，3.93(s，3H)，6.86(d，1H)，7.62(d，1H)，7.94(dd，1H)

(5)将含有0.25g α-叠氮-3，4-二甲氧基异丁基苯基酮、15ml甲醇和13mg 5％披钯碳的混合物在室温下在氢气氛中反应3小时。该反应混合物用C盐过滤，滤液在减压下浓缩，得到0.2g的油状α-氨基-3，4-二甲氧基异丁基苯基酮。

(6)将0.11g的三乙胺加入含有0.2g α-氨基-3，4-二甲氧基异丁基苯基酮和12ml 1，2-二氯乙烷的混合物中，并在用冰冷却下向其中滴加入含有0.14g 3-甲基-2-噻吩羰基氯和2ml 1，2-二氯乙烷的混合物。在完成滴加之后，该混合物在室温下反应1.5小时。将反应混合物用二氯甲烷萃取，然后用水洗涤。有机层用无水硫酸钠干燥，然后在减压下浓缩。残余物通过硅胶柱色谱法提纯(展开剂：乙酸乙酯/正己烷＝3/2)，得到0.1g的熔点为138-140℃的所需产物。该产物的NMR谱数据如下所示。

¹H-NMRδppm(溶剂：CDCl₃/300MHz)

1.82(s，6H)，2.44(s，3H)，3.89(s，6H)，6.80(d，1H)，6.85(d，1H)，6.88(s，1H)，7.23(d，1H)，7.63(d，1H)，7.75(dd，1H)

现在，在表1-9中描述式(I)、(I-α)的酰胺衍生物或其盐的典型例子。这些化合物可以根据制备实施例或通过上述各种方法制备。

在表中，No.表示化合物编号，Me表示甲基，Et表示乙基，Pr(i)表示异丙基，P(n)表示正丙基，Bu(t)表示叔丁基，Bu(n)表示正丁基，Bu(sec)表示仲丁基，CO表示羰基，CO₂表示羧基，Ph表示苯基。另外，在这些表中，Ph(4-Cl)表示在4-位上被氯原子取代的苯基，Ph(3，4-Cl₂)表示在3-位和4-位上被氯原子取代的苯基。这也适用于其它表述。另外，在表中所用的缩写D1至D7和B1至B117分别表示以下取代基。

表1

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-1	Me	Me	2-Me-4-F	B1	132-134
1-2	Me	Me	2-Me-4-F	B5
						1-3	Me	Me	2-Me-4-F	B8
1-4	Me	Me	2-Me-4-Cl	B1	141-143
						1-5	Me	Me	2-Me-4-Cl	B5
1-6	Me	Me	2-Me-4-Cl	B21	96-100
						1-7	Me	Me	2-Me-4-Br	B16	138-140
1-8	Me	Me	2-Me-4-Br	B8	无水的
						1-9	Me	Me	2-Me-4-Br	B21	108-110
1-10	Me	Me	4-Cl	B1	186-188
						1-11	Me	Me	4-Cl	B16	184-186
1-12	Me	Me	H	B7	168-170
						1-13	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B1	188-189
1-14	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B16	170-173
						1-15	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B7	182-183
1-16	Me	Me	3-Cl	B1	112-113
						1-17	Me	Me	3-Cl	B16	150-151
1-18	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B2	200-201
						1-19	Me	Me	4-Br	B21	174
1-20	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B21	141
						1-21	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B25
1-22	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B14	137
						1-23	No.1-22的钠盐
1-24	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B24	固体
						1-25	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B26	229
1-26	Me	Me	3-Br	B25	149
						1-27	Me	Me	3-Br	B21	119
1-28	Me	Me	3-Me	B21	油
						1-29	Me	Me	3-CF3	B21	无水的
1-30	Me	Me	3-OMe	B21	128

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-31	Me	Me	3-OCHF2	B21	110
1-32	Me	Me	4-Cl	B21	175
						1-33	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B9	126-130
1-34	Me	Me	H	B1	103-105
						1-35	Me	Me	4-Br	B19	235-240
1-36	Me	Me	4-Br	B16	183-185
						1-37	Me	Me	4-Br	B20	245-247
1-38	Me	Me	3-Cl	B2	141-142
						1-39	Me	Me	4-Cl	B2	140-141
1-40	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B12	225-227
						1-41	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B5	171-172
1-42	Me	Me	3-F-4-F	B1	134-136
						1-43	Me	Me	3-F-4-F	B16	150-152
1-44	Me	Me	2-Cl	B1	144-145
						1-45	Me	Me	2-Cl	B16	130-132
1-46	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B6	固体
						1-47	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B4	150-152
1-48	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B27	140-141
						1-49	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B3	141-146
1-50	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B10
						1-51	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B11
1-52	Me	Me	4-Br	B1	183-185
						1-53	Me	Me	3-Cl-5-Cl	B16	168-170
1-54	Me	Me	3-Cl-5-Cl	B1	152-153
						1-55	Me	Me	3-Br	B16	143-145
1-56	Me	Me	3-Br	B1	151-152
						1-57	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B15	175-178
1-58	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B17
						1-59	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B18
1-60	Me	Me	2-Cl-4-Cl	B16	165-167
						1-61	Me	Me	2-Cl-4-Cl	B1	170-171

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-62	Me	Me	3-Me	B16	133-135
1-63	Me	Me	3-Me	B1	145-146
						1-64	Me	Me	3-CF3	B16	125-127
1-65	Me	Me	3-CF3	B1	120-121
						1-66	Me	Me	3-Cl	B21	128-130
1-67	Me	Me	3-Cl	B25	161-162
						1-68	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B29
1-69	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B30	93-96
						1-70	Me	Et	3-Cl-4-Cl	B21
1-71	Me	Me	3-OCHF2	B16	121-123
						1-72	Me	Me	3-OCHF2	B1	138-139
1-73	Me	Me	3-OMe	B16	116-118
						1-74	Me	Me	3-OMe	B1	118-120
1-75	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B22	155-158
						1-76	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B31	油
1-77	Me	Me	3-Me-4-Me	B21	101-102
						1-78	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B23	220-222
1-79	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B28	109-110
						1-80	Me	Me	3-Cl-4-F	B21	124-126
1-81	Me	Me	3-Cl-4-F	B16
						1-82	Me	Me	3-Cl-4-F	B1
1-83	-(CH2)5-		4-Br	B7
						1-84	-(CH2)5-		4-Br	B11
1-85	Me	Me	3，4-(OCHF2)2	B1
						1-86	Me	Me	3，4-(OCHF2)2	B21	147-150
1-87	Me	Me	4-OCF3	B1
						1-88	Me	Me	3-OCF3	B21
1-89	Me	Me	4-CF3	B1
						1-90	Me	Me	4-CF3	B21	113-115
1-91	Me	Me	4-CF3	B15
						1-92	Me	Me	4-CF3	B11
1-93	Me	Me	3-Me-4-Me	B16	133-135
						1-94	Me	Me	4-NO2	B16	179-180
1-95	Me	Me	4-NO2	B1	168-170

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-96	Me	Me	4-NO2	B21	135-137
1-97	Me	Me	3-Me-4-Me	B1	130-132
						1-98	Me	Me	2-Me-4-OCHF2	B21	112-114
1-99	Me	Me	3-Cl-5-Cl	B21	137-140
						1-100	Me	Me	3-Cl-4-Br	B21	120-121
1-101	Me	Me	3-Me-4-Cl	B21	108-112
						1-102	Me	Me	3-Br-4-Cl	B21	117-120
1-103	Me	Me	3-Cl-4-Me	B21	115-118
						1-104	Me	Me	2-Me-4-F	B21	107-109
1-105	Me	Me	4-Me	B21	152-154
						1-106	Me	Me	4-OCF3	B21	116-120
1-107	Me	Me	3-Br-4-OCF3	B21	107-111
						1-108	Me	Me	3-CF3-4-Cl	B21	133-135
1-109	Me	Me	3-Cl-4-Br	B1	105-109
						1-110	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B19	192-195
1-111	Me	Me	4-OCH2CF3	B21	134-138
						1-112	Me	Me	4-OCHF2	B21	118-120
1-113	Me	Me	3-OMe-4-Cl	B21	154-159
						1-114	Me	Me	3-Me-4-OCF3	B21	116-118
1-115	Me	Me	3-Cl-4-Me-5-Me	B21	107-114
						1-116	Me	Me	2-Cl-3-Cl-4-Cl	B1	133-137
1-117	Me	Me	2-Me-3-Cl-4-Cl	B1	94-98
						1-118	Me	Me	2-Cl-3-Cl-4-Cl	B21	112-115
1-119	Me	Me	2-Me-3-Cl-4-Cl	B21	90-95
						1-120	Me	Me	2-Me-3-Me-4-Cl	B21	油
1-121	Me	Me	2-Cl-3-Me-4-Me	B21	油
						1-122	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B8	200-202
1-123	Me	H	4-Cl	B16	油
						1-124	Me	Me	4-Br	B39	126-129
1-125	Me	Me	4-Bu(t)	B21	130-134
						1-126	Me	Me	4-Bu(t)	B1	161-165
1-127	Me	Me	3-Me-4-Cl	B21	108-112
						1-128	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B37	157-159
1-129	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B43	120-125
						1-130	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B44	165-170

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-131	Me	Me	4-(2-噻吩基)	B21	119.2
1-132	Me	Me	4-(5-Me-2-噻吩基)	B21	176.8
						1-133	Me	Me	4-(2-呋喃基)	B21	＞300
1-134	Me	Me	4-(3-噻吩基)	B21	＞300
						1-135	Me	Me	4-(5-Cl-2-噻吩基)	B21	153.5
1-136	Me	Me	4-(2-Me-3-噻吩基)	B21	粘性的
						1-137	Me	Me	4-(5-COMe-2-噻吩基)	B21	199.2
1-138	Me	Me	3-(2-噻吩基)	B21	134.2
						1-139	Me	Me	3-(3-噻吩基)	B21	＞300
1-140	Me	Me	3-(5-COMe-2-噻吩基)	B21	油
						1-141	Me	Me	3-(5-Cl-2-噻吩基)	B21	141.7
1-142	Me	Me	3-(5-Me-2-噻吩基)	B21	137.8
						1-143	Me	Me	3-(4-Me-3-噻吩基)	B21	无水的
1-144	Me	Me	3-(2-呋喃基)	B21	固体
						1-145	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B32	135-137
1-146	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B33	164
						1-147	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B34	153-154
1-148	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B35	固体
						1-149	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B36	固体
1-150	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B39	142-145
						1-151	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B40	145-146
1-152	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B79	140-142
						1-153	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B38	165-166
1-154	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B41	136-140
						1-155	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B42	175-178
1-156	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B45	175-177
						1-157	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B46	油
1-158	Me	Me	4-(5-CF3-吡啶-2-基氧基)	B1	127-128
						1-159	Me	Me	4-(5-CF3-吡啶-2-基氧基)	B21	138-140
1-160	Me	Me	2-Me-4-OMe	B21	99-101
						1-161	Me	Me	2-Me-4-OEt	B21	85-88
1-162	Me	Me	2-Me-4-CF3	B21	110-113
						1-163	Me	Me	2-Me-4-Me	B21	102-105
1-164	Me	Me	2-Me	B21	79-82
						1-165	Me	Me	2-Me-3-Cl	B21	109-111

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-166	Me	Me	2-Br-4-CF3	B21	90-92
1-167	Me	Me	3-Br-4-Br	B21	127-130
						1-168	Me	Me	3-Me-4-OCHF2	B21	100-106
1-169	Me	Me	4-[D3]	B21	107-109
						1-170	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B59	139-145
1-171	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B60	139-141
						1-172	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B61	140-142
1-173	H	H	4-Cl	B21	119-121
						1-174	Me	Me	2-Me-4-OPr	B21	97-100
1-175	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B62	89-92
						1-176	Me	Me	3-Me-4-OMe	B21	123-125
1-177	Me	Me	3-Cl-4-OMe	B21	161-164
						1-178	Me	Me	2-Me-3-Me-4-OMe	B21	88-90
1-179	Me	Me	2-Me-3-Me-4-OCHF2	B21	油
						1-180	Me	Me	4-OMe	B21	139-141
1-181	Me	Me	2-Me-4-OCOPr(i)	B21	无水的
						1-182	Me	Me	2-Me-4-OH	B21	204-208
1-183	Me	Me	2-Me-4-OSO2Me	B21	81-84
						1-184	Me	Me	2-OMe	B21	油
1-185	Me	Me	2-Me-3-OMe	B21	128-129
						1-186	Me	Me	2-Me-4-OBu(n)	B21	69-71
1-187	Me	Me	2-Me-4-OCH2CF3	B21	油
						1-188	Me	Me	2-Me-4-OCH2CH2OMe	B21	73-75
1-189	Me	H	4-Cl	B21	油
						1-190	Me	Me	2-Me-4-OPr(i)	B21	96-98
1-191	Me	Me	4-Br	B48
						1-192	Me	Me	4-Br	B49
1-193	Me	Me	4-Br	B50	122-125
						1-194	Me	Me	4-Br	B51
1-195	Me	Me	4-Br	B52	192-195
						1-196	Me	Me	4-Br	B53
1-197	Me	Me	4-Br	B54
						1-198	Me	Me	4-Br	B13
1-199	Me	Me	4-Br	B12
						1-200	Me	Me	4-Br	B63	132-134

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-201	Me	Me	4-Br	B55	164-166
1-202	Me	Me	4-Br	B56	145-147
						1-203	Me	Me	4-Br	B57	45-47
1-204	Me	Me	4-Br	B57	50-58
						1-205	Me	Me	3-F-4-Cl	B21	119-122
1-206	Me	Me	2-Me-4-Et	B21	77-81
						1-207	Et	H	4-Cl	B21	114-117
1-208	Me	Me	2-Cl-4-Cl	B21	103-104
						1-209	Me	Me	3-OCHF2-4-Cl	B21	106-110
1-210	Me	Me	3-Cl-4-OCHF2	B21	137-139
						1-211	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B63
1-212	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B64
						1-213	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B65
1-214	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B66
						1-215	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B67
1-216	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B68
						1-217	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B69
1-218	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B70
						1-219	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B71	122-124
1-220	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B72
						1-221	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B73
1-222	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B74
						1-223	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B75
1-224	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B76
						1-225	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B77
1-226	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B78
						1-227	Me	Me	2-Me-4-O-[D3]	B21
1-228	Me	Me	2-Me-4-CH2NMe2	B21
						1-229	Me	Me	2-Me-4-CH2OMe	B21
1-230	Me	Me	2-Me-4-CH2SMe	B21
						1-231	Me	Me	2-Me-5-OMe	B21	油
1-232	Me	Me	2-Me-5-Cl	B21
						1-233	Me	Me	2-Me-6-OMe	B21
1-234	Me	Me	2-Me-6-Me	B21
						1-235	Me	Me	2-Me-4-OMe-6-Me	B21

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-236	Me	Me	2-Me-4-Br	B21
1-237	Me	Me	2-Me-4-OCF2CHF2	B21
						1-238	Me	Me	2-Me-4-OCH2CF2CF3	B21
1-239	Me	Me	2-Me-4-OCF2CHFCF3	B21
						1-240	Me	Me	2-Et-4-OMe	B21
1-241	Me	Me	2-CF3-4-OMe	B21
						1-242	Me	Me	2-CF3-4-Cl	B21
1-243	Me	Me	3-Me-4-Br	B21
						1-244	Me	Me	3-Br-4-Me	B21	118-120
1-245	Me	Me	2-Me-4-OCH2CN	B21
						1-246	Me	Me	2-Me-4-NHCH2CN	B21
1-247	Me	Me	2-Me-4-SCH2CN	B21
						1-248	Me	Me	2-Me-4-OCH2-[D3]	B21
1-249	Me	Me	2-Me-4-NHCH2-[D3]	B21
						1-250	Me	Me	2-Me-4-SCH2-[D3]	B21
1-251	Me	Me	2-Me-4-SMe	B21
						1-252	Me	Me	2-Me-4-SOMe	B21
1-253	Me	Me	2-Me-4-SO2Me	B21
						1-254	Me	Me	2-Me-4-CHO	B21
1-255	Me	Me	2-Me-4-OCF3	B21
						1-256	Me	Me	2-Me-4-CHF2	B21
1-257	Me	Me	2-Me-4-CH2-[D3]	B21
						1-258	Me	Me	2-Me-4-[D3]	B21
1-259	Me	Me	2-OCHF2-4-Cl	B21
						1-260	Me	Me	2-F-4-Cl	B21
1-261	Me	Me	2-OMe-4-Cl	B21
						1-262	Me	Me	2-Me-4-CH2OCOMe	B21
1-263	Me	Me	2-Me-4-CH2OH	B21
						1-264	Me	Me	2-Me-4-CH2Br	B21
1-265	Me	Me	2-Me-4-I	B21
						1-266	Me	Me	2-Me-3-OEt	B21
1-267	Me	Me	2-Me-4-环戊基氧基	B21
						1-268	Me	Me	2-Me-4-Ph	B21	97-102
1-269	Me	Me	2-Me-4-OPh	B21
						1-270	Me	Me	2-Me-4-OCOMe	B21	油

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-271	Me	Me	2-Me-4-C≡CCMe3	B21	无水的
1-272	Me	Me	2-Me-4-OCH2C≡CH	B21
						1-273	Me	Me	2-Me-4-OBu(sec)	B21	粘性的
1-274	Me	Me	2-Me-4-OCH([D3])Me	B21
						1-275	Me	Me	2-Me-4-NH([D3])Me	B21
1-276	Me	Me	2-Me-4-C≡CPh	B21	无水的
						1-277	Me	Me	2-Me-4-OCF2CHFOCF3	B21
1-278	Me	Me	2-Me-4-CN	B21
						1-279	Me	Me	2-Me-4-CH2C≡CCMe3	B21
1-280	Me	Me	2-Me-4-C≡CMe	B21
						1-281	Me	Me	2-Me-4-C≡CH	B21
1-282	Me	Me	2-Me-4-C≡CSiMe3	B21	粘性的
						1-283	Me	Me	2-Me-4-[D1]	B21
1-284	Me	Me	2-Me-4-[D2]	B21
						1-285	Me	Me	2-Me-4-CH2C≡CI	B21
1-286	Me	Me	2-Me-4-CH2C≡CH	B21
						1-287	Me	Me	2-Me-4-CH＝CF2	B21
1-288	Me	Me	2-Me-4-CH2CH＝CF2	B21
						1-289	Me	Me	2-Me-4-OCH2CH＝CCl2	B21
1-290	Me	Me	2-Me-4-CH2CH2CH＝CF2	B21
						1-291	Me	Me	2-Me-4-(CH2)5CBrF2	B21
1-292	Me	Me	2-Me-4-CH2C≡CI	B1
						1-293	Me	Et	3-Cl-4-Cl	B1
1-294	Me	Et	3-Me-4-Cl	B1
						1-295	Me	Et	2-Me-4-OMe	B1
1-296	Me	Et	2-Me-4-OEt	B1
						1-297	Me	Et	2-Me-4-OPr(i)	B1
1-298	Me	Et	3-Cl-4-Br	B1
						1-299	Me	Et	3-Br-4-Cl	B1
1-300	Me	Et	3-F-4-Cl	B1
						1-301	Me	Et	3-Me-4-Br	B1
1-302	Et	Et	3-Cl-4-Cl	B1
						1-303	Et	Et	3-Me-4-Cl	B1
1-304	Et	Et	2-Me-4-OEt	B1
						1-305	Et	Et	2-Me-4-OPr(i)	B1

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-306	Me	Et	3-Cl-4-Cl	B16
1-307	Me	Et	3-Me-4-Cl	B16
						1-308	Me	Et	2-Me-4-OMe	B16
1-309	Me	Et	2-Me-4-OEt	B16
						1-310	Me	Et	2-Me-4-OPr(i)	B16
1-311	Me	Et	3-Cl-4-Br	B16
						1-312	Me	Et	3-Br-4-Cl	B16
1-313	Me	Et	3-F-4-Cl	B16
						1-314	Me	Et	3-Me-4-Br	B16
1-315	Et	Et	3-Cl-4-Cl	B16
						1-316	Et	Et	3-Me-4-Cl	B16
1-317	Et	Et	2-Me-4-OEt	B16
						1-318	Et	Et	2-Me-4-OPr(i)	B16
1-319	Me	Et	3-Me-4-Cl	B21
						1-320	Me	Et	2-Me-4-OMe	B21
1-321	Me	Et	2-Me-4-OEt	B21
						1-322	Me	Et	2-Me-4-OPr(i)	B21
1-323	Me	Et	3-Cl-4-Br	B21
						1-324	Me	Et	3-Br-4-Cl	B21
1-325	Me	Et	3-F-4-Cl	B21
						1-326	Me	Et	3-Me-4-Br	B21
1-327	Et	Et	3-Cl-4-Cl	B21
						1-328	Et	Et	3-Me-4-Cl	B21
1-329	Et	Et	2-Me-4-OEt	B21
						1-330	Et	Et	2-Me-4-OPr(i)	B21
1-331	Me	Me	3-Me-4-Cl	B71
						1-332	Me	Me	2-Me-4-OMe	B71
1-333	Me	Me	2-Me-4-OEt	B71
						1-334	Me	Me	2-Me-4-OPr(i)	B71
1-335	Me	Me	3-Cl-4-Br	B71
						1-336	Me	Me	3-Br-4-Cl	B71
1-337	Me	Me	3-F-4-Cl	B71
						1-338	Me	Me	3-Me-4-Br	B71
1-339	Me	Me	2-Me-4-[D4]	B21
						1-340	Me	Me	2-Me-4-[D5]	B21

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-341	Me	D3	3-Cl-4-Cl	B16
1-342	Me	D3	3-Me-4-Cl	B16
						1-343	Me	D3	2-Me-4-OMe	B16
1-344	Me	D3	2-Me-4-OEt	B16
						1-345	Me	D3	2-Me-4-OPr(i)	B16
1-346	Me	D3	3-Cl-4-Br	B16
						1-347	Me	D3	3-Br-4-Cl	B16
1-348	Me	D3	3-F-4-Cl	B16
						1-349	Me	D3	3-Me-4-Br	B16
1-350	H	D3	3-Cl-4-Cl	B16
						1-351	H	D3	3-Me-4-Cl	B16
1-352	H	D3	2-Me-4-OMe	B16
						1-353	H	D3	2-Me-4-OEt	B16
1-354	H	D3	2-Me-4-OPr(i)	B16
						1-355	Me	D3	3-Cl-4-Cl	B21
1-356	Me	D3	3-Me-4-Cl	B21
						1-357	Me	D3	2-Me-4-OMe	B21
1-358	Me	D3	2-Me-4-OEt	B21
						1-359	Me	D3	2-Me-4-OPr(i)	B21
1-360	Me	D3	3-Cl-4-Br	B21
						1-361	Me	D3	3-Br-4-Cl	B21
1-362	Me	D3	3-F-4-Cl	B21
						1-363	Me	D3	3-Me-4-Br	B21
1-364	H	D3	3-Cl-4-Cl	B21
						1-365	H	D3	3-Me-4-Cl	B21
1-366	H	D3	2-Me-4-OMe	B21
						1-367	H	D3	2-Me-4-OEt	B21
1-368	H	D3	2-Me-4-OPr(i)	B21
						1-369	Me	CH2F	3-Cl-4-Cl	B21
1-370	Me	CH2F	3-Me-4-Cl	B21
						1-371	Me	CH2Cl	2-Me-4-OMe	B21
1-372	Me	CH2F	2-Me-4-OEt	B21
						1-373	Me	CH2F	2-Me-4-OPr(i)	B21
1-374	CH2F	CH2F	2-Me-4-OEt	B21
						1-375	CH2F	CH2F	2-Me-4-OPr(i)	B21

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-376	Me	Me	4-SMe	B16
1-377	Me	Me	4-SOMe	B16
						1-378	Me	Me	4-SO2Me	B16
1-379	Me	Me	4-SO2CF3	B16
						1-380	Me	Me	4-SO2NMe2	B16
1-381	Me	Me	4-CH2CH＝CH2	B16
						1-382	Me	Me	4-CH2NHMe	B16
1-383	Me	Me	2-Me-4-CH2NHMe	B21
						1-384	Me	Me	2-Me-4-OCH2CN	B21
1-385	Me	Me	2-Me-4-NHCH2CN	B21
						1-386	Me	Me	2-Me-4-SCH2CN	B21
1-387	Me	Me	4-OCH2CH＝CH2	B16
						1-388	Me	Me	4-SCH2CH＝CH2	B16
1-389	Me	Me	4-OCH2C≡CH	B16
						1-390	Me	Me	4-SCH2C≡CH	B16
1-391	Me	Me	4-OCH2C≡CI	B16
						1-392	Me	Me	4-SCH2C≡CI	B16
1-393	Me	Me	2-Me-4-OCF2CHFOMe	B21
						1-394	Me	Me	4-S-CH2CH＝CF2	B16
1-395	Me	Me	4-SOCHF2	B16
						1-396	Me	Me	2-Me-4-CH2OCHF2	B21
1-397	Me	Me	2-Me-4-CH2NH2	B21
						1-398	Me	Me	2-Me-4-SCHF2	B21
1-399	Me	Me	2-Me-4-SOCHF2	B21
						1-400	Me	Me	2-Me-4-SO2CHF2	B21
1-401	Me	Me	2-Me-4-OCH2CH2SMe	B21
						1-402	Me	Me	2-Me-4-OCH2CH2NHMe	B21
1-403	Me	Me	2-Me-4-OCH2CH2NMe2	B21
						1-404	Me	Me	2-Me-4-NH-[D3]	B21
1-405	Me	Me	2-Me-4-S-[D3]	B21
						1-406	Me	Me	2-Me-4-OCH2CH2OCHF2	B71
1-407	Me	Me	4-CH＝NOCH2CH＝CH2	B1
						1-408	Me	Me	4-CH＝NOCH2C≡CH	B1
1-409	Me	Me	4-CH＝NCO2Me	B1
						1-410	Me	Me	2-Me-4-CH＝NMe	B21

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-411	Me	Me	2-Me-4-CH＝N-OMe	B21
1-412	Me	Me	4-[D6]	B71
						1-413	Me	Me	2-Me-4-OCOCF3	B21
1-414	Me	Me	2-Me-4-OCO2Me	B16
						1-415	Me	Me	2-Me-4-OCONMe2	B16
1-416	Me	Me	2-Me-4-OCOSPh	B16
						1-417	Me	Me	2-Me-4-OCSOMe	B14
1-418	Me	Me	2-Me-4-OCS2Me	B14
						1-419	Me	Me	2-Me-4-OCSNMe2	B14
1-420	Me	Me	2-Me-4-OSCCl3	B14
						1-421	Me	Me	2-Me-4-OSO2Me	B14
1-422	Me	Me	2-Me-4-OSO2CF3	B14
						1-423	Me	Me	2-Me-4-OSO2Ph	B14
1-424	Me	Me	2-Me-4-OSNMe2	B14
						1-425	Me	Me	2-Me-4-OSO2NMe2	B14
1-426	Me	Me	2-Me-4-NH2	B14
						1-427	Me	Me	2-Me-4-NH2·HCl	B14
1-428	Me	Me	2-Me-4-NHMe	B14
						1-429	Me	Me	2-Me-4-NMe2	B14
1-430	Me	Me	2-Me-4-NHCOMe	B14
						1-431	Me	Me	2-Me-4-NHCOBu(t)	B14
1-432	Me	Me	2-Me-4-NHCOCF3	B14
						1-433	Me	Me	2-Me-4-NHCO2Me	B14
1-434	Me	Me	2-Me-4-N(Me)CO2Me	B14
						1-435	Me	Me	2-Me-4-NHCONMe2	B14
1-436	Me	Me	2-Me-4-NHCOSMe	B14
						1-437	Me	Me	2-Me-4-NHCSOMe	B14
1-438	Me	Me	2-Me-4-NHCS2Me	B14
						1-439	Me	Me	2-Me-4-NHCSNMe2	B14
1-440	Me	Me	2-Me-4-NHCS2Ph	B14
						1-441	Me	Me	2-Me-4-NHSCCl3	B14
1-442	Me	Me	2-Me-4-NHSOMe	B14
						1-443	Me	Me	2-Me-4-NHSO2Me	B14
1-444	Me	Me	2-Me-4-NHSO2Ph	B14
						1-445	Me	Me	2-Me-4-NHCOPh	B14

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-446	Me	Me	4-CO2Me	B14
1-447	Me	Me	4-CO2Et	B14
						1-448	Me	Me	4-CO2H	B14
1-449	Me	Me	4-CONH2	B14
						1-450	Me	Me	4-CONMe2	B14
1-451	Me	Me	4-CONHMe	B14
						1-452	Me	Me	2-Me-4-SCH2CF3	B21
1-453	Me	Me	2-Me-4-NHCH2CF3	B21
						1-454	Me	Me	2-Me-4-SCHF2	B21
1-455	Me	Me	2-Me-4-SO2CH2CF3	B21
						1-456	Me	Me	2-Me-4-OCN	B21
1-457	Me	Me	2-Me-4-CH2CO2Me	B21
						1-458	Me	Me	2-Me-4-OPh	B21
1-459	Me	Me	2-Me-4-Ph	B21
						1-460	Me	Me	2-Me-4-C≡CCO2Me	B21
1-461	Me	Me	2-Me-4-C≡CCO2H	B21
						1-462	Me	Me	2-Me-4-C≡CCH2OH	B21
1-463	Me	Me	2-Me-4-C≡CCH2Br	B21
						1-464	Me	Me	2-Me-4-C≡CCH2NH2·HCl	B21
1-465	Me	Me	2-Me-4-[D7]	B21
						1-466	Me	Me	2-Me-4-C≡COEt	B21
1-467	Me	Me	2-Me-4-C≡CCH2OMe	B21
						1-468	Me	Me	2-Me-4-C≡C-[D4]	B21
1-469	Me	Me	2-Me-4-OCH2-[D4]	B21
						1-470	Me	Me	2-Me-4-[D5]	B14
1-471	Me	Me	2-Me-4-[D4]	B14
						1-472	Me	Me	2-Me-4-CH＝CH-[D4]	B21
1-473	Me	Me	2-Me-4-CH2-[D4]	B21
						1-474	Me	Me	2-Me-4-OC≡C-[D4]	B21
1-475	Me	Me	2-Me-4-OCH＝CH-[D4]	B21
						1-476	Me	Me	4-Me	B62
1-477	Me	Me	4-Me	B25
						1-478	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B80
1-479	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B81
						1-480	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B82

表1(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						1-481	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B83
1-482	Me	Me	3-Me-4-Cl	B84
						1-483	Me	Me	2-Me-4-OMe	B85
1-484	Me	Me	2-Me-4-OEt	B86
						1-485	Me	Me	2-Me-4-OPr(i)	B87
1-486	Me	Me	3-Cl-4-Br	B88
						1-487	Me	Me	3-Br-4-Cl	B89
1-488	Me	Me	3-F-4-Cl	B90
						1-489	Me	Me	3-Me-4-Br	B91
1-490	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B92
						1-491	Me	Me	3-Me-4-Cl	B93
1-492	Me	Me	2-Me-4-OMe	B94
						1-493	Me	Me	2-Me-4-OEt	B95
1-494	Me	Me	2-Me-4-OPr(i)	B96
						1-495	Me	Me	3-Cl-4-Br	B97
1-496	Me	Me	3-Br-4-Cl	B98
						1-497	Me	Me	3-F-4-Cl	B99
1-498	Me	Me	3-Me-4-Br	B100
						1-499	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B101
1-500	Me	Me	3-Me-4-Cl	B102
						1-501	Me	Me	2-Me-4-OMe	B103
1-502	Me	Me	2-Me-4-OEt	B104
						1-503	Me	Me	2-Me-4-OPr(i)	B105
1-504	Me	Me	3-Cl-4-Br	B106
						1-505	Me	Me	3-Br-4-Cl	B107
1-506	Me	Me	3-F-4-Cl	B108
						1-507	Me	Me	3-Me-4-Br	B109
1-508	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B110
						1-509	Me	Me	3-Me-4-Cl	B111
1-510	Me	Me	2-Me-4-OMe	B112
						1-511	Me	Me	2-Me-4-OEt	B113
1-512	Me	Me	2-Me-4-OPr(i)	B114
						1-513	Me	Me	3-Cl-4-Br	B115
1-514	Me	Me	3-Br-4-Cl	B116
						1-515	Me	Me	3-F-4-Cl	B117
1-516	Me	Me	2-Br-5-OMe	B21	油
						1-517	Me	Me	2-Me-4-OCH(Me)OMe	B16

表1(续)

No.	R1	R2	X	B		物理性质(mp℃)
							1-518	Me	Me	4-CH2Br	B25		粘性的
1-519	Me	Me	4-CH2Br	B62		108-111
							1-520	Me	Me	4-CH2OMe	B25		97-102
1-521	Me	Me	4-CH2NMe2	B25		粘性的
							1-522	Me	Me	2-Me-4-OCH2Ph	B14
1-523	Me	CH2Cl	3-F-4-Cl	B1
							1-524	Me	CH2Cl	3-Me-4-Br	B14
1-525	Me	CH2Cl	3-Cl-4-Cl	B16
							1-526	Me	CH＝CH2	3-Me-4-Cl	B21
1-527	Me	CH＝CH2	2-Me-4-OMe	B1
							1-528	Me	CH＝CH2	2-Me-4-OEt	B14
1-529	Me	C≡CH	2-Me-4-OPr(i)	B16
							1-530	Me	C≡CH	3-Cl-4-Br	B21
1-531	Me	C≡CH	3-Br-4-Cl	B1
							1-532	Me	CH2OMe	3-F-4-Cl	B14
1-533	Me	CH2OMe	3-Me-4-Br	B16
							1-534	Me	CH2OMe	3-Cl-4-Cl	B21
1-535	Me	Me	3-OMe-4-OMe	B21		138-140
							1-536	Me	Me	2-Br	B21		粘性的
1-537	Me	Me	4-SPh	B1
							1-538	Me	Me	4-CH2OMe	B62		74-76
1-539	Me	Me	4-CH2NMe2	B62		粘性的
							1-540	Me	Me	4-CH2OMe	B21		117-119
1-541	Me	Me	4-CH2SMe	B21
							1-542	Me	Me	4-CH2NMe2	B21
1-543	Me	Me	2-Me-4-Ph(4-Cl)	B21
							1-544	Me	Me	2-Me-4-Ph(4-OMe)	B21
1-545	Me	Me	2-Me-4-CH＝CHCMe3	B16
							1-546	Me	Me	2-Me-4-Ph(4-CF3)	B21
1-547	Me	Me	2-Me-4-CH＝CHPh	B14
							1-548	Me	Me	2-Me-4-CH2SO2Me	B21
1-549	Me	Me	4-Me	B25		96-98
							1-550	Me	Me	4-Me	B62		98-102
1-551	Me	Me	4-SCO2Me	B1
							1-552	Me	Me	2-Me-4-CH2CN	B16
1-553	Me	Me	4-NHPh	B1
							1-554	Me	Me	2-Me-4-OBu(t)	B21

表2

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						2-1	Me	Me	H	B1	145-147
2-2	Me	Me	H	B16	159-161
						2-3	Me	Me	H	B7	152-154
2-4	Me	Me	H	B2	固体
						2-5	Me	Et	H	B1
2-6	Me	Et	H	B16
						2-7	Me	Et	H	B21
2-8	-(CH2)5-		H	B16
						2-9	Me	Me	H	B12	225-226
2-10	Me	Me	H	B5	159-160
						2-11	Me	Me	H	B8	196-198
2-12	Me	Me	H	B13	195-197
						2-13	Me	Me	H	B15	158-160
2-14	Me	Me	H	B21	163-164
						2-15	-(CH2)5-		H	B21
2-16	Me	Et	H	B1
						2-17	Me	Et	H	B5
2-18	Me	Et	H	B8
						2-19	Me	Et	H	B11
2-20	Me	Et	H	B14
						2-21	Me	Et	H	B15
2-22	Me	Et	H	B16
						2-23	Me	Et	H	B21
2-24	Me	Me	1-Me	B1
						2-25	Me	Me	3-Me	B5
2-26	Me	Me	4-Me	B8
						2-27	Me	Me	5-Me	B14
2-28	Me	Me	6-Me	B15
						2-29	Me	Me	7-Me	B16
2-30	Me	Me	8-Me	B21

表2(续)

No.	R1	R2	X	B	物理性质(mp℃)
						2-31	Me	Me	H	B48
2-32	Me	Me	H	B49
						2-33	Me	Me	H	B19
2-34	Me	Me	H	B20
						2-35	Me	Me	H	B50
2-36	Me	Me	1-Me	B21
						2-37	Me	Me	1-Me	B16

表3

No.	R1	R2	X1	X2	X3	X4	B	物理性质(mp℃)
									3-1	Me	Me	H	H	H	H	B1	127-128
3-2	Me	Me	H	H	H	H	B16	130-132
									3-3	Me	Me	H	H	H	H	B21	155-158
3-4	Me	Me	H	F	F	H	B1	124-126
									3-5	Me	Me	H	F	F	H	B16
3-6	Me	Me	H	F	F	H	B21	116-118
									3-7	Me	Me	Me	H	H	H	B1
3-8	Me	Me	Me	H	H	H	B16
									3-9	Me	Me	Me	H	H	H	B21	98-102
3-10	Me	Me	Me	F	F	H	B1	99-107
									3-11	Me	Me	Me	F	F	H	B16
3-12	Me	Me	Me	F	F	H	B21	145-148
									3-13	Me	Me	Cl	H	H	H	B1
3-14	Me	Me	Cl	H	H	H	B16
									3-15	Me	Me	Cl	H	H	H	B21
3-16	Me	Me	Cl	F	F	H	B1
									3-17	Me	Me	Cl	F	F	H	B16
3-18	Me	Me	Cl	F	F	H	B21
									3-19	Me	Me	Me	F	F	H	B8	142-145
3-20	Me	Me	Me	F	F	H	B5	104-108
									3-21	-(CH2)5-		H	F	F	H	B21
3-22	-(CH2)5-		Me	F	F	H	B1
									3-23	Me	Me	H	F	F	H	B5	158-160
3-24	Me	Me	Me	F	F	H	B47	97-99
									3-25	Me	Me	H	F	F	Me	B21	85-90
3-26	Me	Me	H	H	H	Me	B21	111-114
									3-27	Me	Me	Me	Me	Me	H	B21
3-28	Me	Me	Me	Me	H	H	B21
									3-29	Me	Me	Me	Et	H	H	B21
3-30	Me	Me	Me	D3	H	H	B21

表4

No.	R1	R2	X1	X2	X3	B	物理性质(mp℃)
								4-1	Me	Me	H	H	H	B1
4-2	Me	Me	H	H	H	B5
								4-3	Me	Me	H	H	H	B8
4-4	Me	Me	H	H	H	B16
								4-5	Me	Me	H	H	H	B21
4-6	Me	Me	H	F	F	B1
								4-7	Me	Me	H	F	F	B5
4-8	Me	Me	H	F	F	B8
								4-9	Me	Me	H	F	F	B11
4-10	Me	Me	H	F	F	B21	120-122
								4-11	Me	Me	Me	H	H	B1
4-12	Me	Me	Me	H	H	B4
								4-13	Me	Me	Me	H	H	B8
4-14	Me	Me	Me	H	H	B16
								4-15	Me	Me	Me	H	H	B21
4-16	Me	Me	Me	F	F	B1
								4-17	Me	Me	Me	F	F	B15
4-18	Me	Me	Me	F	F	B10
								4-19	Me	Me	Me	F	F	B21	74-78
4-20	Me	Me	Me	F	F	B25
								4-21	Me	Me	Me	H	Me	B21
4-22	Me	Me	Me	H	Me	B16
								4-23	Me	Me	Me	H	Me	B14
4-24	Me	Me	Me	Me	H	B1
								4-25	Me	Me	Me	Me	H	B5
4-26	Me	Me	Me	Me	H	B8
								4-27	Me	Me	Me	H	Me	B1
4-28	Me	Me	Me	H	Me	B5
								4-29	Me	Me	Me	H	Me	B8
4-30	Me	Me	Me	H	Me	B71

表5

No.	R1	R2	X1	X2	X3	B	物理性质(mp℃)
								5-1	Me	Me	H	H	H	B1
5-2	Me	Me	H	H	H	B5
								5-3	Me	Me	H	H	H	B7
5-4	Me	Me	H	H	H	B14
								5-5	Me	Me	H	H	H	B15
5-6	Me	Me	Me	H	H	B1
								5-7	Me	Me	Me	H	H	B5
5-8	Me	Me	Me	H	H	B8
								5-9	Me	Me	Me	H	H	B11
5-10	Me	Me	Me	H	H	B21
								5-11	Me	Me	H	F	F	B1
5-12	Me	Me	H	F	F	B4
								5-13	Me	Me	H	F	F	B8
5-14	Me	Me	H	F	F	B16
								5-15	Me	Me	H	F	F	B21
5-16	Me	Me	Me	F	F	B1
								5-17	Me	Me	Me	F	F	B15
5-18	Me	Me	Me	F	F	B10
								5-19	Me	Me	Me	F	F	B21
5-20	Me	Me	Me	F	F	B25
								5-21	Me	Me	Me	H	Me	B21
5-22	Me	Me	Me	H	Me	B16
								5-23	Me	Me	Me	H	Me	B14
5-24	Me	Me	Me	F	H	B1
								5-25	Me	Me	Me	F	H	B5
5-26	Me	Me	Me	F	H	B8
								5-27	Me	Me	Me	Me	H	B14
5-28	Me	Me	Me	Me	H	B16
								5-29	Me	Me	Me	Me	H	B21
5-30	Me	Me	Me	Me	Me	B21

表6

No.	R1	R2	R3	X	B	物理性质(mp℃)
							6-1	Me	Me	CO2Bu(t)	4-Br	B21	油
6-2	Me	Me	COMe	4-Br	B21	油
							6-3	Me	Me	COMe	3-Cl-4-Cl	B21	油
6-4	Me	Me	Me	3-Cl-4-Cl	B1	147-150
							6-5	Me	Me	CO2Bu(t)	3-Cl-4-Cl	B21	66-68
6-6	Me	Me	SCCl3	3-Br-4-Cl	B1
							6-7	Me	Me	SPh	3-Cl-4-Br	B5
6-8	Me	Me	SOPh	3-Me-4-Br	B8
							6-9	Me	Me	SO2Ph	3-Me-4-Cl	B14
6-10	Me	Me	SO2Me	3-Cl-4-Cl	B16
							6-11	Me	Me	SO2CF3	3-F-4-Cl	B21
6-12	Me	Me	SO2NMe2	2-Me-4-OMe	B71
							6-13	Me	Me	CH2OMe	2-Me-4-OEt	B1
6-14	Me	Me	CH2SMe	2-Me-4-OPr(i)	B5
							6-15	Me	Me	CN	3-Br-4-Br	B8
6-16	Me	Me	CHO	2-Me-4-Cl	B14
							6-17	Me	Me	CH2CF3	2-Me-4-Br	B16
6-18	Me	Me	OCH2CF3	3-Br-4-Cl	B21
							6-19	Me	Me	D3	3-Cl-4-Br	B71
6-20	Me	Me	OH	3-Me-4-Br	B1
							6-21	Me	Me	CO2CH2Ph	3-Me-4-Cl	B5
6-22	Me	Me	CO2CH2OMe	3-Cl-4-Cl	B8
							6-23	Me	Me	COPh	3-Cl-4-Cl	B14
6-24	Me	Me	COCF3	3-Cl-4-Cl	B16
							6-25	Me	Me	CH2C≡CH	3-Cl-4-Cl	B21
6-26	Me	Me	CH2CH＝CH2	3-F-4-Cl	B71
							6-27	Me	Me	CH2CN	2-Me-4-OMe	B1
6-28	Me	Me	环戊基氧基	2-Me-4-OEt	B5
							6-29	Me	Me	CH2CH2OCHF2	2-Me-4-OPr(i)	B8
6-30	Me	Me	CH2CH2NH2	3-Br-4-Br	B14
							6-31	Me	Me	CH2CH2NHMe	2-Me-4-Cl	B16
6-32	Me	Me	CH2CH2NMe2	2-Me-4-Br	B21

表7

No.	A	W1	R1	R2	W2	B	物理性质(mp℃)
								7-1	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B1	101-105
7-2	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B21	118-121
								7-3	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B1	121-125
7-4	5-Cl-3-噻吩基	O	Me	Me	O	B21	138-142
								7-5	2-Cl-5-Cl-3-噻吩基	O	Me	Me	O	B21	119-121
7-6	5-Cl-2-噻吩基	O	Me	Me	O	B21	127-132
								7-7	5-Cl-2-噻吩基	O	Me	Me	O	B1	115-120
7-8	4-Cl-2-噻吩基	O	Me	Me	O	B21	119-121
								7-9	4-Cl-2-噻吩基	O	Me	Me	O	B1	油
7-10	1-萘基	O	Me	Me	O	B48
								7-11	1-萘基	O	Me	Me	O	B49
7-12	1-萘基	O	Me	Me	O	B19
								7-13	1-萘基	O	Me	Me	O	B20
7-14	1-萘基	O	Me	Me	O	B50
								7-15	1-萘基	O	Me	Me	O	B12
7-16	1-萘基	O	Me	Me	O	B13
								7-17	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B48
7-18	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B49
								7-19	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B19
7-20	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B20
								7-21	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B50
7-22	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B12
								7-23	2-噻吩基	O	Me	Me	O	B13
7-24	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B48
								7-25	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B49
7-26	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B19
								7-27	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B20
7-28	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B50
								7-29	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B12
7-30	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B13

表7(续)

No.	A	W1	R1	R2	W2	B	物理性质(mp℃)
								7-31	2-吡啶基	O	Me	Me	O	B48
7-32	2-吡啶基	O	Me	Me	O	B49
								7-33	2-吡啶基	O	Me	Me	O	B19
7-34	2-吡啶基	O	Me	Me	O	B20
								7-35	2-吡啶基	O	Me	Me	O	B50
7-36	2-吡啶基	O	Me	Me	O	B12
								7-37	2-吡啶基	O	Me	Me	O	B13
7-38	3-吡啶基	O	Me	Me	O	B48
								7-39	3-吡啶基	O	Me	Me	O	B49
7-40	3-吡啶基	O	Me	Me	O	B19
								7-41	3-吡啶基	O	Me	Me	O	B20
7-42	3-吡啶基	O	Me	Me	O	B50
								7-43	3-吡啶基	O	Me	Me	O	B12
7-44	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B13
								7-45	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B48
7-46	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B49
								7-47	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B19
7-48	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B20
								7-49	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B50
7-50	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B12
								7-51	4-吡啶基	O	Me	Me	O	B13
7-52	吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B48
								7-53	吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B49
7-54	吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B19
								7-55	吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B20
7-56	吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B50
								7-57	吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B12
7-58	吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B13
								7-59	N-Me-吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B48
7-60	N-Me-吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B49

表7(续)

No.	A	W1	R1	R2	W2	B	物理性质(mp℃)
								7-61	N-Me-吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B19
7-62	N-Me-吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B20
								7-63	N-Me-吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B50
7-64	N-Me-吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B12
								7-65	N-Me-吲哚-3-基	O	Me	Me	O	B13
7-66	3-噻吩基	O	Me	Me	O	B21	131-133
								7-67	Ph(3，4-Cl2)	S	Me	Me	O	B21
7-68	Ph(3，4-Cl2)	O	Me	Me	S	B21
								7-69	2-Cl-5-吡啶基	O	Me	Me	O	B21
7-70	3-吡啶基	O	Me	Me	O	B21
								7-71	2-OMe-5-吡啶基	O	Me	Me	O	B21
7-72	2-Cl-5-吡啶基	O	Me	Me	O	B16
								7-73	2-OMe-5-吡啶基	O	Me	Me	O	B16
7-74	5-OMe-2-吡啶基	O	Me	Me	O	B21
								7-75	5-OMe-2-吡啶基	O	Me	Me	O	B16
7-76	5-Cl-2-吡啶基	O	Me	Me	O	B21
								7-77	5-Cl-2-吡啶基	O	Me	Me	O	B16

表8

No.	R1	R2	X1	X2	X3	X4	B	物理性质(mp℃)
									8-1	Me	Me	Me	F	F	H	B1
8-2	Me	Me	Me	F	F	H	B5
									8-3	Me	Me	Me	F	F	H	B8
8-4	Me	Me	Me	F	F	H	B14
									8-5	Me	Me	Me	F	F	H	B16
8-6	Me	Me	Me	F	F	H	B21
									8-7	Me	Me	Me	F	F	H	B71
8-8	Me	Me	Me	H	H	H	B1
									8-9	Me	Me	Me	H	H	H	B14
8-10	Me	Me	Me	H	H	H	B16
									8-11	Me	Me	Me	Me	H	H	B1
8-12	Me	Me	Me	Me	H	H	B5
									8-13	Me	Me	Me	Me	H	H	B8
8-14	Me	Me	Me	Me	H	H	B14
									8-15	Me	Me	Me	Me	H	H	B16
8-16	Me	Me	Me	Me	H	H	B21
									8-17	Me	Me	Me	Me	H	H	B71
8-18	Me	Me	Me	Me	Me	H	B1
									8-19	Me	Me	Me	Me	Me	H	B5
8-20	Me	Me	Me	Me	Me	H	B8
									8-21	Me	Me	Me	Me	Me	H	B14
8-22	Me	Me	Me	Me	Me	H	B16
									8-23	Me	Me	Me	Me	Me	H	B21
8-24	Me	Me	Me	Me	Me	H	B71
									8-25	Me	Me	H	F	F	H	B5
8-26	Me	Me	H	F	F	H	B8
									8-27	Me	Me	Me	F	F	Me	B14
8-28	Me	Me	Me	F	F	Me	B16
									8-29	Me	Me	Me	Me	H	Me	B21
8-30	Me	Me	Me	Me	Me	Me	B71

表9

No.	R1	R2	X1	X2	X3	X4	B	物理性质(mp℃)
									9-1	Me	Me	Me	F	F	H	B1
9-2	Me	Me	Me	F	F	H	B5
									9-3	Me	Me	Me	F	F	H	B8
9-4	Me	Me	Me	F	F	H	B14
									9-5	Me	Me	Me	F	F	H	B16
9-6	Me	Me	Me	F	F	H	B21
									9-7	Me	Me	Me	F	F	H	B71
9-8	Me	Me	Me	H	H	H	B1
									9-9	Me	Me	Me	H	H	H	B14
9-10	Me	Me	Me	H	H	H	B16
									9-11	Me	Me	Me	Me	H	H	B1
9-12	Me	Me	Me	Me	H	H	B5
									9-13	Me	Me	Me	Me	H	H	B8
9-14	Me	Me	Me	Me	H	H	B14
									9-15	Me	Me	Me	Me	H	H	B16
9-16	Me	Me	Me	Me	H	H	B21
									9-17	Me	Me	Me	Me	H	H	B71
9-18	Me	Me	Me	Me	Me	H	B1
									9-19	Me	Me	Me	Me	Me	H	B5
9-20	Me	Me	Me	Me	Me	H	B8
									9-21	Me	Me	Me	Me	Me	H	B14
9-22	Me	Me	Me	Me	Me	H	B16
									9-23	Me	Me	Me	Me	Me	H	B21
9-24	Me	Me	Me	Me	Me	H	B71
									9-25	Me	Me	H	F	F	H	B5
9-26	Me	Me	H	F	F	H	B8
									9-27	Me	Me	Me	F	F	Me	B14
9-28	Me	Me	Me	F	F	Me	B16
									9-29	Me	Me	Me	Me	H	Me	B21
9-30	Me	Me	Me	Me	Me	Me	B71

表10

No.	1H-NMR  δppm  (溶剂：CDCl3/400MHz)
		1-21	1.73(s，6H)，6.97(d，1H)，7.42(m，2H)，7.59(s，1H)，7.84(dd，1H)，8.10(d，1H)
1-24	1.56(s，6H)，1.71(s，3H)，6.44(s，1H)，6.71(dd，1H)，7.30(d，1H)，7.41(d，1H)，7.82(dd，1H)，8.08(d，1H)
		1-28	1.76(s，6H)，2.34(s，3H)，2.40(s，3H)，6.83(m，2H)，7.23(m，3H)，7.74(m，3H)
1-29	1.74(s，6H)，2.33(s，3H)，6.51(s，1H)，6.83(d，1H)，7.22(d，1H)，7.50(t，1H)，7.70(d，1H)，8.1 8(d，1H)，8.26(s，1H)
		1-46	1.73(s，6H)，3.88(s，3H)，6.75(s，1H)，7.45(d，1H)，7.83(m，2H)，8.10(d，1H)
1-76	1.71(s，6H)，6.70(t，1H)，6.90(d，1H)，7.42(m，3H)，7.81(dd，1H)，8.06(d，1H)
		1-120	1.72(s，6H)，2.24(s，3H)，2.35(s，3H)，2.47(s，3H)，6.80(s，1H)，6.86(d，1H)，7.20(d，2H)，7.25(d，1H)
1-121	1.76(s，6H)，2.34(s，3H)，2.53(s，3H)，6.88(d，1H)，6.94(s，1H)，7.09(d，1H)，7.24(d，1H)，7.28(d，1H)
		1-123	1.50(d，3H)，2.26(s，3H)，2.56(s，3H)，5.66(m，1H)，6.70(bd，1H)，7.48(bd，1H)，7.96(d，2H)
1-136	1.81(s，6H)，2.24(s，3H)，2.39(s，3H)，6.78(d，1H)，6.83(d，1H)，7.20(d，1H)，7.22(m，2H)，7.40(d，2H)，8.03(d，2H)
		1-140	1.73(s，6H)，2.24(s，3H)，2.47(s，3H)，6.58(s，1H)，6.75(d，1H)，7.15(d，1H)，7.22(d，1H)，7.33(d，1H)，7.54(d，1H)，7.63(dd，1H)，7.91(dd，1H)，8.21(d，1H)
1-143	1.76(s，3H)，2.17(s，3H)，2.36(s，3H)，6.71(s，1H)，6.83(d，1H)，7.00(d，1H)，7.10(d，1H)，7.20(d，1H)，7.41(d，1H)，7.47(d，1H)，7.93(dd，1H)，7.96(d，1H)
		1-144	1.77(s，6H)，2.38(s，3H)，6.45(d，1H)，6.67(d，1H)，6.83(d，1H)，7.22(d，1H)，7.40(d，1H)，7.47(d，1H)，7.75(dd，1H)，7.83(dd，1H)，8.26(d，1H)
1-148	1.72(s，6H)，2.53(s，3H)，2.65(s，3H)，6.38(s，1H)，7.44(d，1H)，7.89(dd，1H)，8.05(d，1H)
		1-149	1.74(s，6H)，7.45(d，1H)，7.74(s，1H)，7.82(dd，1H)，8.07(d，1H)
1-157	1.76(s，6H)，7.38(d，1H)，7.55(d，1H)，7.59(d，1H)，7.83(dd，1H)，8.09(d，1H)，9.98(s，1H)
		1-179	1.72(s，6H)，2.21(s，3H)，2.22(s，3H)，2.45(s，3H)，6.50(t，1H)，
6.78(s，1H)，6.85(d，1H)，6.91(d，1H)，7.25(m，2H)
	1-181		1.32(d，6H)，1.72(s，6H)，2.36(s，3H)，2.46(s，3H)，2.80(m，1H)，6.74(s，1H)，6.84-6.92(m，2H)，6.98(s，1H)，7.25(d，1H)，7.52(d，1H)

表10(续)

No.	1H-NMR  δppm(溶剂：CDCl3/400MHz)
		1-184	1.73(s，6H)，2.46(s，3H)，3.82(s，3H)，6.84(d，1H)，6.85-6.91(m，3H)，7.00(t，1H)，7.26(d，1H)，7.27-7.39(m，2H)
1-187	1.75(s，6H)，2.38(s，3H)，2.43(s，3H)，4.35(q，2H)，6.69(s，H)，6.71(dd，1H)，6.82(d，1H)，6.86(d，1H)，7.25(d，1H)，7.52(d，1H)
		1-189	1.52(d，3H)，2.57(s，3H)，5.67(m，1H)，6.90(d，1H)，7.0(bd，1H)，7.31(d，1H)，7.50(d，2H)，7.97(d，2H)
1-231	1.77(s，6H)，2.25(s，3H)，2.48(s，3H)，3.77(s，3H)，6.85(dd，1H)，6.87(d，1H)，6.89(s，1H)，6.97(d，1H)，7.15(d，1H)，7.26(d，1H)
		1-270	1.75(s，6H)，2.29(s，3H)，2.36(s，3H)，2.44(s，3H)，6.73(s，1H)，6.86(d，1H)，6.91(dd，1H)，6.99(d，1H)，7.25(d，1H)，7.51(d，1H)
1-271	1.31(d，9H)，1.73(s，6H)，2.31(s，3H)，2.44(s，3H)，6.75(s，1H)，6.85(d，2H)，7.17(dd，1H)，7.25(d，1H)，7.28(bs，1H)，7.39(d，1H)
		1-273	0.96(t，3H)，1.26-1.31(m，3H)，1.61-1.75(m，2H)，2.35(s，3H)，2.44(s，3H)，4.32(m，1H)，6.64(dd，1H)，6.75(d，1H)，6.85(d，1H)，6.88(s，1H)，7.24(d，1H)，7.47(d，1H)
1-276	1.75(s，6H)，2.38(s，3H)，2.43(s，3H)，6.71(s，1H)，6.85(d，1H)7.24(d，1H)，7.32(dd，1H)，7，34-7.36(m，3H)，7.43(bs，1H)，7.51-7.54(m，2H)
		1-282	0.24(s，9H)，1.73(s，6H)，2.33(s，3H)，2.44(s，3H)，6.68(s，1H)，6.86(d，1H)，7.24(dd，1H)，7.25(d，1H)，7.36(bs，1H)，7.42(d，1H)
1-516	1.78(s，6H)，2.53(s，3H)，3.79(s，3H)，6.76(s，1H)，6.83(dd，1H)，6.89(d，1H)，7.14(d，1H)，7.29(d，1H)，7.47(d，1H)
		1-518	1.78(s，6H)，4.43(s，2H)，6.96(d，1H)，7.38(d，2H)，7.41(d，1H)，7.80(s，1H)，7.96(d，2H)
1-521	1.74(s，6H)，2.13(s，6H)，3.34(s，2H)，6.87(d，1H)，7.25(d，2H)，7.32(d，1H)，7.86(s，1H)，7.88(d，2H)
		1-536	1.73(s，6H)，2.48(s，3H)，6.75(s，1H)，6.85(d，1H)，7.22-7.26(m，2H)，7.32(dt，1H)，7.55-7.58(m，2H)
1-539	1.80(s，6H)，2.30(s，6H)，3.56(s，2H)，7.01(d，1H)，7.39(m，3H)，7.93(s，1H)，7.98(d，2H)
		2-4	1.87(s，6H)，2.45(s，3H)，3.80(s，3H)，7.54(m，2H)，7.69(s，1H)，7.90(m，3H)，8.00(d，1H)，8.50(s，1H)
6-1	0.75(s，3H)，1.34(s，9H)，1.59(s，3H)，2.57(s，3H)，6.93(d，1H)，7.38(d，1H)，7.39(d，2H)7.54(d，2H)，
		6-2	0.74(s，3H)，1.62(s，3H)，2.04(s，3H)，2.56(s，3H)，6.92(d，1H)，7.35(d，1H)，7.37(d，2H)，7.53(d，2H)，
6-3	1.60(s，6H)，2.04(s，3H)，2.54(s，3H)，6.91(d，1H)，7.29(m，1H)，7.36(m，1H)，7.45(d，1H)，7.54(s，1H)
		7-9	1.60(s，6H)，2.30(s，3H)，3.76(s，3H)，6.67(s，1H)，6.91(d，1H)，7.25(d，1H)

下面将描述本发明组合物的试验实施例。在每个试验中，控制指数是在以下标准的基础上确定的。

[控制指数]：[疾病爆发程度：目测]

5：没有可识别的病痕或孢子形成

4：病痕的面积、病痕的长度、病痕的数目或孢子形成的面积小于未处理的地区的10％

3：病痕的面积、病痕的长度、病痕的数目或孢子形成的面积小于未处理的地区的40％

2：病痕的面积、病痕的长度、病痕的数目或孢子形成的面积小于未处理的地区的70％

1：病痕的面积、病痕的长度、病痕的数目或孢子形成的面积是未处理的地区的至少70％

试验实施例1：对小麦白粉病的防治作用的试验

将小麦(培育植物：Norin-61-go)在直径为7.5cm的塑料盆中培育，并当其达到1.5-叶簇阶段时，通过喷枪施用10ml的化学溶液，该化学溶液具有已经调节到预定浓度的式(I)的酰胺衍生物或其盐。在该化学溶液干燥后(与施用同一天)，撒上并接种禾谷白粉菌(Erysiphe graminis)的无性孢子，并保持在20℃的恒温室中。在接种后6-7天，观察孢子形成的面积，并根据上述评价标准确定控制指数。对于上述化合物No.1-13、1-29、1-39、1-54、1-90、1-96、1-100、1-101、1-106、1-107、1-109、1-124、1-125、1-127、1-148、1-152、1-156、1-174、1-175、1-190、1-205、1-516、3-4、3-9、3-10、3-12、3-19、3-20、4-19、6-1和7-2分别进行该试验，所有化合物显示在500ppm浓度下控制指数为4或5的效果。

试验实施例2：对黄瓜白粉病的防治作用的试验

将黄瓜(培育植物：Sagamihanpaku)在直径为7.5cm的塑料盆中培育，并当其达到1.5-叶簇阶段时，通过喷枪施用10ml的化学溶液，该化学溶液具有已经调节到预定浓度的式(I)的酰胺衍生物或其盐。在该化学溶液干燥后(与施用同一天或第二天)，喷洒并接种瓜类白粉菌(Sphaerothecafuliginea)的无性孢子的悬浮液，并保持在20℃的恒温室中。在接种后6-7天，观察孢子形成的面积，并根据上述评价标准确定控制指数。对于上述化合物No.1-6、1-9、1-11、1-14、1-15、1-17至1-22、1-27至1-29、1-32、1-33、1-36、1-39、1-41至1-43、1-47、1-53至1-56、1-62至1-64、1-66、1-73、1-77、1-79、1-90、1-93、1-97至1-104、1-106至1-108、1-111、1-115、1-119、1-120、1-124、1-127、1-129、1-131、1-148、1-150、1-152、1-156、1-160、1-161、1-164、1-165、1-167、1-170、1-172、1-174、1-175、1-190、1-205、1-516、2-1、2-14、3-2、3-4、3-6、3-9、3-10、3-12、3-19、3-20、3-23、4-10和6-1至6-3分别进行该试验，所有化合物显示在500ppm浓度下控制指数为4或5的效果。对于上述化合物No.1-34进行该试验，该化合物显示在200ppm浓度下控制指数为4的效果。

试验实施例3：对稻瘟病的防治作用的试验

将水稻(培育植物：Nihonbare)在直径为7.5cm的塑料盆中培育，并当达到1.5-叶簇阶段时，通过喷枪施用10ml的化学溶液，该化学溶液具有已经调节到预定浓度的式(I)的酰胺衍生物或其盐。在该化学溶液干燥后(与施用同一天或第二天)，接种稻瘟霉菌(Pyricularia Oryzae)的无性孢子的悬浮液，并在20℃的接种箱中保持24小时，然后保持在20℃的恒温室中。在接种之后5-7天，观察病痕的数目，并根据上述评价标准确定控制指数。对于上述化合物No.1-6、1-9、1-13、1-14、1-28、1-45、1-47、1-52、1-53、1-55、1-56、1-62、1-63、1-66、1-75、1-77、1-79、1-109、1-119、1-164、2-1、2-2、3-25和4-19分别进行该试验，所有化合物显示在500ppm浓度下控制指数为4或5的效果。

试验实施例4：对云豆灰霉病的防治作用的试验

将云豆(培育植物：Taisyou Kintoki)在直径为15cm的塑料盆中培育，并当主叶充分生长时，通过喷枪施用10ml的化学溶液，该化学溶液具有已经调节到预定浓度的式(I)的酰胺衍生物或其盐。在该化学溶液干燥后(与施用同一天或第二天)，接种灰霉菌(Botrytis Cinerea)的孢子的悬浮液(用水稀释到50％的马铃薯-葡萄糖提取液)，并保持在20℃的恒温室中。在接种之后3天，观察病痕的长度(mm)，并根据上述评价标准确定控制指数。对于上述化合物No.1-11、1-15、1-17、1-20、1-22、1-27、1-41、1-43、1-52、1-80、1-99、1-102、1-112至1-115、1-117、1-118、1-120、1-125、1-131、1-136、1-160、1-162、1-169、1-172、1-176、1-180、1-182、1-186至1-189、1-273、2-2、2-9、2-13，2-14和7-6分别进行该试验，所有化合物显示在500ppm浓度下控制指数为4或5的效果。

试验实施例5：对云豆茎腐病的防治作用的试验

将云豆(培育植物：Taisyou Kintoki)在直径为15cm的塑料盆中培育，并当主叶充分生长时，通过喷枪施用10ml的化学溶液，该化学溶液具有已经调节到预定浓度的式(I)的酰胺衍生物或其盐。在该化学溶液干燥后(与施用同一天或第二天)，接种菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum)的菌丝体盘，并保持在20℃的恒温室中。在接种之后3天，观察病痕的长度(mm)，并根据上述评价标准确定控制指数。对于上述化合物No.1-1、1-4、1-7、1-10、1-16、1-18、1-19、1-21、1-26、1-30至1-33、1-36、1-38、1-42、1-44、1-46、1-57、1-60、1-64、1-69、1-71、1-73、1-75、1-80、1-86、1-93、1-96至1-98、1-103至1-105、1-108、1-111至1-114、1-117、1-118、1-123、1-126、1-128、1-129、1-133至1-136、1-141至1-144、1-146、1-149、1-150、1-159、1-161至1-163、1-165至1-171、1-176、1-180、1-181、1-186、1-188、1-208、1-209、1-271、1-273、1-276、1-535、2-1、2-3、2-4、2-10、2-11、2-13、3-2、3-3、3-6、3-23、3-26、4-10、6-2、6-3、7-2、7-4、7-6至7-8和7-66分别进行该试验，所有化合物显示在500ppm浓度下控制指数为4或5的效果。

试验实施例6：对小麦颖枯病的防治作用的试验

将小麦(培育植物：Norin-61-go)在直径为7.5cm的塑料盆中培育，并当其达到1.5-叶簇阶段时，通过喷枪施用10ml的化学溶液，该化学溶液具有已经调节到预定浓度的式(I)的酰胺衍生物或其盐。在该化学溶液干燥后(与施用同一天)，喷洒并接种颖枯壳针孢(Septoria nodorum)的无性孢子的悬浮液，并在20℃的接种箱中保持72小时，然后保持在20℃的恒温室中。在接种后5-10天，观察病痕的数目，并根据上述评价标准确定控制指数。对于上述化合物No.1-179和1-189进行该试验，所有化合物显示在500ppm浓度下控制指数为4或5的效果。

试验实施例7：对水稻纹枯病的防治作用的试验

将水稻(培育植物：Nihonbare)在直径为7.5cm的塑料盆中培育，并当其达到5-叶簇阶段时，通过喷枪施用10ml的化学溶液，该化学溶液具有已经调节到预定浓度的式(I)的酰胺衍生物或其盐。在该化学溶液干燥后(与施用同一天或第二天)，将预先培育的立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)的菌丝体盘插入叶鞘中并用绳子固定，并在25℃的接种箱中保持。在接种之后5-7天，观察病痕的长度，并根据上述评价标准确定控制指数。对于上述化合物No.1-130、1-137和3-3分别进行该试验，所有化合物显示在500ppm浓度下控制指数为4或5的效果。

下面将描述本发明组合物的配剂实施例。但是，重量比率、配剂类型等不限制于以下实施例。

配剂实施例1

(1)式(I)化合物

                      20重量份

(2)粘土               72重量份

(3)木素磺酸钠         8重量份

将上述组分均匀地混合，得到可润湿的粉末。

配剂实施例2

(1)式(I)化合物

                          5重量份

(2)滑石                   95重量份

将上述组分均匀地混合，得到粉剂。

配剂实施例3

(1)式(I)化合物

                          20重量份

(2)N，N’-二甲基乙酰胺    20重量份

(3)聚氧乙烯烷基苯基醚

                          10重量份

(4)二甲苯                 50重量份

将上述组分均匀地混合并溶解，得到可乳化的浓缩物。配剂实施例4

(1)粘土                   68重量份

(2)木素磺酸钠             2重量份

(3)聚氧乙烯烷基芳基硫酸盐

                          5重量份

(4)细二氧化硅             25重量份

将上述组分的混合物与式(I)化合物按照4∶1的重量比混合，得到可润湿的粉末。

配剂实施例5

(1)式(I)化合物

                          50重量份

(2)氧基化聚烷基苯基磷酸酯-三乙醇胺

                  2重量份

(3)硅氧烷         0.2重量份

(4)水             47.8重量份

将上述组分均匀地混合并粉碎，得到原料溶液，并进一步向其中加入：

(5)聚羧酸钠      5重量份

(6)无水硫酸钠    42.8重量份

然后均匀地混合，造粒并干燥，得到可水分散的颗粒。

配剂实施例6

(1)式(I)化合物

                             5重量份

(2)聚氧乙烯辛基苯基醚

                             1重量份

(3)聚氧乙烯的磷酸盐

                             0.1重量份

(4)碳酸钙颗粒

                             93.9重量份

将上述组分(1)至(3)先均匀地混合，用适当量的丙酮稀释，将稀释后的混合物喷到组分(4)上，并除去丙酮，得到颗粒。

配剂实施例7

(1)式(I)化合物

                        2.5重量份

(2)N-甲基-2-吡咯烷酮    2.5重量份

(3)豆油                 95.0重量份

将上述组分均匀地混合并溶解，得到超低体积的配剂。

配剂实施例8

(1)式(I)化合物

                   20重量份

(2)氧基化聚烷基酚磷酸酯-三乙醇胺2重量份

(3)硅氧烷          0.2重量份

(4)黄原酸胶        0.1重量份

(5)乙二醇          5重量份

(6)水              72.7重量份

将上述组分均匀地混合并粉碎，得到水基悬浮浓缩物。

Claims (22)

1.一种含有式(I)酰胺衍生物或其盐作为活性成分的杀菌组合物：

其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的苄基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的杂环，未取代或被X取代的稠合杂环，2，3-二氢化茚基(2，3-二氢化茚基可以被卤素、烷基或烷氧基取代)，或四氢萘基(四氢萘基可以被卤素、烷基或烷氧基取代)；B是未取代或被Y取代的杂环(不包括吡啶基)，未取代或被Y取代的稠合杂环，或未取代或被Y取代的萘基；X是卤素，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被E¹取代的链烯氧基，未取代或被E¹取代的炔氧基，巯基，氰基硫基，未取代或被E¹取代的烷硫基，未取代或被E¹取代的链烯基硫基，未取代或被E¹取代的炔硫基，未取代或被E²取代的烷基亚硫酰基，未取代或被E²取代的烷基磺酰基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，未取代或被Y取代的苯基，未取代或被Y取代的苯氧基，未取代或被Y取代的苯硫基，未取代或被Y取代的苯基烷基，未取代或被Y取代的苯基链烯基，未取代或被Y取代的苯基炔基，未取代或被Y取代的苯基烷氧基，未取代或被Y取代的苯基链烯氧基，未取代或被Y取代的苯基炔氧基，未取代或被Y取代的苯基烷硫基，未取代或被Y取代的苯基链烯基硫基，未取代或被Y取代的苯基炔基硫基，未取代或被Y取代的苯基氨基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；Y是卤素，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被E¹取代的链烯氧基，未取代或被E¹取代的炔氧基，巯基，氰硫基，未取代或被E¹取代的烷基硫基，未取代或被E¹取代的链烯基硫基，未取代或被E¹取代的炔基硫基，未取代或被E²取代的烷基亚硫酰基，未取代或被E²取代的烷基磺酰基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹和R²各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基链烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基炔基，环烷基，卤代环烷基，(烷基)环烷基，(卤代烷基)环烷基，氰基，或-CO₂R⁸，或者R¹和R²可以一起形成3-6元饱和碳环；R³是氢，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，甲酰基，-C(＝W³)R¹¹，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，或-S(O)nNR¹²R¹³；R⁴是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁵是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁶是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，(环烷基)烷基，环烷基，氰基，-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁷是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基；R⁸和R⁹各自独立地是氢、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基或卤代烷氧基烷基，并且邻近的R⁸和R⁹可以一起形成环；R¹⁰是烷基(所述烷基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，烷氧基(所述烷氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，链烯基氧基(所述链烯基氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，炔氧基(所述炔氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，或烷氧基羰基(所述烷氧基羰基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)；R¹¹是氢，未取代或被E³取代的烷基，苯基(所述苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹²和R¹³各自独立地是未取代或被E³取代的烷基，烷氧基，卤代烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，或苯基(所述苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，或邻近的R¹²和R¹³可以一起形成环；W¹、W²和W³各自独立地是氧或硫；m和n各自独立地是0-2的整数；E¹是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，巯基，烷基硫基，卤代烷基硫基，烷基磺酰基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，烷基羰基氧基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E²是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E³是卤素，烷氧基，烷基硫基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，氰基，烷氧基羰基，卤代烷氧基，卤代烷基硫基，或苯基(所述苯基可以被卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基或烷基羰基取代)；和J是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷氧基。

2.根据权利要求1的杀菌组合物，其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的杂环，或未取代或被X取代的稠合杂环；B是未取代或被Y取代的杂环(不包括吡啶基)，未取代或被Y取代的稠合杂环，或未取代或被Y取代的萘基；X是卤素，烷基(烷基可以被卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、烷基磺酰基、环烷基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、氰基、烷氧基羰基或烷基羰基氧基取代)，链烯基，卤代链烯基，炔基(炔基可以被卤素、羟基、烷氧基、氨基、羟基羰基、烷氧基羰基或三烷基甲硅烷基取代)，羟基，氰基氧基，烷氧基(烷氧基可以被卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、环烷基、单烷基氨基、二烷基氨基、氰基或杂环取代)，链烯基氧基，卤代链烯基氧基，炔氧基，卤代炔氧基，烷基硫基(烷基硫基可以被卤素、环烷基或氰基取代)，链烯基硫基，卤代链烯基硫基，炔基硫基，卤代炔基硫基，烷基亚硫酰基，卤代烷基亚硫酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，未取代或被卤素取代的环烷基，未取代或被卤素取代的环烷基氧基，未取代或被卤素取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基或烷氧基取代)，未取代或被烷基取代的苯氧基，未取代或被烷基取代的苯基硫基，未取代或被烷基取代的苯基烷基，未取代或被烷基取代的苯基链烯基，未取代或被烷基取代的苯基炔基，未取代或被烷基取代的苯基烷基氧基，未取代或被烷基取代的苯基链烯基氧基，未取代或被烷基取代的苯基炔基氧基，未取代或被烷基取代的苯基氨基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基(烷基可以被卤素、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基取代)，链烯基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷基硫基，卤代烷基硫基，烷基亚硫酰基，卤代烷基亚硫酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，环烷基，氰基，硝基，甲酰基，-OR⁴，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，或-CH＝NR¹⁰；R¹和R²各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，链烯基，炔基，或环烷基，或R¹和R²可以一起形成3-6元饱和碳环；R³是氢，烷基(烷基可以被卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基或氰基取代)，链烯基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，环烷基氧基，氰基，甲酰基，-C(＝W³)R¹¹，-C(＝W³)OR¹²，或-S(O)mR¹²。

3.根据权利要求2的杀菌组合物，其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的杂环，或未取代或被X取代的稠合杂环；B是未取代或被Y取代的5元杂环，吡嗪基，或未取代或被Y取代的稠合杂环；X是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，炔基，三烷基甲硅烷基炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，烷基磺酰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，或甲酰基；R¹和R²各自独立地是氢或烷基；R³是氢，烷基，烷基羰基，或烷氧基羰基；W¹和W²各自独立地是氧或硫。

4.根据权利要求3的杀菌组合物，其中W¹和W²各自是氧。

5.根据权利要求3的杀菌组合物，其中B是未取代或被Y取代的5元杂环；X是卤素，烷基，卤代烷基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基烷基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，或烷氧基；R³是氢，烷基羰基，或烷氧基羰基；W¹和W²各自是氧。

6.根据权利要求1的杀菌组合物，其中A是未取代或被X取代的苯基，未取代或被X取代的萘基，未取代或被X取代的苯并二氧戊环基，或未取代或被X取代的苯并二烷基；B是未取代或被Y取代的呋喃基，未取代或被Y取代的噻吩基，未取代或被Y取代的吡唑基；R¹和R²各自是烷基，或者R¹和R²一起形成3-6元饱和碳环；X是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；Y是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基；R³是氢；W¹和W²各自是氧。

7.根据权利要求3-6中任一项的杀菌组合物，其中B是被Y取代的呋喃基。

8.根据权利要求3-6中任一项的杀菌组合物，其中B是被Y取代的噻吩基。

9.根据权利要求3-6中任一项的杀菌组合物，其中B是被Y取代的吡唑基。

10.一种混合的杀菌组合物，其含有如权利要求1所述的式(I)酰胺衍生物或其盐和其它杀菌活性成分化合物作为活性成分。

11.根据权利要求10的混合的杀菌组合物，其中所述其它杀菌活性成分化合物是选自以下的至少一种：苯胺基嘧啶化合物，吡啶胺化合物，吡咯化合物，喹喔啉化合物，二硫代氨基甲酸酯化合物，有机氯化合物，咪唑化合物，氰基乙酰胺化合物，苯基酰胺化合物，次磺酸化合物，铜化合物，异唑化合物，有机磷化合物，N-卤代硫代烷基化合物，二羧基酰亚胺化合物，N-苯甲酰苯胺化合物，苯胺化合物，哌嗪化合物，吡啶化合物，甲醇化合物，哌啶化合物，吗啉化合物，有机锡化合物，脲化合物，肉桂酸化合物，苯基氨基甲酸酯化合物，氰基吡咯化合物，甲氧基丙烯酸酯化合物，唑啉酮化合物，噻唑甲酰胺化合物，甲硅烷基酰胺化合物，氨基酸酰胺氨基甲酸酯化合物，咪唑啉化合物，羟基苯胺化合物，苯磺酰胺化合物，肟醚化合物，苯氧基酰胺化合物，抗菌素，胍化合物，稻瘟灵，咯喹酮，哒菌酮，苯氧喹啉，盐酸百维威，螺环菌胺，氯化苦，棉隆，威百亩，Nicobifen，苯菌酮，MTF-753，UBF-307，双氯氰菌胺，丙氧喹啉，NC-224，KIF-7767和Syngenta 446510.

12.一种控制有害真菌的方法，包括施加有效量的根据权利要求1的式(I)酰胺衍生物或其盐。

13.一种控制植物疾病的方法，包括施加有效量的根据权利要求1的式(I)酰胺衍生物或其盐。

14.一种保护作物的方法，包括施加有效量的根据权利要求1的式(I)酰胺衍生物或其盐。

15.一种改进作物产量的方法，包括施加有效量的根据权利要求1的式(I)酰胺衍生物或其盐。

16.式(I-α)的酰胺衍生物或其盐：

其中A^α是未取代或被X^α取代的苯基，被X^α取代的萘基，被X^α取代的噻吩基，未取代或被X^α取代的苯并二氧戊环基，或未取代或被X^α取代的苯并二烷基；B是未取代或被Y取代的杂环(不包括吡啶基)，未取代或被Y取代的稠合杂环，或未取代或被Y取代的萘基；X^α是氟，氯，碘，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，炔基，三烷基甲硅烷基炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，烷基磺酰基氧基，或杂环(所述杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被E¹取代的链烯基氧基，未取代或被E¹取代的炔氧基，巯基，氰基硫基，未取代或被E¹取代的烷基硫基，未取代或被E¹取代的链烯基硫基，未取代或被E¹取代的炔基硫基，未取代或被E²取代的烷基亚硫酰基，未取代或被E²取代的烷基磺酰基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，硝基，甲酰基，-OR⁴，-SR⁵，-NR⁶R⁷，-CO₂R⁸，-C(＝O)NR⁸R⁹，-SO₂NR⁸R⁹，-CH＝NR¹⁰，或杂环(所述杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹和R²各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，烷氧基羰基烷基，链烯基，卤代链烯基，烷氧基链烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基炔基，环烷基，卤代环烷基，(烷基)环烷基，(卤代烷基)环烷基，氰基，或-CO₂R⁸，或者R¹和R²可以一起形成3-6元饱和杂环；R³是氢，未取代或被E¹取代的烷基，未取代或被E¹取代的链烯基，未取代或被E¹取代的炔基，羟基，氰基氧基，未取代或被E¹取代的烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，未取代或被J取代的环烷基氧基，未取代或被J取代的环烷基硫基，氰基，甲酰基，-C(＝W³)R¹¹，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，或S(O)nNR¹²R¹³；R⁴是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁵是-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁶是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，氰基烷基，(环烷基)烷基，环烷基，氰基，-C(＝W³)R¹²，-C(＝W³)OR¹²，-C(＝W³)SR¹²，-C(＝W³)NR¹²R¹³，-S(O)mR¹²，-S(O)nNR¹²R¹³，或杂环(所述杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R⁷是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基；R⁸和R⁹各自独立地是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基，并且邻近的R⁸和R⁹可以一起形成环；R¹⁰是烷基(所述烷基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，烷氧基(所述烷氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，链烯基氧基(链烯基氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，炔氧基(炔氧基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)，或烷氧基羰基(烷氧基羰基可以被卤素、烷氧基或卤代烷氧基取代)；R¹¹是氢，未取代或被E³取代的烷基，苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；R¹²和R¹³各自独立地是未取代或被E³取代的烷基，烷氧基，卤代烷氧基，未取代或被J取代的环烷基，或苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)，并且邻近的R¹²和R¹³可以一起形成环；W¹、W²和W³各自独立地是氧或硫；m和n各自独立地是0-2的整数；E¹是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，巯基，烷基硫基，卤代烷基硫基，烷基磺酰基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，烷基羰基氧基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E²是卤素，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，氰基，硝基，羟基羰基，烷氧基羰基，三烷基甲硅烷基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；E³是卤素，烷氧基，烷基硫基，氨基，单烷基氨基，二烷基氨基，环烷基，氰基，烷氧基羰基，卤代烷氧基，卤代烷基硫基，或苯基(苯基可以被卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷基羰基取代)；和J是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，或卤代烷氧基。

17.根据权利要求16的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的5元杂环，吡嗪基，或未取代或被Y取代的稠合杂环；X^α是氟，氯，碘，烷基，卤代烷基，烷氧基烷基，二烷基氨基烷基，炔基，三烷基甲硅烷基炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，烷基磺酰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，环烷基，或甲酰基；R¹和R²各自独立地是氢或烷基；R³是氢，烷基，烷基羰基，或烷氧基羰基；W¹和W²各自独立地是氧或硫。

18.根据权利要求17的酰胺衍生物或其盐，其中W¹和W²各自是氧。

19.根据权利要求17的酰胺衍生物或其盐，其中B是未取代或被Y取代的5元杂环；X^α是氟，氯，碘，烷基，卤代烷基，炔基，羟基，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷氧基，环烷基，硝基，苯基炔基，未取代或被卤代烷基取代的吡啶基氧基，烷基羰基氧基，或杂环(杂环可以被卤素、烷基或烷基羰基取代)；Y是卤素，烷基，卤代烷基，或烷氧基；R³是氢，烷基羰基，或烷氧基羰基；W¹和W²各自是氧。

20.根据权利要求17-19中任一项的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的呋喃基。

21.根据权利要求17-19中任一项的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代噻吩基。

22.根据权利要求17-19中任一项的酰胺衍生物或其盐，其中B是被Y取代的吡唑基。