CN100389798C - 荔枝果皮提取物及其制备方法和用途 - Google Patents
荔枝果皮提取物及其制备方法和用途 Download PDFInfo
- Publication number
- CN100389798C CN100389798C CNB2004100225590A CN200410022559A CN100389798C CN 100389798 C CN100389798 C CN 100389798C CN B2004100225590 A CNB2004100225590 A CN B2004100225590A CN 200410022559 A CN200410022559 A CN 200410022559A CN 100389798 C CN100389798 C CN 100389798C
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- extract
- fructus litchi
- preparation
- present
- litchi extract
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
- 239000000284 extract Substances 0.000 title claims abstract description 87
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract description 28
- 241001629511 Litchi Species 0.000 title claims abstract 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 4
- 230000000118 anti-neoplastic effect Effects 0.000 claims description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 3
- 238000011275 oncology therapy Methods 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 18
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 abstract description 11
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 abstract description 10
- 238000000605 extraction Methods 0.000 abstract description 10
- 239000002994 raw material Substances 0.000 abstract description 10
- 235000013305 food Nutrition 0.000 abstract description 8
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 abstract description 6
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 abstract 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 abstract 1
- 244000183278 Nephelium litchi Species 0.000 description 82
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 27
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 22
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 15
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 description 14
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 description 14
- 230000014509 gene expression Effects 0.000 description 13
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical group CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 11
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 10
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 10
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 9
- 230000003064 anti-oxidating effect Effects 0.000 description 8
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 description 8
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 description 8
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 8
- 102000004890 Interleukin-8 Human genes 0.000 description 7
- 108090001007 Interleukin-8 Proteins 0.000 description 7
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 7
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 201000008275 breast carcinoma Diseases 0.000 description 6
- 235000021022 fresh fruits Nutrition 0.000 description 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 6
- XKTZWUACRZHVAN-VADRZIEHSA-N interleukin-8 Chemical compound C([C@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@@H](NC(C)=O)CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N1[C@H](CCC1)C(=O)N1[C@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N[C@H](CO)C(=O)N1[C@H](CCC1)C(N)=O)C1=CC=CC=C1 XKTZWUACRZHVAN-VADRZIEHSA-N 0.000 description 6
- 229940096397 interleukin-8 Drugs 0.000 description 6
- 238000000034 method Methods 0.000 description 6
- 239000000523 sample Substances 0.000 description 6
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 6
- 229960004756 ethanol Drugs 0.000 description 5
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 5
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 5
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 5
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 108091032973 (ribonucleotides)n+m Proteins 0.000 description 4
- 108090000266 Cyclin-dependent kinases Proteins 0.000 description 4
- 102000003903 Cyclin-dependent kinases Human genes 0.000 description 4
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 101000836222 Homo sapiens Extracellular superoxide dismutase [Cu-Zn] Proteins 0.000 description 4
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 4
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 4
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 4
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 4
- 230000012010 growth Effects 0.000 description 4
- 238000009396 hybridization Methods 0.000 description 4
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 4
- 210000004881 tumor cell Anatomy 0.000 description 4
- WOVKYSAHUYNSMH-RRKCRQDMSA-N 5-bromodeoxyuridine Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(Br)=C1 WOVKYSAHUYNSMH-RRKCRQDMSA-N 0.000 description 3
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 description 3
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 description 3
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 3
- 235000015742 Nephelium litchi Nutrition 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 description 3
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 3
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 3
- 239000007765 cera alba Substances 0.000 description 3
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 3
- GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N fluorescein Chemical compound O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC=C(O)C=C1OC1=CC(O)=CC=C21 GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 238000011081 inoculation Methods 0.000 description 3
- 230000017074 necrotic cell death Effects 0.000 description 3
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 3
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 3
- 238000011160 research Methods 0.000 description 3
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- 230000004614 tumor growth Effects 0.000 description 3
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 3
- PFTAWBLQPZVEMU-ZFWWWQNUSA-N (+)-epicatechin Natural products C1([C@@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-ZFWWWQNUSA-N 0.000 description 2
- PFTAWBLQPZVEMU-UKRRQHHQSA-N (-)-epicatechin Chemical compound C1([C@H]2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C[C@H]2O)=CC=C(O)C(O)=C1 PFTAWBLQPZVEMU-UKRRQHHQSA-N 0.000 description 2
- MZOFCQQQCNRIBI-VMXHOPILSA-N (3s)-4-[[(2s)-1-[[(2s)-1-[[(1s)-1-carboxy-2-hydroxyethyl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-[[2-[[(2s)-2,6-diaminohexanoyl]amino]acetyl]amino]-4-oxobutanoic acid Chemical compound OC[C@@H](C(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@@H](N)CCCCN MZOFCQQQCNRIBI-VMXHOPILSA-N 0.000 description 2
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N Carbon dioxide Chemical compound O=C=O CURLTUGMZLYLDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108010016788 Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor p21 Proteins 0.000 description 2
- 102100033270 Cyclin-dependent kinase inhibitor 1 Human genes 0.000 description 2
- 108050008072 Cytochrome c oxidase subunit IV Proteins 0.000 description 2
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 2
- 102000010834 Extracellular Matrix Proteins Human genes 0.000 description 2
- 108010037362 Extracellular Matrix Proteins Proteins 0.000 description 2
- 102100027186 Extracellular superoxide dismutase [Cu-Zn] Human genes 0.000 description 2
- 102000002812 Heat-Shock Proteins Human genes 0.000 description 2
- 108010004889 Heat-Shock Proteins Proteins 0.000 description 2
- 101000798320 Homo sapiens Bcl-2 homologous antagonist/killer Proteins 0.000 description 2
- 108090000723 Insulin-Like Growth Factor I Proteins 0.000 description 2
- 241000699660 Mus musculus Species 0.000 description 2
- 240000002853 Nelumbo nucifera Species 0.000 description 2
- 235000006508 Nelumbo nucifera Nutrition 0.000 description 2
- 235000006510 Nelumbo pentapetala Nutrition 0.000 description 2
- 108700020796 Oncogene Proteins 0.000 description 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 102000013275 Somatomedins Human genes 0.000 description 2
- 108700025695 Suppressor Genes Proteins 0.000 description 2
- 108060008682 Tumor Necrosis Factor Proteins 0.000 description 2
- 102000000852 Tumor Necrosis Factor-alpha Human genes 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 description 2
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 230000001640 apoptogenic effect Effects 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 230000003796 beauty Effects 0.000 description 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 2
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 2
- 239000006285 cell suspension Substances 0.000 description 2
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 2
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 2
- 239000012531 culture fluid Substances 0.000 description 2
- 230000034994 death Effects 0.000 description 2
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 2
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 238000004043 dyeing Methods 0.000 description 2
- LPTRNLNOHUVQMS-UHFFFAOYSA-N epicatechin Natural products Cc1cc(O)cc2OC(C(O)Cc12)c1ccc(O)c(O)c1 LPTRNLNOHUVQMS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000012734 epicatechin Nutrition 0.000 description 2
- 210000002744 extracellular matrix Anatomy 0.000 description 2
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 2
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 2
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 2
- 235000013373 food additive Nutrition 0.000 description 2
- 239000002778 food additive Substances 0.000 description 2
- 238000003306 harvesting Methods 0.000 description 2
- 235000013402 health food Nutrition 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 230000010354 integration Effects 0.000 description 2
- 210000002510 keratinocyte Anatomy 0.000 description 2
- 238000002372 labelling Methods 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 2
- 238000011580 nude mouse model Methods 0.000 description 2
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 2
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 2
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 description 2
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 2
- 230000022983 regulation of cell cycle Effects 0.000 description 2
- 238000010839 reverse transcription Methods 0.000 description 2
- UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N streptomycin Chemical compound CN[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@](C=O)(O)[C@H](C)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@@H](NC(N)=N)[C@H](O)[C@H]1O UCSJYZPVAKXKNQ-HZYVHMACSA-N 0.000 description 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 2
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 2
- JPFCOVZKLAXXOE-XBNSMERZSA-N (3r)-2-(3,5-dihydroxy-4-methoxyphenyl)-8-[(2r,3r,4r)-3,5,7-trihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3,4-dihydro-2h-chromen-4-yl]-3,4-dihydro-2h-chromene-3,5,7-triol Chemical compound C1=C(O)C(OC)=C(O)C=C1C1[C@H](O)CC(C(O)=CC(O)=C2[C@H]3C4=C(O)C=C(O)C=C4O[C@@H]([C@@H]3O)C=3C=CC(O)=CC=3)=C2O1 JPFCOVZKLAXXOE-XBNSMERZSA-N 0.000 description 1
- UUTKICFRNVKFRG-WDSKDSINSA-N (4R)-3-[oxo-[(2S)-5-oxo-2-pyrrolidinyl]methyl]-4-thiazolidinecarboxylic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H]1CSCN1C(=O)[C@H]1NC(=O)CC1 UUTKICFRNVKFRG-WDSKDSINSA-N 0.000 description 1
- 208000004998 Abdominal Pain Diseases 0.000 description 1
- 206010000087 Abdominal pain upper Diseases 0.000 description 1
- 206010003445 Ascites Diseases 0.000 description 1
- 208000009137 Behcet syndrome Diseases 0.000 description 1
- 101150111062 C gene Proteins 0.000 description 1
- 208000005243 Chondrosarcoma Diseases 0.000 description 1
- 206010009232 Clang associations Diseases 0.000 description 1
- 208000002881 Colic Diseases 0.000 description 1
- 244000293323 Cosmos caudatus Species 0.000 description 1
- 235000005956 Cosmos caudatus Nutrition 0.000 description 1
- 102000008142 Cytochrome P-450 CYP1A1 Human genes 0.000 description 1
- 108010074918 Cytochrome P-450 CYP1A1 Proteins 0.000 description 1
- 102000002004 Cytochrome P-450 Enzyme System Human genes 0.000 description 1
- 108010015742 Cytochrome P-450 Enzyme System Proteins 0.000 description 1
- 108010052832 Cytochromes Proteins 0.000 description 1
- 102000018832 Cytochromes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101150092794 HO4 gene Proteins 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 241000700721 Hepatitis B virus Species 0.000 description 1
- 108090001005 Interleukin-6 Proteins 0.000 description 1
- 206010028034 Mouth ulceration Diseases 0.000 description 1
- 206010033307 Overweight Diseases 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 229930040373 Paraformaldehyde Natural products 0.000 description 1
- 229920001991 Proanthocyanidin Polymers 0.000 description 1
- CWEZAWNPTYBADX-UHFFFAOYSA-N Procyanidin Natural products OC1C(OC2C(O)C(Oc3c2c(O)cc(O)c3C4C(O)C(Oc5cc(O)cc(O)c45)c6ccc(O)c(O)c6)c7ccc(O)c(O)c7)c8c(O)cc(O)cc8OC1c9ccc(O)c(O)c9 CWEZAWNPTYBADX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002982 Procyanidin A2 Polymers 0.000 description 1
- 206010061926 Purulence Diseases 0.000 description 1
- 239000012980 RPMI-1640 medium Substances 0.000 description 1
- 241000220010 Rhode Species 0.000 description 1
- 239000006146 Roswell Park Memorial Institute medium Substances 0.000 description 1
- 241001093760 Sapindaceae Species 0.000 description 1
- 241000238370 Sepia Species 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010067868 Skin mass Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M Superoxide Chemical class [O-][O] OUUQCZGPVNCOIJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 241000282894 Sus scrofa domesticus Species 0.000 description 1
- GLNADSQYFUSGOU-GPTZEZBUSA-J Trypan blue Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].C1=C(S([O-])(=O)=O)C=C2C=C(S([O-])(=O)=O)C(/N=N/C3=CC=C(C=C3C)C=3C=C(C(=CC=3)\N=N\C=3C(=CC4=CC(=CC(N)=C4C=3O)S([O-])(=O)=O)S([O-])(=O)=O)C)=C(O)C2=C1N GLNADSQYFUSGOU-GPTZEZBUSA-J 0.000 description 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 1
- 238000005054 agglomeration Methods 0.000 description 1
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 229930002877 anthocyanin Natural products 0.000 description 1
- 235000010208 anthocyanin Nutrition 0.000 description 1
- 239000004410 anthocyanin Substances 0.000 description 1
- 150000004636 anthocyanins Chemical class 0.000 description 1
- 230000003527 anti-angiogenesis Effects 0.000 description 1
- 230000002605 anti-dotal effect Effects 0.000 description 1
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 1
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000000601 blood cell Anatomy 0.000 description 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 description 1
- 244000309466 calf Species 0.000 description 1
- 239000001569 carbon dioxide Substances 0.000 description 1
- 229910002092 carbon dioxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000004113 cell culture Methods 0.000 description 1
- 230000006369 cell cycle progression Effects 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002299 complementary DNA Substances 0.000 description 1
- 239000002131 composite material Substances 0.000 description 1
- 108010009442 cytochrome b245 Proteins 0.000 description 1
- 238000007405 data analysis Methods 0.000 description 1
- 230000009849 deactivation Effects 0.000 description 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 description 1
- 229960000935 dehydrated alcohol Drugs 0.000 description 1
- ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N diethanolamine Chemical compound OCCNCCO ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 230000003828 downregulation Effects 0.000 description 1
- 230000035622 drinking Effects 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 238000001962 electrophoresis Methods 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 1
- 238000002481 ethanol extraction Methods 0.000 description 1
- 238000012869 ethanol precipitation Methods 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 229930003944 flavone Natural products 0.000 description 1
- 150000002213 flavones Chemical class 0.000 description 1
- 235000011949 flavones Nutrition 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 239000007850 fluorescent dye Substances 0.000 description 1
- 238000001215 fluorescent labelling Methods 0.000 description 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 description 1
- 230000002443 hepatoprotective effect Effects 0.000 description 1
- 230000000495 immunoinflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000006882 induction of apoptosis Effects 0.000 description 1
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 1
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 1
- 230000031700 light absorption Effects 0.000 description 1
- 230000003859 lipid peroxidation Effects 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 230000002879 macerating effect Effects 0.000 description 1
- 238000003760 magnetic stirring Methods 0.000 description 1
- 238000004137 mechanical activation Methods 0.000 description 1
- 108020004999 messenger RNA Proteins 0.000 description 1
- 238000000386 microscopy Methods 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 210000000440 neutrophil Anatomy 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 231100000957 no side effect Toxicity 0.000 description 1
- 230000037311 normal skin Effects 0.000 description 1
- 238000007899 nucleic acid hybridization Methods 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 1
- 235000020825 overweight Nutrition 0.000 description 1
- 230000036542 oxidative stress Effects 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 229920002866 paraformaldehyde Polymers 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- NSEWTSAADLNHNH-UHFFFAOYSA-N pavetannin A-2 Natural products OC1CC2=C(O)C=C3OC(C4O)(C=5C=C(O)C(O)=CC=5)OC5=CC(O)=CC(O)=C5C4C3=C2OC1C1=CC=C(O)C(O)=C1 NSEWTSAADLNHNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N phenol group Chemical group C1(=CC=CC=C1)O ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001766 physiological effect Effects 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 230000006659 positive regulation of apoptotic process Effects 0.000 description 1
- 238000004321 preservation Methods 0.000 description 1
- NSEWTSAADLNHNH-LSBOWGMISA-N proanthocyanidin A2 Chemical compound C1([C@H]2OC3=C4[C@H]5C6=C(O)C=C(O)C=C6O[C@]([C@@H]5O)(OC4=CC(O)=C3C[C@H]2O)C=2C=C(O)C(O)=CC=2)=CC=C(O)C(O)=C1 NSEWTSAADLNHNH-LSBOWGMISA-N 0.000 description 1
- 229920002414 procyanidin Polymers 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 1
- 238000012827 research and development Methods 0.000 description 1
- 230000000284 resting effect Effects 0.000 description 1
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 1
- 239000012679 serum free medium Substances 0.000 description 1
- 238000002791 soaking Methods 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 description 1
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical compound O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 235000013599 spices Nutrition 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 229960005322 streptomycin Drugs 0.000 description 1
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 238000000194 supercritical-fluid extraction Methods 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 229920001864 tannin Polymers 0.000 description 1
- 235000018553 tannin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001648 tannin Substances 0.000 description 1
- 239000008399 tap water Substances 0.000 description 1
- 235000020679 tap water Nutrition 0.000 description 1
- 210000001550 testis Anatomy 0.000 description 1
- 238000004809 thin layer chromatography Methods 0.000 description 1
- 238000012546 transfer Methods 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 238000002255 vaccination Methods 0.000 description 1
- 238000009777 vacuum freeze-drying Methods 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
- 239000003643 water by type Substances 0.000 description 1
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
本发明提供了荔枝果皮提取物及其制备方法，本发明还提供了该荔枝果皮提取物在医药、保健食品和化妆品中的应用。该本发明提取方法成本低廉，得率高，来源于食用水果荔枝果皮，无毒副作用，应用广泛，作用明显，原料来源丰富、价廉，制备工艺简单，有较大的经济价值。
Description
技术领域
本发明涉及水果果皮提取物及其制备方法和用途，具体地说，是荔枝果皮提取物及其制备方法和用途。
背景技术
荔枝(Litchi chinensis Sonn.)是无患子科常绿植物所结果实。其性味甘、微苦，温，归肝、肾经，具行气散结、祛寒止痛之功效。主治寒疝腹痛、睾丸肿痛，近年临床上常用之治疗非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)，效果好。已有研究报道荔枝果仁及提取物具有降血糖、调血脂、抗氧化、抑制乙肝病毒和护肝等药理作用，日本学者研究发现，荔枝核所含的配糖体成分具有多种生理活性作用，如抗癌、抗胶原酶和降糖作用等[1]。研究发现，荔枝果皮(litchi fruit pericarp)富含多酚及黄酮类，具有很强的抗氧化作用。郑公铭等研究发现，30克猪油中加入0.04％荔枝果皮提取物，其抗氧化作用大于0.02％BHT[2]。法国Sarni-Manchado等研究结果表明，荔枝鲜果皮提取物的主要成分为单宁(多酚)，4mg/lg鲜果皮，表儿茶素(epicatechin)1.7mg/lg鲜果皮，原花青素A2(procyanidins)0.7mg/lg鲜果皮，原花色素(anthocyanins)与黄酮含量相当，约0.4mg/lg鲜果皮[3]。荔枝果皮提取物除了体外抗氧化作用[2]之外，有无其他生物活性和药理作用，国内外均无研究报道。
我国荔枝产量大，2002年荔枝产量达139.32万吨，其干果皮可达5万吨，因此，从荔枝果皮中提取有效成分，有重大的经济价值。现有文献[2，3]，报道，制备荔枝果皮提取物的原料为鲜果皮[3]，或60℃实验室烘干果皮，用索氏提取器提取或时温浸泡4天提取，所试原料仅2-3克，所用提取溶剂量为乙醇，溶剂(w/w)＝1∶50，其提取得率为9.35％[2]，提取率低，且使用的溶液量大(为原料的50倍)，提取时间长(需4天)。此外，尚无其它荔枝果皮提取物提取方法的报道。
发明内容
为了解决上述缺陷，本发明所要解决的技术方案是提供了荔枝果皮提取物及其制备方法。本发明还提供了该荔枝果皮提取物在医药、保健食品和化妆品中的应用。
本发明还提供了该荔枝果皮提取物的制备方法，它包括下列步骤：
a、称取荔枝(Litchi chinensis Sonn.)的成熟果皮、生理落果未成熟果皮，干燥；
b、选用乙醇、甲醇、乙酸乙酯、乙醚、水、二氧化碳超临界中的一种溶剂/方法提取，即得本发明荔枝果皮提取物。
其中步骤b选用70％～80％v/v乙醇提取。进一步地，步骤b选用的乙醇用量与a步骤原料用量的重量配比为：6～10∶1。
采用本方法的提取方法时间为36小时。提取时间短，提取效率高。
本发明提供了一种荔枝提取物，它是由所述的荔枝提取物的制备方法制备而成。其中多酚含量为5.0％～6.0％w/w；提取物得率大于20％w/w。其中多酚的分析方法为硅胶G薄层层析法。
所述的荔枝果皮提取物在制备抗癌的药物中的用途。
所述的荔枝果皮提取物在制备抗衰老的药物及化妆品中的用途。
所述的荔枝果皮提取物在制备护肤、防晒的化妆品中的用途。
本发明还提供了一种药物组合物，它包括有效量的所述的荔枝果皮提取物与药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
其中所述的制剂是口服制剂。该口服制剂包括常规的片剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂、口服液等。
本发明还提供了该药物组合物在制备抗肿瘤的药物中的用途。
本发明还提供了一种食品或食品添加剂，它包含所述的荔枝果皮提取物制成的食品或食品添加剂。
本发明还提供了一种化妆品，它包含所述的荔枝果皮提取物。
本工艺所用原料为荔枝(Litchi chinensis Sonn.)的成熟果皮、生理落果未成熟果皮，来源广，可节约能源，便于果皮的采集；其中提取的溶剂剂量少，成本低廉；得率为22.76％，得率高。该提取物原料来源于食用水果荔枝果皮，无毒副作用，应用广泛，作用明显；原料来源丰富、价廉，制备工艺简单；制备时间短，得率高，有较大的经济价值。
具体实施方式
以下通过实施例来进一步阐述本发明所述提取物的制备工艺。
实施例1本发明荔枝果皮提取物制备工艺
1、荔枝果皮的采集
白蜡荔枝因果实成熟时，果皮蜡白色，故称白蜡荔枝，果皮薄而韧，厚度0.8-1.0毫米，种皮棕褐色，呈光泽。当地水果市场购买白蜡荔枝，去果肉及果核，收集果皮，自然晾干，备用。果皮用开水浸泡后饮用，味甘，微涩。
2、提取工艺
(1)将自然晾干的果皮置80℃进一步烘干，机械粉碎；
(2)用电子天平称取粉粒状果皮100克，加80％乙醇800ml，置磁力搅拌器上，搅拌提取36h。
(3)用Whatman 3MM滤纸过滤，并收集滤液。
(4)将滤纸上滤渣同(2)重复提取一次。
(5)合并2次提取滤液，置60℃恒温水浴，连接真空泵，真空浓缩致100±5ml。
(6)真空冻干，得黑褐色粉末状及部分晶片状提取物，手指研磨呈细粉状。
(7)提取物得率＝提取物重量/原料重量×100％＝22.76克/100克×100％＝22.76％。
上述工艺步骤(2)中还可以采用甲醇、乙酸乙酯、乙醚、水等溶液进行提取，或采用二氧化碳超临界萃取的方法提取，并能达到相同的效果，提取率高，时间短。
3、提取物的一般理化特性
本发明制备的荔枝果皮提取物为黑褐色粉末状及部分晶片状提取物，手指研磨呈细粉状，其中脂溶性成分约占40％，水溶成分约占60％，其水溶液橙黄色，pH＝3.0。脂溶性成分易溶于乙醇、丙酮等有机溶剂。
实施例2本发明荔枝提取物的药物的制备
称取荔枝提取物10g，按常规药物制剂的制备方法，制备成颗粒剂，胶囊剂，片剂，口服液。其中每颗胶囊/片剂含荔枝提取物5-10g；每100g颗粒剂含荔枝提取物5-10g；每ml口服液含荔枝提取物2-5g。
实施例3本发明荔枝提取物食品的制备
果皮提取物10.0％，珍珠粉2.0％，淀粉等85-88％，色素、防腐剂、适量。制备成口服液，该口服液具有美容祛斑的功效。
实施例4本发明荔枝提取物的化妆品制备
霜剂类化妆品，如防晒霜：硬脂酸3.0％，白油44.0％，二乙醇胺1.0％，司班604.0％，原料丙二醇5.0％，精制水40.0％，荔枝果皮提取物5.0％，香料、色素、防腐剂、适量。
根据上述的配伍方式和方法，选用不同剂量的荔枝提取物，可制备成不同规格的药物、食品、化妆品。
以下通过药效学试验证明本发明的有益效果。
实验例1本发明荔枝果皮提取物对肿瘤增殖抑制作用
收获体外培养对数生长期人乳腺癌细胞(MCF-7)及人肝癌细胞(SMMC-7721)分别接种于25ml培养瓶，2.0×105/瓶，共12瓶。24小时后，去原培养液，随机分为4组，每组3瓶。其中1个对照组，继续加入完全培养液培养，3个处理组分别进入含荔枝果皮提取物100、200、400mg.L-1的完全培养液培养，72小时后，收获细胞，台盼蓝染色，用血球极数板，显微镜下计数每瓶活细胞数。
结果：
(1)本发明荔枝果皮提取物对人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制作用三个剂量的荔枝果皮提取物(100、200、400mg.L-1)对人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制率分别为，15.60％，56.88％，73.39％，有显著性差异(P＜0.05)。
(2)本发明荔枝果皮提取物对人肝癌细胞(SMMC-7721)增殖的抑制作用三个剂量的荔枝果皮提取物(100、200、400mg.L-1)对人肝癌细胞(SMMC-7721)增殖的抑制率分别为，26.81％，31.16％，42.02％，有显著性差异(P＜0.05)。
实验例2本发明荔枝果皮提取物对肿瘤细胞克隆形成的抑制作用
胰酶消化收获体外培养对数生长期人乳腺癌细胞(MCF-7)及人肝癌细胞(SMMC-7721)，用血球计数板显微镜下计数，调整细胞浓度，以2ml/孔，分别加入2个6孔板(其细胞数为：300/孔)，培养，次日加药，备用，次日分4组，即对照、低、中、高剂量实验组，每组3个孔，实验组加荔枝果皮提取物处理，其剂量分别为100、200、400ug/ml。继续培养12天，终止培养，倾去培养液，用PBS洗2次，Gimesa染色30min.。放大镜下克隆计数。结果如下：
(1)本发明荔枝果皮提取物对人乳腺癌细胞(MCF-7)隆形成的抑制作用三个剂量的荔枝果皮提取物(100、200、400mg.L-1)对人乳腺癌细胞隆形成的抑制率分别为，29.0％，33.52％，100.00％，有显著性差异(P＜0.05)。
(2)三个剂量的本发明荔枝果皮提取物(100、200、400mg.L-1)对人肝癌细胞(SMMC-7721)克隆形成的抑制率分别为，11.43％，69.07％，100.00％，有显著性差异(P＜0.05)。
实验例3本发明荔枝果皮提取物的体内抗癌作用
1.本发明荔枝果皮提取物对小鼠肝癌(H22)生长抑制作用
(1)实验材料
①肿瘤细胞株H22肝癌，小鼠H22肝癌，本实验室保种传代。
②实验动物，ICR小鼠购自四川省医科院实验动物中心(合格证号：医动字第013072号)全为雌性，体重见表。
③试验药物，荔枝果皮提取物，实施例1制备。
(2)实验方法
①取荷肝癌H22小鼠腹水3ml+N.S 15ml稀释，然后取癌细胞悬液0.1ml+N.S 0.9ml，混匀，显微镜下计数为：204，198，211，212；计算为：2.06×107/ml。
②接种动物，将上述癌细胞悬液稀释为1×107/ml，每鼠接种0.2ml，相当于2.0×106/鼠，右腋皮下接种，喂养观察其肿瘤生长，备用。
③实验分组39只荷瘤小鼠随机分为3组，每组13只，即对照1组，实验2组，各组动物自由饮用自来水。空白对照组，每日灌胃DH2O0.5ml；高剂量组，每日灌胃6％提取物水溶液0.2ml/10g(1.2g/kg)(每10g小鼠的用量为0.2ml)；低剂量组，每日灌胃1.5％提取物水溶液0.2ml/10g(0.3g/kg)，共处理10天，处死各组动物，称体重，解剖剥离肿瘤，称瘤重，计算肿瘤抑制率。
(3)结果：本发明荔枝果皮提取物对小鼠肝癌H22有明显的抑制作用(见表1)，而对动物体重变化及一般情况无明显影响。经组织病理学观察发现，各组动物肿瘤组织均有不同程度的癌细胞核固缩、片状坏死、出血及炎细胞浸润，实验组明显重于对照组。
表1荔枝果皮提取物对小鼠肝癌H22的实验治疗作用
2.本发明荔枝果皮提取物对人乳腺癌生长的抑制作用
(1)建立人乳腺癌模型，取荷人乳腺癌裸鼠，无菌操作取肿瘤组织，置无血清培养液，洗净，选取生长良好的肿瘤组织，切成2-3mm小块，置入穿刺针内，原位植入裸鼠右前第二乳垫，尽量使每只动物接种的肿瘤组织大小体积一致。
(2)实验分组，按体重随机分组对照组2组和实验组2组；对照每组6只，实验组7只。
(3)实验处理：对照组动物自由饮用消毒自来水，实验组动物自由饮用0.3％本发明荔枝果皮提取物水溶液。
(4)肿瘤生长动态观察2组动物每2周称体重，测量肿瘤长、短径(a，b)，按文献[4]V＝1/2ab2计算肿瘤体积。
(5)肿瘤生长抑制作用观察实验结束时处死各组动物，称体重，解剖剥离肿瘤，称瘤重，计算肿瘤抑制率。
(6)组织病理学观察肿瘤组织用4％多聚甲醛(Sigma公司)固定，石蜡包埋、切片，HE染色，光学显微镜检查。
(7)结果：
①动物的一般情况
两组动物活动、摄食等一般情况良好，实验组动物平均体重略低于对照组，但无显著性差异(P＞0.05)。
②本发明荔枝果皮提取物对人乳腺癌的抑制作用
本发明荔枝果皮提取物对人乳腺癌有明显的抑制作用体积增长的抑制率为47.51％，对人乳腺癌肿瘤重量增长的抑制率为34.18％，有显著性差异(P＜0.05)。
③组织病理学观察发现，实验组动物肿瘤组织癌细胞密度低于对照组，对照组肿瘤组织血管生成常见，凋亡细胞少见；本发明荔枝提取物处理组肿瘤组织血管生成，散在凋亡细胞常见，各重要器官未见病理学改变。
上述药效学试验说明，本发明的荔枝提取物具有明显的抗肿瘤作用。
实施例4本发明荔枝果皮提取物在制备保健食品、化妆品中的作用
(1)实验材料
①人乳腺癌细胞(MCF-7)，由中科院上海细胞所细胞库提供，本实验室保种传代。
②试验药物，荔枝果皮提取物，实施例1制备。
(2)实验方法
①细胞培养：人乳腺癌细胞(MCF-7)常规培养于含10％灭活小牛血清、100U.mL-1青霉素和100mg.L-1链霉素的RPMI 1640培养液中，置饱和湿度、CO250ml.L-1，37℃培养箱培养。
处理：接种对数生长期肿瘤细胞2.0×105于25ml培养瓶，24小时后随机分为对照组和处理，各组4瓶，去原培养液，对照组加完全培养液，处理组加分别加入含本发明荔枝提取物100mg.L-1的完全培养液培养，继续培养72小时后，收获细胞，按1mL/10cm2加入Trizol试剂，置-80℃保存，备用。
②RNA提取及探针制备RNA提取按试剂盒(试剂盒来源于Gibco/BRL公司)说明书进行。总RNA用Micro Bio-Spin Columns(Bio-Rad公司)纯化，电泳及分光光度仪检测260nm和280nm处吸光值，鉴定RNA质量。样品mRNA经逆转录反应合成cDNA，用cy3-dUTP(连接荧光素cy3的脱氧尿嘧啶三核苷酸)标记未处理的MCF-7mRNA(连接荧光素cy5的脱氧尿嘧啶三核苷酸)，cy5-dUTP(连接荧光素cy5的脱氧尿嘧啶三核苷酸)标记本发明荔枝提取物处理的MCF-7mRNA，逆转录合成带荧光标记的cRNA探针。乙醇沉淀后溶解于20uL含0.2％SDS(十二烷基磺酸钠)和0.1％SSC(核酸杂交试剂，含氯化钠、柠檬酸钠、氢氧化钠试剂)杂交液的5×SSC溶液中。
③芯片预杂交：基因芯片置95℃双蒸水中2min，置无水乙醇30s，室温凉干，将杂交试剂滴加于芯片上，盖上盖玻片，置MICR0-4杂交炉(英国)内，封口膜封口，42℃，水平放置预杂交5h。
④杂交与洗涤：将荧光标记探针置95℃水浴中变性2min，将探针加于预杂交过的芯片上，盖玻片封片，置MICR0-4杂交炉内42℃杂交过夜。分别用0.1％SSC加0.2％SDS，0.1％SSC洗涤10min，室温凉干。
⑤荧光扫描和结果分析：用AFFYMETRS 418芯片扫描仪扫描芯片，观察杂交结果；用IMAGENEIV软件分析基因芯片扫描图cy3和cy5两种荧光信号的强度和比值，获得原始数据。
(3)结果判断标准
①有效基因点，表达值为50-50000，②处理细胞(Lit)表达值/细胞(C)表达值＞2为上调表达，处理细胞(Lit)表达值/细胞(C)表达值＜0.5为下调表达；③其差异＞2倍。
(4)结果
HO4基因芯片总点样基因数为3360，经图象扫描，按结果判断标准进行数据分析处理，共筛选出170条差异表达基因。其中，上调表达41条，下调表达129条。上调表达的基因主要为凋亡促进基因BAK1、细胞周期素依赖激酶抑制基因CDKN1A、细胞色素氧化酶基因、超氧化物歧化酶SOD3等；下调表达的基因主要为细胞周期调控基因、细胞周期素依赖激酶、癌基因、细胞因子及生长因子、细胞外基质及黏附分子、整合素、凋亡抑制剂热休克蛋白、白介素8(IL-8)等。
通过上述的对荔枝提取物的机理性试验，说明：
①荔枝果皮提取物抗癌作用机理可能是上调凋亡促进基因BAK1、细胞周期素依赖激酶抑制基因CDKN1A、细胞色素氧化酶基因、超氧化物歧化酶SOD3等基因表达；下调细胞周期调控基因、细胞周期素依赖激酶、癌基因、细胞因子及生长因子、细胞外基质及黏附分子、整合素、凋亡抑制剂热休克蛋白等功能基因表达，从而影响细胞周期进程，诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤细胞体外增殖和体内生长。充分说明本发明荔枝提取物的抗癌功效。
②细胞色素C基因CYBA(Cytochrome b-245)表达增高2.41倍、CYP1A1(Cytochrome P450，subfamily I)表达增高7.04倍，超氧化物酶基因SOD3(Superoxide dismutase 3)表达增高2.41倍。结果提示，荔枝果皮提取物具有抗氧化作用。
③IL8基因表达下调2.34-3.54倍，已有研究报道，在儿童寻常型银屑病中肿瘤环死因子(INF)可能是IL6、IL8升高的主要促进因素，用中草药治疗银屑病，随病情好转血清白介素8(IL-8)水平明显下降[5]；Behcet’s病是一种复发性口腔溃疡伴生殖器反复溃疡，皮肤结节红斑，假性毛囊炎，或脓性丘疹的的非对称性免疫炎性疾病。活动期IL-8(7.2+/-0.4pg/ml)明显高于静止期(5.3+/-0.1pg/ml，)[6]；紫外线引起皮肤炎症与诱导角化细胞氧化应激和产生细胞因子产生有关，紫外线照射人正常皮肤后，IL8mRNA和蛋白表达迅速增加[7-9]。结果提示，荔枝果皮提取物具有抗炎、防晒、美容等皮肤保护作用。
上述药效学试验，说明本发明荔枝提取物作为药物具有抗癌作用，作为化妆品和食品，具有抗氧化作用，进一步的实验说明，抗氧化作用体现在抗炎、防晒等皮肤保护功能，说明本发明荔枝提取物的多种功效，为临床用药、食品、化妆品提供了新的选择。
参考文献
1、潘竞锵郭洁文韩超刘惠纯.荔枝核的药理实验研究.中国新药杂志2000；9(1)：14-16
2、郑公铭，义志忠，张际标，钟冬晖.荔枝果皮抗氧化作用研究.天然产物研究与开发.2003；15(4)：341
3、Sami-ManchadoP，Le Roux E，Le Guemeve C，Lozano Y，Cheynier V.Phenolic composition of litchi fruit pericarp.J Agric Food Chem.2000Dec；48(12)：5995-6002.
4、Morioka H，Weissbach L，Vogel T，Nielsen GP，Faircloth GT，Shao L，Homicek FJ.Antiangiogenesis treatment combined with chemotherapyproduces chondrosarcoma necrosis.Clin Cancer Res.2003；9(3)：1211-1217
5、Gao BA，Xu X.Assessment on effect of treatment of chronic plaque typepsoriasis by combination therapy of composite shendi decoction and diyintablet.Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi.2001；21(1)：15-18
6、Evereklioglu C，Er H，Turkoz Y，Cekmen M.Serum levels of TNF-alpha，sIL-2R，IL-6，and IL-8are increased and associated with elevated lipidperoxidation in patients with Behcet′s disease.Mediators Inflamm.2002；11(2)：87-93
7、Countryman NB，Pei Y，Yi Q，Spandau DF，Travers JB.Evidence forinvolvement of the epidermal platelet-activating factor receptor inultraviolet-B-radiation-induced interleukin-8 production.J Invest Dermatol.2000Aug；115(2)：267-272
8、Pernet I，Sagot V，Schmitt D，Viac J.UVA1 and UVB radiation but notPGE2stimulate IL-8release in normal human keratinocytes.ArchDermatol Res.1999；291(9)：527-529
9、Strickland I，Rhodes LE，Flanagan BF，Friedmann PS.TNF-alpha andIL-8are upregulated in the epidermis of normal human skin after UVBexposure：correlation with neutrophil accumulation and E-selectinexpression.JInvest Dermatol.1997；108(5)：763-768
Claims (3)
1.荔枝果皮提取物在制备抗癌药物中的用途。
2.一种抗肿瘤药物组合物，其特征在于是由有效量的荔枝果皮提取物作为活性成分并添加药学上可接受的辅料制备而成的制剂。
3.根据权利要求2所述的抗肿瘤药物组合物，其特征在于所述的制剂是口服制剂。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNB2004100225590A CN100389798C (zh) | 2004-05-19 | 2004-05-19 | 荔枝果皮提取物及其制备方法和用途 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNB2004100225590A CN100389798C (zh) | 2004-05-19 | 2004-05-19 | 荔枝果皮提取物及其制备方法和用途 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1698676A CN1698676A (zh) | 2005-11-23 |
| CN100389798C true CN100389798C (zh) | 2008-05-28 |
Family
ID=35475027
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNB2004100225590A Expired - Fee Related CN100389798C (zh) | 2004-05-19 | 2004-05-19 | 荔枝果皮提取物及其制备方法和用途 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN100389798C (zh) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101463028B (zh) * | 2007-12-18 | 2012-04-11 | 广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所 | 一种荔枝花青素的生产技术 |
| CN101491319B (zh) * | 2008-12-17 | 2011-09-07 | 叶贤忠 | 一种用柑、桔皮制造陈皮及防垢防腐除垢剂的方法 |
| CN102028165A (zh) * | 2010-12-15 | 2011-04-27 | 吴剑生 | 荔枝核加工方法 |
| CN102093175B (zh) * | 2011-02-15 | 2013-07-31 | 华南农业大学 | 一种从无患子科植物荔枝、龙眼提取白坚木皮醇的方法 |
| CN102329535B (zh) * | 2011-08-01 | 2013-12-18 | 中山市丽莎涂料有限公司 | 一种柑橘类植物果皮提取物及其提取方法 |
| CN103271304A (zh) * | 2013-04-09 | 2013-09-04 | 广东药学院 | 一种提高荔枝皮提取物稳定性的组合物及提高荔枝皮提取物稳定性的方法 |
| CN107494737B (zh) * | 2017-10-13 | 2020-12-08 | 深圳职业技术学院 | 一种荔枝酸奶的生产方法 |
| CN108294313A (zh) * | 2018-04-06 | 2018-07-20 | 张奉明 | 一种美容保健的铁皮石斛组合物及其制备方法 |
| CN114344211A (zh) * | 2021-12-28 | 2022-04-15 | 广州戊戌科技有限公司 | 一种保湿维稳组合物及其制备方法 |
-
2004
- 2004-05-19 CN CNB2004100225590A patent/CN100389798C/zh not_active Expired - Fee Related
Non-Patent Citations (10)
| Title |
|---|
| 荔枝果皮多酚氧化酶酶促褐变的研究. 谭兴杰等.植物生理学报，第13卷第2期. 1987 |
| 荔枝果皮多酚氧化酶酶促褐变的研究. 谭兴杰等.植物生理学报，第13卷第2期. 1987 * |
| 荔枝果皮抗氧化作用研究. 郑公铭等.天然产物研究与开发，第15卷第4期. 2003 |
| 荔枝果皮抗氧化作用研究. 郑公铭等.天然产物研究与开发，第15卷第4期. 2003 * |
| 荔枝果皮抗氧化物的提取效果及工艺条件研究. 郑公铭等.中国油脂，第28卷第5期. 2003 |
| 荔枝果皮抗氧化物的提取效果及工艺条件研究. 郑公铭等.中国油脂，第28卷第5期. 2003 * |
| 荔枝果皮精油的超临界萃取研究及精油成分分析. 江梅等.热带作物学报，第21卷第2期. 2000 |
| 荔枝果皮精油的超临界萃取研究及精油成分分析. 江梅等.热带作物学报，第21卷第2期. 2000 * |
| 荔枝皮抗氧化性研究. 郑公铭.精细化工，第19卷第8期. 2002 |
| 荔枝皮抗氧化性研究. 郑公铭.精细化工，第19卷第8期. 2002 * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1698676A (zh) | 2005-11-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5667358B2 (ja) | 柑橘類果皮の麹菌発酵組成物 | |
| CN1271083C (zh) | 从竹子中提取的三萜总皂甙元的组成、方法及其用途 | |
| CN100389798C (zh) | 荔枝果皮提取物及其制备方法和用途 | |
| CN101890030B (zh) | 抗菌、抗病毒、抗氧化及抗色素沉积的组合物 | |
| CN1255138C (zh) | 一种对酒精性肝损伤具有辅助保护作用的中药制剂及制备方法 | |
| CN102686227B (zh) | 一种使用麦麸提取物或由其分离得到的活性成分治疗肥胖症的组合物 | |
| CN101780242B (zh) | 一种保健或药品组合物及其制备方法和用途 | |
| CN106421208B (zh) | 一种具有抗化学性肝损伤功能的药物组合物及其制备方法 | |
| CN109937795B (zh) | 一种以茉莉花为基质培育虫草菌丝体的方法 | |
| CN101948453B (zh) | Neo-克罗烷型二萜化合物及其应用 | |
| CN1218745C (zh) | 一种保肝护肝及调节血脂的保健食品及其制备方法 | |
| CN101077873B (zh) | 新的neo-克罗烷型二萜化合物及其应用 | |
| CN101711790A (zh) | 一种用于治疗肝癌的野生核桃楸树皮水提取物 | |
| CN106038799A (zh) | 治疗宫颈癌的药物组合物及其制备方法 | |
| CN102293959B (zh) | 一种抗癌中药及其制备方法 | |
| CN102805829B (zh) | 土茯苓提取物的制备方法及其在肿瘤治疗中的应用 | |
| CN101057876A (zh) | 糙叶败酱苷元提取物及其制备方法和抗结肠癌用途 | |
| CN110325195A (zh) | 脂肪细胞分化抑制剂、用于抑制脂肪细胞分化的食品组合物及脂肪细胞分化抑制剂的制造方法 | |
| CN101574384A (zh) | 以人参须为原料制备抗癌药物制剂与保健食品的生产方法 | |
| CN106310116A (zh) | 一种莪术油及其用途和药物制剂 | |
| CN111544440A (zh) | 地奥司明及组合物在制备抗肥胖的产品方面中的应用 | |
| CN108324751A (zh) | 一种野葛叶醇提物以及其在解酒护肝中的用途 | |
| CN108635445A (zh) | 岩陀黄酮、黄柏黄酮和当归多糖复合物在制备兽药中的应用 | |
| CN102188459A (zh) | 一种鸦胆子总萜提取物及其制备方法和用途 | |
| Gupta et al. | Herbal Plant Extracts of Gentianakurroo and Rauwolfia serpentine Its Implications In-Breast Cancer |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| EE01 | Entry into force of recordation of patent licensing contract |
Assignee: CHENGDU HUAXI HAIQI MEDICAL TECHNOLOGY Co.,Ltd. Assignor: WEST CHINA HOSPITAL OF SICHUAN University Contract fulfillment period: 2009.11.1 to 2015.5.1 Contract record no.: 2009510000155 Denomination of invention: Litchi peel extract, its preparation method and purposes Granted publication date: 20080528 License type: Exclusive license Record date: 20091113 |
|
| LIC | Patent licence contract for exploitation submitted for record |
Free format text: EXCLUSIVE LICENSE; TIME LIMIT OF IMPLEMENTING CONTACT: 2009.11.1 TO 2015.5.1; CHANGE OF CONTRACT Name of requester: CHENGDU HUAXI HAIQI MEDINE TECHNOLOGY CO., LTD. Effective date: 20091113 |
|
| C17 | Cessation of patent right | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20080528 Termination date: 20130519 |