CN100369602C - 改进的皮肤用组合物 - Google Patents

Abstract

公开了一种能降低皮肤油脂分泌物的改进的皮肤用组合物，其含有烟酰胺和水杨酸C₁₁-C₃₀烷基或烯基酯的组合，其配制在特殊的载体如粉底霜基料中。

Description

改进的皮肤用组合物

本发明涉及一种组合物，此组合物能减少皮肤的油脂分泌。特别发现它在粉底霜基料中配方时有用。

皮脂是由细胞的分裂产生的，它在腺体的基层形成。这种功能称为全浆分泌。在管道和毛囊中时皮脂为液体，因此皮脂沿毛囊管上下扩散。一旦到达皮肤表面，它就会跟上皮类脂结合(来自角化细胞)，并且和汗腺的水分乳化为油状的液体。以这种方式，就会在皮肤上和毛囊中形成一层半固体状的，稍有酸性的亲水性膜。

皮脂产生的数量是直接和腺体的大小成正比的。皮脂产生的速度也因人而异，有的人跟其他人相比是油性皮肤。雄性激素增高会增加皮脂的产生。温度的增高也会增加皮脂的产生。

许多文献已经报道了去除、处理或至少是减少皮肤油脂的方法和组合物。总体来说，没有一种方法和组合物被证明是令人满意的。

WO9823257(Unilever)公开了一种用水杨酸C₁₁-C₃₀烷基或烯基酯来减少和抑制皮肤油脂产生的化妆方法。WO9717060(Procter&Gamble)公开了一种局部施用的组合物，其含有烟酰胺和其他的能调节皮肤光泽度或光滑性的活性剂。

化妆品上可接受的载体为一种或多种可相容的固体或液体填料或稀释剂，并且根据产品的类型来选择它们。可以用不同的乳化体系和载体来制备释放不同有益剂的化妆品组合物。粉底霜基料通常含有脂肪酸和碱金属皂，它是化妆品上可接受的一种优选的载体形式，它能给皮肤带来所希望的无油腻的感觉。

本发明的优点是它能提供一种改进的方法来控制、减少和抑制皮肤的油性。已经发现在将烟酰胺和水杨酸C₁₁-C₃₀烷基或烯基酯在一种特殊的载体如粉底霜基料中配制在一起时，在控制皮肤的油性方面有增效作用。

根据本发明的第一方面，提供了一种能减少或抑制皮肤油性的化妆品组合物，其涉及将在作为载体的粉底霜基料中的安全且有效量的烟酰胺和水杨酸酯局部施用在皮肤上，其中水杨酸酯的分子式为C₆H₄COOROH，R为C₁₁-C₃₀的烷基或烯基。

这样，根据本发明的一个方面，化妆品组合物包含：

a.5-25重量％的C₁₂-C₂₀脂肪酸

b.0.1-10重量％的表面活性剂

c.0.01-10重量％的烟酰胺

d.0.1-10重量％的水杨酸C₁₁-C₃₀的烷基或烯基酯

e.任选的其它皮肤增亮剂。

根据本发明的一个优选方面，化妆品组合物包含：

a.5-25重量％的C₁₂-C₂₀脂肪酸

b.0.1-10重量％的脂肪酸皂。

c.0.01-10重量％的烟酰胺

d.0.1-10重量％的水杨酸十三烷基(C₁₃)酯

e.任选的其它皮肤增亮剂

现在已经发现通过施用化妆品组合物可以控制、减少和/或抑制皮肤油脂的产生，此化妆品组合物在粉底霜基料中包含作为活性剂的分子式为C₆H₄COOROH的水杨酸衍生物，并结合有烟酰胺，其中R为C₁₁-C₃₀的烷基或烯基。此组合物主要包括脂肪酸，其作为主要的油相，可被表面活性剂乳化。表面活性剂可以是阴离子的，非离子的，阳离子的或两性的，优选为脂肪酸皂。

本文中的术语“皮肤”包括所有有皮脂腺的区域，如脸部、背部、胸部和头皮。

通常，水杨酸酯的用量占组合物重量的0.01-10％，优选为0.1-5％，最优选为0.1-3％。烟酰胺的通常用量范围为0.01-10％，优选为0.1-3％。优选将此两种物质配制在粉底霜基料载体中，使其含有5-25重量％的C₁₂-C₂₀脂肪酸和0.1-10重量％表面活性剂，表面活性剂优选为脂肪酸皂。

表面活性剂可以选自阴离子的，非离子的，阳离子的或两性的活性剂。特别优选的非离子性表面活性剂为每摩尔疏水物和2-100摩尔环氧乙烷或环氧丙烷缩合的C₁₀-C₂₀脂肪醇或酸疏水物，和2-20摩尔环氧烷烃缩合的C₂-C₁₀烷基酚，乙二醇的单或双脂肪酸酯；脂肪酸单酸甘油酯；脱水山梨醇；单或双C₈-C₂₀的脂肪酸；嵌段共聚物(环氧乙烷/环氧丙烷)；聚氧乙烯脱水山梨醇；以及它们的组合物。烷基多苷和糖类脂肪酰胺(甲基葡糖酰胺)也是合适的非离子表面活性剂。

优选的阴离子表面活性剂是皂，和其他的如烷基醚硫酸盐和磺酸盐、烷基硫酸盐和磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基和二烷基磺基丁二酸酯、C₈-C₂₀酰基羟乙基磺酸酯、酰基谷氨酸盐、C₈-C₂₀烷基醚磷酸盐及其混合物。

其它合适的表面活性剂化合物可以选自通常所用的活性剂，其在“化妆品中的表面活性剂”(第二版，1997，M.M.Rieger和L.D.Rhein编，纽约，Marcel Dekker公司)中有所描述。

润肤物质也可以用做制药学、生理学和/或化妆品上可接受的载体。它们可以是硅油和合成酯的形式。润肤剂的用量为0.1-50重量％，优选为1-20重量％。

硅油分为挥发性和非挥发性两种。此处所用术语“挥发性”是指在室温下具有可测量的蒸气压的那些物质。挥发性的硅油优选自环形或线形含3-9个硅原子，优选为4-5个硅原子的聚二甲基硅氧烷类挥发性硅油。在25℃，线形挥发性硅氧烷材料的粘度通常小于5厘沲，而环形材料的粘度通常小于10厘沲。

可用做润肤剂物质的非挥发性硅油包括聚烷基硅氧烷，聚烷基芳基硅氧烷，聚醚硅氧烷共聚物。本文中有用的基本上不挥发的聚烷基硅氧烷包括：例如，在25℃的粘度为5-100,000厘沲的聚二甲基硅氧烷。其中用在本发明的组合物中优选的非挥发性润肤剂为25℃时的粘度为10-400厘沲的聚二甲基硅氧烷。

其中合适的酯类润肤剂包括：

(1)碳原子数为10-20的脂肪酸的烯基或烷基酯。例子包括新戊酸异花生酯、异壬酸异壬酯、豆蔻酸油烯酯、硬脂酸油烯酯、油酸油烯酯。

(2)醚-酯如：乙氧基化脂肪醇的脂肪酸酯。

(3)多羟基醇酯：乙二醇单和双脂肪酸酯、二甘醇单和双脂肪酸酯、聚乙二醇(2000-6000)单和双脂肪酸酯、丙二醇单和双脂肪酸酯、聚丙二醇(2000)一油酸酯、聚丙二醇(2000)一硬脂酸酯、乙氧基化丙二醇一硬脂酸酯、丙三醇单和双脂肪酸酯、聚丙三醇聚脂肪酸酯、乙氧基化丙三醇一硬脂酸酯、1，3-丁二醇一硬脂酸酯、1，3-丁二醇二硬脂酸酯、聚环氧乙烷聚醇脂肪酸酯、脱水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯都是令人满意的多羟基醇酯。

(4)腊酯如蜂蜡、鲸油、肉豆蔻酸豆蔻酯、硬脂酸十八烷基酯和山萮酸二十烷基酯。

(5)甾醇酯，其例子为胆固醇脂肪酸酯。

具有10-30个碳原子的脂肪酸可作为本发明组合物的药学上可接受的载体。此类的例子包括壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕榈酸、硬脂酸、异硬脂酸、羟基硬脂酸、油酸、亚油酸、蓖麻油酸、花生酸、山萮酸、芥子酸。

多羟基醇类的保湿剂也可作为本发明组合物的药学上可接受的载体。保湿剂可以帮助提高润肤剂的效果，减少脱皮，刺激去除所生成的氧化皮，改进皮肤的感觉。传统的多羟基醇类包括：丙三醇、聚(亚烷基)二醇，更优选为亚烃基多元醇及其衍生物，包括丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇及其衍生物，山梨醇、羟丙基山梨醇、已二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、乙氧基化丙三醇、丙氧基化丙三醇及其混合物。最好的结果是保湿剂优选为聚乙二醇。保湿剂的用量基于组合物的重量为0.5-30％，优选为1-15％。

增稠剂也可作为本发明组合物的药学上可接受的部分载体。传统的增稠剂包括交联丙烯酸酯(如：Carbopol 9820)，疏水改性的丙烯酸酯(如：Carbopol 1382)，纤维素的衍生物，天然树胶。其中，有用的纤维素衍生物包括羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素、羟甲基纤维素。本发明中合适的天然橡胶包括瓜尔胶、黄原胶、菌核、角叉胶、果胶和其混合物。增稠剂的用量范围为0.0001-5重量％，通常为0.001-1重量％，优选为0.01-0.5重量％。

水、溶剂、硅氧烷、酯、脂肪酸、保湿剂和/或增稠剂总体上将组成本发明药学上可接受的载体，其总量为1-99.9重量％，优选为80-99重量％。

本发明的化妆品组合物可以为任意形式。这些形式包括乳化体系，如洗液和面霜、微乳液、走珠制剂(roll-on formulation)、摩丝、油膏(亲水的和亲油的)、气溶胶、非气溶胶喷射剂、粉扑施用的制剂。

本发明的组合物也包括防晒活性剂。特别优选为乙基己基对-甲氧基肉桂酸酯(商购的商品名为Parsol MCX)和苯甲酮-3(也称为氧苯酮)。

也可以应用无机防晒活性剂，如二氧化钛微粒，聚乙烯和各种各样其他的聚合物。通常防晒剂的量为0.1-30重量％，优选为2-20重量％，最优选为4-10重量％。

在本发明的组合物中加入防腐剂来防止潜在的有害微生物的生长也是所希望的。适用于本发明组合物的传统防腐剂为对-羟基苯甲酸的烷基酯。

最近开始使用的其它防腐剂包括乙内酰脲衍生物，丙酸盐和各种各样的季铵化合物。化妆品化学家对适合的防腐剂是非常熟悉的，按惯例可以选择它们来满足防腐侵袭测试和提高产品的稳定性。特别优选的防腐剂为苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、咪唑烷基脲、脱氧乙酸钠、苯甲醇。防腐剂的选择应该考虑到所用组合物以及防腐剂和乳液中的其它成分之间可能的不相容性。防腐剂的用量范围为0.01-2重量％。

本发明的组合物还可以包括水溶性的维生素。术语水溶性定义为那些在水中的，溶解度至少为0.1重量％的物质，优选至少为1重量％，更优选至少为5重量％。

作为例证的水溶性的维生素为烟酸、维生素B6、维生素C和维生素H。维生素C的一个来源为可以购自Brooks公司的产品，其商标为Vitazyme C。烟酸维生素B6和维生素H可从Roche药物公司购得。在本发明的组合物中，维生素的用量为0.001-1重量％，优选为0.01-0.6重量％，最优选为0.1-0.5重量％。

角质软化剂如C₂-C₂₅的α-羟基链烷酸也可以用于本发明的组合物中。可以作为例证的这类化合物包括乙醇酸、乳酸、α-羟基辛酸及其盐。这些盐可以选择碱金属，铵离子和C₁-C₂烷基或烷基铵作平衡离子。α-羟基链烷酸的用量范围为0.001-8重量％，优选为0.2-1重量％，最优选为0.4-0.5重量％。

本发明的化妆品组合物中也可以存在少量的附加成分。其中，他们可以为水不溶性的维生素如维生素A棕榈酸酯、维生素E乙酸酯、DL-泛酰醇。其他的附加成分可以为酶。特别优选的是超氧化岐化酶，作为BiocellSOD可以从美国Brooks公司商购。在化妆品组合物中也希望含有来自可再生资源的天然植物物质。例如，本发明的组合物可以含有从燕麦中获得的p-葡聚糖，其可从Nurture公司，Missoula，Montana商购，其商标为Microat SF。

本发明的组合物中也可以包含着色剂、香料、不透明剂、吸收剂、研磨剂。每一种这些物质的用量范围为0.1-3重量％。

下面的实施例将更详细说明本发明的实施方案。

除非另有说明，本文和所附权利要求中所有的部数、百分比和比例均是基于组合物的重量计算。

实施例

实施例1

减少油脂分泌效果的对比：

配方列于表1中，其制备方法如下：分别溶解油溶性和水溶性组分并且以常规的方式使其二者混合均匀。实施例1是参照配方，没有加入活性剂成分，如烟酰胺或水杨酸十三烷基酯。实施例2中加入烟酰胺，实施例3中加入水杨酸十三烷基酯，实施例4中加入烟酰胺和水杨酸十三烷基酯。

测定油性分泌物的方法：

对上面所述的配方(实施例1-4)，用油脂测量仪按下面的方式测试了其在减少油性分泌物方面的功效。

具有油性皮肤的志愿者被招募。用油脂测量仪SM810PC测定脸颊的最初皮脂，并进行选择以便于使被测试者具有近似相同的皮脂曲线。参加者被要求一天两次在脸颊用0.5克指定的面霜，用一个礼拜。在第八天测试皮脂曲线。参加者洗脸后，两个小时后用油脂测量仪SM810PC测定脸颊皮肤表面的皮脂分泌物。

油脂测量仪是测量皮肤表面皮脂含量的装置。将一张塑料膜(缠绕层盒状)在皮肤上保持30秒。用这种方法，塑料膜的测试区域(64mm)由于吸收油脂变的透明，这样就导致了膜的滤光性的变化，因此一旦将该盒嵌入到油脂测量仪中，皮脂的量就会通过滤光度的变化来测量和估计。油脂测量仪SM810PC马上就能显示50-300μgm/cm²的皮脂含量，皮脂的减少就会被计算出来。

表1

组合物(％重量)	实施例1	实施例2	实施例3	实施例4
					硬脂酸	15.3	15.3	15.3	15.3
鲸腊醇	0.20	0.20	0.20	0.20
					二甲基硅氧烷	0.50	0.50	0.50	0.50
水杨酸酯十三烷基	-	-	0.25	0.25
					聚乙二醇	3.00	3.00	3.00	3.00
氢氧化钾	0.405	0.405	0.405	0.405
					烟酰胺	-	0.50	-	0.50
对羟基苯甲酸甲酯	0.20	0.20	0.20	0.20
					丙烯酸共聚物	0.10	0.10	0.10	0.10
沉淀硅石	0.40	0.40	0.40	0.40
					苯氧基乙醇	0.20	0.20	0.20	0.20
香料	0.50	0.50	0.50	0.50
					水	加至100	加至100	加至100	加至100
2小时后皮脂分泌物的减少百分比％	-9.28	-17.14	-10.94	-42.03

表1中的数据显示两小时后，烟酰胺和水杨酸十三烷基酯在减少皮肤油性分泌物方面有显著的效果。但是，烟酰胺和水杨酸十三烷基酯的结合使用优于单独使用烟酰胺或水杨酸十三烷基酯。

粉底霜基料效力的比较

将烟酰胺和水杨酸十三烷基酯配制在粉底霜基料中，也配制在不含吸收剂的化妆品基质中(实施例5)，以及含吸收剂的化妆品基质中(实施例6)。活性剂在粉底霜基料中的配方和实施例4中是相同的。化妆品基质和活性剂的配方列于表2。

表2

组合物(％重量)	实施例5	实施例6
			硅酸镁	-	5.00
硬脂酸化碳酸钙	-	5.00
			丙二醇	2.50	2.50
沉淀硅石	-	1.50
			十六/十八醇	3.00	3.00
聚丙烯酰胺和C13-14异石腊和Laureth-7	1.25	1.25
			烟酰胺	0.5	0.5
水杨酸酯十三烷基	0.25	0.25
			POE-21硬脂醚	0.75	0.75
黄原胶	0.60	0.60
			香料	0.50	0.50
熔凝硅石	-	0.50
			POE-21硬脂醚	0.50	0.50
对羟基苯甲酸甲酯	0.20	0.20
			对羟基苯甲酸丙酯	0.10	0.10
EDTA二钠盐	0.05	0.05
			软化水	加至100	加至100

皮脂分泌物减少的比较

测量皮脂分泌物减少百分数的方法和前面所描述的是一样的。测量了在实施例4、5、和6中所述面霜样品在减少皮脂分泌物方面的功效，数据列于表3中。

表3

2小时后皮脂分泌物的减少百分比％	实施例4	实施例5	实施例6
					-55.3	-27.0	7.7

数据显示了活性剂成分在粉底霜基料的效力中远优于在任何其他的化妆品基质中的效力。甚至在加入附加吸收剂来去除皮脂的情况下，粉底霜基料也被证明是优秀的。

Claims (9)

1.一种减少或抑制油脂的化妆品组合物，其包含：

(a)5-25重量％的C₁₂-C₂₀脂肪酸；

(b)0.1-10％的一种或多种表面活性剂，其选自阴离子、非离子、阳离子或两性表面活性剂；

(c)0.01-10％烟酰胺；

(d)0.01-10％的水杨酸C₁₁-C₃₀烷基或烯基酯。

2.权利要求1的组合物，其还包含化妆品上可接受的载体，其中化妆品上可接受的载体为选自硅油或合成酯的润肤物质。

3.权利要求1或2中的组合物，其中表面活性剂选自脂肪酸皂、烷基醚硫酸盐或磺酸盐、烷基硫酸盐或磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基和二烷基磺基丁二酸酯、C₈-C₂₀酰基羟乙基磺酸酯、酰基谷氨酸盐、C₈-C₂₀烷基醚的磷酸盐或其混合物。

4.权利要求3的组合物，其中阴离子表面活性剂为脂肪酸皂。

5.权利要求1或2中的组合物，其中水杨酸C₁₁-C₃₀烷基或烯基酯为水杨酸十三烷基酯。

6.权利要求1或2中的组合物，其进一步包含附加的皮肤增亮剂。

7.权利要求1或2中的组合物，其进一步包含0.1-30％的防晒活性剂。

8.权利要求1-7任一项中所定义的组合物在控制、减少和/或抑制皮肤油脂产生中的应用。

9.控制、减少和/或抑制皮肤油脂产生的化妆方法，其包括在皮肤上应用权利要求1-7任一项的组合物。