CN100367968C - 银黄软胶囊制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及银黄软胶囊口服药物制剂及其制备工艺。药液含有金银花提取物、黄芩苷、金银花挥发油，溶剂和稳定剂。囊壳中明胶和甘油的配比为10∶3.15～3.35(重量比)，还含有防腐剂。制备时先提取金银花挥发油，再采用压制法制成软胶囊。与银黄的已有剂型相比，本发明的优点是质量稳定，携带、给药方便；有效成分溶出快。

Description

银黄软胶囊制剂及其制备方法

技术领域

本发明属医药技术领域，具体涉及一种用于治疗上呼吸道感染、急性扁桃体炎、咽炎等症的银黄软胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

银黄具有清热、解毒、利咽之功效，用于急性扁桃体炎、上呼吸道感染及风热犯肺而致发热、咳嗽、咽痛等症。以金银花和黄芩提取物制成的银黄针、片、颗粒及口服液等都已问世。银黄注射液病人给药不便，同时制剂中主要成分绿原酸与黄芩苷在溶液条件下久置会氧化降解，质量不稳定而影响疗效，安全性也得不到保证。片剂虽然工艺简单成本低，但是崩解吸收慢疗效受到影响；口服液携带运输不便，颗粒服药不便。另外，金银花的挥发油成分也具有清热解毒的作用，而所有的银黄口服制剂在制备过程中都没有保留金银花的挥发油成分。

发明内容

本发明的目的在于提供一种银黄软胶囊及其制备方法，产品为口服给药剂型，其质量稳定，使用方便有效。

本发明所提出的银黄软胶囊，由药液和囊壳两部分组成。其中药液含有有效成份金银花提取物、黄芩苷、金银花挥发油，还含稳定剂，有效成份溶于溶剂中；囊壳主要由明胶和甘油组成，明胶与甘油的重量配比为10∶3.15～10∶3.35，此外加有适量防腐剂。

本发明所述的溶剂可以是液态聚乙二醇、异丙醇、吐温-80、甘油、丙二醇、水及植物油(如豆油、花生油、茶油等)中的一种或几种。

防腐剂可以是甘油、丙二醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸苯酯中的一种或几种。

稳定剂可以是水、甘油、吐温-80、乙氧基氢化蓖麻油、大豆卵磷脂、蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维素、固态聚乙二醇中的一种或几种。

本发明中，药液比较好的重量配比如下：

金银花提取物    1

黄芩苷          1～4

金银花挥发油    对应量(即对应于上述提取物量的金银花中挥发油的提取量)

溶剂            3.5～15

稳定剂          0.4～2

每粒银黄胶囊中的有效成份含量是固定的，一般地，含量为金银花提取物为0.04～0.08g，黄芩苷为0.08～0.16g，金银花挥发油为对应量。其中，金银花提取物与黄芩苷的最佳配比为1∶2。

囊壳的配方中明胶、甘油配比难以掌握。甘油的量太多，囊壳较软，比较容易受挤压变形；甘油的量太少，囊壳较硬、脆，影响软胶囊的质量稳定性及崩解时间。对囊壳的明胶、甘油配比进行了详细的试验研究，最后获得了一个较好的配比。

将适量明胶加入不锈钢溶胶罐中，再加入适量水，密闭，70度保温3hr，再分别加入试验用量的甘油、防腐剂，搅拌，抽真空脱气2hr，放入明胶保温桶中70度保温静置过夜，第二天压胶丸，室温干燥，留样考察3个月，考查囊壳外观和物理性能，结果发现明胶和甘油配比为10∶3.15～3.35时最为合适。所筛选出的囊壳配方适用于温暖潮湿的环境。

银黄软胶囊的制备工艺包括以下步骤：

金银花用水蒸气蒸馏法或二氧化碳超临界萃取法提取其中的挥发油，收集挥发油和金银花药渣。再用常规方法从药渣中提取金银花提取物。具体过程如下：药渣加水煎煮二次，第一次1小时，第二次45分钟分次过滤，滤液合并减压浓缩至每ml相当于金银花2g，加入20％石灰乳，调节pH至12～13搅匀，静置，过滤，弃去滤液，沉淀加2倍量乙醇搅匀，过4号筛，以50％硫酸溶液调节pH至3～4，搅匀，滤过，滤液用40％NaOH中和至pH 6.5～7.0，滤过，滤液减压浓缩成稠膏状，干燥，即得。

将金银花提取物和黄芩苷按处方配比混匀，打粉过80-120目筛后，按处方配比投料，先将稳定剂热溶于部分溶剂内，再将热溶物缓慢地加入到预热至35～45度的剩余溶剂内，边加边搅拌，然后加入固体和金银花挥发油，充分混合保证完全湿润，过胶体磨粉碎后压丸，干燥，即得。

本发明的积极效果是提供了一种银黄软胶囊制剂及其制备工艺，产品系口服给药剂型，能够克服已有剂型的缺点，生物利用度高，满足该类剂型在外观、硬度、崩解度等和理化稳定性方面的标准。

具体实施方式

下面通过实施例进一步具体描述本发明。

实施例1：

组份        量(克/粒)

金银花提取物            0.06

黄芩苷                  0.12

金银花挥发油            对应量

聚乙二醇                0.41

甘油                    0.035

水                      适量

胶囊壳                  0.20

实施例2：

组份                   量(克/粒)

金银花提取物           0.04

黄芩苷                 0.08

金银花挥发油           对应量

异丙醇                 0.25

乙氧基氢化蓖麻油       0.03

甘油                   0.02

水                     适量

胶囊壳                 0.17

实施例3：

组份                  重量(克/粒)

金银花提取物          0.08

黄芩苷                0.16

金银花挥发油          对应量

玉米油                0.60

大豆卵磷脂            0.02

蜂蜡                  0.04

水                    适量

胶囊壳                0.19

实施例的制备工艺如下：

金银花用水蒸气蒸馏法或二氧化碳超临界萃取法提取其中的挥发油，收集挥发油和金银花药渣，药渣依法提取处理得到金银花提取物。药渣加水煎煮二次，第一次1小时，第二次45分钟分次过滤，滤液合并减压浓缩至每ml相当于金银花2g，加入20％石灰乳，调节pH至12～13搅匀，静置，过滤，弃去滤液，沉淀加2倍量乙醇搅匀，过4号筛，以50％硫酸溶液调节pH至3～4，搅匀，滤过，滤液用40％NaOH中和至pH 6.5～7.0，滤过，滤液减压浓缩成稠膏状，干燥，得到金银花提取物。

将金银花提取物和黄芩苷按处方配比混匀，打粉过100目筛后，按处方配比投料，先将稳定剂热溶于部分溶剂内，再将热溶物缓慢地加入到预热至40度的剩余溶剂内，边加边搅拌，然后加入固体和金银花挥发油，充分混合保证完全湿润，过胶体磨粉碎后压丸，干燥，即得。

Claims (4)

1.一种银黄软胶囊，由药液和囊壳两部分组成，其特征在于中药液含有有效成份金银花提取物、黄芩苷、金银花挥发油，并含稳定剂，有效成份溶于溶剂中，囊壳主要由明胶与甘油组成，并加有适量防腐剂，明胶与甘油的重量配比为10∶3.15～10∶3.35；其中，溶剂为液态聚乙二醇、异丙醇、吐温-80、甘油、丙二醇、水及植物油中的一种或几种；防腐剂为甘油、丙二醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸苯酯中的一种或几种；稳定剂为甘油、吐温-80、乙氧基氢化蓖麻油、大豆卵磷脂、蜂蜡、单硬脂酸铝、乙基纤维素、固态聚乙二醇中的一种或几种所述金银花提取物从金银花提取金银花挥发油后的药渣中提取获得，具体过程如下：药渣加水煎煮二次，第一次1小时，第二次45分钟分次过滤，滤液合并减压浓缩至每ml相当于金银花2g，加入20％石灰乳，调节pH至12～13搅匀，静置，过滤，弃去滤液，沉淀加2倍量乙醇搅匀，过4号筛，以50％硫酸溶液调节pH至3～4，搅匀，滤过，滤液用40％NaOH中和至pH 6.5～7.0，滤过，滤液减压浓缩成稠膏状，干燥，即得。

2.根据权利要求1所述的银黄软胶囊，其特征在于药液的重量配比如下：

金银花提取物    1

黄芩苷          1～4

金银花挥发油    对应量

溶剂            3.5～15

稳定剂          0.4～2

3.一种如权利要求1或2所述的银黄软胶囊的制备方法，其特征在于包括囊壳和药液的配制，具体步骤如下：

将明胶加入不锈钢溶胶罐中，加入适量水，密闭，70℃保温3小时，再分别加入甘油、防腐剂，搅拌，抽真空脱气2小时，放入保温桶中70℃保温静止过夜，备用；

将金银花提取物和黄芩苷按处方配比混匀，打粉过80-120目筛后，按处方配比投料，先将稳定剂热溶于部分溶剂内，再将热溶物缓慢地加入到预热至35～45度的剩余溶剂内，边加边搅拌；然后加入粉碎的金银花提取物、黄芩苷和金银花挥发油，充分混合保证完全湿润；过胶体磨粉碎后压丸，干燥，即得。

4.根据权利要求3所述的银黄软胶囊的制备方法，其特征在于采用水蒸气蒸馏法或二氧化碳超临界萃取法从金银花中提取金银花挥发油。