CN100366245C - 来自苦瓜的油、其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及适于局部施用于哺乳动物身体且用作抗炎、抗关节炎、血管扩张和创伤愈合剂的一种从苦瓜提取的新型油，所述的油主要包括癸酸0.7-1.2重量%、月桂酸0.6-1重量%、棕榈酸4.2-5.0重量%、硬脂酸59-62重量%、油酸13-15重量%、原酸3-5重量%、亚油酸8-10重量%和其它未检测出的次要酸6-8重量%；以及生产这种油的方法。

Description

来自苦瓜的油、其制备方法和用途

发明领域

本发明一般涉及从苦瓜(苦味葫芦)种子提取的新型油，它的制剂以及作为抗炎、抗关节炎、血管扩张(vasculodilatory)和创伤愈合剂的用途。

背景技术

本发明涉及一种从苦瓜(苦味葫芦)种子提取的新型油。苦瓜是广泛生长在亚洲的一种葫芦科多年生草本。这种草本是热带国家如印度、南非、菲律宾、中国和缅甸特产的。西方国家发现的苦瓜属不同于热带种属的地方在于，植物在形态学和器官感觉性能上不同。这种植物的各种部分，特别是果实，已经广泛用于制备低血糖的药物组合物。

这种果实的提取物/汁已知显示低血糖性质，通常建议用于降低糖尿病患者的血糖水平。

相关现有技术介绍

各种植物来源的天然油已经用于许多应用。例如，美国专利5,916,573公开了葡萄籽油适于局部施用于皮肤。同样地，美国专利5,900,240公开了草药组合物和它们用作低血糖剂。该专利的组合物包括一种混合物，其中苦瓜提取物是一种组分。这种组合物仅仅治疗低血糖病症。

采用苦瓜提取物的各种药物组合物在市场上是可得到的。然而，这些组合物中的大多数适于口服给药，并且不能够治疗外部表现和病理学病症，例如炎症和创伤。尽管苦瓜属已经是全世界广泛研究的主题，不存在关于从苦瓜提取的油的文献。事实上，市场上缺乏显示抗炎、血管扩张、抗关节炎性能的油。同样地，在文献中没有关于从苦瓜提取油的报道。换言之，本发明是关于苦瓜属油和其性能的首次详细研究。

发明目的

本发明的一项目的是提供从苦瓜种子提取的油和由其制备的组合物。

本发明的另一项目的是提供一种从苦瓜种子提取油的方法。

本发明的又一项目的是提供一种治疗人和动物的炎症、创伤、关节炎、由糖尿病引发的神经病和血管扩张病症的方法。

本发明的还一项目的是提供一种油组合物，它包括源自苦瓜的油并混合任意适合的药学上可接受的添加剂/载体。

发明概述

根据以上和其它的目的，本发明提供一种由从苦瓜种子提取的油而制备的油组合物，它主要包括癸酸、月桂酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、原酸、亚油酸，其它的未检测出的次要酸和酯。

本发明也提供一种采用非极性溶剂从苦瓜种子提取油的方法。

进一步地，本发明指出这种含油组合物用于治疗关节炎、糖尿病和其它发生在糖尿病患者中的病症。

本发明详细说明

因此，本发明提供从苦瓜种子提取的油，其主要包括：

1.癸酸                 0.7-1.2％

2.月桂酸               0.6-1％

3.棕榈酸               4.2-5.0％

4.硬脂酸               59-62％

5.油酸                 13-15％

6.原酸(Archidic acid)  3-5％

7.亚油酸               8-10％

8.其它少量未检测出的酸 6-8％。

进一步地，本发明提供从苦瓜种子提取油的方法，其包括如下步骤：

(i)在适当的碾磨机中将干燥种子磨成细粉，

(ii)以非极性溶剂混合物处理粉碎的种子，

(iii)使该混合物在室温下保持48小时以便分离出油，

(iv)采用分液漏斗从清液层中收集油，

(v)以任意非极性溶剂回流加热步骤(vi)得到的混合物以除去最后的痕量油，和

(vi)通过沉淀该盐和其中的杂质来净化油。

在一种实施方案中，在使用该种子提取油之前，裂开苦瓜种子并以水充分洗涤2-3次以使其基本上不含杂质并真空干燥。

在另一种实施方案中，用于油的提取的非极性溶剂可以包括丙酮和选自苯、己烷、石油醚和乙醚的芳烃或脂族烃的混合物。

在又一种实施方案中，在非极性溶剂混合物中丙酮与脂族烃或芳烃的比例可为2∶1。

在又一种特征中，溶于水的2-5％醋酸锌可用于沉淀油中的蛋白质和其它杂质。

在另一种特征中，提取的油采用气液色谱法(GLC)分析其脂肪酸含量。

值得注意地是，苦瓜属植物大多数部位在不同程度上含有本发明公开的油。同样地，这种油可以采用植物的任意部位，优选为种子来提取。

按照本发明，来自苦瓜种子的油的颜色为浓红橙色，具有苦味。通过上文介绍的方法提取的油所得的纯度为98.5％。这种油是水不溶混的。然而，它在如苯、石油醚、乙醚、丙酮和己烷中是可溶的。

申请人通过持续的使用和在严密的实验之后已经发现这种油显示抗炎、抗关节炎、血管扩张性能，由于它含有几种不饱和成分，如亚油酸、油酸等等，这些对于它们的抗氧化和抗炎性能是已知的。

人们发现从苦瓜提取的油非常稠，它优选与稀释剂一起使用。优选地，这种油可以与其它香精或植物油混合。可以与来自苦瓜的油混合的香精油可以选自椰子油、芝麻油、向日葵油、橄榄油、棕榈油、花生油或任意这类食用级油。进一步地，人们发现当这类食用级油与苦瓜属油混合时，很大程度上增强了油混合物渗入皮肤的最外层。本发明的苦瓜属油组合物是通过将75％的苦瓜油与选自椰子油、芝麻油、向日葵油、棕榈油、橄榄油或花生油的植物油进行混合来制备的。

苦瓜油组合物可以通过混合从苦瓜提取的油与植物油和香精油来制备。这种组合物也可包括，如果需要，植物性芳香油，例如熏衣草油、檀香油和香叶油。这种油组合物可进一步包括香料成分或其它药学上可接受的添加剂。该油组合物通常是以油、乳膏、洗剂、凝胶、胶囊、悬浮液、溶液或乳剂或它们的组合形式存在，尽管该制剂并不限于这些形式。本发明的油组合物，从苦瓜提取的油与香精油在室温下充分混合和搅拌12小时。剩余的成分例如芳香油、香料成分或其它的添加剂接着加入到组合物中，并且在室温下涡旋10小时。这种油组合物以足以覆盖清洁、干燥皮肤的靶面积的量，以指尖或棉签施用。在无外部损伤或伤口的区域，在施用这种油组合物之后局部按摩该区域1-2分钟是适合的。通过加入少量维生素E或含有维生素E的油，可进一步增强这种油组合物向皮肤最外层的渗透作用。

有关本发明的油组合物的研究显示这种油组合物的局部用途是安全和有效的。不存在副作用。

附图简要说明

该附图是患者病理学的病症和其改善的相片：

图1表示在治疗之前，实施例5描述的患者右足足底上的坏疽性创伤；

图2表示以本发明的油组合物治疗两个月之后足底的状况；

图3表示在治疗之前，实施例5描述的男性患者左足上的坏疽性创伤；

图4表示以本发明的油组合物治疗一个月之后的同一患者的创伤的状况；

图5表示以本发明的油组合物治疗两个月之后的同一患者的创伤的状况。

就下列仅仅作为例证性实施方案的实施例来详细说明本发明。这些实施例不应以任何方式解释为限制本发明的范围。本发明的对于本领域技术人员显而易见的修正和变更确信包括在本发明的范围之内。

实施例1(油制备实施例)

从苦瓜提取油：

从苦瓜的成熟果实中取出100克的干燥种子。裂开该种子。裂开的种子接着以水充分洗涤3-4次以使它们基本上不含所有杂质。然后将该种子真空干燥并采用碾磨装置粉碎成细粉。

也可以采用任何其它常规的装置。接着以混合比例为1∶2的丙酮己烷溶剂处理。充分搅拌混合物并使其在室温下保持48小时。分离油层。收集分离出的作为清液层的油。然后以溶于水的2-5％的醋酸锌处理油，这样以致于沉淀出盐、最后痕量蛋白质和其它杂质。离心油并以气液色谱仪分析。采用气液色谱仪纯化的油显示含有以下脂肪酸：

癸酸            0.8％

月桂酸          0.70％

棕榈酸          4.8％

硬脂酸          60.3％

油酸            13.0％

原酸            3.0％和

亚油酸          10.0％

其它少量的未检测出的成分和酸6.4％。这种油也含有酯和其它未检测出的次要组分。

实施例2：从苦瓜提取油

从苦瓜成熟果实中取出200克的干燥种子。裂开该种子。接着以水充分清洗裂开的种子3-4次，使它们基本不含所有杂质。然后真空干燥这些种子并采用碾磨装置粉碎成细粉。

也可以采用任何其它的常规装置。这种细粉然后以混合比例为1∶2的丙酮苯溶剂处理。充分搅拌这种混合物并使其在室温下保持48小时。采用分液漏斗分离该液层的油。以丙酮-苯回流加热滤液，该步骤重复2-3次以分离出最后痕量的油。收集作为清液层分离出的油。接着以溶于水的2-5％的醋酸锌处理油，这样以致于沉淀出盐、最后痕量蛋白质和其它杂质。离心该油并以气-液色谱仪分析。

采用气液色谱仪纯化的油显示含有以下脂肪酸：

癸酸                 0.9％

月桂酸               0.70％

棕榈酸               4.8％

硬脂酸               60.1％

油酸                 13.81％

原酸                 3.28％和

亚油酸               10.00％

其它次要未检测出的酸 6.11％。

该油也含有酯和其它未检测出的次要成分。

实施例3：油组合物的制备

如制备实施例1-3讨论的，将从苦瓜提取的油，保存在烧杯中。向其中加入纯芝麻油，比例为3∶1。连续并充分搅拌该混合物4-10小时。其后，如檀香油的芳香油以及香料成分加入到该混合物中，并连续和充分搅拌4-10小寸。如此制备的制剂贮藏于干燥和凉爽地方的容器中。

本发明的油组合物可以配制成各种物理形式，它包括溶液、洗剂、乳膏、油、凝胶、棒剂、喷雾剂、软膏、香膏、糊剂、气溶胶等。

对于软膏制剂，这种油组合物的活性成分可以加入到任何药理学上可接受的载体中，它适于对人皮肤局部给药。同样地，这种药理学上可接受的载体必须具备足以适合对人给药的纯度和低毒性。这种载体可以表示为该组合物全部的大部份，至少为80％。

本发明的组合物可以采用适合的载体系统配制成乳膏。

通过引入这种油组合物至洗剂载体可以制备一种制剂，这种载体包括甘油、矿物油、乙二醇硬脂酸酯和公知的如Vasline BrandIntensive护理洗剂的其它添加剂。

制备下列的本发明的油组合物：

癸酸                        0.9％

月桂酸                      0.8％

棕榈酸                      4.2％

硬脂酸                      60.90％

油酸                        13.30％

原酸                        3.20％和

亚油酸                      9.80％

其它少量未检测出的成分和酸  6.90％

可以制备这种油组合物的乳膏、洗剂、凝胶和其它形式，并且以下述实施例作为例证进行试验：

病例史：

下述是患有关节炎、糖尿病、开放性创伤、炎症等等的病人，以本发明的油组合物治疗的系列可信病例的实施例。一般地，这种药物治疗包括局部施用这种油组合物(以各种形式，例如凝胶、洗剂、悬浮液、乳膏，等等)。这些患者的年龄范围为30-80岁。在该人群中平均患病时间在5-6年以上。在以本发明的组合物治疗之前，所有患者正采用标准起因的治疗、运动，等等。紧接着以如本文公开的油组合物治疗开始，这些患者避免采用其它的药物治疗，除了瑜珈和运动。以下实施例公开了来自每个病例史的具体摘录。

实施例4：

一名30岁的女性，工作为接待员，在她的右肘部有挫伤。施用该油组合物至肘部产生的挫伤。首先清洁肘部并干燥，然后采用棉签缓慢涂敷该油组合物。每4小时之后有规律地涂敷该油组合物，治疗大约3-5周。在15天末，挫伤完全愈合。

实施例5：

受治疗者是65岁的男性。该患者的右足有坏疽性创伤。坏疽在晚期。它是坏疽折磨的严重病例。由于这里无新鲜血液供应，无愈合构造静脉(healing constituted veins)。本发明的油制剂由患者局部涂敷约10-12周。在每次施用之后，患者报告减轻了他经受的疼痛。在第6周末，伤口开始干燥，最后在12周之后伤口已经完全愈合。图1描述采用本发明的油制剂治疗开始时的坏疽性创伤。图2显示在治疗第12周末干燥的伤口。

实施例6：

一名45岁的女性患者。该患者患有慢性糖尿病。左腿有坏疽性创伤。该患者在1997年七月开始施用本发明的油。使用1个月之后，患者发现大大缓解。创伤已经开始显示干燥的迹象，并且患者也感受到疼痛减轻。在治疗14周末，创伤已近完全愈合和干燥。

实施例7：

一种病例下，52岁的男性患有腿部溃疡，直径为3至4英寸。这种溃疡归因于该区域细胞成分的破坏。该患者曾采用标准药物治疗。该患者清洁创伤并且每天每4小时施用这种油组合物至感染的区域，这种治疗持续4个月。在第二个月末，创伤已经紧缩干燥并显示愈合的迹象。第三个月之后，创伤脱离晚期。在第四个月末，创伤已经完全愈合并且该组织已经开始再生。

实施例8：

下一病例涉及印度Delhi的一名53岁的市场研究人员，他患有第二趾湿坏疽和神经质的甲床(neurotic nail bed)。该受治疗者不能够行走并且处于极大疼痛中。他开始采用本发明的油组合物，每天涂敷大约3次。治疗持续2个月，2个月末，指甲、其床和趾已经完全愈合。在第三个月之后，该受治疗者具有正常的趾。

实施例9：

一名35岁的男性。患有超过6年的骨关节炎的特许会计师。他主诉在右膝持续疼痛并且无扶杖时不能够行走。他的运动受到限制，由于膝已经变得非常强直。检查揭示滑液已经干枯，这导致肌肉紧张。他已经采用口服药物和镇痛剂，尽管无效。

采用本发明的组合物的该受治疗者每天涂敷该膝3-4次，连续涂敷大约3个月。在第一周之后，疼痛很大程度上得到减轻。建议该受治疗者尽可能程度的运动。2周之后，患者可以无疼痛地弯膝45°。6周之后，他可以在完全范围内弯曲和旋转膝部。他连结涂敷该组合物，8周之后，能够自由行走。

实施例10：

在另一病例中，一名患有肥胖的52岁的主妇。此外，该患者主诉归因于炎症的膝和踝处疼痛。该患者几乎不能够行走。她正采用标准的药物治疗，包括药物和注射，这并不能帮助她多少。

当患者开始采用本发明的组合物时，(施用于膝和踝，每天4次)在第一治疗周她感觉对于说不出的持续疼痛减轻了。2-3周之后，她可以站立并开始在限制程度内行走。在第3周末，可以在踝处向上和向下移动。膝能够弯曲45度。8周之后，患者开始有规律的行走，完全移动/旋转膝和踝。

实施例11：

一名32岁的女性，工作为打字员，患有超过一年的脊椎炎。该患者被建议有规律地涂敷本发明的油组合物每天3-4次并同时按摩痛苦区域。这种药物治疗令她在第2周减轻了疼痛。3-4周之后，能够使该患者颈部运动。在12周之后观察到完全运动。

实施例12：

在一种病例中，年龄42岁的女实验员已经产生静脉曲张。她的职业的自然性质需要她长时间站立并且她有穿高根鞋的习惯。结果，长时间牵张腿部肌肉并得不到松弛。全部体重集中在她的关节和踝上。

这种压迫引起小腿的毛细管爆裂并且可以看见蓝点样的蓄积在腿部的血液和厚静脉。

建议该患者运动并按摩本发明的油组合物，每天至少4次。3周之后，观察到蓝点扩散，治疗10周之后这些点消失。

实施例13：

一名48岁的女子，工作为公司经理，主诉骨关节炎(osteoartritis)。她已经叠缩左食指最接近的指节间的关节。在两只手的指骨观察到最小融合。

建议该患者涂敷本发明的油组合物，每天大约4次，结合有规律的运动。患者报告2周之后减轻疼痛，她报告恢复了两只手的功能。

实施例14：

一名年龄58岁的经理，供职于银行，患有糖尿病。他亦称有具有升高血液水平的神经病症状。建议这名患者在他的腿上涂敷本发明的油组合物，每天4次。他感觉缓解，18周之后报告完全解除了这些症状。

实施例15：

一只3岁的狗，在狗混战中受伤。这只狗在其左前脚有严重的伤口。该伤口直径约为1cm，深度大约为1/2mm。清洁伤口，每4小时之后向其有规律地涂敷本发明的油组合物。10天之后，伤口开始干涸，引起受伤部位的组织再生。30天之后，发现伤口已经完全愈合。

实施例16：

一匹4岁的马由马厩的钉子伤害。伤口3cm长且1/2mm深。彻底清洁该伤口，涂敷本发明的油组合物，每天大约3-4次。10天之后，充分数量的组织已经生长在受伤区，25天之后，观察到完全愈合。

以下是给出采用本发明的油组合物治疗的患者的详细的表：

S.No.	治疗患者的性别	患者号	疾病/病理学病症	通常的观察
					1.	女性	85	坏疽	本发明的油组合物涂敷大约25周达完全愈合。
2.	男性	125	坏疽	本发明的油组合物涂敷大约25-30周达完全愈合。
					3.	女性	32	脊椎炎	患者患有颈区和腰区的脊椎炎。接着施用这种油组合物大约6-12周，患者感觉缓解并且能够恢复正常功能
4.	男性	65	脊椎炎	患者患有颈区、腰区和下背的疼痛。本发明的油组合物涂敷6-15周达完全缓解。
					5.	女性	63	类风湿性关节炎	患者患有关节疼痛。本发明的油组合物涂敷6-10周达完全缓解。
6.	男性	56	类风湿性关节炎	患者患有关节疼痛。本发明的油组合物涂敷6-12周达完全缓解。

7.	女性	45	糖尿病	患者患有腿和手部的肌肉疼痛。本发明的油组合物涂敷15周达完全缓解。
					8.	男性	73	糖尿病	患者患有腿和手部的肌肉疼痛。本发明的油组合物涂敷15周达完全缓解。

Claims (15)

1.适于局部施用于哺乳动物身体且用作抗炎、抗关节炎、血管扩张和创伤愈合剂的从苦瓜种子提取的新型油，所述油由以下组分组成：

癸酸      0.7-1.2重量％

月桂酸    0.6-1重量％

棕榈酸    4.2-5.0重量％

硬脂酸    59-62重量％

油酸      13-15重量％

原酸      3-5重量％

亚油酸    8-10重量％和

其它少量未检测出的成分和酸6-8重量％。

2.如权利要求1所述的油，其中所述的油的组分为：

癸酸      0.9重量％

月桂酸    0.8重量％

棕榈酸    4.2重量％

硬脂酸    60.90重量％

油酸      13.30重量％

原酸      3.20重量％

亚油酸    9.80重量％和

其它少量未检测出的成分和酸6.90重量％。

3.一种新型油组合物，其包括：

权利要求1或2的从苦瓜种子提取的油70至80重量％

和一种或多种植物油15至25重量％

芳香油3重量％

香精油1重量％和

至少一种或多种添加剂或香料成分2重量％。

4.如权利要求3所述的油组合物，其中所述的植物油选自芝麻油、椰子油、花生油、橄榄油、棕榈油和任意食用级油。

5.如权利要求3所述的油组合物，其中所述的香精油选自玫瑰油、檀香油、香叶油或熏衣草油。

6.如权利要求3所述的油组合物，其中所述的组合物形式是乳膏、凝胶、洗剂、胶囊或它们的任意组合。

7.如权利要求3所述的油组合物，其中可以通过混合适当的药学上可接受的载体来制备乳膏、凝胶、洗剂。

8.如权利要求3所述的油组合物，其中所述的添加剂选自维生素E或含有维生素E的油。

9.一种制备权利要求1或2的从苦瓜种子提取油的方法，其包括如下步骤：

(i)在适合的碾磨机中将干燥种子磨成细粉，

(ii)以非极性溶剂混合物处理粉碎的种子，

(iii)使该混合物在室温下保持48小时以便分离出油，

(iv)采用分液漏斗从清液层中收集油，

(v)以任意的非极性溶剂回流加热步骤(vi)所得的混合物以除去最后的痕量油，和

(vi)通过沉淀该盐和其中的杂质来纯化油。

10.如权利要求9所述的方法，其中，在所述的碾磨之前，裂开该苦瓜种子，以水彻底洗涤2-3次以使这些种子基本上不含杂质并真空干燥。

11.如权利要求9所述的方法，其中采用的非极性溶剂可包括丙酮和选自苯、己烷、石油醚和乙醚的芳烃或脂族烃的混合物。

12.如权利要求9所述的方法，其中在这种非极性溶剂混合物中的脂族烃或芳烃的比例是2∶1。

13.如权利要求9所述的方法，其中可使用溶于水的2-5％醋酸锌以沉淀油中的蛋白质和其它杂质。

14.如权利要求9所述的方法，其中提取的油采用气液色谱法(GLC)分析它的脂肪酸含量。

15.权利要求1-5的苦瓜油或其组合物在制备局部治疗哺乳动物各种病理学病症的药物中的应用，所述病症包括炎症、关节炎、血管扩张和创伤。

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