CN100358540C

CN100358540C - 一种治疗婴儿臀红症的凝胶剂及其制备方法

Info

Publication number: CN100358540C
Application number: CNB2006100108346A
Authority: CN
Inventors: 邱光雄; 李财先; 田敬辉
Original assignee: XIONGYE PHARMACEUTICAL INDUSTRY Co Ltd YUNNAN
Current assignee: Yunnan kangenbeixitao Pharmaceutical Co., Ltd
Priority date: 2006-04-19
Filing date: 2006-04-19
Publication date: 2008-01-02
Anticipated expiration: 2026-04-19
Also published as: CN1872128A

Abstract

本发明公开了一种治疗婴儿臀红症的凝胶剂及其制备方法。制成该凝胶剂有效成分的原料药组成按重量份为：紫草10～30份和红花10～30份。为了取得更好的疗效，其辅料有：卡波姆940 10～20份、二甲基硅油40～60份、尼泊金乙脂1～5份、乙二胺四乙酸二钠0.5～1份、碳酸氢钠10～100份和纯化水750～920份。本发明具有活血化瘀，凉血解毒之作用，加上辅料的润肤、渗透功效，其用量少，疗效显著、不污染衣物，患者顺应性好，非常适宜作为婴儿臀红症治疗药物。

Description

一种治疗婴儿臀红症的凝胶剂及其制备方法

技术领域

本发明属于中药领域，更具体地说，本发明涉及一种治疗婴儿臀红症的药物及其制备方法。

背景技术

婴儿臀红症，现代医学称为尿布疹。本病多为因小儿稚阳之体，皮肉娇嫩，凑里不固，兼受尿粪浸渍，湿热之交蒸，致使肌肤湮尻而成，主要表现为臀部、大腿内侧、外阴等处的皮肤片状红斑，或呈粟粒大小的红色丘疹聚集，病变严重时可出现水泡、脓胞或液体渗出，湿热加重则溃疡加深或形成疮疡。

婴儿臀红症(尿布疹)是一种新生儿常见多发病症，患病率在90％以上，婴儿患部不适，昼夜啼哭吵闹。本病虽不是大病，但影响婴儿生理规律的尽快形成，同时使产妇及家人不能很好休息，虽然通过勤洗勤换尿布能使本病减轻，但往往因处理不当病情加重，病情延长。

目前市场上没有治疗婴儿臀红症的专用药物，常以其它药物作辅助治疗。临床上以医院制剂多见，如紫草油，使用后婴儿臀部易形成一层油膜，造成皮脂腺开口和汗腺切口的堵塞，影响皮肤的正常代谢，疗效不理想；另因油性太强，使用后会污染衣物，造成药物被衣物沾染，患者在使用过程中顺应性不好等。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的不足，提供一种易于涂布及清洗，不污染衣物，用药量少，疗效稳定，患者顺应性好，生产成本低的治疗婴儿臀红症的凝胶剂。

本发明的另外一个目的是提供该凝胶剂的制备方法。

本发明的目的通过下述技术方案予以实现。

☆除非另有说明，本发明中所采用的百分数均为重量百分数。

本发明的有效成分是选择紫草与红花复配，以紫草凉血、活血、润燥，清热解毒活温热湿斑疹及湿热及抗菌，促进上皮生长，抑制毛细血管通透性及抗炎作用为主。辅红花活血、散瘀、通脉止痛。

本发明中所述的紫草为：紫草科植物滇紫草Onosma paniculatum Bur.et Franch.的干燥根部栓皮。

本发明中所述的红花为：菊科植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花。

制成本发明凝胶剂有效成分的原料药组成按重量份为：

紫草10～30份和红花10～30份。

优选为紫草10份和红花10份。

为了达到更好的疗效，本发明药物还与卡波姆940、二甲基硅油、尼泊金乙脂、乙二胺四乙酸二钠、碳酸氢钠、纯化水组合。将紫草、红花的活性成分固定在凝胶网络中，使用后在患部形成一层成网状结构分布具弹性的药膜，不污染衣物，患者顺应性好。常温下会缓缓释放药物，对患部集中治疗。达到剂量准确，疗效稳定，用药量少。

上述各组分的用量在下述重量份范围都具有较好疗效：

紫草10～30份、红花10～30份、卡波姆940 10～20份、二甲基硅油40～60份、尼泊金乙脂1～5份、乙二胺四乙酸二钠0.2～1份、碳酸氢钠10～100份和纯化水750～920份。

优选为：紫草10份、红花10份、卡波姆940 15份、二甲基硅油50份、尼泊金乙脂1份、乙二胺四乙酸二钠0.5份、碳酸氢钠50-60份和纯化水850-860份。

本发明的制备方法，采用以下步骤：

(1)制备紫草提取液：取紫草10～30份，粉碎成粗粉，置容器中；室温下用75％-95％的乙醇浸提2次，第一次用6～10倍浸提16～32小时，第二次用2～6倍量浸提16～32小时，合并二次浸提液，备用。

(2)制备红花提取液：取红花10～30份加水煎煮2次，第一次加水10～14倍量，第二次加水6～10倍量，每次煎煮20～40分钟，煎煮过滤，合并二次滤液，备用。

(3)基质溶涨：取适量纯化水、加入乙二胺四乙酸二钠0.2～1份使溶后，搅拌加入卡波姆940 10～20份，溶涨完全，过滤，备用。

(4)混合、制胶：量取1～5份尼泊金乙脂，加入紫草提取液中，搅拌溶解，加入已溶涨基质中充分搅拌均匀后，依次加入红花提取液，紫草提取液、二甲基硅油40～60份，搅拌均匀，用适量1％碳酸氢钠溶液中和成凝胶，加纯化水至全量，搅匀。抽真空均质除汽。即得所需的治疗婴儿臀红症的凝胶剂。

本发明产品质量稳定可靠，经6个月的加速试验和12个月的长期稳定性试验证实，性状、酸度、薄层鉴别、微生物限度、左旋紫草素含量等各项质量指标，试验后各项检验数据与试验前没有发生明显变化。

本发明药理及临床试验结果如下：

1.急性毒性试验：小鼠经口给药最大耐受量为(50g/kg)大于皮肤表面局部用药剂量的125-250倍，小鼠无异常；大鼠经皮给药按4g/kg，大鼠无异常。试验结果表明本发明的药物无毒性。

2.皮肤致敏试验：经豚鼠皮肤给药进行致敏试验，试验结果表明本发明的药物无致敏作用，致敏反应为0级。

3.皮肤刺激试验：兔完整皮肤和破损皮肤一次性及多次涂擦本发明的药物，按规定观察记分均未发现皮肤刺激现象，病理组织学检查未见异常，实验表明本发明对皮肤无刺激作用。

4.临床治疗情况：为验证本发明的治疗效果，将三月龄内患婴儿臀红症住院婴儿随机分组，用本发明药物进行101例临床试验，并设51例紫草婴儿软膏作阳性药物对照组，观察本发明药物的有效性和安全性。有关临床治疗情况概述如下：

病人慨况：三月龄内患婴儿臀红症住院婴儿。

用法用量：患部皮肤清洗后涂抹，(本发明5g/次；一日3次；5天为一疗程。紫草婴儿软膏10g/次；一日3次；5天为一疗程。)

疗效标准：

痊愈用药5天内病损皮肤恢复正常。无发红、发热、糜烂及渗出。

显效用药5天内皮损范围治好50％以上。或糜烂渗出消失。

有效用药5天内皮损范围治好25％以上。或糜烂渗出明显减少。

无效用药5天病变范围及程度无明显变化或加重。

临床治疗效果见表1.

临床试验证明：本发明对婴儿臀红症的痊愈率为82％，总有效率为100％，显示了本发明对婴儿臀红症确有特殊疗效。在使用药物的过程中，未观察到不良反应，表明本发明用于临床是安全的。同时，具有较好的渗透性和透气性，不易被尿布抹去，停留患处时间较长，能较好发挥疗效，且用药量少，优于紫草婴儿软膏。

综上所述，与现有技术相比，本发明具有以下有益特点：

1.本发明是用于治疗婴儿臀红症的有效药物，以紫草清热凉血、解毒为主药，佐以红花活血、散瘀，共同发挥活血化瘀，凉血解毒之作用，加上辅料的润肤、渗透功效组成一个使用方便，疗效好的产品。具有良好的应用前景。

2.本发明与同类产品油剂、软膏剂相比较，具有易于涂布、清洁，不污染衣物，用量少，疗效稳定，患者顺应性好等特点，更适宜作为婴儿臀红症治疗药物。该产品制剂工艺简单，不需特种反应条件及设备，原料来源途径广、价格低廉，成本低。

3.本发明的质量控制严格(1)含量测定，采用了高效液相色谱测定左旋紫草素含量，使其专属性更强，更能控制产品质量。(2)鉴别项增加了左旋紫草素及紫草皮的薄层鉴别。(3)制定了含量限度，更能控制产品质量。(4)结合主要活性成分的理化性质，增加了成品的酸度控制，使之更能保证产品的稳定性和疗效。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细说明，但它们不是对本发明的限定。

实施例1

取紫草10份，粉碎成粗粉，置容器中，室温下用75％的乙醇浸提2次，第一次用6倍浸提32小时，第二次用2倍量浸提32小时，合并浸提液，备用。取红花10份加水煎煮2次，第一次加水10倍量，第二次加水6倍量，每次煎煮20分钟，合并，滤过，备用。基质溶涨：取适量纯化水、加入乙二胺四乙酸二钠0.5份使溶后，搅拌加入卡波姆940 12份，溶涨完全，过滤。混合、制胶：量取5份尼泊金乙脂，加入紫草提取液中，搅拌溶解，加入已溶涨基质中充分搅拌均匀后，依次加入红花提取液，紫草提取液、二甲基硅油40份，搅拌均匀，用适量碳酸氢钠溶液中和成凝胶，凝胶的pH值为4，加纯化水至全量，搅匀。抽真空均质除汽。即得所需的治疗婴儿臀红症的凝胶剂。

实施例2

重复实施例1，有以下不同点：紫草20份和红花10份。紫草采用95％乙醇浸提。

实施例3

重复实施例1，有以下不同点：紫草30份和红花20份。紫草第一次加乙醇8倍量浸提24小时，第二次加乙醇4倍量浸提2小时，合并浸提液，备用。红花加水煎煮2次，第一次加水12倍量，第二次加水8倍量，每次煎煮30分钟，合并，滤过，备用。凝胶的pH值为4.5。

实施例4

重复实施例1，有以下不同点：紫草第一次加乙醇10倍量浸提16小时，第二次加乙醇6倍量浸提16小时，合并浸提液，备用。红花加水煎煮2次，第一次加水14倍量，第二次加水10倍量，每次煎煮40分钟，合并，滤过，备用。凝胶的pH值为5。

实施例5

重复实施例1，有以下不同点：基质溶涨：取适量纯化水、加入乙二胺四乙酸二钠0.5份使溶后，搅拌加入卡波姆940 15份，溶涨完全，过滤。混合、制胶：量取5份尼泊金乙脂，加入紫草提取液中，搅拌溶解，加入已溶涨基质中充分搅拌均匀后，依次加入红花提取液，紫草提取液、二甲基硅油50份，搅拌均匀，用适量1％碳酸氢钠溶液中和成凝胶，加纯化水至全量，搅匀。抽真空均质除汽。

实施例6

重复实施例1，有以下不同点：基质溶涨：取适量纯化水、加入乙二胺四乙酸二钠0.5份使溶后，搅拌加入卡波姆940 17份，溶涨完全，过滤。混合、制胶：量取5份尼泊金乙脂，加入紫草提取液中，搅拌溶解，加入已溶涨基质中充分搅拌均匀后，依次加入红花提取液，紫草提取液、二甲基硅油60份，搅拌均匀，用适量1％碳酸氢钠溶液中和成凝胶，加纯化水至全量，搅匀。抽真空均质除汽。

Claims

1.一种治疗婴儿臀红症的凝胶剂，其特征在于制成该凝胶剂的有效成分的主要原料药组成按重量份为：紫草10～30份和红花10～30份。

2.根据权利要求1的凝胶剂，其中各原料药的用量为：紫草10份和红花10份。

3.根据权利要求1的所述的凝胶剂，其中原料药还有：卡波姆940 10～20份、二甲基硅油40～60份、尼泊金乙脂1～5份、乙二胺四乙酸二钠0.5～1份、碳酸氢钠10～100份和纯化水750～920份。

4.根据权利要求3所述的凝胶剂，其中各组分的用量为：紫草10份、红花10份、卡波姆940 15份、二甲基硅油50份、尼泊金乙脂1份、乙二胺四乙酸二钠0.5份、碳酸氢钠50-60份和纯化水850-860份。

5.权利要求3或4所述凝胶剂的制备方法，它采用下列步骤：

(1)紫草提取液制备：取紫草10～30份，粉碎成粗粉，置容器中；室温下用75％～95％的乙醇浸提2次，第一次用6～10倍量浸提16～32小时，第二次用2～6倍量浸提16～32小时，合并二次浸提液，备用；

(2)红花提取液制备：取红花10～30份加水煎煮2次，第一次加水10～14倍量，第二次加水6～10倍量，每次煎煮20～40分钟，煎煮过滤，合并二次滤液，备用；

(3)制备基质溶涨：取适量纯化水、加入乙二胺四乙酸二钠使溶后，搅拌加入卡波姆940 10～20份，溶涨完全，过滤；

(4)混合、制胶：量取5份尼泊金乙脂，加入紫草提取液中，搅拌溶解，加入已溶涨基质中充分搅拌均匀后，依次加入红花提取液，紫草提取液、二甲基硅油40～60份，搅拌均匀，用适量碳酸氢钠溶液中和，加纯化水至全量，搅匀，抽真空均质除气，即得所需的治疗婴儿臀红症的药物。

6.根据权利要求5所述凝胶剂的制备方法，其中在步骤(4)用碳酸氢钠溶液中和凝胶，凝胶的pH值为4～5。