CN100348209C - 天然番茄红素复合油制剂和胶囊及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

一种天然番茄红素复合油制剂和胶囊及其制备方法和用途，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：5%至80%的天然番茄红素、10%至70%的灵芝孢子油和5%至30%的红花子油或沙棘油；该天然番茄红素复合油制剂的制备方法按下述步骤进行：按所需要的量将天然番茄红素、灵芝孢子油和红花子油或沙棘油充分混合就得到需要的天然番茄红素复合油制剂；可将上述天然番茄红素复合油制剂作为软胶囊的内容物并按常规制胶囊的方法制成所需要的胶囊。本发明具有的优点为：其生产工序简便，投资小，有利于大规模工业化生产，其产品复合增效作用显著，能有效预防和抑制癌症并减轻或消除由放化疗引起的副作用。

Description

天然番茄红素复合油制剂和胶囊及其制备方法和用途

技术领域

本发明涉及以天然番茄红素和灵芝孢子油为主要成分的保健品或药品及其制备方法和用途，是一种天然番茄红素复合油制剂和胶囊及其制备方法和用途。

背景技术

天然番茄红素：分子式C40H56，分子量536.85，其结构式：

在化学结构上番茄红素有别于其它类胡萝卜素，是唯一具有开链和双键的长链结构。这种长链结构比其它任何一种类胡萝卜素的结构都要长，正是这种独特的结构赋予了番茄红素很强的抗氧化、防癌、抗癌、清除香烟和汽车废气中有毒物质及活化免疫细胞等功能。

番茄红素广泛存在于人体的各种器官和组织中。主要分布在人的血液、肾上腺、肝脏、睾丸、前列腺、乳腺、卵巢、子宫、消化道等器官中，其中血液、肾上腺、肝脏、睾丸等含有较多的番茄红素。番茄红素具有非常优越的生理功能。其清除单线态氧的速率常数是目前常用抗氧化剂维生素E的100倍，是β—胡萝卜素的两倍之多。番茄红素是抗氧化性最强的类胡萝卜素。番茄红素能有效的预防前列腺癌，对子宫癌、肺癌细胞的抑制作用显著高于β—胡萝卜素、α—胡萝卜素。而且，人体内番茄红素的含量与人的寿命相关。番茄红素还具有抑制低密度脂肪蛋白的氧化和抗紫外线作用。番茄红素是很有前途的一种功能性天然色素。

据国内外多年研究发现：番茄红素可制约胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌及消化道癌的发生。在流行病学的调查中，Palam等人报道，纽约患子宫肌瘤妇女的血清中，番茄红素含量处于较低水平，Ha等人发现患有慢性肾衰竭病人的血清中番茄红素含量较低。哈佛大学Giovannucci等人调查了47894名男子摄食类胡萝卜素，维生素A及各种果蔬与患前列腺癌的关系，结果表明：摄入番茄及番茄红素的量较高时，人体患有前列腺癌、胃癌和消化道癌的机率较少；利用实验动物和人体细胞培养发现，番茄红素在体外具有抗癌作用Nagaswa等人报道喂食含有番茄红素的膳食可减少小鼠的乳癌发生，给小鼠注入低剂量的番茄红素和叶黄素能降低结肠癌的发生，研究证明：当细胞发生癌变时，细胞间的结合会变弱，而番茄红素能促进具有维持细胞增殖因子α—TGF的遗传表达，抑制癌细胞增殖因子的作用。即具有防止癌变的功能。

近几年的研究表明，番茄红素和β—胡萝卜素一样，是防病治病的重要功能因子。目前普遍认为，番茄红素的作用机理主要有以下几方面：

(1)为强抗氧化剂，猝灭单线态氧和清除自由基，防止脂蛋白和DNA受到氧化破坏，从而预防癌症的发生；抑制LDL胆固醇氧化产物的形成，预防冠心病的发生。番茄红素可有效保护细胞中各种生物大分子不受自由基的损伤，这会维护细胞正常生命代谢，防止衰老，抗氧美颜。尤其对放、化疗的病人，可迅速清除放、化疗中产生的大量自由基和活性氧，改善骨髓的造血功能，从而提高肿瘤患者对化学治疗和放射治疗的耐受性。

(2)促进细胞间的正常结合，Berram等认为，当细胞发生癌变时，细胞间的结合会变弱，而番茄红素能促进具有维持细胞间正常结合的蛋白质的合成。

(3)抑制癌细胞转移增殖因子α-TGF的遗传表达。对术后的癌症病人康复，使用番茄红素，可有效防止癌细胞复发、转移、扩散。

(4)抑制癌细胞增殖因子的作用。如抑制胰岛素生长因子引起的癌细胞的增殖。即有防止细胞癌变的功能。

(5)天然番茄红素具有活化免疫细胞的作用。这对提高人体免疫力具有重意义。同时，番茄红素还具有阻止紫外线及电子射线的辐射的能力。从而防止经常户外工作人员和常用电脑人员面部产生太阳斑、射线斑。

灵芝孢子油：是从破壁的灵芝孢子中萃取的脂溶性物质。灵芝为一年生或多年生真菌，由菌柄和菌盖组成，菌盖下密度着菌菅，管长可达1cm，内着生多数担子柄和担孢子，灵芝担孢子简称灵芝孢子，它是灵芝的的遗传单位(种子)，凝聚了灵芝本体的精华，灵芝气微，味淡、苦，性温和。灵芝孢子中含有三萜类、多糖类、核苷类、氨基酸多肽类、甾醇类、生物碱类、呋喃衍生物类、多种酶类、脂肪酸、烟酸有机锗、多种微量元素等十几类近千种化合物。灵芝孢子油主要含有三萜类化合物，三萜类化合物是灵芝的主要有效化学成分之一，包括灵芝酸、灵芝孢子酸、赤芝孢子内脂等，属于高度氧化的甾烷衍生物。从化学结构看，可分为四环三萜和五环三萜两类按分子所含碳原子数，可分为C30、C27和C24三大类，迄今所发现的灵芝三萜类化合物，大部分有生理活性，其中包括直接毒杀肿瘤细胞和间接抑制肿瘤生长。就灵芝酸而言，抗癌作用比较明显的分子式和结构为：

灵芝酸U  C30H4804    I：R1＝OH R2＝R3＝R4＝H

灵芝酸V  C32H4806    I：R1＝O R2＝OH R3＝OAC R4＝H

灵芝酸W  C34H5203    I：R1＝R3＝OAC R2＝OH R4＝H

灵芝酸Z  C30H4802    I：R1＝β-OH R2＝R3＝H R4＝H

灵芝酸X  C33H5006    III：R1＝β-OH R2＝α-OAC R3＝H R4＝COOH R5＝CH3

灵芝酸Y  C31H1603    III：R1＝β-OH R2＝R3＝H R4＝COOH R5＝CH3

另外，灵芝酸A、B、C、D抑制组织胺的释放，灵芝酸F抑制血管紧张素酶的活性，赤芝酸A降低胆固醇，等等。

Toth等(1983)报道，从赤芝菌丝中提取的6种萜类物质(灵芝酸U、V、W、X、Y、Z)在体外可明显抑制肝肉瘤(HTC)细胞生长。

三萜类有破坏癌细胞端粒酶的作用，从而使癌细胞衰亡，达到治愈癌症的目的。正常细胞和癌细胞在其染色体的末端皆有一段DNA，称为端粒，它赋予子代细胞和亲代细胞相同的遗传特征。但正常细胞每分裂一次，其端粒便要缩短一些，因此经若干次分裂之后，端粒便消耗殆尽，于是细胞不能再次分裂而逐渐老化死亡。而癌细胞却具有端粒酶，它可保护端粒在细胞分裂时不受损伤，而且还可以不断更新，这样便赋予癌细胞无穷无尽的分裂能力。

红花子油：主要含有亚油酸，亚油酸是人体细胞的重要组成部分，其主要作用是加速血浆中胆固醇的转化和排泄，对降低胆固醇有良好的作用。从结构上讲，亚油酸可与胆固醇结合成脂胆固醇，进而促使其降解为胆酸而排泄故有降低血浆中胆固醇及血浆中甘油三酯的作用，临床上用于高血脂症和动脉粥样硬化症的预防和治疗。亚油酸是人体合成前列腺素的主要物质，它具有防止血栓形成、扩张血管的作用。对延缓或消除恶性肿瘤晚期容易发生的部分致死血液并发症有作用。这些并发症包括血小板增多引起的脾梗死、心肌梗死(冠状动脉堵塞)、血管内凝血等。

沙棘子油：沙棘中的生物活性成份白花青素、苦木素、香豆素、5—羟色胺等具有明显的抗癌活性及抗癌作用。对人体内的癌细胞具有一定的抑制及杀伤作用，还具有阻断致癌因素的作用。而且可以通过提高癌症患者的自身免疫功能，增强对癌症的抵抗能力，减轻放疗及化疗的毒副作用，促进癌症患者康复。特别对胃癌、食道癌、直肠癌、肝癌等消化系统的癌症效果比较明显。

沙棘总黄酮等生物活性成份对免疫系统的多环节都具有不同程度的调节能力，对体液免疫和细胞免疫具有明显的调节作用，还有一定的抗过敏作用、增强人体抗病能力，这是由于沙棘黄酮等有效成份具有清除人体自由基、提高机体免疫功能的作用，因而临床对多种免疫系统疾病如免疫功能低下等有很好作用。另外，对提高人体新陈代谢功能也有一定作用。黄酮类化合物还可调节甲状腺功能，使甲状腺功能亢进恢复正常。

但是，到目前为至，未见到以天然番茄红素和灵芝孢子油为主要成分与红花子油或沙棘油的复合制剂，并且天然番茄红素、灵芝孢子油、红花子油、沙棘油的单独使用效果达不到上述机理研究所应达到的效果。

发明内容

本发明提供了一种天然番茄红素复合油制剂及其制备方法和用途，该天然番茄红素复合油制剂能有效地预防和抑制癌症并减轻或消除由放化疗引起的副作用，其生产方法简便而有利于产业化生产。

本发明的技术方案之一是这样来实现的：一种天然番茄红素复合油制剂，其按重量百分比含有：5％至80％的天然番茄红素、10％至70％的灵芝孢子油和5％至30％的红花子油或沙棘油。

上述所选用的天然番茄红素原料可采用含有天然番茄红素在5％至80％的番茄红素油树脂或番茄红素结晶物。

上述天然番茄红素复合油制剂的溶剂残留小于50ppm。

本发明的技术方案之二是这样来实现的：一种天然番茄红素复合油制剂的制备方法，按下述步骤进行：按所需要的量将天然番茄红素、灵芝孢子油和红花子油或沙棘油充分混合就得到需要的天然番茄红素复合油制剂。

本发明的技术方案之三是这样来实现的：上述天然番茄红素复合油制剂作为制备防治癌症的保健品或药品。

本发明的技术方案之四是这样来实现的：一种天然番茄红素复合软胶囊，其软胶囊的内容物按重量百分比含有：5％至80％的天然番茄红素、10％至70％的灵芝孢子油和5％至30％的红花子油或沙棘油。

上述所选用的天然番茄红素原料可采用含有天然番茄红素在5％至80％的番茄红素油树脂或番茄红素结晶物。

上述天然番茄红素复合油制剂的溶剂残留小于50ppm。

本发明的技术方案之四是这样来实现的：一种天然番茄红素复合油制剂的制备方法，其按下述步骤进行：首先按所需要的量将天然番茄红素、灵芝孢子油和红花子油或沙棘油充分混合，然后按常规制胶囊的方法制成所需要的胶囊。

本发明的技术方案之四是这样来实现的：上述天然番茄红素复合软胶囊作为制备防治癌症的保健品或药品。

本发明具有的优点为：其生产工序简便，投资小，有利于大规模工业化生产，其产品复合增效作用显著，能有效预防和抑制癌症并减轻或消除由放化疗引起的副作用。

具体实施方式

本发明不受下述实施例的限制，可根据上述本发明的技术方案和实际情况来确定具体的实施方式。

实施例1，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：80％的天然番茄红素、10％的灵芝孢子油和10％的红花子油或沙棘油。

实施例2，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：5％的天然番茄红素、70％的灵芝孢子油和25％的红花子油或沙棘油。

实施例3，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：80％的天然番茄红素、15％的灵芝孢子油和5％的红花子油或沙棘油。

实施例4，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：25％的天然番茄红素、70％的灵芝孢子油和5％的红花子油或沙棘油。

实施例5，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：60％的天然番茄红素、10％的灵芝孢子油和30％的红花子油或沙棘油。

实施例6，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：5％的天然番茄红素、65％的灵芝孢子油和30％的红花子油或沙棘油。

实施例7，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：70％的天然番茄红素、10％的灵芝孢子油和20％的红花子油或沙棘油。

实施例8，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：40％的天然番茄红素、30％的灵芝孢子油和30％的红花子油或沙棘油。

实施例9，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：50％的天然番茄红素、40％的灵芝孢子油和10％的红花子油或沙棘油。

实施例10，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：30％的天然番茄红素、50％的灵芝孢子油和20％的红花子油或沙棘油。

实施例11，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：50％的天然番茄红素、20％的灵芝孢子油和30％的红花子油或沙棘油。

实施例12，该天然番茄红素复合油制剂按重量百分比含有：10％的天然番茄红素、70％的灵芝孢子油和20％的红花子油或沙棘油。

在上述实施例1至实施例12中，其制备方法是按下述步骤进行：按所需要的量将天然番茄红素、灵芝孢子油和红花子油或沙棘油充分混合就得到需要的天然番茄红素复合油制剂。

可将上述实施例1至实施例12的天然番茄红素复合油制剂作为软胶囊的内容物，就能得到天然番茄红素复合软胶囊，其制备方法是：首先按上述天然番茄红素复合油制剂制备方法将天然番茄红素、灵芝孢子油和红花子油或沙棘油充分混合，然后按常规制胶囊的方法制成所需要的胶囊。

对上述所得天然番茄红素复合油制剂或天然番茄红素复合软胶囊进行检测得知：溶剂残留小于50ppm。

将上述所得的天然番茄红素复合油制剂或天然番茄红素复合软胶囊经新疆自治区卫生防疫站毒理检验、卫生学检验及稳定性检验表明，本品安全、稳定、无毒副作用，适宜人体长期服用。符合人体实验要求，对24位癌症患者经手术后放、化疗的病人分成三组，进行临床试验，A组8人，服用量：每日三次，每次三粒，连服三个月，B组8人，服用量：每日二次，每次二粒，连服三个月，C组8人，作为对比组，服用维生素C和维生素AD每日二次，每次维生素C和维生素AD各一粒，连服三个月。观察服用后效果，其效果分为：a、无效(自感症状没有减轻)；b、有效(疼痛感减轻，睡眠改善)；显效(放化疗的副作用如：呕吐、脱发、纳差、精神睡眠不佳等减轻或消失)，对各组观察结果列于表1；

表1本发明即天然番茄红素复合油制剂或天然番茄红素复合软胶囊对前列腺炎患者的影响

试验组	参加人数	服用药剂及服用量	效果
						a	B	C
			A组	8人	红灵软胶囊9粒/天				0	2	6
B组	8人	红灵软胶囊4粒/天				2	4	2
			C组	8人	维生素C、维生素AD各2粒/天				8	0	0

由表1的结果可知，服用本发明即天然番茄红素复合油制剂或天然番茄红素复合软胶囊，对放、化疗的癌症患者有很好的减轻副作用效果；

对三位不能进行手术的肝癌、胃癌患者及四位不能进行放、化疗的乳腺癌患者服用本发明即天然番茄红素复合油制剂或天然番茄红素复合软胶囊，服用量：每日四次，每次四粒，连服三个月后，进行检查，未作手术患者病情没有恶化，乳癌患者未发现乳癌细胞，连服六个月后，进行复查，未做手术患者病情没有进一步恶化，乳癌患者未发现乳癌细胞。结果显示本发明天然番茄红素复合油制剂或天然番茄红素复合软胶囊有很强的抗癌能力。

Claims (8)

1、一种具有抗癌作用的天然番茄红素复合油制剂，其特征在于按重量百分比含有：5％至80％的天然番茄红素、10％至70％的灵芝孢子油和5％至30％的红花子油或沙棘油。

2、根据权利要求1所述的天然番茄红素复合油制剂，其特征在于所选用的天然番茄红素原料采用含有天然番茄红素在5％至80％的番茄红素油树脂或番茄红素结晶物。

3、一种根据权利要求1或2所述的天然番茄红素复合油制剂的制备方法，其特征在于按下述步骤进行：按所需要的量将天然番茄红素、灵芝孢子油和红花子油或沙棘油充分混合就得到需要的天然番茄红素复合油制剂。

4、根据权利要求1或2所述的天然番茄红素复合油制剂在制备防治癌症的保健品或药品中的应用。

5、一种具有抗癌作用的天然番茄红素复合软胶囊，其特征在于软胶囊的内容物按重量百分比含有：5％至80％的天然番茄红素、10％至70％的灵芝孢子油和5％至30％的红花子油或沙棘油。

6、根据权利要求5所述的天然番茄红素复合软胶囊，其特征在于所选用的天然番茄红素原料采用含有天然番茄红素在5％至80％的番茄红素油树脂或番茄红素结晶物。

7、一种根据权利要求5或6所述的天然番茄红素复合油制剂的制备方法，其特征在于按下述步骤进行：首先按所需要的量将天然番茄红素、灵芝孢子油和红花子油或沙棘油充分混合，然后按常规制胶囊的方法制成所需要的胶囊。

8、根据权利要求5或6所述的天然番茄红素复合软胶囊在制备防治癌症的保健品或药品中的应用。