CN100342854C - 头孢克洛口服抗菌组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开为头孢克洛和舒巴坦匹酯组成的口服抗菌组合物。该口服抗菌组合物中头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比范围为1∶1至15∶1；头孢克洛和舒巴坦匹酯的优选重量比范围为1∶1至6∶1。本发明较头孢克洛抗菌谱更广、抗菌作用更强。

Description

头孢克洛口服抗菌组合物
技术领域
本发明涉及一种复方抗菌药物，是一种抗β-内酰胺酶抗菌素口服抗菌组合物。
背景技术
头孢克洛(Cefaclor)属第一代头孢菌素，为半合成β-内酰胺类广谱抗生素。其抗菌性能：除肠球菌外，对其它革兰阳性球菌与常见的革兰阴性杆菌均有较强抗菌作用，且对耐青霉素金黄色葡萄球菌及流感嗜血杆菌有较强的抗菌活性。抗菌谱：金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括产青霉素酶和非耐甲氧西林菌株)、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷伯菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对本品敏感。粪肠球菌属、产气肠杆菌、铜绿假单胞菌、分枝杆菌、支原体属、衣原体属、原虫、真菌等对本品耐药。
随着头孢克洛在临床上广泛应用，部分本来敏感的菌株对头孢克洛产生了耐药性，使其抗菌效果下降。研究发现，细菌对头孢类药物产生耐药性的主要机制为产生特异性的β-内酰胺酶分解药物。
为克服产β-内酰胺酶细菌所造成的耐药性，我们开始研制头孢克洛与舒巴坦匹酯组成的抗β-内酰胺酶抗菌素口服抗菌组合物，并且取得了一定的成果，试验表明这种口服抗菌组合物对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌的体外抗菌和杀菌活性明显优于头孢克洛。
本发明人通过长期研究和大量试验，发现了优选配比，在这些配比条件下，头孢克洛与舒巴坦匹酯的抗β-内酰胺酶抗菌素口服抗菌组合物对产酶的细菌的体外杀菌、抗菌效果较好。
发明内容
针对细菌对头孢克洛产生的抗药性的问题，本发明的目的在于是提供一种头孢克洛与舒巴坦匹酯构成的口服抗菌组合物，这种制剂的体外抗菌、杀菌效果等同于目前的同类制剂的效果。
本发明提供的头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，所述的头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为1∶1和15∶1。
所述头孢克洛和舒巴坦匹酯的的优选重量比范围为1∶1至6∶1。
本发明的这种头孢克洛与舒巴坦匹酯口服抗菌组合物，其体外抗菌及杀菌效果明显好于头孢克洛单一组分。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明的头孢辛酯与舒巴坦匹酯构成的组合物作进一步说明。
实施例1
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为1∶1。
实施例2
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为2∶1。
实施例3
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为4∶1。
实施例4
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为5∶1。
实施例5
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为6∶1。
实施例6
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为10∶1。
实施例7
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为12∶1。
实施例8
头孢克洛口服抗菌组合物，由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，头孢克洛与舒巴坦匹酯的重量比为15∶1。
对比试验例
样品：
A：头孢克洛舒巴坦匹酯胶囊，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.3g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为1∶1。
B：头孢克洛舒巴坦匹酯胶囊，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.375g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为2∶1。
C：头孢克洛舒巴坦匹酯胶囊，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.3125g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为4∶1。
D：头孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.3g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为5∶1。
E：头孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.28g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为6∶1。
F：头孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.275g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为10∶1。
G：头孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.26g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为12∶1。
H：头孢克洛舒巴坦匹酯，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.32g/粒。头孢克洛与舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)重量比为15∶1。
I：头孢克洛胶囊，丽珠集团丽珠制药厂生产，规格：0.25g/粒，批准文号：国药准字H10970341。
试验方法：采用全量肉汤稀释法测定
试验菌株：临床分离的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌各两株。
试验结果见下表，每种每一行均表示对一株菌株的试验结果。
表：待测样品对试验菌株的MIC结果(μg/ml)
  试验菌株   A   B   C   D   E   F   G   H   I
  金黄色葡萄球菌   1   0.25   1   2   4   8   8   8   256
  1   0.5   2   1   2   4   16   16   128
  大肠埃希菌   1   1   2   2   2   2   8   16   64
  2   0.5   1   2   4   4   4   16   32
  肺炎克雷伯菌   4   1   1   1   4   8   4   32   128
  2   2   2   2   4   4   2   16   64
由上表可以看出，当头孢克洛和舒巴坦匹酯(以舒巴坦计)的重量比范围为1∶1至6∶1时，对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌的MIC较小，表明在这种重量比条件下，头孢克洛与舒巴坦匹酯组合物的抗菌、抑菌效果较好。

Claims (2)

1、一种头孢克洛口服抗菌组合物，其特征在于：由头孢克洛与舒巴坦匹酯组成，所述头孢克洛和舒巴坦匹酯的重量比范围为1∶1至15∶1。
2、如权利要求1所述的头孢克洛口服抗菌组合物，其特征在于：所述头孢克洛和舒巴坦匹酯的重量比范围为1∶1至6∶1。
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CN1626092A (zh) * 2003-12-10 2005-06-15 南京金鹰医药科技开发有限公司 头孢克洛口腔崩解片及其制备方法

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舒巴坦匹酯的合成工艺改进 罗湘冀，广东药学，第14卷第4期 2004 *

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