CN1565455A - 治疗产超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种治疗产超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物。它由头孢吡肟与他唑巴坦所组成,头孢吡肟与他唑巴坦的重量比为20∶1~1∶2。该组合物显著降低了产超广谱β-内酰胺酶耐药菌对头孢吡肟的耐药率。
Description
本发明涉及一种治疗产超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物,其特征在于它由头孢吡肟与他唑巴坦组成。
头孢吡肟(cefepime)为第四代头孢菌素类抗生素,其头孢烯的3位上有一个季铵化的N-甲基吡咯啶基,化合物系阴阳双性离子,易于透入革兰氏阴性菌外层细胞膜孔,对一般β-内酰胺酶稳定,抗菌活性强,抗菌谱广。超广谱β-内酰胺酶(Extended Spectrum beta-lactamase,ESBLs)主要由质粒介导,所有医院感染中,尿路感染是最常见的感染,医院获得性肺炎是最常见的与感染有关的死亡原因,上述疾病的主要致病菌为大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌,这两种菌主要通过产超广谱β-内酰胺酶而产生耐药性,产ESBLs菌在医院内感染和流行主要发生在大医院,尤其是教学医院。超广谱酶产生菌对头孢吡肟的耐药率高达40%,大大限制了头孢吡肟在治疗革兰氏阴性杆菌感染方面的应用。
针对超广谱β-内酰胺酶特性及产生菌的耐药特点,文献推荐的治疗方案如下:①碳青霉烯类抗生素;②氨基糖苷类抗生素;③头霉烯类抗生素;④β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺抗生素组成的复方制剂。目前已成功开发并上市的含有β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂有以下几种:1、克拉维酸与阿莫西林或替卡西林;2、舒巴坦与哌拉西林或阿莫西林或氨苄西林或头孢哌酮;3、他唑巴坦与哌拉西林或头孢哌酮。上述复方制剂对超广谱β-内酰胺酶的敏感性研究尚未见文献报道。
在β-内酰胺酶抑制剂研究中,他唑巴坦生物学性质最优越,其稳定性较克拉维酸强,不产生诱导酶,单纯的他唑巴坦对质粒介导的革兰氏阴性杆菌产生的超广谱β-内酰胺酶的抑制效果比克拉维酸及舒巴坦强。
目前尚未见文献报道能治疗超广谱β-内酰胺酶产生菌感染且含他唑巴坦及头孢吡肟的的复方制剂。
本发明的目的在于提供一种他唑巴坦与头孢吡肟的复方制剂,该复方制剂可显著提高头孢吡肟对产超广谱β-内酰胺酶的革兰氏阴性耐药杆菌的敏感率,为临床上此类致病菌的感染患者,提供了一种较好的用药选择。
本发明是这样实现的:它由第四代头孢菌素头孢吡肟与他唑巴坦所组成,二者的重量比为20∶1~1∶2,较好的是4∶1~1∶1。
下面结合实施例对本发明作进一步详述:
实施例1:取头孢吡肟1克与他唑巴坦1克,混匀,按粉针剂制备工艺程序操作制得样品1。
实施例2::取头孢吡肟1克与他唑巴坦0.5克,混匀,按粉针剂制备工艺程序操作制得样品2。
实施例3:取头孢吡肟1克与他唑巴坦0.25克,,混匀,按粉针剂制备工艺程序操作制得样品3。
本发明不限于上述所述的实施例。
从下文所述试验来看,相对于头孢吡肟而言,本发明的抗菌素组合物对产超广谱β-内酰胺酶的耐药菌的敏感性显著增强。
细菌(株数) | 抗生素 | MIC(ug/ml) | 耐药菌(株数) | 耐药率(%) | ||
MIC range | MIC50 | MIC90 | ||||
ESBLs大肠杆菌 | BR001 | 1.00-32 | 8.00 | 32 | 19 | 19.8 |
BR002 | 1.00->32 | 16.0 | >32 | 19 | 19.8 | |
BR003 | 4.0->32 | 16.0 | >32 | 19 | 19.8 | |
头孢吡肟 | 32->32 | >32 | >32 | 96 | 100% | |
ESBLs肺炎雷伯杆菌(35) | BR001 | 4.0-32 | 16 | 32 | 8 | 22.9 |
BR002 | 4.0->32 | 16 | >32 | 10 | 28.6 | |
BR003 | 4.0->32 | 16 | >32 | 10 | 28.6 | |
头孢吡肟 | 32->32 | 32 | >32 | 35 | 100 |
在本发明的抗菌素组合物中,头孢吡肟与他唑巴坦以可提供有效剂量的适当量存在,合适的日剂量为1-2克。
按照本发明的抗菌素组合物可明显增强头孢吡肟的抗菌活性,显著提高头孢吡肟对产超广谱β-内酰胺酶的革兰氏阴性耐药杆菌的敏感率,适于工业化生产。
Claims (2)
1.一种治疗产超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物,其特征在于它由第四代头孢菌素头孢吡肟与他唑巴坦组成。
2.根据权利要求1所述的治疗超广谱β-内酰胺酶细菌感染用的抗菌素组合物,其特征在于头孢吡肟与他唑巴坦的重量比为20∶1~1∶2,较好的是1∶1~4∶1。
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