CN1706388A - 一种新的抗菌药物组合物 - Google Patents

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CN1706388A CN 200410046397 CN200410046397A CN1706388A CN 1706388 A CN1706388 A CN 1706388A CN 200410046397 CN200410046397 CN 200410046397 CN 200410046397 A CN200410046397 A CN 200410046397A CN 1706388 A CN1706388 A CN 1706388A
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刘军
杨春玮
孔庆文
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BEIJING SHENGSHIWEITANG SCI-TECH Co Ltd
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BEIJING SHENGSHIWEITANG SCI-TECH Co Ltd
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Abstract

本发明涉及一种抗菌组合药物。它由头孢匹胺与β－内酰胺酶抑制剂混合而成，头孢匹胺与β－内酰胺酶的重量百分比为1∶3至10∶1(含端点)。头孢匹胺为头孢匹胺、头孢匹胺的碱金属盐或头孢匹胺加用碳酸钠、精氨酸的形式，β－内酰胺酶抑制剂为棒酸及其衍生物、舒巴坦及其衍生物、他唑巴坦及其衍生物。本组合物对敏感菌、产酶菌均具有较好的作用，抗菌谱更广、抗菌作用更强。

Description

一种新的抗菌药物组合物
技术领域
本发明属于医药技术领域，涉及到一组新的抗菌药物组合物。
背景技术
头孢匹胺(Cefpiramide)是半合成第三代头孢菌素类抗生素，其化学结构特点是在头孢烯母核的3位侧链有甲硫四唑基，9位侧链有羟苯基和羟甲基吡啶。本品具有抗菌谱广、抗菌活性强和对内酰胺酶稳定的特点。对许多革兰氏阳性球菌包括葡萄球菌、肠球菌有效；对革兰氏阴性杆菌和厌氧菌亦有效，其中对铜绿假单胞菌有较好的抗菌活性，与头孢哌酮相似。本品适用于敏感革兰阴性和阳性菌如大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、流感杆菌、肺炎球菌、金葡球菌所致肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张症并发感染、肾盂肾炎、膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、子宫附件炎等感染性疾病
到目前为止，头孢匹胺通常仅以单一药物形式使用。然而，近来临床上发现，许多革兰氏阳性菌和阴性菌对头孢匹胺形成耐药，许多重要病原菌中产生β-内酰胺酶的菌株明显增加。大多数情况下，细菌耐药是由于其所产的β-内酰胺酶对抗生素的水解作用所致。因而使用头孢匹胺时，加用一种能有效地抑制β-内酰胺酶作用的β-内酰胺酶抑制剂，更有利于头孢匹胺稳定地发挥其抗菌作用，尤其对产β-内酰胺酶的病原体而言更是如此。因此，头孢匹胺与β-内酰胺酶抑制剂组成的组合药物不仅对敏感菌，而且对产酶菌均有较好作用，其抗菌谱更广、抗菌作用更强。
发明内容
本发明的目的在于提供一种抗菌谱更广、抗菌作用更强的头孢匹胺与β-内酰胺酶抑制剂组成的抗菌组合药物。
本发明是这样实现的，它由头孢匹胺和β-内酰胺酶抑制剂混合而成，头孢匹胺与β-内酰胺酶抑制剂的重量比为1∶3至10∶1(含端点)。其中头孢匹胺可以为头孢匹胺游离酸、头孢匹胺的碱金属盐以及头孢匹胺加用碳酸钠或精氨酸的形式。β-内酰胺酶抑制剂为棒酸(Clavulanicacid)钾、舒巴坦(Sulbactam)钠、他唑巴坦钠。
本发明的粉针剂或冻干粉针剂可用于治疗细菌感染例如呼吸道感染、肝胆系统感染、腹腔内感染、盆腔感染和其他妇科感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎。本发明的粉针剂或冻干粉针剂通常适用于治疗对β-内酰胺类抗生素敏感的微生物感染，也对一些耐青霉素微生物有效。
实施实例：
实施例1
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与棒酸钾0.5克制成组合制剂，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例2
头孢匹胺组合药物与头孢匹胺1克棒酸钾0.5克制成组合制剂，按常规冻干粉针制剂生产工艺程序进行。
实施例3
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与棒酸钾0.25克制成组合制剂，按常规粉针剂生产工艺程序操作进行。
实施例4
.头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与棒酸钾0.25克制成组合制剂，按常规冻干粉针剂生产工艺程序操作。
实施例5
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1g与舒巴坦钠1克制成组合制剂，按常规粉针剂生产工艺程序操作。
实施例6
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与舒巴坦钠1克制成组合制剂，按常规冻干粉针剂生产工艺程序操作。
实施例7
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与舒巴坦钠0.25克制成组合制剂，按常规粉针剂生产工艺程序操作。
实施例8
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与舒巴坦钠0.25克制成组合制剂，按常规冻干粉针剂生产工艺程序进行。
实施例9
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与舒巴坦钠0.5克制成组合制剂，按常规粉针剂生产工艺程序操作。
实施例10
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与舒巴坦钠0.5克制成组合制剂，按常规冻干粉针剂生产工艺程序进行。
实施例11
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与他唑巴坦钠0.25克制成组合制剂，按常规粉针剂生产程序进行。
实施例12
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与他唑巴坦钠0.25克制成组合制剂，按常规冻干粉针剂生产工艺程序操作。
实施例13
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与他唑巴坦钠0.125克制成组合制剂，按常规粉针剂生产工艺程序进行。
实施例14
头孢匹胺组合药物由头孢匹胺1克与他唑巴坦钠0.125克制成组合制剂，按常规冻干粉针剂生产工艺程序进行。
本发明不限于以上所述的实施例。
本发明的组合制剂经体外试验证明，其抗菌活性及抗菌谱比头孢匹胺应用时作用更强。
表1  头孢匹胺与头孢匹胺/棒酸的抗菌作用(MIC90mg/L)
    细菌     头孢匹胺     头孢匹胺/棒酸(4∶1)
    大肠杆菌     16     1.2
    肺炎克雷伯菌     ＞128     18
    产气杆菌     ＞128     12.5
    阴沟杆菌     32     2
    金葡球菌     2     0.2
    肺炎球菌     0.1     0.1
    化脓性链球菌     0.10     0.1
表2头孢匹胺与头孢匹胺舒巴坦的抗菌作用(MIC90 mg/L)
    细菌     头孢匹胺    头孢匹胺/舒巴坦(2∶1)
    大肠杆菌     16     2
    肺炎克雷伯菌     ＞128     8
    产气杆菌     ＞128     12
    阴沟杆菌     32     4
    金葡球菌     2     0.1
    肺炎球菌     0.1     0.1
    化脓性链球菌     0.10     0.1
表3  头孢匹胺与头孢匹胺/他唑巴坦的抗菌作用  (MIC90 mg/L)
    细菌     头孢匹胺    头孢匹胺/他唑巴坦(4∶1)
    大肠杆菌     16     0.2
    肺炎克雷伯菌     ＞128     1
    产气杆菌     ＞128     4
    阴沟杆菌     32     1
    金葡球菌     2     0.1
    肺炎球菌     0.1     0.1
本发明的粉针剂或冻干粉针剂适用于治疗对头孢匹胺和β-内酰胺酶敏感的微生物感染，也对一些耐青霉素微生物有效，可用于治疗细菌感染例如呼吸道感染，肝胆系统感染，腹腔内感染，盆腔感染和其他妇科感染、败血症、脑膜炎，皮肤软组织感染和骨髓炎。
本发明药物的单位剂量通常为注射给药，可做静脉推注，静脉滴入或肌肉注射。头孢匹胺每日的总剂量为2g-6g，分2-3次给药。
综上所述，按照本发明的药物，β-内酰胺酶抑制剂与头孢匹胺间具有显著的协同作用，能明显地增强头孢匹胺的抗菌活性。从而有效地解决了细菌对头孢匹胺的耐药问题，增强了药物的临床疗效。

Claims (3)

1.一种新的抗菌药物组合物，其特征在于：它由头孢匹胺与β-内酰胺酶抑制剂混合而成，头孢匹胺与β-内酰胺酶抑制剂的重量百分比为1∶3至10∶1(含端点)。
2.根据权利要求1所述的抗菌药物组合物，其特征在于：头孢匹胺为头孢匹胺游离酸、头孢匹胺的碱金属盐或头孢匹胺游离酸加用碳酸钠或精氨酸的形式。
3.权力要求1所述的抗菌药物组合物，其特征在于：β-内酰胺酶抑制剂为棒酸钾、舒巴坦钠、他唑巴坦钠。
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20140228337A1 (en) * 2012-09-27 2014-08-14 Cubist Pharmaceuticals, Inc. Tazobactam Arginine Compositions
CN109721618A (zh) * 2017-10-30 2019-05-07 刘力 头孢匹胺新化合物及其组合物和用途

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