CN1315477C - 注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物，由头孢辛钠与他唑巴坦钠组成，其特征在于：所述的头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的重量比为3∶1。在这些重量配比条件下，这些组合物的抗菌作用较好，生产成本更低，患者更易接受。

Description

注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物
技术领域
本发明涉及一种抗菌药物组合物，是一种抗β-内酰胺酶抗菌素复方制剂。
背景技术
头孢呋辛(Cefuroxime，CXM)为第二代头孢菌素，作为一种广谱杀菌性抗生素，对革兰氏阳性菌和绝大多数革兰氏阴性菌均具有较强的抗菌作用，且肝、肾毒性低。随着头孢呋辛在临床上广泛应用，部分本来敏感的菌株对头孢呋辛产生了耐药性，使其抗菌效果下降。研究发现，细菌对头孢类药物产生耐药性的主要机制为产生特异性的β-内酰胺酶分解药物。
为克服产β-内酰胺酶细菌所造成的耐药性，人们开始研制头孢呋辛与他唑巴坦组成的抗β-内酰胺酶抗菌素复方制剂，并且取得了一定的成果，试验表明这种复方制剂对产酶的金黄色葡萄球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、产生杆菌、福氏痢疾杆菌及阴沟肠杆菌的体外抗菌和杀菌活性明显优于头孢呋辛。例如2004年7月21日公开的中国专利文献CN1513457A中，公开了一种由头孢呋辛及其盐和他唑巴坦及其盐组成的抗β-内酰胺酶抗菌素复方制剂。该专利文献中认为头孢呋辛及其盐和他唑巴坦及其盐优选的重量比范围为1∶1至10∶1，最佳的重量比为2∶1，在该最佳重量比条件下，该复方制剂对产酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌、产生杆菌、福氏痢疾杆菌及阴沟肠杆菌的MIC50和MIC90最低。
本发明人通过长期研究和大量试验，发现了新的最佳配比，在该配比条件下，头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的抗β-内酰胺酶抗菌素复方制剂对产酶的细菌的体外杀菌、抗菌效果优于CN1513457A中公开的头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的重量比为2∶1时的体外抗菌、杀菌效果，且成本更低，患者更易接受。
发明内容
针对细菌对头孢呋辛钠产生的抗药性的问题，本发明的目的在于是提供一种注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物构成的复方制剂，这种制剂的体外抗菌、杀菌效果等同于目前的同类制剂的效果。
本发明提供的注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠复方制剂，由头孢辛钠与他唑巴坦钠组成，所述的头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的重量比为3∶1。
本发明的这种注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠复方制剂，其体外抗菌及杀菌优于现有的头孢呋辛钠屯他唑巴坦钠复方制剂，克服了现有技术中认为其最佳配比为2∶1的技术上的偏见，而且复方制剂中价格仰贵的他唑巴坦钠的用量更低，因而单位用药成本最低，可大大减轻病人负担。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本本发明的注射用头孢辛钠与他唑巴坦钠构成的组合物作进一步说明。
实施例1
注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物，由头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组成，头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的重量比为3∶1。
实施例2
注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物，由头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组成，头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的重量比为5∶1。
对比试验例
样品：
A：注射用头孢呋辛钠他唑巴坦钠(1：1)，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：1.0g/瓶
B：注射用头孢呋辛钠他唑巴坦钠(2：1)，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：1.2g/瓶
C：注射用头孢呋辛钠他唑巴坦钠(3：1)，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：1.0g/瓶
D：注射用头孢呋辛钠他唑巴坦钠(5：1)，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.9g/瓶
E：注射用头孢呋辛钠他唑巴坦钠(8：1)，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：1.125g/瓶
F：注射用头孢呋辛钠他唑巴坦钠(15：1)，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.8g/瓶
G：注射用头孢呋辛钠他唑巴坦钠(15：2)，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：0.85g/瓶
H：注射用头孢呋辛钠，海南友邦福康药物研究所有限公司提供，规格：2025g/瓶
I：注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠(4：1)，海南通用三洋药业有限公司提供，规格：2.0g/瓶
J：注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠(8：1)，海南通用三洋药业有限公司提供，规格：1.125g/瓶
试验方法：采用全量肉汤稀释法测定
试验菌株：临床分离的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌各两株。
试验结果见表1和表2，每种每一行均表示对一株菌株的试验结果。
表1：待测样品对试验菌株的MIC结果(μg/ml)
试验菌株  A  B  C  D  E  F  G  H  I  J
金黄色葡萄球菌  2  1  1  1  1  2  2  8  0.25  4
 1  1  0.5  1  1  1  1  2  1  1
大肠埃希菌  4  4  2  2  4  4  8  128  0.5  4
 2  2  1  2  2  4  4  128  2  1
肺炎克雷伯菌  2  0.5  0.25  0.25  0.5  1  1  4  0.25  0.25
 4  2  2  2  4  4  8  256  1  4
表2：MIC结果记录单
代码 试验菌株                     药物含量 无药对照
256 128 64 32 16 8 4 2 1 0.5 0.25 0.125 00625
 A 金黄色葡萄球菌 -  -  -  -  -  -  -  -  +  +  +  +  + +
  金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
B   金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - - -   -   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
C   金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - -   +   +     + +
  金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - -   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - - -   -   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
D   金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - - -   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
E   金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - - -   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
F   金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - - +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
G   金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - - -   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - + + + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 - - - - - - - + + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - - - - -   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 - - - - - - + + + +   +   +     + +
H 金黄色葡萄球菌 - - - - - - + + + +   +   +     + +
金黄色葡萄球菌 - - - - - - - - + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 -   -  + + + + + + + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 -   -  + + + + + + + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 -   -  - - - - - + + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 -   +  + + + + + + + +   +   +     + +
1   金黄色葡萄球菌 -   -  - - - - - - - -   -   +     + +
  金黄色葡萄球菌 -   -  - - - - - - - +   +   +     + +
  大肠埃希菌 -   -  - - - - - - - -   +   +     + +
  大肠埃希菌 -   -  - - - - - - + +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 -   -  - - - - - - - -   -   +     + +
  肺炎克雷伯菌 -   -  - - - - - - - +   +   +     + +
J   金黄色葡萄球菌 -   -  - - - - - + + +   +   +     + +
  金黄色葡萄球菌 -   -  - - - - - - - +   +   +     + +
  大肠埃希菌 -   -  - - - - - + + +   +   +     + +
  大肠埃希菌 -   -  - - - - - - - +   +   +     + +
  肺炎克雷伯菌 -   -  - - - - - - - -   -   -     + +
  肺炎克雷伯菌 -   -  - - - - - + + +   +   +     + +
由表1和表2可以看出，当头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的重量比为3∶1和5∶1时，对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌的MIC低于2∶1，表明其抗菌效果更好。

Claims (1)

1、一种注射用头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组合物，由头孢呋辛钠与他唑巴坦钠组成，其特征在于：所述的头孢呋辛钠与他唑巴坦钠的重量比为3∶1。
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