CL2020000054A1 - Proceso mejorado para preparar imetelstat. - Google Patents

Proceso mejorado para preparar imetelstat.

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CL2020000054A1
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CL2020000054A
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Dinesh Gala
Jennifer Elizabeth Albaneze-Walker
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Abstract

LA PRESENTE INVENCIÓN SE REFIERE A UN PROCESO PARA PREPARAR EL INHIBIDOR DE LA TELOMERASA, IMETELSTAT, USANDO UN PROCESO UNIDO A SOPORTE EN FASE SÓLIDA DE 3 ETAPAS POR CICLO QUE COMPRENDE LAS ETAPAS DE DESPROTECCIÓN DEL GRUPO 3’-AMINO DEL OLIGONUCLEÓTIDO UNIDO AL SOPORTE, ACOPLAMIENTO CON UNA 5’ FOSFORAMIDITA Y SULFURACIÓN CON UN DISULFURO DE ACILO, CARACTERIZADO POR LA AUSENCIA DE UNA ETAPA DE TERMINACIÓN ADICIONAL EN CADA CICLO QUE SE USA PARA EVITAR QUE LOS GRUPOS DE OLIGONUCLEÓTIDOS 3’-AMINO SIN REACCIONAR REACCIONEN DURANTE LOS CICLOS POSTERIORES. IMETELSTAT TIENE LA FÓRMULA A CONTINUACIÓN.
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