CH684929A5 - Ibuprofen-haltige Brausezusammensetzung und ihre Herstellung. - Google Patents
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- A61K9/0007—Effervescent
Description
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CH 684 929 A5
Beschreibung
Die Erfindung betrifft eine Brausezusammensetzung und ihre Herstellung. Die Zusammensetzung enthält als Wirkstoff Ibuprofen in Form eines Salzes. Das Auflösen der Zusammensetzung in Wasser ermöglicht eine weitgehend vollständige Lösung des Wirkstoffes.
Ibuprofen ist ein Arzneistoff mit analgetischer und entzündungshemmender Wirkung, der als Carbonsäure die Magenschleimhaut reizt und ausserdem wegen seiner geringen Löslichkeit nur langsam resorbiert wird. Der schlechte Geschmack von Ibuprofen verlangt ausserdem nach überzogenen Arzneiformen wie Film- oder Zuckerdragées.
Da sich Ibuprofen als freie Carbonsäure nur sehr schwer und langsam löst, bietet sich der Einsatz wasserlöslicher Verbindungen wie der Natrium- oder Kalimsalze des Ibuprofens an. Obwohl diese in reinem Wasser schnell und klar löslich sind, führt in Brausemischungen der Kontakt mit der Säurekomponente zu teilweisen Ausfällungen, die nur sehr langsam wieder in Lösung gehen. Diese Ausfällungen verursachen zudem eine Reizung der Mundschleimhäute und damit zu einem inakzeptablen Geschmack der Brauselösung.
Eine ähnliche Zusammensetzung ist in der DE-A 3 838 431 beschrieben. Die offenbarte Zusammensetzung enthält ein basisches Granulat, enthaltend ein wasserlösliches Ibuprofensalz, Trägerstoff, Stabilisator und Natrium- oder Kaliumcarbonat, sowie die Säurekomponente. Durch das Vorlegen der Säurekomponente neben einem Granulat wird vermieden, dass der Wirkstoff während dem Auflösevorgang in eine wasserunlösliche Form übergeführt wird.
Es ist Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine alternative Brausezusammensetzung zur Verfügung zu stellen, welche einfacher und kostengünstiger herstellbar ist. Es wurde gefunden, dass derartige Zusammensetzungen, die zu Brausetabletten verpresst werden können, erhalten werden, wenn der Zusammensetzung ein ibuprofenfreies Brausegranulat zugefügt wird, welches Zitronensäure, Alkalicar-bonat und Kieselsäure enthält. Das Ibuprofen und andere Komponenten sind in der Zusammensetzung neben dem Granulat in Pulverform vorhanden. Dadurch wird vermieden, dass die Zitronensäurekomponente mit dem Ibuprofenwirkstoff in Kontakt kommt und dieser in eine in Wasser schwer lösliche Form umgewandelt wird. Im übrigen ist die Brausezusammensetzung ist aus pharmazeutisch üblichen Komponenten zusammengesetzt und führt zu weitgehend klaren und geschmacklich neutralen Lösungen.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist demzufolge eine Brausezusammensetzung, die eine pul-verförmige Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung, enthaltend ein wasserlösliches Ibuprofensalz, und ein Brausegranulat enthält, wobei das Brausegranulat aus Zitronensäure, Alkalicarbonat und Kieselsäure zusammengesetzt ist.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ebenfalls ein Verfahren zur Herstellung einer derartigen Brausezubereitung, indem Zitronensäure, Alkalicarbonat und Kieselsäure vermischt, mit einem Alkohol befeuchtet und unter Bildung eines Granulates getrocknet werden und anschliessend mit Ibuprofen Alkalisalz und anderen, nicht sauren Komponenten vermischt wird. Die Brausezusammensetzung kann zu Brausetabletten verpresst werden, kann aber auch in Beuteln als Brausepulver konfektioniert werden. In der Regel hat die erfindungsgemässe Brausezusammensetzung folgende Zusammensetzung:
Als wasserlösliches Ibuprofensalz kommen bevorzugt das Natrium- und Kaliumsalz zum Einsatz. Besonders bevorzugt ist das Natriumsalz.
Überraschenderweise wurde gefunden, dass durch Herstellung eines Basisgranulates, bestehend aus Zitronensäure, Natrium- oder Kaliumcarbonat und Kieselsäure, und nachträglichem Zumischen des Ibuprofensalzes, eines Teils der Kieselsäure sowie des wasserlöslichen Celluloseethers und des Ten-sids und Verpressung dieser Mischung Brausetabletten resultieren, die in Wasser schnell löslich sind, praktisch keine Ausfällung des Wirkstoffes zeigen, und eine geschmacklich weitgehend neutrale Lösung ergeben.
Als Säurekomponente für die erfindungsgemässe Brausezusammensetzung wird die für Brausetabletten übliche Zitronensäure eingesetzt.
Als Basenkomponente werden Natrium- oder Kaliumcarbonat, bevorzugt ein Gemisch dieser beiden Verbindungen eingesetzt.
Die Kieselsäurekomponente hat einen stabilisierenden Einfluss bei der Auflösung des Ibuprofensalzes und ermöglicht die Bindung und schnelle Wiederauflösung von ausgefälltem Ibuprofen. Als Kieselsäure
Wasserlösliches Ibuprofensalz Zitronensäure
Kalium- und/oder Natriumcarbonat Kieselsäure
Wasserlöslicher Celluloseether Wasserlösliches Tensid
8-20%
25-45%
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0,3-0,8%
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wird bevorzugt eine gefällte Kieselsäure mit grosser spezifischer Oberfläche, bevorzugt im Bereich von 300 bis 700 m2/g (Oberfläche nach BET) eingesetzt.
Der wasserlösliche Celluloseether hat in der erfindungsgemässen Zubereitung die Bedeutung eines Stabilisators, um gelöstes Ibuprofen in Lösung zu halten. Bevorzugt wird Hydroxypropyimethyicellulose eingesetzt.
Uberraschenderweise hat es sich gezeigt, dass eine Kombination dieser beiden Stabilisatoren Kieselsäure und Celluloseether eine bessere Wirkung als der Einsatz der einen oder anderen Komponente allein ergibt.
Dem Tensid kommt in der Erfindung die Bedeutung einer Verbesserung der Benetzung der Glasoberfläche und damit eines besseren Aussehens der Lösung zu. Es hat sich gezeigt, dass ohne Tensid Spuren von ausgefälltem Ibuprofen am Glas haften bleiben, nur langsam wieder in Lösung gehen und zu unschönen, öligen Rückständen am Glasrand führen. Als Tensid können nichtionogene oder ionoge-ne Netzmittel, bevorzugt Natriumlaurylsulfat eingesetzt werden.
Der Brausemischung werden bevorzugt bei Brausetabletten üblich Zusätze wie Schmiermittel, z.B. Polyethylenglycol, und Süssstoffe und Aromen beigemischt.
Eine Ibuprofen-Brausetablette mit einer Dosierung von 200 mg Ibuprofen ist wie folgt zusammengesetzt:
In einem geeigneten Mischer werden Zitronensäure, Kalimcarbonat, Natriumcarbonat und ein Teil der Kieselsäure homogen gemischt. Die Mischung wird mit Isopropanol befeuchtet und unter Bildung eines Granulates getrocknet. Nach der Trocknung wird das Granulat gesiebt und mit den restlichen Komponenten homogen gemischt. Die Verpressung erfolgt auf üblichen Tablettenpressen zu Tabletten von 2070 mg. Die Tabletten werden in für Brausetabletten geeignete Packmittel wie Röhrchen oder Aluminiumbeutel verpackt. Die Herstellung und Verpackung erfolgt vorzugsweise bei reduzierter Luftfeuchtigkeit.
Die so hergestellten Tabletten ergeben aufgelöst in ca. 150 ml Wasser nach 1-2 Minuten eine leicht trübe Lösung mit einem pH-Wert von 6,8. Die Trübung wird vor allem durch die unlöslichen Bestandteile wie Kieselsäure und Teilen des Aromas verursacht.
Das im Beispiel 1 beschriebene Verfahren wird wiederholt, wobei jedoch das Natriumcarbonat nicht zusammen mit der Zitronensäure, dem Kaliumcarbonat und der Kieselsäure in das Granulat eingearbeitet, sondern mit den restlichen Bestandteilen dem Granulat trocken zugemischt wird. Dieses Vorgehen reduziert den zu granulierenden Anteil der Zusammensetzung und damit den Herstellaufwand.
Es werden Tabletten erhalten, die bezüglich den Eigenschaften denjenigen gemäss Beispiel 1 entsprechen.
Claims (11)
1. Brausezusammensetzung, enthaltend ein Brausegranulat und eine Ibuprofen-Wirkstoffzusammen-setzung, dadurch gekennzeichnet, dass das Brausegranulat aus Zitronensäure, Alkalicarbonat und Kieselsäure zusammengesetzt ist und die Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung in Pulverform vorliegt und ein lösliches Ibuprofensalz enthält.
2. Brausezusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das lösliche Ibuprofensalz Ibuprofennatrium- oder Kaliumsalz ist.
Beispiel 1
Ibuprofen-Natriumsalz x 2 H20
Zitronensäure
Kaliumcarbonat
Natriumcarbonat
Kieselsäure gefällt (450 m2/g)
Hydroxypropyimethyicellulose
Natriumlaurylsulfat
Polyethylenglycol
Saccharin-Natrium
Aroma
256,2 mg 690,0 mg 690,0 mg 270,0 mg 67,8 mg 10,0 mg 6,0 mg 40,0 mg 20,0 mg 20,0 mg
Beispiel 2
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3. Brausezusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung, bezogen auf die gesamte Brausezusammensetzung 0,3 bis 0,8 Gew.-% Celluloseether enthält.
4. Brausezusammensetzung gemäss Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass der Celluloseether Hydroxypropyimethyicellulose ist.
5. Brausezusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Wirkstoffzusammensetzung, bezogen auf die gesamte Brausezusammensetzung 0,1 bis 0,5 Gew.-% eines Tensids, vorzugsweise Natriumlaurylsulfat, enthält.
6. Brausezusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass die Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung Natrium- oder Kalimcarbonat enthält.
7. Brausezusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass die Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung Kieselsäure enthält.
8. Brausezusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichent, dass die Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung Polyethylenglycol, Süssstoffe und Aromen enthält.
9. Brausezusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form von Tabletten vorliegt.
10. Verfahren zur Herstellung einer Brausezusammensetzung, enthaltend ein Brausegranulat und eine Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung, wobei das Brausegranulat aus Zitronensäure, Alkalicarbonat und Kieselsäure zusammengesetzt ist und die Ibuprofen-Wirkstoffzusammensetzung in Pulverform vorliegt und ein lösliches Ibuprofensalz enthält, dadurch gekennzeichnet, dass Zitronensäure, Alkalicarbonat und Kieselsäure homogen gemischt, mit einem Alkohol befeuchtet und getrocknet werden, wonach das erhaltene Granulat mit einer pulverförmigen Mischung, die ein lösliches Ibuprofensalz enthält, gemischt wird.
11. Verfahren nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass der Alkohol Isopropanoi ist.
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Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CH354992A CH684929A5 (de) | 1992-11-19 | 1992-11-19 | Ibuprofen-haltige Brausezusammensetzung und ihre Herstellung. |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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CH354992A CH684929A5 (de) | 1992-11-19 | 1992-11-19 | Ibuprofen-haltige Brausezusammensetzung und ihre Herstellung. |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CH684929A5 true CH684929A5 (de) | 1995-02-15 |
Family
ID=4258389
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
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CH354992A CH684929A5 (de) | 1992-11-19 | 1992-11-19 | Ibuprofen-haltige Brausezusammensetzung und ihre Herstellung. |
Country Status (1)
Country | Link |
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CH (1) | CH684929A5 (de) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19502789A1 (de) * | 1995-01-28 | 1996-08-01 | Dirk Krischenowski | Arzneimittel |
DE19606151A1 (de) * | 1996-02-20 | 1997-08-21 | Losan Pharma Gmbh | Ibuprofen-Brausezubereitung sowie Verfahren zur Herstellung derselben |
RU2478381C2 (ru) * | 2006-09-26 | 2013-04-10 | Лозан Фарма Гмбх | Получение шипучего ибупрофена с высокой степенью растворимости и способ его получения |
-
1992
- 1992-11-19 CH CH354992A patent/CH684929A5/de not_active IP Right Cessation
Cited By (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE19502789A1 (de) * | 1995-01-28 | 1996-08-01 | Dirk Krischenowski | Arzneimittel |
DE19606151A1 (de) * | 1996-02-20 | 1997-08-21 | Losan Pharma Gmbh | Ibuprofen-Brausezubereitung sowie Verfahren zur Herstellung derselben |
DE19606151C2 (de) * | 1996-02-20 | 1999-05-12 | Losan Pharma Gmbh | Ibuprofen-Brausezubereitung sowie Verfahren zur Herstellung derselben |
RU2478381C2 (ru) * | 2006-09-26 | 2013-04-10 | Лозан Фарма Гмбх | Получение шипучего ибупрофена с высокой степенью растворимости и способ его получения |
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