CH642819A5 - Process for the agricultural production of ergot - Google Patents

Description

La présente invention concerne un procédé pour produire de l'ergot à l'aide de gamétocides chimiques.

L'ergot, le sclérotium du mycète parasite Calviceps purpurea, a toujours constitué un parasite insidieux des cultures de céréales. Toutefois, au cours des dernières années, la mise au point de nombreux médicaments utiles à partir des alcaloïdes de l'ergot a rendu la production de l'ergot non seulement souhaitable, mais intéressante du point de vue commercial. On peut obtenir l'ergot in vitro, mais la plus grande partie de l'ergot utilisé dans la production de médicaments provient de l'agriculture et principalement des cultures de seigle. Comme les rendements en ergot dans ces cultures sont habituellement d'environ 50 à 200 kg/ha, la teneur en alcaloïdes totaux de l'ergot se situant habituellement entre 0,1 et 0,3% seulement, il serait tout à fait souhaitable de disposer de procédés permettant d'améliorer les rendements en ergot ou la quantité d'alcaloïdes de s l'ergot produite sur chaque plante.

Le mycète de l'ergot passe par un cycle d'existence à trois phases. Dans la première phase, les ascospores fongiques transportées par le vent ou par les insectes attaquent les ovaires de plantes graminées qui, une fois infectées, produisent la rosée de miel, un exsudât m liquide contenant les conidiospores (conidies) de l'ergot. Les coni-dies sont ensuite transférées, habituellement par des insectes, sur d'autres ovaires de la même plante ou d'une plante différente, ou de plantes sauvages à des plantes cultivées. A partir de l'infection des conidies, le mycète entre dans une deuxième phase, la production 15 d'une masse d'un violet sombre ou d'un noir à reflet pourpre qu'on désigne sous le nom de sclérotium. C'est le sclérotium qui est récolté et d'où l'on extrait les alcaloïdes de l'ergot. Finalement, le sclérotium qui n'est pas récolté tombe sur le sol puis germe, produisant les corps fructifiants d'où les ascospores s'échappent.

20 Dans la production industrielle de l'ergot, on procède à l'infection directe des ovaires de la plante hôte par application directe sur les fleurs de la plante d'une suspension de conidies, habituellement en suspension dans l'eau. Après développement du sclérotium, on peut récolter à la main ou par des techniques mécaniques classiques 25 permettant de séparer le grain mûr du sclérotium de l'ergot.

La titulaire a maintenant trouvé qu'on pouvait améliorer la production agricole de l'ergot en appliquant sur la plante graminée hôte un gamétocide chimique avant de l'infecter par les conidies de l'ergot. Le gamétocide chimique est en général appliqué en quantité 30 suffisante pour produire une stérilité notable de la plante hôte.

Les l-arylpyrido-2-ones répondent à la formule:

R1*

35

40

(IV)

45 dans laquelle:

Y4 est un groupe hydroxy (éventuellement à l'état de sel acceptable pour l'usage agronomique) ou un groupe alcoxy, en C1-C4, R12 représente un groupe alkyle, en C1-C4,

R13 représente un groupe phényle ou naphtyle non substitué ou un 50 groupe phényle portant jusqu'à 2 substituants choisis parmi les atomes d'halogènes, les groupes alkyles en C1-C4, de préférence méthyle, les groupes alcoxy en C1-C4, de préférence méthoxy, les groupes trifluorométhyle et nitro,

R14 représente un atome d'hydrogème, un groupe alkyle, en C1-C4 55 ou un atome d'halogène, et

R15 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, en Cl-C4.

Ces composés sont décrits dans le brevet suisse N° 635324 dont les enseignements sont considérés comme intégrés à la présente m demande.

Parmi les gamétocides particuliers qu'on peut utiliser, on citera les suivants:

l-(4-chlorophényl)-5-carboxy-4,6-diméthylpyrido-2-one, l-(4-bromophényl)-5-carboxy-4,6-diméthylpyrido-2-one, 63 1 -(3,4-dichlorophényl)-5-carboxy-4,6-diméthylpyrido-2-one, l-(4-bromophényl)-4,6-diméthylpyrido-2-one-5-carboxylate d'éthyle,

l-(4-chlorophényl)-4,6-diméthylpyrido-2-one-5-carboxylate d'éthyle.

3

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Parmi les autres gamétocides chimiques qu'on peut ajouter aux gamétocides utilisés dans le procédé selon l'invention, on citera les gibbérellines, les auxines, les morphactines, l'hydrazide maléique, le 2,3-dichlorisobutyrate de sodium, l'acide naphtalène-acétique et ses dérivés, l'acide 2,3,5-triiodobenzoïque, l'acide 2-chloroéthylphos-phorique, la 3-(4-chlorophényl)-6-méthoxy-5-triazine-2,4-(lH,3H)-dione et les composés analogues. On peut également utiliser des mélanges de ces gamétocides chimiques.

Les gamétocides chimiques peuvent être appliqués à la plante hôte de l'ergot en quantité quelconque permettant de parvenir à une stérilité notable du végétal. De préférence, il faut parvenir à environ 60% ou plus de stérilité mâle ou femelle. En général, on parvient au degré de stérilité voulu en appliquant le gamétocide chimique à la plante hôte à des doses d'environ 0,04 à 22 kg/ha et de préférence d'environ 0,6 à 9 kg/ha. La dose appliquée dépend de la nature de la plante hôte, de la nature du gamétocide chimique, de la durée du traitement et de facteurs apparentés. Il est particulièrement avantageux de parvenir à la fois à la stérilité mâle et à la stérilité femelle et on peut y parvenir en utilisant les gamétocides décrits dans le brevet suisse N° 635324 précité en référence aux composés de formule IV.

Le mode d'application préféré pour les gamétocides chimiques est l'application foliaire. Avec cette technique d'application, on parvient en général à provoquer la stérilité avec la meilleure efficacité en appliquant le gamétocide entre la floraison et la méiose. Le gamétocide chimique peut également être appliqué en traitement sur les graines: on trempe la graine dans un produit liquide contenant le gamétocide ou on applique le composé en revêtement sur la graine. Pour le traitement des graines, le gamétocide est en général utilisé à des doses de 0,25 à 10 kg environ pour 100 kg de graines.

On peut utiliser comme plante hôte des graminées très variées. Parmi les plantes préférées, on citera les céréales telles que le blé, y compris le blé dur, le seigle, le triticale (variété hybride de blé et de seigle) et les plantes analogues. L'un des avantages auxquels on parvient dans l'invention est que le blé, qui normalement n'est pas sensible à une forte infestation par l'ergot lorsqu'on opère selon les techniques connues, convient fort bien pour la production de l'ergot avec de bons rendements conformément à l'invention. Non seulement le blé a une forte capacité inhérente pour l'infection par l'ergot, mais il résiste mieux à la présence du parasite que le seigle, la plante hôte habituelle, facilitant ainsi la récolte et donnant un sclérotium d'ergot plus lourd et plus compact. En général, le gamétocide chimique sera d'abord appliqué à la plante hôte, de préférence avant la floraison, et on inoculera ensuite des spores de l'ergot par une technique quelconque classique, de préférence au moment de l'ouverture des fleurs ou peu après. Lorsque l'ergot aura mûri, on pourra le récolter par des techniques classiques.

Le gamétocide chimique peut être appliqué aux végétaux à traiter tel quel ou, plus généralement, en tant .que composant d'une composition ou formulation agricole, comprenant également un véhicule acceptable pour l'usage agronomique. On désigne sous le nom de véhicule acceptable pour l'usage agronomique une substance quelconque capable de dissoudre, de disperser ou de faire diffuser le gamétocide chimique dans la composition sans amoindrissement de l'efficacité, le véhicule n'ayant par lui-même aucun effet nocif appréciable sur la terre, l'appareillage, les cultures ou l'environnement agronomique. Dans toutes ces compositions, on peut également utiliser des mélanges de gamétocides chimiques. Les compositions selon l'invention peuvent être solides ou liquides, dans ce dernier cas sous forme de solutions par exemple. Ainsi, on peut mettre les gamétocides chimiques sous forme de poudres mouillables, de concentrés émulsifiables, de poussières, de produits granuleux, d'aérosols ou de concentrés en émulsions fluides. Dans de tels produits, les composés actifs sont dilués par un véhicule liquide ou solide et, si on le désire, on ajoute des agents tensio-actifs appropriés.

Il est habituellement recommandé, en particulier dans le cas d'application sur les feuilles, d'introduire des adjuvants tels que des agents mouillants, des agents d'étalement, des agents dispersants, des adhésifs ou des additifs analogues, selon la pratique agricole courante. On trouvera des exemples particuliers d'adjuvants couramment utilisés dans l'ouvrage de John W. McCutcheon, Inc., «Detergents and Emulsifiers Annual».

Les gamétocides chimiques peuvent être dissous dans un solvant 5 quelconque approprié. Parmi les solvants utilisables dans la pratique de l'invention, on citera l'eau, des alcools, des cétones, des hydrocarbures aromatiques, des hydrocarbures halogênés, le diméthylforma-mide, le dioxanne, le diméthylsulfoxyde et les solvants analogues. On peut également utiliser des mélanges de ces solvants. La concen-îo tration de la substance active dans la solution peut aller d'environ 2 à 90% en poids; elle est de préférence d'environ 20 à 75% en poids.

Pour préparer des concentrés émulsifiables, on peut dissoudre le composé actif dans des solvants organiques tels que le benzène, le toluène, le xylène, du naphtalène méthylé, de l'huile de maïs, de 15 l'huile de pin, de l'o-dichlorobenzène, de l'isophorone, de la cyclo-hexanone, de l'oléate de méthyle ou un solvant analogue, ou dans un mélange de tels solvants, avec un agent émulsifiant ou tensio-actif qui permet la dispersion dans l'eau. Parmi les agents émulsifiants qui conviennent, on citera par exemple les dérivés de l'oxyde d'éthylène 20 et d'alkylphénols ou d'alcools à longue chaîne, de mercaptans, d'acides carboxyliques et d'amines réactives, ainsi que des polyal-cools partiellement estérifiés. On peut également utiliser comme agents émulsifiants, seuls ou conjointement à un produit de réaction de l'oxyde d'éthylène, des sulfates ou sulfonates solubles dans les 25 solvants, par exemple des sels de métaux alcalino-terreux ou d'amines d'alkylbenzènesulfonates et les sels de sodium de sulfates d'alcools gras possédant des propriétés de tensio-activité. Les concentrés en émulsions fluides sont préparés comme les concentrés émulsifiables mais contiennent en outre de l'eau et un agent stabili-30 sant tel qu'un dérivé hydrosoluble de la cellulose ou un sel hydroso-luble d'un acide polyacrylique. La concentration du constituant actif dans les concentrés émulsifiables est habituellement d'environ 10 à 60% en poids; dans les concentrés en émulsions fluides, elle peut aller jusqu'à environ 75%.

35 Les poudres mouillables convenant pour l'application en pulvérisation peuvent être préparées par mélange du gamétocide chimique avec une substance solide à l'état de fine division, par exemple une argile, un silicate minéral ou un carbonate minéral, des silices, en incorporant des agents mouillants, des adhésifs et/ou des agents dis-40 persants dans les mélanges. La concentration des substances actives %dans ces produits se situe habituellement dans l'intervalle d'environ 20 à 98% en poids et de préférence d'environ 40 à 75%. Les agents dispersants peuvent représenter en général d'environ 0,5 à 3% du poids de la composition et les agents mouillants d'environ 0,1 à 5% 45 du poids de la composition.

On peut préparer des poussières en mélangeant les gamétocides chimiques avec des substances solides inertes à l'état de fine division qui peuvent être de nature organique ou minérale. Parmi les matières utilisables à cet effet, on citera par exemple les farines végétales, so les silices, les silicates, les carbonates et les argiles. Un mode opératoire convenant pour la préparation d'une poussière consiste à diluer une poudre mouillable par un véhicule à l'état de fine division. Les concentrés en poussières contiennent d'environ 20 à 80% en poids de la substance active et sont ensuite dilués à la concentration d'uti-55 lisation d'environ 1 à 10% en poids.

On peut préparer des produits granuleux en imprégnant une matière solide telle que de la terre à foulon, de la vermiculite, des épis de maïs broyés, des coques de graines, y compris du son ou d'autres coques de graines, ou des matières analogues. On peut ap-60 pliquer en pulvérisation sur la matière solide granuleuse ou mélanger avec cette matière une solution d'un ou plusieurs des composés actifs dans un solvant organique volatil et éliminer ensuite le solvant par évaporation. La matière granuleuse peut être à une dimension quelconque appropriée; elle est de préférence en particules de 0,25 à 1,20 65 mm. Le composé actif représente habituellement d'environ 2 à 15% du poids du produit granuleux.

On peut préparer des sels tels que des sels de sodium, de potassium, de lithium, de calcium, de magnésium, d'ammonium, d'ammo

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nium substitué et analogues des gamétocides chimiques et les appliquer à l'état de solutions aqueuses. Le sel représente couramment d'environ 0,05 à 50%, de préférence d'environ 0,1 à 10% du poids de la solution. Si on le désire, on peut encore diluer ces produits à l'eau avant l'application. Dans certaines applications, l'activité de ces produits peut être améliorée par incorporation d'adjuvants tels que la glycérine, la méthyléthylcellulose, l'hydroxyéthylcellulose, le monooléate de sorbitanne polyoxyéthyléné, le polypropylèneglycol, l'acide polyacrylique, le maléate de sodium polyéthyléné, l'oxyde de polyéthylène et des substances analogues. L'adjuvant représente habituellement d'environ 0,1 à 5% et de préférence d'environ 0,5 à 2% du poids du produit. On peut encore trouver dans de tels produits, le cas échéant, un agent tensio-actif acceptable pour l'usage agronomique.

Les gamétocides chimiques peuvent être appliqués en pulvérisation par des techniques courantes telles que la pulvérisation hydraulique de type classique, des pulvérisations aériennes et des applications de poussières. Pour les applications à faible volume, on utilise habituellement une solution du composé actif. La dilution et le volume d'application sont habituellement fonction de facteurs tels que le type de l'appareillage utilisé, le mode d'application, l'aire à traiter, le type et le stade de développement des plantes cultivées.

Les exemples suivants illustrent l'invention sans toutefois la limiter; dans ces exemples, les indications de parties et de pour-cent s'entendent en poids sauf mention contraire.

Pour l'appréciation de l'activité des gamétocides chimiques dans la production agricole de l'ergot, on a observé les modes opératoires ci-après.

On a traité des plantations expérimentales de blé, de blé dur et de triticale par les gamétocides chimiques au cours de la période d'allongement de la tige (entre le stade 8 et le stade 9) de l'échelle de Feek). Dans un traitement typique, on a appliqué une composition aqueuse contenant le gamétocide chimique N-(4-bromophényl)-4,6-diméthylpyrido-2-one-5-carboxylate de sodium dans un volume de

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véhicule de 5001/ha contenant un agent tensio-actif, par exemple le produit du commerce Triton X-100 à la concentration d'environ 0,03% en poids. La concentration du gamétocide chimique correspondait à une dose d'application d'environ 1 à 2 kg/ha. s La composition a été appliquée en pulvérisation sur les végétaux à l'aide de techniques classiques.

Après ouverture d'une proportion appréciable des fleurs des végétaux, on a inoculé ces derniers par des spores d'ergot en pulvérisant une suspension de conidies d'ergot à l'aide d'un atomiseur, de m préférence directement sur les fleurs ouvertes. Lorsque c'était possible, on a procédé à la pulvérisation en climat chaud et humide afin de garantir une inoculation efficace des fleurs par les conidies.

Un mode opératoire convenant pour la préparation de la suspension de conidies utilisée pour l'inoculation est celui décrit par Camp-is bell dans «Canad. J. Botany», 35, (1957). Du sclérotium d'ergot qui a été stérilisé par secousses de 30 s dans une solution aqueuse à 0,1 % de chlorure mercurique est rincé dans de l'eau stérile et découpé en petits morceaux à l'aide d'un couteau stérile. Les morceaux sont déposés en plaques sur un milieu acidifié préparé à partir de 10 g de 20 dextrose, 5 g d'extrait de malt, 5 g d'extrait de levure, 20 g de gélose et 11 d'eau. Lorsque le mycélium a commencé à croître hors des fragments d'ergot, on le transfère sur des cultures inclinées de gélose-dextrose de pommes de terre pour la sporulation. On recueille les spores et on les disperse dans l'eau à une concentration optimale de 25 10s conidies/ml. Si on le désire, on peut encore ajouter à cette dispersion de conidies 2% de saccharose afin d'améliorer le transfert des spores de l'ergot entre les végétaux par les insectes.

Dans un délai d'environ 3 semaines après l'inoculation, le sclérotium d'ergot a crû dans une mesure appréciable. A maturité, on peut 30 récolter le sclérotium à l'aide d'une moissonneuse-batteuse et le séparer des graines de céréales à la main ou par des techniques classiques. On obtient des rendements élevés en ergot avec ce traitement: jusqu'à 10 sclérotiums par plante, avec un poids qui varie d'environ 50 à 650 mg.

R

Claims (8)

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1. Procédé pour la production agricole de l'ergot par infection d'une graminée à l'aide de spores de l'ergot et récolte du sclérotium de l'ergot mûr, le procédé se caractérisant en ce que l'on applique à la graminée, avant infection par les spores de l'ergot, un gamétocide chimique répondant à la formule:

15

R

dans laquelle:

Y4 est un groupe hydoxy éventuellement à l'état de sel acceptable pour l'usage agronomique ou un groupe alcoxy en C1-C4,

R12 est un groupe alkyle en C1-C4,

R13 est un groupe phényle ou naphtyle non substitué ou un groupe phényle portant jusqu'à 2 substituants choisis parmi les atomes d'halogènes, les groupes alkyles en C1-C4, alcoxy en C1-C4, trifluo-rométhyle et nitro,

R14 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-C4 ou un atome d'hydrogène, et

R15 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle en Cl-C4,

en quantité suffisante pour provoquer une stérilité appréciable de la graminée.

2. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le gamétocide chimique est appliqué à une dose de 0,033 à 22 kg/ha.

2

REVENDICATIONS

3. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que R12 représente un groupe méthyle, R13 un groupe halogénophényle, R14 un atome d'hydrogène et R15 un groupe méthyle.

4. Procédé selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisé en ce que le gamétocide chimique est l'acide N-(4-bromophényl)-4,6-diméthylpyrido-2-one-5-carboxylique ou un sel de cet acide acceptable pour l'usage agronomique.

5. Procédé selon l'une des revendications 1 à 4, caractérisé en ce que la graminée est une céréale.

6. Procédé selon la revendication 5, caractérisé en ce que la graminée est le blé, le blé dur ou le triticale qui est une variété hybride de blé et de seigle.

7. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le gamétocide provoque une stérilité mâle et femelle appréciable chez la graminée.

8. Ergot produit par le procédé selon l'une des revendications 1

à 7.