CH292944A - Process for the preparation of a nucleotide compound of a factor of the vitamin B complex. - Google Patents

Process for the preparation of a nucleotide compound of a factor of the vitamin B complex.

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CH292944A
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D475/00—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems
    • C07D475/12—Heterocyclic compounds containing pteridine ring systems containing pteridine ring systems condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D475/14—Benz [g] pteridines, e.g. riboflavin

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Description

  

      verfahren        zur    Herstellung     einer        Nueleotidverbindung    eines Faktors des     Vitamin-B-Komplexes.       Im Hauptpatent Nr. 290136 ist ein Verfah  ren zur Gewinnung von therapeutisch wert  vollen Verbindungen der     Adenylsäure    mit  Faktoren des     Vitamin-B-Komplexes    beschrie  ben.  



  Gegenstand des vorliegenden Patentes ist  ein Verfahren zur Herstellung einer neuen  Verbindung der     Adenylsäure    mit einem     Fak-          tQr    des     Vitamin-B-Komplexes,    welches da  durch gekennzeichnet ist, dass 1     Mol        La.etofla-          vin    bzw. eines Salzes desselben mit. 1     Mol          Aclenylsäure    bzw. eines Salzes derselben zur  Reaktion gebracht wird.  



  .Man kann zum Beispiel ein Salz des     Lacto-          flavins    mit einem Salz der     Adenylsäure    um  setzen, doch wird vorgezogen, die freie Base  mit der freien Säure, vorzugsweise in einem  wässerigen Medium unter Wärmezufuhr, zur  Reaktion zu bringen. Die erhaltene wässerige  Lösung kann allenfalls ohne weitere Behand  lung per os verabreicht werden. Für Injek  tionen wird sie zweckmässig mit Natronlauge  auf den.     geeigneten        p,1-Wert    eingestellt. Durch  Eindampfen der Lösung kann ein Trocken  präparat gewonnen werden, welches in Form       @-on    Pulver oder von     Granulen    verabreicht       werden    kann.  



  Es wurde gefunden, dass bei einer Dosie  rung von 2 bis 5 mg, ein- bis dreimal täglich,  eine sichere Wirkung erzielt wird.    (0,001     Mol)        Lactoflavin    zugesetzt. Nach Er  hitzen zum     Siedepunkt    trat     vollständige    Lö  sung ein. Die orangegelbe Lösung     wurde    im  Vakuum eingedampft, wobei das     Lactoflavin-          monoadenylat    als goldgelbes kristallines Pro  dukt vom     Sehmp.    174 bis 175  C erhalten  wurde.  



  Die vergrösserte Wasserlöslichkeit der       Adenylsäur    e bei Gegenwart von     Lactoflavin     zeigte, dass eine chemische Vereinigung der  beiden Reaktionskomponenten, und zwar eine  Salzbildung, erfolgt. Wässerige Lösungen von       Lactoflavin-monoadenylat    haben eine fast un  beschränkte Haltbarkeit. Die therapeutische       Wirksamkeit    des     Laetoflavins    wird durch  Überführung in das     Monoadenylat    beträcht  lich verbessert.



      Process for the production of a Nueleotidverbindungen a factor of the vitamin B complex. In the main patent no. 290136, a method for obtaining therapeutically valuable compounds of adenylic acid with factors of the vitamin B complex is described ben.



  The subject of the present patent is a process for the production of a new compound of adenylic acid with a factor of the vitamin B complex, which is characterized in that 1 mol of La.etoflavin or a salt thereof with. 1 mol of aclenic acid or a salt thereof is reacted.



  For example, a salt of lactoflavin can be reacted with a salt of adenylic acid, but it is preferred to react the free base with the free acid, preferably in an aqueous medium with the supply of heat. The aqueous solution obtained can at best be administered orally without further treatment. For injections, it is best to apply caustic soda to the. appropriate p, 1 value set. By evaporating the solution, a dry preparation can be obtained, which can be administered in the form of a powder or granules.



  It has been found that a safe effect is achieved at a dosage of 2 to 5 mg, one to three times a day. (0.001 mole) lactoflavin added. After heating to the boiling point, complete solution occurred. The orange-yellow solution was evaporated in vacuo, the lactoflavin monoadenylate as a golden yellow crystalline product from the Sehmp. 174 to 175 C was obtained.



  The increased water solubility of adenylic acid in the presence of lactoflavin showed that a chemical combination of the two reaction components, namely salt formation, takes place. Aqueous solutions of lactoflavin monoadenylate have an almost unlimited shelf life. The therapeutic effectiveness of laetoflavin is improved considerably by converting it into the monoadenylate.

Claims (1)

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung einer neuen Verbindung der Adenylsäure mit einem Fak tor des Vitamin-B-Komplexes, dadurch ge kennzeichnet, dass 1 1ATol Lactoflavin bzw. eines Salzes desselben mit. 1 Mol Adenylsäitre bzw. eines Salzes derselben zur Reaktion gebracht wird. Das so erhaltene Laetoflavin-monoadeny- lat ist ein goldgelbes kristallines Produkt vom Schmelzpunkt 174 bis 175 C. PATENT CLAIM: Process for the preparation of a new compound of adenylic acid with a factor of the vitamin B complex, characterized in that 1 1ATol lactoflavin or a salt thereof with. 1 mol of adenylic acid or a salt thereof is reacted. The laetoflavin monoadenylate thus obtained is a golden yellow crystalline product with a melting point of 174 to 175 C. Beispiel: 0.347 g (0,001 Mol) Adenylsäure wurden in 10 em3 Wasser suspendiert und 0,376 g UNTERANSPRÜCHE: 1. Verfahren nach Patentanspruch, da durch gekennzeichnet, dass die Reaktion in wässerigem Medium unter Wärmezufuhr durchgeführt wird. \?. Verfahren nach Patentanspruch und Unteransprueh 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Reaktionsgut zweeks Gewinnung eines Trockenpräparates im Vakuum eingedampft wird. Example: 0.347 g (0.001 mol) of adenic acid were suspended in 10 cubic meters of water and 0.376 g. SUBClaims: 1. Method according to claim, characterized in that the reaction is carried out in an aqueous medium with the supply of heat. \ ?. Method according to patent claim and dependent claim 1, characterized in that the reaction material is evaporated in vacuo for the purpose of obtaining a dry preparation.
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