CH259682A - Verfahren zur Herstellung eines Biguanidderivates. - Google Patents

Description

  Verfahren zur     Herstellung    eines     Biguanidderivates.       Die vorliegende Erfindung betrifft ein  Verfahren zur     Herstellung    von     Nl-m-Chlor-          phenyl-N'-isopropylbigua.nid,    welches ein wert  volles chemotherapeutisches Mittel ist oder als  Zwischenprodukt für die Herstellung von  chemotherapeutischen Mitteln verwendet wer  den kann. Es ist insbesondere ein wertvolles       Antimalariamittel.     



  Erfindungsgemäss wird die besagte neue  Verbindung, nämlich     Nl-m-Chlorphenyl-N'-          isopropylbiguanid,    dadurch erhalten,     dass    man       N'-Isopropyldicyandiamid    mit     m-Chloranilin     umsetzt.  



  Die Umsetzung erfolgt zweckmässig durch  Erhitzen eines Salzes des     Ainins    mit dem sub  stituierten     Dieyandiamid    in     Gegenwart    eines  Lösungsmittels, wie z. B. Wasser oder     ss-          Äthoxyäthanol.     



  Das     NI-m-Chlorplienyl-N'-isopropylbiguanid     stellt eine starke Base dar, welche mit organi  schen und anorganischen Säuren beständige  Salze ergibt, die in manchen Fällen in Wasser  leicht löslich sind. Die Salze lassen sich da  durch herstellen, dass die Base in     wässrigen     Lösungen der Säure gelöst und hierauf das  Wasser verdampft wird, doch können sie in  trockener Form bequemer durch Vermischen  der Komponenten in einem organischen Lö  sungsmittel, wie z. B. Aceton, oder in einem  Alkohol, in welchem die Salze     spärlieh    löslich  sind, hergestellt werden.

   Auf diese Weise    kann man beispielsweise die Salze mit Essig  säure, Milchsäure,     Methansulfonsäure,        Me-          thy        lendisalicylsäure,        Methylen        r    bis -     ss    -     oxy        -          naphthoesäure    und Salzsäure bequem her  stellen. ,  Das folgende Beispiel diene zur Erläute  rung der Erfindung.  



       Beispiel:     Ein Gemisch von 12,6 Teilen     NI-Isopropyl-          dicyandiamid    und 25 Teilen     m-Chloranilin-          ehlorhydrat    in 250 Teilen Wasser wird wäh  rend 3 Stunden unter     Rückfluss    zum Sieden  erhitzt. Hierauf lässt man das Gemisch ab  kühlen, worauf     abfiltriert    wird. Der feste  Rückstand wird mit kaltem Wasser gewaschen  und aus Wasser umkristallisiert. Auf diese  Weise erhält man     Nl-m-Chlorphenyl-N'-iso-          propylbiguanid    in Form seines     Monohydro-          chlorids,    welches bei 232  C schmilzt.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Nl-m- Chlorphenyl-N'-isopropylbiguanid, dadurch, gekennzeichnet, dass man N3-Isopropyldicyan- diamid mit m-Chloranilin umsetzt.. Das Nl-m-Chlorphenyl-N'-isopropylbigua- nid ist eine starke Base, deren Monohydro- chlorid bei 232 C schmilzt. Die neue Base besitzt kräftige Antimalariaeigenschaften.