CH238286A - Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé de la para-aminobenzènesulfonylthiourée. - Google Patents

Description

  Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé  de la,     para-aminobenzènesulfonglthiourée.            Ainsi    qu'il est connu, la     para-amino-          benzènesulfonylthiaurée    est douée- d'une acti  vité     antimicrobienne    remarquable, mais pré  sente l'inconvénient d'être relativement peu  soluble dans l'eau (environ     1 /0o    à 20 ).  



  La para -     aminobenzèn@esulfonylthiourée     donne d'autre part des sels avec les     métaux     alcalins, mais ceux-ci sont également assez  peu solubles ,dans l'eau à froid (environ 8  pour le sel de sodium).  



  Il a été     maintenant    trouvé qu'en faisant  réagir la     para-aminobenzènesulfonylthiourée     avec les     éthanolamines,    on obtient des sels  neutres très solubles dans l'eau; .les solutions  préparées avec -ces sels     peuvent    en contenir  des quantités supérieures à celle     correspon-          -dant    à 0,33 g de     p-aminobenzènesulfo@nyl-          thiourée    pour 1 cm' de     solution.    Ces solutions  sont     neutres   <B>(pH</B> très voisin de 7).

   Elles peu  vent être     tyndallisées    et sont bien tolérées  par l'organisme en injections intramuscu  laires ou intraveineuses. Leur     activité    théra-         peutique    est celle de la     p-aminobenzènesul-          fonylthiourée    combinée qu'elles     contiennent.     



       La    présente invention a donc pour objet  un procédé -de préparation d'une solution  aqueuse du sel de     triéthanolamine    -de la     p-          aminobenzènesulf        onylthiourée.     



  Ce procédé est     caractérisé    en ce que l'on  fait réagir     -de        la        para-aminobenzènesulfonyl-          thiourée    avec -de la     triéthanolamine,    et en ce  que l'on procède da manière à obtenir une  solution dans l'eau du sel     ainsi    formé.  



  On peut soit     opérer    en milieu     aqueux    pas  trop concentré pour préparer     directement    la       solution    à la concentration     désirée,    soit isoler       intermédiairement    le sel de     triéthanolamine     de la     p-aminobenzènesulfonylthiourée    sous  forme solide, que l'on     redissout        ensuite        dans     la quantité d'eau     voulue.     



  De telles solutions peuvent être avanta  geusement additionnées d'une     petite    quantité  (0,2-0,5 %) de sulfite de sodium, ce qui en      améliore beaucoup la conservation et les rend  pratiquement indéfiniment stables à froid.  



  Les     exemples    suivants montrent comment  le procédé de l'invention peut     "être    exécuté en       pratique:     <I>Exemple 1:</I>  On agite jusqu'à dissolution:  para:     aminobenzènesulfonylthiourée    165 g       triéthanolamine    pure 110 g  sulfite -de sodium anhydre 1 g  eau     rdistillée    q.     s.    pour 500 cm'  Après dissolution et vérification du pH  (on doit trouver entre 6,8 et 7,2), on ajoute  2     g    de noir décolorant et filtre. La. solution  est alors prête à être utilisée.

      <I>Exemple 2:</I>  On tiédit au bain-marie     44    g de     triéthanol-          amine,    66 g de     p-aminobenzènesulfonylthiou-          rée    et de l'eau q.     s.    pour 100 cm', puis chauffe  à 80  jusqu'à dissolution complète. On ajoute  du noir décolorant, filtre à chaud et refroidit.  On ajoute 120 cm' d'alcool méthylique. Le  sel formé précipite. On laisse reposer, puis  filtre et sèche sous vide.

   On     obtient.    ainsi le  sel de     triéthanolamine    de la     p-aminobenzène-          sulfonylthiourée    sous forme d'un produit  blanc, cristallisé, fondant à 99-100  (bloc       Maquenne        instantané).    Il est soluble dans  l'eau à. raison d'environ 100 g de     sel    dans  100 cm' de solution à 20 . Ses solutions ont  un     pn    de 7,2.  



  On     agite    jusqu'à dissolution 271 g du sel  précédent avec 1 g .de sulfite de sodium  anhydre et de l'eau distillée q. s. pour  500 cm'. La solution obtenue est identique à  celle déjà décrite     dans    l'exemple 1.

Claims (1)

1. REVENDICATION Procédé de préparation d'une solution aqueuse d'un dérivé de la pa,ra-aminobenzène- sulfonylthiour6e, caractérisé en ce que l'on, fait réagir de la, para-a.minobenzènesulfonyl- thiourée avec de la triétha.nolamine et en ce que l'on procède de manière à obtenir une so lution, dans l'eau, du sel ainsi formé.

   La solu tion ainsi obtenue peut être utilisée en injec tions intramusculaires ou intra-veineuses. Le sel même, précipité de sa solution aqueuse à l'aide d'alcool méthylique, forme un produit blanc, cristallisé, fondant à 99-100 C, et soluble dans l'eau à raison d'environ 100 g dans 1.00 cm' de solution à 20 C. SOUS-REVENDICATIONS: 1.

   Procédé selon la revendication, caracté risé en ce que l'on fait réagir la, p-amino- benzènesulfonylthiourée sur la triéthanol- amine, en présence d'une quantité d'eau suf fisante pour obtenir directement une solution de sel soluble formé. 2. Procédé selon la revendication, caracté risé en ce que l'on isole intermédiairement sous forme solide le sel de la triéthanolamine de la p-aminobenzènesulfonylthiourée et en ce que l'on dissout ensuite ce sel dans l'eau. 3.

   Procédé selon la revendication, caracté- risé en ce que l'on ajoute à la solution, au cours de sa. préparation, en vue de la rendre stable à froid, une petite quantité de sulfite de sodium.