BRPI0924661B1 - Ômega-ciclo-hexilalcan-1-óis, seus métodos de produção, suas composições, suas formulações cosméticas, uso dos mesmos como ativos microbianos e método parareduzir a taxa de crescimento de corynebacterium xerosis e/ou staphylococcus epidermidis e/ou brevibacterium epidermidis - Google Patents

Description

(54) Título: ÔMEGA-CICLO-HEXILALCAN-l-ÓIS, SEUS MÉTODOS DE PRODUÇÃO, SUAS COMPOSIÇÕES, SUAS FORMULAÇÕES COSMÉTICAS, USO DOS MESMOS COMO ATIVOS MICROBIANOS E MÉTODO PARA REDUZIR A TAXA DE CRESCIMENTO DE CORYNEBACTERIUM XEROSIS E/OU STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS E/OU BREVIBACTERIUM EPIDERMIDIS (73) Titular: SYMRISE AG, Sociedade Alemã. Endereço: Mühlenfeldstrasse 1, 37603 Holzminden, ALEMANHA(DE) (72) Inventor: WALTER KUHN; INGO WÕHRLE; ERICH DILK; CHRISTIAN EWERING; JÕRG MAMPEL; MICHAEL KROHN; HOLGERZINKE.

Prazo de Validade: 20 (vinte) anos contados a partir de 28/04/2009, observadas as condições legais

Expedida em: 11/12/2018

Assinado digitalmente por:

Liane Elizabeth Caldeira Lage

Diretora de Patentes, Programas de Computador e Topografias de Circuitos Integrados

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Relatório Descritivo da Patente de Invenção para ÔMEGACICLO-HEXILALCAN-1-ÓIS, SEUS MÉTODOS DE PRODUÇÃO, SUAS COMPOSIÇÕES, SUAS FORMULAÇÕES COSMÉTICAS, USO DOS MESMOS COMO ATIVOS MICROBIANOS E MÉTODO PARA REDUZIR A TAXA DE CRESCIMENTO DE CORYNEBACTERIUM XEROSIS E/OU STAPHYLOCOCCUS EPIDERMIDIS E/OU BREVIBACTERIUM EPIDERMIDIS.

[001] A presente invenção se refere a ω-ciclo-hexilalcan-l-óis antimicrobialmente ativos da fórmula (I) que segue, a um método para produção dos ditos compostos e ao seu uso como agentes antimicrobianos para tratamento de odor do corpo,

R⁵ R³ R¹

I ^-ch₂oh

R² sendo que R¹ a R⁶ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 12 átomos de carbono, [002] R^a e R^b independentemente um do outro significam hidrogênio, um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 6 átomos ou um radical alcóxi linear ou ramificado tendo 1 a 4 átomos de carbono, e x é 0 ou 1, sendo que preferivelmente o número total de átomos de carbono em R¹ a R⁶ é 18 ou menos, mais preferivelmente o número total de átomos de carbono em R¹ a R⁶ é 1 a 12.

[003] Neste contexto, os substituintes R^a e R^b podem em cada caso ocupar (conforme indicado pelo desenho) qualquer posição desejada no anel ciclo-hexila (orto, meta ou para para o radical alcan-1-ol).

[004] Os compostos de fórmula (I) são notadamente adequados como ingredientes ativos antimicrobianos para o tratamento cosmético,

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2/118 em geral para o dermatológico, de micro-organismos que causam odor no corpo.

[005] A pele humana é colonizada por várias bactérias diferentes. A maioria dessas bactérias é não patogênica e de nenhuma relevância para a condição fisiológica da pele e seu odor. Outras, em contraste, podem ter uma influência maior sobre a condição de saúde da pele. A Tabela 1 lista alguns micro-organismos que têm uma influência forte sobre odor do corpo humano.

Tabela 1:

Micro-organismos:
Staphylococcus epidermidis	Odor nas axilas; odor do corpo em geral
Corynebacterium xerosis	Odor nas axilas
Brevibacterium epidermidis	Odor nas axilas; odor no pé

[006] A degradação bacteriana de substâncias endógenas presentes na perspiração, tais como, por exemplo, ácidos graxos insaturados, dá origem a partir de precursores, que a um grau maior ou menor têm um odor leve, a produtos de decomposição de cheiro desagradável que podem ter um impacto grande sobre o bem-estar físico. Formação das substâncias responsáveis pelo odor do corpo é prevenida em aplicações cosméticas ou usando produtos que suprimem a formação de suor (antiperspirantes) ou usando substâncias que inibem o crescimento de bactérias na pele humana responsáveis pela formação de odor (desodorantes). Espécies de bactérias tais como, Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium xerosis e Brevibacterium epidermidis são predominantemente responsáveis pela formação de odor nas axilas e no pé ou odor no corpo em geral. Há então uma necessidade constante na indústria de cosméticos de novos agentes para tratamento desses micro-organismos e outros que causam odor no corpo (incluindo odor nas

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3/118 axilas e no pé).

[007] Os compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção têm demonstrado nos testes da requerente que em combinação com uma variedade de tipos de odor de fragrância eles são capazes de gerar uma sensação de higiene e/ou limpeza não apenas no usuário, mas também em terceiros. Eles provaram ser eficazes contra odor do corpo e, mais especificamente, o cheiro de suor humano, especialmente o suor da axila.

[008] No contexto do presente texto uma sensação de higiene e/ou limpeza significa uma percepção por humanos através da cavidade nasal, em particular através da sensação do cheiro, que é associada com higiene/limpeza.

[009] Odor do corpo, em particular odor do corpo de suor patológico (hiperidrose) e incluindo odor do pé, pode ter efeitos consideráveis, incluindo psicológicos, sobre a preocupação individual. Desta maneira, a aplicação de acordo com a invenção é também adequada para uso na área de medicina, em particular para a prevenção, redução ou tratamento de efeitos psicológicos de odor do corpo, em particular odor do corpo patológico.

[0010] Para os propósitos do presente documento, tratamento ou atividade antimicrobiana deve ser considerado exercer qualquer tipo de influência sobre os micro-organismos sendo questão, sendo que multiplicação desses micro-organismos é inibida e/ou os micro-organismos são mortos.

[0011] Ao procurar por tais agentes antimicrobialmente ativos, deve-se ter em mente que as substâncias usadas em produtos cosméticos e/ou farmacêuticos devem ser ainda

- toxicologicamente seguras,

- exibir boa compatibilidade com a pele,

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- ser estáveis (em particular em formulações cosméticas e/ou farmacêuticas convencionais),

- preferivelmente ter apenas um leve odor ou ser sem odor (em um grau elevado),

- preferivelmente ser incolores e não causar nenhuma descoloração, e

- ser baratas de produzir (isto é, usando métodos padrão e/ou partindo de precursores padrão).

[0012] A pesquisa por substâncias adequadas (antimicrobialmente ativas ou que de outra maneira influenciem a geração de odor do corpo) que exibam uma ou mais das características declaradas a um grau suficiente é complicada para um versado na técnica pelo fato de que não há nenhuma dependência clara entre a estrutura química de uma substância, por um lado, e sua atividade biológica com relação a micro-organismos específicos (micróbios) e sua estabilidade, por outro lado. Além disso, não há nenhuma ligação previsível entre ação antimicrobiana, segurança toxicológica, compatibilidade de pele e/ou estabilidade.

[0013] Era então objetivo da presente invenção prover um ingrediente ativo antimicrobiano que fosse ativo em particular contra micro-organismos tais como Corynebacterium xerosis, Staphylococcus epidermidis e Brevibacterium epidermidis, que causam odor no corpo e odor no pé, e que ao fazer isso também preferivelmente satisfizesse uma ou mais das condições secundárias declaradas acima.

[0014] A EP 1 157 687 descreve deoformulações antibacterianas contendo certos álcoois substituídos com fenila tal como fenoxietanol, álcool de anis ou 2-metil-5-fenilpentanol como substâncias ativas antimicrobianas.

[0015] A EP 0 799 174 A1 descreve ω-fenilalcan-1-óis como ingredientes ativos biocidas.

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5/118 [0016] A requerente constatou surpreendentemente agora que os compostos novos da fórmula (I) de acordo com a presente invenção da fórmula (I) têm excelentes propriedades antimicrobianas e em particular são ativos contra os micro-organismos declarados. Investigações adicionais sobre as suas propriedades químicas revelaram que os compostos são altamente estáveis, em particular através de estabilidade em temperatura e alta estabilidade em uma faixa ampla de valores de pH, como uma consequência disso eles são idealmente adequados para uso na faixa mais variada de produtos cosméticos (formulações cosméticas) e produtos farmacêuticos. Ainda, em forma pura, os compostos de acordo com a invenção da fórmula (I) formam soluções incolores em veículos (cosméticos e/ou farmacêuticos); ainda, nenhuma descoloração foi observada após incorporação dos compostos de acordo com a invenção da fórmula (I) em produtos cosméticos e em preparações farmacêuticas.

[0017] Compostos preferidos de fórmula (I) são aqueles sendo que x é 1 (isto é, ciclo-hexilpentan-1-óis), porque esses compostos mostraram atividade aperfeiçoada contra micro-organismos causadores de odor no corpo.

[0018] Compostos preferidos adicionais de fórmula (I) são aqueles sendo que R^a é hidrogênio e R^bé hidrogênio ou está na posição 4- (isto é, para) e significa um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 6 átomos de carbono.

[0019] Compostos preferidos adicionais de fórmula (I) correspondem à fórmula (II) que segue

ΌΗ sendo que

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6/118 [0020] R², R³ e R⁶ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 8 átomos de carbono, [0021] R^b significa hidrogênio, um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 4 átomos de carbono ou um radical alcóxi linear ou ramificado tendo 1 a 4 átomos de carbono, e sendo que o número total de átomos de carbono em R², R³ e R⁶ é 1 a 8, e sendo que preferivelmente R^b está na posição para. [0022] Compostos preferidos adicionais de fórmula (I) correspondem à fórmula (III) que segue

sendo que [0023] R² e R³ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 6 átomos de carbono, [0024] R^b significa hidrogênio, metila, etila, propila, isopropila, tercbutila, metóxi ou isopropóxi, e sendo que o número total de átomos de carbono em R², R³ e R⁶é 1 a 12.

[0025] Compostos individuais mais preferidos de acordo com a presente invenção são:

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[0026] Compostos ainda mais preferidos de fórmula (I) correspondem à fórmula (IV) que segue

(IV) sendo que [0027] R² significa um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 6 átomos de carbono, e [0028] R^b significa hidrogênio, metila, etila, propila, isopropila ou terc-butlia.

[0029] Mais preferivelmente na fórmula (IV) R^b significa hidrogênio e/ou R² significa um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 3 átomos de carbono. Em particular, substâncias preferidas são:

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[0030] Um método para produção dos compostos da fórmula (I) e o uso dos mesmos como ingredientes antimicrobialmente ativos em produtos cosméticos e em preparações farmacêuticas são da mesma maneira descritos aqui.

[0031] Os compostos de fórmula (I) têm ação antimicrobiana forte com relação a micro-organismos de formação de odor ne pele humana e podem então ser idealmente usados como um desodorante como uma alternativa ou suplemento para ingredientes ativos antimicrobianos conhecidos (tal como, por exemplo, farnesol) em produtos cosméticos, em produtos farmacêuticos e similar.

[0032] Em particular, os compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção ou um produto (preferivelmente cosmético) de acordo com a invenção são capazes de inibição e/ou prevenção do crescimento de micro-organismos que causam odor do corpo, e/ou a morte dos mesmos, que são escolhidos do grupo consistindo em: espécies Staphylococcus, Corynebacterium e Brevibacterium, em particular Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium xerosis e Brevibacterium epidermidis. [0033] Os compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção ou um produto (preferivelmente cosmético) de acordo com a invenção são distinguidos em particular por uma ação muito boa contra bactérias gram-positivas.

[0034] Em um método preferido para tratamento cosmético e/ou terapêutico de micro-organismos que causam odor no corpo, uma quantidade antimicrobialmente ativa de um ou mais compostos de acordo com a invenção da fórmula (I) é aplicada topicamente no corpo humano, de maneira que crescimento do(s) micro-organismo(s) que está/estão possivelmente presente(s) é/são inibido(s) e/ou o(s) micro-organismo(s)

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9/118 é/são morto(s).

[0035] Foi ainda constatado que os compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção são capazes de inibir e/ou prevenir o crescimento de biopelículas e/ou reduzir uma biopelícula já presente, em particular biopelículas tendo origem de ou envolvendo micro-organismos do grupo consistindo em: espécies Staphylococcus, Corynebacterium e Brevibacterium, em particular Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium xerosis e Brevibacterium epidermidis.

[0036] Os compostos de fórmula (I) são também particularmente adequados ou para inibição de formação de biopelícula inicial, estagnação ou até mesmo descolamento de uma biopelícula preexistente. Essas constatações são, inter alia, baseadas em uma série de investigações com relação ao micro-organismo particularmente relevante Corynebacterium xerosis no contexto da presente invenção, conforme descrito nos Exemplos em mais detalhes.

[0037] Uma biopelícula é uma comunidade estruturada de micro-organismos encapsulados dentro de uma matriz polimérica autodesenvolvida e aderente a uma superfície viva ou inerte. Biopelículas são também frequentemente caracterizadas por ligação à superfície, heterogeneidade estrutural, diversidade genética, interações de comunidade complexas e uma matriz extracelular de substâncias poliméricas.

[0038] Formação de uma biopelícula começa com a ligação de micro-organismos de flutuação livre a uma superfície. Esses primeiros colonistas aderem à superfície incialmente através de forças van der Waals reversíveis, fracas. Se os colonistas não forem imediatamente separados da superfície, eles podem ancorar mais permanentemente usando estruturas de adesão celular. Os primeiros colonistas facilitam a chegada de outras células através da provisão de sítios de adesão mais diversos e começando a formar uma matriz que mantém a biopelícula

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10/118 junta. Algumas espécies não são capazes de se ligar a uma superfície sozinhas, mas são frequentemente capazes de ancorar à matriz ou diretamente a primeiros colonistas. Uma vez tendo começado a colonização, a biopelícula cresce através de uma combinação de divisão e recrutamento celular. O estágio final de formação de biopelícula é conhecido como desenvolvimento, e é o estágio sendo que a biopelícula é estabelecida e pode apenas mudar de formato e tamanho. Este desenvolvimento de biopelícula permite que as células se tornem mais antibioticamente resistentes.

[0039] A biopelícula é mantida unida e protegida por uma matriz de compostos poliméricos excretados chamada EPS. Essa matriz protege as células dentro dela e facilita a comunicação entre elas através de sinais bioquímicos. As bactérias que vivem em uma biopelícula geralmente têm propriedades significantemente diferentes de bactérias de flutuação livre da mesma espécie, uma vez que o ambiente denso e protegido da película permite que elas cooperem e interajam de várias maneiras. Um benefício deste ambiente é resistência aumentada a detergentes e antibióticos, uma vez que a matriz extracelular densa e a camada externa de células protegem o interior da comunidade.

[0040] Biopelículas são geralmente encontradas em substratos sólidos expostos a soluções aquosas ou em áreas de alta umidade. Dados recursos suficientes para crescimento, uma biopelícula pode rapidamente crescer para ser macroscópica. As biopelículas podem conter muitos tipos diferentes de micro-organismos, por exemplo, bactérias, arqueias, protozoários, fungos e algas, cada grupo pode estar realizando funções metabólicas especializadas. No entanto, alguns organismos vão formar películas de monoespécie sob ceras condições.

[0041] Desta maneira, uma quantidade antimicrobialmente eficaz

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11/118 das substâncias de fórmula (I) da presente invenção significa uma quantidade adequada para (a) matar qualquer um dos micro-organismos mencionados acima C. xerosis, S. epidermidis e/ou B. epidermidis, (b) inibir ou reduzir sua taxa de crescimento, (c) inibir ou alterar seu metabolismo para prevenir ou reduzir a conversão de precursor em produtos de decomposição de cheiro desagradável, e/ou (d) inibir ou prevenir o crescimento de uma biopelícula ou reduzir uma biopelícula.

[0042] Os compostos de acordo com a invenção da fórmula (I) podem ser obtidos através de um método de produção que compreende a etapa que segue:

- redução, preferivelmente hidrogenação, de ω-fenilalcan-Ιοί de fórmula (S)

R⁵ R³ R¹

(S) sendo que R¹ a R^{(S) 6}, R^a, R^b e x têm o significado correspondente (preferido) dado acima.

[0043] Os ω-fenilalcan-l-óis de fórmula (S) usados como material de partida para produção dos compostos de fórmula (I) podem ser obtidos de acordo com ou similar a processos descritos na técnica anterior. Referência é feita aos WO 96/19428, CH 655 932 e EP 0 908 439. Alguns dos materiais de partida estão também comercialmente disponíveis, por exemplo, 2-metil-5-fenilpentanol (por exemplo, Rosaphen® da Symrise) ou 3-metil-5-fenilpentanol (por exemplo, Phenoxanol® da IFF). [0044] De acordo com a invenção, a hidrogenação de ω-fenilalcanPetição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 17/137

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1-óis de fórmula (S) preferivelmente é realizada na presença de um catalisador de hidrogenação. O catalisador de hidrogenação de acordo com a invenção compreende preferivelmente pelo menos um metal do subgrupo 8 em forma metálica, elementar.

[0045] Esses metais podem, por exemplo, ser usados em forma finamente dividida, aplicados a apoios ou junto com outros metais (por exemplo, misturas, ligas). Os catalisadores podem compreender dopagens com um ou mais metais adicionais.

[0046] Catalisadores adequados podem compreender, preferivelmente em forma metálica, por exemplo: rutênio, ródio, irídio, níquel, paládio e/ou platina. Catalisadores preferidos para os propósitos do processo de hidrogenação dos compostos de fórmula (S) compreendem paládio, platina, rutênio ou ródio, preferivelmente em forma metálica.

[0047] Os metais de acordo com a invenção podem ser aplicados a materiais de apoio orgânicos ou inorgânicos. Os catalisadores podem compreender um material de apoio ou misturas de materiais de apoio. Materiais de apoio vantajosos são: carbono ativado, carbono, óxidos de metal, óxidos de alumínio, géis de sílica, zeólitos, argilas, grânulos de argila, silicatos de alumínio amorfo e outros apoios inorgânicos. Materiais de apoio preferidos são carbono ativado e óxido de alumínio.

[0048] Um catalisador de hidrogenação particularmente preferido é rutênio em carbono ativado ou em óxido de alumínio.

[0049] Se catalisadores compreendendo materiais de apoio forem usados, a proporção de metal de catalisador no material de apoio pode ser geralmente 0,5 a 50% em peso, preferivelmente 1 a 20% em peso, particularmente preferivelmente 3 a 10% em peso, com base no catalisador seco total.

[0050] Para o processo de acordo com a invenção, o catalisador pode ser usado no estado seco ou úmido (umidade residual de água).

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13/118 [0051] O processo de hidrogenação pode ser realizado continuamente, semicontinuamente e em batelada.

[0052] O processo de hidrogenação dos compostos de fórmula (S) de acordo com a invenção pode ser realizado usando solventes ou misturas de solvente. Adequados são, por exemplo, álcoois, álcoois aquosos, éteres, ésteres, hidrocarbonos aromáticos ou saturados. Por exemplo, solventes tais como metanol, etanol, isopropanol, n-propanol, isobutanol, n-butanol, sec-butanol, tetra-hidrofurano, dibutil éter, etileno glicol dimetil éter, acetato de etila, acetato de metila, pentano, hexano, heptano, octano, ciclopentano, ciclo-hexano, metilciclo-hexano, ciclooctano podem ser usados. Em uma modalidade preferida o processo de hidrogenação é realizado na ausência de um solvente.

[0053] O processo de hidrogenação dos compostos de fórmula (S) pode preferivelmente ser realizado em temperaturas na faixa de 50 a 220° C, preferivelmente na faixa de a partir de 70 a 160° C, particularmente preferivelmente a 80 a 130° C.

[0054] De acordo com a invenção, as hidrogenações são realizadas com hidrogênio elementar. A pressão de hidrogenação é adequadamente 0,1 a 11 MPa (1 a 110 bar), preferivelmente 1 a 3 MPa (10 a 30 bar).

[0055] O tempo de reação da hidrogenação dos compostos de fórmula (S) é preferivelmente 1 a 100 horas, particularmente preferivelmente 10 a 50 horas, particularmente preferivelmente 20 a 40 horas.

[0056] Aspectos adicionais da presente invenção são também revelados pelas reivindicações apensas e pelos exemplos que seguem. A menos que de outro modo declarado, todos os valores declarados referem-se a peso.

[0057] Composições e produtos, em particular produtos cosméticos

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14/118 (tópicos), de acordo com a presente invenção podem compreender vantajosamente (exceto o um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção) substâncias e aditivos auxiliares adequados tais como, por exemplo:

[0058] conservantes, em particular aqueles descritos na US2006/0089413, agentes antimicrobianos tais como, por exemplo, agentes antibacterianos ou agentes para tratar levedura e mofo, em particular aqueles descritos no WO2005/123101, agentes antiacne e de redução de sebo, em particular aqueles descritos no WO 2008/046791, compostos contra envelhecimento da pele, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes anticaspa, em particular aqueles descritos no WO 2008/046795, anti-irritantes (agentes anti-inflamatórios, agentes de prevenção de irritação, agentes de inibição de irritação), em particular aqueles descritos no WO 2007/042472 e na US 2006/0089413, antioxidantes, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, materiais veículos, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes de quelação, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes desodorizantes e antiperspirantes, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, reguladores de umidade (agentes de doação de umidade, substância umidificante, substâncias de retenção de umidade), em particular aquelas descritas no WO 2005/123101, osmólitos, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, solutos compatíveis, em particular aqueles descritos no WO 01/76572 e no WO 02/15868, proteínas e hidrolisatos de proteína, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101 e no WO 2008/46676, agentes de iluminação da pele, em particular aqueles descritos no WO 2007/110415, agentes de bronzeamento da pele, em particular aqueles descritos no WO 2006/045760, agentes de refrescância,

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15/118 em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes de refrescância da pele, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes de aquecimento da pele, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes de absorção de UV, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, filtros de UV, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, compostos benzilideno-beta-dicarbonila de acordo com o WO 2005/107692 e nitrilas do ácido alfa-benzoil-cinâmico de acordo com o WO 2006/015954, repelentes de inseto, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, partes de planta, extratos de planta, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, vitaminas, em particular aquelas descritas no WO 2005/123101, emulsificantes, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes de geleificação, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, óleos, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, ceras, em particular aquelas descritas no WO 2005/123101, gorduras, em particular aquelas descritas no WO 2005/123101, fosfolipídeos, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, ácidos graxos saturados e ácidos graxos mono- e poli-insaturados e ácidos α-hidroxi ácidos e ácidos poli-hidróxiácidos e ésteres de ácidos alcano carboxílicos ramificados e/ou não ramificados saturados e/ou insaturados, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, substâncias tensoativas (tensoativos) em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes de reparo da pele compreendendo colesterol e/ou ácidos graxos e/ou ceramidas e/ou pseudoceramidas, em particular aqueles descritos no WO 2006/053912, corantes e pigmentos, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, agentes químicos de aroma e sabores e fragrâncias, em particular aqueles descritos em S. Arctander, Perfume and Flavor Chemicals, private publishing house, Montclair, N.J., 1969 e Surburg, Panten, Commun Fragrance and Flavor Materiais, 5^a Edição, Wiley-VCH,

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Weinheim, 2006, preferivelmente aqueles explicitamente mencionados na US 2008/0070825, álcoois e poliois, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, solventes orgânicos, em particular aqueles descritos no WO 2005/123101, silicones e óleos de silicone e derivados de silicone em particular aqueles descritos no WO 2008/046676, virucidas, abrasivos, agentes anticelulite, adstringentes, agentes antissépticos, antiestáticos, ligantes, tampões, estimulantes de célula, agentes de limpeza, agentes de cuidado, agentes depilatórios, amaciantes, enzimas, óleos essenciais, em particular aqueles descritos na US 2008/0070825, fibra, agentes de formação de película, fixadores, agentes de formação de espuma, estabilizadores de espuma, substâncias para prevenção de espumação, reforçadores de espuma, agentes de formação de gel, ativadores de crescimento de cabelo, inibidores de crescimento de cabelo, agentes de cuidado do cabelo, agentes de fixação do cabelo, agentes de alisamento do cabelo, amaciante de cabelo, agentes de alvejamento, agentes de reforço, agentes de remoção de mancha, agentes de abrilhantamento óptico, agentes de impregnação, agentes repelentes de sujeira, agentes de redução de fricção, lubrificantes, agentes de opacificação, agentes plastificantes, agentes de cobertura, agentes de polimento, brilho, polímeros, em particular aqueles descritos no WO 2008/046676, pós, peptídeos, mono-, di- e oligossacarídeos, agentes de relubrificação, agentes de abrasão, agentes de amaciamento da pele, agentes de limpeza da pele, agentes de cuidado da pele, agentes de cicatrização da pele, agentes de proteção da pele, agentes de amaciamento da pele, agentes de alisamento da pele, agentes de nutrição, agentes de aquecimento da pele, estabilizadores, detergentes, agentes de condicionamento de tecido, agentes de suspensão, espessantes, extratos de levedura, extratos de alga ou microalga, extratos de animal, agentes de liquefação, agentes de proteção da cor e eletrólitos.

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17/118 [0059] Desodorantes e antiperspirantes (antiaspirantes) são preparações cosméticas que são usadas para prevenção e remoção de odor desagradável do corpo, em particular o cheiro de suor da axila. Eles proveem o usuário com a sensação de higiene e limpeza melhores. A sensação de higiene e limpeza é aqui geralmente causada por estímulos na cavidade nasal. Tal sensação também ocorre em particular se cheiros agradáveis forem percebidos geralmente ou reforçados ou cheiros desagradáveis, em particular aqueles associados com falta de higiene (pessoal), tal como cheiro de suor, não forem mais percebidos.

[0060] A maneira que desodorantes e antiperspirantes funcionam pode ser baseada em uma variedade de mecanismos. Desta maneira várias substâncias ativas podem ser usadas, tais como

- substâncias com um efeito desodorizante (desodorantes):

- substâncias antimicrobialmente ativas, substâncias de inibição de enzima, substâncias de absorção de odor, substâncias de neutralização de odor e substâncias de mascaramento de odor; e

- substâncias de inibição de suor (antiperspirantes, antitranspirantes).

[0061] O efeito dessas substâncias é predominantemente pretendido, durante um período mais longo o possível, para prevenir o desenvolvimento de odor desagradável no corpo ou a percepção de tal odor. [0062] Olfativo nesta relação significa a sensação percebida através da cavidade nasal, em particular através do sentido do olfato.

[0063] Os compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção podem ser também usados como um constituinte de composições de fragrância (óleos de perfume) e, por exemplo, fornecem uma ação antimicrobiana a um produto acabado perfumado. Foi provado ser particularmente vantajoso que os derivados de ciclo-hexila de fórmula (I) de acordo com a presente invenção tenham um odor floral intrínseco fraco

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18/118 que geralmente foi observado ser mais fraco em intensidade e impacto comparado com o odor dos compostos fenila correspondentes (vide fórmula (S) conforme acima descrito; esta característica torna os compostos da presente invenção idealmente adequados para uso como um ingrediente ativo desodorizante em uma composição de fragrância ou um produto perfumado (cosmético), porque a impressão de odor da dita composição de fragrância ou um produto perfumado (cosmético) não é substancialmente mudada ou adulterada pela inclusão dos compostos de acordo com a invenção de fórmula (I) nas ditas composições ou produtos.

[0064] Os compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção não afetam de modo adverso outras substâncias, tipicamente aquelas contidas em preparações cosméticas. Isto é em particular de importância com relação aos produtos aqui preferidos (cosméticos), em particular desodorantes ou antiperspirantes.

[0065] Composições de fragrância (óleos de perfume) no contexto da presente invenção referem-se a misturas de duas ou mais substâncias odoríferas (materiais de fragrância), preferivelmente a três, quatro, cinco, seis, sete, oito, novo, dez ou mais substâncias odoríferas (materiais de fragrância).

[0066] Dessa maneira, uma vantagem importante dos óleos de perfume de acordo com a invenção é que os compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção, por causa de seu odor inerente muito fraco, apenas contribuem levemente para a impressão de odor geral da composição de fragrância, desta maneira não adulterando a dita impressão de odor geral.

[0067] Da mesma maneira que os óleos de perfume de acordo com a invenção, as preparações cosméticas ou farmacêuticas (tópicas) de acordo com a invenção têm a vantagsendo que por causa do cheiro

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19/118 inerente comparativamente fraco dos compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção as preparações cosméticas de acordo com a invenção não estão associadas com tipos de odor específicos e então neste aspecto sua composição real é restrita muito levemente pelos compostos de acordo com a invenção.

[0068] Uma composição de fragrância particularmente preferida compreende (a) uma quantidade antimicrobialmente ativa de um ou mais compostos de fórmula (I), (b) uma quantidade organolepticamente ativa de uma fragrância (duas ou mais substâncias odoríferas), e (c) opcionalmente um ou mais veículos e/ou aditivos aceitáveis para perfumaria.

[0069] Composições de fragrância preferidas de acordo com a invenção incluem como veículos aceitáveis para perfumaria um ou mais veículos do grupo consistindo em dipropileno glicol (DPG), ftalato de dietila (DEP), citrato de trietila (TEC), miristato de isopropila (IPM) e/ou benzoato de benzila (BB).

[0070] Um produto cosmético perfumado particularmente preferido compreende.

(a) uma quantidade antimicrobialmente ativa de um ou mais compostos de fórmula (I), (b) uma quantidade organolepticamente ativa de uma fragrância (duas ou mais substâncias odoríferas), e (c) um ou mais veículos e/u aditivos cosméticos cosmeticamente aceitáveis.

[0071] Formulações cosméticas preferidas de acordo com a invenção incluem uma quantidade antimicrobialmente ativa de um ou mais compostos de fórmula (I) e um óleo de perfume em uma quantidade total

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20/118 na faixa de 0,1 a 3% em peso, preferivelmente na faixa de 0,2 a 2% em peso, com preferência particular para uma faixa de 0,3 a 1,5% em peso, com referência à massa total da preparação cosmética.

[0072] Em uma composição de fragrância preferida ou um produto ou formulação perfumado preferido (cosmético) de acordo com a presente invenção a razão em peso da quantidade total de fragrâncias para a quantidade total de compostos de fórmula (I) está na faixa de 25:1 a 1:10, preferivelmente na faixa de 15:1 a 1:5, mais preferivelmente na faixa de 10:1 a 1:3, mais preferivelmente na faixa de 5:1 a 1:2.

[0073] A invenção se refere também a composições antimicrobianas que, em adição a (a) uma quantidade antimicrobialmente ativa dos um ou mais compostos de fórmula (I) acordo com a invenção, também compreendem (b) uma substância veículo compatível com o componente (a).

[0074] A concentração de uso total dos compostos de fórmula (I) de acordo com a presente invenção em um produto (cosmético) final (preferivelmente tópico) está preferivelmente na faixa de a partir de 0,01 a 10% em peso, preferivelmente na faixa de a partir de 0,05 a 5% em peso, particularmente preferivelmente na faixa de a partir de 0,1 a 2,5% em peso e mais preferivelmente na faixa de a partir de 0,2 e 0,8% em peso, em cada caso com relação à massa total do produto (cosmético), em particular desodorantes e antiperspirantes.

[0075] Por causa do seu perfil de odor comparativamente neutro os compostos de fórmula (I) da invenção podem ser combinados excepcionalmente bem, e facilmente misturados, com fragrâncias para formar vários tipos de fragrâncias e então óleos de perfume de acordo com a invenção sem isso resultar em uma alteração problemática para as características sensoriais das ditas fragrâncias. Tais composições de fragrância compreendem preferivelmente duas, três, quatro, cinco, seis,

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21/118 sete, oito, nove, dez ou mais das fragrâncias (preferidas) mencionadas abaixo.

[0076] Onde óleos ou preparações de perfume de acordo com a invenção contêm, em adição a um composto de fórmula (I) de acordo com a invenção, materiais de fragrância naturais, em particular óleos essenciais, concretos, absolutos, resinas, resinoides, balsamos e/ou tinturas, esses são preferivelmente selecionados do grupo consistindo em: [0077] tintura de ambergris; óleo de amiris; óleo de semente de angélica; óleo de raiz de angélica; óleo de anis; óleo de valeriana; óleo de cravo; absoluto do musgo da árvore; óleo de bay; resinoide benjoim; óleo de bergamota; absoluto de cera de abelha; óleo de alcatrão; óleo de bétula; óleo de amêndoa amarga; óleo de segurelha; óleo da folha de buchu; óleo de cabreúva; óleo de junípero; óleo de cálamo; óleo de cânfora; óleo de cananga; óleo de canela; óleo de cascarilla; óleo de cássia; absoluto de cássia; absoluto de castoreum; óleo da folha de cedro; óleo da madeira de cedro; óleo de cistus; óleo de citronela; óleo de limão; bálsamo de copaíba; óleo de bálsamo de copaíba; óleo de coentro; óleo de raiz de costus; óleo de cominho; óleo de cipreste; óleo de davana; óleo de endro; óleo de semente de endro; absoluto de eau de brouts; absoluto de musgo de carvalho; óleo de elemi; óleo de estragão; óleo de eucalipto citriodora; óleo de eucalipto (tipo cineol); óleo de funcho; óleo de agulha de abeto; óleo de galbano; resina de galbano; óleo de gerânio; óleo de uva; óleo de guáiaco; bálsamo de gurjun; óleo de bálsamo de gurjun; absoluto de helichrysum; óleo de helichrysum; óleo de gengibre; absoluto de raiz de íris; óleo de raiz de íris; absoluto de jasmim; óleo de cálamo; óleo de camomila azul; óleo de camomila Romana; óleo de semente de cenoura; óleo de cascarilla; óleo de agulha de pinho; óleo de hortelã-pimenta; óleo de caraway; óleo de labdanum; absoluto de labdanum; resina de labdanum; absoluto de lavandin; óleo

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22/118 de lavandin; absoluto de lavanda; óleo de lavanda; óleo de capim-cidreira; óleo do lovage; óleo de lima destilado; óleo de lima expresso; óleo de linalol; óleo de litsea cubeba; óleo de folha de louro; óleo de cetro; óleo de manjerona; óleo de mandarina; óleo de massoi (casca); absoluto de mimosa; óleo de semente de ambrette; tintura de musk; óleo de sálvia; óleo de noz moscada; absoluto de mirra; óleo de mirra; óleo de murta; óleo da folha do cravo da índia; óleo do botão do cravo da índia; óleo de neroli; absoluto de olíbano; óleo de olíbano; óleo de opopanax; absoluto de flor de laranja; óleo de laranja; óleo de orégano; óleo de palmarosa; óleo de patchouli; óleo de perilla; óleo de bálsamo do Peru; óleo da folha de salsa; óleo da semente de salsa; óleo de petitgrain; óleo de hortelã-pimenta; óleo de pimenta; óleo de pinho; óleo de poejo; absoluto de rosa; óleo de jacarandá; óleo de rosa; óleo de Rosemary; óleo de sálvia dálmata; óleo de sálvia Espanhola; óleo de madeira de sândalo; óleo de semente de aipo; óleo de lavanda spike, óleo de anis estrelado; óleo de estoraque; óleo de tagete; óleo de agulha de abeto; óleo de árvore de chá; óleo de terebintina; óleo de timo; bálsamo de Tolu; absoluto de feijão tonka; absoluto de tuberosa; extrato de baunilha; absoluto de folha de violeta; óleo de verbena; óleo de vetiver; óleo de baga de junípero; óleo de sedimento de vinho; óleo de absinto; óleo de wintergreen; óleo de ylang-ylang; óleo de hissopo; absoluto de algália; óleo de folha de canela; óleo da casca de canela.

[0078] Materiais de fragrância individuais são preferivelmente selecionados do grupo compreendendo:

[0079] hidrocarbonos tais como, por exemplo, 3-careno; α-pineno;

β-pineno; α-terpineno; γ-terpineno; p-cimeno; bisaboleno; canfeno; cariofileno; cedreno; farneseno; limoneno; longifoleno; mirceno; ocimeno;

valenceno; (E,Z)-1,3,5-undecatrieno; estieno; difenilmetano;

[0080] álcoois alifáticos tais como, por exemplo, hexanol; octanol;

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3-octanol; 2,6-dimetileptanol; 2-metil-2-heptanol, 2-metil-2-octanol; (E)-

2- hexenol; (E)- e (Z)-3-hexenol; 1-octen-3-ol; uma mistura de 3,4,5,6,6pentametil-3/4-hepten-2-ol e 3,5,6,6-tetrametil-4-metilenoeptan-2-ol; (E,Z)-2,6-nonadienol; 3,7-dimetil-7-metoxioctan-2-ol; 9-decenol; 10-undecenol; 4-metil-3-decen-5-ol;

[0081] aldeídos alifáticos e seus acetais tais como, por exemplo, hexanal; heptanal; octanal; nonanal; decanal; undecanal; dodecanal; tridecanal; 2-metiloctanal; 2-metilnonanal; (E)-2-hexenal; (Z)-4-heptenal; 2,6-dimetil-5-heptenal; 10-undecenal; (E)-4-decenal; 2-dodecenal; 2,6,10-trimetil-5,9-undecadienal; heptanal-dietilacetal; 1 ,1-dimetóxi2,2,5-trimetil-4-hexeno; citronelil oxiace-aldeído; 1-(1-metóxi-propóxi)(E/Z)-3-hexzeno;

[0082] cetonas alifáticas e suas oximas, tais como, por exemplo, 2heptanona; 2-octanona; 3-octanona; 2-nonanona; 5-metil-3-heptanona;

5-metil-3-heptanona oxima; 2,4,4,7-tetrametil-6-octen-3-ona;

[0083] compostos contendo enxofre alifáticos, tais como, por exemplo, 3-metiltioexanol; acetato de 3-metiltioexila; 3-mercaptoexanol; acetato de 3-mercaptoexila; butirato de 3-mercaptoexila; acetato de 3-acetiltioexila; 1-menteno-8-tiol;

[0084] nitrilas alifáticas tais como, por exemplo, 2-nonenonitrila; 2undecenonitrila; 2-tridecenonitrila; 3,12-tridecenonitrila; 3,7-dimetil-2,6octadienonitrila; 3,7-dimetil-6-octenonitrila;

[0085] ésteres dos ácidos carboxílicos alifáticos tais como, por exemplo, (E)- e (Z)-3-hexenilformato; acetoacetato de etila; acetato de isoamila; acetato de hexila; acetato de 3,5,5-etil-hextrimetil-hexila; acetato de 3-metil-2-butenila; acetato de (E)-2-hexenila; acetato de (E)- e (Z)-3-hexenila; acetato de octila; acetato de 3-octila; acetato de 1-octen-

3- ila; butirato de etila; butirato de butila; butirato de isoamila; hexilbuti

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24/118 rato; isobutirato de (E)- e (Z)-3-hexenila; crotonato de hexila; etilisovalerato; pentanoato de etil-2-metila; hexanoato de etila; hexanoato de alila; heptanoato de etila; heptanoato de alila; octanoato de etila; etil-(E, Z)-

2,4-decadienoato; metil-2-octinato; metil-2-noninato; oxiacetato de alil-

2-isoamila; metil-3,7-dimetil-2,6-octadienoato; 4-Metil-2-pentol-crotonato;

[0086] álcoois de terpeno acíclicos tais como, por exemplo, citronelol; geraniol; nerol; linalool; lavandulol; nerolidol; farnesol; tetra-hidrolinalool; tetra-hidrogeraniol; 2,6-dimetil-7-octen-2-ol; 2,6-dimetiloctan-2ol; 2-metil-6-metileno-7-octen-2-ol; 2,6-dimetil-5,7-octadien-2-ol; 2,6-dimetil-3,5-octadien-2-ol; 3,7-dimetil-4,6-octadien-3-ol; 3,7-dimetil-1,5,7octatrien-3-ol; 2,6-dimetil-2,5,7-octatrien-1-ol; bem como formatos, acetatos, propionatos, isobutiratos, butiratos, isovaleratos, pentanoatos, hexanoatos, crotonatos, tiglinatos e seus 3-metil-2-butenoatos;

[0087] aldeídos de terpeno acíclicos,e cetonas tais como, por exemplo, geranial; neral; citronelal; 7-hidróxi-3,7-dimetiloctanal; 7-metóxi-3,7dimetiloctanal; 2,6,10-trimetil-9-undecenal; geranilacetona; bem como dimetil- e dietilacetais de geranial, neral e 7-hidróxi-3, 7-dimetiloctanal;

[0088] álcoois de terpeno cíclicos tais como, por exemplo, mentol; isopulegol; alfa-terpineol; terpinen-4-ol; mentan-8-ol; mentan-1-ol; mentan-7-ol; borneol; isoborneol; óxido de linalool; nopol; cedrol; ambrinol; vetiverol; guaiol; e os formatos, acetatos, propionatos, isobutiratos, butiratos, isovaleratos, pentanoatos, hexanoatos, crotonatos, tiglinatos e seus 3-metil-2-butenoatos; formiato de mentila; propionato de mentila; butirato de metila; isobutirato de mentila, isovalerato de metila, hexanoato de mentila; crotonato de metila, tiglinato de mentila;

[0089] aldeídos de terpeno cíclicos e cetonas tais como, por exemplo, mentona; isomentona; 8-mercaptomentan-3-ona; carvona; cânfora;

fenchona; alfa-ionona; beta-ionona; beta-n-metil ionona; beta-isometil

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25/118 ionona; alfa-irona; alfa-damascona; beta-damascona; beta-damascenona; delta-damascona; gama-damascona; 1-(2,4,4-trimetil-2-ciclo-hexen-1-il)-2-buten-1-ona; 1,3,4,6,7,8a-hexa-hidro-1, 1,5, 5-tetrametil-2H2,4a-metanonaftalen-8(5H)ona; 2-metil-4-(2,6,6-trimetil-1-ciclo-hexen-

1- il)-2-butenal; nootkatona; di-hidronootkatona; 4,6,8-megaestigmatrien-3-ona; alfa-sinensal; beta-sinensal; óleo de madeira de cedro acetilado (cedril metil cetona);

[0090] álcoois cíclicos tais como, por exemplo, 4-terc-butilciclo-hexanol; 3,3,5-trimetilciclo-hexanol; S-isocamfilciclo-hexanol; 2,6,9-trimetil-Z2, Z5, E9-ciclododecatrien-1-ol; 2-isobutil-4-metiltetra-hidro-2H-piran-4-ol;

[0091] álcoois cicloalifáticos tais como, por exemplo, alfa,3,3-trimetilciclo-hexilmetanol; 1-(4-isopropilciclo-hexil)etanol; 2-metil-4-(2,2,3-trimetil-3-ciclopent-1-il) butanol; 2-metil-4-(2,2,3-trimetil-3-ciclopent-1-il)-

2- buten-1-ol; 2-etil-4-(2,2,3-trimetil-3-ciclopent-1-il)-2-buten-1-ol; 3-metil-5-(2,2,3-trimetil-3-ciclopent-1-il)-pentan-2-ol; 3-metil-5-(2,2,3-trimetil-

3- ciclopent-1-il)-4-penten-2-ol; 3,3-dimetil-5-(2,2,3-trimetil-3-ciclopent1 -il)-4-penten-2-ol; 1 -(2,2,6-trimetilciclo-hexil)pentan-3-ol; 1 -(2,2,6-trimetilciclo-hexil) hexan-3-ol;

[0092] éteres cíclicos e cicloalifáticos tais como, por exemplo, cineol; cedril metil éter; ciclododecil metil éter; 1 ,1-dimetoxiciclododecano; (etoximetóxi)ciclododecano; epóxido de alfa-cedreno; 3a,6,6,9atetrametildodecaidronafto[2,1 -b]furano; 3a-etil-6,6,9a-trimetil- dodecaidronafto [2,1-b]furano; 1,5,9-trimetil-13-oxabiciclo [10.1.0] - trideca-4,8dieno; óxido de rosa; 2-(2,4-dimetil-3-ciclo-hexen-1-il)-5-metil-5-(1-metilpropil)-1,3-dioxano;

[0093] cetonas cíclicas e macrocíclicas tais como, por exemplo, 4terc-butilciclo-hexanona; 2,2,5-trimetil-5-pentilciclopentanona; 2-heptilPetição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 31/137

26/118 ciclopentanona; 2-heptilciclopentanona; 2-pentilciclopentanona; 2-hidróxi-3-metil-2-ciclopenten-1-ona; 3-metil-cis-2-penten-1-il-2-ciclopenten-1-ona; 3-metil-2-pentil-2-ciclopenten-1-ona; 3-metil-4-ciclopentadecenona; 3-metil-5-ciclopentadecenona; 3-metilciclopentadecanona; 4(1-etoxivinil)-3,3,5,5-tetrametilciclo-hexanona; 4-terc-pentilciclo-hexanona; 5-ciclo-hexadecen-1-ona; 6,7-di-hidro-1,1,2,3,3-pentametil-4(5H)indanona; 8-ciclo-hexadecen-1-ona; 9-cicloeptadecen-1-ona; ciclopentadecanona; ciclo-hexadecanona;

[0094] aldeídos cicloalifáticos tais como, por exemplo, 2,4-dimetil-3ciclo-hexeno carbaldeído; 2-metil-4-(2,2,6-trimetil-ciclo-hexen-1-il)-2butenal; 4-(4-hidróxi-4-metilpentil)-3-ciclo-hexeno carbaldeído; 4-(4-metil-3-penten-1-il)-3-ciclo-hexeno carbaldeído;

[0095] cetonas cicloalifáticas tais como, por exemplo, 1-(3,3-dimetilciclo-hexil)-4-penten-1-ona; 2,2-dimetil-1-(2,4-dimetil-3-ciclo-hexen-1il)-1-propanona; 1 -(5,5-dimetil-1-ciclo-hexen-1-il)-4-penten-1-ona; 2,3,8,8-tetrametil-1,2,3,4,5,6,7,8-octa-hidro-2-naptalenil metil cetona; metil-2,6,10-trimetil-2,5,9-ciclododecatrienil cetona; terc-butil-(2,4-dimetil-3-ciclo-hexen-1-il)cetona;

[0096] ésteres de álcoois cíclicos tais como, por exemplo, acetato de 2-terc-butilciclo-hexila; acetato de 4-terc-butilciclo-hexila; acetato de 2-terc-pentilciclo-hexila; acetato de 4-terc-pentilciclo-hexila; acetato de 3,3,5-trimetilciclo-hexila; acetato de decaidro-2-naftila; 2-ciclopentilciclopentilcrotonato; acetato de 3-pentiltetra-hidro-2H-piran-4-ila; acetato de decaidro-2,5,5,8a-tetrametil-2-naftila; 4,7-metano-3a,4,5,6,7,7a-hexahidro-5 ou acetato de 6-indenila; propionato de 4,7-metano3a,4,5,6,7,7a-hexa-hidro-5 ou 6-indenila; isobutirato de 4,7-metano3a,4,5,6,7,7a-hexa-hidro-5 ou 6-indenila; acetato de 4,7-metanoocta-hidro-5 ou 6-indenila;

[0097] ésteres de álcoois cicloalifáticos tais como, por exemplo, 1Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 32/137

27/118 ciclo-hexiletilcrotonato; ésteres de ácidos carboxílicos cicloalifáticos tais como, por exemplo, 3-ciclo-hexil-propionato de alila; ciclo-hexil oxiacetato de alila; cis- e transmetil di-hidrojasmonato; cis e transmetil jasmonato; metil 2-hexil-3-oxociclopentanocarboxilato; 2-etil-6,6-dimetil-2-ciclo-hexenocarboxilato de etila; 2,3,6,6-tetrametil-2-ciclo-hexenocarboxilato de etila; 2-metil-1,3-dioxolano-2-acetato de etila;

[0098] álcoois aralifáticos tais como, por exemplo, álcool benzílico; álcool de 1-feniletila; álcool de 2-feniletila; 3-fenilpropanol; 2-fenilpropanol; 2-fenoxietanol; 2,2-dimetil-3-fenilpropanol; 2,2-dimetil-3-(3-metilfenil)propanol; álcool de 1,1-dimetil-2-feniletila; 1,1-dimetil-3-fenilpropanol; 1-etil-1-metil-3-fenilpropanol; 3-metil-5-fenilpentanol; 3-fenil-2-propen-1-ol; álcool de 4-metoxibenzila; 1-(4-isopropilfenil)etanol;

[0099] ésteres de álcoois aralifáticos e ácidos carboxílicos alifáticos tais como, por exemplo, acetato de benzila; propionato de benzila, isobutirato de benzila; isovalerato de benzila; acetato de 2-feniletila; propionato de 2-feniletila, isobutirato de 2-feniletila, isovalerato de 2-feniletila, acetato de 1-feniletila; acetato de alfa-triclorometilbenzila; acetato de alfa,alfa-dimetilfeniletila; butirato de alfa,alfa-dimetilfeniletila; acetato de cinamila; isobutirato de 2-fenoxietila; acetato de 4-metoxibenzila;

[00100] éteres aralifáticos tais como, por exemplo, 2-feniletil metil éter; 2-feniletil isoamil éter; 2-feniletil-1-etoxietil éter; fenilacetaldeído dimetil acetal; fenilacetaldeído dietil acetal; hidratropaaldeído dimetil acetal; fenilacetaldeído glicerol acetal; 2,4,6-trimetil-4-fenil-1 ,3-dioxano; 4,4a, 5,9b-tetra-hidroindeno [1,2-d]-m-dioxina; 4,4a,5,9b-tetra-hidro-2,4dimetilindeno [1,2-d]-m-dioxina;

[00101] aldeídos aromáticos e aralifáticos tais como, por exemplo, benzaldeído; fenilacetaldeído; 3-fenilpropanal; hidratropaldeído; 4-metilbenzaldeído; 4-metilfenilacetaldeído; 3-(4-etilfenil)-2,2-dimetilpropanal;

2-metil-3-(4-isopropilfenil) propanal; 2-metil-3-(4-terc-butilfenil)propanal;

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2-metil-3-(4-isobutilfenil)propanol; 3-(4-terc-butilfenil)propanal; cinamaldeído; alfa-butilcinamaldeído; alfa-amilcinamaldeído; alfa-hexilcinamaldeído; 3-metil-5-fenilpentanal; 4-metoxibenzaldeído; 4-hidróxi-3-etoxibenzaldeído; 3,4-metileno-dioxibenzaldeído; 3,4-dimetoxibenzaldeído; 2-metil-3-(4-metoxifenil) propanal; 2-metil-3-(4-metilenodioxifenil)propanal;

[00102] cetonas aromáticas e aralifáticas tais como, por exemplo, acetofenona; 4-metilacetofenona; 4-metoxiacetofenona; 4-terc-butil-2,6dimetilacetofenona; 4-fenil-2-butanona; 4-(4-hidroxifenil)-2-butanona; 1(2-naftalenil) etanona; 2-benzofuraniletanona; (3-metil-2-benzofuranil)etanona; benzofenona; 1,1,2,3,3,6-hexametil-5-indanil metil cetona;

6-terc-butil-1,1-dimetil-4-indanil metilcetona; 1-[2,3-di-hidro-1,1,2,6-tetrametil-3-(1-metil-etil)-1H-5-indenil]etanona; 5',6',7',8'-tetra-hidro3',5',5',6',8',8'-hexa-metil-2-acetonaftona;

[00103] ácidos carboxílicos aromáticos e aralifáticos e seus ésteres tais como, por exemplo, ácido benzoico; ácido fenilacético; benzoato de metila; benzoato de etila; benzoato de hexila; benzoato de benzila; acetato de metil fenila; acetato de etil fenila; acetato de geranil fenila; acetato de feniletil fenila; cinamato de metila; cinamato de etila; cinamato de benzila; cinamato de feniletila; cinamato de cinamila; acetato de alil fenóxi; salicilato de metila; salicilato de isoamila; salicilato de hexila; salicilato de ciclo-hexila; salicilato de cis-3-hexenila, salicilato de benzila; salicilato de feniletila; metil 2,4-di-hidro-3,6-dimetilbenzoato; 3-fenilglicidato de etila; 3-metil-3-fenilglicidato de etila;

[00104] compostos aromáticos contendo nitrogênio tais como, por exemplo, 2,4,6-trinitro-1,3-dimetil-5-terc-butilbenzeno; 3,5-dinitro-2,6-dimetil-4-tert-butilacetofenona; cinamonitrila; 5-fenil-3-metil-2-pentenonitrila; 5-fenil-3-metilpentanonitrila; antranilato de metila; meti-N-metilantranilato;

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29/118 [00105] bases Schiffs de antranilato de metila com 7-hidróxi-3,7-dimetiloctanal, 2-metil-3-(4-terc-butilfenil)propanal ou 2,4-dimetil-3-ciclohexeno carbaldeído; 6-isopropilquinolina; 6-isobutilquinolina; 6-sec-butilquinolina; indol; escatol; 2-metóxi-3-isopropilpirazina; 2-isobutil-3-metoxipirazina;

[00106] fenóis, éteres de fenila e ésteres de fenila tais como, por exemplo, estragol; anetol; eugenol; eugenil metil éter; isoeugenol; isoeugenil metil éter; timol; carvacrol; difenil éter; beta-naftil metil éter; betanaftil etil éter; beta-naftil isobutil éter; 1,4-dimethoxibenzeno; acetato de eugenila; 2-metóxi-4-metilfenol; 2-etóxi-5-(1-propenil) fenol; acetato de p-cresil fenila;

[00107] compostos heterocíclicos tais como, por exemplo, 2,5-dimetil-4-hidróxi-2H-furan-3-ona; 2-etil-4-hidróxi-5-metil-2H-furan-3-ona; 3hidróxi-2-metil-4H-piran-4-ona; 2-etil-3-hidróxi-4H-piran-4-ona;

[00108] lactonas tais como, por exemplo, 1 ,4-octanolídeo; 3-metil-

1.4- octanolídeo; 1,4-nonanolídeo; 1,4-decanolídeo; 8-decen-1,4-olídeo;

1.4- undecanolídeo; 1,4-dodecanolídeo; 1,5-decanolídeo; 1,5-dodecanolídeo; 4-metil-1,4-decanolídeo; 1,15-pentadecanolídeo; cis- e trans11-pentadecen-1,15-olídeo; cis- e trans-12-pentadecen-1,15-olídeo; 1,16-hexadecanolídeo; 9-hexadecen-1 ,16-olídeo; 10-oxa-1,16-hexadecanolídeo; 11 -oxa-1, 16-hexadecanolídeo; 12-oxa-1, 16-hexadecanolídeo; etileno-1,13-trideca-nodioato; cumarina; 2,3-di-hidrocumarina; octa-hidrocumarina.

[00109] Foi também constatado que óleos de perfume de acordo com a invenção compreendendo (i) um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção e (ii) uma ou mais das fragrâncias do grupo (B) levam a uma melhora geral com relação à higiene e limpeza com efeito de redução, neutralização ou mascaramento do odor do corpo melhor.

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30/118 [00110] Em uma modalidade preferida adicional o um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção são combinados com, preferivelmente, dois, três, quatro, cinco ou mais dos materiais de fragrância do grupo (B) mencionados abaixo, uma vez que tais combinações podem dar uma sensação particularmente distinta de higiene e limpeza, sendo que eles demonstram um efeito de redução, neutralização ou mascaramento de odor do corpo aperfeiçoado.

[00111] O grupo (B) de materiais de fragrância consiste em: (há em alguns casos os nomes de produto industriais normais e marcas registradas de várias películas são dadas) [00112] alfa-hexilcinamaldeído, 2-fenoxietilisobutirato (Fenirat), di-hidromircenol (2,6-dimetil-7-octen-2-ol), metil di-hidrojasmonato; preferivelmente com um teor de isômeros cis de > 60 em peso (Hedione, Hedione HC), 4,6,6,7,8,8-hexametil-1,3,4,6,7,8-hexa-hidrociclopenta[g]benzopirano (Galaxolid), tetra-hidrolinalool (3,7-dimetiloctan-3ol), etillinalool, benzilsalicilato, 2-metil-3-(4-terc-butil-fenil)propanal (Lilial), álcool de canela, acetato de 4,7-metano-3a,4,5,6,7,7a-hexa-hidro-

5-indenila e/ou acetato de 4,7-metano-3a,4,5,6,7,7a-hexa-hidro-6-indenila (Herbaflorat), citronelol, acetato de linalila, acetato de estirolila (acetato de 1-feniletila), octa-hidro-2,3,8,8-tetrametil-2-acetonaftona e/ou 2acetil-1,2,3,4,6,7,8-octa-hidro-2,3,8,8-tetrametilnaftalina (Iso E Super), hexilsalicilato, acetato de 4-terc-butilciclo-hexila (Oryclon), acetato de 2terc-butilciclo-hexila (Agrumex HC), alfa-ionona (4-(2,2,6-trimetil-2-ciclohexen-1-il)-3-buten-2-ona), cumarina, acetato de terpinila, 4-(4-hidróxi-

4-metilpentil)-3-ciclo-hexeno carboxaldeído (Lyral), aldeído alfa-amil cinâmico, (E)- e/ou (Z)-3-metilciclopentadec-5-enona (Muscenon), 15pentadec-11-enolídeo e/ou 15-pentadec- 12-enolídeo (Globalide), 15-ciclopentadecanolídeo (Macrolide), 1 -(5,6,7,8-tetra-hidro-3,5,5,6,8,8-hexametil-2-naftalenil)etanona (Tonalid), 2-isobutil-4-metiltetra-hidro-2H

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31/118 piran-4-ol (Florol), 2-etil-4-(2,2,3-trimetil-3-ciclopenten-1-il)-2-buten-1-ol (Sandolen), mentol (preferivelmente I-mentol ou mistura racêmica, com preferência particular para I-mentol), anetol, geraniol, nerol, linalool, citronelol, acetato de linalila, álcool de 2-feniletila, 2,2-dimetil-3-(3-metilfenil)-propanol (Majantol), óxido de rosa (4-metil-2-(2-metil-1-propenil)tetra-hidropirano), heptanoato de alila, 4-metilacetofenona, (4aR,5R,7aS,9R)-octa-hidro-2,2,5,8,8,9a-hexametil-4H-4a,9-metanoazuleno(5,6-d)-1,3-dioxol) (Ambrocenide), Timberol (1-(2,2,6-trimetilciclo-hexil)hexan-3-ol), Floropal (2,4,6-trimetil-4-fenil-1 ,3-dioxano), benzilacetona, cinamato de metila, 3a,6,6,9a-tetrametildodecaidronafto[2,1b]furano (Ambroxid).

[00113] Em óleos de perfume e preparações cosméticas de acordo com a invenção, em particular desodorantes e antiperspirantes, a razão em peso da quantidade total dos materiais de fragrância do grupo (B) para a quantidade total dos compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção está preferivelmente na faixa de 20:1 a 1:12,5, preferivelmente na faixa de 1:1 a 1:6,25, mais preferivelmente na faixa de 8:1 a 3,75, mais preferivelmente na faixa de 4:1 a 1:2,5.

[00114] Agentes de refrescância preferidos individuais para uso em relação à presente invenção (em óleos de perfume ou preparações de acordo com a invenção) são listados a seguir. Os agentes de refrescância listados podem ser também usados em combinação uns com os outros aqui: mentona gliceril acetal (marca registrada: Frescolat®MGA), lactato de mentila (marca registrada: Frescolat®ML, este é preferivelmente para lactato de mentila um caso de lactato de I-mentila, em particular I-mentil-l-lactato), amida do ácido mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo, N-etilamida do ácido mentil-3-carboxílico), 2-isopropil-N2,3-trimetilbutanamida, amida do ácido ciclo-hexano carboxílico substi

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32/118 tuído, 3-mentoxipropano-1,2-diol, 2-hidroxietilmentilcarbonato, 2-hidroxipropilmentilcarbonato, mentil éster de N-acetil glicina, Isopulegol, éster do ácido mentil hidroxicarboxílico (por exemplo, mentil-3-hidroxibutirato), monomentilsuccinato, 2-mercaptociclodecanona, carboxilato de mentil-2-pirrolidin-5-ona, 2,3-di-hidroóxi-p-mentano, 3,3,5-trimetil ciclohexanona glicerina cetal, 3-mentil-3,6-di- e -trioxalcanoato, acetato de

3-mentilmetóxi, licilina.

[00115] Agentes de refrescância preferidos são: mentona gliceril acetal (marca registrada: Frescolat®MGA), lactato de mentila (preferivelmente lactato de l-mentila, em particular l-mentil-l-lactato, marca registrada: Frescolat®ML), 3-mentoxi propano-1,2-diol, 2-hidroxietil mentil carbonato, 2-hidroxipropil mentil carbonato, preferência particular sendo para l-mentil-l-lactato.

[00116] Também preferidos são composições/produtos cosméticos (tópicos) ou farmacêuticos de acordo com a presente invenção compreendendo um ou mais ativos selecionados dos grupos consistindo em:

(i) substâncias anti-inflamatórias esteroidais do tipo corticosteroide, em particular hidrocortisona, derivados de hidrocortisona tal como hidrocortisona 17-butirato, dexametasona, fosfato de dexametasona, metilprednisolona ou cortisona; e/ou (ii) substâncias anti-inflamatórias não esteroidais, em particular oxicams tal como piroxicam ou tenoxicam, salicilatos tais como aspirina, disalcida, solprin e fendosal, derivados do ácido acético tal como diclofenaco, fenclofenaco, indometacina, sulindace, tolmetina ou clindanace, fenamatos tal como mefenâmico, meclofenâmico, flufenâmico ou niflúmico, derivados do ácido propiônico tal como ibuprofeno, naproxeno ou benoxaprofeno, pirazóis tal como fenilbutazona, oxifenilbutazona, febrazona ou azapropazona; e/ou (iii) substâncias anti-inflamatórias naturais ou de ocorrência

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33/118 natural ou substâncias que aliviam vermelhidão e/ou coceira, em particular extratos ou frações de camomila, Aloe vera, espécies Commiphora, espécies Rubia, salgueiro, erva de salgueiro, aveias, calêndula, arnica, erva-de-são-joão, madressilva, Rosemary, Passiflora incarnata, avelã de bruxa, gengibre ou Equinacea, e/ou (iv) substâncias puras, preferivelmente alfa-bisabolol, apigenina, apigenina-7-glicosídeo, gingeróis, shogaóis, gingeróis, desidrogingerdionas, paradóis, avenantramidas naturais, avenantramidas não naturais, preferivelmente di-hidroavenantramida D, ácido boswélico, fitoesteróis, glicirrizina, glabridina e licochalcona A; e/ou (v) agentes de cuidado da pele, preferivelmente reguladores de retenção de umidade da pele ou agentes de reparo da pele, preferivelmente selecionados do grupo consistindo em lactato de sódio, ureia e derivados, glicerol, propileno glicol, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol e

1,2-octanodiol, colágeno, elastina e ácido hialurônico, adipatos de diacila, petrolato, ácido urocânico, lecitina, alantoína, pantenol, fitantriol, licopeno, (pseudo-) ceramidas [preferivelmente Ceramida 2, hidroxipropil bispalmitamida MEA, cetiloxipropil gliceril metoxipropil miristamida, N(1-hexadecanoil)-4-hidróxi-L-prolina (1-hexadecil) éster, hidroxietil palmitil oxiidroxipropil palmitamida], glicoesfingolipídeos, colesterol, fitoesteróis, quitosana, sulfato de condroitina, lanolina, ésteres de lanolina, aminoácidos, vitamina E e derivados (preferivelmente tocoferol, acetato de tocoferila), alfa-hidroxi ácidos (preferivelmente ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico) e seus derivados, mono-, di- e oligossacarídeos, preferivelmente glicose, galactose, frutose, manose, levulose e lactose, poliaçúcares, tais como β-glicanos, em particular 1,3-1,4-β-glicano de aveias, ácidos alfa-hidróxi-graxos, ácidos triterpênicos tal como ácido betúlico ou ácido ursólico e extratos de alga.

[00117] Os compostos de fórmula (I) e óleos de perfume de acordo

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34/118 com a invenção podem ser incluídos em todos os produtos, em particular (deo-) preparações (desodorantes), que são adequados para redução de odor do corpo, em particular o cheiro desagradável de suor, com produtos que permanecem na pele ou cabelo (os produtos chamados leave-on) sendo particularmente vantajosos, isto é, produtos que são aplicados à pele ou ao cabelo humano e permanecem na dita pele ou cabelo, preferivelmente por pelo menos 10 minutos, mais preferivelmente por pelo menos 30 minutos.

[00118] A forma de administração dos produtos leave-on pode variar bastante e pode incluir sprays, géis, espumas, bálsamos, tinturas, loções, cremes, leites, óleos e bastões. Os produtos que seguem podem ser citados como exemplos: desodorantes (por exemplo, sprays de bomba, atomizadores, sprays aerossóis propelentes, roll-on, géis, cremes, bastões, espumas); refrescantes de ar (por exemplo, géis ou líquidos); loções corporais, cremes para o corpo ou leites para o corpo (emulsões ou microemulsões do tipo O/A ou A/O, ou também emulsões múltiplas tais como O/A/O), óleos para o corpo, cremes para o pé, loções para fixação do cabelo, sprays para cabelo ou soluções de álcool ou álcool-água para aplicação à pele.

[00119] Os desodorantes preferidos de acordo com a invenção vêm em uma forma de aplicação selecionada do grupo compreendendo bastões, cremes, géis, loções, espumas, preparações roll-on (por exemplo, géis roll-on, emulsões roll-on), sprays em pó, sprays aerossóis ou não aerossóis (sprays de bomba).

[00120] Preferência é dada a preparações em bastões, roll-on e sprays, uma vez que essas permitsendo que as preparações contendo um ou mais compostos de fórmula (I) ou óleos de perfume de acordo com a invenção provejam a sensação mais forte e mais eficaz de efeito antimicrobiano, higiene e limpeza.

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35/118 [00121] Desta maneira preparações cosméticas particularmente preferidas de acordo com a invenção são desodorantes e/ou antiperspirantes.

[00122] Os desodorantes e antiperspirantes preferidos de acordo com a presente invenção compreendendo um ou mais compostos de fórmula (I) preferivelmente, dependendo do modo que eles funcionam, contêm uma, duas, três ou mais das substâncias que seguem:

1.) Desodorantes

1-1. Substâncias de ação antimicrobiana, que inibem o desenvolvimento dos micro-organismos responsáveis pelo cheiro de suor. Exemplos dessas são Triclosan® (5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)fenol), triclocarbano, clorexidina, cloridrato de clorexidina, gluconato de clorexidina, 2-fenoxi etanol, farnesol, ésteres é éteres de glicerina tais como monolaurato de glicerina, monocaprinato de glicerina, hexoxiglicerina, octoxiglicerina (=etil-hexilglicerina), 3-(2-etil-hexilóxi-1,2-propanodiol), por exemplo, Sensiva® SC 50 da Schülke & Mayr), 1,2-dióis alifáticos tal como 1,2-decanodiol (EP 1 269 983), álcoois aralifáticos tais como aqueles descritos no WO 96/19428, preferivelmente 4-metil-4-fenil-2pentanol (Vetikol; WO 03/024907) ou 2-metil-4-fenil-2-butanol (1,1-dimetil-3-fenilpropanol, alfa,alfa-dimetilfenetilcarbinol), I-mentilmetiléter conforme descrito no WO 02/41861, 2-benzileptan-1-ol (jasmol; 2-npentil-3-fenilpropan-1-ol), 2,2-dimetil-3-fenilpropanol (álcool de lírio-dovale; c.f. U.S. 4.091.090), álcoois secundários de ação antimicrobiana, tais como aqueles descritos no WO 2005/004601, em particular 3-metil-

6-fenil-2-hexanol, 4-(2,4-dimetilfenil)-2-butanol, 6-(4-isopropilfenil)-3metil-2-hexanol, 4-(2,4,5-trimetilfenil)-2-butanol, 3,3-dimetil-4-fenil-2-butanol, 3-metil-4-(2-metilfenil)-2-butanol, 3-metil-4-(2,4,5-trimetilfenil)-2butanol, 3,3-dimetil-4-(2,5-dimetilfenil)-2-butanol, 3-metil-4-(4-metilfenil)-2-butanol, 4-(3,4-dimetilfenil)-3-metil-2-butanol, 4-(3,4-dimetilfenil)Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 41/137

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2-butanol, 4-(2,4,6-trimetilfenil)-2-butanol, 4-biciclo[2.2.1 ]hept-2-il-2-butanol, 3-metil-4-(2,4,6-trimetilfenil)-2-butanol, 4-(2,6,6-trimetilbiciclo[3.1.1]hept-3-il)-2-butanol, 5,5-dimetil-6-(3-metilfenil)-hexan-2-ol, 4biciclo[2.2.1]hept-2-il-3-metil-2-butanol, 3,3-dimetil-4-(2,4,6-trimetilfenil)-2-butanol, 4-(4-t-butilfenil)-3-metil-2-butanol, 4-(4-isopropilfenil)-3metil-2-butanol, 6-(3,4-dimetilfenil)-3-metil-2-hexanol, 4-(2,4-dimetilfenil)-3-metil-2-butanol, 6-(3,4-dimetilfenil)-2-hexanol, ácidos carboxílicos alifáticos tais como ácido 2-hexiloctanoico, ácido hexildecanoico, ácido 2-butiloctanoico ou ácido 2-butildecanoico.

1-2.) Substâncias de inibição de enzima, que suprimem o efeito de enzimas envolvidas na formação do cheiro de suor. Exemplos disto são ésteres do ácido cítrico e substâncias de quelação de metal tais como EDTA (ácido etileno diamina tetraacético), EGTA (ácido etileno glicol tetra acético) e DTPA (ácido dietileno triamina pentaacético ácido pentético).

1-3.) Absorvedores de odor que absorvem as substâncias responsáveis pelo cheio de suor. Um exemplo disto é ricinoleato de zinco.

1-4.) Substâncias de neutralização de odor, que devido às suas características especiais, são capazes de reduzir a percepção olfativa, por exemplo, acetato de mentila, acetato de isomentila (conforme descrito no WO 01/43784), 3-hidróxi-2,2-dimetil-1-(1-metiletil)-propiléster do ácido 2-metilpropiônico e/ou 3-hidróxi-2,2,4-trimetilpentiléster do ácido 2-metilpropiônico, acordes e óleos de perfume conforme descrito nas EP 2 014 273, DE 10 2008 043 586.

1-5.) Substâncias de mascaramento de odor, que devido ao seu odor forte e seu tipo de odor são capazes de mascarar o cheiro de suor. Exemplos são mencionados no, por exemplo, WO 2006/124230.

Em preparações cosméticas anidras, as substâncias podem ser usadas

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37/118 em forma seca por atomização ou encapsulada, por exemplo, usando ciclodextrina.

2.) Antiperspirantes [00123] Antiperspirantes inibem a secreção de suor e então removem as bactérias responsáveis pelo odor do corpo do local de crescimento. Como antiperspirantes sais de metal adstringentes são geralmente usados, em particular sais de metais inorgânicos e orgânicos dos elementos alumínio, zinco, magnésio, estanho e zircônio bem como misturas desses, sendo que em particular halogenidas tais como hidroxicloreto de alumínio, oxicloreto de zirconila e hidroxicloreto de zirconila bem como misturas desses são usadas. Frequentemente esses sais de alumínio e zircônio e suas misturas são também usados em forma complexa, com propileno glicol, polietileno glicol ou glicerina sendo usadas como agentes de complexação.

[00124] Aqui os antiperspirantes que seguem ou misturas desses são preferidos:

[00125] cloridrato de alumínio; sesquicloridrato de alumínio, cloroidrex de alumínio PG, dicloroidrex de alumínio PG, sesquicloroidrex de alumínio PG, cloroidrex de alumínio PEG, dicloroidrex de alumínio PEG, sesquicloroidrex de alumínio PEG, cloreto de alumínio (preferivelmente na forma de uma solução (aquosa) 15% em peso), cloridrato de alumínio zircônio, tricloroidrato de alumínio zircônio, tetracloroidrato de alumínio zircônio, pentacloroidrato de alumínio zircônio, octacloroidrato de alumínio zircônio, tricloroidrex de alumínio zircônio-gly, tetracloroidrex de alumínio zircônio-gly, pentacloroidrex de alumínio zircônio-gly, octacloroidrex de alumíino zircônio-gly, sulfato de alumínio tamponado, cloreto de alumínio básico, hidroxicloreto de zircônio, cloreto de zircônio, nitrato de alumínio básico, cloreto de alumínio básico combinado com oxicloreto

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38/118 e-hidroxicloreto de zirconila, complexos orgânicos de cloretos de alumínio básicos e/ou cloreto de zircônio e/ou hidroxicloreto de zircônio. [00126] Por sua vez, preferência aqui é por complexos de alumínio ou alumínio zircônio com uma razão de metal/ânion na faixa de 0,9:1 a 2,1:1, sendo que o ânion é preferivelmente selecionado do grupo compreendendo Cl-, Br-, I- e/ou NO3-, se necessário em combinação com aditivos tais como aminoácidos (preferivelmente glicina) ou álcoois mono- ou polivalentes. Os álcoois polivalentes são preferivelmente di-, tri- ou polióis com 3-12 átomos de C, com preferência aqui sendo por sua vez por glicerina, propileno glicol, diglicerina tripropileno glicol, sorbitol, 1,2,4-butanotriol ou 1,2,6-hexanotriol e misturas dos mesmos, com preferência particular para glicerina e diglicerina. Monoálcoois vantajosos são éteres de glicol tais como monoalquiléter ou alfa-hidroxi ácidos tal como ácido láctico.

Em relação com a presente invenção misturas de antiperspirantes compreendendo (i) alumínio e/ou zircônio e (ii) zinco e/ou estanho podem ser usadas, tal como Al/Zr/Zn, Al/Zn, Al/Sn ou Al/Sr/Sn, sendo que misturas compreendendo um ou mais antiperspirantes dentre os antiperspirantes à base de alumínio e/ou zircônio preferidos mencionados acima são por sua vez preferidos.

[00127] Se necessário, os desodorantes e os antiperspirantes de acordo com a invenção, com exceção dos ingredientes ativos especiais descritos acima, podem conter substâncias adicionais:

[00128] gases propelentes, etanol, propileno glicol, emulsificantes tal como aminometilpropanol, agentes de cuidado da pele/hidratantes tais como 2-octildodecanol, isopropilmiristato, isopropilpalmitato, estearamida, sorbitol, glicerina e polietileno- e polipropilenoglicóis modificados, vitaminas e seus derivados (por exemplo, tocoferol (vitamina E), acetato

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39/118 de tocoferila (vitamina E - acetato) e ácido ascórbico (vitamina C)), pantenol, alantoína, extratos de planta tal como Aloe vera e proteínas, agentes de brilho, sais eletrólitos tais como KCl, NaCl, substâncias de geleificação tais como hidroxialquilceluloses, álcoois graxos, ácidos graxos, ésteres do ácido graxo álcool graxo, gliceril ésteres do ácido graxo ou similar, veículos líquidos e solventes tais como óleos de silício voláteis e não voláteis, veículos sólidos tais como talco, géis de sílica e similar; antioxidantes e conservantes, filtros de proteção contra luz UV, agentes de refrescância, materiais de fragrância adicionais, a fim de modificar tipos de odor, que aumentam a aceitação sensorial e/ou melhoram a sensação hedonística.

[00129] Preferivelmente produtos cosméticos (tópicos) ou farmacêuticos de acordo com a invenção compreendem adicionalmente uma, duas, três, quatro ou mais substâncias que são principalmente usadas para inibir crescimento de micro-organismos indesejados. Ingredientes ativos adicionais que podem ser preferivelmente usados com relação a isso são aqueles produtos de relevância particular no campo de cosméticos, a saber triclosan® (5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)fenol), climbazol, zinco piritiona, iquitiol, Octopirox (1-hidróxi-4-metil-6-(2,4,4-trimetilpentil)-2(1H)-piridona, 2-aminoetanol), quitosana, farnesol, hexoglicerina, octoxiglicerina (=etil-hexilglicerina, 3-(2-etil-hexilóxi-1,2-propanodiol), por exemplo, Sensiva® SC 50 da Schülke & Mayr), monolaurato de glicerol, álcoois de alquilalquila tais como, por exemplo, álcool 2-feniletila,

3-fenil-1-propanol, veticol (4-metil-4-fenil-2-pentanol) ou álcool de líriodo-vale (2,2-dimetil-3-fenilpropanol), ésteres de poliglicerol tais como, por exemplo, poligliceril 3-caprilato, 1,2-dióis alifáticos tais como, por exemplo, 1,2-pentanodiol, 1,2-hexanodiol, 1,2-octanodiol e 1,2-decanodiol e ácidos carboxílicos ramificados com alquila tais como ácido 2-butiloctanoico, ácido 2-butildecanoico, ácido 2-hexiloctanoico e ácido 2

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40/118 hexildecanoico ou combinações das substâncias declaradas, que são usadas, inter alia, contra odor nas axilas, odor no pé ou caspa.

[00130] Preparações cosméticas e farmacêuticas, preferivelmente dermatológicas, de acordo com a invenção podem em muitos casos conter vantajosamente um, dois, três, quatro ou mais conservantes. Conservantes que são preferivelmente selecionados são aqueles tais como ácido benzoico e ésteres e sais dos mesmos, ácido 4-hidroxibenzoico e os ésteres (parabenos) e sais do mesmo, ácido propiônico e os ésteres e sais do mesmo, ácido salicílico e os ésteres e sais do mesmo, ácido 2,4-hexadienoico (ácido sórbico) e os ésteres e sais do mesmo, tropolona, álcool 4-metilbenzílico (preferivelmente álcool 4-metilbenzílico em uma mistura com 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol conforme descrito no WO 2008/119841), formaldeído e paraformaldeído, éter de 2hidroxibifenila e sais do mesmo, N-óxido de 2-zinco sulfidopiridina, sulfitos e bissulfitos inorgânicos, iodato de sódio, clorobutanol, ácido 5amino-1,3-bis(2-hidroxibenzoico) de 4-etilmercúrio(II), os sais e ésteres do mesmo, ácido desidroacético, ácido fórmico, 1,6-bis(4-amidino-2bromofenóxi)-n-hexano e seus sais, o sal de sódio de ácido tiossalicílico de etilmercúrio (II), fenilmercúrio e sais do mesmo, ácido 10-undecenoico e sais do mesmo, 5-amino-1,3-bis(2-etil-hexil)-5-metil-hexa-hidropirimidina, 5-bromo-5-nitro-1,3-dioxana, 2-bromo-2-nitro-1,3-propanodiol, álcool 2,4-diclorobenzílico, N-(4-clorofenil)-N’-(3,4-diclorofenil)ureia, 4-cloro-m-cresol, 2,4,4’-tricloro-2’-hidróxi-difenil éter, 4-cloro-3,5dimetilfenol, 1,1’-metileno-bis(3-(1-hidroximetil-2,4-dioximidazolidin-5il)ureia), cloridrato de poli(hexametileno biguanida), 2-fenoxietanol, hexametileno tetramina, cloreto de 1-(3-cloroalil)-3,5,7-triaza-1-azonia adamantano, 1 -(4-clorofenóxi)-1-(1 H-imidazol-1-il)-3,3-dimetil-2-butanona, 1,3-bis(hidroximetil)-5,5-dimetil-2,4-imidazolidinodiona, álcool benzílico, Octopirox, 1,2-dibromo-2,4-dicianobutano, 2,2’-metileno

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41/118 bis(6-bromo-4-clorofenol), bromoclorofeno, mistura de 5-cloro-2-metil3(2H)-isotiazolinona e 2-metil-3(2H)-isotioazolinona com cloreto de magnésio e nitrato de magnésio, 2-benzil-4-clorofenol, 2-cloroacetamida, clorexidina, acetato de clorexidina, gluconato de clorexidina, cloridrato de clorexidina, 1-fenóxi-propan-2-ol, brometo e cloreto de N-alquil(C12-C22)trimetilamônio, 4,4-dimetil-1,3-oxazolidina, N-hidroximetilN-(1,3-di(hidroximetil)-2,5-dioxoimidazolidin-4-il)-N’-hidroximetilureia, 1,6-bis(4-amidino-fenóxi)-n-hexano e os sais do mesmo, glutaraldeído,

5-etil-1-aza-3,7-dioxabiciclo(3.3.0)octano, 3-(4-clorofenóxi)-1,2-propanodiol, Hiamina, cloreto de alquil-(C8-C18)-dimetilbenzilamônio, brometo de alquil-(C8-C18)-dimetilbenzilamônio, sacarinato de alquil-(C8-C18)-dimetilbenzilamônio, benzil hemiformal, 3-iodo-2-propinil butilcarbamato, hidroximetilaminoacetato de sódio ou hidroximetilaminoacetato de sódio.

[00131] Em modalidades preferidas, em particular em produtos cosméticos (tópicos) ou farmacêuticos, os compostos de fórmula (I) da presente invenção são combinados com um, dois ou mais compostos selecionados do grupo consistindo em:

(i) 1,2-alcanodióis ramificados ou não ramificados tendo 3 a 14 átomos de carbono, (ii) ácido benzoico (INCI: Ácido Benzoico) e seus ésteres e sais, (iii) ácido 4-hidroxibenzoico e seus ésteres (INCI: Parabenos) e sais, (iv) ácido 2,4-hexanodioico (INCI: Ácido Sórbico) e seus sais, (v) 2-fenoxietanol (INCI: Fenoxietanol), (vi) 3-iodo-2-propinil-butilcarbamato (INCI: Iodopropinil Butilcarbamato),

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42/118 (vii) 3-(4-clorofenóxi)-1,2-propano-1,2-diol (INCI: Clorofenesina), (viii) Ureia (INCI: Ureia) e seus derivados, em particular 1,1’metileno-bis(3-(1-hidroximetil-2,4-dioximidazolidin-5-il)ureia (INCI: Imidazolidinil ureia), N-hidroximetil-N-(1,3-di(hidroximetil)-2,5-dioxoimidazolidin-4-il)-N’-hidróxi-metilureia (INCI: Diazolidinil Ureia) e N-(4-clorofenil)-N’-(3,4-diclorofenil)-ureia (INCI: Triclocarban), (ix) 1,3-bis-(hidroximetil)-5,5-dimetil-2,4-imidazolidinodiona (INCI: DMDM hidantoína), (x) 1,2-propanodiol, 3-(2-etil-hexilóxi) (INCI: Octoxiglicerina), (xi) isotiazolinonas e suas misturas (por exemplo, uma mistura de 5-cloro-2-metil-3(2H)-isotiazolinona e 2-metil-3(2H)-isotiazolinona com cloreto de magnésio e nitrato de magnésio; INCI: Metilcloroisotiazolinona e Metilisotiazolinona) (xii) álcool 4-metilbenzílico (preferivelmente álcool 4-metilbenzílico em uma mistura com 1,2-hexanodiol e 1,2-octanodiol conforme descrito no WO 2008/119841).

[00132] Absorvedores de odor são, por exemplo, os filossilicatos descritos na DE40 09 347, desses em particular montmorilonita, caulinita, nontronita, saponita, hectorita, bentonita, esmectita, ainda, por exemplo, sais de zinco de ácido ricinoleico. Esses também incluem substâncias desodorizantes bactericidas ou bacteriostáticas tais como, por exemplo, hexaclorofeno, 2,4,4’-tricloro-2’-hidroxidifenil éter (Irgasan), 1,6-di-(4clorofenildiguanidino)hexano (clorexidina), 3,4,4’-triclorocarbanilida e os agentes ativos descritos nos pedidos de patente publicados DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321, DE-42 29 707, DE-42 29 737, DE-42 37 081, DE-43 09 372, DE-43 24 219 e contêm substâncias cationicamente ativas tais como, por exemplo, sais de amônio quaternário e absorvedores de odor, tais como, por exemplo, Grillocin® (combinação de

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43/118 ricinoleato de zinco e vários aditivos) ou citrato de trietila, opcionalmente em combinação com resinas de troca de íon.

[00133] Para algumas aplicações é vantajoso usar os compostos de fórmula (I) ou um óleo de perfume compreendendo um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção adsorvidos por um veículo que assegure ambas a distribuição no produto e uma liberação controlada quando aplicados. Tais veículos podem ser materiais inorgânicos porosos tais como sulfato de grau leve, géis de sílica, zeólitos, gipso, argilas, argila granulada, concreto de gás e outros, ou mais orgânicos tais como madeiras, materiais à base de celulose, açúcares ou plásticos tais como PVC, acetato de polivinila ou poliuretana.

[00134] Para outras aplicações é vantajoso usar os compostos de fórmula (I) ou um óleo de perfume compreendendo um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção em forma micoencapsulada e seca por atomização ou como um complexo de inclusão ou produto de extrusão.

[00135] As características de tais misturas modificadas (perfumadas) são em muitos casos otimizadas pelo revestimento com materiais adequados para obter uma liberação de fragrância mais direcionada, para a qual preferivelmente plásticos cerosos tais como álcoois de polivinila são usados.

[00136] A microencapsulação dos compostos de fórmula (I) ou um óleo de perfume compreendendo um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção pode, por exemplo, ocorrer por meio do chamado método de coacervação com a ajuda de materiais de cápsula tais como materiais do tipo poliuretana ou gelatina mole. Os óleos de perfume secos por atomização de acordo com a invenção podem, por exemplo, ser fabricados através de secagem por atomização de uma emulsão ou dispersão contendo o óleo de perfume, sendo que para o

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44/118 veículo amidos modificados, proteínas, dextrina e gomas vegetais podem ser usados. Complexos de inclusão podem, por exemplo, ser fabricados através da introdução de dispersões do óleo de perfume e ciclodextrinas ou derivados de ureia em um solvente adequado, tal como água. Produtos de extrusão podem ser criados através de fusão dos óleos de perfume com uma substância cerosa adequada seguido por extrusão e subsequentemente endurecimento, se necessário em um solvente adequado, tal como isopropanol.

[00137] Nos métodos e usos de acordo com a invenção é preferível que a aplicação seja na pele e/ou cabelo humano. Em muitos casos um método de acordo com a invenção é preferido, sendo que a aplicação ocorre na presença de odor do corpo perceptível. Da mesma maneira preferido com o método de acordo com a invenção é que a aplicação ocorra na área de uma fonte ou fonte potencial de odor do corpo. Uma fonte ou fonte potencial pode em particular ser considerada a axila.

[00138] Ainda, foi constatado que os compostos de fórmula (I) da presente invenção mostram uma ação bacteriana contra micro-organismos relevantes de cuidado oral, em particular contra Porphyromonas gingivalis e Streptococcus mutans, que desempenham um papel em placa e formação de placa e no processo cariogênico (isto é, o desenvolvimento de cáries) e deterioração do dente, isto é, os compostos de fórmula (I) foram também verificados ser ativos contra periodontite e/ou gengivite, e ser capazes de inibir e/ou reduzir a formação de periodontite e/ou gengivite.

[00139] Periodontite é uma inflamação do periodonto, em outras palavras os tecidos que circundam e apoiam os dentes. O periodonto compreende vários tecidos: o epitélio da gengiva, o tecido conectivo da gengiva, o ligamento periodontal (desmodontio), o cimento e o osso alveolar

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45/118 circundante. As principais características clínicas de periodontite incluem inflamação das gengivas, perda de ligação, formação de bolsas periodontais e degradação do osso alveolar.

[00140] A principal causa de periodontite é a placa. Ela consiste em certos componentes de saliva, resíduos de alimento e acima de tudo bactérias e seus produtos de decomposição. A liberação contínua de toxinas bacterianas presumivelmente dispara a distribuição de mediadores pró-inflamatórios, tais como IL-1beta, TNFalfa e PGE2, por exemplo, nos tecidos afetados do paciente. A reação do corpo é a inflamação da gengiva e do periodonto com dano ao osso alveolar. No estágio final de periodontite a pessoa afetada está sob risco de perda massiva de dentes.

[00141] Em particular, os compostos de fórmula (I) e produtos de higiene oral de acordo com a invenção são capazes de inibir e/ou prevenir o crescimento de micro-organismos na cavidade oral e/ou morte desses, em particular aqueles escolhidos do grupo consistindo em: espécies Porphyromonas e Streptococcus, em particular Porphyromonas gingivalis, Streptococcus sobrinus e Strepotococcus mutans que desempenham um papel importante na formação de periodontite e/ou gengitive. [00142] Desta maneira, um aspecto adicional da presente invenção se refere a formulações de acordo com a invenção na forma de produtos de cuidado oral (produtos de higiene oral). Um produto de cuidado oral (também chamado produto de higiene oral) no contexto da invenção é compreendido como significando uma das formulações familiares ao versado na técnica para limpeza e cuidado da cavidade oral e da cavidade da faringe e para refrescância do hálito. Isto inclui expressamente cuidado dos dentes e gengivas. Formas de apresentação das formulações de higiene oral comuns são cremes, géis, pastas, espumas, emulsões, suspensões, aerossóis e sprays, e também cápsulas, grânulos,

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46/118 pastilhas, comprimidos, doces ou gomas de mascar, sem esta lista ser pretendida ser compreendida como limitante para o propósito da presente invenção.

[00143] Produtos de cuidado oral preferidos são em particular produtos de cuidado dental tais como pastas de dentes, cremes dentais, géis dentais, pós dentais, líquidos de limpeza do dente, espumas de limpeza do dente, enxaguatórios bucais, cremes dentais e enxaguatórios bucais como um produto 2-1, doces sem açúcar para chupar, sprays orais, fios dentais ou gomas de mascar de cuidado dental. A atividade das formulações de acordo com a invenção também se manifesta notadamente bem no campo de higiene oral.

[00144] Composições de cuidado dental (como um exemplo preferido de um produto de cuidado oral de acordo com a invenção) em geral compreendem um sistema abrasivo (agente abrasivo ou de polimento) tais como, por exemplo, sílicas, carbonatos de cálcio, fosfatos de cálcio, óxidos de alumínio e/ou hidroxiapatitas, substâncias tensoativas tais como, por exemplo, lauril sulfato de sódio, lauril sarcosinato de sódio e/ou cocamidopropil betaína, agentes de retenção de umidade tais como, por exemplo, glicerol e/ou sorbitol, agentes de espessamento tais como, por exemplo, carboximetilcelulose, polietileno glicóis, carragenan e/ou Laponite®, adoçantes tais como, por exemplo, sacarina, corregedores de sabor para impressões de gosto desagradáveis, corregedores de sabor, substâncias modeladoras do sabor (por exemplo, inositol fosfato, nucleotídeos, tais como monofosfato de guanosina, monofosfato de adenosina ou outras substâncias tais como glutamato de sódio ou ácido 2-fenoxipropiônico), substâncias que fornecem hálito fresco, substâncias de redução/combate de mau hálito (preferivelmente selecionadas daquelas descritas no WO 2006/032668 ou na EP 1 886 662 A1), compostos ativos de refrescância tais como derivados de mentol (por

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47/118 exemplo, lactato de L-mentila, alquil carbonatos de L-mentila, cetais de mentona, amidas do ácido metanocarboxílico), amidas do ácido 2,2,2trialquilacético (por exemplo, metilamida do ácido 2,2-di-isopropilpropiônico), icilina e derivados de icilina, estabilizadores e compostos ativos tais como, por exemplo, fluoreto de sódio, monofluorfosfato de sódio, difluoreto de estanho, fluoretos de amônio quaternário, citrato de zinco, sulfato de zinco, pirofosfato de zinco, bicloreto de estanho, misturas de vários pirofosfatos, triclosano (2,4,4’-tricloro-2’-hidroxidifenil éter), cloreto de cetilpiridínio, lactato de alumínio, citrato de potássio, nitrato de potássio, cloreto de potássio, cloreto de estrôncio, peróxido de hidrogênio, saborizantes, bicarbonato de sódio e/ou corregedores de odor.

[00145] Bases sem açúcar preferidas para produtos de cuidado oral geralmente incluem adoçantes a granel tais como isomalte, maltitol, sorbitol e xilitol.

[00146] Gomas de mascar (como um exemplo adicional de formulações de acordo com a invenção para cuidado oral) que compreendem um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção em geral compreendem uma base de goma de mascar, isto é, uma composição de mascar que se torna plástica quando mastigando, vários tipos de substitutos de açúcar, adoçantes, outras substâncias de gosto doce, álcoois de açúcar (em particular sorbitol, xilitol, manitol), opcionalmente compostos ativos refrescantes, corregedores de sabor para impressões de sabor desagradáveis, moduladores de sabor, agentes de retenção da umidade, espessantes, emulsificantes, aromas e estabilizadores ou corregedores de cheiro.

[00147] As formulações de acordo com a invenção na forma de gomas de mascar compreendem bases de goma de mascar que compreendem elastômeros tais como, por exemplo, acetatos de polivinila

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48/118 (PVA), polietilenos, poli-isobutenos (PIB) (peso molecular baixo ou médio), polibutadienos, copolímeros de isobuteno-isopreno (borracha de butila), éteres de polivinil etila (PVE), éteres de polivinil butila, copolímeros de ésteres de vinila e éteres de vinila, copolímeros de estireno/butadieno (borracha de estireno/butadieno, SBR) ou elastômeros de vinila, por exemplo, à base de acetato de vinila/laurato de vinila, acetato de vinila/estearato de vinila ou etileno/acetato de vinila, e misturas dos elastômeros mencionados, conforme descrito, por exemplo, na EP 0 242 325, US 4.518.615, US 5.093.136, US 5.266.336, US 5.601.858 ou US 6.986.709. Ainda, bases de goma de mascar compreendem constituintes adicionais tais como, por exemplo, cargas (minerais), plastificantes, emulsificantes, antioxidantes, ceras, gorduras ou óleos graxos tais como, por exemplo, gorduras de planta ou animal endurecidas (hidrogenadas), e mono-, di- e ou triglicerídeos. Cargas (minerais) adequadas são, por exemplo, carbonato de cálcio, dióxido de titânio, dióxido de silício, talco, óxido de alumínio, fosfato de dicálcio, fosfato de tricálcio, hidróxido de magnésio e suas misturas. Plastificantes ou agentes para prevenção de pegajosidade adequados são, por exemplo, lanolina, ácido esteárico, estearato de sódio, acetato de etila, diacetina (diacetato de glicerol), triacetina (triacetato de glicerol) e citrato de trietila. Ceras adequadas são, por exemplo, ceras de parafina, cera de candelila, cera de carnaúba, ceras microcristalinas e ceras de polietileno. Emulsificantes adequados são, por exemplo, fosfatídeos tais como lecitina e monoe diglicerídeos de ácidos graxos, por exemplo, monoestearato de glicerol.

[00148] As formulações de acordo com a invenção (em particular aquelas que estão na forma de um produto de cuidado oral) preferivelmente compreendem ainda uma ou mais substâncias de aroma e/ou saborização tais como óleos essenciais e extratos, tinturas e bálsamos

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49/118 tais como, por exemplo, anisol, óleo de alfavaca, óleo de bergamota, óleo de amêndoa amarga, óleo de cânfora, óleo de citronela, óleo de limão; óleo de Eucalyptus citriodora, óleo de eucalipto, óleo de funcho, óleo de toronja, óleo de gengibre, óleo de camomila, óleo de hortelãpimenta, óleo de caraway, óleo de lima, óleo de mandarina, óleo de noz moscada (em particular óleo de flor de noz moscada = óleo de cetros, óleo de cetro), óleo de mirra, óleo de cravo-da-índia, óleo de flor de cravo-da-índia, óleo de laranja, óleo de orégano, óleo de salsa (semente), óleo de hortelã-pimenta, óleo de Rosemary, óleo de sálvia (óleo de sálvia aromática, sálvia Dálmata ou Espanhola), óleo de anis estrelado, óleo de tomilho, extrato de baunilha, óleo de zimbro (em particular óleo de baga de zimbro), óleo de wintergreen, óleo de folha de canela; óleo da casca da canela e suas frações, ou constituintes isolados dos mesmos.

[00149] É de vantagem particular se as formulações de acordo com a invenção compreenderem pelo menos uma substância de aroma, preferivelmente 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 ou mais substâncias de aroma, escolhidas do grupo que segue: mentol (preferivelmente l-mentol e/ou mentol racêmico), anetol, anisol, anisaldeído, álcool de anisila, neomentol (racêmico), eucaliptol (1,8-cineol), mentona (preferivelmente L-mentona), isomentona (preferivelmente D-isomentona), isopulegol, acetato de mentila (preferivelmente acetato de L-mentila), propionato de mentila, carvona (preferivelmente (-)-carvona, opcionalmente como um constituinte de óleo de hortelã-pimenta), salicilato de metila (opcionalmente como um constituinte de um óleo de wintergreen), acetato de eugenol, metil éter de isoeugenol, beta-homociclocitral, eugenol, isobutiraldeído, 3-octanol, sulfeto de dimetila, hexanol, hexanal, trans-2-hexenal, cis-3-hexenol, 4-terpineol, piperitona, linalool, lactato de 8-ocime

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50/118 nila, álcool de isoamila, isovaleraldeído, alfa-pineno, beta-pineno, limoneno (preferivelmente D-limoneno, opcionalmente como um constituinte de um óleo essencial), piperitona, hidrato de trans-sabineno, mentofurano, cariofileno, germacreno D, cinamaldeído, lactona de menta, timol, gama-octalactona, gama-nonalactona, gama-decalactona, (1,3E,5Z)undecatrieno, 2-butanona, formato de etila, acetato de 3-octila, isovalerato de isoamila, acetato de cis- e trans-carvila, p-cimol, damascenona, damascona, óxido de cis-rosa, óxido de trans-rosa, fenchol, dietil acetal de acetaldeído, acetato de 1-etoxietila, cis-4-heptenal, cis-jasmona, metil di-hidrojasmonato, 2’-hidroxipropiofenona, éter de mentil metila, acetato de mirtenila, álcool de 2-feniletila, isobutirato de 2-feniletila, isovalerato de 2-feniletila, geraniol, nerol e viridiflorol.

[00150] No contexto da presente invenção, mentol é preferivelmente d-mentol, l-mentol ou qualquer mistura dos mesmos, l-mentol, d-mentol e mentol racêmico sendo preferidos e l-mentol sendo particularmente preferido.

[00151] Óleos de hortelã-pimenta são usados como significando especificamente os óleos essenciais (isto é, obtidos por meio de destilação com vapor) de certas espécies Mentha, em particular de Mentha arvensis (menta do campo, também chamada menta hortelã em linguagem US) e de Mentha piperita (chamada hortelã- pimenta na linguagem US), que incluem óleos de Mentha piperita com nomes de origem regional de áreas de cultivo específicas, tais como Wilamette, Yakima e Madras. [00152] Produtos de cuidado oral particularmente preferidos de acordo com a invenção compreendem (a) um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção e (b) um, dois, três, quatro, todos os compostos escolhidos do grupo consistindo em (i) mentol, (ii) (-)-carvona, (iii) mentona, (iv) isomentona e (v) acetato de mentila.

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51/118 [00153] Produtos de cuidado oral preferidos de acordo com a invenção compreendem (a) um ou mais compostos de fórmula (I) de acordo com a invenção e (b) um ou mais agentes de refrescância fisiológicos, preferivelmente selecionados do grupo consistindo em: acetal de mentona glicerol (marca registrada: Frescolat®MGA), lactato de mentila (preferivelmente lactato de l-mentila, em particular l-lactato de l-mentila, marca registrada: Frescolat®ML), amidas do ácido mentil-3-carboxílico substituído (por exemplo, N-etilamida do ácido mentil-3-carboxílico), 2isopropil-N-2,3-trimetilbutanamida, 3-mentoxipropano-1,2-diol, carbonato de 2-hidroxietil mentila, carbonato de 2-hidroxipropil mentila, isopulegol e succinato de monomentila. A quantidade total de agentes de refrescância pode variar dependendo dos efeitos sensoriais a serem obtidos. Preferivelmente, uma composição de cuidado oral de acordo com a presente invenção compreende uma quantidade total de agentes de refrescância na faixa de 0,05 a 5,0% em peso, mais preferivelmente na faixa de 0,1 a 3,0% em peso, em cada caso com base no peso total da composição de cuidado oral.

[00154] Em outro método preferido de acordo com a invenção aplicação é através de atomização.

[00155] A seguir explicações adicionais da invenção ou seus aspectos individuais são providos por meio das reivindicações e exemplos.

Exemplos [00156] A menos que de outro modo declarado todas as figuras referem-se ao peso. Abreviações usadas: DPG: dipropileno glicol, IPM = miristato de isopropila; PPG: polipropileno glicol.

[00157] Em alguns casos marcas registradas para materiais de perfumaria são usados, referência é feita aos fornecedores que seguem:

¹Marca registrada Symrise GmbH, Alemanha;

²Marca registrada Givaudan AG, Suíça;

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52/118 ³Marca registrada IFF (International Flavors & Fragrances

Inc.), USA;

⁴Marca registrada BASF AG, Alemanha;

⁵Marca registrada Danisco Seillans S.A., França;

⁶Marca registrada Kao Corp., Japão;

⁷Marca registrada Miltitz Aromatics, Alemanha;

⁹Marca registrada Firmenich, S.A., Suíça.

Exemplo de Síntese 1: 5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol

Exemplo de Síntese 1.1: Síntese de 2-n-propil-5-fenilpenta-2,4-dienal [00158] Uma mistura de cinamaldeído (400 g) e valeraldeído (300 g) foi adicionada a uma solução de 52 g de NaOH em 1950 g de metanol durante um período de 2 horas. Após a adição ser completada, agitação foi continuada por mais 2 horas. A mistura de reação foi lavada com água, o solvente removido e o produto resultante destilado. 412 g de 2n-Propil-5-fenilpenta-2,4-dienal foram obtidos como um óleo amarelado (teor 90%; rendimento teórico 60%).

[00159] Dados espectroscópicos para 2-n-propil-5-fenilpenta-2,4-dienal:

¹³C-RMN (CDCh; 100 MHz) õ(ppm) = 14,07 (CH₃), 22,51 (CH₂), 26,30 (CH₂), 123,42 (CH), 127,43 (CH), 128,92 (2 x CH), 129,38 (2 x CH), 136,10 (C), 141,21 (CH), 142,35 (C), 149,01 (CH), 194,67 (CO).

MS: m/z (%) = 200 (M⁺, 78), 185 (8), 171 (34), 157 (36), 143 (42), 128 (100), 115 (59), 104 (32), 91 (50), 77 (19).

Exemplo de Síntese 1.2: Hidrogenação do produto de reação obtido no Exemplo 1.1

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[00160] 395 g de 5-Fenil-2-n-penta-2,4-dienal do Exemplo de Síntese

1.1 foram combinados com 14 g de Ni-Raney e hidrogenados em uma pressão de hidrogenação de 20 bar e em uma temperatura de 120° C. Após 20 horas a reação foi terminada. O catalisador foi removido e o produto destilado. 365 g (teor: 96%) de 5-fenil-2-n-propil-pentanol são obtidos. Rendimento: 93,6% de teórico.

Exemplo de Síntese 1.3: Hidrogenação do produto de reação obtido no Exemplo de Síntese 1.2 [00161] 365 g de 5-Fenil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese

1.2 foram combinados com 10 g de Ru em carbono ativado (teor de Ru: 5% em peso) e hidrogenados em uma pressão de hidrogênio de 20 bar em uma temperatura de 120° C. Após 5-7 horas a reação foi terminada. O catalisador foi removido e o produto destilado. 345 g (teor: 98,2%) de

5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol são obtidos. Rendimento: 90,8% de teórico.

[00162] Dados espectroscópicos para 5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol:

¹³C-RMN (CDCh; 100 MHz) õ(ppm) = 65,65 (t), 40,36(d)

37,98(t), 37,72(t), 33,50(t), 33,31 (t), 31,30(t), 26,79(t), 26.48(t), 24,14(t)

20,06(t), 14,51(q)

MS: m/z (%) = íon de M⁺ 212(0,01), 194(4), 151(13), 109(19),

96(85), 83(66), 69(53), 55(100), 41(55).

[00163] Descrição do odor: no geral muito fraco, floral, ligeiramente graxo.

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Exemplo de Síntese 2: Hidrogenação de 2-metil-5-fenil-pentanol

[00164] 3415 g de 2-metil-5-fenil-pentanol (Rosaphen®, fornecedor:

Symrise) combinados com 33 g de Ru em carbono ativado (teor de Ru: 5% em peso) foram hidrogenados em uma pressão de hidrogênio de 2 MPa (20 bar) e em uma temperatura de 100° C. Após 14-17 horas a reação foi terminada. O catalisador foi removido e o produto destilado. 3437 g (teor: 99,9%) de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol foram obtidos. Rendimento: 97% de teórico.

¹³C-RMN (CDCh; 100 MHz) õ(ppm) = 68,19(t), 37,86(t), 37,71 (d), 35,79(d), 33,55(t,t), 33,44(t), 26,79(t), 26,49(t,t), 24,25(t), 16,63(q)

MS: m/z (%) = 166(23), 109(20), 96(90), 82(72), 67(43), 55(100), 41(48).

[00165] Descrição do odor: geral fraco, floral, rose, lírio-do-vale, fracamente verde.

[00166] Em comparação direta com 2-metil-5-fenil-pentanol (descrição do odor: rosa, geraniol) 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol mostrou intensidade de odor mais fraca geral.

Exemplo de Síntese 3: Hidrogenação de 3-metil-5-fenil-pentanol

[00167] 1200 g de 3-Metil-5-fenil-pentanol (Phenoxanol®, fornecedor:

IFF) combinados com 10,5 g Ru em óxido de alumínio (teor de Ru: 5% em peso) foram hidrogenados em uma pressão de hidrogênio de 25 bar e em uma temperatura de 110^o C. Após 15 horas a reação foi terminada.

O catalisador foi removido e o produto destilado. 1204 g (teor: 99,7%) de 5-ciclo-hexil-3-metil-pentanol foram obtidos.

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Exemplo de Síntese 4: Hidrogenação de 5-(p-isopropilfenil)-2-metil1-pentanol [00168] 100 g de 5-(4-lsopropilfenil)-2-metil-1-pentanol (obtidos conforme descrito na EP 0 908 439) combinados com 1,5 g de Ru em óxido de alumínio (teor de Ru: 5% em peso) foram hidrogenados em uma pressão de hidrogênio de 25 bar e em uma temperatura de 110° C. Após 15 horas a reação foi terminada. O catalisador foi removido e o produto destilado. 100 g (teor: 99,7%) de 5-(4-isopropilciclo-hexil)-2-metil-1-pentanol foram obtidos.

Exemplo de Síntese 4.1:

[00169] Analogamente ao Exemplo de Síntese 4, o composto 5-(pterc-butilciclo-hexil)-2-metil-1-pentanol foi obtido partindo de 5-(p-tercbuti Ifen i l)-2-meti I-1 -pentanol.

Exemplo de Síntese 5: Hidrogenação de 2,4-dimetil-5-fenil-pentanol [00170] 100 g de 2,4-Dimetil-5-fenil-pentanol (obtido conforme descrito na EP 0 908 439) combinados com 2 g de Ru em óxido de alumínio (teor de Ru: 5% em peso) foram hidrogenados em 80 ml de ciclo-hexano em uma pressão de hidrogênio de 22 bar e em uma temperatura de 105°

C. Após 18 horas a reação foi terminada. O catalisador foi removido e o produto destilado. 100 g (teor: 99,5%) de 5-ciclo-hexil-2,4-dimetil-pentanol foram obtidos.

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56/118 [00171] Descrição do odor: muito fraco no geral, floral, fracamente de nozes.

Exemplo de Síntese 6: Hidrogenação de 2,4-dimetil-5-(pisopropilciclo-hexil)-1-pentanol

[00172] 100 g de 2,4-Dimetil-5-(p-isopropiIciclo-hexiI)-1 -pentanol (obtido conforme descrito na EP 0 908 439) combinados com 1,25 g de Ru em carbono ativado (teor de Ru: 5% em peso) foram hidrogenados em uma pressão de hidrogênio de 45 bar e em uma temperatura de 95° C. Após 20 horas a reação foi terminada. O catalisador foi removido e o produto destilado. 100 g (teor: 99,6%) de 2,4-dimetil-5-(4-isopropilciclohexil)-1-pentanol foram obtidos.

Exemplo de Síntese 7: Hidrogenação de 2-metil-5-fenilpentanol

[00173] 1200 g de 2-Metil-5-fenil-pentanol (Rosaphen®, fornecedor:

Symrise) combinados com 22 g de Pd em carbono ativado (teor de Pd: 5% em peso) foram hidrogenados em uma pressão de hidrogênio de 50 bar e em uma temperatura de 120° C. Após 30 horas a reação foi terminada. O catalisador foi removido e o produto destilado. 1170 g (teor: 99,6%) de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol foram obtidos.

Exemplo de Ensaio 1: Determinação de Valores de Concentração Inibidora Mínima (MIC)

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Exemplo de Ensaio 1.1: Descrição do Método para Determinação de MIC [00174] A observação que os compostos de fórmula (I) são muito particularmente adequados para combater micro-organismos que são responsáveis pelo odor do corpo é baseada em uma série de investigações com relação aos micro-organismos particularmente relevantes Staphylococcus epidermidis, Corynebacterium xerosis e Brevibacterium epidermidis.

[00175] A ação antimicrobiana dos compostos de fórmula (I) é aqui detectada com o auxílio de um método de medição turbidimétrico. Medição da turbidez é usada para estabelecer curvas de crescimento para o micro-organismo particular na presença e na ausência de um ingrediente ativo antimicrobiano. Uma ação inibidora possível da substância de teste usada é identificada a partir do perfil das curvas de crescimento. Soluções com solução salina ou DMSO para 100% de crescimento são preparadas como um controle negativo.

[00176] As substâncias ativas a serem investigadas são primeiro diluídas em DMSO em recipientes de reação. Diluição é realizada de acordo com a faixa de concentração a ser testada e corresponde em cada caso a 100 vezes a concentração da concentração final subsequente no teste. O teste é geralmente iniciado com uma concentração final de 2000 ppm (correspondendo a 0,2% em peso) no teste. Curvas de crescimento em concentrações finais de 1000 ppm, 500 ppm, 250 ppm, 125 ppm, 64 ppm, 32 ppm, 16 ppm e 8 ppm são subsequentemente determinadas.

[00177] As culturas bacterianas são então incubadas na presença das várias concentrações finais de ingrediente ativo antimicrobiano por h (temperatura de incubação: 37° C). Os valores de absorção (comprimento de onda 620 nm; intervalo de medição: 20 minutos) obtidos

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58/118 durante o período de 16 horas de medição turbidimétrica são registrados e exportados para o programa de planilha eletrônica MS Excel. Médias de em cada caso três bateladas paralelas são calculadas e usadas como a base para estabelecimento de curvas de crescimento. As curvas das concentrações de amostra de teste individuais são comparadas com aquelas para os controles negativos e o valor de MIC (concentração inibidora mínima) é determinado. O valor de MIC é a concentração na qual nenhum crescimento adicional é observável através de turbidimetria.

Exemplo de Ensaio 1.2: Determinação de MIC para 5-Ciclohexil-2-metil-pentanol [00178] Valores de MIC de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol foram determinados de acordo com as condições de teste gerais descritas no Exemplo de Ensaio 1.1. Inibição completa de crescimento para Staphylococcus epidermidis (ATCC 12228) foi determinada em uma concentração de uso de apenas 64 ppm, então demonstrando a atividade antimicrobiana boa deste composto. É da mesma maneira provado ser possível estabelecer inibição do crescimento de bactérias adicionais tais como Corynebacterium xerosis (DSM 20743) e Brevibacterium epidermidis (ATCC 35514) causando odor no corpo por 5-ciclo-hexil-2-metilpentanol em uma concentração abaixo de 0,2% em peso usando o método de teste descrito no Exemplo de Ensaio 1.1.

[00179] A atividade antimicrobiana de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol contra Streptococcus mutans (ATCC25175) e Porphyromonas gingivalis (ATCC33277) (que causa periodontite e gengivite) foi também medida. O valor de MIC de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol contra cada uma dessas linhagens foi determinado ser 32 ppm.

Exemplo de Ensaio 1.3: Determinação de MIC de 5-Ciclohexil-2-n-propil-pentanol

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59/118 [00180] Valores de MIC de 5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol foram determinados de acordo com as condições de teste gerais descritas no Exemplo de Ensaio 1.1. Inibição completa de crescimento para Staphylococcus epidermidis (ATCC 12228) foi determinada em uma concentração de uso de apenas 16 ppm, então demonstrando a atividade antimicrobiana boa deste composto. É da mesma maneira provado ser possível estabelecer inibição do crescimento de bactérias adicionais tais como Corynebacterium xerosis (DSM 20743) e Brevibacterium epidermidis (ATCC 35514) causando odor no corpo por 5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol em uma concentração abaixo de 0,2% em peso usando o método de teste descrito no Exemplo de Ensaio 1.1.

[00181] É ainda provado ser possível confirmar a atividade antimicrobiana de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol e 5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol com relação a micro-organismos que causam odor no corpo tais como Corynebacterium xerosis (DSM 20743), Staphylococcus epidermidis (ATCC 12228) e Brevibacterium epidermidis (ATCC 35514) com o auxílio do teste de suspensão quantitativa, um método in vitro adicional para determinação de atividade antimicrobiana.

[00182] A atividade antimicrobiana de 5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol contra Strepotococcus mutans (ATCC25175) e Porphyromonas gingivalis (ATCC33277) (que causam periodontite e gengivite) foi também medida. O valor de MIC de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol contra cada uma dessas linhagens foi determinado ser 8 ppm.

Exemplo de Ensaio 2: Determinação de Influência sobre Formação de Biopelícula

Exemplo de Ensaio 2.1: Descrição do Método para Determinação de Influência sobre Formação de Biopelícula [00183] O reconhecimento que os compostos de fórmula (I) são também muito particularmente adequados para ou inibição de formação de

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60/118 biopelícula inicial e estagnação ou até mesmo descolamento de biopelículas preexistentes é baseado em uma série de investigações com relação ao micro-organismos particularmente relevante Corynebacterium xerosis.

[00184] A ação antimicrobiana dos compostos de fórmula (I) sobre biopelículas é então detectada com o auxílio de um método de tingimento. Tingimento com violeta cristal é usado para quantificar a quantidade de biopelícula na presença e na ausência de um ingrediente ativo antimicrobiano. Uma ação inibidora possível da substância de teste usada é identificada a partir do perfil de tingimento.

[00185] Corynebacterium xerosis pode aderir a superfícies de laboratório artificiais e contribuir para a formação de biopelícula da mesma maneira que ela pode fazê-lo sobre pele in vivo. Desta maneira a requerente estabeleceu um sistema de teste para avaliar a influência de compostos ativos antimicrobianos de fórmula (I) sobre Corynebacterium xerosis formando uma biopelícula ou já residindo em uma biopelícula.

Ensaio de Crescimento [00186] Sob condições de laboratório (placas de microtitulação de 96 cavidades) a bactéria gram-positiva Corynebacterium xerosis leva 24 horas para atingir a fase de crescimento estacionário. Formação de biopelícula pode ser analisada através de tingimento com violeta cristal com quantificação espectroscópica subsequente a 580 nm (CV580). [00187] Corynebacterium xerosis (DSM 20743, ATCC 373) foi cultivada em meio padrão M53 contendo peptona, extrato de levedura e glicose. Incubação estática de 0,2 ml de culturas em placas de microtitulação de 96 cavidades planas a 37° C por 18-34 h ou até que o controle não tratado atingisse a fase estacionária. Os experimentos foram conduzidos com culturas de um dia para o outro frescas diluídas para OD580 0,1 com meio fresco antes do uso.

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61/118 [00188] Os compostos de teste foram dissolvidos em DMSO e adicionados em uma concentração final de 12,5 pg/ml. DMSO estava também presente em todos os ensaios e não afetou significantemente o crescimento celular na concentração dada (2,5%).

[00189] A fim de identificar bioativos antipelícula potenciais os dois formatos de ensaio de crescimento que seguem (a: ensaio clássico e b: ensaio médio-log) foram estabelecidos. Substâncias de teste e de referência foram adicionadas ou diretamente após inoculação de placa de microtitulação de 96 cavidades (a: ensaio clássico) ou após as células terem atingido uma densidade óptica correspondendo a OD580 metademáximo (b: ensaio médio-log).

a) Ensaio clássico: permite identificação de bioativos antimicrobianos, que se direcionam à prevenção de formação de biopelícula. [00190] Teste antimicrobiano de Corynebacterium xerosis foi conduzido em formato de ensaio de crescimento com adição inicial simultânea de compostos de teste e inócuo. Isto permitiu monitoramento de quaisquer efeitos sobre formação de biopelícula. Efeitos antimicrobianos de compostos de teste sobre formação de biopelícula foram determinados através de tingimento com violeta cristal CV580 18-24 após inoculação e várias etapas de lavagsendo que são necessárias para separar microrganismos de crescimento planctônico.

b) Ensaio médio-log: leva à identificação de bioativos, que se direcionam a células residindo em uma biopelícula preexistente. [00191] Em contraste com o formato de ensaio clássico, as células foram primeiro cultivadas para formação de biopelícula metade-máximo antes dos compostos de teste terem sido adicionados para uma concentração final de 12,5 pg/mL. Esta abordagem permite teste eficaz de compostos de avaliação em células residindo em uma biopelícula préformada e monitoramento de atividades de rompimento de biopelícula

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62/118 potenciais. O cultivo foi continuado por mais 12-18 horas. A densidade óptica OD580 foi então medida seguido por tingimento com violeta cristal e quantificação espectroscópica da biopelícula a 580 nm (CV580). Ponto de tempo médio-log foi determinado através do cultivo de células de C. xerosis não tratadas em placas controle separadas. Dados de tingimento com violeta cristal CV580 de células controle não tratadas em médio-log foram registrados. Células controle adicionais foram cultivadas mais até que as células entraram em fase estacionária e não mostraram nenhum aumento em formação de biopelícula. CV580 de amostras controle não tratadas foi também registrado. Medições de CV580 de compostos de teste foram postas em gráfico com relação a valores médiolog de células controle, que foram arbitrariamente ajustados 100%. Desta maneira, as células controle não tratadas vão atingir um valor de 200%, correspondendo a duas vezes o ponto de tempo médio-log exatamente determinado (valores metade-máximo de CV580; que foram ajustados 100%).

[00192] Os resultados experimentais (valores %) obtidos na presença de um agente ativo antimicrobiano sobre propriedades de biopelícula então podem ser interpretados da maneira que segue no ensaio médio-log:

200% composto de teste não teve nenhum efeito sobre a biopelícula

200%-100% composto de teste levou ao retardo de formação de biopelícula

100% composto de teste leva à estagnação de formação de biopelícula <100% composto de teste leva ao descolamento e lise de biopelícula [00193] Células crescendo exponencialmente (médio-log) estão desta maneira em um estado ativo definido com relação à proliferação

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63/118 e atividade metabólica e números de célula significantemente superiores comparado com o formato de ensaio clássico. O formato de ensaio médio-log então lembra a situação in vivo mais intimamente e permite identificação de bioativos que se direcionam a células persistentes protegidas por biopelícula alvo.

Exemplo de Ensaio 2.2: Determinação da influência de 5Ciclo-hexil-2-metil-pentanol sobre a Formação de Biopelícula

a) Ensaio clássico (permite identificação de bioativos antimicrobianos, que se direcionam à prevenção de formação de biopelícula). [00194] No ensaio clássico, medição de CV580 revelou que 12,5 pg/ml de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol aboliu a formação de biopelícula quase que completamente (92%). 8% de biopelícula foram observados na presença de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol comparado com o controle não tratado, com um CV580 que foi ajustado arbitrariamente para 100%.

b) Ensaio médio-log (leva à identificação de bioativos, que se direcionam a células residindo em uma biopelícula preexistente) [00195] O ensaio médio-log mostrou que tratamento de biopelícula com 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol leva à lise celular e descolamento de película revelando atividade de biopelícula robusta. Na presença de 12,5 pg de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol 53% de biopelícula foram observados comparado com o controle não tratado, que foi ajustado arbitrariamente para 200%, significando que mesmo descolamento e lise (por definição a <100%) de biopelícula preexistente ocorreram.

Exemplo de Ensaio 2.3: Determinação da influência de 5Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol sobre Formação de Biopelícula

a) Ensaio clássico (permite identificação de bioativos antimicrobianos, que se direcionam à prevenção de formação de biopelícula).

[00196] No ensaio clássico, medição de CV580 revelou que 12,5 pg/ml de 5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol aboliram a formação de película

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64/118 para 65%. 35% de biopelícula foram observados na presença de 5-ciclohexil-2-metil-pentaol comparado com o controle não tratado, com um CV580 que foi ajustado arbitrariamente para 100%.

b) Ensaio médio-log (leva à identificação de bioativos, que se direcionam a células alvo residindo em uma biopelícula preexistente) [00197] O ensaio médio-log mostrou que tratamento de biopelícula com 12,5 pg/ml de 5-ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol leva à estagnação de formação de biopelícula adicional revelando atividade inibidora de crescimento de biopelícula robusta. Na presença de 12,5 pg de 5-ciclohexil-2-n-propil-pentanol 100% de biopelícula foram observados comparado com o controle não tratado, que foi ajustado arbitrariamente para 200%, significando que qualquer crescimento adicional de biopelícula preexistente (por definição a 100%) foi completamente inibido.

Exemplo In Vivo 1: Teste de Cheiro Humano In Vivo para Determinação de Eficácia Desodorante

Exemplo In Vivo 1.1: Descrição do Método para Determinação de Eficácia Desodorante [00198] A relevância de resultados in vitro sobre a atividade antimicrobiana dos compostos de fórmula (I) descritos nos Exemplos de Ensaio 1 e 2 foi investigada mais em testes de cheio clínico humano. Desta maneira a eficácia de um spray desodorante compreendendo 5-ciclohexil-2-metil-pentaol sobre a redução de odor do corpo foi investigada com o protocolo de ensaio que segue:

[00199] Protocolo de teste de cheiro in vivo humano para comparação de um spray desodorante compreendendo 0,3% em peso de 5-ciclohexil-2-metil-pentanol versus axilas não tratadas.

[00200] O efeito de redução de odor do corpo de sprays desodorantes compreendendo compostos antimicrobianos de acordo com a invenção foi determinado através de avaliação olfativa das axilas de um grupo

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65/118 de 20 voluntários dos sexos masculino e feminino saudáveis com odor de perspiração distinto através da aplicação do protocolo de teste que segue:

[00201] Durante um período de pré-condicionamento de 10 dias e durante todo o período de tratamento os voluntários foram apenas permitidos usar sabão sem cheiro sem ingrediente antibacteriano e nenhum antiperspirante/desodorante ou cosmético. Foi dito ainda aos indivíduos para que vestissem roupa sem tratamento com detergente ou amaciante perfumado. Para quantificação dos dados sensoriais obtidos pelos voluntários, scores de odor em uma escala 0-5 (0 = nenhum; 1 = muito pouco; 2 = pouco; 3 = moderado; 4 = forte; 5 = muito forte) foram determinados em intervalos de tempo diferentes. Para obter os níveis de base (t0_6h e t 0_24h, vide tabela Vivo1), as axilas foram cheiradas no dia 11 pelos voluntários. Após a fase de pré-condicionamento, uma formulação de spray desodorante de água/etanol (60% em peso:40% em peso) compreendendo 0,3% em peso de ingrediente ativo antimicrobiano foi usada (quantidade de aplicação: aproximadamente 250 mg/aplicação). Redução do cheiro de suor em axilas sem tratamento e em axilas tratadas com spray desodorante foi avaliada pelos voluntários. Os 20 voluntários aplicaram aleatoriamente o spray desodorante compreendendo ingrediente ativo antimicrobiano durante todo o período de teste ou na axila direita ou na esquerda, enquanto a outra axila permaneceu sem tratamento. As primeiras avaliações de cheiro foram feitas 6 horas (t1_6h) e 24 horas (t1_24h) após uma única aplicação de desodorante. Após a avaliação de 24 h, os indivíduos aplicaram o desodorante duas vezes por dia de manhã e à noite por 4 dias. Também durante este tempo os indivíduos foram permitidos apenas usar sabão sem cheiro sem antibacterianos e/ou qualquer antiperspirantes/desodorante

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66/118 ou cosméticos. Após 4 dias avaliações de cheiro finais foram feitas novamente pelos voluntários 6 horas (t11_6h) e 24 horas (t11_24h) após a última aplicação. Finalmente, valores médios de classificações de score de odor de voluntários em tempos diferentes e valores de redução de score de odor versus iniciais ambos após 6 horas e após 24 horas após uma única aplicação e após 11 aplicações foram determinados.

Exemplo In Vivo 1.2: Determinação de Eficácia de Desodorante de 5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol [00202] O estudo de cheio in vivo humano clínico realizado de acordo com o protocolo descrito em 5.1 mostrou que a formulação de spray desodorante compreendendo 0,3% em peso de 5-ciclo-hexil-2-metil-petanol exibe uma redução de odor de suor altamente eficiente.

[00203] Uma redução de odor altamente significante pôde ser obtida 6 horas e 24 horas após a primeira aplicação (t1_6h = -1,14 e t1_24h = -0,81). Em contraste, axila sem tratamento mostrou um aumento em scores de odor (t1_6h = _0,16 e t1_24h = +0,24).

[00204] Após uma fase de aplicação de 4 dias, o spray desodorante compreendendo 0,3% de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol provê também uma redução de odor significante 6h após a última aplicação, mas também por um mínimo de 24 horas após a última aplicação (t11_6h = -

1,24 e t11_24h = -0,91). Em contraste, axilas sem tratamento novamente mostraram um aumento em scores de odor (t11_6h = +0,19 e t11_24h = +0,28).

[00205] Concluindo, uma redução significante em scores de odor comparado com as axilas não tratadas foi observada e eficácia desodorante de 24 h pôde ser obtida após tratamento único, mas também após tratamento repetido. Os valores de score de odor médios dos 20 voluntários tratados com spray desodorante compreendendo 5-ciclo-hexil-2metil-pentanol versus axilas sem tratamento são expressos na tabela

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Vivol.

Tabela Vivo 1: Teste de cheiro in vivo humano, classificações dos voluntários (classificações de odor de valor médio; 20 voluntários; escala de análogo visual com scores de odor de 0 a 5 com 0 = nenhum odor até 5 = odor muito forte)

Axilas sem tratamento
	t0_6h	t0_24h	t1_6h	t1_24h	t11_6h	t11_24h
Score de odor de valor médio (20 voluntários)	3,19	3,48	3,35	3,71	3,38	3,76
Diferença de score de odor de valor médio para o inicial em t0_6h e t0_24h (20 voluntários)			+0,16	+0,23	+0,19	+0,28

Axilas tratadas com desodorante compreen-
dendo 0,3% em peso
de 5-ciclo-hexil-2-metilpentanol
	t0_6h	t0_24h	t1_6h	t1_24h	t11_6h	t11_24h
Score de odor de valor médio (20 voluntários)	3,19	3,48	2,05	2,67	1,95	2,57
Diferença de score de odor de valor médio para o inicial em t0_6h e t0_24h (20 voluntários)			-1,14	-0,81	-1,24	-0,91

Exemplo P1: Óleo de perfume para uso em desodorantes e antiperspirantes (não de acordo com a invenção)

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Componentes	Partes em peso
10-Undecenal, 10% em DPG	2,00
Vertocitral (2,4-dimetil-3-ciclo-hexenocarboxaldeído)	0,50
Acetato de cis-3-hexenila, 10% em DPG	7,50
Alilamilglicolato	2,00
Melonal (2,6-dimetil-5-hepten-1-al)	0,50
Óleo de bergamota	70,00
Di-hidromircenol	80,00
Ciclogalbanato (acetato de alilciclo-hexilóxi)	20,00
Acetato de terpinila	40,00
Óleo de litsea cubeba	2,00
Óleo de limão	50,00
Óleo de laranja	20,00
Óleo de toranja	10,00
Óleo de lavandin abrialis	10,00
Acetato de isobornila	3,00
Lilial (2-metil-3-(4-terc-butil-fenil)propanal	10,00
Calone 1951 (7-metil-2H-1,5-benzodioxepin-3(4H)-ona)	2,50
Florhydral (3-(3-isopropilfenil)butanal)	1,50
Florol (2-isobutil-4-metiltetra-hidro-2H-piran-4-ol)	12,00
Tetra-hidrolinalool	75,00
Óleo de gerânio	5,00
Isodamascon (1-(2,4,4,-trimetil-2-ciclo-hexen-1-il)-2-buten-1ona), 10% em DPG	2,00
Resedafol, 10% em DPG [2-(1-propoxietóxi)etil]benzol	1,00
Metil di-hidrojasmonato (Hedione HC)	158,00
L-mentilmetiléter	50,00
Jessemal (3-butil-5-metil tetra-hidropiran-4-il-acetato)	4,00
Salicilato de benzila	10,00
Anetol	3,00
Metilcedrilcetona	50,00
Isso E Super3 (octa-hidro-2,3,8,8-tetrametil-2-acetonaftona e 2-acetil-1,2,3,4,6,7,8-octa-hidro-2,3,8,8-tetrametilnaftalina)	25,00

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Componentes	Partes em peso
Ambrocenida ((4aR,5R,7aS,9R)-octa-hidro-2,2,5,8,8,9a-hexametil-4H-4a,9-metanoazuleno(5,6-d)-1,3-dioxol), 1% em DPG	3,00
Timberol (1-(2,2,6-trimetilciclo-hexil)hexan-3-ol)	2,00
Óleo de patchouli	3,50
Evernyl (metil-2,4-di-hidro-3,6-dimetilbenzoato)	1,50
Absoluto de Labdanum, 20% em DPG	2,00
Amber Core (1-[[2-(1,1-dimetiletil)ciclo-hexil]oxi]-2-butanol	10,00
Ambracetal (dodecaidro-3,8,8,11a-tetrametil-5H-3,5a- epoxinaft[2,1 -c]oxepina)	1,50
Hidroxiambran (2-ciclododecilpropanol), 50% em DPG	5,00
Macrolídeo (15-ciclopentadecanolídeo)	35,00
Globalida (15-pentadec-(11/12)-enolídeo)	20,00
Globanona ((E/Z)-8-ciclo-hexadecenona)	20,00
Isopropilmiristato (IPM)	170,00
Total	1.0000,00

Exemplo P2: Óleo de perfume tendo odor de Rosa (não de acordo com a invenção)

Componentes	Partes em peso
Acetofenona, 10% em DPG	10,00
n-Undecanal	5,00
Aldeído C14 chamado (aldeído do pêssego)	15,00
Alilamilglicolato, 10% em DPG	20,00
Amilsalicilato	25,00
Acetato de benzila	60,00
Citronelol	80,00
d-Limoneno	50,00
Trans-9-decenol	15,00
Di-hidromircenol	50,00
Acetato de dimetilbenzil carbinila	30,00
Óxido de difenila	5,00
Óleo de eucalipto	10,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 75/137

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Componentes	Partes em peso
Geraniol	40,00
Nerol	20,00
Óleo de gerânio	15,00
Hexenol cis-3, 10% em DPG	5,00
Salicilato de cis-3 hexenila	20,00
Indol, 10% em DPG	10,00
Alfa-Ionona	15,00
Beta-Ionona	5,00
Lilial (2-metil-3-(4-terc-butil-fenil)propanal	60,00
Linalool	40,00
Acetato de metilfenila	10,00
Álcool de 2-feniletila	275,00
Acetato de estireno	20,00
Terpineol	30,00
Tetra-hidrolinalool	50,00
Álcool de canela	10,00
Total	1.000,00

Exemplo P3: Óleo de perfume tendo odor de White blossom (não de acordo com a invenção)

Componentes	Partes em peso
Acetato de benzila	60,00
Acetato de citronelila	60,00
Ciclamenaldeído (2-metil-3-(4-isopropilfenil)propanal	20,00
Dipropileno glicol	60,00
Etillinalool	40,00
Florol (2-isobutil-4-metiltetra-hidro-2H-piran-4-ol)	30,00
Globanona ((E/Z)-8-ciclo-hexadecen-1-ona)	180,00
Hedione (metil di-hidrojasmonato)	140,00
Salicilato de hexenila, cis-3	10,00
Vertocitral (2,4-dimetil-3-ciclo-hexenocarboxaldeído)	5,00
Hidratropaaldeído, 10% em DPG	5,00
Isodamascona (1-(2,4,4,-trimetil-2-ciclo-hexen-1-il)-2-buten-	5,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 76/137

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Componentes	Partes em peso
1-ona), 10% em DPG
Isomuscona (Ciclo-hexadecanona)	40,00
Jacinthaflor (2-metil-4-fenil-1,3-dioxolano)	10,00
Cis-jasmona, 10% em DPG	20,00
Linalool	50,00
Acetato de linalila	30,00
Benzoato e metila, 10% em DPG	25,00
Para-metilcresol, 10% em DPG	10,00
Nerol	20,00
Fenilpropil aldeído	5,00
Álcool de 2-feniletila	82,00
Tetra-hidrogeraniol	13,00
2,2-Dimetil-3-ciclo-hexil-1-propanol	80,00
Total	1.000,00

Exemplo P4: Óleo de perfume (não de acordo com a presente invenção) particularmente adequado para uso em desodorantes e antiperspirantes

Componentes	Partes em peso
10-Undecenal, 10% em DPG	2,00
Vertocitral1 (2,4-dimetil-3-ciclo-hexenocarboxaldeído)	0,50
Acetato de cis-3-hexenila, 10% em DPG	7,50
Alilamilglicolato3	2,00
Melonal2	0,50
Óleo de bergamota	80,00
Di-hidromircenol	90,00
Acetato de terpinila	40,00
Óleo de litseba cubeba	2,00
Óleo de limão	50,00
Óleo de laranja	20,00
Óleo de toranja	10,00
Óleo de lavandin abrialis	10,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 77/137

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Componentes	Partes em peso
Acetato de isobornila	3,00
Lysmeral4	10,00
Calone 19515	2,50
Floridral2	1,50
Florol9	12,00
Tetra-hidrolinalool	75,00
Óleo de gerânio	5,00
Isodamascona1 (1-(2,4,4-trimetil-2-ciclo-hexen-1-il)-2-buten- 1-ona), 10% em DPG	2,00
Resedafol1, 10% em DPG [2-(1-propoxietóxi)etil]benzeno	1,00
Di-hidrojastomonato de metila (Hedione9 HCl)	180,00
Jessemal3 (acetato de 3-butil-5-metil tetra-hidropiran-4-ila)	4,00
Salicilato de benzila	10,00
Alfa-isometilionona	8,00
Anetol	3,00
Metil cedrilcetona	50,00
Iso E Super3	25,00
Ambrocenida1 ((4aR,5R,7aS,9R)-octa-hidro-2,2,5,8,8,9a-hexametil-4H-4a,9-metanoazuleno(5,6-d)-1,3-dioxol), 1% em DPG	3,00
Timberol1 (1-(2,2,6-trimetilciclo-hexil)hexan-3-ol)	2,00
Óleo de patchouli	3,50
Evernyl2 (benzoato de metil-2,4-di-hidroóxi-3,6-dimetila)	1,60
Absoluto de labdanum, 20% em DPG	2,00
Amber Core6	10,00
Ambraketal2	1,50
Hidroxiambram7 (2-ciclododecilpropanol), 50% em DPG	5,00
Macrolídeo1 (15-ciclopentadecanolídeo)	35,00
Globalide1 (15-pentadec-(11/12)-enolídeo)	25,00
Miristato de isopropila (IPM)	Ad 1.000,00

Exemplo P5: Accord de óleo de perfume particularmente adequado para uso em desodorantes e antiperspirantes para reforço de

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 78/137

73/118 refrescância (não de acordo com a presente invenção)

Componentes	Partes em peso
l-Mentil metil éter	100,00
l-Mentol	10,00
Linalool	20,00
Acetato de trans-3-hexenila	0,25
Acetato de cis-3 hexenila	0,25
Vertocitral1	1,00
Stemona2	0,50
Acetato de estiroil	5,00
Acetato de cis-3,3,5-trimetil ciclo-hexila	Ad 850,00
Melonal2	0,50
Di-hidromircenol	200,00
Óleo de laranja	35,00
Óleo de toranja	15,00
Claritone9	1,50
Oxane9, 10% em DPG	2,00
Glóbulo de óleo de eucalipto	8,00
Óleo de hortelã pimenta arvensis	8,00
Borneol	1,00
Helional3	10,00
Floridral2	1,00
Tetra-hidrolinalool	80,00
Hedione9	30,00
2,6-Nonadienol, 10% em IPM	1,00

Exemplo D1: Spray antiperspirante [00206] A uma mistura de veículos adequados compreendendo 12,5 partes em peso de Miglyol 840 Gel B (uma mistura de dicaprilato-dicaprato de propileno glicol, hectorita de esteralcônio e carbonato de propiPetição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 79/137

74/118 leno; fabricante: Sasol) e 46,5 partes em peso de óleos de silício (ciclometicona, dimeticonol; fabricante Dow Corning) 40 partes em peso de cloridrato de alumínio foram adicionadas. Uma vez a mistura tendo homogeneizado, o que segue foi adicionado:

a) 0,5 parte em peso de 5-ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2; e

b) 0,5 parte em peso do Óleo de perfume do Exemplo P4.

[00207] A partir de 1 parte em peso da solução resultante e 3 partes em peso de um gás propelente (propano/butano: pressão 2,5 a 2,7 bar) um spray aerossol foi produzido, o qual foi usado como um spray antiperspirante em um número maior de indivíduos de teste para prevenir o cheiro de suor na axila.

Exemplo D2: Deobastões

Componentes	A	B	C	D
	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Estearato de sódio	7,00	8,00	7,00	7,00
Palmitato de sódio	1,00	-	-	0,50
1,2-Propileno glicol	42,00	45,00	44,00	48,00
1,2-Butileno glicol	3,00	-	2,00	-
Ácido 2-butiloctanoico	-	0,50	0,10	0,20
Ácido 2-hexildecanoico	0,10	-	-	0,20
Polieitlenoglicol (25) ceteariléter	3,00	3,00	-	-
Etanol	20,00	20,00	-	-
Farnesol	-	0,25	0,50	-
Parabenos (mistura de metil-, etil-, propil-, butil-, isobutilparabeno)	0,30	0	0,40

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 80/137

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Componentes	A	B	C	D
	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
1,2-hexanodiol/1,2-octanodiol (1:1) (Symdiol 68)	-	0,50	-	0,50
1,2-Pentanodiol (Hydro- lite-5)	0,50	-	2,00	-
(-)-Alfa-Bisabolol, natural	0,10	-	-	0,12
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,35		0,40
5-Ciclo-hexil-2-n-propilpentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,40		0,50
Óleo de Perfume do Exemplo P5	-	-	0,45	-
Óleo de Perfume do Exemplo P1	0,70	-	0,45
Óleo de Perfume do Exemplo P3	-	0,80	-	0,70
Água	Para 100	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D3: Deo-bastões transparentes (formulações A, B) ou bastões deo-creme (formulações C, D)

Componentes	A	B	C	D
	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Complexo de tetra-hidroclorato de alumínio zircônio - glicina	25,00	20,00	25,00	20,00
Dimeticona (10 cst)	-	-	5,00	5,00
Ciclopentassiloxana	-	0,50	1,00	0,50

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Componentes	A	B	C	D
	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Petrolato	5,00	4,70	5,00	5,00
Ozoquerita	1,00	1,50	-	-
Álcool de estearila	12,00	12,00	-	-
Ácido 2-butiloctanoico	0,50	-	0,50	-
Cera	-	-	1,25	1,25
Butil éter PPG-14	9,00	9,00	-	-
Óleo de semente de colza endurecido	-	-	5,00	5,00
Dióxido de silício	-	-	1,00	-
Farnesol	0,25	-	0,25	-
Óleo de parafina	0,50	0,50	-	-
Óleo de rícino hidratado (cera de rícino)	3,50	3,50	-	-
Talco	4,00	4,00	-	-
Álcool de beenila	0,20	0,20	-
Triacetato de d-pantenila	1,00	1,00	-	-
Conservante (BHT)	0,10	0,10	0,12	-
Fenoxi etanol	-	0,15	-	0,50
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,50		0,45
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3		0,60		0,45
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	0,15	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P2	0,80	0,55	-	0,50

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Componentes	A	B	C	D
	% em peso	% em peso	% em peso	% em peso
Óleo de perfume do Exemplo P3			0,80	0,25
Água	Para 100	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo 4: Antiperspirante roll-on

Componentes	% em peso	% em peso
Caprilil Trimeticona (SilCare TM Silicone 31M 50)	0,30	0,30
Steareth-20 (GENAPOL TM HS 200)	3,00	3,00
Steareth-2 (GENAPOL TM HS 020)	1,50	1,50
Dicaprilil éter (Cetiol TM OE)	2,00	2,00
Coco caprilato/caprato (Cetiol TM LC)	2,00	2,00
Glicerina	2,00	2,00
Estearato de glicerila (Cutina TM GMS)	2,00	2,00
Octildodecanol (Eutanol TM G)	1,00	1,00
Álcool de estearila	2,50	2,50
Cloridrato de alumínio de acordo com o Exemplo 1 da EP 1321431	10,00	10,00
Extrato de abacate Persea gratíssima	0,30	0,20
Extrato de camomila	0,10	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentantol do Exemplo de Síntese 2	0,30	0,60
Óleo de perfume do Exemplo P1	0,85	-
Óleo de perfume do Exemplo P5	-	0,35
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	0,75
Água	Para 100	Para 100

Exemplo D5: Bastão antiperspirante

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Fenil trimeticona (SilCare TM Silicone 15 M 50)	13,50	13,50	13,50
Álcool de cetearila	Para 100	Para 100	Para 100

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Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Cetiol CC (carbonato de dicaprilila)	13,50	13,50	13,50
Ácido esteárico	3,50	3,50	3,50
PEG-40-óleo de rícino hidratado (Emulsogen TM HCO 040)	4,10	4,10	4,10
Diestearato de PEG-8 (Cithrol 4 DS)	4,10	4,10	4,10
Petrolato	6,90	6,90	6,90
Cloridrato de alumínio	13,80	13,80	13,80
Tricloroidrex gly de alumínio zircônio	20,00	19,50	20,00
Neo Helopan Hydro (ácido fenilbenzimidazol sulfônico, Symrise)	2,00	-	3,50
2,2-Dimetil-3-fenilpropanol (álcool de lírio-do-vale)	-	0,25	-
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	-	0,30	0,20
1,1-Dimetil-3-fenilpropanol	-	0,25	0,10
5-Ciclo-hexil-2,4-dimetil-pentanol do Exemplo de Síntese 5	0,20	-	0,55
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,35	0,50	-
Óleo de perfume do Exemplo P1	-	0,40	0,95
Óleo de perfume do Exemplo P2	-	0,40	0,95

Exemplo D6: Spray antiperspirante

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Estearato de glicerila	2,50	2,50	2,50
Álcool cetearílico	1,00	1,00	1,00
Ceteareth-20	2,50	2,50	2,50
Ceteareth-12	1,00	1,00	1,00
Éter de dicaprilila	5,00	5,00	5,00
Coco caprilato/caprato	5,00	5,00	5,00
Cafeína	0,25	0,25	0,25

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79/118

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Fenoxi etanol	0,25	0,25	0,25
Parabenos (mistura de metil-, etil-, propil-, butil-, isobutilparabeno)	0,25	0,25	0,25
1,2-Pentanodiol (Hydrolite-5)	2,00	1,00	1,20
Cloridrato de alumínio	8,00	8,00	8,00
Neo Heliopan AP (tetrassulfonato de fenil dibenzimidazol dissódico, Symrise)	1,00		1,00
4-Metil-4-fenil-2-pentanol (Vetikol)	-	0,10	0,10
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	-	0,30	0,50
Óleo de perfume do Exemplo P5	0,25	0,30	-
Óleo de perfume do Exemplo P1	0,60	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	0,50	1,00
5-(4-Isopropilciclo-hexil)-2-metil-1- pentanol do Exemplo de Síntese 4	-	0,50	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,40	-	0,50
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D7: Spray aerossol

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Octildodecanol	0,50	-	0,50
Fenoxi etanol	-	-	0,30
1,2-Pentanodiol (Hydrolite-5)	1,00	1,00	0,50
1,2-Hexanodiol	0,25	0,15	-
1,2-Octanodiol	0,25	0,25	-
Farnesol	0,25	-	0,25
Lactato de L-mentila (Frescolat ML, Symrise)	0,25	0,40	0,60
1,1-Dimetil-3-fenilpropanol	0,30	-	0,10
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	-	0,30	0,50

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 85/137

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5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol Exemplo de Síntese 2	do	0,50	0,30	-
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol Exemplo de Síntese 3	do	-	0,30	0,50
Óleo de perfume do Exemplo P4		0,90	1,05	-
Óleo de perfume do Exemplo P3		-	-	0,80
Etanol		Para 100	Para 100	Para 100

[00208] A mistura líquida obtida seguindo a mistura de todos os componentes declarados juntos foi cheia com uma mistura de propano-butano (2:7 = na razão 2:3) em um recipiente aerossol.

Exemplo D8: Spray com bomba

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Óleo de rícino hidratado PEG-40	2,00	2,00	2,00
Glicerina	1,00	1,00	1,00
1,2-Pentadiol (Hydrolite-5)	-	1,00	2,00
1,2-Hexanodiol	0,25	0,15	-
1,2-Octanodiol	0,25	0,15	-
Álcool de anis	0,15	0,10	0,25
2-Metil-4-fenil-2-butanol	0,40	0,50	-
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	-	-	0,40
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentantol do Exemplo de Síntese 2	0,50	-	0,50
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentantol do Exemplo de Síntese 5	-	0,50	-
Óleo de perfume do Exemplo P4	1,00	0,90	-
Óleo de perfume do Exemplo P3	-	0,15	0,90
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 86/137

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Exemplo D9: Gel roll-on

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
PEG-40 óleo de rícino hidratado	2,00	2,00	2,00
1,3-Butileno glicol	2,00	2,00	2,00
Hidroxietilcelulose	0,50	0,50	0,50
1,2-Pentanodiol (Hidrólito-5)	-	1,00	2,00
1,2-Hexanodiol	0,25	0,15	-
1,2-Octanodiol	0,25	-	0,25
L-Mentil lactato (Frescolat® ML, Symrise)	0,25	-	0,25
Mentona gliceril acetal (Frescolat® MGA, Symrise)		0,50	0,25
Fenoxi etanol	0,15	0,10	0,25
1,1-Dimetil-3-fenilpropanol	-	0,15	0,10
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	0,50	0,40	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exem- plo de Síntese 2	0,30	-	0,45
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	-	0,40	-
Óleo de perfume do Exemplo P1	1,00	1,10	-
Óleo de perfume do Exemplo P2	-	-	1,00
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D10: Emulsão roll-on

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Fosfato de triceteareth-4	0,30	0,30	0,30
Octildodecanol	2,00	2,00	2,00
C12-15-alquilbenzoato	2,00	2,00	2,00
Acrilato de Cw-30-alquila	0,15	0,15	0,15
1,2-Hexanodiol/1,2-octanodiol (1:1)	-	0,50	0,25

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 87/137

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(Symdiol 68)
Fenoxi etanol	0,25	0,25	-
Parabenos	0,25	-	0,20
4-Metil-4-fenil-2-pentanol (Vetikol)	0,10	-	0,10
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	0,50	-	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exem- plo de Síntese 2	0,35		0,45
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,40
Óleo de perfume do Exemplo P1	-	0,70	1,00
Óleo de perfume do Exemplo P3	1,00	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P5	-	0,20	-
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D11: Bastão de cera

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Óleo de rícino hidratado	5,00	5,00	5,00
Cera de abelha	6,00	6,00	6,00
C12-C15-alquilbenzoato	17,00	17,00	17,00
Ceresina	30,00	30,00	30,00
Neo Heliopan AV (etil-hexil metoxicinamato, Symrise)	1,00	2,00	-
Neo Heliopan 357 (butil metoxidibenzoilmetano, Symrise)	1,00	-	2,50
1,2-Hexanodiol/1,2-octanodiol (1:1) (Symdiol 68)	-	0,50	0,25
Fenóxi etanol	0,50	-	-
Parabenos	-	-	0,25
1,1-Dimetil-3-fenilpropanol	0,20	-	0,10
2-Metil-4-fenil-2-butanol	-	0,50	-

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 88/137

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Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
2,2-Dimetil-3-fenilpropanol (álcool de lírio-do-vale)	0,30	-	0,35
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exem- plo de Síntese 2	0,60	0,40	-
5-Ciclo-hexil-2-n-propil pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	-	-	0,50
Óleo de perfume do Exemplo P1	1,20	-	0,50
Óleo de perfume do Exemplo P3	-	1,10	0,70
Octildodecanol	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D12: Deo atomizador

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Óleo de rícino hidratado PEG-40	3,00	3,00	3,00
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	0,80	0,80	1,00
Etanol	40,00	40,00	40,00
Tampão de citrato	0,50	0,50	0,50
1,2-Hexanodiol/1,2-octanodiol (1:1)	-	0,25	0,25
Fenoxi etanol	0,25	0,25	-
T riclosan® (5-cloro-2-(2,4-diclorofe- nóxi)fenol)	0,25	-	0,20
2-Benzileptan-1-ol (Jasmol)	-	0,15	0,15
1,1-Dimetil-3-fenilpropanol	0,30	0,40	0,50
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exem- plo de Síntese 2	0,30	0,50	-
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exem- plo de Síntese 3	-	-	0,40

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 89/137

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Óleo de perfume do Exemplo P2	0,90	-	0,90
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	1,05	-
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D13: Roll-on

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Hidroxietilcelulose	0,50	0,50	0,50
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	1,00	0,80	1,00
Etanol	45,00	45,00	40,00
Cloridrato de alumínio	15,00	15,00	20,00
1,2-Hexanodiol/1,20-octanodiol (1:1)	-	0,25	0,25
Fenoxi etanol	0,25	0,25	-
Parabenos	0,25	-	0,20
3-Metil-6-fenil-2-hexanol	0,40	0,15	0,20
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,45	0,50	-
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	-	-	0,40
Óleo de perfume do Exemplo P1	0,65	-	0,80
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	1,00	-
Óleo de perfume do Exemplo P5	0,25	-	0,10
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D14: Roll-on de emulsão

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Estearato PEG-40	5,00	5,00	5,00
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	1,00	0,80	1,00
Álcool cetílico	2,00	2,00	2,00
Óleo mineral	2,00	2,00	2,00
Cloridrato de alumínio	15,00	15,00	15,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 90/137

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Polisorbato 80	1,00	1,00	1,00
Glicerina	1,50	1,50	1,50
Silicato de Mg-alumínio	0,80	0,80	0,80
1,2-Pentanodiol (Hydrolite-5)	-	0,50	1,00
2-Benzileptan-1-ol (Jasmol)	-	0,25	-
2-Metil-4-fenilbutan-2-ol	0,25	-	0,40
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,30	-	0,15
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	-	0,40	0,20
Óleo de perfume do Exemplo P1	0,95	-	1,10
Óleo de Perfume do Exemplo P3	-	1,00	-
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D15: Roll-on

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Steareth-2	2,00	2,00	2,00
Steareth-2	5,00	5,00	5,00
Etil-hexilglicerina (ocoxiglicerina)	1,00	0,80	1,00
Álcool de cetearila	0,50	0,50	0,50
1,2-Pentanodiol (Hydrolite-5)	-	0,50	1,00
L-Mentilmetiléter	-	0,10	0,15
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,30	-
5-Ciclo-hexil-2,4-dimetil-pentanol do Exemplo de Síntese 5	-	0,50	-
5-(p-terc-Butilciclo-hexil)-2-metil-1pentanol do Exemplo de Síntese 4.1		-	0,40
Óleo de perfume do Exemplo P4	1,00	1,00	1,00
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 91/137

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Exemplo D16: Aerossol antiperspirante

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Silicone	13,00	13,00	13,00
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	0,80	0,80	1,00
Etanol	0,80	0,80	0,80
Hectorita Quatérnio-18	0,80	0,80	0,80
Cloridrato de alumínio, pó	10,00	10,00	10,00
1,2-Hexanodiool/1,2-octanodiol (1:1) (Symdiol 68)	0,50	0,25	0,40
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,30	-	-
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3	-	0,40	-
5-Ciclo-hexil-2,4-dimetil-pentanol do Exemplo de Síntese 5	-	-	0,40
Óleo de perfume do Exemplo P1	1,25	1,10	0,60
Óleo de Perfume do Exemplo P2	-	-	0,50
Água	Para 100	Para 100	Para 100

[00209] Hectorita Quatérnio-18 (INCI-nome; No. CAS: 71011-27-3): compostos amônio quaternário, bis(alquil de sebo hidratado)dimetila, cloreto; compostos com hectorita

Exemplo D17: Roll-on de suspensões

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Silicone	Para 100	Para 100	Para 100
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	1,00	1,00	1,00
Hectorita Quatérnio-18	13,00	13,20	13,70
Cloridrato de alumínio, pó	21,00	20,00	20,00
4-Metil-4-fenil-2-pentanol (Vetikol)	0,30	-	0,50
5-Ciclo-hexilóxi-2-metil-pentanol do	0,25	0,40	-

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 92/137

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Exemplo de Síntese 2
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3	0,15		0,15
5-Ciclo-hexil-2,4-dimetil-pentanol do Exemplo de Síntese 5			0,25
Óleo de perfume do Exemplo P3	1,0	0,60	1,00
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	0,50	-

Exemplo D18: Bastão de suspensão

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Álcool de estearila	20,00	20,00	20,00
Ciclometicona	Para 100	Para 100	Para 100
Butil éter PPG-14	2,00	2,00	2,00
Óleo de rícino hidratado	1,00	1,00	1,00
Talco	2,00	2,00	2,00
Cloridrato de alumínio, água	20,00	20,00	20,00
T riclosan® (5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)fenol	0,30	-	0,30
Etil-hexilglicerina (octoxiglicerina)	0,50	0,80	0,50
Álcool de anis	-	-	0,15
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	-		0,35
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3	-	0,35	-
2,4-Dimetil-5-(4-isopropilciclo-hexil)-1-pentanol do Exemplo de Síntese 6	0,40
Óleo de Perfume do Exemplo P3	0,95	-	1,00
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	0,90	-

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 93/137

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Exemplo D19: Formulações antiperspirantes

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Reach AZP-908 SUF	24,00	22,00	20,00
Ciclometicona (Pentâmero)	Para 100	Para 100	Para 100
Polideceno (Silkflo 364NF)	17,50	20,00	20,00
Neo Helipan OH (salicilato de etilhexila, Symrise)	2,50	1,00	-
Lactato de L-Mentila (Frescolat ML, Symrise)	0,25	-	0,50
Polietileno	3,00	3,00	3,00
Óleo de rícino hidratado	2,00	2,00	2,00
Promiristila PM-3	7,00	7,00	7,00
Diestearato PEG-8	3,00	3,00	3,00
Dióxido de silício (Cab-O-Sil M-5)	1,00	1,00	1,00
Álcool estearílico	15,00	10,00	15,00
Octildodecanol	-	8,00	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,25	0,40	-
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3	0,20		0,40
Óleo de perfume do Exemplo P1	0,80	0,80	-
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	-	0,70
Óleo de perfume do Exemplo P5	0,20	0,20	0,30

Reach AZP-908 SUF: complexo de alumínio zircônio tetracloroidrex glicina ativado, um produto da Reheis Inc.

Exemplo D20: Meio de impregnação para deo-tecidos

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Óleo de rícino hidratado PEG-40	3,00	3,00	3,00
Octoxiglicerina	1,00	0,80	0,90
2-Metil-4-fenilbutan-2-ol	0,80	0,60	0,40
Tampão de citrato	0,50	0,50	0,50

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 94/137

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Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Etanol	40,00	40,00	40,00
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,30		0,20
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,40	0,10
Óleo de perfume do Exemplo P1	0,50	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P2	-	0,60	-
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	-	0,50
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D21: Emulsão de PIT

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Estearato de glicerila, ceteareth-20, ceteareth-10, álcool de cetearila, palmitato de cetila	4,50	4,50	4,50
Octoxiglicerina	1,00	0,80	0,90
Ceteareth-20	1,00	1,00	1,00
Éter de dicaprilila	5,00	5,00	5,00
Dioctilciclo-hexano	5,00	5,00	5,00
Cloridrato de alumínio	5,00	5,00	5,00
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentantol do Exemplo de Síntese 2	0,27		0,40
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	0,05	0,30
Óleo de perfume do Exemplo 2	0,95	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	1,00	1,20
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D22: Microemulsão

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Isoestearato de glicerila	1,80	2,00	1,80
Octoxiglicerina	1,00	0,80	0,90
Ceteareth-15	5,20	5,50	5,00
Isotridecilisononanoato	3,30	3,50	3,80

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 95/137

90/118

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Ciclometicona	6,60	6,40	6,20
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,25		0,40
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3	0,10	0,30
Óleo de perfume do Exemplo P1	0,95	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P3	-	1,00	1,15
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D23: Gel em microemulsão

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Isoestearato de glicerina	1,80	2,00	1,80
Octoxiglicerina	1,00	0,80	0,90
Ceteareth-15	5,20	5,00	5,50
Diestearato PEG-150	1,00	1,00	1,00
Cloridrato de alumínio	5,00	5,00	5,00
Isotridecilisononanoato	3,30	3,50	3,80
Ciclometicon	6,60	6,40	6,20
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,20		0,35
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3	0,10	0,30
Óleo de perfume do Exemplo P2	0,95	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P3	-	1,00	1,15
Água	Para 100	Para 100	Para 100
Exemplo D24: Deo-	bastão
Componentes	A	B	C
	% em peso	% em peso	% em peso
Estearato de sódio	8,00	8,00	8,00
Éter de miristila PPG-3	70,00	70,00	70,00
1,2-Propileno glicol	10,00	10,00	10,00
1,1-Dimetil-3-fenilpropanol	0,50	-	0,30
Ácido 2-butiloctanoico	-	0,20	0,10

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 96/137

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Componentes	A	B	C
	% em peso	% em peso	% em peso
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese P3	0,45		0,20
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3		0,55	0,35
Óleo de perfume do Exemplo P2	1,20	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P3	-	1,25	0,80
Óleo de perfume do Exemplo P5	-	-	0,30
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D25: Bastão antiperspirante

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Octildodecanol	8,00	7,00	8,50
Pareth 10 C20-40	0,50	0,50	0,50
Pareth 40 C20-40	1,50	1,50	1,50
Álcool de estearila	4,00	4,00	3,00
Óleo de rícino hidratado	2,00	2,00	2,00
Octilisononanoato	9,00	9,50	8,50
Polideceno (Silkfo 364 NF)	9,00	9,50	8,50
Butil éter PEG-14	4,50	4,80	5,00
Óleo de parafina	5,00	4,80	4,50
Reach AZP-908 SUF (vide Exemplo 24)	24,00	24,00	24,00
Tween-80	0,80	0,80	0,80
Ciclometicona	Para 100	Para 100	Para 100
Gel bentona VS-5 PC	0,50	0,50	0,50
Glicerídeo de sebo bis-hidratado	8,00	5,00	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,50		0,30
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,55	0,25
Óleo de perfume do Exemplo P1	1,20	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	1,25	1,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 97/137

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Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D26: Creme de cabelo

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Vaselina	4,00	4,00	4,00
Álcool de cetearila	4,00	4,00	4,00
Óleo de rícino hidratado PEG-4	2,00	2,00	2,00
Isopropilpalmitato	5,00	5,00	5,00
Ácido cítrico	5,00	5,00	5,00
Fenoxi etanol	0,30	0,60	0,70
BHT	0,10	-	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-petanol do Exemplo de Síntese 2	0,50		0,25
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3		0,60	0,35
Óleo de perfume do Exemplo P2	1,20	-	-
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	1,25	0,80
Óleo de perfume do Exemplo P5	-	-	0,30
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D27: Creme para o pé

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Soluan 5	2,00	2,00	2,00
Metilsalicilato	1,00	1,00	1,00
Caprilato/caprato de coco	10,00	10,00	10,00
Ácido esteárico	5,00	5,00	5,00
Álcool cetílico	1,00	1,00	1,00
Glicerina	2,00	2,00	2,00
Dimeticona	1,00	1,00	1,00
Carbopol 984	0,50	0,50	0,50
Trietanolamina	1,50	1,50	1,50
Fenoxi etanol	0,50	-	0,30
1,2-Pentanodiol (Hydrolite-5, Symrise)	0,50	2,00	1,50

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 98/137

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Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,30		0,15
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,30	0,20
Óleo de perfume do Exemplo P1	-	1,00	0,60
Óleo de perfume do Exemplo P4	1,20	-	0,60
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Exemplo D28: Sabão Syndet

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Lauril sulfato de sódio	30,00	30,00	30,00
Sulfossuccinato de sódio	10,00	10,00	10,00
Colágeno hidrolisado com cocoil potássico	2,00	2,00	2,00
Dimeticona copoliol	2,00	2,00	2,00
Parafina	2,00	2,00	2,00
Amido de milho	10,00	10,00	10,00
Talco	10,00	10,00	10,00
Glicerina	3,00	3,00	3,00
Fenoxi etanol	0,50	0,50	0,50
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,60
5-Ciclo-hexil-2-n-propil pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,60
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3			0,60
Óleo de perfume do Exemplo P2	1,40	-	0,70
Óleo de perfume do Exemplo P4	-	1,20	0,50
Água	Para 100	Para 100	Para 100

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 99/137

94/118

Exemplo D29: Loção O/A

Componentes	% em peso	% em peso	% em peso
Óleo de parafina	5,00	5,00	5,00
Isopropilpalmitato	5,00	5,00	5,00
Álcool cetílico	2,00	2,00	2,00
Cera de abelha	2,00	2,00	2,00
Ceteareth-20	2,00	2,00	2,00
PEG-20-gliceril estearato	1,50	1,50	1,50
Glicerina	3,00	3,00	3,00
Fenoxi etanol	0,50	0,50	-
Parabenos (mistura de metil-, etil-, propil, butil-, isobutilparabeno)			0,30
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,40
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,30
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3			0,40
Óleo de perfume do Exemplo P2	1,00	-	0,50
Óleo de perfume do Exemplo P3	-	0,95	0,50
Água	Para 100	Para 100	Para 100
Exemplo D30: Cond	icionador de cabelo com proteção UV

Componentes	Nome INCI	% em peso	% em peso
Lanette O	Álcool de cetearila	4,00	4,00
Dragoxat 89	Isononanoato de etil-hexila	4,00	4,00
Emulsiphos	Fosfato de Cetil Fosfato, Glicerídeos de Palma Hidrogenados	0,50	0,50
Natrosol 250 HR	Hidroxietilcelulose	0,25	0,25
Neo Heliopan Hydro	Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico	2,00	2,00
L-Arginina	Arginina	1,20	1,20

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 100/137

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Componentes	Nome INCI	% em peso	% em peso
Benzofenona-4	Benzofenona-4	0,50	0,50
Neo Heliopan AP	Tetrassulfonato de Fenil Dibenzimidazol Dissódico	0,50	1,00
Edeta BD	EDTA Dissódico	0,05	0,05
Dragocide líquido	Fenoxietanol (e) Metilparabeno (e) Butilparabeno (e) Etilparabeno (e) Propilparabeno	0,80	0,80
Emulsão catiônica Dow Corning 949	Amodimeticona, Cloreto de Cetrimônio, Trideceth12	2,00	2,00
Dow Corning 5200	Laurilmeticona Copoliol	0,50	0,50
5-Ciclo-hexil-2-metilpentanol do Exemplo de Síntese 2		0,25
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3			0,25
Óleo de perfume do Exemplo P1	Perfume	0,75
Óleo de perfume do Exemplo P2	Perfume		0,90
Água	Água (aqua)	Para 100	Para 100
Exemplo	D31: Condicionador de cabelo com proteção UV

Componentes	Nome INCI	% em peso	% em peso
Renex PEG 6000	PEG-150	2,50	2,50
Base de condicionador de cabelo	Álcool cetílico, Cloreto de beentrimônio, Triticum vulgare (Trigo)	3,00	3,00
PCL-Sólido	Heptanoato de este-	0,50	0,50

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 101/137

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Componentes	Nome INCI	% em peso	% em peso
	arila, Caprilato de Estearila
Dow Corning 5200	Laurildimeticona copoliol	0,50	0,50
Natrosol 250 HR	Hidroxietilcelulose	0,50	0,50
Benzofenona-4	Benzofenona-4	1,00	0,50
Neo Heliopan AP	Tetrassulfonato de Fenil Dibenzimidazol Dissódico	1,00	0,80
Amino Metil propanol	Amino Metil propanol	2,00	1,20
Nipagin M	Metilparabeno	0,30	0,30
Emulsão catiônica Dow Corning 949	Amodimeticona, Cloreto de Cetrimônio, Trideceth-12	2,00	2,00
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2		0,35
5-Ciclo-hexil-2-n-propilpentanol do Exemplo de Síntese 1.3			0,35
Óleo de perfume do Exemplo P2	Perfume	0,75
Óleo de perfume do Exemplo P3	Perfume		0,80
Água	Água (aqua)	Para 100	Para 100

Exemplo D32: Spray aerossol

Componentes	% em peso	% em peso
Cloridrato de alumínio	30,00	30,00
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,35
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de	-	0,30

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 102/137

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Síntese 1.3
Óleo de Persea Gratíssima	0,10	0,10
Octildodecanol	1,00	1,00
Dimeticona	3,00	3,00
Ciclometicona	Ad 100	Ad 100
Óleo de perfume do Exemplo P2	4,00	5,00
Silicato de magnésio alumínio	0,10	0,10
Hectorita de disteardimônio	4,00	4,00
Acetato de tocoferila	0,10	0,10
Ácido butiloctanoico	0,25	0,25

[00210] 15 partes da mistura obtida misturando juntos os componentes listados foram cheias com 85 partes em peso de uma mistura de propano-butano (propano:butano = 2:7 (p/p) em um recipiente de aerossol.

Exemplo D33: Roll-on (macroemulsão)

Componentes	% em peso	% em peso
3-(4-Hidróxi-3-metoxifenil)-1-(4-hidroxifenil)-1-pro- panona	0,125	0,125
5-Ciclo-hexil-2-metil-petanol do Exemplo de Síntese 2	0,35
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,30
EDTA trissódico	1,50	1,50
Steareth-21	1,50	1,50
Steareth-2	2,50	2,50
Éter de estearila PPG-15	3,00	3,00
Cloroidrato de alumínio	20,00	20,00
Óleo de perfume do Exemplo P3	1,00	1,00
Água (aqua)	Ad 100	Ad 100

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 103/137

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Exemplo D34: Roll-on (microemulsão)

Componentes	% em peso	% em peso
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2		0,40
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	0,40
Cloroidrato de alumínio	20,00	20,00
1,3-Butileno glicol	3,00	3,00
Éter de dicaprilila	3,00	3,00
Isoceteth-20	5,00	5,00
Isoestearato de glicerila	2,50	2,50
Diestearato PEG-150	1,00	1,00
Óleo de perfume do Exemplo P4	0,80	0,80
Água (Aqua)	Ad 100	Ad 100

Exemplo D3: Bastão desodorante

Componentes	% em peso	% em peso
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,50
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,45
Ácido esteárico	6,50	6,50
1,2-Propileno glicol	20,00	20,00
PEG-8	20,00	20,00
Etil-hexilglicerina	0,50	0,50
Óleo de Persea Gratíssima	0,10	0,10
Octildodecanol	0,10	0,10
Óleo de perfume do Exemplo P1	1,00	1,00
Água (Aqua)	Ad 100	Ad 100
Ácido butiloctanoico	0,50	0,50
Fosfato de Diamido	0,40	0,40

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 104/137

99/118

Exemplo D36: Creme desodorante antiperspirante para pele sensível

Componentes	% em peso	% em peso
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,30
5-Ciclo-hexil-3-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 3		0,25
Parafina Líquida	4,50	4,50
Estearato de Glicerila	5,00	5,00
Água (Aqua)	Ad 100	Ad 100
Álcool cetílico	5,00	5,00
Estearato PEG-40	2,50	2,50
EDTA Trissódico	1,50	1,50
Óleo de Persea Gratíssima	0,10	0,10
Benzoato de Alquila C12-15	0,50	0,50
Cloroidrato de alumínio	30,00	30,00
Isoparafina C13-16	4,50	4,50
Isoexadecano	4,50	4,50
Caprilil Glicol (1,2-octanodiol)	0,30	0,30
Óleo de perfume do Exemplo P4	0,50	0,50

Exemplo D37: Spray protetor solar in vitro SPF 20

Parte	Matérias-primas	Nome INCI	% (em peso)
A	Água, desm.	Água (Aqua)	Ad 100
	Glicerol, 99%	Glicerina	4,00
	Hydrolite 5	1,2-Pentileno Glicol	5,00
	D-Pantenol	Pantenol	0,50
	Lara care A-200	Galactoarabinano	0,25
B	Óleo Baysilone M 10	Dimeticona	1,00
	Edeta BD	EDTA Dissódico	0,10

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 105/137

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Parte	Matérias-primas	Nome INCI	% (em peso)
	Copherol 1250	Acetato de Tocoferila	0,50
	Cetiol OE	Éter de Dicaprilila	3,00
	Neo Heliopan® HMS	Homosalato	5,00
	Neo Heliopan® AV	Metoxicinamato de Etil-he- xila	6,00
	Neo Heliopan® 357	Butil Metoxidibenzoilmetano	1,00
	Tinosorb® S	Bis Etil-hexiloxifenol Metoxifenil Triazina	2,50
	Alfa-Bisabolol	Bisabolol	0,10
	5-Ciclo-hexil-2-metilpentanol do Exemplo de Síntese 2		0,30
	Pemulen TR-2	Polímero cruzado de Acrilatos/Acrilato de Alquila C1030	0,25
C	Fenoxietanol	Fenoxietanol	0,70
	Solbrol M	Metilparabeno	0,20
	Solbrol P	Propilparabeno	0,10
	Neo Heliopan® Hydro	Ácido fenilbenzimidazol Sulfônico	2,00
	Hidróxido de Sódio	Hidróxido de Sódio	Qs
D	Óleo de perfume do Exemplo P2	Fragrância (Perfume)	0,20

Exemplo D38: Protetor solar em gel de hidrodispersão (bálsamo)

Parte	Matérias-primas	Nome INCI	% (em peso)
A	Água, dest.	Água (Aqua)	Ad 100

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 106/137

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Parte	Matérias-primas	Nome INCI	% (em peso)
	Carbopol Ultrez 21	Polímero cruzado de Acrilatos/Acrilato de Alquila C10-30	1,00
	Trietanolamina	Trietanolamina	1,20
B	Neo Heliopan® AP, solução de resistência 22% neutralizada com Trietanolamina	Fenil Dibenzimidazol Tetrassulfonato Dissódico	10,00
	Benzofenona-4	Benzofenona-4	0,5
	Trietanolamina	Trietanolamina	Qs
C	Neo Heliopan® E1000	p-I Metoxicinamato de Isoamila	3,00
	Neo Heliopan® 357	Butil Metoxidibenzoilmetanol	2,00
	Miristato de Isopropila	Miristato de Isopropila	4,00
	Óleo Baysilone PK20	Fenil Trimeticona	3,00
	Dragocide Líquido	Fenoxietanol (e) Metilparageno (e) Butilparabeno (e) Etilparabeno (e) Propilparabeno)	0,50
	5-Ciclo-hexil-2-metilpentanol do Exemplo de Síntese 2		0,30
	Óleo de perfume do Exemplo P3	Perfume (Fragrância)	0,30
	Edeta BD	EDTA Dissódico	0,10
	Alfa Bisabolol	Alfa Bisabolol	0,10

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 107/137

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Exemplo D39: Emulsões O/A de Amplo Espectro Resistentes à Água in vitro SPF 50+

Parte	Ingredientes	INCI	A % (em peso)	B % (em peso)
A	Emulsiphos	Cetil Fosfato de Potássio	3,50	3,50
	Lanette O	Cetearilálcool	1,00	1,00
	Neo Heliopan® HMS	Homosalato	5,00	5,00
	Neo Heliopan® 303	Octocrileno	10,00	10,00
	Neo Heliopan® OS	Salicilato de Etil-hexila	5,00	5,00
	Neo Heliopan® 357	Benzil Metoxidibenzoilmetanol	5,00	4,50
	Eusolex T2000	Dióxido de Titânio, Alumina, Simeticona	5,00	5,00
	Tinosorb S	Bis Etil-hexiloxifenol Metoxifenil Triazina	0,00	4,50
	Abil Wax 9801	Cetil Dimeticona	1,00	1,00
	Silcare Silicone 41M65	Estearil Dimeticona	1,00	1,00
	Óleo Baysilone PK 20	Fenil Trimeticona	2,00	2,00
	5-Ciclo-hexil-2-metilpentanol do Exemplo de Síntese 2		0,40
	5-Ciclo-hexil-2-n-propilpentanol do Exemplo de Síntese 1.3
	Isoadipato	Di-isopropiladipato	2,00	2,00
	Tocoferilacetato	Acetato de Tocoferila	0,50	0,50
	Antaron V216	Copolímero de VP/Hexadeceno	0,50	0,50
	EDTA BD	EDTA Dissódico	0,10	0,10
	Keltrol T	Goma Xantano	0,50	0,50

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 108/137

103/118

Parte	Ingredientes	INCI	A % (em peso)	B % (em peso)
B	Água dem.	Água (Aqua)	Ad 100	Ad 100
	Benzofenona-4	Benzofenona-4	1,00	0,50
	Neo Heliopan® AP	Tetrassuflonato de Fenil Dibenzimidazol Dissódico	2,00	1,50
	Phenonip	Fenoxietanol (e) Metilparabeno (e) Butilparageno (e) Etilparabeno (e) Propilparabeno	0,70	0,70
	Arginina	Arginina	2,20	1,23
	Lara Care A-200	Galactoarabinano	0,25	0,25
	Hydrolite 5 (1,2-pentanodiol)	Pentileno Glicol	3,00	3,00
C	Óleo de perfume do Exemplo P2	Fragrância (perfume)	0,60	0,60

Exemplo D40: Protetor Solar O/A exp. SPF 20

Parte	Ingredientes	INCI	% (em peso)
A	Dracorin GOC	Citrato de Oleato de Glicerila, Triglicerídeo Caprílico/Cáprico	2,00
	Neo Heliopan HMS	Homosalato	7,00
	Neo Heliopan 357	Benzil Metoxidibenzoilmetanol	4,00
	Neo Heliopan OS	Salicilato de Etil-hexila	5,00
	Isoadipato	Adipato de Di-isopropila	6,00
	Corapan TQ	2,6 Naftalato de Dietil-hexila	3,00
	Edeta BD	EDTA Dissódico	0,10
	Acetato de Vitamina E	Acetato de Tocoferila	0,50
	Óleo Baysilone M 10	Dimeticona	1,00
	Alfa-Bisabolol	Bisabolol	0,10

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 109/137

104/118

Parte	Ingredientes	INCI	% (em peso)
	Pemulen TR 2	Acrilatos/Copolímeros de Acrilatos C10-30	0,25
	5-Ciclo-hexil-2-metilpentanol do Exemplo de Síntese 2		0,35
	Óleo de Perfume do Exemplo P2	Fragrância (perfume)	0,20
B	Água Deionizada	Água (Aqua)	Ad 100
	Glicerina 99%	Glicerina	4,00
	Butilenoglicol	Butilenoglicol	5,00
	Dragocide Líquido	Fenoxietanol, Metilparabeno, Etilparabeno, Butilparabeno, Propilparabeno, Isobutilparabeno	0,80
	Neo Heliopan® Hydro	Ácido Fenilbenzimidazol Sulfônico	2,00
	Benzofenona-4	Benzofenona-4	1,00
	Neo Heliopan® AP	Tetrassulfonato de Fenil Dibenzimidazol Dissódico	2,00
	T ris-Hidroxiaminometano	T ris-Hidroxiaminometano	0,47
C	Óleo de perfume do Exemplo P3	Fragrância (perfume)	0,40

Sabor de Menta Exemplo 1: Óleo de hortelã-pimenta sintético (não de acordo com a presente invenção)

	Aroma SP
	partes em peso
Isobutiraldeído	0,5

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 110/137

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	Aroma SP
	partes em peso
3-Octanol	0,5
Sulfeto de dimetila	0,5
trans-2-Hexenal	1,0
cis-3-Hexenol	1,0
4-Terpineol, natural	1,0
Isopulegol, natural	1,0
Piperitona, natural, de eucalipto	2,0
Linalool	3,0
Acetato de 8-Ocimenila, 10% em triacetina	5,0
Álcool de isoamila	10,0
Isovaleraldeído	10,0
alfa-Pineno, natural	25,0
beta-Pineno, natural	25,0
Neomentol, racêmico	40,0
Eucaliptol (1,8-cineol), natural	50,0
Acetato de L-mentila	70,0
L-Mentona	220,0
D-Isomentona	50,0
L-Mentol	484,5
Total:	1.000,00

Sabor de Menta Exemplo 2: Mistura compreendendo agente de salivação trans-pelitorina (não de acordo com a presente invenção)

Constituinte	Proporção em % em peso
Trans-pelitorina (N-isobutilamida do ácido 2E,4E-decadienoico)	0,125
N-etilamida do ácido L-mentano carboxílico (WS-3, por exemplo, Millennium)	5,00
Lactato de L-Mentila (Frescolat® ML, Symrise)	30,00
Carbonato de O-L-Mentil-O’-(2-hidroxietila)	10,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 111/137

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Constituinte	Proporção em % em peso
(Frescolat® MGC, Symrise)
Óleo de hortelã pimenta Mentha piperita	20,00
Dietil malonato	10,00
Propileno glicol	Ad 100

Exemplo OCT1: Gel dental transparente com cápsulas

Ingredientes	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Sorbitol, resistência 70%	Ad 100	Ad 100	Ad 100
Água destilada	11,40	11,40	11,40
Sacarina	0,20	0,20	0,20
Monofluorfosfato de sódio	1,10	1,10	1,10
Fosfato trissódico	0,10	0,10	0,10
Polietileno glicol PEG 1500 (PEG-32)	5,50	5,50	5,50
Sílica-gel abrasiva	8,00	8,00	8,00
Sílica-gel de espessamento	8,00	8,00	8,00
Carboximetil celulose de sódio	0,60	0,60	0,60
Lauril sulfato de sódio	1,50	1,50	1,50
Sabor menta Exemplo 1	0,80	1,10	0,90
Sabor menta Exemplo 2	-	-	0,10
5-Ciclo-hexil-2-metil pentanol do Exem- plo de Síntese 2	0,60	0,45
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3			0,50
Microcápsulas coloridas azuis e vermelhas	0,50	0,80	0,70
Metil éster do ácido 4-hidroxibenzoico	0,10	0,10	0,10

Exemplo OC2: Pasta de dente à base de carbonato de cálcio (pH = 9,6)

Ingredientes	% em peso	% em peso	% em peso
Carbonato de cálcio	40,00	40,00	40,00
Sorbitol	27,00	27,00	27,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 112/137

107/118

Ingredientes	% em peso	% em peso	% em peso
Sílica hidratada	2,00	2,00	2,00
Monofluorfosfato de sódio	0,80	0,80	0,80
Fosfato trissódico	0,50	0,50	0,50
Dióxido de titânio	1,00	1,00	1,00
Carboximetil celulose de sódio	0,90	0,90	0,90
Lauril sulfato de sódio	2,00	2,00	2,00
Sacarina sódica	0,20	0,20	0,20
Fluoreto de sódio	0,20	0,20	0,20
Sabor menta Exemplo 1	1,00	1,10	1,00
Sabor menta Exemplo 2	-	0,20	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,50
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3			0,60
Água	Ad 100	Ad 100	Ad 100

Exemplo OC3: Composição de enxaguatório bucal pronta para uso

Ingredientes	% em peso	% em peso
Etanol	7,00	7,00
Glicerina	12,00	12,00
Fluoreto de sódio	0,05	0,05
Pluronic F-127® (BASF, tensoativo)	1,40	1,40
Tampão de fosfato de Na pH 7,0	1,10	1,10
Ácido sórbico	0,20	0,20
Sacarina de sódio	0,10	0,10
Sabor de menta Exemplo 1	0,40	0,30
Sabor de menta Exemplo 2	-	0,10
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,30
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3		0,30

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 113/137

108/118

Ingredientes	% em peso	% em peso
Ácido 2-(benzilamino)benzoico	0,25	0,25
Corante FD&C Blue No. 1	0,01	0,01
Água	Ad 100	Ad 100

Exemplo OC4: Creme dental em gel

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Na-carboximetilcelulose	0,40	0,40	0,40
Sorbitol 70%, em água	72,00	72,00	72,00
Polietileno glicol (PEG) 1500	3,00	3,00	3,00
sacarinato de Na	0,07	0,07	0,07
fluoreto de Na	0,24	0,24	0,24
Etil éster do ácido p-Hidroxibenzoico (PHB)	0,15	0,15	0,15
Sílica abrasiva	11,00	11,00	11,00
Sílica de espessamento	6,00	6,00	6,00
Triclosano (éter 2,4,4’-tricloro-2’-hidroxidifenila)	-	0,30	0,30
Sabor de menta Exemplo 1	0,80	1,00	1,00
Sabor de menta Exemplo 2	0,20	-	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,40	0,30	-
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	-	-	0,40
Mentona glicerina acetal (Frescolat® MGA)	-	0,10	0,10
Dodecil sulfato de sódio (SDS)	1,40	1,40	1,40
Água destilada	Ad 100,00	Ad 100,00	Ad 100,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 114/137

109/118

Exemplo OC5: Creme dental

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Carragenina	0,90	0,90	0,90
Glicerol	15,00	15,00	15,00
Sorbitol 70%, em água	25,00	25,00	25,00
PEG 1000	3,00	3,00	3,00
fluoreto de Na	0,24	0,24	0,24
Difosfato tetrapotássico	4,50	4,50	4,50
Difosfato tetrassódico	1,50	1,50	1,50
Na sacarinato	0,40	0,40	0,40
Sílica precipitada	20,00	20,00	20,00
Dióxido de titânio	1,00	1,00	1,00
Metil éster do ácido p-hidroxibenzoico	0,10	0,10	0,10
Sabor de menta Exemplo 1	0,60	1,00	1,25
Sabor de mental Exemplo 2	0,50	0,10	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,45	0,30
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,20	0,50
Ácido 2-(benzilamino)benzoico	0,30	-	0,30
Dodecil sulfato de sódio	1,30	1,30	1,30
Água Dest.	Ad 100,00	Ad 100,00	Ad 100,00

Exemplo OC6: Creme dental para dentes sensíveis

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Na-carboximetilcelulose	0,70	0,70	0,70
Goma Xantana	0,50	0,50	0,50
Glicerol	15,00	15,00	15,00
Sorbitol 70%, em água	12,00	12,00	12,00
nitrato de K	5,00	5,00	5,00
monofluorfosfato de Na	0,80	0,80	0,80

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 115/137

110/118

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Metil éster do ácido p-hidroxibenzoico	0,15	0,15	0,15
Propil éster do ácido p-hidroxibenzoico	0,05	0,05	0,05
sacarinato de Na	0,20	0,20	0,20
Sabor wintergreen (contém salicilato de metila)	0,80	0,70	0,60
Sabor mental Exemplo 2	0,20	0,40	0,50
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,40	0,30
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,20	0,50
Carbonato de Ca	35,00	35,00	35,00
Dióxido de silício	1,00	1,00	1,00
Dodecil sulfato de sódio	1,50	1,50	1,50
Água Dest.	Ad 100,00	Ad 100,00	Ad 100,00

Exemplo OC7: Concentrado de enxaguatório bucal

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Etanol, resistência 95%	80,00	80,00	80,00
ciclamato de Na	0,15	0,15	0,15
Sabor eucaliptol (contém 74% em peso de eucaliptol natural)	1,50	1,00	2,00
Corante	0,01	0,01	0,01
Sabor mental Exemplo 1	0,75	1,00	-
Sabor menta Exemplo 2	0,10	-	0,15
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2		1,20	2,00
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3	1,00
Água Dest.	As 100,00	Ad 100,00	Ad 100,00

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 116/137

111/118

Exemplo OC8a - 8c: Gomas de mascar sem açúcar

Exemplo OC8a: Goma de mascar que não gruda [00211 ] Base de goma de mascar K1 compreendida de borracha de butila 2,0% (copolímero de isobuteno/isopreno, PM 400.000), poliisobuteno 6,0% (PM = 43.800), 43,5% de acetato de polivinila (PM 12.000), 31,5% de acetato de polivinila (PM = 47.000), 6,75% de triacetina e 10,25% de carbonato de cálcio. Base de goma de mascar K1 e as gomas de mascar podem ser preparadas analogamente a US 5.601.858.

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Base de goma de mascar K1	26,00	26,00	26,00
Triacetina	0,25	0,25	0,25
Lecitina	0,50	0,50	0,50
Sorbitol, cristalino	Ad 100	Ad 100	Ad 100
Manitol	15,30	15,20	15,10
Glicerol	12,10	12,00	11,80
Aspartame	0,17	0,17	0,17
Aspartame encapsulado	1,08	1,08	1,08
Sílica amorfa	1,00	1,00	1,00
Óleo de semente de algodão	0,50	0,50	0,50
Monolaurato de polioxietileno sorbitano (E-432)	1,00	1,00	1,00
Mentona glicerina acetal (Frescolat® MGA)		0,15
Sabor de menta encapsulado (contém 55% em peso de I-carvona)	0,20	0,10	0,35
Sabor wintergreen encapsulado (contém salicilato de metila)		0,10
Sabor menta Exemplo 1	1,30	1,10	1,50
Sabor menta Exemplo 2	0,10	0,30	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,60	0,40	0,50

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 117/137

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Exemplo OC8b:

[00212] A base de goma de mascar K2 compreendia 28,5% de resina terpeno, 33,9% de acetato de polivinila (PM = 14.000), 16,25% de óleo de planta hidrogenado, 5,5% de mono- e diglicerídeos, 0,5% de poliisobuteno (PM 75.000), borracha de butila 2,0% (copolímero de isobuteno/isopreno), 4,6% de dióxido de silício amorfo (teor de água aprox. 2,5%), antioxidante 0,05% terc-butil-hidroxitolueno (BHT), lecitina 0,2% e carbonato de cálcio 8,5%. Base de goma de mascar K2 e as gomas de mascar podem ser preparadas analogamente a U.S. 6.986.907.

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Base de goma de mascar K2	25,30	27,30	26,30
Sorbitol	Ad 100	Ad 100	Ad 100
Glicerol	2,40	2,40	2,40
Lecitina	7,00	7,00	7,00
Aspartame	0,14	0,14	0,14
Aspartame encapsulado	0,68	0,68	0,68
Mentol, seco por atomização	0,25	0,10	0,50
Aroma de limão, seco por atomização		1,20
Sabor de Menta Exemplo 1	1,30	0,70	1,50
Sabor de Mental Exemplo 2	0,10	0,15	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,50	0,70
5-Ciclo-hexil-3-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 3			0,60

[00213] As gomas de mascar da receita (I) e da receita (II) são moldadas como tiras e aquelas da receita (III) foram moldadas como péletes.

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 118/137

113/118

Exemplo OC8c:

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Base de goma de mascar	30,00	30,00	30,00
Sorbitol, pó	Ad 100	Ad 100	Ad 100
Palatinita	9,50	9,50	9,50
Xilitol	2,00	2,00	2,00
Manitol	3,00	3,00	3,00
Aspartame	0,10	0,10	0,10
Acessulfame K	0,10	0,10	0,10
Emulgum/emulsificante	0,30	0,30	0,30
Sorbitol 70%, em água	14,00	14,00	14,00
Glicerol	1,00	1,00	1,00
Ácido 2-(benzilamino)benzoico	0,35	0,45	-
Sabor Menta Exemplo 1	1,50	1,20	1,25
Sabor Menta Exemplo 2	-	0,20	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese	0,60		0,35
5-Ciclo-hexil-2-n-propil pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,75	0,40

Exemplo OC9: Cápsula de gelatina

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Casca de gelatina:
Glicerol	2,014	2,014	2,014
Gelatina 240 Bloom	7,91	7,91	7,91
Sucralose	0,065	0,065	0,065
Allura Red	0,006	0,006	0,006
Brilliant Blue	0,005	0,005	0,005
Composição do núcleo:

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 119/137

114/118

	I (% em peso)	II (% em peso)	III (% em peso)
Triglicerídeo de óleo de planta (fração de óleo de coco)	81,28	66,05	60,10
Saborizante DC*	16,00	30,0	24,50
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	1,50	3,00
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3			4,00
Sucralose	0,22	0,30	0,70
Sabor menta Exemplo 1	-	-	10,00
Sabor menta Exemplo 2	1,00	-	-
(1R,3R,4S) N-Etilamida do ácido mentil-3-carboxílico (WS-3)		0,35	0,10
(-)-Mentona glicerol acetal (Frescolat® MGA)		0,30	0,60
[00214] *: O saborizante DC	tinha a composição que segue (figuras

em % em peso): pó de neotame 0,1%, aspartame 0,05%, óleo de hortelã-pimenta arvensis 29,3%, óleo de piperita hortelã-pimenta 29,3% Willamette, sucralose 2,97%, triacetina 2,28%, tartarato de dietila 5,4%, hortelã-pimenta yakima 12,1%, etanol, 0,7%, carbonato de 2-hidroxietil mentila 3,36%, carbonato de 2-hidroxipropil mentila 3,0%, vanilina 0,27%, D-limoneno 5,5%, acetato de L-mentila 5,67%.

[00215] A cápsula de gelatina, que é adequada para consumo direto, foi preparada de acordo com o WO 2004/050069 e tinha um diâmetro de 5 mm, e a razão em peso de material de núcleo para material de casca era 90:10. As cápsulas abriram na boca dentro de menos do que 10 segundos e dissolveram completamente dentro de menos do que 50 segundos.

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 120/137

115/118

Exemplo OC10: Doces com um recheio de núcleo líquidoviscoso (doce duro com recheio no centro)

	I (% em peso)	I (% em peso)
Parte A (casca) (80% do doce)
Açúcar (sacarose)	Ad 100	Ad 100
Xarope de glicose (teor de sólidos 80%)	41,51	49,37
Sabor Menta Exemplo 1	0,75	0,75
5-Ciclo-hexil-2-metil pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,25	0,40
Óleo de limão	0,10	0,10
Ácido cítrico	-	0,91
Total A:	100	100
Parte B (núcleo) (20% do doce)
Xarope de milho com alto teor de frutose (teor de açúcares sólidos 85%, próximo a 15% de água)	Ad 100	Ad 100
Glicerol	15,0	15,0
Lecitina	0,02	0,02
Óleo de canela	-	0,32
Sabor Menta Exemplo 2	0,20	-
Capsaicina	0,05	-
n-Butil éter de álcool de vanilila	0	0,10
Corante vermelho, como uma solução aquosa de resistência de 5%	0,20	0,20
Vanilina	0,07	-
Total B:	100	100

[00216] Doces tendo um núcleo líquido-viscoso foram preparados de acordo com os processos descritos na US 6.432.441 (Exemplo 1 aqui) e na US 5.458.894 e US 5.002.791. As duas partes A e B foram processadas separadamente para bases para a casca (Parte A) e núcleo (Parte B). Os doces recheados obtidos por meio de coextrusão agiram contra tosse, dor de garganta e rouquidão quando consumidos pelas

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 121/137

116/118 pessoas afetadas.

Exemplo OC11: Creme dental e enxaguatório bucal como um produto 2 em 1

	I (% em peso)	II (% em peso)
Sorbitol	40,00	45,00
Glicerina	20,00	20,00
Etanol	5,00	-
Água	Ad 100	Ad 100
Solbrol M, Na-sal (Metilparabeno, sal de sódio)	0,15	0,15
Na-monofluorfosfato	0,75	0,75
Sacarina	0,20	0,20
Sílica abrasiva (Sident 9, Degussa)	20,00	20,00
Sílica de espessamento (Sident 22, Degussa)	2,00	2,00
Carboximetil celulose de sódio	0,30	0,30
Lauril sulfato de sódio (SLS)	1,20	1,20
Corante (1% em água)	0,50	0,50
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exem- plo de Síntese 2	0,60	0,60
Sabor Menta Exemplo 1	1,00	1,25
Sabor Menta Exemplo 2	0,15	-

Exemplo OC12: Pasta de dente com atividade alvejante

	I (% em peso)	II (% em peso)	II (% em peso)
Polifosfato (Vidro H, (n« 21), Astaris	7,00	7,00	7,00
peróxido de Ca	1,00	-	2,50
Poloxâmero 407	5,00	2,00	5,00
Polietilenoglicol	3,00	-	3,00
Sorbitol, 70% em água	-	22,0	-
Glicerina	43,80	12,50	28,60
1,2-Propileno glicol	4,00	-	2,50
Na-Sacarina	0,40	0,20	0,50

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 122/137

117/118

	I (% em peso)	II (% em peso)	II (% em peso)
Na-Bicarbonato	-	5,00	15,00
Na-Carbonato	2,00	2,00	2,00
Sílica	20,00	22,00	20,00
Na-Carboximetil celulose	0,60	0,55	0,30
Na-lauril sulfato	1,00	4,00	2,00
Goma Xantana	0,20	0,20	0,20
Dióxido de titânio (Anatas)	0,50	0,50	0,50
Sabor de Menta Exemplo 1	1,00	1,25	1,00
Sabor de Menta Exemplo 2	-	-	0,25
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,35		0,50
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,30
Água	Ad 100	Ad 100	Ad 100

Exemplo OC13: Pasta de dente com sais de estanho e zinco

	I (% em peso)	II (% em peso)	II (% em peso)
NaF	0,42	0,50	-
Sn-Fluoreto SnF2	-	0,90	0,95
Sn-Cloreto SnCL	1,50	-	2,00
Lactato de zinco	2,00	2,00	-
Zn-carbonato ZnCÜ3	-	1,00	1,50
gluconato de Na	-	0,67	1,50
Poloxâmero 407	14,50	-	-
Polietilenoglicol	1,00	3,00	-
Sorbitol, 70% em água	-	38,00	37,50
Glicerina	37,50	5,00	14,40
1,2-Propileno glicol	7,00	5,00	-
Na-sacarina	0,30	0,50	0,50
Sílica abrasiva	20,00	22,50	25,00
NaOH	-	0,10	0,20

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 123/137

118/118

	I (% em peso)	II (% em peso)	II (% em peso)
lauril sulfato de Na	-	2,00	1,50
polifosfato de Na	-	-	4,00
Tetra-Na-pi rofosfato	1,00	2,50	-
Corante (1% em água)	0,40	0,50	0,50
Sabor Menta Exemplo 1	0,85	1,25	1,50
Sabor Menta Exemplo 2	0,15	0,10	-
5-Ciclo-hexil-2-metil-pentanol do Exemplo de Síntese 2	0,50		0,25
5-Ciclo-hexil-2-n-propil-pentanol do Exemplo de Síntese 1.3		0,40	0,25
Água	Ad 100	Ad 100	Ad 100

Petição 870180069429, de 09/08/2018, pág. 124/137

1/8

Claims (14)

1. REIVINDICAÇÕES

   1. Composto, caracterizado pelo fato de que apresenta a

   Fórmula (IV)

   OH (IV) na qual

   R² significa um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 6 átomos de carbono, e

   R^b significa hidrogênio, metila, etila, propila, isopropila ou terc-butila.
2. 2. Uso de um composto, como definido na reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é como um agente antimicrobiano.
3. 3. Composto, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que é para uso como um agente antimicrobiano, em particular, para tratar odor do corpo, em particular, para tratar odor da axila e do pé ou para produzir uma formulação cosmética antimicrobianamente ativa ou uma formulação farmacêutica antimicrobianamente ativa.
4. 4. Método para produzir um composto, como definido na reivindicação 1, caracterizado pelas etapas de:

   reduzir, preferivelmente, hidrogenar, um ω-fenilalcan-l-ol de fórmula (S)

   R⁵ R³ R¹

   R⁶ R⁴ R² (S)

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   2/8 na qual

   R¹, R³ a R⁶ e R^a significa hidrogênio,

   R² e R^b apresentam o significado correspondente dado na reivindicação 1, e x é 1.
5. 5. Método, de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de que a redução é realizada na presença de um catalisador de hidrogenação, o dito catalisador compreendendo preferivelmente pelo menos um metal do subgrupo 8 em forma metálica, elementar.
6. 6. Composição, caracterizada pelo fato de que compreende:

   (a) uma quantidade antimicrobianamente ativa de um ou mais compostos, como definidos na reivindicação 1 e

   (b) uma substância veículo compatível com o componente (a).
7. 7. Composição, de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo fato de que é uma formulação cosmética tópica, uma formulação farmacêutica ou um produto de higiene oral.
8. 8. Composição, de acordo com a reivindicação 7, caracterizada pelo fato de que é uma formulação cosmética tópica, que compreende um óleo de perfume em uma quantidade total na faixa de 0,1 a 3% em peso, preferivelmente, na faixa de 0,2 a 2% em peso, mais preferivelmente, em uma faixa de 0,3 a 1,5% em peso, com relação à massa total da formulação.
9. 9. Composição, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que, na dita formulação tópica, a concentração total de compostos, como definidos na reivindicação 1, está na faixa de a partir de 0,001 a 10% em peso, preferivelmente,

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   3/8 na faixa de a partir de 0,05 a 5% em peso, mais preferivelmente, na faixa de a partir de 0,1 a 2,5% em peso e, mais preferivelmente ainda, na faixa de a partir de 0,2 a 0,8% em peso com relação à massa total da formulação.
10. 10. Composição, de acordo com a reivindicação 8 ou a 9, caracterizada pelo fato de que a dita formulação tópica está em uma forma de aplicação selecionada do grupo consistindo em bastões, cremes, géis, loções, espumas, preparações roll-on, e sprays em pó, sprays aerossóis e não aerossóis.
11. 11. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 7 a 10, caracterizada pelo fato de que a dita formulação tópica é um desodorante ou um antiperspirante.
12. 12. Composição de fragrância, caracterizada pelo fato de que compreende:

    (a) uma quantidade antimicrobianamente ativa dos um ou mais compostos, como definidos na reivindicação 1, (b) uma quantidade organolepticamente ativa de uma fragrância, e (c) opcionalmente, um ou mais veículos e/ou aditivos.
13. 13. Uso de um composto de fórmula (I)

    R⁵ R³ R¹

    C-(Xc—C-CI-LOH

    H₂ I I I

    R⁶ R⁴ R² (D.

    na qual

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    4/8

    R¹ a R⁶ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 12 átomos de carbono,

    R^a a R^b independentemente um do outro significam hidrogênio, um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 6 átomos de carbono ou um radical alcoxi linear ou ramificado apresentando 1 a 4 átomos de carbono, e x é 0 ou 1, sendo que, preferencialmente, o número total de átomos de carbono em R¹ a R⁶é 18 ou menos, mais preferencialmente, o número total de átomos de carbono em R¹ a R⁶ é 1 a 12, preferencialmente, de fórmula (II) (II), na qual

    R², R³ e R⁶ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 8 átomos de carbono,

    R^b significa hidrogênio, um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 4 átomos de carbono ou um radical alcoxi linear ou ramificado apresentando 1 a 4 átomos de carbono, e sendo que o número total de átomos de carbono em R², R³ e R⁶ é 1 a 8, mais preferencialmente, de formula (III)

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    5/8 na qual

    R² e R³ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 6 áto mos de carbono,

    R^b significa hidrogênio, metila, etila, propila, isopropila, metóxi ou isopropóxi, e sendo que o número total de átomos de carbono em R², R³ eR⁶é 1 a 12, particularmente de preferencia, de fórmula (IV) (IV), na qual

    R² significa um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 6 átomos de carbono, e

    R^b significa hidrogênio, metila, etila, propila, isopropila ou terc-butila o referido uso sendo caracterizado pelo fato de que é:

    como um agente antimicrobiano, para reduzir a taxa de crescimento de Corynebacteríum xerosis e/ou Staphylococcus epidermidis e/ou Brevibacterium epidermidis, para preparar uma composição para reduzir o odor do

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    6/8 corpo, ou para preparar uma composição para inibir ou prevenir o crescimento de uma biopelícula ou para reduzir uma biopelícula.
14. 14. Método não-terapêutico para:

    reduzir a taxa de crescimento de Corynebacteríum xerosis e/ou Staphylococcus epidermidis e/ou Brevibacterium epidermidis, preparar uma composição para redução do odor do corpo, ou preparar uma composição para inibição ou prevenção do crescimento de uma biopelícula ou para redução de uma biopelícula, o referido método sendo caracterizado pelo fato de que compreende a etapa de administrar topicamente um composto de fórmula (I),

    R⁵ R³ R¹

    C—(C)x-C^—C—CH-OH

    H₂ I I I

    R⁶ R⁴ R² (D.

    na qual

    R¹ a R⁶ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 12 átomos de carbono,

    R^a a R^b independentemente um do outro significam hidrogênio, um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 6 átomos de carbono ou um radical alcoxi linear ou ramificado apresentando 1 a

    4 átomos de carbono, e x é 0 ou 1, sendo que, preferencialmente, o número total de átomos de

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    7/8 carbono em R¹ a R⁶é 18 ou menos, mais preferencialmente, o número total de átomos de carbono em R¹ a R⁶ é 1 a 12, preferencialmente, de fórmula (II)

    OH (II), na qual

    R², R³ e R⁶ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 8 átomos de carbono,

    R^b significa hidrogênio, um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 4 átomos de carbono ou um radical alcoxi linear ou ramificado apresentando 1 a 4 átomos de carbono, e sendo que o número total de átomos de carbono em R², R³ e R⁶ é 1 a 8, mais preferencialmente, de formula (III) na qual

    R² e R³ independentemente um do outro significam hidrogênio ou um radical alquila linear ou ramificado apresentando 1 a 6 átomos de carbono,

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    8/8

    R^b significa hidrogênio, metila, etila, propila, isopropila, metóxi ou isopropóxi, e sendo que o número total de átomos de carbono em R², R³ eR⁶é 1 a 12, particularmente de preferencia, de fórmula (IV) (IV), na qual

    R² significa um radical alquila linear ou ramificado tendo 1 a 6 átomos de carbono, e

    R^b significa hidrogênio, metila, etila, propila, isopropila ou terc-butila ou uma composição, como definida em qualquer uma das reivindicações 6 a 12, em um corpo humano.

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