BRPI0922464B1 - Combinações de compostos ativos, seus usos, composição, métodos para curativa ou preventivamente controlar os fungos fitopatogênicos das plantas ou plantações, e para proteger uma semente e/ou brotos e folhagem de uma planta crescida da semente de dano por uma peste ou um fungo, e semente resistente a fungos fitopatogênicos - Google Patents

Combinações de compostos ativos, seus usos, composição, métodos para curativa ou preventivamente controlar os fungos fitopatogênicos das plantas ou plantações, e para proteger uma semente e/ou brotos e folhagem de uma planta crescida da semente de dano por uma peste ou um fungo, e semente resistente a fungos fitopatogênicos Download PDF

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Description

(54) Título: COMBINAÇÕES DE COMPOSTOS ATIVOS, SEUS USOS, COMPOSIÇÃO, MÉTODOS PARA CURATIVA OU PREVENTIVAMENTE CONTROLAR OS FUNGOS FITOPATOGÊNICOS DAS PLANTAS OU PLANTAÇÕES, E PARA PROTEGER UMA SEMENTE E/OU BROTOS E FOLHAGEM DE UMA PLANTA CRESCIDA DA SEMENTE DE DANO POR UMA PESTE OU UM FUNGO, E SEMENTE RESISTENTE A FUNGOS FITOPATOGÊNICOS (51) Int.CI.: A01N 43/78; A01N 43/80; A01N 43/10; A01N 37/50; A01N 43/88; A01N 47/24; A01N 43/40 (30) Prioridade Unionista: 19/12/2008 EP 08172309.0 (73) Titular(es): BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH (72) Inventor(es): BURKHARD SCHÜTZ; PETER DAHMEN; ULRIKE WACHENDORFF-NEUMANN; PETER HEROLD
1/64
Relatório Descritivo da Patente de Invenção para COMBINAÇÕES DE COMPOSTOS ATIVOS, SEUS USOS, COMPOSIÇÃO, MÉTODOS PARA CURATIVA OU PREVENTIVAMENTE CONTROLAR OS FUNGOS FITOPATOGÊNICOS DAS PLANTAS OU PLANTAÇÕES, E PARA PROTEGER UMA SEMENTE E/OU BROTOS E FOLHAGEM DE UMA PLANTA CRESCIDA DA SEMENTE DE DANO POR UMA PESTE OU UM FUNGO, E SEMENTE RESISTENTE A FUNGOS FITOPATOGÊNICOS.
A invenção diz respeito às combinações de compostos ativos, em particular dentro de uma composição fungicida, que compreende (A) pelo me10 nos um composto de acordo com a fórmula (I)
Figure BRPI0922464B1_D0001
em que
X é selecionado de nitrogênio e C-Hal,
Y é selecionado de nitrogênio e C-Hal,
R1 é selecionado de hidrogênio, halogênio, C1-C6 alquila subs15 tituída com Hal, C2-C6 alquenila substituída com Hal, C3-C6 cicloalquila substituída com Hal, fenila que é substituída com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, e alcóxi,
R2 é selecionado de hidróxi, C1-C6 tioalquila, C1-C6 aminoalquila,
C1-C6 alcóxi que é substituído com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, C1-C6 alcóxi, C1-C6 alquila, C1-C6 alquilcarbonila, fenóxi que é substituído com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, alcóxi, C1-C6 alquila, alquilamino, formila, C1-C6 alcóxi, C1-C6 alquilcarbonila, C1-C6 alcoxicarbonila, anilina que é substituída com um ou mais substituintes selecionados do grupo ciano, halogênio, C1-C6 alquila, C1-C6 alcóxi, C1-C6 alquilcarboniSegue-se folha 1a/64
Petição 870170064891, de 01/09/2017, pág. 6/13
1a/64 la,
Hal é halogênio, e pelo menos um composto fungicidamente ativo (B) selecionado do grupo compreendendo dos membros (B1) do grupo estrobilurina como selecionados de Trifloxistrobina, Dimoxistrobina, Fluoxastrobina, Piraclostro-
Figure BRPI0922464B1_D0002
Petição 870170064891, de 01/09/2017, pág. 7/13
2/64 bina, Enestroburina, Picoxistrobina, compreendendo dos membros (B2) do grupo azol como selecionados de Epoxiconazol, Triticonazol, Ipconazol, Difenoconazol, Diniconazol,
Himexazol, Metconazol, Simeconazol, Triflumizol, compreendendo dos membros (B3) do grupo carboxamida como selecionados de N-[2-(1,3-Dimetilbutil)fenil]-5-flúor-1,3-dimetil-1 H-pirazol-4carboxamida (conhecida de WO 03/010149), Bixafeno, Sedexano, Fluopiram, Boscalid, Carboxina, compreendendo dos membros (B4) do outro grupo de fungicidas como selecionados de Procloraz, Carbendazim, Tiram, Fluopicolida, Fenamidona, Fludioxinil, Metalaxil, Mefenoxam, MTF-154 (Mitsui), Zoxamida, Furametanil, Tecloftalam, Ácido oxolínico, Clorotalonil, Metalaxil, Etridiazol, Tiofanato-metila, Tiram, Benomil, Cobre, Cobre-oxicloreto, Validamicina, Ferinzona.
Além disso, a invenção diz respeito a um método para curativa ou preventivamente controlar os fungos fitopatogênicos de plantas ou plantações, ao uso de uma combinação de acordo com a invenção para o tratamento de semente, a um método para proteger uma semente e não pelo menos a semente tratada.
Já é conhecido que os compostos de acordo com a fórmula (I) são altamente adequados para proteger plantas contra ataque por fungos e microrganismos fitopatogênicos indesejáveis (WO 99/024 413, WO 2006/098128, JP 2007-84566, WO 96/29871US-A 5.240.951 e JP A 06 009313). O composto (A) Isotianil de acordo com a invenção é adequado tanto para mobilizar as defesas da planta contra ataque por fungos e microrganismos fitopatogênicos indesejáveis e como microbicidas para o controle direto de fungos e microrganismos fitopatogênicos. Além disso, o composto (A) é também ativo contra pestes que danificam plantas (WO 99/24414). Além disso, combinações de Isotianil com fungicidas selecionados foram descritas em WO 2005/009130. A atividade desta substância é boa; porém, em taxas de aplicação baixas é em alguns casos insatisfatório.
Além disso, uma vez que os requerimentos ambientais e eco3/64 nômicos impostos em fungicidas dos dias de hoje estão aumentando continuamente, com consideração, por exemplo, ao espectro de ação, toxicidade, seletividade, taxa de aplicação, formação de resíduos, e habilidade de preparação favorável, e uma vez que, além disso, pode haver problemas, por exemplo, com resistências, uma tarefa constante é desenvolver agentes fungicidas novos que em algumas áreas pelo menos tenham vantagens em suas contrapartes conhecidas.
A invenção fornece combinações/composições de compostos ativos que, em alguns aspectos, pelo menos alcançam os objetivos declarados.
Foi agora descoberto, surpreendentemente, que as combinações de acordo com a invenção não só realizam a intensificação aditiva do espectro de ação com respeito ao fitopatógeno a ser controlado que, em princípio, seria esperado mas alcança um efeito sinergístico que estende a faixa de ação do componente (A) e do componente (B) de dois modos. Primeiramente, as taxas de aplicação do componente (A) e do componente (B) são diminuídas embora a ação permaneça igualmente boa. Em segundo lugar, a combinação ainda alcança um grau alto de controle do fitopatógeno até mesmo onde os dois compostos individuais tornaram-se totalmente ineficazes em uma tal faixa de taxa de aplicação baixa. Isto permite, por um lado, um alargamento substancial do espectro dos fitopatógenos que podem ser controlados e, por outro lado, segurança aumentada no uso.
Porém, além da ação sinergística atual com respeito à atividade fungicida, as combinações pesticidas de acordo com a invenção também têm outras propriedades vantajosas surpreendentes que podem também ser descritas, em um mais amplo sentido, como atividade sinergística. Exemplos de tais propriedades vantajosas que podem ser mencionadas são: um alargamento do espectro da atividade fungicida para outros fitopatógenos, por exemplo para cepas resistentes; uma redução na taxa de aplicação dos ingredientes ativos; controle de peste adequado com a ajuda das composições de acordo com a invenção, até mesmo em uma taxa de aplicação na qual os compostos individuais são totalmente ineficazes;
4/64 comportamento vantajoso durante a formulação ou sob aplicação, por exemplo sob moagem, peneiramento, emulsificação, dissolução ou dispensação; estabilidade sob armazenamento aumentada; estabilidade à luz melhorada; mais degradabilidade vantajosa; comportamento toxicológico ou ecotoxicológico melhorado; características melhoradas das plantas úteis incluindo: emergência, rendimento da plantação, sistema de raiz mais desenvolvido, afilhamento aumentado, aumento na altura da planta, limbo da folha maior, menos folhas basais mortas, afilhos mais fortes, cor das folhas mais verde, menor necessidade de fertilizantes, menor necessidade de sementes, afilhos mais produtivos, florescência prematura, maturidade prematura dos grãos, menos verso das plantas (acamamento), crescimento aumentado de brotos, vigor melhorado das plantas, e germinação prematura; ou qualquer outra vantagem familiar a uma pessoa versada na técnica.
A combinação de acordo com a invenção pode também fornecer uma sistemicidade melhorada aos compostos ativos que são usados. De fato, até mesmo se alguns dos compostos fungicidas usados não possuírem nenhuma sistemicidade ou uma satisfatória, dentro da composição de acordo com a invenção estes compostos podem apresentar uma tal propriedade.
De uma maneira similar, a combinação de acordo com a invenção pode permitir uma persistência aumentada da eficácia fungicida dos compostos ativos que são empregados.
Outra vantagem da combinação de acordo com a invenção conta em que uma curatividade aumentada é obtenível.
Consequentemente, a presente invenção fornece uma combinação compreendendo:
(A) pelo menos um composto de acordo com a fórmula (I)
Figure BRPI0922464B1_D0003
em que
5/64
X é selecionado de nitrogênio e C-Hal,
Y é selecionado de nitrogênio e C-Hal,
R1 é selecionado de hidrogênio, halogênio, C1-C6 alquila substituída com Hal, C2-C6 alquenila substituída com Hal, C3-C6 cicloalquila substituída com Hal, fenila que é substituída com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, e alcóxi,
R2 é selecionado de hidróxi, Ci-C6 tioalquila, Cb-Ce aminoalquila,
Ci-C6 alcóxi que é substituído com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, C1-C6 alcóxi, Ci-C6 alquila, Ci-C6 alquilcarbonila, fenóxi que é substituído com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, alcóxi, C-|-C6 alquila, Ci-C6 alquilamino, formila, C1-C6 alcóxi, C-|-C6 alquilcarbonila, C1-C6 alcoxicarbonila, anilina que é substituída com um ou mais substituintes selecionados do grupo ciano, halogênio, Ci-C6 alquila, C1-C6 alcóxi, Ci-C6 alquilcarbonila,
Hal é halogênio e (B) e pelo menos um composto fungicidamente ativo (B) selecionado do grupo compreendendo dos membros (B1) do grupo estrobilurina como selecionados de Trifloxistrobina (141517-21-7), Dimoxistrobina (141600-524), Fluoxastrobina (361377-29-9), Piraclostrobina (175013-18-0), Enestroburina (238410-11-2), Picoxistrobina (117428-22-5), compreendendo dos membros (B2) do grupo azol como selecionados de Epoxiconazol (106325-08-0), Triticonazol (131983-72-7), Ipconazol (125225-28-7), Difenoconazol (119446-68-3), Diniconazol (83657-24-3), Himexazol (10004-44-1), Metconazol (125116-23-6), Simeconazol (149508-907), Triflumizol (68694-11-1), compreendendo dos membros (B3) do grupo carboxamida como selecionados de N-[2-(1,3-Dimetilbutil)fenil]-5-flúor-1,3-dimetil-1 H-pirazol-46/64 carboxamida (conhecida de WO 03/010149), Bixafeno (581809-46-3), Sedexano, Fluopiram (658066-35-4), Boscalid (188425-85-6), Carboxina (523468-4), compreendendo dos membros (B4) do outro grupo fungicida como selecionado de Procloraz (67747-09-5), Carbendazim (10605-21-7), Tiram (137-26-8), Fluopicolida (239110-15-7), Fenamidona (161326-34-7), Fludioxinil (131341-86-1), Metalaxil (57837-19-1), Mefenoxam (70630-17-0), MTF -154 (Mitsui), Zoxamida (156052-68-5), Furametanil, Tecloftalam (76280-91-6), Ácido oxoiínico (14698-29-4), Clorotalonil (1897-45-6), Etridia10 zol (2593-15-9), Tiofanato-metila (23564-05-8), Benomil (17804-35-2), Cobre, Cobre-oxicloreto (1332-40-7), Validamicina (37248-47-8), Ferinzona (89269-64-7).
Preferência é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I),
Figure BRPI0922464B1_D0004
em que
X é selecionado de nitrogênio e C-Hal,
Y é nitrogênio,
R1 é selecionado de halogênio, CrCe alquila substituída com Hal, C2-C6 alquenila substituída com Hal, C3-C6 cicioalquila substituída com Hal,
R2 é selecionado de hidróxi, Ci-C6 tioalquila, C-i-C6 aminoalquila,
Ci-C6 alcóxi que é substituído com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, Ci-C6 alcóxi, Ci-C6 alquila, C1-C6 al25 quilcarbonila, fenóxi que é substituído com um ou mais substituintes selecionados do grupo halogênio, ciano, alcóxi, Ci-C6 alquila, C1-C6 alquilamino,
7/64 formila, C1-C6 alcóxi, C^-Cg alquilcarbonila, Ci-C6 alcoxicarbonila, anilina que é substituída com um ou mais substituintes selecionados do grupo ciano, halogênio, Ci-C6 alquila, Ci-C6 alcóxi, Ci-C6 alquilcarbonila,
Hal é flúor, cloro, bromo.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que Hal é cloro ou bromo.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que Hal é cloro.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é C-Hal ou nitrogênio e Y é nitrogênio.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é C-Hal e Y é nitrogênio.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é nitrogênio e Y é nitrogênio.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é C-Hal ou nitrogênio e Y é nitrogênio e R2 é anilina que é substituída com um ou mais substituintes selecionados do grupo ciano, halogênio, C1-C6 alquila, Ci-C6 alcóxi, CiC6 alquilcarbonila.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é C-Hal ou nitrogênio e Y é nitrogênio e R2 é hidroxi.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é C-Hal e Y é nitrogênio e R2 é hidroxi.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é nitrogênio e Y é nitrogênio e R2 é hidroxi.
8/64
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), em que X é C-Hal ou nitrogênio e Y é nitrogênio e R2 é tioalquila.
Preferência particular é dada às combinações compreendendo (A) pelo menos um composto da fórmula (I), de acordo com a tabela 1: Tabela 1
No X Y R1 R2 Hal
1-1 N N ch3 3-cloro-4-metil anilina -
I-2 C-Hal N Cl 2-ciano anilina Cl
I-3 N N ch3 OH -
I-4 C-Hal N Cl OH Cl
I-5 N N ciclopropila 3-cloro-4-metil anilina -
De acordo com a invenção, alquila representa hidrocarbonetos alifáticos de cadeia reta ou ramificada tendo 1 a 6, preferivelmente 1 a 4 átomos de carbono, o mais preferivelmente tendo 1 a 3 átomos de carbono. Grupos alquila preferidos são, por exemplo, metila, etila, n-propila, /-propila, n-, iso-, sec- ou terc-butila, pentila ou hexila.
De acordo com a invenção, alquenila representa hidrocarbonetos de cadeia reta ou ramificada tendo pelo menos uma ligação dupla. A ligação dupla do grupo alquenila pode ser não conjugada ou é conjugada com uma ligação ou grupo insaturados. Grupos alquenila tendo 2 a 6 ou 3 a 6 átomos de carbono são preferidos. Grupos alquenila preferidos são, por exemplo, vinila ou alila.
De acordo com a invenção, halogênio representa flúor, cloro, bromo ou iodo, preferivelmente flúor, cloro ou bromo, o mais preferivelmente bromo e cloro.
De acordo com a invenção, cicloalquila representa hidrocarbonetos cíclicos tendo 3 a 6 átomos de carbono. Grupos cicloalquila preferidos são, por exemplo, ciclopropila, ciclobutila, ciclopentila ou cicloexila.
De acordo com a invenção, alcóxi representa grupos de alcóxi tendo 1 a 6 átomos de carbono, preferivelmente tendo 1 a 4 átomos de carbono, o mais preferivelmente tendo 1 a 3 átomos de carbono. Grupos de alcóxi preferidos são, por exemplo, metilóxi, etilóxi, n-propilóxi, /'-propilóxi, n-,
9/64 iso-, sec- ou terc-butilóxi, pentilóxi ou hexilóxi.
De acordo com a invenção, alcoxicarbonila representa grupos de alcoxicarbonila tendo 1 a 6 átomos de carbono, preferivelmente tendo 1 a 4 átomos de carbono, o mais preferivelmente tendo 1 a 3 átomos de carbono. Grupos alcoxicarbonila preferidos são, por exemplo, metiloxicarbonila, etiloxicarbonila, n-propiloxicarbonila, /-propiloxicarbonila, n-, iso-, sec- ou terc-butiloxicarbonila, pentiloxicarbonila ou hexiloxicarbonila.
De acordo com a invenção, alquilcarbonila representa grupos alquilcarbonila tendo 1 a 6 átomos de carbono, preferivelmente tendo 1 a 4 átomos de carbono, o mais preferivelmente tendo 1 a 3 átomos de carbono. Grupos alquila adequados são, por exemplo, metilcarbonila, etilcarbonila, npropilcarbonila, /-propilcarbonila, n-, iso-, sec- ou terc-butilcarbonila, pentilarbonila ou hexilcarbonila.
As definições supracitadas ou na descrição geral ou nas modalidades preferidas podem ser combinadas entre as respectivas modalidades e modalidades preferidas.
Halogênio representa flúor, cloro, bromo e iodo. Flúor, cloro, e bromo são preferidos. Bromo e cloro são particularmente preferidos.
As definições supracitadas ou na descrição geral ou nas modalidades preferidas podem ser combinadas entre as respectivas modalidades e modalidades preferidas.
Preferência é ainda dada às combinações compreendendo compostos (B) selecionados da lista compreendendo dos membros (B1) do grupo estrobilurina como selecionados de Trifloxistrobina, Dimoxistrobina, Fluoxastrobina, Piraclostrobina, Enestroburina, Picoxistrobina.
Preferência é ainda dada às combinações compreendendo compostos (B) selecionados da lista compreendendo dos membros (B2) do grupo azol como selecionados de Epoxiconazol, Triticonazol, Ipconazol, Difenoconazol, Diniconazol, Himexazol, Metconazol, Simeconazol, Triflumizol.
Preferência é ainda dada às combinações compreendendo compostos (B) selecionados da lista compreendendo dos membros (B3) do grupo carboxamida como selecionados de N-[2-(1,3-Dimetilbutil)fenil]-5-flúor10/64
1,3-dimetil-1H-pirazol-4-carboxamida (conhecida de WO 03/010149), Bixafeno, Sedexano, Fluopiram, Boscalid, Carboxina.
Preferência é ainda dadas às combinações compreendendo compostos (B) selecionados da lista compreendendo dos membros (B4) do outro grupo de fungicidas como selecionados de Procloraz, Carbendazim, Tiram, Fluopicolida, Fenamidona, Fludioxinil, Metalaxil, Mefenoxam, MTF154 (Mitsui), Zoxamida, Furametanil, Tecloftalam, Ácido oxolínico, Clorotalonil, Metalaxil, Etridiazol, Tiofanato-metila, Tiram, Benomil, Cobre, Cobreoxicloreto, Validamicina, Ferinzona.
Para a maioria dos compostos do grupo (B) nós referimos aos The Pesticide Manual, 13a edição, 2003.
Combinações particularmente preferidas são listadas abaixo:
(A) composto 1-1 e (B) Trifloxistrobina, (A) composto I-2 e (B) Trifloxistrobina, (A) composto I-3 e (B) Trifloxistrobina, (A) composto I-4 e (B) Trifloxistrobina, (A) composto I-5 e (B) T rifloxistrobina (A) composto 1-1 e (B) Dimoxistrobina, (A) composto I-2 e (B) Dimoxistrobina, (A) composto I-3 e (B) Dimoxistrobina, (A) composto I-4 e (B) Dimoxistrobina, (A) composto I-5 e (B) Dimoxistrobina (A) composto 1-1 e (B) Fluoxastrobina, (A) composto I-2 e (B) Fluoxastrobina, (A) composto I-3 e (B) Fluoxastrobina, (A) composto I-4 e (B) Fluoxastrobina, (A) composto I-5 e (B) Fluoxastrobina (A) composto 1-1 e (B) Piraclostrobina, (A) composto I-2 e (B) Piraclostrobina, (A) composto I-3 e (B) Piraclostrobina, (A) composto I-4 e (B) Piraclostrobina, (A) composto i-5 e (B) Piraclostrobina (A) composto 1-1 e (B) Enestroburina, (A) composto I-2 e (Β) Enestroburina, (A) composto I-3 e (B) Enestroburina, (A) composto I-4 e (B) Enestroburina, (A) composto I-5 e (B) Enestroburina (A) composto 1-1 e (B) Picoxistrobina, (A) composto I-2 e (B) Picoxistrobina, (A) composto I-3 e (B) Picoxistrobina, (A) composto I-4 e (B)
Picoxistrobina, (A) composto I-5 e (B) Picoxistrobina (A) composto 1-1 e (B) Epoxiconazol, (A) composto I-2 e (Β) E11/64 poxiconazol, (A) composto I-3 e (B) Epoxiconazol, (A) composto I-4 e (B)
Epoxiconazol, (A) composto I-5 e (B) Epoxiconazol (A) composto 1-1 e (B) Triticonazol, (A) composto I-2 e (B) Triticonazol, (A) composto I-3 e (B) Triticonazol, (A) composto I-4 e (B) Triticonazol, (A) composto I-5 e (B) Triticonazol (A) composto 1-1 e (B) Ipconazol, (A) composto I-2 e (B) Ipconazol, (A) composto I-3 e (B) Ipconazol, (A) composto I-4 e (B) Ipconazol, (A) composto I-5 e (B) Ipconazol (A) composto 1-1 e (B) Difenoconazol, (A) composto I-2 e (B) Difenoconazol, (A) composto I-3 e (B) Difenoconazol, (A) composto I-4 e (B) Difenoconazol, (A) composto I-5 e (B) Difenoconazol (A) composto 1-1 e (B) Diniconazol, (A) composto I-2 e (B) Diniconazol, (A) composto I-3 e (B) Diniconazol, (A) composto I-4 e (B) Diniconazol, (A) composto I-5 e (B) Diniconazol (A) composto 1-1 e (B) Himexazol, (A) composto I-2 e (B) Himexazol, (A) composto I-3 e (B) Himexazol, (A) composto I-4 e (B) Himexazol, (A) composto I-5 e (B) Himexazol (A) composto 1-1 e (B) Metconazol, (A) composto I-2 e (B) Metconazol, (A) composto I-3 e (B) Metconazol, (A) composto I-4 e (B) Metconazol, (A) composto I-5 e (B) Metconazol (A) composto 1-1 e (B) Simeconazol, (A) composto I-2 e (B) Simeconazol, (A) composto I-3 e (B) Simeconazol, (A) composto I-4 e (B) Simeconazol, (A) composto I-5 e (B) Simeconazol (A) composto 1-1 e (B) Triflumizol, (A) composto I-2 e (B) Triflumizol, (A) composto I-3 e (B) Triflumizol, (A) composto I-4 e (B) Triflumizol, (A) composto I-5 e (B) Triflumizol (A) composto 1-1 e (B) N-[2-(1,3-Dimetilbutil)fenil]-5-flúor-1,3dimetil-1H-pirazol-4-carboxamida, (A) composto I-2 e (B) N-[2-(1,3Dimetilbutil)fenil]-5-flúor-1,3-dimetil-1 H-pirazol-4-carboxamida, (A) composto
I-3 e (B) N-[2-(1,3-Dimetilbutil)fenil]-5-flúor-1,3-dimetil-1H-pirazol-4carboxamida, (A) composto I-4 e (B) N-[2-(1,3-Dimetilbutil)fenil]-5-flúor-1,3dimetil-1H-pirazol-4-carboxamida, (A) composto I-5 e (B) N-[2-(1,312/64
Dimetilbutil)fenil]-5-flúor-1,3-dimetil-1H-pirazol-4-carboxamida (A) composto 1-1 e (B) Bixafeno, (A) composto I-2 e (B) Bixafeno, (A) composto I-3 e (B) Bixafeno, (A) composto I-4 e (B) Bixafeno, (A) composto I-5 e (B) Bixafeno (A) composto 1-1 e (B) Sedexano, (A) composto I-2 e (B) Sedexano, (A) composto I-3 e (B) Sedexano, (A) composto I-4 e (B) Sedexano, (A) composto I-5 e (B) Sedexano (A) composto 1-1 e (B) Fluopiram, (A) composto I-2 e (B) Fluopiram, (A) composto I-3 e (B) Fluopiram, (A) composto I-4 e (B) Fluopiram, (A) composto I-5 e (B) Fluopiram (A) composto 1-1 e (B) Boscalid, (A) composto I-2 e (B) Boscalid, (A) composto I-3 e (B) Boscalid, (A) composto I-4 e (B) Boscalid, (A) composto I-5 e (B) Boscalid (A) composto 1-1 e (B) Carboxina, (A) composto I-2 e (B) Carboxina, (A) composto I-3 e (B) Carboxina, (A) composto I-4 e (B) Carboxina, (A) composto I-5 e (B) Carboxina (A) composto 1-1 e (B) Procloraz, (A) composto I-2 e (B) Procloraz, (A) composto I-3 e (B) Procloraz, (A) composto I-4 e (B) Procloraz, (A) composto I-5 e (B) Procloraz (A) composto 1-1 e (B) Carbendazim, (A) composto I-2 e (B) Carbendazim, (A) composto I-3 e (B) Carbendazim, (A) composto I-4 e (B) Carbendazim, (A) composto I-5 e (B) Carbendazim (A) composto 1-1 e (B) Tiram, (A) composto I-2 e (B) Tiram, (A) composto I-3 e (B) Tiram, (A) composto I-4 e (B) Tiram, (A) composto I-5 e (B) Tiram (A) composto 1-1 e (B) Fluopicolida, (A) composto I-2 e (B) Fluopicolida, (A) composto I-3 e (B) Fluopicolida, (A) composto I-4 e (B) Fluopicolida, (A) composto I-5 e (B) Fluopicolida (A) composto 1-1 e (B) Fenamidona, (A) composto I-2 e (B) Fenamidona, (A) composto I-3 e (B) Fenamidona, (A) composto I-4 e (B) Fenamidona, (A) composto I-5 e (B) Fenamidona (A) composto 1-1 e (B) Fludioxinil, (A) composto I-2 e (B) Fludio13/64 xinil, (A) composto I-3 e (B) Fludioxinil, (A) composto I-4 e (B) Fludioxinil, (A) composto I-5 e (B) Fludioxinil (A) composto 1-1 e (B) Metalaxil, (A) composto I-2 e (B) Metalaxil, (A) composto I-3 e (B) Metalaxil, (A) composto I-4 e (B) Metalaxil, (A) composto I-5 e (B) Metalaxil (A) composto 1-1 e (B) Mefenoxam, (A) composto I-2 e (B) Mefenoxam, (A) composto I-3 e (B) Mefenoxam, (A) composto I-4 e (B) Mefenoxam, (A) composto I-5 e (B) Mefenoxam (A) composto 1-1 e (B) MTF -154 (Mitsui), (A) composto I-2 e (B) MTF -154 (Mitsui), (A) composto I-3 e (B) MTF -154 (Mitsui), (A) composto ΙΑ e (B) MTF -154 (Mitsui), (A) composto I-5 e (B) MTF -154 (Mitsui) (A) composto 1-1 e (B) Zoxamida, (A) composto I-2 e (B) Zoxamida, (A) composto I-3 e (B) Zoxamida, (A) composto I-4 e (B) Zoxamida, (A) composto I-5 e (B) Zoxamida (A) composto 1-1 e (B) Furametanil, (A) composto I-2 e (B) Furametanil, (A) composto I-3 e (B) Furametanil, (A) composto I-4 e (B) Furametanil, (A) composto I-5 e (B) Furametanil (A) composto 1-1 e (B) Tecloftalam, (A) composto I-2 e (B) Tecloftalam, (A) composto I-3 e (B) Tecloftalam, (A) composto I-4 e (B) Tecloftalam, (A) composto I-5 e (B) Tecloftalam (A) composto 1-1 e (B) Ácido oxolínico, (A) composto I-2 e (B) Ácido oxolínico, (A) composto I-3 e (B) Ácido oxolínico, (A) composto I-4 e (B) Ácido oxolínico, (A) composto I-5 e (B) Ácido oxolínico (A) composto 1-1 e (B) Clorotalonil, (A) composto I-2 e (B) Clorotalonil, (A) composto I-3 e (B) Clorotalonil, (A) composto I-4 e (B) Clorotalonil, (A) composto I-5 e (B) Clorotalonil (A) composto 1-1 e (B) Metalaxil, (A) composto I-2 e (B) Metalaxil, (A) composto I-3 e (B) Metalaxil, (A) composto I-4 e (B) Metalaxil, (A) composto I-5 e (B) Metalaxil (A) composto 1-1 e (B) Etridiazol, (A) composto I-2 e (B) Etridiazol, (A) composto I-3 e (B) Etridiazol, (A) composto I-4 e (B) Etridiazol, (A) composto I-5 e (B) Etridiazol
14/64 (A) composto 1-1 e (B) Tiofanato-metila, (A) composto I-2 e (B) Tiofanato-metila, (A) composto I-3 e (B) Tiofanato-metila, (A) composto I-4 e (B) Tiofanato-metila, (A) composto I-5 e (B) Tiofanato-metila (A) composto 1-1 e (B) Tiram, (A) composto I-2 e (B) Tiram, (A) composto I-3 e (B) Tiram, (A) composto I-4 e (B) Tiram, (A) composto I-5 e (B) Tiram (A) composto 1-1 e (B) Benomil, (A) composto I-2 e (B) Benomil, (A) composto I-3 e (B) Benomil, (A) composto I-4 e (B) Benomil, (A) composto I-5 e (B) Benomil (A) composto 1-1 e (B) Cobre, (A) composto I-2 e (B) Cobre, (A) composto I-3 e (B) Cobre, (A) composto I-4 e (B) Cobre, (A) composto I-5 e (B) Cobre (A) composto 1-1 e (B) Cobre-oxicloreto, (A) composto i-2 e (B) Cobre-oxicloreto, (A) composto I-3 e (B) Cobre-oxicloreto, (A) composto I-4 e (B) Cobre-oxicloreto, (A) composto I-5 e (B) Cobre-oxicloreto (A) composto 1-1 e (B) Validamicina, (A) composto I-2 e (B) Validamicina, (A) composto I-3 e (B) Validamicina, (A) composto I-4 e (B) Validamicina, (A) composto I-5 e (B) Validamicina (A) composto 1-1 e (B) Ferinzona, (A) composto I-2 e (B) Ferinzona, (A) composto I-3 e (B) Ferinzona, (A) composto I-4 e (B) Ferinzona, (A) composto I-5 e (B) Ferinzona
Junto com os compostos da presente invenção (A) e (B) são diferentes um do outro.
Nas combinações de acordo com a invenção os compostos A e B estão presentes em uma razão de peso sinergisticamente efetiva de A:B em uma faixa de 100:1 a 1:100, preferivelmente em uma razão de peso de 50:1 a 1:50, o mais preferivelmente em uma razão de peso de 20:1 a 1:20. Outras razões de A:B que podem ser usadas de acordo com a presente invenção com preferência crescente na ordem dada são: 95:1 a 1:95, 90:1 a
1:90, 85:1 a 1:85, 80:1 a 1:80, 75:1 a 1:75, 70:1 a 1:70, 65:1 a 1:65, 60:1 a
1:60, 55:1 a 1:55, 45:1 a 1:45, 40:1 a 1:40, 35:1 a 1:35, 30:1 a 1:30, 25:1 a
1:25, 15:1 a 1:15, 10:1 a 1:10, 5:1 a 1:5, 4:1 a 1:4, 3:1 a 1:3, 2:1 a 1:2.
15/64
Onde um composto (A) ou um composto (B) puderem estar presentes na forma tautomérica, um tal composto é entendido aqui em cima e mais abaixo também incluir, onde aplicável, formas tautoméricas correspondentes, até mesmo quando estas especificamente não forem mencionadas em cada caso.
Compostos (A) ou compostos (B) tendo pelo menos um centro básico são capazes de formar, por exemplo, sais de adição de ácido, por exemplo com ácidos inorgânicos fortes, tais como ácidos minerais, por exemplo ácido perclórico, ácido sulfúrico, ácido nítrico, ácido nitroso, um ácido fosfórico ou um ácido hidroálico, com ácidos carboxílicos orgânicos fortes, tais como C1-C4 ácidos alcanocarboxílicos insubstituídos, substituídos, por exemplo halo-substituídos, por exemplo ácido acético, ácidos dicarboxílicos saturados ou insaturados, por exemplo ácido oxálico, malônico, succínico, maléico, fumárico e ácido ftálico, ácidos hidroxicarboxílicos, por exemplo ácido ascórbico, láctico, málico, tartárico e cítrico, ou ácido benzóico, ou com ácidos sulfônicos orgânicos, tais como ácidos Ci-C4 alcano ou arilsulfônicos insubstituídos ou substituídos, por exemplo halo-substituídos, por exemplo ácido metano ou p-toluenossulfônico. Compostos (A) ou compostos (B) tendo pelo menos um grupo ácido são capazes de formar, por exemplo, sais com bases, por exemplo sais de metal, tais como sais de metal alcalino ou metal alcalino terroso, por exemplo sais de sódio, potássio ou magnésio, ou sais com amônia ou uma amina orgânica, tal como morfolina, piperidina, pirrolidina, uma alquilamina mono, di ou tri-inferior, por exemplo etil-, dietil-, trietil- ou dimetil-propil-amina, ou uma alquilamina mono, di ou tri-hidróxiinferior, por exemplo mono, di ou tri-etanolamina. Além disso, sais internos correspondentes podem ser opcionalmente formados. No contexto da invenção, preferência é dada aos sais agricolamente vantajosos. Em vista da relação íntima entre os compostos (A) ou os compostos (B) em forma livre e na forma de seus sais, aqui acima e aqui abaixo quaisquer referências aos compostos livres (A) ou compostos livres (B) ou a seus sais deveríam ser entendidas como incluindo também os sais correspondentes ou os compostos livres (A) ou os compostos livres (B), respectivamente, onde apropriado e
16/64 expediente. O equivalente também se aplica aos tautômeros dos compostos (A) ou compostos (B) e a seus sais.
De acordo com a invenção a expressão combinação representa as várias combinações dos compostos (A) e (B), por exemplo em uma forma simples de mistura pronta, em uma mistura de pulverização combinada composta de formulações separadas dos compostos ativos simples, tais como uma mistura em tanque, e em um uso combinado dos ingredientes ativos simples quando aplicados de uma maneira sequencial, isto é, um após o outro com um período razoavelmente curto, tal como algumas horas ou dias. Preferivelmente a ordem de aplicar os compostos (A) e (B) não é essencial para trabalhar a presente invenção.
Os compostos (B) são listados por nomes comuns seguidos pelos números CAS correspondentes entre parênteses. Se nenhum nome comum estivesse disponível na data de prioridade do pedido de patente, os compostos (B) seriam listados por nomes IUPAC seguidos pelos números CAS correspondentes entre parênteses.
Em um outro aspecto, é fornecida uma composição compreendendo uma combinação de acordo com esta invenção. Preferivelmente a composição fungicida compreende um suporte, veículo ou enchedor agricolamente aceitáveis.
De acordo com a invenção, o termo suporte denota um composto natural ou sintético, orgânico ou inorgânico com o qual o composto ativo da fórmula (I) é combinado ou associado para tomar mais fácil a aplicação, notavelmente às partes da planta. Este suporte é desse modo em geral inerte e deve ser agricolamente aceitável. O suporte pode ser um sólido ou um líquido. Exemplos de suportes adequados incluem argilas, silicatos naturais ou sintéticos, sílicas, resinas, ceras, fertilizantes sólidos, água, alcoóis, em particular butanol, solventes orgânicos, óleos minerais e vegetais e derivados dos mesmos. Misturas de tais suportes podem também ser usados.
A composição de acordo com a invenção pode também compreender componentes adicionais. Em particular, a composição pode ainda
17/64 compreender um tensoativo. O tensoativo pode ser um emulsificante, um agente dispersante ou um agente umectante de tipo iônico ou não-iônico ou uma mistura de tais tensoativos. Menção pode ser feita, por exemplo, de sais de ácido poliacrílico, sais de ácido lignossulfônico, sais de ácido fenolsulfônico ou naftalenossulfônico, policondensados de óxido de etileno com alcoóis graxos ou com ácidos graxos ou com aminas graxas, fenóis substituídos (em particular alquilfenóis ou arilfenóis), sais de ésteres de ácido sulfossuccínico, derivados taurinos (em particular tauratos de alquila), ésteres fosfóricos de alcoóis ou fenóis polioxietilados, ésteres de ácido graxo de polióis, e derivados dos compostos presentes contendo funções de sulfato, sulfonato e fosfato. A presença de pelo menos um tensoativo é em geral essencial quando o composto ativo e/ou o suporte inerte for água insolúvel e quando o agente de vetor para a aplicação for água. Preferivelmente, o conteúdo de tensoativo pode ser compreendido de 5% a 40% em peso da composição.
Agentes corantes tais como pigmentos inorgânicos, por exemplo óxido de ferro, óxido de titânio, azul ferrociano, e pigmentos orgânicos tais como tinturas de alizarina, azo e metaloftalocianina, e elementos de traço tais como sais de ferro, manganês, boro, cobre, cobalto, molibdênio e de zinco podem ser usados.
Opcionaimente, outros componentes adicionais podem também ser incluídos, por exemplo coloides protetores, adesivos, espessantes, agentes tixotrópicos, agentes de penetração, estabilizantes, agentes sequestrantes. Mais em geral, os compostos ativos podem ser combinados com qualquer aditivo sólido ou líquido que obedeça às técnicas de formulação usuais.
Em geral, a composição de acordo com a invenção pode conter de 0,05 a 99% em peso dos compostos ativos, preferivelmente de 10 a 70% em peso.
A combinação ou composição de acordo com a invenção podem ser usadas como tais, em forma de suas formulações ou como formas de uso preparadas das mesmas, tais como dispensador de aerossol, suspensão de cápsula, concentrado de enevoamento frio, pó polvilhável, concen18/64 trado emulsificável, óleo de emulsão em água, água de emulsão em óleo, grânulo encapsulado, grânulo fino, concentrado fluível para tratamento de semente, gás (sob pressão), gerador de produto gasoso, grânulo, concentrado de enevoamento quente, macrogrânulo, microgrânulo, pó dispersável em óleo, concentrado fluível miscível em óleo, líquido miscível em óleo, pasta, bastonete de planta, pó para tratamento de semente seca, semente revestida com um pesticida, concentrado solúvel, pó solúvel, solução para tratamento de semente, concentrado de suspensão (concentrado fluível), líquido de volume ultrabaixo (ULV), suspensão de volume ultrabaixo (ULV), grânulos ou tabletes dispersáveis em água, pó dispersável em água para tratamento de pasta, grânulos ou tabletes solúveis em água, pó solúvel em água para tratamento de semente e pó intumescível.
O tratamento de plantas e partes de planta com a combinação de compostos ativos de acordo com a invenção é diretamente realizado ou por ação em seu ambiente, hábitat ou área de armazenamento por meio dos métodos de tratamento normais, por exemplo por irrigação (encharcamento), irrigação por gotejamento, pulverização, atomização, difusão, polvilhamento, espumação, espalhamento, e como um pó para tratamento de semente seca, uma solução para tratamento de semente, um pó solúvel em água para tratamento de semente, um pó solúvel em água para tratamento de pasta, ou incrustação.
Estas composições não só incluem composições que estão prontas para serem aplicadas à planta ou semente a ser tratada por meio de um dispositivo adequado, tal como um dispositivo de pulverização ou polvilhamento, mas também composições comerciais concentradas que devem ser diluídas antes da aplicação à plantação.
Os compostos ativos dentro da composição de acordo com a invenção têm atividade microbicida potente e podem ser empregados para controlar micro-organismos indesejados, tais como fungos ou bactérias, na proteção da plantação ou na proteção dos materiais.
Dentro da composição de acordo com a invenção, compostos fungicidas podem ser empregados na proteção da plantação, por exemplo,
19/64 para controlar Plasmodioforomicetos, Oomicetos, Quitridiomicetos, Zigomicetos, Ascomicetos, Basidiomicetos e Deuteromicetos.
Dentro da composição de acordo com a invenção, os compostos bactericidas podem ser empregados na proteção da plantação por exemplo para controlar Pseudomonadaceae, Rhizobiaceae, Enterobacteriaceae, Corynebacteriaceae e Streptomycetaceae.
A composição fungicida de acordo com a invenção pode ser usada para curativa ou preventivamente controlar os fungos fitopatogênicos de plantas ou plantações. Desse modo, de acordo com um outro aspecto da invenção, é provido um método para curativa ou preventivamente controlar os fungos fitopatogênicos das plantas ou plantações compreendendo o uso de uma composição fungicida de acordo com a invenção através de aplicação à semente, à planta ou à fruta da planta ou ao solo em que a planta está crescendo ou no qual deseja-se crescer.
A composição da invenção é também adequada para o tratamento de sementes. Uma parte grande do dano causado pelas pestes em variedades cultivadas ocorre por infestação da semente durante o armazenamento e após a semeadura da semente no chão como também durante e após a germinação das plantas. Esta fase é especialmente crítica uma vez que as raízes e brotos da planta crescente são particularmente sensíveis e até mesmo uma quantidade pequena de dano pode levar à murcha da planta inteira.
O método de tratamento de acordo com a invenção pode também seja útil para tratar material de propagação tal como tubérculos ou rizomas, mas também sementes, mudas ou mudas brotando e plantas ou plantas brotando. Este método de tratamento pode também ser útil para tratar raízes. O método de tratamento de acordo com a invenção pode também ser útil para tratar as partes da planta acima do solo tais como troncos, talos ou pedúnculos, folhas, flores e fruta da planta relacionada.
Entre as plantas que podem ser protegidas pelo método de acordo com a invenção, menção pode ser feita a algodão; linho; videira; plantações de frutas ou vegetais tais como Rosaceae sp. (por exemplo frutas de
20/64 semente tais como maçãs e pêras, mas também fruta de caroço tais como abricós, amêndoas e pêssegos), Ribesioidae sp., Juglandaceae sp., Betulaceae sp., Anacardiaceae sp., Fagaceae sp., Moraceae sp., Oleaceae sp., Actinidaceae sp., Lauraceae sp., Musaceae sp. (por exemplo bananeiras e plantinas), Rubiaceae sp., Theaceae sp., Sterculiceae sp., Rutaceae sp. (por exemplo limões, laranjas e toronjas); Solanaceae sp. (por exemplo tomates), Liliaceae sp., Asteraceae sp. (por exemplo alfaces), Umbelliferae sp., Cruciferae sp., Chenopodiaceae sp., Cucurbitaceae sp., Papilionaceae sp. (por exemplo ervilhas), Rosaceae sp. (por exemplo morangos); plantações principais tais como Graminae sp. (por exemplo milho, gramíneas ou cereais tais como trigo, centeio, arroz, cevada e triticale), Asteraceae sp. (por exemplo girassol), Cruciferae sp. (por exemplo colza), Fabacae sp. (por exemplo amendoins), Papilionaceae sp. (por exemplo soja), Solanaceae sp. (por exemplo batatas), Chenopodiaceae sp. (por exemplo raízes de beterraba); plantações de hortícolas e florestas; como também homólogos geneticamente modificados destas plantações.
O método de tratamento de acordo com a invenção é usado no tratamento de organismos geneticamente modificados (GMOs), por exemplo plantas ou sementes. Plantas geneticamente modificadas (ou plantas transgênicas) são plantas que um gene heterólogo foi estavelmente integrado no genoma. A expressão gene heterólogo essencialmente significa um gene que é fornecido ou montado fora da planta e quando introduzido no genoma nuclear, cloroplástico ou mitocondrial dá à planta transformada propriedades agronômicas novas ou melhoradas ou outras expressando uma proteína ou polipeptídeo de interesse ou infrarregulando ou silenciando outro(s) gene(s) que está(ão) presente(s) na planta (usando por exemplo, tecnologia antissentido, tecnologia de cossupressão ou tecnologia de RNA interferente RNAi). Um gene heterólogo que fica localizado no genoma é também chamado um transgene. Um transgene que é definido por sua localização particular no genoma da planta é chamado uma transformação ou evento transgênico.
Dependendo das espécies de planta ou cultivars de planta, sua
21/64 localização e condições de crescimento (solos, clima, período de vegetação, dieta), o tratamento de acordo com a invenção pode também resultar em efeitos superaditivos (sinergísticos). Desse modo, por exemplo, taxas de aplicação reduzidas e/ou um alargamento do espectro da atividade e/ou um aumento na atividade dos compostos ativos e composições que podem ser usados de acordo com a invenção, crescimento de planta melhor, tolerância aumentada às temperaturas altas ou baixas, tolerância aumentada à seca ou à água ou conteúdo de sal do solo, desempenho de florescência aumentado, colheita mais fácil, maturação acelerada, rendimentos de colheita mais altos, frutas maiores, altura maior da planta, cor de folha mais verde, florescência prematura, qualidade mais alta e/ou um valor nutricional mais alto dos produtos colhidos, concentração de açúcar mais alta dentro das frutas, estabilidade sob armazenamento melhor e/ou processabilidade dos produtos colhidos são possíveis, que excede os efeitos que de fato seriam esperados.
Plantas e cultivars de planta que são preferivelmente para ser tratados de acordo com a invenção incluem todas as plantas tendo material genético que dão traços particularmente vantajosos, úteis para estas plantas (quer obtidas por meios de criação e/ou biotecnológicos).
Plantas e cultivars de planta que são também preferivelmente para ser tratados de acordo com a invenção são resistentes contra um ou mais tensões bióticas, isto é, as ditas plantas mostram uma defesa melhor contra pestes animais e microbianas, tais como contra nematódeos, insetos, ácaros, fungos fitopatogênicos, bactérias, vírus e/ou viróides.
Plantas e cultivars de planta que podem também ser tratados de acordo com a invenção são aquelas plantas que são resistentes a uma ou mais tensões abióticas. Condições de tensão abióticas podem incluir, por exemplo, seca, exposição à temperatura fria, exposição ao calor, tensão osmótica, inundação, salinidade aumentada do solo, exposição aumentada aos minerais, exposição ao ozônio, exposição à luz alta, disponibilidade limitada de nutrientes de nitrogênio, disponibilidade limitada de nutrientes de fósforo, evitação de sombra.
Plantas e cultivars de planta que podem também ser tratados de
22/64 acordo com a invenção, são aquelas plantas caracterizadas por características de rendimento intensificado. Rendimento aumentado nas ditas plantas pode ser o resultado de, por exemplo, fisiologia melhorada da planta, crescimento e desenvolvimento, tal como eficiência de uso de água, eficiência de retenção de água, uso de nitrogênio melhorado, assimilação de carbono intensificada, fotossíntese melhorada, eficiência de germinação aumentada e maturação acelerada. Rendimento pode ser afetado, além disso, através da arquitetura melhorada da planta (sob condições de tensão e de não tensão), incluindo mas não limitada a, florescência prematura, controle de florescência para produção de semente híbrida, vigor da muda, tamanho da planta, número e distância dos internos, crescimento da raiz, tamanho da semente, tamanho da fruta, tamanho da vagem, número de vagens ou espigas, número de sementes por vagem ou espiga, massa de semente, enchimento intensificado de semente, dispersão reduzida de semente, deiscência reduzida da vagem e resistência ao acamamento. Outros traços de rendimento incluem composição da semente, tal como conteúdo de carboidrato, conteúdo de proteína, conteúdo e composição de óleo, valor nutricional, redução em compostos antinutricionais, processabilidade melhorada e estabilidade sob armazenamento melhor.
Plantas que podem ser tratadas de acordo com a invenção são plantas híbridas que já expressam a característica de heterose ou vigor híbrido que em geral resulta em rendimento mais alto, vigor, saúde e resistência aos fatores de tensão biótica e abiótica. Tais plantas são tipicamente feitas cruzando uma linhagem parental macho-estéril endogâmica (o ascendente feminino) com outra linhagem parental macho-fértil endogâmica (o ascendente masculino). Semente híbrida é tipicamente colhida das plantas macho-estéreis e vendidas aos cultivadores. Plantas macho-estéreis às vezes podem (por exemplo, em milho) ser produzidas através de despendoamento, isto é a remoção mecânica dos órgãos reprodutivos masculinos (ou flores-machos) mas, mais tipicamente, a esterilidade masculina é o resultado dos determinantes genéticos no genoma da planta. Nesse caso, e especialmente quando a semente é o produto desejado a ser colhido das plantas
23/64 híbridas, é tipicamente útil assegurar que a fertilidade masculina nas plantas híbridas seja restabelecida completamente. Isto pode ser realizado assegurando que os ascendentes masculinos tenham genes restauradores de fertilidade apropriados que sejam capazes de restabelecer a fertilidade masculina nas plantas híbridas contendo os determinantes genéticos responsáveis pela esterilidade masculina. Determinantes genéticos para esterilidade masculina podem ser localizados no citoplasma. Exemplos de esterilidade masculina citoplásmica (CMS) foram descritos por exemplo em espécies de Brassica. Porém, determinantes genéticos para esterilidade masculina podem também ser localizados no genoma nuclear. Plantas macho-estéreis podem também ser obtidas através de métodos de biotecnologia de planta tais como engenharia genética. Um meio particularmente util de obter plantas macho-estéreis é descrito em WO 89/10396 em que, por exemplo, uma ribonuclease tal como barnase é seletivamente expressada nas células tapetum nos estames. Fertilidade pode ser depois restabelecida através da expressão nas células tapetum de um inibidor da ribonuclease tal como barstar.
Plantas ou cultivars de plantas (obtidas através de métodos de biotecnologia de planta tais como engenharia genética) que podem ser tratadas de acordo com a invenção são plantas tolerantes a herbicidas, isto é, plantas feitas tolerantes a um ou mais herbicidas dados. Tais plantas ou podem ser obtidas através de transformação genética, ou por seleção de plantas contendo uma mutação que dá tal tolerância ao herbicida.
Plantas tolerantes a herbicidas são por exemplo plantas tolerantes ao glifosato, isto é, plantas feitas tolerantes ao herbicida glifosato ou sais do mesmo. As plantas podem ser feitas tolerantes ao glifosato através de meios diferentes. Por exemplo, plantas tolerantes ao glifosato podem ser obtidas transformando a planta com um gene que codifica a enzima 5enolpiruvilchiquimato-3-fosfato sintase (EPSPS). Exemplos de tais genes da EPSPS são o gene AroA (CT7 mutante) da bactéria Salmonella typhimurium, o gene CP4 da bactéria Agrobacterium sp, os genes que codificam uma EPSPS de Petúnia, uma EPSPS de Tomate, ou uma EPSPS de Eleusina.
24/64
Uma EPSPS pode também ser mutada. Plantas tolerantes ao glifosato podem também ser obtidas expressando um gene que codifica uma enzima de oxidorreductase de glifosato. Plantas tolerantes ao glifosato podem também ser obtidas expressando um gene que codifica uma enzima glifosato acetil transferase. Plantas tolerantes ao glifosato podem também ser obtidas selecionando as plantas contendo mutações de ocorrência natural dos genes supracitados.
Outras plantas resistentes a herbicidas são por exemplo plantas que são feitas tolerantes aos herbicidas que inibem a enzima glutamina sintase, tal como bialafos, fosfinotricina ou glufosinato. Tais plantas podem ser obtidas expressando uma enzima que desintoxica o herbicida ou uma enzima de glutamina sintase mutante que é resistente à inibição. Uma tal enzima desintoxicante eficiente é uma enzima que codifica uma fosfinotricina acetiltransferase (tal como a proteína bar ou tap das espécies Streptomyces). Plantas que expressam uma fosfinotricina acetiltransferase exógena são também descritas.
Outras plantas tolerantes a herbicidas são também plantas que são feitas tolerantes aos herbicidas que inibem a enzima hidroxifenilpiruvatodioxigenase (HPPD). Hidroxifenilpiruvatodioxigenases são enzimas que catalisam a reação em que o para-hidroxifenilpiruvato (HPP) é transformado em homogeneizado. Plantas tolerantes aos inibidores de HPPD podem ser transformadas com um gene que codifica uma enzima de HPPD resistente de ocorrência natural, ou um gene que codifica uma enzima de HPPD mutada. Tolerância aos inibidores de HPPD pode também ser obtida transformando as plantas com genes que codificam certas enzimas que permitem a formação do homogeneizado apesar da inibição da enzima de HPPD nativa pelo inibidor de HPPD. Tolerância das plantas aos inibidores de HPPD pode também ser melhorada transformando as plantas com um gene que codifica uma enzima de prefenato desidrogenase além de um gene que codifica uma enzima tolerante à HPPD.
Ainda outras plantas resistentes a herbicidas são plantas que são feitas tolerantes aos inibidores de acetolactato sintase (ALS). Inibidores
25/64 de ALS conhecidos incluem, por exemplo, herbicidas de sulfonilureia, imidazolinona, triazolopirimidinas, pirimidinilóxi(tio)benzoatos, e/ou sulfonilaminocarboniltriazolinona. Mutações diferentes na enzima de ALS (também conhecida como acetoidroxiácido sintase, AHAS) são conhecidas conferir tolerância a herbicidas e grupos de herbicidas diferentes. A produção de plantas tolerantes à sulfoniluréia e plantas tolerantes à imidazolinona é descrita. Outras plantas tolerantes à imidazolinona são também descritas. Outras plantas tolerantes à sulfonilureia e imidazolinona são também descritas por exemplo em WO 2007/024782.
Outras plantas tolerantes à imidazolinona e/ou sulfonilureia podem ser obtidas através de mutagênese induzida, seleção em culturas celulares na presença do herbicida ou seleção por mutação como descrito por exemplo para soja, para arroz, para beterraba-açucareira, para alface, ou para girassol.
Plantas ou cultivars de plantas (obtidas através de métodos de biotecnologia de planta tais como engenharia genética) que podem também ser tratadas de acordo com a invenção são plantas transgênicas resistentes a insetos, isto é, plantas feitas resistentes ao ataque por certos insetos alvos. Tais plantas podem ser obtidas através de transformação genética, ou por seleção de plantas contendo uma mutação que dá tal resistência a insetos.
Uma planta transgênica resistente a insetos, como aqui usado, inclui qualquer planta que contém pelo menos um transgene compreendendo uma codificação da sequência de codificação:
1) uma proteína cristal inseticida de Bacillus thuringiensis ou uma porção inseticida da mesma, tal como as proteínas cristais inseticidas listadas por Crickmore et al., Microbiology and Molecular Biology Reviews (1998), 62, 807-813, atualizado por Crickmore et al. (2005) na nomenclatura de toxina de Bacillus thuringiensis, em-linha em: http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/), ou porções inseticidas da mesma, por exemplo, proteínas das classes de proteína Cry CrylAb, CrylAc, Cry1F, Cry2Ab, Cry3Aa, ou Cry3Bb ou porções inseticidas
26/64 das mesmas; ou
2) uma proteína cristal de Bacillus thuringiensis ou uma porção da mesma que é inseticida na presença de uma segunda outra proteína cristal de Bacillus thuringiensis ou uma porção da mesma, tal como a toxina binária composta das proteínas cristais Cry34 e Cry35; ou
3) uma proteína inseticida híbrida compreendendo partes das proteínas cristais inseticidas diferentes de Bacillus thuringiensis, tais como um híbrido das proteínas de 1) acima ou um híbrido das proteínas de 2) acima, por exemplo, a proteína Cry1A.1O5 produzida por evento de milho MON98034; ou
4) uma proteína de qualquer um de 1) a 3) acima em que alguns, particularmente 1 a 10, aminoácidos foram substituídos por outro aminoácido para obter uma atividade inseticida mais alta para uma espécie de inseto alvo, e/ou expandir a faixa de espécie de inseto alvo afetada, e/ou por causa das alterações introduzidas no DNA de codificação durante a clonagem ou transformação, tal como a proteína de Cry3Bb1 em eventos de milho MON863 ou MON88017, ou a proteína de Cry3A em evento de milho MIR604;
5) uma proteína segregada inseticida de Bacillus thuringiensis ou Bacillus cereus, ou uma porção inseticida da mesma, tal como as proteínas inseticidas vegetativas (VIP) listadas em:
http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html, por exemplo, proteínas da classe de proteínas VIP3Aa; ou
6) proteína segregada de Bacillus thuringiensis ou Bacillus cereus que são inseticidas na presença de uma segunda proteína segregada de Bacillus thuringiensis ou B. cereus, tal como a toxina binária composta das proteínas VIP1A e VIP2A; ou
7) proteína inseticida híbrida compreendendo partes das proteínas segregadas diferentes de Bacillus thuringiensis ou Bacillus cereus, tais como um híbrido das proteínas em 1) acima ou um híbrido das proteínas em 2) acima; ou
8) proteína de qualquer um de 1) a 3) acima em que al27/64 guns, particularmente 1 a 10, aminoácidos foram substituídos por outro aminoácido para obter uma atividade inseticida mais alta em uma espécie de inseto alvo, e/ou expandir a faixa de espécie de inseto alvo afetada, e/ou por causa das alterações introduzidas no DNA de codificação durante a clonagem ou transformação (enquanto ainda codificando uma proteína inseticida), tal como a proteína de VIP3Aa em evento de algodão COT102.
Claro que, uma planta transgênica resistente a insetos, como aqui usado, também inclui qualquer planta compreendendo uma combinação de genes que codificam as proteínas de qualquer um das classes 1 a 8 acima. Em uma modalidade, uma planta resistente a insetos contém mais que um transgene que codifica uma proteína de qualquer uma das classes 1 a 8 acima, para expandir a faixa de espécie de inseto alvo afetada quando usar as proteínas diferentes direcionadas para a espécie de inseto alvo diferente, ou tardar o desenvolvimento da resistência ao inseto para as plantas usando proteínas diferentes inseticidas para a mesma espécie de inseto alvo mas tendo um modo diferente de ação, tal como ligando aos sítios de ligação de receptor diferentes no inseto.
Plantas ou cultivars de plantas (obtidas através de métodos de biotecnologia de planta tais como engenharia genética) que podem também ser tratadas de acordo com a invenção são tolerantes às tensões abióticas. Tais plantas podem ser obtidas através de transformação genética, ou por seleção de plantas contendo uma mutação que dá tal resistência à tensão. Particularmente plantas de tolerância à tensão úteis incluem:
a. plantas contendo um transgene capaz de reduzir a expressão e/ou a atividade do gene da poli(ADP-ribose)polimerase (PARP) nas células de planta ou plantas.
b. plantas contendo um transgene de intensificação da tolerância à tensão capaz de reduzir a expressão e/ou a atividade dos genes de codificação de PARG das plantas ou células de plantas.
c. plantas contendo um transgene de intensificação da tolerância à tensão que codifica para uma enzima funcional da planta da via da síntese de salvamento do dinucleotídeo de nicotinamida adenina incluindo nicotina28/64 midase, fosforibosiltransferase de nicotinato, ácido nicotínico mononucleotídeo adenil transferase, nicotinamida adenina dinucleotídeo sintetase ou nicotina amida fosforibosiltransferase.
Exemplos de plantas com os traços supracitados são não exaus5 tivamente listados na Tabela A.
TABELA A
Alvo realizado ou princípio(s) expressado(s) Fenótipo da plantação/Tolerância
A-1 Acetolactato sintase (ALS) Sulfonilureias, Imidazolinonas, Triazolopirimidinas, Pirimidiloxibenzoatos, Ftalidas,
A-2 AcetilCoA Carboxilase (ACCase) Ácidos ariloxifenoxialcanocarboxílicos, cicloexanodionas,
A-3 Hidroxifenilpiruvato dioxigenase (HPPD) Isoxazóis tais como Isoxaflutol ou Isoxaclortol, Trionas tais como mesotriona ou sulcotriona
A-4 Fosfinotricina acetiltransferase Fosfinotricina
A-5 O-Metil transferase Níveis de lignina alterados
A-6 Glutamina sintetase Glufosinato, Bialafos
A-7 Adenilossuccinato Liase (ADSL) Inibidores da síntese de IMP e AMP
A-8 Adenilossuccinato Sintase Inibidores da síntese de adenilossuccinato
A-9 Antranilato Sintase Inibidores da síntese e catabolismo de triptofano
A-10 Nitrilase 3,5-dialo-4-hidroxibenzonitrilas tais como Bromoxinila e loxinila
A-11 5-Enolpiruvil-3fosfochiquimato Sintase (EPSPS) Glifosato ou sulfosato
A-12 Glifosato oxidorreductase Glifosato ou sulfosato
A-13 Protoporfirinogênio oxidase (PROTOX) Difeniléteres, imidas cíclicas, fenilpirazóis, derivados de piridina, fenopilato, oxadiazóis, etc.
A-14 Citocromo P450 por exemplo, P450 SU1 Xenobióticos e herbicidas tais como Sulfonilureias
A-15 Biossíntese de dimboa (gene Bxl) Helminthosporium turcicum, Rhopalosiphum maydis, Diplodia maydis, Ostrínia nubilalis, lepidoptera sp.
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Alvo realizado ou princípio(s) expressado(s) Fenótipo da plantação/Tolerância
A-16 CMIII (peptídeo de semente de milho básica pequena) patógenos de planta, por exemplo, fusarium, alternaria, sclerotina
A-17 Milho-SAFP (zeamatina) patógenos de planta, por exemplo, fusarium, alternaria, sclerotina, rhizoctonia, chaetomium, phycomyces
A-18 Gene Hml Cochliobulus
A-19 Quitinases patógenos de planta
A-20 Glucanases patógenos de planta
A-21 Proteínas de revestimento vírus tais como vírus do mosaico do nanismo, vírus do nanismo clorótico do milho
A-22 Toxinas de Bacillus turingiensis, VIP 3, toxinas de Bacillus cereus, toxinas de Fotorabdus e Xenorhabdus lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-23 3-Hidroxiesteroide oxidase lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-24 Peroxidase lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-25 Inibidores de aminopeptidase, por exemplo, Inibidor de Leucina aminopeptidase (LAPI) lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-26 Limonene sintase brocas de milho
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Alvo realizado ou princípio(s) expressado(s) Fenótipo da plantação/Tolerância
A-27 Lectinas lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-28 Inibidores de protease, por exemplo, cistatina, patatina, virgiferina, CPTI gorgulhos, broca de milho,
A-29 Proteína inativadora de ribos- soma lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-30 Polipeptídedo de 5C9 de milho lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-31 HMG-CoA reductase lepidópteros, coleópteros, dípteros, nematódeos, por exemplo, ostrinia nubilalis, heliothis zea, lagarta-docartucho, por exemplo, Spodoptera frugiperda, broca do milho, sesamia sp., broca negra, broca do milho asiática, gorgulhos
A-32 Inibição da síntese proteica Cloroactanilídeos tais como Alaclor, Acetoclor, Dimetenamida
A-33 Mimético de hormônio 2,4-D, Mecoprop-P
Plantas ou cultivars de planta (obtidas através de métodos de biotecnologia de planta tais como engenharia genética) que podem também ser tratadas de acordo com a invenção mostram quantidade, qualidade e/ou estabilidade sob armazenamento alteradas do produto colhido e/ou proprie5 dades alteradas dos ingredientes específicos do produto colhido tais como:
1) plantas transgênicas que sintetizam um amido modifica31/64 do que em suas características físico-químicas, em particular o conteúdo de amilose ou a razão de amilose/amilopectina, o grau de ramificação, o comprimento médio da cadeia, a distribuição da cadeia lateral, o comportamento de viscosidade, a resistência à gelação, o tamanho do grão de amido e/ou a morfologia do grão de amido, são alteradas comparadas com as do amido sintetizado em células de planta ou plantas do tipo selvagem, de modo que é melhor adaptado para aplicações especiais.
2) plantas transgênicas que sintetizam os polímeros de carboidrato de não amido ou que sintetizam os polímeros de carboidrato de não amido com propriedades alteradas em comparação às plantas do tipo selvagem sem modificação genética. Exemplos são plantas produzindo polifrutose, especialmente do tipo inulina e levan, plantas produzindo alfa 1,4 glucanos, plantas produzindo alfa-1,6, alfa-1,4-glucanos ramificados, plantas produzindo alternan,
3) plantas transgênicas que produzem hialuronan.
Plantas transgênicas partícularmente úteis que podem ser tratadas de acordo com a invenção são plantas contendo eventos de transformação, ou combinação de eventos de transformação, que são o tema das petições por estado não regulamentado, nos Estados Unidos de América, para o Animal and Plant Health Inspection Service (APHIS) do United States Department of Agriculture (USDA) quer tais petições estejam concedidas ou ainda estejam pendentes. A qualquer hora, esta informação está facilmente disponível de APHIS (4700 River Road Roverdale MD 20737, EUA), por exemplo em seu sítio da internet (URL http://www.aphis.usda.gov/brs/not_reg.html). Na data de depósito deste pedido de patente, as petições por estado não regulamentado que estavam pendentes com APHIS ou concedidos por APHIS foram aquelas listadas na tabela B contendo a informação seguinte:
Um outro aspecto da invenção imediata é um método de proteger substâncias naturais de origem vegetal ou animal ou suas formas processadas que foram tiradas do ciclo de vida natural compreendendo aplicar às ditas substâncias naturais de origem vegetal ou animal ou suas formas
32/64 processadas uma combinação de compostos (A) e (B) em uma quantidade sinergisticamente efetiva.
Uma modalidade preferida é um método de proteger substâncias naturais de origem vegetal ou suas formas processadas que foram tiradas do ciclo de vida natural compreendendo aplicando às ditas substâncias naturais de origem vegetal ou suas formas processadas uma combinação de compostos (A) e (B) em uma quantidade sinergisticamente efetiva.
Uma outra modalidade preferida é um método de proteger fruta, preferivelmente pomes, frutas duras, frutas macias e frutas cítricas, ou suas formas processadas que foram tiradas do ciclo de vida natural compreendendo aplicando às ditas substâncias naturais de origem vegetal ou suas formas processadas uma combinação de compostos (A) e (B) em uma quantidade sinergisticamente efetiva.
As combinações da presente invenção podem também ser usadas no campo de proteger material técnico contra ataque de fungos. De acordo com a invenção imediata, o termo material técnico inclui papel; tapetes; construções; sistemas de refrigeração e aquecimento; divisórias; sistemas de ventilação e de ar condicionado e outros. As combinações de acordo com a presente invenção podem impedir os efeitos desvantajosos tais como decadência, descoloração ou molde. Preferivelmente mercadorias de armazenamento é entendido para denotar divisória.
O método de tratamento de acordo com a invenção pode também ser usado no campo de proteger mercadorias de armazenamento contra ataque de fungos. De acordo com a invenção imediata, o termo mercadorias de armazenamento é entendido para denotar substâncias naturais de origem vegetal ou animal e suas formas processadas que foram tiradas do ciclo da vida natural e para as quais proteção a longo prazo é desejada. Mercadorias de armazenamento de origem vegetal, tais como plantas ou partes das mesmas, por exemplo talos, folhas, tubérculos, sementes, frutas ou grãos, podem ser protegidas no estado recentemente colhido ou na forma processada, tal como pré-secada, umedecida, cominuída, moída, pressionada ou assada. Também caindo sob a definição de mercadorias de armaze33/64 namento está madeira, quer e na forma de madeira bruta, tal como madeira de construção, pilares e barreiras de eletricidade, quer na forma de artigos acabados, tais como mobília ou objetos feitos de madeira. Mercadorias de armazenamento de origem animal são peles, couro, pêlos, cabelos e outros. As combinações de acordo com a presente invenção podem impedir efeitos desvantajosos tais como deterioração, descoloração ou mofo. Preferivelmente mercadorias de armazenamento é entendido para denotar substâncias naturais de origem vegetal e suas formas processadas, mais preferivelmente frutas e suas formas processadas, tais como pomes, frutas duras, frutas macias e frutas cítricas e suas formas processadas.
Em outra modalidade preferida da invenção mercadorias de armazenamento é entendido para denotar madeira. A combinação fungicida ou composição de acordo com a invenção podem também ser usada contra doenças fúngicas sujeito ao crescimento sobre ou dentro da madeira. O termo madeira significa todos os tipos de espécies de madeira, e todos os tipos de trabalho desta madeira intencionada para construção, por exemplo madeira sólida, madeira de densidade alta, madeira laminada, e madeira compensada. O método para tratar madeira principalmente de acordo com a invenção consiste em contatar um ou mais compostos de acordo com a invenção, ou uma composição de acordo com a invenção; este inclui por exemplo aplicação direta, pulverização, imersão, injeção ou quaisquer outros meios adequados.
Entre as doenças de plantas ou plantações que podem ser controladas pelo método de acordo com a invenção, menção pode ser feita a:
Doenças de Oídios tais como
Doenças de Blumeria causadas por exemplo por Blumeria graminis
Doenças de Podosphaera causadas por exemplo por Podosphaera leucotricha
Doenças de Sphaerotheca causadas por exemplo por Sphaerotheca fuliginea
Doenças de Uncinula causadas por exemplo por Uncinula neca34/64
Doenças da Ferrugem tais como
Doenças de Gymnosporangium causadas por exemplo por
Gymnosporangium sabinae
Doenças de Hemileia causadas por exemplo por Hemileia vastatrix
Doenças de Phakopsora causadas por exemplo por Phakopsora pachyrhizi e Phakopsora meibomiae
Doenças de Puccinia causadas por exemplo por Puccinia recondite, e Puccinia triticina;
Doenças de Uromyces causadas por exemplo por Uromyces appendiculatus
Doenças de Oomicetos tais como
Doenças de Bremia causadas por exemplo por Bremia lactucae Doenças de Peronospora causadas por exemplo por Peronospora pisi e Peronospora brassicae
Doenças de Phytophthora causadas por exemplo por Phytophthora infestans
Doenças de Plasmopara causadas por exemplo por Plasmopara viticola
Doenças de Pseudoperonospora causadas por exemplo por Pseudoperonospora humuli e Pseudoperonospora cubensis
Doenças de Pythium causadas por exemplo por Pythium ultimum
Doenças de Pontos Foliares, Manchas Foliares e Crestamento Foliar tais como
Doenças de Alternaria causadas por exemplo por Alternaria solani
Doenças de Cercospora causadas por exemplo por Cercospora beticola
Doenças de Cladiosporium causadas por exemplo por Cladiosporium cucumerinum
35/64
Doenças de Cochliobolus causadas por exemplo por Cochliobolus sativus (Conidiaforme: Drechslera, Sin: Helminthosporium);
Doenças de Colletotrichum causadas por exemplo por Colletotrichum lindemuthianum
Doenças de Cycloconium causadas por exemplo por Cycloconium oleaginum
Doenças de Diaporthe causadas por exemplo por Diaporthe citri Doenças de Elsinoe causadas por exemplo por Elsinoe fawcettii Doenças de Gloeosporium causadas por exemplo por Gloeosporium laeticolor
Doenças de Glomerella causadas por exemplo por Glomerella cingulata
Doenças de Guignardia causadas por exemplo por Guignardia bidwellii
Doenças de Leptosphaeria causadas por exemplo por Leptosphaeria maculans
Doenças de Magnaporthe causadas por exemplo por Magnaporthe grisea
Doenças de Mycosphaerella causadas por exemplo por Mycosphaerella graminicola e Mycosphaerella fijiensis
Doenças de Phaeosphaeria causadas por exemplo por Phaeosphaeria nodorum
Doenças de Pyrenophora causadas por exemplo por Pyrenophora teres
Doenças de Ramularia causadas por exemplo por Ramularia collo-cygni
Doenças de Rhynchosporium causadas por exemplo por Rhynchosporium secalis
Doenças de Septoria causadas por exemplo por Septoria apii; Doenças de Typhula causadas por exemplo por Thyphula incarnata
Doenças de Venturia causadas por exemplo por Venturia inae36/64 qualis
Doenças da raiz e caule tais como
Doenças de Corticium causadas por exemplo por Corticium graminearum
Doenças de Fusarium causadas por exemplo por Fusarium oxysporum
Doenças de Gaeumannomyces causadas por exemplo por Gaeumannomyces graminis
Doenças de Rhizoctonia causadas por exemplo por Rhizoctonia solani
Doenças de Oculimacula (Tapesia) causadas por exemplo por Oculimacula Tapesia acuformis
Doenças de Thielaviopsis causadas por exemplo por Thielaviopsis basicola
Doenças da Espiga e Panículo incluindo Sabugo de Milho tais como
Doenças de Alternaria causadas por exemplo por Alternaria spp. Doenças de Aspergillus causadas por exemplo por Aspergillus flavus
Doenças de Cladosporium causadas por exemplo por Cladiosporium cladosporioides
Doenças de Claviceps causadas por exemplo por Claviceps purpurea
Doenças de Fusarium causadas por exemplo por Fusarium culmorum
Doenças de Gibberella causadas por exemplo por Gibberella zeae
Doenças de Monographella causadas por exemplo por Monographella nivalis
Doenças de Cravagem e Carvão tais como
Doenças de Sphacelotheca causadas por exemplo por Sphacelotheca reiliana
37/64
Doenças de Tilletia causadas por exemplo por Tilletia caries
Doenças de Urocystis Urocystis occulta
Doenças de Ustilago causadas por exemplo por Ustilago nuda;
Doenças de Podridão e Mofo do Fruto tais como
Doenças de Aspergillus causadas por exemplo por Aspergillus flavus
Doenças de Botrytis causadas por exemplo por Botrytis cinerea Doenças de Penicillium causadas por exemplo por Penicillium expansum e Penicillium purpurogenum
Doenças de Sclerotinia causadas por exemplo por Sclerotinia sclerotiorum;
Doenças de Verticillium causadas por exemplo por Verticillium alboatrum
Doenças da Decomposição da Semente e do Solo, Bolor, Murcha, Podridão e Estiolamento
Doenças de Fusarium causadas por exemplo por Fusarium culmorum
Doenças de Phytophthora causadas por exemplo por Phytophthora cactorum
Doenças de Pythium causadas por exemplo por Pythium ultimum
Doenças de Rhizoctonia causadas por exemplo por Rhizoctonia solani
Doenças de Sclerotium causadas por exemplo por Sclerotium rolfsii
Doenças de Cancro, Vassoura e Morte-descendente tais como Doenças de Nectria causadas por exemplo por Nectria galligena Doenças do crestamento tais como
Doenças de Monilinia causadas por exemplo por Monilinia laxa
Doenças de Bolhas nas Folhas ou Enrolamento das Folhas incluindo deformação das flores e frutos tais como
Doenças de Taphrina causadas por exemplo por Taphrina de38/64 formans
Doenças de Definhamento das Plantas Madeireiras tais como
Doenças de Esca causadas por exemplo por Phaeomoniella clamydospora e Phaeoacremonium aleophilum e Fomitiporia mediterrânea
Doenças de Botrytis causadas por exemplo por Botrytis cinerea
Doenças dos Tubérculos tais como
Doenças de Rhizoctonia causadas por exemplo por Rhizoctonia solani
Doenças de Helminthosporium causadas por exemplo por Helminthosporium solani
Doenças causadas por Organismos Bacterianos tais como
Doenças das espécies de Xanthomanas por exemplo Xanthomonas campestris pv. Oryzae
Doenças das espécies de Pseudomonas por exemplo Pseudomonas syringae pv. Lachrymans
Doenças das espécies de Erwinia por exemplo Erwinia amylovora.
Os compostos relacionados a esta invenção são preferivelmente usados para controlar as seguintes doenças de soja:
Doenças Fúngicas da Folhagem, Talos Superiores, Vagens e Sementes por exemplo
Mancha foliar alternaria (Alternaria spec. atrans tenuissima), Antracnose (Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum), Mancha castanha (Septoria glycines), Mancha foliar e ferrugem de Cercospora (Cercospora kikuchii), Crestamento das folhas de Choanephora (Choanephora infundibulifera trispora (Sin.)), Mancha foliar de Dactuliophora (Dactuliophora glycines), Míldio Inferior (Peronospora manshurica), Crestamento de Drechslera (Drechslera glycini), Mancha foliar olho-de-rã (Cercospora sojina), Mancha foliar de leptosphaerulina (Leptosphaerulina trifolii), Mancha foliar de phyllostica (Phyllosticta sojaecola), Ferrugem da vagem e caule (Phomopsis sojae), Oídios (Microsphaera diffusa), Mancha foliar de Pyrenochaeta (Pyrenochaeta glycines), Ferrugem de rhizoctonia aérea, foliar e reticulada (Rhi39/64 zoctonia solani), Ferrugem asiática (Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae), Sarna (Sphaceloma glycines), Crestamento foliar de Stemphylium (Stemphylium botryosum), Mancha alvo (Corynespora cassiicola)
Doença Fúngica das Raízes e Caules Inferiores, por exemplo
Podridão de raiz preta (Calonectria crotalariae), Podridão de Carvão (Macrophomina phaseolina), Ferrugem ou Murcha, Podridão de Raiz, e Podridão da Vagem e do Colo de Fusarium (Fusarium oxysporum, Fusarium orthoceras, Fusarium semitectum, Fusarium equiseti), Podridão da raiz de Mycoleptodiscus (Mycoleptodiscus terrestris), Neocosmospora (Neocosmopspora vasinfecta), Ferrugem da vagem e do talo (Diaporthe phaseolorum), Cancro do talo (Diaporthe phaseolorum var. caulivora), Raiz de Phytophthora (Phytophthora megasperma), Podridão marrom do talo (Phialophora gregata), Raiz de Pythium (Pythium aphanidermatum, Pythium irregulare, Pythium debaryanum, Pythium myriotylum, Pythium ultimum), Podridão da raiz de Rhizoctonia, Decomposição do talo, e Estiolamento (Rhizoctonia solani), Decomposição do talo de Sclerotinia (Sclerotinia sclerotiorum), Ferrugem sulista de Sclerotinia (Sclerotinia rolfsii), Podridão da raiz de Thielaviopsis (Thielaviopsis basicola).
O método de tratamento de acordo com a invenção também fornece o uso dos compostos (A) e (B) em uma maneira simultânea, separada ou sequencial.
A dose do composto ativo usualmente aplicado no método de tratamento de acordo com a invenção é em geral e vantajosamente
- para tratamentos foliares: de 0,1 a 10.000 g/ha, preferivelmente de 10 a 1.000 g/ha, mais preferivelmente de 50 a 300 g/ha; no caso de encharcamento ou aplicação por gotejamento, a dose pode ser até mesmo reduzida, especialmente enquanto usando substratos inertes como lã de rocha ou perlita;
- para tratamento de semente: de 0,1 a 200 g por 100 quilogramas de semente, preferivelmente de 0,2 a 150 g por 100 quilogramas de semente, o mais preferivelmente de 0,5 a 100 g por 100 quilogramas de semente;
40/64
- para tratamento do solo: de 0,1 a 10.000 g/ha, preferivelmente de 1 a 5.000 g/ha.
As doses aqui indicadas são dadas como exemplos ilustrativos do método de acordo com a invenção. Uma pessoa versada na técnica saberá adaptar as doses de aplicação, notavelmente de acordo com a natureza da planta ou plantação a ser tratada.
Os compostos ou misturas de acordo com a invenção podem também ser usados para a preparação da composição útil para curativa ou preventivamente tratar doenças fúngicas humanas ou animais tais como, por exemplo, micoses, dermatoses, doenças de trichophyton e candidíases ou doenças causadas por Aspergillus spp., por exemplo Aspergillus fumigatus.
MICOTOXINAS
Além disso, os compostos ou misturas de acordo com a invenção podem também ser usados para reduzir os conteúdos das micotoxinas nas plantações colhidas e, portanto, nos alimentos e materiais de alimentação animal feitos dos mesmos.
Especialmente mas não exclusivamente as micotoxinas seguintes podem ser especificadas:
Deoxinivalenol (DON), Nivalenol, 15-Ac-DON, 3-Ac-DON, Toxinas T2 e HT2, Fumonisinas, Zearalenona Moniliformina, Fusarina, Diaceotoxiscirpenol (DAS), Beauvericina, Eniatina, Fusaroproliferina, Fusarenol, Ocratoxinas, Patulina, Ergotalcaloides e Aflatoxinas, que são causadas, por exemplo, pelas doenças fúngicas seguintes: Fusarium spec., como Fusarium acuminatum, F. avenaceum, F. crookwellense, F. culmorum, F. graminearum (Gibberella zeae), F. equiseti, F. fujikoroi, F. musarum, F. oxysporum, F. proliferatum, F. poae, F. pseudograminearum, F. sambucinum, F. scirpi, F. semitectum, F. solani, F. sporotrichoides, F. langsethiae, F. subglutinans, F. tricinctum, F. verticillioides e outras mas também por Aspergillus spec., Penicillium spec., Claviceps purpurea, Stachybotrys spec. e outras.
TRATAMENTO DAS SEMENTES
A invenção compreende um procedimento em que a semente é tratada ao mesmo tempo com um composto do Grupo (A) e um composto
41/64 selecionado do grupo (B). Ainda compreende um método em que a semente é tratada com o composto do Grupo (A) e um composto selecionado do grupo (B) separadamente.
A invenção também compreende uma semente que foi tratada com um composto do Grupo (A) e um composto selecionado do grupo (B) ao mesmo tempo. A invenção também compreende uma semente que foi tratada com um composto do Grupo (A) e um composto selecionado do grupo (B) separadamente. Para a semente anterior, os ingredientes ativos podem ser aplicados em camadas separadas. Estas camadas podem ser opcionalmente separadas por uma camada adicional que pode ou não conter um ingrediente ativo.
As misturas da invenção são particularmente adequadas para o tratamento de sementes. Uma parte grande do dano causado por pestes em variedades cultivadas ocorre por infestação da semente durante o armazenamento e após semear a semente no solo como também durante e após a germinação das plantas. Esta fase é especialmente crítica uma vez que as raízes e brotos da planta crescente são particularmente sensíveis e até mesmo uma quantidade pequena de dano pode levar à murcha da planta inteira. Há interesse considerável, portanto, em proteger a semente e a planta germinante pelo uso de agentes adequados.
O controle das pestes por tratamento das sementes das plantas foi conhecido por um tempo considerável e é o objetivo de melhoria contínua. Porém, há vários problemas no tratamento da semente que nem sempre podem ser satisfatoriamente solucionados. Portanto, vale a pena desenvolver métodos para a proteção das sementes e plantas germinantes que torne a aplicação adicional de agentes de proteção de planta após semeadura ou após germinação das plantas desnecessária. Ainda vale a pena otimizar a quantidade do material ativo aplicado de modo que a semente e as plantas germinantes sejam protegidas contra infestação por pestes o máximo possível sem as plantas serem danificadas pelo composto ativo aplicou. Em particular, métodos para o tratamento da semente devem também leve em conta as propriedades fungicidas intrínsecas das plantas transgênicas
42/64 para alcançar proteção ótima da semente e plantas germinantes com uma despesa mínima de agentes de proteção da planta.
A presente invenção diz respeito, portanto, especialmente a um método para a proteção de semente e plantas germinantes de infestação com pestes em que a semente é tratada com a combinação/composição da invenção. Além disso, a invenção diz respeito também ao uso da combinação/composição da invenção para o tratamento de semente para proteção da semente e das plantas germinantes de pestes. Além disso, a invenção diz respeito à semente que foi tratada com uma combinação / composição da invenção para proteção de pestes.
Uma das vantagens da invenção é por causa das propriedades sistêmicas especiais da combinação / composição do tratamento da invenção com esta combinação / composição não só protege a própria semente das pestes mas também as plantas que emergem após brotamento. Desse modo, o tratamento direto da cultura na hora de semear ou brevemente depois pode ser omitido.
Uma outra vantagem é o aumento sinergístico na atividade fungicida da combinação / composição da invenção em comparação aos respectivos compostos ativos individuais que se estendem além da soma da atividade de ambos os compostos ativos individualmente aplicados. Desse modo, uma otimização da quantidade de composto ativo aplicada torna-se possível.
É também para ser considerado vantajoso que as misturas da invenção podem também ser usadas em particular com sementes transgênicas por meio do qual as plantas que emergem desta semente são capazes da expressão de uma proteína direcionada contra as pestes. Mediante o tratamento de tal semente com os agentes da invenção certas pestes podem já ser controladas através da expressão, por exemplo, da proteína fungicida, e é adicionalmente surpreendente que uma suplementação da atividade sinergística ocorra com os agentes da invenção, o que melhora ainda mais a efetividade da proteção de infestação de peste.
Os agentes da invenção já são adequados para a proteção de
43/64 semente das variedades de planta de todos os tipos como descritos que são usados em agricultura, em estufas, em silvicultura, em construção de jardim ou em vinhedos. Em particular, refere-se à semente de milho, amendoim, canola, colza, papoula, azeitona, coco, cacau, soja, algodão, beterraba, (por exemplo beterraba-açucareira e beterraba de alimentação), arroz, painço, trigo, cevada, aveia, centeio, girassol, cana-de-açúcar ou tabaco. A combinação / composições da invenção são também adequadas para o tratamento da semente de plantas frutíferas e vegetais como previamente descritas. Importância particular está relacionada ao tratamento da semente de milho, soja, algodão, trigo e canola ou colza.
Como já descrito, o tratamento da semente transgênica com uma combinação / composição da invenção é de importância particular. Concerne às sementes de plantas que em geral contêm pelo menos um gene heterólogo que controla a expressão de um polipeptídeo com propriedades fungicidas especiais. O gene heterólogo na semente transgênica pode originar-se de microrganismos tais como Bacillus, Rhizobium, Pseudomonas, Serratia, Trichoderma, Clavibacter, Glomus ou Gliocladium. A presente invenção é particularmente adequada para o tratamento de semente transgênica contendo pelo menos um gene heterólogo que origina de Bacillus sp. e cujo produto gênico mostra atividade contra a broca do milho europeu e/ou broca do milho ocidental. Particularmente preferido é um gene heterólogo que origina Bacillus thuringiensis.
Dentro do contexto da presente invenção a combinação / composição da invenção é aplicada sozinha à semente ou em uma formulação adequada. Preferivelmente a semente é manipulada em um estado em que é tão estável, que nenhum dano ocorre durante o tratamento. Em geral, o tratamento da semente pode ser realizado em qualquer período entre a colheita e semeadura. Normalmente a semente é usada que foi separada da planta e foi limpada de espádice, cascas, talos, vagens, lã ou polpa. Uso da semente que foi colhida, purificada, e secada para conteúdo de umidade abaixo de 15% p/p. Alternativamente, a semente tratada com água após secar e depois secada novamente pode também ser usada.
44/64
Em geral cuidado deve ser tomado durante o tratamento da semente que a quantidade da combinação / composição da invenção e/ou outro aditivo aplicado à semente é de tal modo escolhida que a germinação da semente não seja prejudicada e a planta emergente não seja estragada. Isto é ser observado acima de tudo com os compostos ativos que possam mostrar efeitos fitotóxicos quando aplicados em certas quantidades.
A combinação / composições da invenção podem ser aplicadas diretamente, ou seja, sem conter componentes adicionais e sem serem diluídas. Normalmente prefere-se aplicar a combinação / composição à semente na forma de uma formulação adequada. Formulações e métodos adequados para tratamento de semente são conhecidos à pessoa versada na técnica e são descritos, por exemplo, nos documentos seguintes: US 4.272.417 A, US 4.245.432 A, US 4.808.430 A, US 5.876.739 A, US 2003/0176428 A1, WO 2002/080675 A1, WO 2002/028186 A2.
De acordo com outro aspecto da presente invenção, na combinação ou composição de acordo com a invenção, a razão dos compostos A/B pode ser vantajosamente escolhida para produzir um efeito sinergístico. O termo efeito sinergístico é entendido significar em particular aquele definido por Colby em um artigo intitulado Calculation of the synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations Weeds, (1967), 15, páginas 20-22.
O artigo anterior menciona a fórmula:
E=X+Y-—
100 em que E representa a porcentagem esperada de inibição da peste para a combinação dos dois compostos em doses definidas (por exemplo igual a x e y respectivamente), X é a porcentagem de inibição observada para a peste pelo composto (A) em uma dose definida (igual a χ), Y é a porcentagem de inibição observada para a peste pelo composto (B) em uma dose definida (igual a y). Quando a porcentagem de inibição observada para a combinação for maior que E, há um efeito sinergístico.
O termo efeito sinergístico também significa o efeito definido
45/64 pela aplicação do método de Tammes, Isoboles, a graphic representation of synergism in pesticides, Netherlands Journal of Plant Pathology, 70(1964), páginas 73-80.
Um efeito sinergístico em fungicidas está sempre presente quando a ação fungicida das combinações de compostos ativos exceder a ação esperada dos compostos ativos.
A ação FUNGICIDA esperada para uma combinação dada de dois ou três compostos ativos pode ser calculada como segue, de acordo com S.R. Colby (Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations, Weeds 1967, 15, 20-22):
Se
X for a eficácia ao empregar o composto ativo A a uma taxa de aplicação de m g/ha,
Y for a eficácia ao empregar o composto ativo B a uma taxa de aplicação de n g/ha e
E for a eficácia ao empregar os compostos ativos A e B em taxas de aplicação de m e n g/ha,
X'N
E = X + Y- —Então 100
Aqui, a eficácia é determinada em %. 0% significa uma eficácia que corresponde à do controle, enquanto que uma eficácia de 100% significa que nenhuma infecção é observada.
Se a ação fungicida atual exceder o valor calculado, a ação da combinação é superaditiva, isto é, um efeito sinergístico está presente. Neste caso, a eficácia de fato observada tem que exceder o valor calculado usando a fórmula acima para a eficácia esperada (E).
A invenção é ilustrada pelos exemplos abaixo. Porém, a invenção não é limitada aos exemplos.
EXEMPLO
Teste de Pyrenophora teres (cevada) / preventivo
Solvente: 49 partes em peso de n,n-dimetilacetamida
Emulsificante: 1 parte em peso de alquilaril poliglicol éter
46/64
Para produzir uma preparação adequada de composto ativo, 1 parte em peso do composto ativo ou combinação de compostos ativos é misturada com as quantidades declaradas de solvente e emulsificante, e o concentrado é diluído com água para a concentração desejada.
Para testar para atividade preventiva, plantas jovens são pulverizadas com a preparação de composto ativo ou combinação de compostos ativos na taxa de aplicação declarada.
Após o revestimento por pulverização ter sido secado, as plantas são pulverizadas com uma suspensão de esporo de Pyrenophora teres. As plantas permanecem por 48 horas em uma cabina de incubação em aproximadamente 20°C e uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 100%.
As plantas são colocadas na estufa em uma temperatura de aproximadamente 20°C e uma umidade atmosférica relativa de aproximada15 mente 80%.
O teste é avaliado 8 dias após a inoculação. 0% significa uma eficácia que corresponde à do controle, enquanto uma eficácia de 100% significa que nenhuma doença é observada.
A tabela abaixo mostra claramente que a atividade observada da 20 combinação de compostos ativos de acordo com a invenção é maior que a atividade calculada, isto é, um efeito sinergístico está presente.
TABELA
Teste de Pyrenophora teres (cevada) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex I-2 /^Cl Cl 250 0
47/64
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex B3 Bixafeno Fy ° ' íA H,C ci Cl 62,5 78
Combinação do Composto inventivo:
Razão mistura da Taxa de apli- Atual Valor esperado, Calculado usando a fórmula de Colby
cação composto vo em ppr do ati- n eficácia
Ex 1-2 1 250 1
+ 4:1 + I 100 78
Ex B3 Bixafeno J 62,5 J
TABELA
Teste de Pyrenophora teres (cevada) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex I-2 A: N(X^° / Cl Cl 1000 11
Ex B4 Fludioxonil N— H 125 44
48/64
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de a- Atual Valor espera-
mistura plicação do eficácia do, calculado
composto usando a fór-
ativo em mula de Colby
PPm
Ex I-2 1 1000 |
+ 8:1 + 100 50
Ex B4 Fludioxonil J 125 J
TABELA
Teste de Pyrenophora teres (cevada) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex I-2 /o nCx^° /''ci Cl 1000 11
Ex B1 Fluoxastrobina Mó] N^N Cl F 62,5 67
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de apli- Atual Valor esperado,
mistura cação do eficácia calculado u-
composto ati- sando a fórmu-
vo em ppm la de Colby
Ex 1-2 +
Ex B1 Fluoxastrobina
1000 +
62,5
16:1
Figure BRPI0922464B1_D0005
TABELA
Teste de Pyrenophora teres (cevada) / preventivo
49/64
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex I-2 Cl Cl 1000 11
Ex B2 Himexazol O-M O 1000 0
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de a- Atual mistura plicação do eficácia composto ativo em
PPm
Ex 1-2 +
Ex B2 Himexazol
1:1
1000 Ί + J 78
1000
Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
TABELA
Teste de Pyrenophora teres (cevad a) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação composto ativo em ppm do Eficácia em %
Ex I-2 1000 11
N
Cl xci
50/64
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex B2 Ipconazol HcV’ H3G~^OH yj—N c| 250 33
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de apli- Atual Valor espe-
mistura cação do eficácia rado, calou-
composto ati- lado usando
vo em ppm a fórmula de
Colby
Ex 1-2 1000 -*
+ L 4:1 * 89 40
Ex B2 Ipconazol J 250 J
TABELA
Teste de Pyrenophora teres (cevada) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do Eficácia
composto ativo em ppm em %
Ex I-2 2o /Cl Cl 250 0
Ex B3 N-[2-(1,3-Dimetilbutil)fenil]-5flúor-1,3-dimetil-1 H-pirazol-4carboxamida \ ° 62,5 89
51/64
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de apli- Atual Valor esperamistura cação do eficácia do, calculado composto ati- usando a fórvo em ppm mula de Colby
Ex I-2 +
Ex B3 N-[2-(1,3Dimetilbutil)fenil]-5flúor-1,3-dimetil-1Hpirazol-4-carboxamida
Figure BRPI0922464B1_D0006
TABELA
Teste de Pyrenophora teres (cevada) / preventivo
Composto ativo Taxa de aplicação do Eficácia
Conhecido: composto ativo em ppm em %
Ex I-2 NY HN' D 250 0
y 'O
Cl Cl
Ex B4 Procloraz 62,5 89
Λι r o J CI^^YCI -□V Cl
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de aplica- Atual Valor espera-
mistura ção do com- eficácia do,
posto ativo em calculado
PPm usando a fór-
mula de Colby
Ex I-2 +
4:1
100
250 +
Ex B4 Procloraz
62,5
52/64
EXEMPLO
Teste de Septoria tritici (trigo) / preventivo
Solvente: 49 partes em peso de n,n-dimetilacetamida
Emulsificante: 1 parte em peso de alquilaril poliglicol éter
Para produzir uma preparação adequada de composto ativo, 1 parte em peso do composto ativo ou combinação de compostos ativos é misturada com as quantidades declaradas de solvente e emulsificante, e o concentrado é diluído com água para a concentração desejada.
Para testar para atividade preventiva, plantas jovens são pulverizadas com a preparação de composto ativo ou combinação de compostos ativos na taxa de aplicação declarada.
Após o revestimento por pulverização ter sido secado, as plantas são pulverizadas com uma suspensão de esporo de Septoria tritici. As plantas permanecem por 48 horas em uma cabina de incubação em aproximadamente 20°C e uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 100% e depois por 60 horas em aproximadamente 15°C em uma cabina de incubação translúcido a uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 100%.
As plantas são colocadas na estufa em uma temperatura de aproximadamente 15°C e uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 80%.
O teste é avaliado 21 dias após a inoculação. 0% significa uma eficácia que corresponde à do controle, enquanto uma eficácia de 100% significa que nenhuma doença é observada.
A tabela abaixo mostra claramente que a atividade observada da combinação de compostos ativos de acordo com a invenção é maior que a atividade calculada, isto é, um efeito sinergístico está presente.
TABELA
Teste de Septoria tritici (trigo) / preventivo
Composto ativo Taxa de aplicação do Eficácia
Conhecido: composto ativo em ppm em %
53/64
Ex I-2 Cl 1000 0
Ex B4 Metalaxil 1000 33
^0 I
cOf'''
ύ
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de a- Atual Valor esperado, mistura plicação do eficácia calculado ucomposto sando a fórmuativo em la de Colby
Ex 1-2 +
Ex B4 Metalaxil
Ρ£Π1
1000 1:1 +
1000
Figure BRPI0922464B1_D0007
TABELA
Teste de Septoria tritici (trigo) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação Eficácia
do composto ativo em ppm em %
Ex I-2 Cl 1000 0
54/64
Composto ativo Conhecido; Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex B2 Simeconazol —sí-\ 1 H N-n O N 1000 67
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da mis- Taxa de tura aplicação do composto ativo em PPm Atual eficácia Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
Exl-2 . 1000 . + L 1:1 + L Ex B2 Simeconazol ' 1000 94 67
TABELA Teste de Septoria tritici (trigo) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em PPm Eficácia em %
Ex I-2 2o NCX^° / Cl Cl 1000 0
55/64
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em PPm Eficácia em %
Ex B1 Trifloxistrobina 62,5 94
CH,
L JK γ h3c n ΛΑ ch3
F— —F O
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de a- Atual mistura plicação do eficácia composto ativo em ppm
Ex 1-2 ] 1000 + l· 16:1 +
Ex B1 Trifloxistrobina J 62,5
Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
J· 100
EXEMPLO
Teste de Blumeria (trigo) / preventivo
Solvente: 49 partes em peso de n,n-dimetilacetamida
Emulsificante: 1 parte em peso de alquilaril poliglicol éter
Para produzir uma preparação adequada de composto ativo, 1 parte em peso do composto ativo ou combinação de compostos ativos é misturada com as quantidades declaradas de solvente e emulsificante, e o concentrado é diluído com água para a concentração desejada.
Para testar para atividade preventiva, plantas jovens são pulverizadas com a preparação de composto ativo ou combinação de compostos ativos na taxa de aplicação declarada.
Após o revestimento por pulverização ter sido secado, as plantas são polvilhadas com esporos de Blumeria graminis f.sp. tritici.
As plantas são colocadas na estufa em uma temperatura de aproximadamente 18°C e uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 80% para promover o desenvolvimento de pústulas de mofo.
O teste é avaliado 7 dias após a inoculação. 0% significa uma e15
56/64 ficácia que corresponde à do controle, enquanto uma eficácia de 100% significa que nenhuma doença é observada.
A tabela abaixo mostra claramente que a atividade observada da combinação de compostos ativos de acordo com a invenção é maior que a atividade calculada, isto é, um efeito sinergístico está presente.
TABELA
Teste de Blumeria (trigo) / preventivo
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex I-2 /· / Cl Cl 1000 22
Ex B4 Metalaxil M ÇH3 ÇHjChiral yy H3C^^/CH3 250 0
Combinação do Composto Inventivo:
Razão mistura da Taxa de apli- Atual cação do eficácia composto ativo em ppm Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
Ex I-2 1000
+ Ex B4 Metalaxil M } 4:1 • } 250 J 89 22
EXEMPLO
Teste de Sphaerotheca (pepinos) / protetor
Solvente: 24,5 partes em peso de acetona
57/64
24,5 partes em peso de dimetilacetamida
Emulsificante: 1 parte em peso de alquilaril poliglicol éter
Para produzir uma preparação adequada de composto ativo, 1 parte em peso do composto ativo é misturada com as quantidades declara5 das de solvente e emulsificante, e o concentrado é diluído com água para a concentração desejada.
Para testar para protegem atividade, plantas jovens são pulverizadas com a preparação de composto ativo na taxa de aplicação declarada. Após o revestimento por pulverização ter secado, as plantas são inoculadas com uma suspensão de esporo aquosa de Sphaerotheca fuliginea. As plantas são depois colocadas em uma estufa em aproximadamente 23°C e uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 70%.
O teste é avaliado 7 dias após a inoculação. 0% significa uma eficácia que corresponde à do controle, enquanto uma eficácia de 100% signi15 fica que nenhuma doença é observada.
A tabela abaixo mostra claramente que a atividade observada da combinação de compostos ativos de acordo com a invenção é maior que a atividade calculada, isto é, um efeito sinergístico está presente.
EXEMPLO
Teste de Sphaerotheca (pepinos) / protetor__
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex I-2 100 0
50 0
ΎΊ
Np
Cl xci
Ex B2 Ipconazol 10 77
CH, h3c~/ -^rrcl 5 50
58/64
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de Atual Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
mistura aplicação do composto ativo em PPm eficácia
Ex I-2 1 100 ί
+ l· 10:1 + l· 97 77
Ex B2 Ipconazol J ίο 1
Ex I-2 1 50 i
+ L 10:1 + [ 78 50
Ex B2 Ipconazol J 5 J
EXEMPLO
Teste de Venturia (maçãs) I protetor
Solvente: 24,5 partes em peso de acetona
24,5 partes em peso de dimetilacetamida
Emulsificante: 1 parte em peso de alquilaril poliglicol éter
Para produzir uma preparação adequada de composto ativo, 1 parte em peso do composto ativo é misturada com as quantidades declaradas de solvente e emulsificante, e o concentrado é diluído com água para a concentração desejada.
Para testar para atividade protetora, plantas jovens são pulverizadas com a preparação de composto ativo na taxa de aplicação declarada. Após o revestimento por pulverização ter secado, as plantas são inoculadas com uma suspensão de conídio aquosa do agente causai da sarna da macieira (Venturia inaequalis) e depois permanecem durante 1 dia em uma cabi15 na de incubação em aproximadamente 20°C e uma umidade atmosférica relativa de 100%.
As plantas são depois colocadas em uma estufa em aproximadamente 21 °C e uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 90%.
O teste é avaliado 10 dias após a inoculação. 0% significa uma eficácia que corresponde à do controle, enquanto uma eficácia de 100% significa que nenhuma doença é observada.
A tabela abaixo mostra claramente que a atividade observada da combinação de compostos ativos de acordo com a invenção é maior que a
59/64 atividade calculada, isto é, um efeito sinergístico está presente. EXEMPLO
Teste de Venturia (maçãs) / protetor
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex 1-2 100 19
50 0
HN'
NUf '0
Cl Cl
Ex B4 Fludioxonil 100 30
50 26
X Ό F
ó
H
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de a- Atual Valor esperado,
mistura plicação do eficácia calculado u-
composto sando a fórmu-
ativo em Ia de Colby
PPm
Ex I-2 1 100
+ f 1:1 + 91 43
Ex B4 Fludioxonil J 100
Ex I-2 I 50 1
+ f 1:1 - 66 26
Ex B4 Fludioxonil 1 50
EXEMPLO
Teste de Venturia (maçãs) / protetor
60/64
Figure BRPI0922464B1_D0008
Combinação do Composto inventivo:
Razão da Taxa de Atual Valor espera-
mistura aplicação eficácia do,
do compos- calculado
to ativo em usando a fór-
PPm mula de Colby
Ex 1-2 1 200 1
+ k 1:1 + í 74 55
Ex B4 Metalaxil M J 200 J
EXEMPLO
Teste de Venturia (maçãs) / protetor
61/64
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação composto ativo em ppm do Eficácia em %
Ex I-2 100 19
HN I
Z* S- Ό
V \
/ Cl Cl
Ex B3 Bixafeno 1 73
0 í^tf
N-^ /
H
h3c
y\i
Cl
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de aplica- Atual mistura ção do com- eficácia posto ativo em PPm
Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
Ex I-2 +
Ex B3 Bixafeno
Figure BRPI0922464B1_D0009
EXEMPLO
Teste de Uromyces (feijões) / protetor
Solvente: 24,5 partes em peso de acetona
24,5 partes em peso de dimetilacetamida
Emulsificante: 1 parte em peso de alquilaril poliglicol éter
Para produzir uma preparação adequada de composto ativo, 1 parte em peso do composto ativo é misturada com as quantidades declaradas de solvente e emulsificante, e o concentrado é diluído com água para a concentração desejada.
Para testar para atividade protetora, plantas jovens são pulveri10
62/64 zadas com a preparação de composto ativo na taxa de aplicação declarada. Após o revestimento por pulverização ter secado, as plantas são inoculadas com uma suspensão de esporo aquosa do agente causal da ferrugem do feijoeiro (Uromyces appendiculatus) e depois permanecem durante 1 dia em uma cabina de incubação em aproximadamente 20°C e uma umidade atmosférica relativa de 100%.
As plantas são depois colocadas em uma estufa em aproximadamente 21 °C e uma umidade atmosférica relativa de aproximadamente 90%.
O teste é avaliado 10 dias após a inoculação. 0% significa uma eficácia que corresponde à do controle, enquanto uma eficácia de 100% significa que nenhuma doença é observada.
A tabela abaixo mostra claramente que a atividade observada da combinação de compostos ativos de acordo com a invenção é maior que a atividade calculada, isto é, um efeito sinergístico está presente.
EXEMPLO
Figure BRPI0922464B1_D0010
Teste de Uromyces (feijões) / prol tetor
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação do composto ativo em ppm Eficácia em %
Ex 1-2 100 0
MN -'
nÔA°
/ Cl Cl
Ex B1 Trifloxistrobina 1 70
ch3 íT^i
( p H3C/O^N^^^°CH3
F— —F 0
63/64
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de Atual Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
mistura aplicação do composto ativo em PPm eficácia
Ex I-2 100
+ 1 100:1 - 1 95 70
Ex B1 Trifloxistrobina J 1 J
EXEMPLO
Teste de Uromyces (feijões) / protetor
Composto ativo Conhecido: Taxa de aplicação composto ativo em ppm do Eficácia em %
Ex I-2 50 8
HN'
o
VA / Cl Cl
Ex B2 Simeconazol 5 84
h3c H3C-Sí-. wF w
N-n o N
Combinação do Composto inventivo:
Razão da Taxa de Atual mistura aplicação eficácia do composto ativo em
PPm
Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
Ex 1-2 +
Ex B2 Simeconazol
10:1 +
64/64
EXEMPLO
Teste de Uromyces (feijões) / protetor
Composto ativo Taxa de aplicação do Eficácia
Conhecido: composto ativo em ppm em %
Ex I-2 200 15
HN'
S-. Á; Sa %
/ Cl Cl
Ex B4 Fludioxonil 200 70
G -0 F XF Ό F
A H
Figure BRPI0922464B1_D0011
Combinação do Composto Inventivo:
Razão da Taxa de apli- Atual mistura cação do eficácia composto ativo em ppm
Valor esperado, calculado usando a fórmula de Colby
Ex 1-2 +
Ex B4 Fludioxonil
200
1:1 +
200
1/2

Claims (14)

  1. REIVINDICAÇÕES
    1. Combinação, caracterizada pelo fato de que compreende:
    (A) Isotianil, e (B) um composto fungicidamente ativo selecionado dentre 5 Trifloxistrobina ou Fluoxastrobina.
  2. 2. Combinação, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende os pares da mistura (A):(B) em uma razão em peso de 1:100 a 100:1.
  3. 3. Combinação, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, 10 caracterizada pelo fato de que é uma combinação fungicidamente ativa.
  4. 4. Composição, caracterizada pelo fato de que compreende uma combinação, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 3.
  5. 5. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que compreende ainda adjuvantes, solventes, veículo,
    15 tensoativos ou extensores.
  6. 6. Método para curativa ou preventivamente controlar os fungos fitopatogênicos das plantas ou plantações, caracterizado pelo fato de que compreende o uso de uma composição fungicida, como definida na reivindicação 4 ou 5, mediante aplicação à semente, à planta ou à fruta da
    20 planta ou ao solo no qual a planta está crescendo ou em que deseja-se crescer.
  7. 7. Método, de acordo com a reivindicação 6, caracterizado pelo fato de que compreende aplicar os pares da mistura (A) e (B) simultânea ou sequencialmente.
    25
  8. 8. Método, de acordo com a reivindicação 6 ou 7, caracterizado pelo fato de que a quantidade da combinação, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 4, é de 0,1 g/ha a 10 kg/ha para tratamento foliar ou do solo e de 2 a 200 g/100 kg de semente para tratamento de semente.
  9. 9. Uso de uma combinação, como definida em qualquer uma das
    30 reivindicações 1 a 3, caracterizado pelo fato de que é para o tratamento de semente.
  10. 10. Uso, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo
    Petição 870170095770, de 08/12/2017, pág. 4/8
    2/2 fato de que é para o tratamento de semente transgênica.
  11. 11. Método para proteger uma semente e/ou brotos e folhagem de uma planta crescida da semente de dano por uma peste ou um fungo, caracterizado pelo fato de que compreende tratar uma semente não semeada com uma combinação, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 3.
  12. 12. Método, de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pelo fato de que a semente é tratada com o componente (A) ao mesmo tempo que é tratada com o(s) componente(s) (B).
  13. 13. Método, de acordo com a reivindicação 11, caracterizado pelo fato de que a semente é tratada com o componente (A) em um momento diferente que é tratada com o(s) componente(s) (B).
  14. 14. Semente resistente a fungos fitopatogênicos, caracterizada pelo fato de que compreende uma semente revestida com uma combinação, como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 3.
    Petição 870170095770, de 08/12/2017, pág. 5/8
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