BRPI0905181A2 - loções estruturadas - Google Patents

Abstract

LOçõES ESTRUTURADAS. A presente invenção refere-se a composições estruturadas compreendendo um sal de amónio quaternário, pelo menos um álcool graxo ramificado e um veículo.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "LOÇÕESESTRUTURADAS".

Campo da Invenção

A presente invenção refere-se a composições estruturadasautoformáveis, bem como ao uso dessas composições em produtos paracuidados pessoais.

Descrição Da Técnica Relacionada

São conhecidas na técnica várias composições ditas"estruturadas", para uso em cuidados pessoais, cuidados com a casa e emoutros produtos destinados ao consumidor. Essas composições estruturadassão freqüentemente tipificadas pela presença de uma fase Iamelar rica emtensoativo, e tendem a exibir propriedades reológicas e estéticas desejáveis,bem como significativo poder para suspender ingredientes funcionais quenão são solúveis em água.

Infelizmente, a vasta maioria dos sistemas estruturados requeraltos níveis de cisalhamento para formar a composição estruturada. Isso nãoé bom, pois acrescenta dificuldades adicionais ao processo e ao aumento deescala do mesmo, bem como despesas adicionais para a formação dessascomposições.

Consequentemente, os Requerentes reconheceram que seriadesejável desenvolver composições estruturadas que sãotermodinamicamente estáveis, ou "autoformáveis". Embora composiçõesestruturadas "autoformáveis" sejam conhecidas, as mesmas podem ser dedifícil formação, e composições estruturadas autoformáveis convencionaisse limitam a certas características químicas muito específicas. Por exemplo,a patente US nQ 7.150.883, de Keller et al. descreve uma composição comum ou mais lipídios de diacilglicerol-PEG, que é útil para a preparação deformulações com lipossomas. Entretanto, os derivados de PEG têm váriasdesvantagens, por exemplo a necessidade de usar matérias-primas à basede oxido de etileno e a aderência limitada a superfícies corporais.

À luz dos fatos acima mencionados, os Requerentesreconheceram a necessidade de desenvolver novas composiçõesestruturadas autoformáveis, bem como métodos para produção e uso dasmesmas.

Sumário Da Invenção

A presente invenção atende à necessidade anteriormentemencionada, e supera as desvantagens da técnica anterior. Em particular,os Requerentes descobriram que pelo menos um sal de amônio quaternário,com a estrutura demonstrada abaixo, pode ser combinado com pelo menosum álcool graxo ramificado e um veículo para produzir composiçõesestruturadas autoformáveis.

O sal de amônio quaternário é definido pela seguinte estrutura:

<formula>formula see original document page 3</formula>

Em que R1, R2, R3 e R4 são grupos pendentes, cada qualcompreendendo pelo menos um carbono ligado ao nitrogênio, e sendo quepelo menos dois de R1, R2, R3 e/ou R4 compreendem porções hidrofóbicascompreendendo pelo menos sete átomos de carbono.

De acordo com um aspecto, a presente invenção apresentauma composição estruturada compreendendo o sal de amônio quaternáriodefinido acima, pelo menos um álcool graxo ramificado e um veículo. Acomposição estruturada tem um limite elástico de cerca de 1 Pascal (Pa) acerca de 10.000 Pa.

De acordo com outro aspecto, a presente invenção apresentamétodos para tratamento da pele compreendendo a aplicação tópica de umacomposição estruturada compreendendo um sal de amônio quaternáriodefinido acima, pelo menos um álcool graxo ramificado e um veículo. Acomposição estruturada tem um limite elástico de cerca de 1 Pascal (Pa) acerca de 10.000 Pa.

Descrição De Modalidades Preferenciais

Todas as porcentagens mencionadas neste relatório descritivosão porcentagens em peso, exceto onde especificamente indicado aocontrário.

Para uso na presente invenção, o termo "composiçãoestruturada" significa uma composição que tem um limite elástico de cercade 1 Pascal (Pa) a cerca de 10.000 Pa, conforme medido pelo "Teste delimite elástico" descrito nos Métodos de teste, abaixo. Exemplos de certascomposições estruturadas preferenciais incluem aquelas com um limiteelástico de cerca de 1 Pa a cerca de 1.500 Pa e, com mais preferência,aquelas com um limite elástico de cerca de 10 Pa a cerca de 1.100 Pa,conforme medido pelo método de limite elástico descrito mais adiante.

Para uso na presente invenção, o termo "composiçãoestruturada autoformável" significa uma composição estruturada que étermodinamicamente estável sob condições ambientes, por exemplo a 25°Celsius. Pouca ou nenhuma energia precisa ser adicionada durante amisturação dos componentes da composição para que se forme umacomposição estruturada com estabilidade de fases.

Em certas modalidades preferenciais, a composiçãoestruturada inclui uma ou mais fases Iamelares distribuídas em uma faseexterna. O termo "fase lamelar" significa estruturas semelhantes a lâminasde porções hidrofóbicas, essencialmente intercaladas entre porçõeshidrofílicas. As estruturas semelhantes a lâminas podem ser planas ouapresentar uma curvatura. Em certas modalidades preferenciais, as Iamelasassumem uma curvatura e formam estruturas encerradas, ou vesículas. Avesícula pode ser essencialmente esferulítica, isto é, formar esferulitos. Emcertas outras modalidades, as Iamelas se dispõem em "vesículasmultilamelares", uma série de estruturas encerradas que são concêntricasou, de outro modo, encerram umas às outras. Em outras modalidades, acomposição pode incluir estruturas "vermiculares", que são essencialmenteestruturas "híbridas" entre lâminas Iamelares e esferulitos.

Conforme observado acima, os Requerentes descobriram,inesperadamente, que as composições estruturadas, particularmenteaquelas incluindo vesículas, e mais particularmente vesículas autoformáveis,podem ser obtidas mediante a combinação de pelo menos um sal de amônioquaternário que tenha a estrutura definida acima, pelo menos um álcoolgraxo ramificado, e um veículo. Os Requerentes descobriram, ainda, que ascomposições da presente invenção, de acordo com certas modalidades, têmo atributo desejável de formar vesículas e, em particular, vesículasmultilamelares e/ou esferulíticas e, em particular, vesículas autoformáveis.Isto é especialmente vantajoso pelo fato de que a criação dessas estruturasrequer pouca ou nenhuma energia de misturação.

Os Requerentes descobriram ainda, inesperadamente, queagentes de benefício podem ser adicionados à composição e podemassociar-se às Iamelas ou vesículas, tornando assim a composição maisestável.

Qualquer um dentre uma variedade de sais de amônioquaternário adequados pode ser usado nas composições da presenteinvenção. O termo "sal de amônio quaternário" significa uma amina que temum nitrogênio quaternizado que foi substituído com pelo menos uma porçãohidrofóbica. O termo "porção hidrofóbica" significa quaisquer grupos não-polares, geralmente insolúveis em água, contendo sete ou mais átomos decarbono. Certas porções hidrofóbicas preferenciais incluem porçõescompreendendo cerca de oito ou mais átomos de carbono, com maispreferência cerca de dez ou mais átomos de carbono, com mais preferênciaainda pelo menos cerca de doze átomos de carbono e, com a máximapreferência, 14 ou mais átomos de carbono. Os átomos de carbono podemestar dispostos de maneira ininterrupta (por exemplo, cada um dos átomosde carbono, além daqueles terminando o grupo específico de átomos decarbono, terrfàtomos dé_cârb^n^vizinl^). AIguns exemplos não-limitadoresde grupos hidrofóbicos incluem qualquer grupo alquila, arila ou arilalquila,por exemplo espécies de hidrocarboneto saturado ou insaturado, linear,ramificado, cíclico ou aromático. As funcionalidades que podem estarincluídas no grupo hidrofóbico são, por exemplo, as funcionalidades éter,éster, cetona, amida, carbonato, uretano, carbamato ou xantato. Em umamodalidade preferencial, a porção hidrofóbica inclui um grupo alquila quetem sete ou mais átomos de carbono, de preferência 10 ou mais átomos decarbono, com mais preferência ainda 12 ou mais átomos de carbono e, coma máxima preferência, 14 ou mais átomos de carbono.

Em geral, sais de amônio quaternário têm uma cargapermanente, independente de pH. O versado na técnica reconhecerá queesse comportamento de carga independente de pH contrasta com os cátionsde amônio primários (RNH3+), os cátions de amônio secundários (R2NH2"1") eos cátions de amônio terciários (R3NH+). Os sais de amônio quaternárioadequados incluem aqueles com a seguinte fórmula:

<formula>formula see original document page 6</formula>

em que cada um dentre R1, R2, R3 e R4 é um grupo pendente que têm pelomenos um átomo de carbono ligado ao N+ e pelo menos dois dentre R1, R2,R3 e R4 compreendem grupos hidrofóbicos que tem pelo menos seteátomos de carbono.

Na estrutura acima, N+ é um nitrogênio quarternizado. Os saisde amônio quaternário úteis na presente invenção têm pelo menos doisdentre R1, R2, R3 e R4 que são ou incluem porções hidrofóbicas que têmpelo menos sete átomos de carbono, sendo que o restante de R1, R2, R3 eR4 é "substituído" (isto é, não consistem, cada um, em somente um átomode hidrogênio) porém não incluem porções hidrofóbicas que têm pelo menossete átomos de carbono. Desse modo, o restante de R1, R2, R3 e R4 podeser, por exemplo, selecionado dentre os seguintes: grupos metila, etila ouhidroxila. Em uma modalidade preferencial, o restante de R1, R2, R3 e R4consiste em grupos metila.

Em uma modalidade preferencial, exatamente dois dentre R1,R2, R3 e R4 incluem porções hidrofóbicas que têm pelo menos sete átomosde carbono. Por exemplo, cada um de R2 e R3 pode consistir em porçõeshidrofóbicas. Em uma modalidade desse tipo, as porções hidrofóbicas quetem pelo menos sete átomos de carbono em R2 e R3 são idênticas. Emainda outra modalidade, R2 e R3 têm diferentes comprimentos de cadeiacarbônica. Por exemplo, R2 pode ter um comprimento de cadeia carbônicaque é de pelo menos 4, como pelo menos 6, como pelo menos 8 átomos decarbono diferentes de R3. Em uma modalidade menos preferencial, três ouquatro dentre R1, R2, R3 ou R4 incluem porções hidrofóbicas que têm pelomenos sete átomos de carbono.

Em certas modalidades preferenciais, dois dentre R1, R2, R3 eR4 são independentemente selecionados do grupo formado por porçõeshidrofóbicas de alquila C7-C34, porções hidrofóbicas de éster alquílico C7-C34, porções hidrofóbicas de aralquila C7-C34 ou porções hidrofóbicas deamina/amido alquila C7-C34, e os outros dois dentre R1, R2, R3 e R4 sãometila, etila ou hidroxila, de preferência metila. Em certas modalidades maispreferenciais, dois dentre R1, R2, R3 e R4 são independentementeselecionados do grupo formado por porções hidrofóbicas de alquila C7-C22,porções hidrofóbicas de éster alquílico C7-C22, porções hidrofóbicas dearalquila C7-C22 ou porções hidrofóbicas de amina/amido alquila C7-C22, eos outros dois dentre R1, R2, R3 e R4 são metila, etila ou hidroxila, depreferência metila. Em certas modalidades preferenciais, dois dentre R1, R2,R3 e R4 são independentemente selecionados do grupo formado porporções hidrofóbicas de alquila C7-C18, porções hidrofóbicas de ésteralquílico C7-C18, porções hidrofóbicas de aralquila C7-C18 ou porçõeshidrofóbicas de amina/amido alquila-C7-C18, e os.outros dois dentre R1, R2,

R3 e R4 são metila, etila ou hidroxila, de preferência metila.

Em certas modalidades preferenciais, o sal de amônioquaternário é simétrico. Em certas modalidades preferenciais, o sal deamônio quaternário é assimétrico.

Em uma modalidade preferencial, o sal de amônio quaternárioé um composto de dialquil amônio, como cloretos de dialquil amônio, comocloretos de diestearil amônio, como VARISOFT TA-100, comercialmentedisponível junto à EVONIK Goldschmidt/Degussa GmbH de Essen,Alemanha. Outros compostos de amônio quaternário adequados incluem"diéster quats" que têm duas porções hidrofóbicas, cada uma das quaisinclui um grupo alquila (derivado de sebo, óleo de babaçu ou óleo desemente de colza) e um grupo funcional éster. Estes estão disponíveis sob onome comercial STEPANTEX (por exemplo, STEPANTEX VK-90). Um outrocomposto de amônio quaternário adequado é uma "diamidoaminaquaternária", disponível sob o nome comercial ACCOSOFT. Um outrocomposto de amônio quaternário adequado é um "cloreto de dialquildimetilamônio", disponível sob o nome comercial BTC (por exemplo, BTC 2125M).Ainda outro composto de amônio quaternário adequado é um cloreto dearilalquildimetil amônio, como um cloreto de alquilbenzildimetil amônio,disponível sob o nome comercial STEPANQUAT. Os produtos STEPANTEX,ACCOSOFT, BTC e STEPANQUAT estão dsponíveis junto à StepanCompany, de Northfield, Illinois, EUA.

A concentração total de sais de amônio quaternário atendendoaos requisitos estruturais específicos definidos acima é, de preferência, decerca de 0,1% a cerca de 20%, em peso dos sais de amônio quaternárioativos na composição, com mais preferência de 0,5% a cerca de 10% empeso com mais preferência ainda de cerca de 1,0% a cerca de 10%. O termo"concentração total de sal de amônio quaternário atendendo aos requisitosestruturais definidos acima" significa que são identificados todos os sais deamônio quaternário atendendo aos requisitos estruturais definidos acima. Asoma das concentrações de cada um desses sais de amônio quaternárioespecíficos é, então, calculada.

Qualquer um dentre uma variedade de alcoóis graxosramificados adequados pode ser usado na presente invenção. O termo"álcool graxõ raMfi^adõ"signífica qualquer um dentre vários alcoóisderivados de óleos e gorduras (por exemplo, de fontes vegetais ou animais),ou grupos hidrofóbicos sintéticos que tenham pelo menos uma cadeiapendente compreendendo hidrocarboneto. O álcool graxo ramificado podecompreender qualquer número de átomos de carbono, como de cerca de 8 acerca de 34, de preferência de cerca de 7 a cerca de 22 átomos de carbono,com mais preferência cerca de 9 a cerca de 16 átomos de carbono e, commais preferência ainda, de cerca de 11 a cerca de 16 átomos de carbono.Os alcoóis graxos ramificados adequados podem compreender um ou maisgrupos álcool por molécula. Em certas modalidades preferenciais, o álcoolgraxo compreende um grupo álcool por molécula.

Os alcoóis graxos ramificados adequados podem compreenderuma ou mais ramificações na cadeia principal de carbono da molécula. Emcertas modalidades preferenciais, o álcool graxo ramificado émonorramificado. O termo "monorramificado" significa que o álcool graxotem uma cadeia de alquila com um grupo funcional (CH), resultando em umaramificação na cadeia de alquila, isto é, o álcool graxo tem um e somente umcarbono que tem um átomo de hidrogênio e três átomos de carbono ligadosao mesmo.

Em certas modalidades preferenciais, o álcool graxo ramificadoé um álcool primário. O termo "álcool primário" significa que nenhum grupo -COH está ligado a mais de um átomo de carbono.

Em uma modalidade particularmente preferencial, o álcoolgraxo ramificado é tanto monorramificado como um álcool primário. Em umamodalidade mais particularmente preferencial, o álcool graxo ramificado étanto monorramificado como um álcool primário, e tem somente um grupoálcool por molécula.

Em certas modalidades preferenciais, o álcool graxo ramificadoconsiste somente em átomos de hidrogênio, carbono e oxigênio. As ligações-carbono-carbono dentro do. álcool graxo ramificado podem ser saturadas ouinsatu radas.

Em uma modalidade particularmente preferencial, o álcoolgraxo ramificado é um álcool graxo primário monorramificado, que pode serrepresentado pela seguinte estrutura (I):

<formula>formula see original document page 9</formula>

em que m + η = 8 a 27 (inclusive), e m é um número inteiro na faixa de O a14 (inclusive), e sendo que η é um número inteiro na faixa de O a 11(inclusive).

Os materiais comercialmente disponíveis que sãoparticularmente adequados para o uso como álcool graxo ramificado incluemos seguintes materiais, por si sós ou em combinação: Isalchem 123, Isofol28 ou Lialchem 123, produzidos pela Sasol Chemical Co de Bad Homburg,Alemanha. Em uma modalidade particularmente preferencial, o álcool graxoramificado é Isofol 28, também conhecido como "2-dodecil-hexadecanol".Usando-se a nomenclatura estrutural (I) acima, para 2-dodecil-hexadecanol,m = 14, η =11, m+n= 25. Alternativamente, o 2-dodecil-hexadecanol podeser expresso como a estrutura (II) abaixo, em que R1 é C14H25, e R2 éC12H25.

<formula>formula see original document page 10</formula>

Em uma modalidade, o álcool graxo ramificado é um assimchamado "álcool de Guerber", isto é, um álcool formado pela conversão deum álcool alifático primário em seu álcool dimérico β-alquilado, com perda deum equivalente de água. Isso pode ser particularmente adequado para aformação de álcool graxo ramificado a partir de uma gordura ou um óleo dederivação natural. Um exemplo adequado de um álcool de Guerber é o Isofal(octil-2-dodecanol), também disponível junto à Sasol. Usando-se a20 nomenclatura estrutural (I) acima, para (octil-2-dodecanol), m = 9, η =7,m+n=16. Alternativamente, o (octil-2-dodecanol) pode ser expresso usando-se a estrutura (II) para Isofol 28, exceto pelo fato de que R1 é C10H25, e R2é C8H17.

Em outra modalidade, o álcool graxo ramificado inclui umaporção de alcoxilato, como grupos etóxi e/ou propóxi. Qualquer número degrupos alcóxi é aceitável, contanto que o álcool graxo ainda seja capaz deresultar em uma composição estruturada. Em uma modalidade, o álcoolgraxo tem até, e inclusive, 10 grupos alcóxi, com mais preferência de O a 3grupos alcóxi e, com a máxima preferência, de 1 a 3 grupos alcóxi.

A concentração total dos alcoóis graxos ramificados nacomposição da presente invenção é, de preferência, de cerca de 0,1% acerca de 10% em peso do álcool graxo ramificado ativo na composição, commais preferência de 0,1% a cerca de 5% em peso e, com mais preferênciaainda, de cerca de 0,1% a cerca de 3%. O termo "concentração total dealcoóis graxos ramificados" significa a soma das concentrações de todos osalcoóis graxos ramificados presentes na composição.

O sal de amônio quaternário e o álcool graxo ramificado podemestar presentes na composição a uma razão, entre o total de sal de amônioquaternário e o total de álcool graxo ramificado, na faixa de cerca de 1:1 acerca de 100:1, de preferência de cerca de 1,5:1 a cerca de 50:1, com maispreferência de cerca de 2:1 a cerca de 25:1 e, com a máxima preferência, decerca de 2:1 a cerca de 10:1.

Em uma modalidade, para auxiliar a auto-formação daslamelas, a composição inclui um álcool graxo não-ramificado ou um ácidograxo não-ramificado. O termo "álcool graxo não-ramificado ou ácido graxonão-ramificado" significa um álcool graxo ou um ácido graxo que tem umaestrutura linear, por exemplo um álcool alifático linear C8 a C34, depreferência C8 a C22, por exemplo alcoóis caprílico, cáprico, laurílico,cetílico, estearílico e similares. Em uma modalidade preferencial, ocomprimento de cadeia carbônica do álcool graxo não-ramificado é de nãomais que 4 átomos de carbono a menos ou a mais que o comprimento totalda cadeia carbônica do álcool graxo ramificado. Em uma outra modalidade,o comprimento de cadeia carbônica do-álcool graxo não-ramificado é de nãomais que 4 átomos de carbono a menos ou a mais que o comprimento totalda cadeia carbônica do álcool graxo ramificado. Em uma modalidadeespecífica, o álcool graxo não-ramificado é álcool cetílico.

O álcool graxo não-ramificado e o álcool graxo ramificadopodem estar presentes na composição a uma razão, entre o álcool graxoramificado e o álcool graxo não-ramificado, na faixa de cerca de 0,1:1 acerca de 100:1, de preferência de cerca de 0,1:1 a cerca de 50:1, com maispreferência de cerca de 0,1:1 a cerca de 10:1 e, com a máxima preferência,de cerca de 1:1 a cerca de 5:1.O sal de amônio quaternário e os alcoóis graxos acimadescritos são exemplos de compostos anfifílicos que estão presentes emcomposições da presente invenção. O termo "compostos anfifílicos" significaaqueles compostos que têm tanto uma ou mais porções hidrofóbicas comouma ou mais porções hidrofílicas. O termo "porção hidrofílica" significaqualquer grupo aniônico, catiônico, zwiteriônico ou não-iônico que seja polare, geralmente, solúvel em água. Alguns exemplos não-limitadores incluemaniônicos como sulfato, sulfonato, ácido carboxílico/carboxilato, fosfato efosfonatos, catiônicos como: amino, amônio, inclusive espécies de mono-, di-e trialquilamônio, piridínio, imidazolínio, amidínio e poli(etilenoimínio),zwiteriônicos como amônio alquilsulfonato, amônio alquilcarboxilato eanfoacetato, e não-iônicos como hidroxila, sulfonila, poli(etilenóxi), amido eureído.

Cada um dos vários compostos anfifílicos presentes nascomposições da presente invenção tem um parâmetro teórico decompactação associado ao mesmo. Pa é o parâmetro teórico decompactação com respeito à superfície, e Pv é o parâmetro teórico decompactação com respeito ao volume (DD Lasic, Liposomes:From Physicsto Applications, Elsevier, página 51, 1993). Os parâmetros são derivados dasequações HCa/Ta^Pa e HCV/TV^PV, em que HCa é a área da cadeia dehidrocarbonetos, Ta é a área total da molécula, HCv é o volume da cadeia dehidrocarbonetos e Tv é o volume da molécula inteira. O parâmetro teórico decompactação para compostos, anfifílicos específicos pode ser determinadocom o uso de um software de computador adequado, como MolecularModeling Pro v. 6.1.1, disponível junto à Chem SW de Fairfield, CA, EUA.

Em uma modalidade, o parâmetro teórico de compactação dosal de amônio quaternário adequado para uso na presente invenção é maiorque cerca de 0,5, de preferência maior que cerca de 1,0, com maispreferência de cerca de 1,0 a cerca de 2,0 e, com a máxima preferência, decerca de 1,25 a cerca de 2,0.

Os parâmetros teóricos de compactação da composição dainvenção, como um todo, Pa, composição, também podem ser calculados sob aforma de uma média ponderada dos parâmetros teóricos de compactaçãoindividuais, Pa, para cada um dos anfifilos (de preferência somente osanfifilos que tenham uma porção hidrofóbica tendo um comprimentoininterrupto de cadeia carbônica de pelo menos cerca de 8 e, com maispreferência, pelo menos cerca de 12 átomos de carbono) presentes nacomposição da invenção. Especificamente, já que a misturação ideal dessescompostos resulta na média aritmética de suas características individuais.Por exemplo, HCa/Ta^Pa de uma mistura binária, no caso de misturaçãoideal, pode ser expresso como uma média ponderada, especificamente:<Pa>=Xi Pi+X2 P2, Xi+X2=1. De modo mais geral, no caso de mais de doisdesses composto anfifílicos em uma dada composição, estes podem serrepresentado por: <Pa>=l\X\P\ e IiXi=I, em que Xi é a fração molar do anfifilona mistura, e Pi é o parâmetro de compactação com respeito à superfíciedaquele lipídio. Em uma modalidade, para facilitar a formação de esferulitosna composição, o parâmetro teórico de compactação, Pa, composição, é decerca de 0,5 a cerca de 1,0.

Em uma modalidade, a composição inclui um umectante queserve para acentuar a espalhabilidade e/ou a retenção de umidade.Qualquer um dentre uma variedade de umectantes comercialmentedisponíveis, que são capazes de conferir propriedades de hidratação econdicionamento à composição para higiene pessoal, é adequado ao uso napresente invenção. Exemplos de umectantes adequados incluem, nãoexclusivamente: 1.)_polióis-líquidos-.solúveis. em água,, selecionados do grupoque compreende glicerina, propileno glicol (por exemplo, 1-2 ou 1-3propanodiol), hexileno glicol, butileno glicol, dipropileno glicol, poligliceróis emisturas dos mesmos, 2)polialquileno glicol com a seguinte fórmula: HO-(RO)b-H1 em que R" é um grupo alquileno tendo de cerca de 2 a cerca de 3átomos de carbono, e b é um número inteiro igual a de cerca de 2 a cerca de10, 3) éter de polietileno glicol de metil glicose, com a fórmula CH3-C6HioO5-(OCH2CH2)c-OH1 em que c é um número inteiro de cerca de 5 a cerca de 25,4) uréia, e 5) misturas dos mesmos. Em uma modalidade preferencial, oumectante é, de preferência, um álcool poli-hídrico como glicerol ou umpropanodiol como propileno glicol. O umectante pode estar presente em umaquantidade de cerca de 1% a cerca de 70% em peso na composição, commais preferência de cerca de 1% a cerca de 40% em peso com maispreferência ainda de cerca de 5% a cerca de 30% e, com a máximapreferência, de cerca de 10% a cerca de 25%, com base no peso dacomposição como um todo.

Em uma modalidade, a composição inclui compostoshidrofóbicos ou emolientes que podem servir para conferir maiorespalhabilidade e/ou proporcionar retenção de umidade à pele ou aoscabelos. Os compostos hidrofóbicos podem ser, por exemplo, qualquer umdentre uma variedade de materiais hidrofóbicos que são líquidos ou sólidosà temperatura ambiente, têm um comprimento de cadeia de carbono ou desilício-oxigênio de pelo menos cerca de 3, com mais preferência pelo menoscerca de 5, e são capazes de espalhamento por toda a pele, formando umfilme sobre a mesma, quando usados em uma composição da presenteinvenção. Os exemplos de compostos hidrofóbicos solúveis em águaadequados incluem, mas não se limitam a, emolientes como óleos, inclusiveóleos minerais, petrolato, óleos de origem vegetal ou animal (triglicerídeos esimilares), óleos não-baseados em hidrocarbonetos, como dimeticona, eoutros óleos de silicone bem como gomas de silicone, ceras, inclusive cerasde polietileno, e outras misturas de ésteres graxos (por exemplo, miristato deisopropila ou palmitato de isopropila e similares), não necessariamenteésteres de glicerol e similares A concentração do composto hidrofóbico nacomposição da invenção (por si só ou em combinação) é, de preferência, decerca de 1% a cerca de 70%, em peso da composição, com maispreferência de cerca de 1% a cerca de 40% em peso, com mais preferênciaainda de cerca de 1% a cerca de 10% e, com a máxima preferência, decerca de 10% a cerca de 25%.

As composições da presente invenção incluem um veículo. Oveículo é, de preferência, um constituinte principal de uma fase externa emque as uma ou mais fases estruturadas (por exemplo, vesículas) sãodistribuídas ou dispersas de maneira termodinamicamente preferida. Emuma modalidade particularmente preferencial, o veículo é uma espécie polar,como água. O veículo pode estar presente em uma concentração que é depelo menos cerca de 30%, de preferência pelo menos cerca de 50%, commais preferência pelo menos cerca de 60%, como entre cerca de 60% ecerca de 80%.

Para reduzir (1) o potencial para irritação, devido ao fato de acomposição não ser enxaguada da pele, e/ou (2) o potencial para formaçãoindesejável de espuma, em certas modalidades a composição da presenteinvenção é substancialmente isenta de uma ou mais classes de ingredientes.

O termo "substancialmente isento" significa que a composição inclui menosque cerca de 1 % da classe de ingredientes específica, de preferência menosque cerca de 0,5%, com mais preferência menos que cerca de 0,1% e, commais preferência ainda, é completamente isenta desses ingredientes.

Em uma modalidade, a composição é substancialmente isentade tensoativos aniônicos. Os tensoativos aniônicos incluem ramificados ounão-ramificados e podem incluir sulfonatos de alquil olefina, sulfatos dealquila, sulfatos de éter alquílico, sulfatos de éter alquil monoglicerílico,sulfonatos de alquila, sulfonatos de alquilarila, sulfossuccinatos de alquila,sulfossuccinatos de éter alquílico, sulfossuccinamatos de alquila,amidossulfossuccinatos de alquila, carboxilatos de alquila,amidoétercarboxilatos de alquila, succinatos de alquila, sarcosinatos de acilagraxa, aminoácidos de acila graxa, tauratos de acila graxa, sulfoacetatos de-alquila graxa, fosfatos-de alquila.e misturas de dois oumais dos mesmos.

Em uma modalidade, a composição é substancialmente isentade tensoativos anfotéricos. Exemplos de tensoativos anfotéricos incluem,mas não se limitam a betaínas, bem como anfocarboxilatos comoalquilanfoacetatos (mono- ou di-), imidazolinas fosforiladas comofosfobetaínas e pirofosfobetaínas, carboxialquil alquil poliaminas, alquilimino-dipropionatos, alquil anfoglicinatos (mono ou di), alquilanfopropionatos(mono- ou di-), ácidos N-alquil β-aminopropiônicos, carboxilatos dealquilpoliamino, e misturas dos mesmos.

Em uma modalidade, a composição é substancialmente isentade tensoativos não-iônicos. Os exemplos de tensoativos não-iônicosincluem, mas não se limitam a, álcool graxo ou etoxilatos de amida,etoxilatos de monoglicerídeo, etoxilatos de éster de sorbitan e alquilpoliglicosídeos (produtos de condensação de um álcool de cadeia longacontendo de cerca de 6 a cerca de 22 com glicose ou polímeros contendoglicose), bem como misturas dos mesmos e similares.

Embora possa ser desejável limitar ou excluir tensoativos não-iônicos que formariam espuma, pode ser desejável incluir tensoativos não-iônicos que tenham grandes grupos hidrofílicos, particularmente se aconcentração de eletrólitos for alta na composição. Desse modo, em certasmodalidades a composição inclui eletrólitos além do sal de amônioquaternário e de seu contraíon. Por exemplo, a composição pode incluircátions de metal alcalino, cátions de metal alcalino-terroso, cátions de metalde transição, bem como qualquer dentre várias espécies aniônicas quepodem desempenhar várias funções na composição. A concentração desseseletrólitos pode ser de pelo menos cerca de 0,5% em peso, de preferênciapelo menos cerca de 0,75% em peso.

Para estabilizar o alto teor de eletrólitos, certos tensoativosnão-iônicos/emulsificantes podem estar incluídos na composição. Osemulsificantes não-iônicos adequados incluem alcoóis alcoxilados,poliglicerinas e poliglicosídeos. Por exemplo, não-iônicos com alto BHL(freqüentemente chamados de "emulsificantes não-iônicos O/A", emborapossam, não., funcionar-como emulsificantes na presente, composição),podem acentuar a compactação do composto de amônio quaternário eestabilizar o eletrólito sem criar espuma. Desse modo, em uma modalidade acomposição pode incluir o eletrólito acima descrito e um tensoativo não-iônico com um BHL (balanço hidrofílico-lipofílico) maior que cerca de 13, depreferência maior que cerca de 14. Os exemplos emulsificantes não-iônicoscom alto BHL adequados incluem alcoóis graxos alcoxilados, como éteresde polietileno (ou, alternativamente, polipropileno) glicol de alcoois graxos.

Um emulsificante não-iônico particularmente adequado é um éter depolietileno glicol de álcool estearílico, como estearet-21, que tem um BHL de16 e está disponível sob o nome BRIJ 721 junto à Uniquema de Chicago,Illinois, EUA.

Alternativamente, ou de preferência, além do emulsificantenão-iônico com alto BHL, um com baixo BHL (freqüentemente chamados de"emulsificantes não-iônicos A/O", embora possam não funcionar comoemulsificantes na presente composição), já que também podem acentuar acompactação do composto de amônio quaternário sem criar espuma. Dessemodo, em uma modalidade a composição pode incluir um tensoativo não-iônico que tem um BHL (balanço hidrofílico-lipofílico) menor que cerca de 13,de preferência menor que cerca de 12, com mais preferência menor quecerca de 10. Um exemplo desse tipo de emulsificante não-iônico adequado éum éter de polietileno glicol de álcool estearílico, como estearet-2, que temum BHL de 5 e está disponível sob o nome BRIJ 72 junto à Uniquema deChicago, Illinois, EUA.

Mediante a redução ou eliminação dos tensoativos formadoresde espuma, como aqueles descritos acima, pode-se formular uma loção quepode ter atributos estéticos adequados, por exemplo uma loção paratratamento de pele, ou mesmo um condicionador para cabelos. Desse modo,a composição pode ter um "Volume máximo de espuma", conformedeterminado pelo "Teste de formação de espuma", descrito a seguir, que émenor que cerca de 200 mL, de preferência menor que cerca de 100 mL,com mais preferência menor que cerca de 50 mL e, com mais preferênciaainda, menor que cerca de 10 ml.

O Teste de formação de espuma, apresentado a seguir, éadequado para ser realizado com várias composições para cuidadospessoais, para determinar o Volume máximo de espuma após agitação, deacordo com a presente invenção. O procedimento é realizado mediante aadição de 0,36 gramas de cloreto de cálcio e 5,0 gramas do produto parateste a 994,64 gramas de água desionizada, misturando-se bem até obterhomogeneidade. A mistura é, então, adicionada a um tanque de amostra emum equipamento para teste de espuma Sita R-2000 (disponívelcomercialmente junto à Future Digital Scientific, Co., Bethpage, NY, EUA).Os parâmetros de teste são ajustados para repetir três execuções(contagem de série = 3) com tamanho de amostra de 250 mL (volume depreenchimento = 250 mL) com nove ciclos de agitação (contagem deagitação = 9) para um tempo de agitação de 30 segundos por ciclo (tempode agitação = 30 segundos) com o rotor girando a 1.300 RPM (revolução =1.300) e com a temperatura ajustada para 30°C ±2°C. Os dados sobreVolume de espuma são coletados a cada ciclo de agitação, determinando-sea média e o desvio padrão das três execuções. É registrado o Volumemáximo de espuma para cada Exemplo, como o valor após o nono ciclo deagitação.

As composições da presente invenção podem incluir umagente de benefício. Um agente de benefício é qualquer elemento, um íon,um composto (por exemplo, um composto sintético ou um composto isoladoa partir de uma fonte natural) ou outra porção química em estado sólido (porexemplo um particulado), líquido ou gasoso, e um composto que tenha umefeito cosmético ou terapêutico sobre a pele, os cabelos, as mucosas ou osdentes. Para uso na presente invenção, o termo "agente de benefício" incluiqualquer ingrediente ativo, como um ingrediente cosmético ou farmacêutico,que se destine a ser aplicado em e/ou sobre a pele, os cabelos, as mucosasou os dentes em um ponto desejado.

Os agentes de benefício úteis à presente invenção podem sercategorizados por seu benefício terapêutico ou seu modo de ação postulado.

-Entretanto, deve-se compreender que os agentes de benefício úteis àpresente invenção podem, em algumas circunstâncias, oferecer mais de umbenefício terapêutico, ou funcionar por meio de mais de um modo de ação.

Portanto, as classificações específicas aqui fornecidas são feitas por umaquestão de conveniência, e não se destinam a limitar os agentes debenefício às aplicações específicas aqui mencionadas.

Exemplos de agentes de benefício adequados incluem aquelesque oferecem benefícios que incluem, mas não se limitam a: agentes dedespigmentação, refletores e modificadores ópticos, aminoácidos e seusderivados, agentes microbicidas, inibidores de alergias, agentes antiacne,agentes antienvelhecimento, agentes antirrugas, antissépticos, analgésicos,agentes controladores de brilho, antipruríticos, anestésicos locais, agentesantiqueda de cabelo, agentes promotores do crescimento de cabelos oupelos, agentes inibidores do crescimento de cabelos, anti-histamínicos, anti-infecciosos, agentes anti-inflamatórios, anticolinérgicos, vasoconstritores,vasodilatadores, promotores da cura de ferimentos, peptídeos, polipeptídeose proteínas, desodorantes e antiperspirantes, agentes medicamentosos,agentes firmadores da pele, vitaminas, agentes clareadores da pele, agentesescurecedores da pele, antifúngicos, agentes depilatórios, contrairritantes,tratamento para hemorroidas, inseticidas, enzimas para esfoliação ou outrosbenefícios funcionais, inibidores de enzimas, produtos para sumagrevenenoso, produtos para carvalho venenoso, produtos para queimaduras,agentes antibrotoeja de fralda, agentes para sudâmina, vitaminas, extratosherbais, vitamina A e seus derivados, flavonoides, elementos sensoriais eagentes redutores de estresse, antioxidantes, clareadores capilares, filtrossolares, agentes antiedema, agentuadores de neocolágeno, agentesanticaspa/dermatite seborréica/psoríase, queratolíticos, lubrificantes,agentes clareadores e branqueadores, agentes de calcificação, fluoridação emineralização, bem como misturas dos mesmos.

Em certas modalidades, o agente de benefício incluído nacomposição é hidrofóbico e/ou suscetível à degradação por água. Se oagente de benefício for hidrofóbico, o mesmo irá geralmente associar-se aporções hidrofóbicas das Iamelas (ou associar-se a vesículas, caso estejampresentes). Isso é vantajoso pelo fato de que o agente de benefício ésuscetível à degradação por água, as porções hidrofóbicas das Iamelas napresente invenção servem para proteger o agente de benefício contra adegradação que de outro modo ocorreria. Por exemplo, se o agente debenefício estava meramente presente em uma fase oleosa emulsificada deuma emulsão convencional, a degradação seria mais provável ou maisgrave.

Além disso, mediante a associação entre certos agentes debenefício e a vesícula, também é possível, em certas instâncias, mitigar airritação causada por agentes de benefício específicos que tendem, emconcentrações altas o bastante, a irritar a pele. Um exemplo não-limitadordesse agente de benefício que pode irritar a pele é o retinol. Os versados natécnica reconhecerão numerosos outros agentes de benefício que podemirritar a pele.

Os agentes de benefício particularmente adequados incluem,por exemplo, alfa e beta hidróxi ácidos, como ácido salicílico, retinoidescomo retinol, aminas como N,N,N',N'-Tetraquis(2-hidroxipropil)etilenodiamina (THPED), Ν, N, N1, N1-Tetraquis (2-hidroxietil)etileno diamina(THEED), Ν, N, N', Ν'-tetrametil etileno diamina (TEMED) (cujas estruturassão demonstradas abaixo), enantiômeros do mesmo, ou sais ediastereoisômeros dos mesmos, como aqueles descritos no pedido depatente co-pendente publicado US20060193814, cedido à mesmarequerente e intitulado "Compositions for the treatment of signs of aging",matricária e extratos da mesma, entre outros ingredientes ativos.

A quantidade do agente de benefício que pode ser usada podevariar dependendo, por exemplo, da capacidade do agente de benefício parapenetrar através da pele, das unhas, das mucosas ou dos dentes, o agentede benefício específico escolhido, o benefício específico desejado, asensibilidade do usuário ao agente de benefício, as condições de saúde, aidade e as condições da pele e/ou das unhas do usuário, e similares. Emresumo, o agente de benefício é usado em uma "quantidade segura eeficaz", que. é uma-quantidade alta o suficiente para proporcionar umbenefício desejado à pele ou às unhas, ou para modificar uma certacondição a ser tratada, mas baixa o suficiente para evitar efeitos colaterais"sérios, com uma relação entre risco e benefício razoável no escopo do bomjulgamento médico.

As composições da presente invenção podem incluir outrosingredientes funcionais. Em certas modalidades da invenção composiçõesda presente invenção incluem outros ingredientes funcionais. O termo"outros ingredientes funcionais" significa qualquer porção que serve a umaou mais funções, seja para estabilizar a composição ou para proporcionarbenefícios estéticos à mesma, ou para conferir ao usuário final um ou maisdentre vários benefícios. Esses vários ingredientes funcionais podem terqualquer forma à temperatura ambiente (por exemplo, sólidos, líquidos,pastas e similares) e podem estar dispersos, emulsionados, solubilizados ou,de outro modo, homogeneizados na composição.

Uma ampla variedade de ingredientes funcionais pode serusada nas composições da presente invenção, embora seja preferencial queo ingrediente não afete de maneira adversa a estabilidade das fases dacomposição, sendo também preferencial que o ingrediente não reajaprematuramente com o ativo depilatório. O termo "afetar de maneira adversaa estabilidade das fases" significa que, devido à inclusão do ingredientefuncional específico, quando submetida a uma provocação quanto àestabilidade (por exemplo, quando mantida a 22°C, com 50% de umidaderelativa durante uma semana, quando submetida a três ciclos decongelamento-descongelamento de 48 horas) a composição tem suas fasesirrevogavelmente separadas em duas ou mais fases visualmente distintas,de modo que se torna desagradável (por exemplo, em um sentido tátil,olfativo e/ou visual) para o uso tópico.

Os ingredientes funcionais que podem ser usados incluem,mas não se limitam a: por exemplo, sais como cloreto de sódio paraacentuar a viscosidade, corantes e colorantes, filtros ultravioleta e filtrossolares, opacificantes, agentes redutores de brilho, modificadores de--XeolQgiar-agentes- de—quelação -β—sequestrantes, ajustadores de pH,polímeros formadores de filme e componentes de fragrância, siliconesvoláteis (polidimetil siloxano, polidimetilciclossiloxano, hexametildissiloxano,fluidos de ciclometicona como polidimetilciclossiloxano), e conservantes(como parabenos, espécies de amônio quaternário, fenoxietanol, benzoatose DMDM hidantoína).

É tipicamente desnecessária a inclusão de agentesespessantes na composição (já que o "espessamento" é tipicamente obtido,esteticamente e com baixo custo, mediante o uso da combinação detensoativo aniônico e agente estruturante, por exemplo, álcool graxoramificado). Desse modo, as composições da presente invenção podem sersubstancialmente isentas de espessantes associativos.

Os exemplos de agentes espessantes adequados incluem,mas não se limitam a: mono ou diésteres de 1) polietileno glicol com afórmula: HO-(CH2CH2O)zH, em que ζ é um número inteiro de cerca de 3 acerca de 200, e 2) ácidos graxos contendo de cerca de 16 a cerca de 22átomos de carbono, ésteres de ácido graxo de polióis etoxilados, derivadosetoxilados de mono e diésteres de ácidos graxos e glicerina, hidroxialquilcelulose, alquil celulose, hidroxialquil alquil celulose, emulsões dehidrofobicamente modificadas dilatáveis em álcali (HASEs), gomas naturaiscomo xantana e goma guar, uretanos etoxilados hidrofobicamentemodificados (HEURs), polímeros acrílicos hidrofobicamente modificados,bem como compostos celulósicos hidrofobicamente modificados, amidoshidrofobicamente modificados, combinações de dois ou mais dos mesmos esimilares.

As composições da presente invenção são estruturadas, isto é,apresentam um limite elástico de cerca de 1 Pascal (Pa) a cerca de10.000 Pa, conforme medido pelo "Teste de limite elástico" descrito nosMétodos de teste, abaixo. Os exemplos de certas composições estruturadaspreferenciais incluem aquelas tendo um limite elástico de cerca de 1 Pa acerca de 1.500 Pa e, com mais preferência, aquelas tendo um limite elásticode cerca de 10 Pa a cerca de 1.100 Pa, conforme medido pelo Método delimite elástico e incluem,-de preferência, uma fase Iamelar que é composta,em sua maior parte, por um ou mais tensoativos dispersos em uma faseexterna (tipicamente aquosa). A viscosidade da composição para cuidadospessoais pode ser tal que a composição é espalhável, como um creme,loção ou gel. Por exemplo, quando medida usando-se um fuso LVT3 a30 rpm, a viscosidade pode ser de cerca de 500 cps a cerca de 2.000 cps.

O pH das presentes composições não tem importância crítica,mas pode estar em uma faixa que ofereça suficiente depilação, porém nãofacilite a irritação da pele, como de cerca de 5 a cerca de 13, de preferênciade cerca de 6 a cerca de 8 e, com mais preferência, de cerca de 6 a cercade 7.

Em uma modalidade da presente invenção, a composiçãoestruturada compreende pelo menos duas fases visualmente distintas, emque uma primeira fase é visualmente distinta de uma segunda fase. Depreferência, as fases visualmente distintas estão embaladas em contatofísico uma com a outra e são estáveis. De preferência, as fases visualmentedistintas formam um padrão como listras, fitas ou estrias. A razão entre umaprimeira fase e uma segunda fase é, tipicamente, de cerca de 1:99 a cercade 99:1, de preferência de 90:10 a cerca de 10:90, com mais preferênciacerca de 70:30 a cerca de 30:70 e, com mais preferência ainda, cerca de50:50. Conforme é conhecido na técnica, a primeira fase visualmente distintapode incluir os componentes em quantidade suficiente para conferirestrutura, por exemplo sal de amônio quaternário e álcool graxo ramificado.A segunda fase visualmente distinta pode, também, incluir os componentesacima mencionados em quantidade suficiente para conferir estrutura.Alternativamente, a segunda fase pode não ser estruturada.

As composições da presente invenção podem tipicamente serextrudadas ou dispensadas a partir de uma embalagem, de modo a seremaplicadas direta ou indiretamente, tópica ou oralmente ao corpo ou a outrasuperfície. Dependendo da função específica, as composições da presenteinvenção são desejavelmente friccionadas sobre a pele e deixadaspermanecer na mesma, sem enxágue. Em outra modalidade, ascomposições da presente invenção são formulações com enxágue, o quesignifica que o produto é aplicado topicamente à pele ou aos cabelos, depreferência aos cabelos e, então, subseqüentemente (isto é, em questão deminutos) as superfícies tratadas são enxaguadas com água.

Os usos particularmente adequados para composições dapresente invenção incluem loções para a pele, condicionadores para a pelee condicionadores para os cabelos. As composições da presente invençãopodem, também, ser usadas como composições para alívio de tensão (porexemplo, composições com altas concentrações de compostos fragrantes),tratamento ocular, tratamento bucal (por exemplo, pastas dentais), entreoutras aplicações para cuidados pessoais.

Conforme discutido acima, os requerentes descobriraminesperadamente que os presentes métodos resultam em produtos paracuidados pessoais tendo boa estética, como excelente toque da pele, corpoe espalhabilidade, associados ao uso de sais de amônio quaternário que têmporções hidrofóbicas pendentes. Além disso, as composições também têm,surpreendentemente, a capacidade de formar fases Iamelares autoformáveissem a necessidade por misturação em alto cisalhamento. Além do mais, emcertas modalidades as composições podem incluir um agente de benefício eotimizar a estabilidade do agente de benefício assim incluído.

A presente invenção apresenta métodos para tratamento deuma superfície do corpo humano, compreendendo colocar em contato pelomenos uma porção do corpo com uma composição da presente invenção.Certos métodos preferenciais compreendendo colocar uma superfície docorpo em contato com uma composição da presente invenção paracondicionar, hidratar, tratar ou evitar: sinais de envelhecimento, acne,contraste de pigmento e problemas de pigmentação, inflamação,vermelhidão, edema e olheiras, entre outras indicações para a pele ou asmuscosas, bem como prevenção de cáries, controle da placa dentária eoutras indicações para os dentes ou a cavidade bucal.

A presente invenção apresenta, ainda, métodos para o preparode uma composição estruturada compreendendo a combinação de sais deamônio-quaternário específicos aqui descritos, um álcool graxo ramificado eum veículo, bem como um agente de benefício ideal, em uma quantidadesuficiente para se obter uma composição tendo um limite elástico de cercade 1 Pa a cerca de 10.000 Pa. Por exemplo, pode-se combinar porderramamento, misturação, adição por gotejamento, pipetagem,bombeamento e similares, quaisquer um ou mais desses ingredientes, oucomposições compreendendo esses ingredientes, em qualquer um ou maisdos outros ingredientes, ou composições compreendendo esses outrosingredientes, em qualquer ordem e opcionalmente usando qualquerequipamento convencional, como uma hélice ou pá acionadamecanicamente, e similares.

Os métodos da presente invenção podem compreender, ainda,qualquer dentre uma variedade de etapas para misturação ou introdução deum ou mais dos componentes opcionais, descritos anteriormente nestedocumento, com a composição estruturada da presente invenção ou dentroda mesma, seja antes ou depois da, ou simultaneamente à etapa decombinação acima descrita. Embora em certas modalidades a ordem demisturação não tenha importância crítica, é preferencial, em outrasmodalidades, pré-mesclar determinados componentes, como a fragrância eo tensoativo não-iônico, antes da adição dos mesmos à composiçãoestruturada.

Exemplos

O seguinte Teste de limite elástico é usado nos métodos dapresente invenção e nos Exemplos a seguir. Em particular, conformedescrito acima, o Teste de limite elástico é usado para determinar se umacomposição é estruturada, de acordo com a presente invenção.

Teste de limite elástico:

O seguinte Teste de limite elástico é realizado em váriascomposições para cuidados pessoais, para determinar o limite elástico deacordo com a presente invenção. As amostras são colocadas em um banho-maria ajustado para 25°C durante um período de tempo suficiente parapermitir que a amostra se equilibre (pelo menos cerca de uma hora). Oprocedimento é realizado .colocando-se gentilmente cerca de 1,0 grama dacomposição a ser testada na placa de base de um reômetro adequadamentecalibrado (por exemplo, Advanced Rheometer AR 2000) dotado de um conede 20 mm com ângulo de 1 grau, uma placa de 20 mm, um banho-maria eum dispositivo para captura de solvente. O tamanho da amostra é apenas osuficiente para permitir um fluxo mínimo da amostra para fora do vão, umavez que a posição final do cone e da placa tenha sido atingida (0,030 mm).Para minimizar o cisalhamento da amostra antes do teste, cada amostra éaplicada à placa de maneira consistente, colhendo delicadamente a amostraem um só movimento, sem cisalhamento ou espalhamento significativos,colocando uma camada uniforme sobre a placa e, sem compressão,afastando a espátula da amostra em um movimento de giro. A amostra écentralizada sobre a placa de base e depositada de modo relativamenteuniforme na mesma. Uma vez atingida a posição de medição, um pequenopico do material de amostra se projeta a partir do vão. O mesmo é removidorápida e delicadamente, de modo a não perturbar a placa superior e pré-cisalhar a amostra. [Se a placa superior for movida, a execução é abortada.]A preparação de amostras descrita até o momento é menor que20 segundos para reduzir o ressecamento indevido da amostra. Oinstrumento foi ajustado para uma passagem com taxa de cisalhamentocontrolada (log), com uma taxa de cisalhamento na faixa de 0,01 1 a 300 "1,300 pontos de dados coletados, 300 segundos de duração do teste e banho-maria a 25°C. O dispositivo de saída fixado ao reômetro foi ajustado paraplotar a tensão (Pa) como função da taxa de cisalhamento s"1. O limiteelástico é determinado a partir da plotagem de limite elástico versus taxa decisalhamento como a tensão em que a curva se afasta da linearidade.Determina-se a média e o desvio padrão das 3 execuções.

Exemplo Ex. 1: preparação do exemplo da invenção

As composições estruturadas da invenção do Exemplo Ex. 1foram preparadas mediante a mistura de um ingrediente específico comoutros ingredientes, de acordo com os materiais e quantidades mencionadosna Tabela 1:

<table>table see original document page 26</column></row><table><table>table see original document page 27</column></row><table>

As composições estruturadas registradas na Tabela 1 forampreparadas da seguinte forma: água foi adicionada a um recipiente deprocessamento. Foi iniciada a misturação, e o sal foi adicionado e misturadoaté dissolver-se. A farinha de aveia foi adicionada por peneiramento edeixada misturar durante cerca de 5 minutos. Foi aplicado calor, e amisturação continuou até atingir-se 85°C. Foi adicionada glicerina, e amisturação continuou enquanto a temperatura era mantida em 85°C. Foiadicionado Varisoft TA 100, bem como petrolato, Isofol 28, DC Q7-912020cs., e palmitato de isopropila. A composição foi misturada a 85°C duranteoutros—10 a 15-minutosr A~composição foi, então, removida do calor,continuando-se a misturar e resfriar. A 40°C, foi adicionado álcool benzílico,completando-se até q.s. com água e continuando-se a misturar e resfriar até30 a 35°C. A composição foi, então, colocada dentro de embalagem.

Exemplo comparativo Comp. 1: preparação do exemplo comparativo

O Exemplo comparativo Comp. 1 foi preparado mediante amistura de um ingrediente específico com outros ingredientes, de acordocom os materiais e quantidades mencionados na Tabela 2:Tabela 2

<table>table see original document page 28</column></row><table>

A composição observada na Tabela 2 foi preparada de maneirasimilar à do Exemplo Ex. 1, exceto pelo fato de que foi usado álcool cetílicoem lugar do Isofol 28.

Exemplo Ex. 2: avaliação da viscosidade e da estrutura do exemplo dainvenção e do exemplo comparativo

Foram preparadas amostras de Ex. 1 e Comp. 1. Aviscosidade de Ex. 1 e Comp. 1 foi testada com o uso de um viscosímetroBrookfield (RVT, fuso TD1 10 rpm). Comp. 1 apresentou uma viscosidade de28.600 cps e Ex. 1 uma viscosidade de 12.000 cps. Isso indica que asubstituição do álcool cetílico por álcool graxo ramificado teve um efeitodramático sobre a reologia.A formulação Ex. 1, mostrada na Tabela 1, e o exemplocomparativo Comp. 1, mostrado na Tabela 2, foram avaliados tambémquanto à presença e ao espaçamento de estruturas como Iamelas ouvesículas, com o uso de dispersão de raios X de pequeno ângulo (SAXS).

Foi usado um sistema Hecus XRS Series I SAXS (disponível junto à HecusX-Ray Systems GMBH de Graz1 Áustria). O sistema SAXS incluía, também,um gabinete e gerador Hiltonbrooks, um tubo e uma torre de raios X Philips,um sistema de câmera Kratky modificado pela Hecus e um equipamento MBraun PSD, bem como um suporte para amostras.

Uma amostra da composição da invenção, Ex. 1, foi injetadaem um tubo capilar de quartzo com 1 mm de diâmetro (com uma espessurade parede de -0,01 mm), sendo o tubo capilar mantido em um cadinho. Ocadinho foi, então, colocado em um suporte para amostras com temperaturacontrolada, sendo este montado dentro de uma câmera Kratky compacta,que foi subseqüentemente evacuada (~4 Pa (0,4 χ 10-1 mbar)). Um feixe deraios X Cu K-alfa (comprimento de onda=1,514A, gerado a 40kV, 30 mA) foipassado através de um sistema de colimação que produziu um feisehorizontal de raios X com -40 χ 0,5 mm, o qual então passou através daamostra. A dispersão oriunda da amostra foi detectada com o uso de umdetector sensível a posição, preenchido com gás e montado verticalmente,sendo usado um filtro de Ni de 0,5 mm para atenuar o feixe primário. O sinalde dispersão foi coletado ao longo de um período de cerca de600 segundos, o que. resulta em umaboa razão entre sinal e ruído.

A varredura do Ex. 1 é consistente com a presença deestruturas tendo um espaçamento bicamada de 179 Angtroms. Além disso, aamplitude do sinal de dispersão foi consistente com um alto grau decurvatura, sugerindo haver provavelmente a presença de vesículas.Entretanto, a varredura de Comp. 1 não exibiu qualquer evidência devesículas.

Ex. 1 e Comp. 1 foram, também, avaliados quanto à presençae ao espaçamento de estruturas como lamelas ou vesículas com o uso demicroscopia eletrônica de varredura (SEM) por criofratura (Cryo). Asimagens obtidas por microscopia eletrônica de varredura (SEM) indicamclaramente a presença de estruturas esféricas (vesículas) com um diâmetrode aproximadamente 179 Angstroms, distribuídas em uma fase contínua.Entretanto, as imagens obtidas por SEM para Comp. 1 não mostramqualquer evidência dessas vesículas.

Exemplo da invenção Ex. 3: preparação do exemplo da invenção e avaliaçãoda presença de retinol, bem como da associação do retinol com vesículas nacomposição da invenção

As formulações de exemplos da invenção Ex. 3 e Ex. 4,mostradas respectivamente nas Tabelas 3 e 4 abaixo, foram preparadasmediante a mistura de um ingrediente específico com outros ingredientes, deacordo com os materiais e quantidades mencionados nas Tabelas 3 e 4. Asformulações Ex. de 5 a 8, mostradas na Tabela 5, foram formadas por meiode um processo similar àquele descrito acima para o Ex. 1. As amostrasforam avaliadas quanto à presença de retinol mediante o uso defluorescência UV. Foi usado um microscópio epifluorescente NikonOptiphoto-2 com filtros UV-2A (comprimento de onda de excitação: 330 a380 nm, comprimento de onda de emissão: 420 nm) ou DAPI (comprimentode onda de excitação: 360 nm, comprimento de onda de emissão: 490 a 500nm). Uma gotícula (-10 μΙ_) de composição de teste foi esfregada sobre umalâmina de vidro e, então, coberta com uma lamínula de vidro. Ambos osexemplos da invenção, Ex. 3 e Ex. 4, demonstraram um sinal defluorescência quando observados com um filtro UV-2A. Entretanto, somenteo exemplo da invenção Ex. 3 demonstrou um sinal de fluorescência quandoobservado com um filtro DAPI, indicando conforme o esperado que o Ex. 3,e não o Ex. 4~ incluía retinol. Além do ιτίβΊέ, ΊΓImagerrTde"fluorescênciaindicou que, para o exemplo da invenção Ex. 3, usando-se o filtro DAPPI, osinal de fluorescência estava presente dentro de estruturas que aparecemna imagem como gotículas. Isso é consistente com a conclusão de que oretinol estava presente dentro das vesículas.Tabela 3: Exemplo da invenção. Ex. 3

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Exemplo Ex. 4: Preparação dos exemplos da invenção

As composições estruturadas da invenção dos Exemplos Ex.de 5 a 8 foram preparadas mediante a mistura de um ingrediente específicocom outros ingredientes, de acordo com os materiais e quantidadesmencionados na Tabela 5:

Tabela 5

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As formulações Ex. de 5 a 8, mostradas na Tabela 5, foramformadas por meio de um processo similar àquele descrito acima para o Ex.1. Água foi adicionada a um recipiente de processamento, e a temperaturafoi ajustada para 85°C. Foi iniciada a misturação, e a glicerina foi adicionadae misturada até dissolver-se. Varisoft TA 100 was added, as was petrolatumand Isofol 28, DC Q7-9120 20cs., and isopropyl palmitate. A composição foimisturada a 85°C durante outros 10 a 15 minutos. A composição foi, então,removida do calor, continuando-se a misturar e resfriar. A 45°C foramadicionados lentamente o álcool benzílico, bem como uma pré-mistura deIactato de potássio, nutrol e água, com pH de 5 a 6. Foi adicionada água atéq.s. e continuou-se a misturar e resfriar até 30 a 35°C. Foi observado seocorria separação das fases da amostra ao se completar o lote. Osexemplos Ex. 5 e Ex. 6 mantiveram boa estabilidade física sem separaçãovisual de fases, enquanto Ex. 7 e Ex. 8 demonstraram instabilidade visualdas fases (separação em duas camadas distintas) após armazenamentodurante o mesmo período. Isso sugere que, para as loções estruturadas dainvenção, quando se usar altos teores de eletrólito será útil a inclusão de umemulsificante não-iônico que tenha um grande grupo polar hidrófilo, comoestearet-21, para reduzir a probabilidade da ocorrência de separação defases.

Claims (20)

1. Composição estruturada, compreendendo:um sal de amônio quaternário definido pela seguinte estrutura:<formula>formula see original document page 34</formula>em que R1, R2, R3 e R4 são grupos pendentes, cada qual tendo umcarbono ligado a N+ e pelo menos dois dentre R1, R2, R3 e R4 incluemporções hidrofóbicas tendo pelo menos sete átomos de carbono,pelo menos um álcool graxo ramificado, eum veículo, em que a composição estruturada tem um limiteelástico de cerca de 1 Pascal (Pa) a cerca de 10.000 Pa.

2. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que somente dois dentre R1, R2, R3 e R4 incluem porções hidrofóbicastendo pelo menos sete átomos de carbono.

3. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 2,em que os dois dentre R1, R2, R3 e R4 que não incluem porçõeshidrofóbicas são metila.

4. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que cada uma das porções hidrofóbicas inclui 12 ou mais átomos decarbono.

5. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,caracterizada pelo fato de que cada uma das porções hidrofóbicas inclui 14ou mais átomos de carbono.

6. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que uma ou mais das porções hidrofóbicas inclui um grupo alquila.

7. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que duas ou mais das porções hidrofóbicas incluem um grupo alquila.

8. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 4,em que duas ou mais das porções hidrofóbicas incluem um grupo alquila.

9. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que o sal de amônio quaternário está presente a uma concentração de-0,5% a cerca de 10%, em peso.

10. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que o álcool graxo ramificado é monorramificado.

11. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que o álcool graxo ramificado pode ser representado pela seguinteestrutura: <formula>formula see original document page 35</formula> em que m + η = 8 a 27, e m é um número inteiro na faixa de 0 a 14, e η é umnúmero inteiro na faixa de 0 a 11.

12. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que a composição tem uma concentração total de alcoóis graxosramificados na faixa de cerca de 0,1% a cerca de 10%, em peso.

13. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que a composição tem uma concentração total de alcoóis graxosramificados na faixa de cerca de 0,1% a cerca de 3%, em peso.

14. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que o sal de amônio quaternário e o álcool graxo ramificado estãopresentes na composição a uma razão entre o total de sal de amônioquaternário e o total de álcool graxo ramificado na faixa de cerca de 1:1 acerca de 100:1.

15. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,e compreendendo, ainda, álcool graxo não-ramificado.

16. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que a composição é substancialmente isenta de um ou de ambos ostensoativos aniônicos e anfotéricos.

17. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que a composição compreende, ainda, vesículas multilamelares.

18. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação 1,em que a composição compreende, ainda, um agente de benefício.

19. Composição estruturada, de acordo com a reivindicação- 18, em que a composição tem compreende, ainda, um agente de benefícioassociado às ditas vesículas.

20. Método para tratamento da pele, compreendendo aplicar acomposição como definida na reivindicação 1 à dita pele, e permitir que acomposição permaneça sobre a dita pele sem enxaguá-la.