BRPI0721696A2 - composição antiflogìstica e analgésica para uso tópico em uma região de um sistema locomotor animal - Google Patents

Abstract

COMPOSIçãO ANTIFLOGìSTICA E ANALGéSICA PARA USO TóPICO EM UMA REGIãO DE UM SISTEMA LOCOMOTOR ANIMAL. A presente invenção refere-se a uma composição antiflogística e analgésica para uso tópico, compreendendo, em peso, de 0,01% a 3% de ácido hialurónico, de 0,5% a 7% de extrato glicólico de arnica, de 2% a 10% de qualquer agente anti-inflamatório não-esteroide solúvel em hidrogel e de 70 a 95% de hidrogel.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI-ÇÃO ANTIFLOGÍSTICA E ANALGÉSICA PARA USO TÓPICO EM UMAREGIÃO DE UM SISTEMA LOCOMOTOR ANIMAL".

Antecedentes da Invenção

A presente invenção refere-se a uma composição antiflogística eanalgésica para uso em um local da epiderme, no qual são sentidas doresprovenientes de músculos, articulações, tendões e ligamentos, causadas porpatologias, contusões e traumas.

Descrição da Técnica Relacionada

A técnica anterior compreende um grande número de composi-ções na forma de pomadas, cremes, sprays ou espumas, as quais são ca-pazes de amenizar as dores acima especificadas e tratar as suas causas emgrande ou pequena proporção. Como exemplos, são citados produtos co-merciais que são vendidos sob os nomes de Voltaren®, Algesal®, Lasonil®,Artrosilene®, nos quais os ingredientes ativos são, respectivamente, dietila-mônio diclofenaco, salicilato de dietilamina, cetoprofeno, sal de Iisina de ce-toprofeno, enquanto existe um determinado número de outros produtos usa-dos para as mesmas finalidades que empregam outros ingredientes ativoscompreendidos na farmacopéia, que são importantes para tais propósitos.

Também é conhecido o documento de patente JP 11 279 065, o qual divulgaum produto anti-inflamatório na forma de uma solução tópica composta dedois agentes anti-inflamatórios solúveis em água, um do tipo esteroide e ooutro não-esteroide, e de ácido hialurônico.

A eficácia do efeito analgésico e anti-inflamatório das composi-ções conhecidas é afetada pelo fato de que essas composições compreen-dem, na maioria dos casos, somente um ingrediente ativo, o qual não é bemveiculado dentro da região do corpo comprometida. Consequentemente, aeficácia das ditas composições pode ser de curto período de tempo, não seestendendo na região de preocupação. Além disso, as composições conhe-cidas podem provocar indesejados efeitos devido à pequena ou grande hipe-restesia contra um ou mais componentes e a reações alérgicas.

Sumário da InvençãoAs composições da invenção diminuem as limitações e inconve-nientes acima mencionados, oferecendo uma série de vantagens que serãoagora descritas.

As composições da invenção compreendem como ingredientesativos um sal de ácido hialurônico, um extrato de arnica e um agente anti-inflamatório não-esteroide (FANS - como, por exemplo, salicilato de metila,diclofenaco, sal de Iisina de cetoprofeno) solúvel em um gel e, como veículodos ingredientes ativos, um hidrogel do tipo usado em medicina para aplica-ção de ultrassom e transmissões elétricas, tipo de gel que provou proporcio-nar às composições as melhores propriedades físicas e que será adiantereferido como hidrogel.

O ácido hialurônico como agente anti-inflamatório e agente qui-miotático é conhecido há longo tempo, geralmente sendo usado com suces-so em soluções injetáveis para o tratamento de osteoartrose, gonartrose,feridas e queimaduras, nas cirurgias plásticas e culturas e também como umcomponente para uso oftálmico. Na composição da invenção o ácido hialu-rônico é preferivelmente usado como hialuronato de sódio, dissolvido emuma quantidade adequada de água purificada antes da preparação da com-posição.

A eficácia é conhecida por um longo tempo de: arnica no trata-mento de conseqüências de traumas e de sintomas similares ao "pós-trauma"; FANS no tratamento de dores e como agente antiflogístico; hidrogelcomo veículo de medicamentos aplicados na epiderme.

A combinação na composição da invenção dos ditos três ingre-dientes ativos e a presença de um hidrogel, todos esses nas proporções pro-postas, proporcionam um produto fluido e que pode ser esfregado, o qual érapidamente absorvido pela epiderme, sendo também de grande eficácia noalívio das dores de origem articular e osteomuscular, na redução de possívelinflamação e na absorção de possíveis soros ou extravasamento de sanguecausados por traumas e contusões.

Tal eficácia se deve, substancialmente, às propriedades antiin-flamatórias e quimiotáticas, assim como à grande hidrofilia do ácido hialurô-nico. Essa última particularidade torna dilatados os poros da membrana ba-sal e condicionada pela alta veiculação favorecida pelo hidrogel faz com queo próprio ácido hialurônico e os outros dois componentes antiflogísticos eanalgésicos rapidamente penetrem dentro da região comprometida. Alémdisso, efeitos indesejáveis e reações alérgicas dessa composição não foramregistrados em caso de uso a longo prazo.Descrição de Modalidades Preferidas

De acordo com as primeiras formulações da presente composi-ção, as quais provaram ser de considerável eficácia nos testes realizadosem diversas pessoas, cem gramas da composição compreendem em peso:

- de 0,01% a 3,00% de hialuronato de sódio,

- de 0,5% a 7,0% de extrato glicólico de arnica,

- de 2% a 10% de qualquer anti-inflamatório não-esteroide solú-vel em hidrogel,

- de 70% a 95% de hidrogel, e

- 0,2% de água purificada.

Conforme é conhecido, existe um grande número de agentesanti-inflamatórios não-esteroides e os presentes inventores provaram quecada um deles, desde que solúvel em hidrogel, pode ser usado nas presen-tes composições em uma proporção de 2% a 10%, a fim de prover à compo-sição uma eficácia desejada. Foi ainda provado que o agente anti-inflamatório mais eficaz na composição da invenção é salicilato de metila.

De acordo com a fórmula da composição que provou ser a maiseficaz no decorrer dos testes realizados em um grande número de pessoase em um número de percentagens alternativas para os quatro componentes,a seguinte fórmula em peso alcança a desejada finalidade:

- cerca de 0,2% de hialuronato de sódio,

- cerca de 0,2% de água purificada,

- cerca de 2% de extrato glicólico de arnica,

- cerca de 5% de salicilato de metila,

- cerca de 92,6% de hidrogel.

É imaginado que as percentagens mostradas na fórmula acimapossam ter uma pequena variação sem que sejam afastadas da composiçãoreivindicada.

Claims (6)

1. Composição antiflogística e analgésica para uso em uma re-gião de um sistema Iocomotor animal, compreendendo como ingredientesativos um agente anti-inflamatório não-esteroide e ácido hialurônico e arnicamisturados em um produto adaptado para veicular os ingredientes ativos,caracterizada pelo fato de que a composição é uma mistura de um sal deácido hialurônico, um extrato glicólico de arnica e um agente anti-inflamatórionão-esteroide solúvel em hidrogel, e como veículo dos ingredientes ativos éutilizado um hidrogel.

2. Composição de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato de compreender em peso:- de 0,01 % a 3,0% de hialuronato de sódio,- de 0,5% a 7,0% de extrato glicólico de arnica,- de 2% a 10% de qualquer anti-inflamatório não-esteroide solú-vel em hidrogel,- de 70% a 95% de hidrogel, e- 0,2% de água purificada.

3. Composição, de acordo com as reivindicações 1 e 2, caracte-rizada pelo fato de que o agente anti-inflamatório não-esteroide solúvel emhidrogel é salicilato de metila.

4.

Composição antiflogística e analgésica para uso em uma re-gião de um sistema Iocomotor animal, compreendendo como ingredientesativos um agente anti-inflamatório não-esteroide e ácido hialurônico e arnicamisturados em um produto adaptado para veicular os ingredientes ativos,caracterizada pelo fato de que a composição compreende em peso:- 0,2% de hialuronato de sódio,- 0,2% de água purificada,- 2% de extrato glicólico de arnica,- 5% de salicilato de metila, e-

92,6% de hidrogel.