EA015702B1 - Противовоспалительная и анальгетическая композиция для местного применения в области опорно-двигательного аппарата животного - Google Patents

Abstract

Противовоспалительная и анальгетическая композиция для местного применения состоит из 0,01-3,00 мас.% гиалуроната натрия, 0,5-7,0 мас.% гликолевого экстракта арники, 2-10 мас.% любого растворимого в гидрогеле нестероидного противовоспалительного средства и 70-95 мас.% гидрогеля.

Description

Изобретение относится к противовоспалительной и анальгетической композиции для применения на участке эпидермиса, где испытываются боли в мышцах, суставах, сухожилиях и связках, вызванных патологическими процессами, ушибами и травмой.

Предшествующий уровень техники

В предшествующем уровне техники имеется ряд композиций в форме мази, крема, аэрозоля или пены, которые в значительной или небольшой степени способны облегчить указанные выше виды боли и обеспечить лечение их причины. В качестве примеров, приведены выпускаемые промышленностью продукты, которые продаются под торговыми названиями вольтарен®, алгесал®, лазонил®, атросилен®, в которых активными ингредиентами являются соответственно диклофенак диэтиламмоний, диэтиламинсалицилат, кетопрофен, лизиновая соль кетопрофена; в то же время имеется ряд других продуктов, применяемых в тех же целях, в которых используются другие активные ингредиенты, содержащиеся в фармакопее, и относящиеся указанным целям. Также известен документ 1Ρ 11279065, в котором раскрыт противовоспалительный продукт в форме местного раствора, составленного из двух растворимых в воде противовоспалительных средств, одного стероидного типа, а другого нестероидного типа, и гиалуроновой кислоты.

На эффективность анальгетического и противовоспалительного эффекта известных композиций воздействует то обстоятельство, что такие композиции содержат в большинстве случаев только активный ингредиент, которые недостаточно хорошо переносятся в пораженную область тела. Следовательно, эффективность указанных композиций в обсуждаемой области может быть кратковременной и не иметь требуемую продолжительность. Кроме того, известные композиции могут вызвать нежелательные эффекты вследствие легкой или выраженной чувствительности к одному или нескольким компонентам и вследствие аллергических реакций.

Краткое описание сущности изобретения

Композиция по изобретению снимает указанные выше ограничения и недостатки и предоставляет преимущества, которые будут описаны далее.

Композиция по изобретению содержит в качестве активных ингредиентов соль гиалуроновой кислоты, экстракт арники и нестероидное противовоспалительное средство (ΡΆΝ8 - такое как, например, метилсалицилат, диклофенак, лизиновая соль кетопрофена), растворимое в геле, и, в качестве носителя активных ингредиентов, гидрогель того типа, который используется в медицине для обеспечения проведения ультразвуковых и электрических колебаний, гель того типа, который, как оказалось, придает композициям наилучшие физические свойства, и который будет в нижеследующем описании именоваться гидрогелем.

Гиалуроновая кислота давно известна в качестве противовоспалительного и хемотаксического средства и в целом успешно используется в растворах для инъекций для лечения остеоартроза, гонартроза, ран и ожогов, в эстетической хирургии и косметологии, а также в виде компонента для применения в офтальмологии. В композиции по изобретению гиалуроновая кислота предпочтительно используется в виде гиалуроната натрия, растворенного в необходимой очищенной воде перед получением композиции.

В течение длительного времени известна эффективность арники при лечении последствий травм и симптомов, аналогичных посттравматическим; ΡΆΝ8 - при лечении болей и в качестве противовоспалительного средства; гидрогеля - в качестве носителя лекарственных препаратов, наносимых на кожу.

Комбинация в композиции по изобретению всех четырех компонентов, включающих указанные три активных ингредиента и гидрогеля, в предлагаемых пропорциях, приводит к получению жидкого и втираемого в тканевую поверхность продукта, который быстро абсорбируется эпидермисом и имеет высокую эффективность при облегчении болей суставного и костно-мышечного происхождения, при уменьшении возможного воспаления и при абсорбции возможных серозных и кровяных экстравазаций, вызванных травмой или ушибом.

Такая эффективность, по существу, определяется противовоспалительными и хемотаксическими свойствами, а также выраженной гидрофильностью гиалуроновой кислоты. Последняя вызывает расширение пор базальной мембраны и, при поддержке высокой активности переноса, которой содействует гидрогель, он сам и два других противовоспалительных и анальгетических компонента вызывают быстрое проникновение в пораженную область. Кроме того, в случае длительного применения композиции, не были зарегистрированы нежелательные эффекты и аллергические реакции.

Описание предпочтительных вариантов осуществления

В соответствии с первыми составами композиции, которая проявила значительную эффективность в тестах, проведенных у многих индивидуумов, 100 г композиции содержат по массе:

гиалуронат натрия - от 0,01 до 3,00%, гликолевый экстракт арники - от 0,5 до 7,0%, любое растворимое в гидрогеле нестероидное противовопалительное средство - от 2 до 10%, гидрогель - от 70 до 95%, очищенную воду - 0,2%.

Как известно, имеется ряд нестероидных противовопалительных средств, и заявители доказали, что

- 1 015702 каждое из них с установленной растворимостью в гидрогеле, может использоваться в этих композициях в пропорции от 2 до 10% для предоставления композиции с желательной эффективностью. Было доказано, что наиболее эффективным противовоспалительным средством в композиции по изобретению является салицилат натрия.

В соответствии с составом этой композиции, которая оказалась наиболее эффективной в результатах тестов, проведенных на большом числе испытуемых, и при ряде альтернативных уровней процентного содержания этих четырех компонентов, желательных целей достигает следующий состав по массе:

натрия гиалуронат - 0,2%, очищенная вода - 0,2% гликолевый экстракт арники - 2%, метилсалицилат - 5%, гидрогель - 92,6%.

Понятно, что процентные доли, показанные в представленном выше составе, могут слегка варьироваться без отхода от состава заявленной композиции.

Claims (4)

1. Противовоспалительная и анальгетическая композиция для местного применения в области опорно-двигательного аппарата животного, содержащая в качестве активных ингредиентов нестероидное противовоспалительное средство, гиалуроновую кислоту и арнику, смешанные в продукте, приспособленном для переноса активных ингредиентов, отличающаяся тем, что композиция представляет смесь соли гиалуроновой кислоты, гликолевого экстракта арники, растворимого в гидрогеле нестероидного противовоспалительного средства и гидрогеля в качестве носителя активных ингредиентов.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит по массе:

гиалуронат натрия - от 0,01 до 3,00%, гликолевый экстракт арники - от 0,5 до 7,0%, растворимое в гидрогеле нестероидное противовоспалительное средство - от 2 до 10%, гидрогель - от 70 до 95%, очищенная вода - 0,2%.

3. Композиция по пп.1 и 2, отличающаяся тем, что растворимое в гидрогеле нестероидное противовоспалительное средство представляет собой метилсалицилат.

4. Противовоспалительная и анальгетическая композиция для местного применения в области опорно-двигательного аппарата животного, содержащая в качестве активных ингредиентов нестероидное противовоспалительное средство, гиалуроновую кислоту и арнику, смешанные в продукте, приспособленном для переноса активных ингредиентов, отличающаяся тем, что композиция содержит по массе:

гиалуронат натрия - 0,2%, очищенная вода - 0,2%, гликолевый экстракт амики - 2%, метилсалицилат - 5%, гидрогель - 92,6%.

Евразийская патентная организация, ЕАПВ

Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2