BRPI0709774A2 - composiÇÕes para tratamento bucal com estÉtica e sabor otimizados - Google Patents

Abstract

<B>COMPOSIÇÕES PARA TRATAMENTO BUCAL COM ESTÉTICA E SABOR OTIMIZADOS<D>A presente invenção refere-se a composições com peróxido para tratamento bucal, contendo um sistema de sabor que mascara de maneira eficaz o gosto e as sensações indesejáveis devidos ao peróxido. O sistema de sabor compreende mentol, pelo menos um outro agente refrigerante secundário, e produtos químicos flavorizantes selecionados que, juntos, oferecem um perfil de sabor estável, bem como sabor e sensação de refrescância de alto impacto. O agente refrigerante secundário é selecionado de carboxamidas, cetais, dióis, ésteres de mentila e misturas dos mesmos.

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "COMPOSI-ÇÕES PARA TRATAMENTO BUCAL COM ESTÉTICA E SABOR OTIMI-ZADOS".

Campo Técnico

A presente invenção refere-se a composições para tratamentobucal contendo um sistema de sabor que mascara de maneira eficaz o gostoe as sensações indesejáveis devidos a determinados ingredientes. Em parti-cular, o ingrediente com estética indesejável é o peróxido, incluído em com-posições de dentifrício e de enxaguatório bucal por seus benefícios de bran-queamento e de ação microbicida. O gosto e a impressão sensorial na bocados produtos para tratamento bucal são particularmente importantes para aaceitabilidade e a conformidade por parte do consumidor, já que o uso des-ses produtos necessariamente envolve um tempo de permanência razoa-velmente longo dentro da boca, para a obtenção de eficácia.

Antecedentes da Invenção

Produtos para tratamento bucal, como dentifrício e enxaguatóriobucal, são rotineiramente usados pelos consumidores como parte de seusregimes higiênicos de tratamento bucal. É fato bem-conhecido que os produ-tos para tratamento bucal podem proporcionar aos consumidores benefíciosde higiene tanto terapêuticos como cosméticos. Os benefícios terapêuticosincluem prevenção de cáries, que é tipicamente obtida mediante o uso devários sais de fluoreto, prevenção de gengivite mediante o uso de um agentemicrobicida como triclosan, fluoreto estanoso ou óleos essenciais, ou contro-le da hipersensibilidade mediante o uso de ingredientes como cloreto de es-trôncio ou nitrato de potássio. Os benefícios cosméticos oferecidos pelosprodutos para tratamento bucal incluem o controle da formação de placa ecálculo, a remoção e a prevenção de manchas nos dentes, o branqueamen-to dos dentes, a refrescância do hálito e melhorias gerais na impressão sen-sorial na boca que podem ser amplamente caracterizadas como estética daimpressão sensorial na boca. O cálculo e a placa, juntamente com fatorescomportamentais e ambientais, levam à formação de manchas nos dentes,afetando significativamente a aparência estética dos mesmos. Os fatorescomportamentais e ambientais que contribuem para propensão à produçãode manchas nos dentes incluem uso regular de produtos à base de café,chá, noz-cola ou tabaco, bem como o uso de determinados produtos bucaiscontendo ingredientes que promovem o manchamento, como microbicidascatiônicos e sais de metal.

Dessa forma, o tratamento bucal diário em casa exige produtoscom múltiplos ingredientes que funcionem por meio de diferentes mecanis-mos, para proporcionar uma faixa completa de benefícios terapêuticos e es-téticos, inclusive anticárie, microbicida, antigengivite, antiplaca e anticálculo,bem como antiodor, refrescância da boca, remoção de manchas, controle doaparecimento de manchas e branqueamento dos dentes. Para que os produ-tos para tratamento bucal destinados ao uso diário, como dentifrícios e colu-tórios, proporcionem um tratamento bucal completo, é necessário combinarativos e aditivos, muitos dos quais têm a desvantagem de causar aspectosestéticos negativos durante o uso, em particular sabores e sensações desa-gradáveis, bem como promoção de manchas. O sabor e as sensações bu-cais desagradáveis foram descritos como sendo um ou mais dentre os as-pectos de amargo, metálico, adstringente, salgado, dessensibilizante, pican-te, de queimadura, de alfinetadas e mesmo irritante. Os ingredientes típicospara uso em tratamento bucal que estão associados a essas característicasestéticas negativas incluem agentes microbicidas como cloreto de cetilpiridí-nio, clorexidina e sais de estanho e de zinco, agentes de branqueamentodos dentes como peróxidos, agentes antitártaro como pirofosfato, tripolifosfa-to e hexametafosfato, e excipientes como bicarbonato de sódio e tensoati-vos. Para mitigar as características estéticas negativas desses ingredientes,os produtos para tratamento bucal são, tipicamente, formulados com agen-tes flavorizantes e adoçantes, para que tenham um sabor tão bom quantopossível e para que sejam aceitáveis para o consumidor.

Embora tenham ocorrido muitos avanços nas formulações deprodutos para tratamento bucal nos últimos anos, ainda existe uma necessi-dade por produtos otimizados, particularmente produtos contendo peróxidocom melhor estética e sabor. A flavorização de produtos contendo peróxidoapresenta desafios significativos para o formulador, porque os sabores e assensações desagradáveis derivados do peróxido são de difícil mascaramen-to, e porque muitos dos componentes de sabor tradicionais não são suficien-temente estáveis na presença de peróxido. A presente invenção apresentaum sistema de sabor otimizado, compreendendo componentes de sabor tra-dicionais selecionados, combinados a uma mistura de mentol com pelo me-nos um outro agente refrigerante. O sistema de sabor otimizado mascara demaneira eficaz os sabores e as sensações desagradáveis derivados do pe-róxido, e proporcionam sabor e sensação refrescantes, preferidos pelos con-sumidores.

Sumário da Invenção

A presente invenção refere-se a composições para tratamentobucal que compreendem:

(a) uma fonte de peróxido,

(b) uma composição de sabor compreendendo mentol, um agen-te refrigerante secundário e uma mistura de um ou mais componentes desabor selecionados, que mantêm um perfil estável na presença de peróxido,

e

(c) um veículo aceitável para uso bucal compreendendo excipi-entes e diluentes, os quais podem ser misturados ao peróxido sem interagirsubstancialmente com o mesmo de um modo que reduziria substancialmen-te a estabilidade da composição.

As composições têm um perfil de sabor estável e bem-acabado,com sabor agradável e refrescante, encorajando assim a conformidade dousuário e o uso freqüente.

Estes e outros aspectos, bem como suas características e van-tagens da presente invenção ficarão aparentes aos versados na técnica apartir da leitura da descrição detalhada descrita a seguir.

Descrição Detalhada da Invenção

Embora o relatório descritivo termine com reivindicações queparticularmente apontam e distintamente reivindicam a invenção, acredita-seque a mesma será melhor compreendida a partir da descrição a seguir.Todas as porcentagens e razões utilizadas mais adiante nestedocumento são expressas em peso do total da composição, exceto ondeindicado em contrário. Todas as porcentagens, razões e teores de ingredien-tes mencionados neste documento têm por base a quantidade real do ditoingrediente, e não incluem solventes, cargas ou outros materiais com osquais o ingrediente possa estar combinado sob a forma de um produto dis-ponível comercialmente, exceto onde indicado em contrário.

Todas as medições aqui mencionadas são feitas a 25°C, excetoonde indicado em contrário.

Para uso na presente invenção, "que compreende" significa queoutras etapas e outros componentes que não afetam o resultado final podemser adicionados. Esse termo abrange os termos "que consiste em" e "queconsiste essencialmente em".

Para uso na presente invenção, a palavra "incluem" e suas vari-antes se destina a ser não-limitador, de modo que a recitação de itens emuma lista não implica na exclusão de outros itens similares que possam,também, ser úteis nos materiais, composições, dispositivos e métodos destainvenção.

Para uso na presente invenção, as palavras "preferencial", "depreferência" e suas variantes referem-se a modalidades da invenção queconferem determinados benefícios, sob determinadas circunstâncias. Noentanto, outras modalidades podem, também, ser preferenciais sob circuns-tâncias iguais ou diferentes. Além disso, a recitação de uma ou mais modali-dades preferenciais não implica que outras modalidades não sejam úteis, enão se destina a excluir outras modalidades do escopo da invenção.

Para uso na presente invenção, o termo "composição para tra-tamento bucal" significa um produto que, em seu uso normal, não é intencio-nalmente deglutido para propósitos de administração sistêmica de agentesterapêuticos, mas sim retido na cavidade oral durante tempo suficiente paraque entre em contato com substancialmente todas as superfícies dentaise/ou tecidos bucais, para propósitos de atividade bucal. A composição paratratamento bucal pode estar sob diversas formas, inclusive creme dental,dentifrício, gel dental, gel subgengival, enxaguatório bucal, mousse, espuma,produtos para dentaduras, nebulizador bucal, pastilha, pastilha mastigávelou goma para mascar. A composição para tratamento bucal pode, também,ser incorporada sobre fitas ou películas para aplicação direta ou fixação a superfícies bucais.

O termo "dentifrício", para uso na presente invenção, significaformulações sob a forma de pasta, gel ou líquido, exceto onde especificadoem contrário. A composição dentifrícia pode ser uma composição em faseúnica, ou pode ser uma combinação de duas ou mais composições dentifrí- cias separadas. A composição dentifrícia pode estar sob qualquer forma de-sejada, como com listras profundas, com listras superficiais, em múltiplascamadas, com o gel circundando a pasta, ou qualquer combinação dosmesmos, Cada composição dentifrícia em um dentifrício compreendendoduas ou mais composições separadas pode estar contida em um comparti- mento fisicamente separado em um dispensador, sendo dispensada lado alado.

O termo "dispensador", para uso na presente invenção, significaqualquer bomba, tubo ou recipiente adequado para dispensação de compo-sições, como dentifrícios. O termo "dentes", para uso na presente invenção, refere-se adentes naturais bem como a dentes artificiais ou próteses dentárias.

O termo "veículos ou excipientes aceitáveis para uso bucal" in-clui materiais seguros e eficazes, bem como aditivos convencionais, usadosem composições para tratamento bucal incluindo, mas não se limitando a fontes de íon fluoreto, agentes anticálculo ou antitártaro, tampões, abrasivoscomo sílica, sais de bicarbonato de metal alcalino, materiais espessantes,umectantes, água, tensoativos, dióxido de titânio, sistema de sabor, agentesadoçantes, xilitol, agentes corantes e misturas dos mesmos.

Os ingredientes ativos e outros que são úteis à presente inven- ção podem ser categorizados ou descritos, neste documento, por seu bene-fício cosmético e/ou terapêutico, ou por seus postulados modo de ação oufunção. No entanto, deve-se compreender que o ativo e os outros ingredien-tes aqui utilizáveis podem, em alguns casos, oferecer mais de uma funçãoou mais de um benefício cosmético e/ou terapêutico, ou operar por meio demais de um modo de ação. Portanto, as classificações feitas aqui têm ape-nas fins de conveniência e não devem limitar o uso do ingrediente à aplica-ção, ou aplicações, particularmente indicada(s).

Na presente invenção, os termos "tártaro" e "cálculo" são usadosde maneira intercambiável e referem-se a biofilmes de placa dental minerali-zados.

Os componentes essenciais e opcionais das presentes composi-ções são descritos nos parágrafos a seguir.

Fonte de peróxido

As presentes composições contêm uma fonte de peróxido comoprimeiro ingrediente essencial, por seus muitos benefícios à cavidade bucal.Há muito foi reconhecido que o peróxido de hidrogênio e outros agentes con-tendo peroxigênio são eficazes em tratamentos curativos e/ou profiláticos emrelação a cáries, placa dental, gengivite, periodontite, odor bucal, manchasdentais, úlceras aftosas recorrentes, irritações causadas por dentadura, le-sões causadas por aparelhos ortodônticos, lesões pós-extração e pós-cirurgia periodontal, lesões bucais traumáticas e infecções da mucosa, bemcomo estomatite herpética e similares. Os agentes contendo peróxido exer-cem, na cavidade bucal, uma ação quimio-mecânica que gera milhares depequenas bolhas de oxigênio produzidas pela interação com os tecidos ecom as enzimas salivares. A ação de bochecho de um enxaguatório bucalacentua essa ação quimio-mecânica inerente. Essa ação foi recomendadapara liberação de outros agentes em fendas gengivais infectadas. Os enxa-guatórios bucais à base de peróxido evitam a colonização por bactérias ana-eróbicas e a multiplicação das mesmas, que são conhecidas por estaremassociadas à doença periodontal. No entanto, as composições contendo pe-róxido de hidrogênio ou outros compostos que liberam peróxido geralmentecausam gosto e sensação desagradáveis na boca. Essas sensações foramdescritas como picantes, de alfinetadas e irritantes, similares àquelas expe-rimentadas quando a língua entra em contato com sabores fortes ou comlíquidos altamente carbonatados, como "club soda". Além disso, os peróxi-dos interagem com outros excipientes comuns, e tendem a ser instáveis du-rante o armazenamento, perdendo continuamente a capacidade de liberaçãode ativo ou de geração de oxigênio ao longo de períodos de tempo relativa-mente curtos, tendendo a diminuir ou destruir a função desejada de tais ex-cipientes. Dentre esses excipientes estão sabores, materiais sensoriais eagentes corantes adicionados para acentuar a aceitabilidade do produto pa-ra tratamento bucal para indivíduos que estejam precisando de peroxidiza-ção bucal ou de tratamento para branqueamento.

As fontes de peróxido incluem compostos de peróxido, perbora-tos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos e combinações dos mesmos.Os compostos de peróxido adequados incluem peróxido de hidrogênio, pe-róxido de uréia, peróxido de cálcio, peróxido de sódio, peróxido de zinco emisturas dos mesmos. Um percarbonato preferencial é o percarbonato desódio. Os persulfatos preferenciais são as oxonas. As fontes de peróxidopreferenciais para uso em formulações de dentifrício incluem o peróxido decálcio e o peróxido de uréia. O peróxido de hidrogênio e o peróxido de uréiasão preferenciais para uso em formulações de enxaguatório bucal. As quan-tidades descritas a seguir representam a quantidade de matéria-prima deperóxido, embora a fonte de peróxido possa conter outros ingredientes alémda matéria-prima de peróxido. A presente composição pode conter de cercade 0,01% a cerca de 30%, de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 10%e, com mais preferência, de cerca de 0,5% a cerca de 5% de uma fonte deperóxido, em peso da composição.Sistema de sabor

Um sistema de sabor que mascara de maneira eficaz os saborese as sensações desagradáveis devidos ao componente de peróxido é o se-gundo componente essencial da composição. Composições com sabor a -gradável melhoram a conformidade do usuário com o uso prescrito ou reco-mendado de produtos contendo peróxido. O presente sistema de saborcompreende mentol como primeiro agente refrigerante, em combinação compelo menos um agente refrigerante secundário, juntamente com componen-tes de sabor tradicionais selecionados, os quais se descobriu serem relati-vamente estáveis na presença de peróxido. Para uso na presente invenção,o termo "estável" significa que o caráter ou perfil de sabor não sofre altera-ção significativa, ou é consistente durante a vida do produto. Dessa forma,os componentes de sabor podem sofrer alguma degradação durante a vidado produto, mas isso não resulta em uma alteração significativa no caráterou perfil de sabor, ou em sua aceitabilidade. A combinação dos agentes fla-vorizantes selecionados com os agentes refrigerantes proporciona uma sen-sação refrescante de alto impacto, com um perfil de sabor bem-acabado quemascara de maneira eficaz o gosto e a sensação desagradáveis do peróxido.

A composição para tratamento bucal compreenderá de cerca de0,04% a 1,5% do total de agentes refrigerantes (mentol + agente refrigerantesecundário) com pelo menos cerca de 0,015%, em peso, de mentol. Tipica-mente, o teor de mentol na composição final situa-se na faixa de cerca de0,015% a cerca de 1,0%, e o teor do(s) agente(s) refrigerante(s) secundá-rio(s) situa-se na faixa de cerca de 0,01% a cerca de 0,5%. De preferência, oteor total de agentes refrigerantes situa-se na faixa de cerca de 0,03% a cer-ca de 0,6%.

Os agentes refrigerantes secundários adequados a serem usa-dos com o mentol incluem uma ampla variedade de materiais, como carbo-xamidas, cetais, dióis, ésteres de mentila e misturas dos mesmos. Exemplosde agentes refrigerantes secundários nas presentes composições são osagentes à base de paramentano carboxamida, como N-etil-p-mentano-3-carboxamida, conhecido comercialmente como "WS-3", N,2,3-trimetil-2-isopropilbutanamida, conhecido como "WS-23", e outros da série, como WS-5, WS-11, WS-14 e WS-30. Agentes refrigerantes adicionais adequados in-cluem 3-1-mentoxipropano-1,2-diol, conhecido como TK-10 e produzido pelaTakasago, mentona glicerol acetal conhecido como MGA, ésteres de menti-Ia, como acetato de mentila, acetoacetato de mentila, Iactato de mentila co-nhecido como Frescolat® e disponível junto à Haarmann and Reimer, e suc-cinato de monomentila, disponível sob o nome comercial Physcool junto à V.Mane. Os termos mentol e mentila, para uso na presente invenção, incluemisômeros dextrogiros e Ievogiros desses compostos, e misturas racêmicasdos mesmos. O TK-10 é descrito na patente U.S. n° 4.459.425, concedida aAmano et al. em 10 de julho de 1984. O WS-3 e outros agentes são descri-tos na patente U.S. n° 4.136.163, concedida a Watson, et al. em 23 de janei-ro de 1979.

Os componentes de sabor tradicionais que foram descobertoscomo relativamente estáveis na presença de peróxido incluem salicilato demetila, salicilato de etila, cinamato de metila, cinamato de etila, cinamato debutila, butirato de etila, acetato de etila, antranilato de metila, acetato de iso-amila, butirato de isoamila, caproato de alila, eugenol, eucaliptol, timol, álcoolcinâmico, aldeído cinâmico, octanol, octanal, decanol, decanal, álcool fenile-tílico, álcool benzílico, benzaldeído, alfa-terpinol, linalol, limoneno, citral, va-nillina, etil vanilina, propenil guaetol, maltol, etil maltol, heliotropina, anetol,diidroanetol, carvona, oxanona, mentona, β-damascenona, ionona, gamadecalactona, gama-nonalactona, gama-undecalactona, 4-hidróxi-2,5-dimetil-3(2H)-furanona e misturas dos mesmos. Os agentes flavorizantes geralmen-te adequados são aqueles contendo características estruturais e grupos fun-cionais que são menos propensos à oxidação por peróxido. Estes incluemderivados de produtos químicos flavorizantes que são saturados, ou quecontêm anéis aromáticos ou grupos éster estáveis. São adequados, tam-bém, os produtos químicos flavorizantes que podem sofrer alguma oxidaçãoou degradação sem que isso resulte em uma alteração significativa no cará-ter ou perfil de sabor. É preferencial que os produtos químicos flavorizantes,inclusive o mentol, sejam usados sob a forma de produtos químicos únicosou purificados, em vez de serem adicionados à composição mediante a adi-ção de óleos naturais ou extratos, como óleo de hortelã, de menta ou degaultéria, já que as fontes podem conter outros componentes que são relati-vamente instáveis, e que podem sofrer degradação na presença de peróxi-do. Essa degradação pode alterar significativamente o perfil de sabor dese-jado, e resultar em um produto menos aceitável de um ponto de vista orga-noléptico. Em um teste de uso do tipo cego, os consumidores preferiram umcolutório com peróxido (Exemplo IC1 abaixo) flavorizado com um sabor artifi-cial de menta contendo somente produtos químicos purificados, em detri-mento da mesma fórmula flavorizada com um sabor de menta similar con-tendo alguns óleos naturais, embora ambos os sabores fossem aceitáveis.

Dessa forma, mesmo que os produtos químicos fIavorizantes sofram degra-dação e produzam sabores desagradáveis, a presente combinação de agen-tes refrigerantes parece mascará-los de maneira eficaz. Os agentes flavori-zantes são geralmente usados nas composições em teores de cerca de0,001% a cerca de 5%, em peso da composição.

O sistema de sabor incluirá, tipicamente, um agente adoçante.Os adoçantes adequados incluem aqueles bem-conhecidos na técnica, in-cluindo tanto adoçantes naturais como artificiais. Alguns adoçantes solúveisem água adequados incluem monossacarídeos, dissacarídeos e polissacarí-deos como xilose, ribose, glicose (dextrose), manose, galactose, frutose (le-vulose), sacarose (açúcar), maltose, açúcar invertido (uma mistura de fruto-se e glicose derivada de sacarose), amido parcialmente hidrolisado, sólidosde xarope de milho, diidrochalconas, monelina, esteviosídeos e glicirrizina.Os adoçantes artificiais solúveis em água adequados incluem sais solúveisde sacarina, isto é, sais de sacarina sódica ou cálcica, sais de ciclamato, osal de sódio, amônio ou cálcio de 3,4-diidro-6-metil-1,2,3-oxatiazin-4-ona-2,2-dióxido, o sal potássico de 3,4-diidro-6-metil-1,2,3-oxatiazin-4-ona-2,2-dióxido (acessulfame-K), a forma de ácido livre da sacarina e similares. Ou-tros adoçantes adequados incluem adoçantes à base de dipeptídeo, comoadoçantes derivados de ácido L-aspártico, como L-aspartil L-fenilalanina me-til éster (aspartame) e materiais descritos na patente U.S. ns 3.492.131, hi-drato de L-alfa-aspartil-N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tietanil)-D-alaninamida) éste-res metílicos de L-aspartil-L-fenil glicerina e L-aspartil-L-2,5,diidrofenil-glicina, L-aspartil-2,5-diidro-L-fenilalanina, L-aspartil-L-(1 -cicloexen)-alaninae similares. Também podem ser usados adoçantes solúveis em água deri-vados de adoçantes solúveis em água de ocorrência natural, como um deri-vado clorado de açúcar convencional (sacarose) conhecido, por exemplo,sob a descrição de produto de sucralose, bem como adoçantes à base deproteína como Thaumatoccous danielli (taumatina I e II). Uma composiçãocontém, de preferência, de cerca de 0,1% a cerca de 10% de adoçante, depreferência de cerca de 0,1% a cerca de 1%, em peso da composição.

Além disso, o sistema de sabor pode incluir agentes de estímuloà salivação, agentes de aquecimento e agentes de atenuação de dor. Essesagentes estão presentes na composição em teores de cerca de 0,001% acerca de 10%, de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 1%, em peso dacomposição. Os agentes de estímulo à salivação adequados para a presenteinvenção incluem Jambu®, produzido pela Takasago. Os exemplos de agen-tes de aquecimento são ésteres de cápsico e de nicotinato, como nicotinatode benzila. Os agentes de atenuação de dor adequados incluem benzocaí-na, lidocaína, óleo de botão de cravo-da-índia e etanol.

Em adição aos componentes acima descritos, as presentescomposições podem compreender componentes opcionais adicionais coleti-vãmente mencionados como materiais de veículo aceitáveis para uso bucal,os quais são descritos nos parágrafos a seguir.Materiais de veículo aceitáveis para uso bucal

O veículo aceitável para uso bucal compreende um ou mais ex-cipientes ou diluentes sólidos ou líquidos compatíveis, os quais são adequa-dos para administração oral tópica. O termo "compatível", para uso na pre-sente invenção, significa que os componentes da composição são capazesde serem misturados sem que ocorra alguma interação que reduza substan-cialmente a estabilidade e/ou eficácia da composição.

Os veículos ou excipientes da presente invenção podem incluiros componentes usuais e convencionais dos dentifrícios, géis não-abrasivos,géis subgengivais, enxaguatórios bucais ou colutórios, nebulizadores bucais,gomas para mascar, pastilhas e balas para o hálito, conforme descrito commais detalhes, mais adiante neste documento.

A escolha de um veículo a ser usado é basicamente determina-da pela maneira pela qual a composição será introduzida na cavidade bucal.Os materias-veículo para creme dental, gel dental ou similares incluem ma-teriais abrasivos, agentes formadores de espuma, aglutinantes, umectantes,agentes flavorizantes e adoçantes, entre outros, conforme descrito, por e-xemplo, na patente U.S. nQ 3.988.433, de Benedict. Os materiais-veículo pa-ra formulações de dentifrício bifásico são descritos nas Patentes U.S. n95.213.790, concedida em 23 de maio de 1993, U.S. n9 5.145.666 concedidaem 8 de setembro de 1992 e U.S. n9 5.281.410, concedida em 25 de janeirode 1994, todas a Lukacovic et al., e nas patentes U.S. nQ 4.849.213 e4.528.180, concedidas a Schaeffer. Os materias-veículo para enxaguatóriobucal, colutório ou nebulizador bucal (Iozenge) tipicamente incluem água,agentes flavorizantes e adoçantes, entre outros, conforme descrito, por e-xemplo, na patente U.S. n9 3.988.433 de Benedict. Os materias-veículo parapastilhas tipicamente incluem uma base de bala, os materias-veículo paragoma para mascar incluem uma base de goma, agentes flavorizantes e ado-çantes, por exemplo como na patente U.S. nõ 4.083.955 de Grabenstetter etal. Os materias-veículo para sachês tipicamente incluem uma bolsa do tiposachê, agentes flavorizantes e adoçantes. Para géis subgengivais usadospara aplicação de ativos dentro das bolsas periodontais ou em torno dasmesmas, é escolhido um "veículo para gel subgengival", conforme descrito,por exemplo, nas patentes U.S. n9 5.198.220 e 5.242.910, concedidas aDamani em 30 de março de 1993 e 7 de setembro de 1993, respectivamen-te. Os veículos adequados à preparação das composições da presente in-venção são bem-conhecidos na técnica. Sua seleção dependerá de conside-rações secundárias como gosto, custo, estabilidade durante o armazena-mento, etc.

As composições da presente invenção podem, também, estarsob a forma de géis não-abrasivos e géis subgengivais, os quais podem seraquosos ou não-aquosos. Em mais um outro aspecto, a invenção apresentaum implemento dental impregnado com a presente composição. O imple-mento dental compreende um implemento para contato com os dentes e ou-tros tecidos da cavidade bucal, estando impregnado com a presente compo-sição. O implemento dental pode ser impregnado com fibras incluindo fio oufita dental, lascas, tiras, películas e fibras poliméricas.

Em uma modalidade, as composições da presente invenção es-tão sob a forma de dentifrícios, como cremes, géis e pós dentais. Compo-nentes desses cremes e géis dentais geralmente incluem um ou mais dentreum abrasivo dental (de cerca de 6% a cerca de 50%), um tensoativo (de cer-ca de 0,5% a cerca de 10%), um agente espessante (de cerca de 0,1% acerca de 5%), um umectante (de cerca de 10% a cerca de 55%), um agenteflavorizante (de cerca de 0,04% a cerca de 2%), um agente adoçante (decerca de 0,1% a cerca de 3%), um agente corante (de cerca de 0,01% a cer-ca de 0,5%) e água (de cerca de 2% a cerca de 45%). Esse creme ou geldental pode, também, incluir um ou mais de um agente anticárie (de cercade 0,05% a cerca de 0,3% sob a forma de um íon fluoreto) e um agente anti-cálculo (de cerca de 0,1% a cerca de 13%). É claro que os pós dentais con-têm, substancialmente, apenas componentes não-líquidos.

Outras modalidades da presente invenção consistem em produ-tos líquidos, inclusive enxaguatórios bucais ou colutórios, nebulizadores bu-cais, soluções dentais e fluidos para irrigação. Os componentes desses en-xaguatórios e nebulizadores bucais tipicamente incluem um ou mais dentreágua (de cerca de 45% a cerca de 95%), etanol (de cerca de 0% a cerca de25%), um umectante (de cerca de 0% a cerca de 50%), um tensoativo (decerca de 0,01% a cerca de 7%), a agente flavorizante (de cerca de 0,04% acerca de 2%), um agente adoçante (de cerca de 0,1% a cerca de 3%) e umagente corante (de cerca de 0,001% a cerca de 0,5%). Esses enxaguatóriose nebulizadores bucais podem, também, incluir um ou mais de um agenteanticárie (de cerca de 0,05% a cerca de 0,3% sob a forma de íon fluoreto) eum agente anticálculo (de cerca de 0,1% a cerca de 3%). Os componentesdas soluções dentais geralmente incluem um ou mais dentre água (de cercade 90% a cerca de 99%), conservante (de cerca de 0,01% a cerca de 0,5%),agente espessante (de 0% a cerca de 5%), agente flavorizante (de cerca de0,04% a cerca de 2%), agente adoçante (de cerca de 0,1% a cerca de 3%) etensoativo (de 0% a cerca de 5%).

O presente sistema de sabor é particularmente vantajoso para omascaramento da estética desagradável causada pelo peróxido nesses pro-dutos líquidos. Nesse tipo de produto, o peróxido está pré-solubilizado eprontamente disponível para estimular os nervos e os receptores de saborpresentes na boca, quando o produto é introduzido na mesma. Durante ouso de um produto semi-sólido, como um creme dental, teores relativamentemais baixos de peróxido estão disponíveis para produzir um efeito sensorial,já que o peróxido é lentamente solubilizado com a saliva durante a escova-ção dos dentes.

Os tipos de veículo ou excipiente aceitáveis para uso bucal quepodem estar incluídos nas composições da presente invenção, juntamentecom alguns exemplos não-limitadores específicos, são discutidos em nosparágrafos a seguir.

Agente aderente aos dentes

A presente invenção pode incluir um agente aderente aos den-tes, como agentes ativos de superfície poliméricos (PMSAs), os quais sãopolieletrólitos, mais especificamente polímeros aniônicos. Os PMSAs contêmgrupos aniônicos, por exemplo fosfato, fosfonato, carbóxi ou misturas dosmesmos e, dessa forma, têm a capacidade de interagir com entidades catiô-nicas ou positivamente carregadas. O descritor "mineral" se destina a comu-nicar que a atividade de superfície ou a aderência do polímero se refere asuperfícies minerais como minerais de fosfato de cálcio ou dentes.

Os PMSAs são úteis nas presentes composições devido a seubenefício de prevenção de manchas. Acredita-se que os PMSAs proporcio-nem um benefício de prevenção de manchas devido a sua reatividade ouaderência a superfícies minerais, resultando na dessorção de porções deindesejáveis proteínas da película adsorvidas, em particular aquelas associ-adas à ligação de resíduos de cor que mancham os dentes, desenvolvimen-to de cálculos e atração de espécies microbianas indesejáveis. A retençãodesses PMSAs sobre os dentes pode, também, impedir o acúmulo de man-chas devido à perturbação dos sítios de ligação dos resíduos de cor sobreas superfícies dentais.

Acredita-se que também seja útil a capacidade dos PMSAs paraligação a ingredientes promotores de manchas em produtos para tratamentobucal, como íons estanosos e microbicidas catiônicos. O PMSA proporciona,também, efeitos de condicionamento da superfície dental, o que produz efei-tos desejáveis sobre as propriedades termodinâmicas da superfície e sobreas propriedades da película de superfície, que conferem uma estética desensação de limpeza acentuada, tanto durante o enxágüe ou a escovaçãocomo, o que é da máxima importância, em seguida aos mesmos. Muitosdesses agentes poliméricos também são conhecidos por proporcionar, oupor se esperar que proporcionem, benefícios de controle de tártaro quandoaplicados em composições bucais, obtendo-se conseqüentemente uma oti-mização tanto na aparência dos dentes como em sua impressão tátil para osconsumidores.

Os efeitos de superfície desejados incluem: 1) criação de umasuperfície dental hidrofílica imediatamente após o tratamento, e 2) manuten-ção dos efeitos de condicionamento da superfície e controle da formação depelícula por longos períodos em seguida ao uso do produto, inclusive após aescovação ou o enxágüe, e ao longo de períodos mais longos. O efeito dacriação de uma superfície hidrofílica aumentada pode ser medido em termosde uma diminuição relativa nos ângulos de contato com a água. É importanteobservar que a superfície hidrofílica é mantida na superfície dental por umperíodo prolongado após o uso do produto.

Os agentes ativos de superfície à base de mineral poliméricoincluem quaisquer agentes que apresente forte afinidade pela superfíciedental, depositem uma camada ou revestimento de polímero sobre a mes-ma, e produzam os efeitos desejados de modificação de superfície. Exem-plos adequados desses polímeros são os polieletrólitos, como polímeros fos-forilados condensados, polifosfonatos, copolímeros de monômeros contendofosfato ou fosfonato, ou polímeros com outros monômeros, como monôme-ros etilenicamente insaturados e aminoácidos, ou com outros polímeros,como proteínas, polipeptídeos, polissacarídeos, poli(acrilato), po-li(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(metacrilato de hidróxi al-quila), poli(álcool vinílico), poli(anidrido maléico), poli(maleato), poli(amida),poli(etileno amina), poli(etileno glicol), poli(propileno glicol), poli(acetato devinila) e poli(cloreto de vinil benzila), policarboxilatos e polímeros carbóxi-substituídos, bem como misturas dos mesmos. Os agentes ativos de super-fície minerais poliméricos incluem os polímeros de álcool carbóxi-substituídos descritos nas patentes U.S. n9 5.292.501, 5.213.789. 5.093.170,5.009.882 e 4.939.284, todas de Degenhardt et al., e os polímeros derivati-zados com difosfonato da patente U.S. n9 5.011.913 de Benedict et al, bemcomo os polímeros aniônicos sintéticos incluindo poliacrilatos e copolímerosde anidrido ou ácido maléico e metil vinil éter (por exemplo, Gantrez), con-forme descrito, por exemplo, na patente U.S. n9 4.627.977 de Gaffar et al.Um polímero preferencial é o ácido poliacrílico modificado com difosfonato.Os polímeros com atividade precisam ter suficiente propensão para ligação àsuperfície para dessorver as proteínas da película e permanecer fixados àssuperfícies esmaltadas. Para superfícies dentais, são preferenciais os polí-meros com funções fosfato ou fosfonato na cadeia terminal ou lateral, embo-ra outros polímeros com atividade de ligação a minerais possam se mostrareficazes, dependendo da afinidade para adsorção.

Exemplos adicionais de agentes ativos de superfície mineraispoliméricos adequados contendo fosfonato incluem os polímeros de difosfo-nato geminal, descritos como agentes anticálculo em US 4.877.603 de De-genhardt et al, copolímeros contendo grupo fosfonato, descritos em US4.749.758 de Dursch et al. e em GB 1.290.724 (ambas atribuídas à Hoechst)e adequados ao uso em composições detergentes e de limpeza, e os copo-límeros e cotelômeros descritos como úteis para aplicações incluindo inibi-ção de formação de escamas e de corrosão, revestimentos, cimentos e resi-nas de troca iônica em US 5.980.776 de Zakikhani et al. e em US 6.071.434de Davis et al. Os polímeros adicionais incluem os copolímeros solúveis emágua de ácido vinilfosfônico e ácido acrílico e seus sais, descritos em GB1.290.724, em que os copolímeros contêm de cerca de 10% a cerca de 90%,em peso, de ácido vinilfosfônico e de cerca de 90% a cerca de 10%, em pe-so, de ácido acrílico, mais especificamente em que os copolímeros têm umarazão entre o peso do ácido vinilfosfônico e o peso do ácido acrílico de 70%de ácido vinilfosfônico para 30% de ácido acrílico, 50% de ácido vinilfosfôni-co para 50% de ácido acrílico, ou 30% de ácido vinilfosfônico para 70% deácido acrílico. Outros polímeros adequados incluem os polímeros solúveisem água descritos por Zakikhani e Davis, preparados mediante a copolimeri-zação de monômeros de difosfonato ou polifosfonato tendo uma ou maisligações C=C insaturadas (por exemplo, ácido vinilideno-1,1-difosfônico eácido 2-(hidróxi fosfinil)etilideno-1,1 -difosfônico, com pelo menos um outrocomposto tendo ligações C=C insaturadas (por exemplo, monômeros de a-crilato e metacrilato), como aqueles com a seguinte estrutura:

1. Cotelômero de ácido acrílico e ácido 2-(hidróxi fosfinil)etilideno-1,1-difosfônico, com a seguinte estrutura:

<formula>formula see original document page 18</formula>

2. Copolímero de ácido acrílico e ácido vinil difosfônico com a seguinteestrutura:

<formula>formula see original document page 18</formula>

Os polímeros adequados incluem os polímeros de difosfona-to/acrilato disponíveis junto à Rhodia sob a designação ITC 1087 (PM médiode 3.000 a 60.000) e Polymer 1154 (PM médio de 6.000 a 55.000).

Um PMSA preferencial será estável na presença de outros com-ponentes da composição para tratamento bucal, como fluoreto iônico e íonsmetálicos. São preferenciais, também, os polímeros que apresentam hidróli-se limitada em formulações com alto teor de água, permitindo assim umaformulação de dentifrício ou enxaguatório bucal simples e de fase única. Ca-so o PMSA não tenha essas propriedades de estabilidade, uma opção é u-sar uma formulação em fase dual, com o agente ativo de superfície mineralpolimérico separado do fluoreto ou de outros componentes incompatíveis.Uma outra opção é formular composições não-aquosas, essencialmentenão-aquosas ou com teor de água limitado, para minimizar a reação entre oPMSA e outros componentes.

Um PMSA preferencial é um polifosfato. Um polifosfato é geral-mente compreendido como consistindo em duas ou mais moléculas de fosfa-to dispostas primariamente em uma configuração linear, embora alguns deri-vados cíclicos possam estar presentes. Embora os pirofosfatos (n=2) sejamtecnicamente polifosfatos, os polifosfatos desejados são aqueles tendo cercade três ou mais grupos fosfato, de modo que a adsorção de superfície emconcentrações eficazes produza suficientes funções de fosfato não-ligado, oque acentua a carga aniônica da superfície, bem como o caráter hidrofílicodas superfícies. Os sais inorgânicos de polifosfato desejados incluem tripoli-fosfato, tetrapolifosfato e hexametafosfato, entre outros. Os polifosfatos mai-ores que tetrapolifosfato usualmente ocorrem como materiais vítreos amor-fos. São preferenciais para uso nesta invenção os polifosfatos lineares tendoa seguinte fórmula:

XO(XPO3)nX

em que X é sódio, potássio ou amônio, e η situa-se na média de cerca de 3a cerca de 125. Os polifosfatos preferenciais são aqueles com um η cujamédia é de cerca de 6 a cerca de 21, como aqueles comercialmente conhe-cidos como Sodaphos (n=6), Hexaphos (n=13) e Glass H (n=21), produzidospela FMC Corporation e pela Astaris. Esses polifosfatos podem ser usadospor si sós ou em combinações. Os polifosfatos são suscetíveis à hidróliseem formulações com alto teor de água e com pH ácido, particularmente compH abaixo de 5. Portanto, é preferencial o uso de polifosfatos com cadeiamais longa, em particular Glass H com um comprimento de cadeia médio decerca de 21. Acredita-se que esses polifosfatos de cadeia mais longa produ-zam, ao serem submetidos a hidrólise, polifosfatos com cadeias mais curtas,que ainda assim são eficazes para depositar-se sobre os dentes e propor-cionar um benefício de prevenção de manchas.Outros compostos polifosforilados podem ser usados em adiçãoa, ou em vez de, polifosfato, em particular compostos de inositol polifosfori-lado como ácido fítico, mio-inositol pentaquis(diidrogênio fosfato), mio-inositol tetraquis(diidrogênio fosfato), mio-inositol triquis(diidrogênio fosfato)e um sal de metal alcalino, de metal alcalino-terroso ou de amônio dosmesmos. É preferencial, para uso na presente invenção, o ácido fítico, tam-bém conhecida como mio-inositol 1,2,3,4,5,6-hexaquis (diidrogênio fosfato)ou ácido hexa-fosfórico de inositol, bem como seus sais de metal alcalino, demetal alcalino-terroso ou de amônio. Na presente invenção, o termo "fitato"inclui ácido fítico e seus sais, bem como os outros compostos de inositol po-lifosforilado.

A quantidade de agente aderente aos dentes estará situada, tipi-camente, na faixa de cerca de 0,1% a cerca de 35%, em peso do total decomposição bucal. Em formulações de dentifrício, a quantidade é, de prefe-rência, de cerca de 2% a cerca de 30%, com mais preferência de cerca de5% a cerca de 25% e, com a máxima preferência, de cerca de 6% a cercade 20%. Em composições de enxaguatório bucal, a quantidade de agenteaderente aos dentes situa-se, de preferência, na faixa de cerca de 0,1% a5% e, com mais preferência, de cerca de 0,5% a cerca de 3%.

Além de criar os efeitos de modificação de superfície, o agenteaderente aos dentes pode, também, funcionar de modo a solubilizar saisinsolúveis. Por exemplo, descobriu-se que o Glass H solubiliza sais estano-sos insolúveis. Dessa forma, em composições contendo fluoreto estanoso,por exemplo, o Glass H contribui para diminuir o efeito de promoção demanchas do estanho.

Fonte de fluoreto

É comum ter um composto de fluoreto solúvel em água presenteem dentifrícios e em outras composições bucais, em uma quantidade sufici-ente para resultar em uma concentração de íon fluoreto na composição, e/oudurante o uso, de cerca de 0,0025% a cerca de 5,0%, em peso, de preferên-cia de cerca de 0,005% a cerca de 2,0%, em peso, para a obtenção de efeti-vidade anticárie. Uma ampla variedade de materiais que fornecem íon fluore-to pode ser empregada como fonte de fluoreto solúvel nas presentes com-posições. Exemplos de materiais produtores de íon fluoreto adequados sãoencontrados nas patentes U.S. n9 3.535.421, concedida em 20 de outubrode 1970 a Briner et al., e U.S. nQ 3.678.154, concedida em 18 de julho de1972 a Widder et al. As fontes de íon fluoreto representativas incluem: fluo-reto estanoso, fluoreto de sódio, fluoreto de potássio, monofluorofosfato desódio, fluoreto de índio e muitos outros. São preferenciais o fluoreto estano-so e o fluoreto de sódio, bem como misturas dos mesmos.

Abrasivos

Os abrasivos dentais úteis nas composições da presente inven-ção incluem muitos materiais diferentes. É preciso que material selecionadoseja compatível com a composição de interesse e não cause abrasão ex-cessiva à dentina. Os abrasivos adequados incluem, por exemplo, sílicas,inclusive géis e precipitados, polimetafosfato de sódio insolúvel, alumina hi-dratada, carbonato de cálcio, ortofosfato diidrato de dicálcio, pirofosfato decálcio, fosfato tricálcio, polimetafosfato de cálcio e materiais abrasivos resi-nosos, como produtos de condensação particulados de uréia e formaldeído.

Uma outra classe de abrasivos para uso nas presentes compo-sições consiste nas resinas polimerizadas termofixas particuladas, conformedescrito na patente U.S. n9 3.070.510 concedida a Cooley & Grabenstetterem 25 de dezembro de 1962. As resinas adequadas incluem, por exemplo,melaminas, fenólicas, uréias, melamina-uréias, melamina-formaldeídos, u-réia-formaldeído, melamina-uréia-formaldeídos, epóxidos reticulados e poli-ésteres reticulados.

Abrasivos dentais à base de sílica, de diversos tipos, são prefe-renciais devido a seus benefícios únicos de excepcional limpeza dos dentese desempenho de polimento sem abrasão indevida do esmalte ou da denti-na. Os materiais abrasivos de polimento à base de sílica da presente inven-ção, bem como outros abrasivos, geralmente têm um tamanho médio de par-tícula na faixa de cerca de 0,1 a cerca de 30 mícrons e, de preferência, decerca de 5 a cerca de 15 mícrons. O abrasivo pode consistir em sílica preci-pitada ou géis de sílica, como os xerogéis de sílica descritos nas patentesU.S. η9 3.538.230, concedida a Pader et al. em 2 de março de 1970, e U.S.n9 3.862.307, concedida a DiGiuIio em 21 de janeiro de 1975. Os exemplosincluem os xerogéis de sílica disponíveis sob o nome comercial "Syloid" jun-to à W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division, e materiais de síli-ca precipitada como aqueles comercializados pela J. M. Huber Corporationsob o nome comercial Zeodent®, particularmente as sílicas sob a designa-ção Zeodent® 119, Zeodent® 118, Zeodent® 109 e Zeodent® 129. Os tiposde abrasivos dentais à base de sílica úteis para uso nos cremes dentais dapresente invenção são descritos com mais detalhes na patente U.S. n94.340.583, concedida a Wason em 29 de julho de 1982, e nas patentes U.S.n9 5.603.920 concedida em 18 de fevereiro de 1997, 5.589.160 concedidaem 31 de dezembro de 1996, 5.658.553 concedida em 19 de agosto de1997, 5.651.958 concedida em 29 de julho de 1997, e 6.740.311 concedidaem 25 de maio de 2004, todas cedidas à mesma requerente.

As misturas de abrasivos podem ser usadas como misturas dosdiversos graus de abrasivos à base de sílica Zeodent® listados acima. Aquantidade total de abrasivo presente em composições dentifrícias da pre-sente invenção situa-se, tipicamente, na faixa de cerca de 6% a cerca de70%, em peso, sendo que os cremes dentais contêm, de preferência, decerca de 10% a cerca de 50% de abrasivos, em peso da composição. Ascomposições de solução dental, nebulizador bucal, enxaguatório bucal e gelnão-abrasivo da presente invenção tipicamente contêm pouco ou nenhumabrasivo.

Agente anticálculo

As presentes composições podem, opcionalmente, incluir umagente anticálculo adicional, como um sal de pirofosfato, como uma fonte deíon de pirofosfato. Os sais de pirofosfato úteis às presentes composiçõesincluem os sais de pirofosfato de diálcali metal, os sais de pirofosfato de te-traálcali metal, e misturas desses itens. O diidrogênio pirofosfato dissódico(Na2H2P207), o pirofosfato tetrassódico (Na4P2O7) e o pirofosfato tetrapotás-sico (K4P2O7), em suas formas tanto não-hidratadas como hidratadas, são asespécies preferenciais. Nas composições da presente invenção, o sal depirofosfato pode estar presente em uma de três maneiras: predominante-mente dissolvido, predominantemente não-dissolvido, ou uma mistura depirofosfato dissolvido e não-dissolvido.

As composições compreendendo pirofosfato predominantementedissolvido referem-se a composições nas quais ao menos uma fonte de íonsde pirofosfato está presente em uma quantidade suficiente para fornecer aomenos cerca de 1,0% de íons de pirofosfato livres. A quantidade de íons depirofosfato livres pode ser de cerca de 1 % a cerca de 15%, de cerca de 1,5%a cerca de 10% em uma modalidade, e de cerca de 2% a cerca de 6% emoutra modalidade. Os íons de pirofosfato livres podem estar presentes emdiversos estados protonados, dependendo do pH da composição.

As composições compreendendo pirofosfato predominantementenão-dissolvido referem-se a composições contendo não mais que cerca de20% do total de sal de pirofosfato dissolvido na composição, de preferênciamenos que cerca de 10% do total de pirofosfato dissolvido na composição. Osal de pirofosfato tetrassódico é o sal de pirofosfato preferencial nessascomposições. O pirofosfato tetrassódico pode estar sob a forma de sal ani-dro ou de decaidrato, ou qualquer outra espécie estável em forma sólida nascomposições dentifrícias. O sal está sob a forma de partícula sólida, a qualpode estar em estado cristalino e/ou amorfo, com o tamanho de partícula dosal sendo, de preferência, suficientemente pequeno para ser esteticamenteaceitável e prontamente solúvel durante o uso. A quantidade de sal de piro-fosfato útil para a produção dessas composições é qualquer quantidade efi-caz para o controle de tártaro, geralmente de cerca de 1,5% a cerca de 15%,de preferência de cerca de 2% a cerca de 10% e, com a máxima preferên-cia, de cerca de 3% a cerca de 8%, em peso da composição dentifrícia.

As composições podem, também, compreender uma mistura desais de pirofosfato dissolvidos e não-dissolvidos. Qualquer dos sais de piro-fosfato acima mencionados pode ser usado.

Os sais de pirofosfato são descritos com mais detalhes em Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, Terceira Edição, Volume 17,Wiley-Interscience Publishers (1982).Os agentes opcionais a serem usados em lugar de, ou em com-binação com, o sal de pirofosfato incluem materiais conhecidos, como polí-meros aniônicos sintéticos, inclusive poliacrilatos e copolímeros de anidridoou ácido maléico e metil vinil éter (Gantrez), conforme descrito, por exemplo,na patente U.S. n9 4.627.977 de Gaffar et al. bem como, por exemplo, ácidopoliamino propano sulfônico (AMPS), difosfonatos (por exemplo EHDP,ΑΗΡ), polipeptídeos (como ácidos poliaspártico e poliglutâmico) e misturasdos mesmos.Agentes quelantes

Um outro agente opcional é um agente quelante, também deno-minado seqüestrante, como ácido glicônico, ácido tartárico, ácido cítrico eseus sais farmaceuticamente aceitáveis. Os agentes quelantes são capazesde formar complexos com o cálcio encontrado nas paredes celulares dasbactérias. Os agentes quelantes podem, também, perturbar o desenvolvi-mento de placa mediante a remoção do cálcio das pontes de cálcio que aju-dam a manter intacta essa biomassa. No entanto, não é desejável usar umagente quelante que tenha uma afinidade muito alta por cálcio, já que issopode resultar em desmineralização dos dentes, o que é contrário aos objeti-vos e intenções da presente invenção. Os agentes quelantes adequadosterão, geralmente, uma constante de ligação a cálcio na faixa de cerca de101 a 105, para proporcionar uma limpeza otimizada com reduzida formaçãode placa e cálculo. Os agentes quelantes têm, também, a capacidade deformar complexos com íons metálicos e, portanto, ajudam a evitar seus efei-tos adversos sobre a estabilidade ou a aparência dos produtos. A quelaçãode íons, como ferro ou cobre, ajuda a retardar a deterioração por oxidaçãodos produtos finais.

Exemplos de agentes quelantes adequados são gluconato e ci-trato de sódio ou de potássio, combinação de ácido cítrico/citrato de metalalcalino, tartarato dissódico, tartarato dipotássico, tartarato de potássio e só-dio, hidrogeno tartarato de sódio, hidrogeno tartarato de potássio, polifosfa-tos de sódio, de potássio ou de amônio e misturas dos mesmos. As quanti-dades de agente quelante adequadas ao uso na presente invenção são decerca de 0,1% a cerca de 2,5%, de preferência de cerca de 0,5% a cerca de2,5% e, com mais preferência, de cerca de 1,0% a cerca de 2,5%.

Ainda outros agentes quelantes adequados ao uso na presenteinvenção são os policarboxilatos poliméricos aniônicos. Esses materiais sãobem-conhecidos na técnica, sendo empregados sob a forma de seus ácidoslivres, ou sais de metal alcalino solúvel em água parcialmente ou, de prefe-rência, totalmente neutralizados (por exemplo potássio e, de preferência,sódio), ou sais de amônio. Os exemplos são copolímeros de anidrido ou áci-do maléico de 1:4 a 4:1 com outro monômero polimerizável etilenicamenteinsaturado, de preferência metil vinil éter (metóxi etileno) com um peso mo-lecular (PM) de cerca de 30.000 a cerca de 1.000.000. Esses copolímerosestão disponíveis, por exemplo, como Gantrez AN 139 (PM 500.000), AN119 (PM 250.000) e S-97 de grau farmacêutico (PM 70.000), junto à GAFChemicals Corporation.

Outros policarboxilatos poliméricos operacionais incluem os co-polímeros de anidrido maléico a 1:1 com acrilato de etila, metacrilato de hi-dróxi etila, N-vinil-2-pirrolidona ou etileno, estando esse último disponível,por exemplo, como Monsanto EMA nQ 1103, PM 10.000 e EMA Grade 61,bem como copolímeros de ácido acrílico a 1:1 com metacrilato de metila oude hidróxi etila, acrilato de metila ou de etila, éter isobutil vinílico ou N-vinil-2-pirrolidona.

Os policarboxilatos poliméricos operacionais adicionais são des-critos nas patentes U.S. nQ 4.138.477 concedida em 6 de fevereiro de 1979 aGaffar, e U.S. n9 4.183.914 concedida em 15 de janeiro de 1980 a Gaffar etal., e incluem copolímeros de anidrido maléico com estireno, isobutileno ouéter etil vinílico, ácidos poliacrílico, poliitacônico e polimaléico, e oligômerossulfoacrílicos com PM tão baixa quanto 1.000, disponíveis como UniroyalND-2.

Outros agentes ativos

A presente invenção pode, opcionalmente, incluir outros agen-tes, como agentes microbicidas. Estão incluídos entre esses agentes os a-gentes microbicidas não-catiônicos insolúveis em água, como éteres difeníli-cos halogenados, compostos fenólicos incluindo fenol e seus homólogos,mono e polialquila e halofenóis aromáticos, resorcinol e seus derivados,compostos bisfenólicos e salicilanilidas halogenadas, ésteres benzóicos ecarbanilidas halogenadas. Os microbicidas solúveis em água incluem sais deamônio quaternário, sais de bis-biguanido e monofosfato de triclosan. Osagentes à base de amônio quaternário incluem aqueles em que um ou doisdos substitutos no nitrogênio quaternário têm um comprimento da cadeiacarbônica (tipicamente um grupo alquila) de cerca de 8 a cerca de 20, tipi-camente de cerca de 10 a cerca de 18 átomos de carbono, enquanto ossubstitutos restantes (tipicamente um grupo alquila ou benzila) têm um nú-mero mais baixo de átomos de carbono, como de cerca de 1 a cerca de 7átomos de carbono, tipicamente grupos metila ou etila. Brometo de dodeciltrimetil amônio, cloreto de tetradecilpiridínio, brometo de domifeno, cloreto deN-tetradecil-4-etilpiridínio, brometo de dodecil dimetil (2-fenóxi etil) amônio,cloreto de benzil dimetil estearil amônio, cloreto de cetilpiridínio, 5-amino-1,3-bis(2-etil hexil)-5-metil hexaidro pirimidina quaternizada, cloreto de benzal-cônio, cloreto de benzetônio e metil cloreto de benzetônio são exemplos detípicos agentes bactericidas à base de amônio quaternário. Outros compos-tos são bis[4-(R-amino)-1-piridínio] alcanos, conforme descrito na patenteU.S. n9 4.206.215 concedida em 3 de junho de 1980 a Bailey. Outros micro-bicidas como sais de cobre, sais de zinco e sais estanosos podem, também,ser incluídos. São úteis, também, as enzimas incluindo endoglicosidase, pa-paína, dextranase, mutanase e misturas das mesmas. Esses agentes sãodescritos nas patentes U.S. ng 2.946.725 concedida em 26 de julho de 1960a Norris et al., e U.S. n9 4.051.234 concedida em 27 de setembro de 1977 aGieske et al. Os agentes microbicidas preferenciais incluem sais de zinco,sais estanosos, cloreto de cetilpiridínio, clorexidina, triclosan, monofosfato detriclosan e óleos flavorizantes como timol. O triclosan e outros agentes dessetipo são descritos nas patentes U.S. ne 5.015.466 concedida em 14 de maiode 1991 a Parran, Jr. et al., e U.S. n9 4.894.220 concedida em 16 de janeirode 1990 a Nabi et al. Esses agentes proporcionam benefícios antiplaca eestão, tipicamente, presentes a teores de cerca de 0,01% a cerca de 5,0%,em peso da composição.

Um outro agente ativo opcional que pode ser adicionado às pre-sentes composições consiste em um agente de dessensibilização dentináriapara controle da hipersensibilidade, como sais de potássio, cálcio, estrôncioe estanho, incluindo nitrato, cloreto, fluoreto, fosfato, pirofosfato, polifosfato,citrato, oxalato e sulfato.Tensoativos

As presentes composições também podem compreender ten-soativos, também conhecidos como agentes formadores de espuma. Ostensoativos adequados são aqueles razoavelmente estáveis e que formamespuma sob uma ampla faixa de pH. O tensoativo pode ser aniônico, não-iônico, anfotérico, zwiteriônico, catiônico ou misturas dos mesmos.

Os tensoativos aniônicos úteis à presente invenção incluem ossais solúveis em água dos sulfatos de alquila tendo de 8 a 20 átomos decarbono no radical alquila (por exemplo, sulfato de alquila sódico) e os saissolúveis em água dos monoglicerídeos sulfonatados de ácidos graxos tendode 8 a 20 átomos de carbono. O Iauril sulfato de sódio (SLS) e os coco mo-noglicerídeo sulfonatos de sódio são exemplos de tensoativos aniônicosdesse tipo. Outros tensoativos aniônicos adequados são os sarcosinatos,como lauroil sarcosinato de sódio, tauratos, Iauril sulfoacetato de sódio, Iau-roil isetionato de sódio, Iauret carboxilato de sódio e dodecil benzeno sulfo-nato de sódio. Também podem ser empregadas as misturas de tensoativosaniônicos. Muitos tensoativos aniônicos adequados são descritos na patenteU.S. ne 3.959.458, concedida a Agrícola et al. em 25 de maio de 1976. Apresente composição compreende, tipicamente, um tensoativo aniônico aum teor de cerca de 0,025% a cerca de 9%, de cerca de 0,05% a cerca de5% em algumas modalidades, e de cerca de 0,1% a cerca de 1% em outrasmodalidades.

Um outro tensoativo adequado é selecionado do grupo consis-tindo em tensoativos à base de sarcosinato, tensoativos à base de isetionatoe tensoativos à base de taurato. São preferenciais, para uso na presenteinvenção, os sais de metal alcalino ou de amônio desses tensoativos, comoos sais de sódio e potássio dos seguintes: sarcosinato de lauroíla, sarcosina-to de miristoíla, sarcosinato de palmitoíla, sarcosinato de estearoíla e sarco-sinato de oleoíla. O tensoativo de sarcosinato pode estar presente nas com-posições da presente invenção a um teor de cerca de 0,1% a cerca de 2,5%,de preferência de cerca de 0,5% a cerca de 2,0%, em peso do total da com-posição.

Os tensoativos catiônicos úteis à presente invenção incluem de-rivados de compostos de amônio quaternário alifático que têm uma cadeiade alquila longa contendo de cerca de 8 a 18 átomos de carbono, como clo-reto de Iauril trimetil amônio, cloreto de cetilpiridínio, brometo de cetil trimetilamônio, cloreto de diisobutil fenóxi etil-dimetil benzil amônio, nitrito de cocoalquil trimetil amônio, fluoreto de cetilpiridínio, etc. Os compostos preferenci-ais são os fluoretos de amônio quaternário descritos na patente U.S. nQ3.535.421, concedida em 20 de outubro de 1970 a Briner et al., os quais têmpropriedades detergentes. Determinados tensoativos catiônicos podem,também, agir como germicidas nas composições descritas na presente in-venção. Os tensoativos catiônicos, como clorexidina, embora adequados aouso na presente invenção, não são preferenciais, devido a sua capacidadepara manchar os tecidos duros da cavidade bucal. Os versados na técnicaestão cientes dessa possibilidade, e deveriam ter essa limitação em mente,ao incorporar tensoativos catiônicos.

Os tensoativos não-iônicos que podem ser usados nas composi-ções da presente invenção incluem compostos produzidos pela condensa-ção de grupos oxido de alquileno (de natureza hidrofílica) com um compostohidrofóbico orgânico, o qual pode ser de natureza alifática ou alquilaromáti-ca. Os exemplos de outros tensoativos não-iônicos adequados incluem Plu-ronics, condensados de oxido de polietileno de alquil fenóis, produtos deri-vados da condensação do oxido de etileno com o produto de reação de oxi-do de propileno e etilenodiamina, condensados de óxido de etileno de álco-ois alifáticos, óxidos de amina terciária de cadeia longa, óxido de fosfina ter-ciária de cadeia longa, sulfóxidos de dialquila de cadeia longa e misturasdesses materiais.Os tensoativos sintéticos zwiteriônicos úteis à presente invençãoincluem derivados de amônio quaternário alifático, compostos à base de fos-fônio e de sulfônio, em que os radicais alifáticos podem ser de cadeia linearou ramificada, e em que um dos substituintes alifáticos contém de cerca de 8a 18 átomos de carbono e um contém um grupo solubilizante em água aniô-nico, por exemplo, carbóxi, sulfonato, sulfato, fosfato ou fosfonato.

Os tensoativos à base de betaína adequados são descritos napatente U.S. n9 5.180.577 concedida a Polefka et al. em 19 de janeiro de1993. As alquil dimetil betaínas típicas incluem decil betaína ou acetato de 2-(N-decil-N,N-dimetil amônio), cocobetaína ou acetato de 2-(N-coc-N, N-dimetil amônio), miristil betaína, palmitil betaína, Iauril betaína, cetil betaína,cetil betaína e estearil betaína, entre outros. As amido betaínas são exempli-ficadas por cocoamido etil betaína, cocoamido propil betaína, Iauramido pro-pil betaína e similares. As betaínas preferenciais incluem cocoamido propilbetaínas e, de preferência, Iauramido propil betaína.Agentes espessantes

No preparo de cremes ou géis dentais, agentes espessantes sãoadicionados para a obtenção de consistência desejável na composição, ca-racterísticas desejáveis de liberação durante o uso, estabilidade durante oarmazenamento e estabilidade da composição, entre outros. Os agentesespessantes adequados incluem um item ou uma combinação de itens comopolímeros de carbóxi vinila, carragenina, hidróxi etil celulose (CAP), argilasnaturais e sintéticas (por exemplo, goma vê "Veegum" e laponita) e sais so-lúveis em água de éteres de celulose, como carbóxi metil celulose sódica(CMC) e carbóxi metil hidróxi etil celulose sódica. Também podem ser usa-das as gomas naturais, como caraia, xantana, arábica e tragacanto. Tam-bém podem ser usados silicato de magnésio e alumínio coloidal, ou sílicafinamente dividida, como parte do agente espessante para aprimorar aindamais a textura.

Os polímeros de carbóxi vinila adequados ao uso como agentesespessantes ou gelificantes incluem carbômeros que são homopolímeros deácido acrílico reticulados com um éter alquílico de pentaeritritol ou um éteralquílico de sacarose. Os carbômeros estão disponíveis comercialmente jun-to à B.F. Goodrich sob o nome Carbopol® Series, incluindo Carbopol 934,940, 941, 956 e misturas dos mesmos.

Os agentes espessantes estão, tipicamente, presentes em umaquantidade de cerca de 0,1% a cerca de 15%, de preferência de cerca de2% a cerca de 10%, com mais preferência de cerca de 4% a cerca de 8%,em peso do total da composição de creme ou gel dental. As concentraçõesmais altas podem ser usadas em gomas para mascar, pastilhas e balas parao hálito, sachês, géis não-abrasivos e géis subgengivais.

Umectantes

Um outro material-veículo opcional das presentes composiçõesé um umectante. O umectante serve para evitar o endurecimento das com-posições de creme dental após a exposição ao ar, para dar às composiçõesum toque úmido à boca e, no caso de determinados umectantes, para confe-rir uma doçura ou um sabor desejável às composições de creme dental. Oumectante, em uma base umectante pura, geralmente perfaz de cerca de0% a cerca de 70%, de preferência de cerca de 5% a cerca de 25%, em pe-so das composições da presente invenção. Os umectantes adequados aouso nas composições da presente invenção incluem álcoois poliídricos co-mestíveis, como glicerina, sorbitol, xilitol, butileno glicol, polietileno glicol,propileno glicol e trimetil glicina.

Materias-veículo variados

A água empregada na preparação de composições bucais co-mercialmente adequadas precisa, de preferência, ter baixo teor de íons e serisenta de impurezas orgânicas. A água pode compreender até cerca de99%, em peso das composições aquosas da presente invenção. Essasquantidades de água incluem a água livre que é adicionada, mais aquelaque é introduzida com outros materiais, como com o sorbitol.

A presente invenção pode, também, incluir um sal de bicarbona-to de metal alcalino, o qual pode desempenhar diversas funções, inclusiveabrasivo, desodorante, tampão e ajuste de pH. Os sais de bicarbonato demetal alcalino são solúveis em água e, a menos que sejam estabilizados,tendem a liberar dióxido de carbono em um sistema aquoso. O bicarbonatode sódio é um sal de bicarbonato de metal alcalino comumente utilizado. Apresente composição pode conter de cerca de 0,5% a cerca de 30%, de pre-ferência de cerca de 0,5% a cerca de 15% e, com a máxima preferência, decerca de 0,5% a cerca de 5% de um sal de bicarbonato de metal alcalino.

O pH das presentes composições pode ser ajustado mediante ouso de agentes tampão. Agentes tampão, para uso na presente invenção,são agentes que podem ser usados para ajustar o pH de composições a-quosas, como enxaguatórios bucais e soluções dentais, de preferência atéuma faixa de cerca de pH 4,0 a cerca de pH 6,0, para obter-se a estabilidadedo peróxido. Os agentes tampão incluem bicarbonato de sódio, fosfato mo-nossódico, fosfato trissódico, hidróxido de sódio, carbonato de sódio, pirofos-fato ácido de sódio, ácido cítrico e citrato de sódio. Os agentes tampão es-tão, tipicamente, incluídos a um teor de cerca de 0,5% a cerca de 10%, empeso das presentes composições.

Os poloxâmeros podem ser empregados nas presentes compo-sições. Um poloxâmero é classificado como um tensoativo não-iônico e po-de, também, funcionar como um agente emulsificante, aglutinante, estabili-zante e outras funções relacionadas. Os poloxâmeros são polímeros de blo-co difuncionais terminando em grupos hidroxila primária, com pesos molecu-lares na faixa de 1.000 a acima de 15.000. Os poloxâmeros estão disponí-veis comercialmente sob o nome de Pluronics e Pluraflo junto à BASF. Ospoloxâmeros adequados a esta invenção são Poloxamer 407 e PlurafloL4370.

Outros agentes emulsificantes que podem ser usados nas pre-sentes composições incluem emulsificantes poliméricos como a série Pemu-len®, disponível junto à B.F. Goodrich, que consiste predominantemente empolímeros de ácido poliacrílico de alto peso molecular, úteis como emulsifi-cantes para substâncias hidrofóbicas.

O dióxido de titânio pode, também, ser adicionado à presentecomposição. O dióxido de titânio é um pó branco que confere opacidade àscomposições. O dióxido de titânio geralmente compreende de cerca de0,25% a cerca de 5%, em peso, de composições dentifrícias.

Outros agentes opcionais que podem ser usados nas presentescomposições incluem copolióis de dimeticona selecionados de copolióis dealquila e alcóxi dimeticona, como copolióis de alquil dimeticona de C12 a C20 e misturas dos mesmos. É altamente preferencial o copoliol de cetil dime-ticona disponível sob o nome comercial Abil EM90®. O copoliol de dimetico-na está, geralmente, presente a um teor de cerca de 0,01% a cerca de 25%,de preferência de cerca de 0,1% a cerca de 5% e, com mais preferência, decerca de 0,5% a cerca de 1,5%, em peso. O copolióis de dimeticona ajudamna obtenção de benefícios de sensação táctil positiva nos dentes.Método de uso

A presente invenção refere-se, também, a métodos para bran-queamento dos dentes e prevenção de manchas. Os benefícios dessascomposições pode aumentar ao longo do tempo, quando a composição éusada repetidamente.

O método de tratamento da presente invenção compreende co-locar as superfícies de,esmalte dentário e a mucosa bucal de um indivíduoem contato com as composições bucais de acordo com a presente invenção.O método de tratamento pode consistir em escovação com um dentifrício, ouenxágüe com uma pasta fluida de dentifrício ou um enxaguatório bucal. Ou-tros métodos incluem colocar o gel bucal, o produto para dentaduras, o ne-bulizador bucal ou outra forma de uso tópico em contato com os dentes e amucosa bucal do indivíduo. O indivíduo pode ser qualquer pessoa ou animalcuja superfície dental entre em contato com a composição bucal. O termo"animal" destina-se a incluir animais de estimação ou outros animais domés-ticos, ou mesmo animais mantidos em cativeiro.

Por exemplo, um método de tratamento pode incluir escovação,por uma pessoa, dos dentes de um cão com uma das composições dentifrí-cias. Outro exemplo incluiria o enxágüe da boca de um gato com uma com-posição bucal durante uma quantidade suficiente de tempo para que se vejaum benefício. Os produtos para cuidados para animais de estimação, comoitens mascáveis e brinquedos, podem ser formulados para conter as compo-sições bucais da presente invenção. A composição é incorporada a um ma-terial relativamente maleável, porém resistente e durável, como couro cru,cordas produzidas a partir de fibras naturais ou sintéticas, e artigos poliméri-cos produzidos a partir de náilon, poliéster ou poliuretano termoplástico.

Conforme o animal masca, lambe ou rói o produto, os elementos ativos in-corporados são liberados na cavidade bucal do animal, em um meio salivar,o que é comparável a uma escovação ou enxágüe eficaz.

Exemplos

Os exemplos a seguir descrevem e demonstram, com mais deta-lhes, modalidades dentro do escopo da presente invenção. Estes exemplossão fornecidos somente para fins de ilustração e não devem ser considera-dos como uma limitação da presente invenção, uma vez que muitas varia-ções da mesma são possíveis, sem que se desvie de seu caráter e âmbito.

Exemplo I - Composições de enxaquatório bucal

As composições de enxaguatório bucal de acordo com a presen-te invenção (de IA a IF) são mostradas abaixo com quantidades de compo-nentes em porcentagem em peso. Essas composições são produzidas me-diante o uso de métodos convencionais. As composições de enxaguatóriobucal foram julgadas em testes por consumidores como tendo um agradávelsabor mentolado de alto impacto durante o uso, proporcionando um hálitoperceptivelmente fresco.

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1 O sabor artificial de menta compreende salicilato de metila, álcool cinâmi-co, eucaliptol, mentona e outros agentes flavorizantes. Um sabor de mentacompreendendo óleos naturais (hortelã, anis, óleo de botão de cravo-da-índia, bétula doce) pode ser usado em lugar do sabor artificial de menta.

2 O polifosfato é Glass H (n -21), disponível junto à Astaris.

Exemplo II - Composições dentifrícias de fase dual

Composições dentifrícias de fase dual de acordo com a presenteinvenção são compreendidas por uma primeira composição dentifrícia (IIA aIIC) contendo peróxido, e uma segunda composição dentifrícia (IID a IIE), de preferência dispensada a uma razão de 50:50. Essas composições são pro-duzidas por meio de métodos convencionais.

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1 O sabor artificial de menta compreende salicilato de metila, álcool cinâmi-co, eucaliptol, mentona e outros agentes flavorizantes. Um sabor de mentacompreendendo óleos naturais (hortelã, anis, óleo de botão de cravo-da-índia, bétula doce) pode ser usado em lugar do sabor artificial de menta.2 solução a 27,9%3 solução a 50%

As dimensões e valores descritos na presente invenção não de-vem ser compreendidos como estando estritamente limitados aos exatosvalores numéricos mencionados. Em vez disso, exceto onde especificadoem contrário, cada uma dessas dimensões se destina a significar tanto ovalor mencionado como uma faixa de valores funcionalmente equivalentesem torno daquele valor. Por exemplo, uma dimensão descrita como "40 mm"destina-se a significar "cerca de 40 mm".

Todos os documentos citados na Descrição Detalhada da Inven-ção estão, em sua parte relevante, aqui incorporados, a título de referência.A citação de qualquer documento não deve ser interpretada como admissãode que este represente técnica anterior com respeito à presente invenção.Se algum significado ou definição de um termo deste documento escrito en-trar em conflito com algum significado ou definição do termo em um docu-mento incorporado por referência, o significado ou definição atribuída aotermo neste documento escrito terá precedência.

Embora modalidades particulares da presente invenção tenhamsido ilustradas e descritas, deve ficar evidente aos versados na técnica quevárias outras alterações e modificações podem ser feitas sem que se desviedo caráter e âmbito da invenção. Portanto, pretende-se cobrir nas reivindica-ções anexas todas essas alterações e modificações que se enquadram noescopo da presente invenção.

Claims (8)

1. Composição para tratamento bucal:(a) de 0,01% a 30%, em peso da composição, de uma fonte deperóxido,(b) uma composição de sabor compreendendo uma combinaçãode agentes refrigerantes como mentol e pelo menos um agente refrigerantesecundário e uma mistura de um ou mais componentes de sabor que man-têm um perfil de sabor consistente na presença de peróxido, e(c) um veículo aceitável para uso bucal,em que a composição de sabor mascara de maneira eficaz a estética inde-sejável derivada do peróxido, e proporciona sabor e sensação refrescantesde alto impacto.

2. Composição para tratamento bucal de acordo com a reivindi-cação 1, em que a fonte de peróxido é selecionada do grupo consistindo emperóxidos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos e misturasdos mesmos sendo que, de preferência, a fonte de peróxido é selecionadado grupo consistindo em peróxido de hidrogênio, peróxido de uréia, peróxidode cálcio, percarbonato de sódio e misturas dos mesmos.

3. Composição para tratamento bucal de acordo com a reivindi-cação 1 ou 2, compreendendo uma quantidade total de mentol e de um a-gente refrigerante secundário de 0,03% a 1,5%, em peso da composição,em que o mentol compreende pelo menos 0,015%, em peso.

4. Composição para tratamento bucal de acordo com qualqueruma das reivindicações de 1 a 3, em que o agente refrigerante secundário éselecionado de carboxamidas, cetais, dióis, ésteres de mentila e misturasdos mesmos.

5. Composição aquosa para tratamento bucal de acordo comqualquer uma das reivindicações de 1 a 4, compreendendo ainda um ativomicrobicida selecionado de cloreto de cetilpiridínio, brometo de domifeno,sais de zinco, sais estanosos, clorexidina, triclosan, monofosfato de triclosane misturas dos mesmos.

6. Composição para tratamento bucal de acordo com qualqueruma das reivindicações de 1 a 5, sob a forma de um dentifrício ou enxagua-tório bucal.

7. Composição para tratamento bucal:(a) de 0,01% a 10%, em peso da composição, de uma fonte deperóxido selecionada de peróxido de hidrogênio ou peróxido de uréia,(b) de 0,03% a 0,6%, em peso da composição, de uma combi-nação de agentes refrigerantes contendo mentol e pelo menos um agenterefrigerante secundário, em que o mentol compreende pelo menos 0,015%,em peso da composição, e em que o agente refrigerante secundário é sele-cionado de carboxamidas, cetais, dióis, ésteres de mentila e misturas dosmesmos,(c) uma mistura de um ou mais componentes de sabor selecio-nados de salicilato de metila, salicilato de etila, cinamato de metila, cinamatode etila, cinamato de butila, butirato de etila, acetato de etila, antranilato demetila, acetato de isoamila, butirato de isoamila, caproato de alila, eugenol,eucaliptol, timol, álcool cinâmico, aldeído cinâmico, octanol, octanal, decanol,decanal, álcool feniletílico, álcool benzílico, benzaldeído, alfa-terpinol, linalol,limoneno, citral, vanillina, etil vanilina, propenil guaetol, maltol, etilmaltol, he-liotropina, anetol, diidroanetol, carvona, oxanona, mentona, β-damascenona,oxanona ionona, gama-decalactona, gama-nonalactona, gama-undecalactona e 4-hidróxi-2,5-dimetil-3(2H)-furanona, e(d) um veículo aquoso aceitável para uso bucal,em que a estética indesejável derivada do peróxido é mascarada de maneiraeficaz, em que a composição proporciona um perfil de sabor consistente esabor e sensação refrescantes de alto impacto.

8. Composição aquosa para tratamento bucal de acordo com areivindicação 7, compreendendo, ainda, um ativo microbicida selecionado decloreto de cetilpiridínio, brometo de domifeno, sais de zinco, sais estanosos,clorexidina, triclosan, monofosfato de triclosan e misturas dos mesmos.