MX2010011802A - Composiciones para el cuidado oral. - Google Patents

Abstract

Se describen composiciones para el cuidado bucal, particularmente dentífricos espesados en forma líquida, en pasta o gel, que comprenden un sistema aglutinante/espesante que también funciona efectivamente como agente humectante, reemplazando así una porción significativa de todos los componentes humectantes tradicionales, tales como la glicerina, el sorbitol y otros polioles. El sistema aglutinante/espesante comprende seleccionar carrageninas que proporcionan una viscosidad en agua de por lo menos aproximadamente 20 mPa.s en una solución al 1.5 % a 25 °C, y una capacidad efectiva para aglutinar agua para evitar la pérdida significativa de agua desde la composición, cuando la composición se expone al aire hasta causar un secado inaceptable. Por ejemplo, la capacidad de la carragenina para aglutinar agua debe ser efectiva de manera que no haya más de aproximadamente 0.75 % de pérdida de agua desde la composición dentífrica, cuando la composición se expone al aire durante 30 minutos en condiciones de temperatura ambiente y 50 % de humedad relativa. Las composiciones dentífricas de la presente exhiben una dispersabilidad en saliva aumentada durante el uso, lo que proporciona un aumentado tiempo de contacto de la composición con los dientes y tejidos de la cavidad bucal del usuario, de modo que los agentes dentales activos contenidos en ella estén disponibles más rápidamente para llevar a cabo su actividad benéfica.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO ORAL CAMPO TÉCNICO La presente invención se refiere a composiciones mejoradas para el cuidado bucal. En particular la invención proporciona composiciones para el cuidado bucal tales como dentífricos que contienen como aglutinante y espesante ciertas carrageninas, de las que sorprendentemente se ha descubierto que también tienen propiedades humectantes efectivas. La combinación de propiedades espesantes y humectantes en un solo componente mejora el producto y simplifica la formulación, haciendo posible reducir significativamente, o incluso eliminar, el contenido de humectantes para dentífrico estándar, típicamente, compuestos poliol tales como glicerina, sorbitol, xilitol, maltitol, polietilenglicol y polipropilenglicol. De manera más significativa, las composiciones dentífricas son mejoradas en términos de ser fácilmente dispersables durante el uso en un ambiente acuoso, es decir, saliva, lo que proporciona una mayor disponibilidad y una captación aumentada de los ingredientes activos contenidos en ella por parte de los dientes y otros tejidos de la cavidad bucal.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Los productos para el cuidado bucal tales como dentífrico y enjuague bucal son usados rutinariamente por los consumidores como parte de sus regímenes de higiene de cuidado bucal para proporcionar beneficios de higiene tanto terapéuticos como cosméticos. Los beneficios terapéuticos incluyen la prevención de caries la cual es liberada, típicamente, a través del uso de diversas sales de fluoruro; la prevención de gingivitis mediante el uso de un agente antimicrobiano tal como triclosán, fluoruro estanoso o aceites esenciales; o control de la hipersensibilidad mediante el uso de ingredientes tales como fluoruro estanoso, cloruro de estroncio o nitrato de potasio. Los beneficios cosméticos e higiénicos obtenidos con los productos para el cuidado bucal incluyen el control de la formación de placa y cálculos, remoción y prevención de manchas en los dientes, blanqueado de dientes, efecto refrescante del aliento y mejoras globales de la sensación en la boca que se pueden caracterizar en términos generales como la sensación estética de la boca. Por lo tanto, los productos para el cuidado bucal para uso diario, tales como dentífrico y enjuagues, requieren activos y aditivos múltiples que trabajan mediante diferentes mecanismos para proporcionar la variedad completa de beneficios terapéuticos y estéticos.

Las pastas dentales, la forma más popular de dentífrico contienen, típicamente, un abrasivo, un sistema humectante, un surfactante, agentes espesantes o aglutinantes, tales como gomas o resinas para proporcionar cohesión y estructura, saborizante, color, un solvente tal como agua y alcohol, y otros agentes para efectos específicos. Además del agua, los componentes predominantes de las pastas dentales son el abrasivo y el sistema humectante. Por ejemplo, en los últimos años, los dentífricos más comunes en el mercado contienen 10 % o más de abrasivo y 20 % o un nivel superior de hasta aproximadamente 80 % de humectantes.

El humectante sirve para evitar que las composiciones en forma de pasta dental se endurezcan o cristalicen cuando se exponen al aire, para que las composiciones dejen una sensación de humedad en la boca, y para que humectantes particulares impartan un sabor dulce deseable. Los humectantes comprenden uno o más líquidos que, junto con el agua y/u otros solventes, componen la fase portadora en la que otros ingredientes de la pasta dental, particularmente los abrasivos insolubles, se dispersan para proporcionar una pasta estable. Una función importante de los humectantes es retrasar el secado de la pasta dental debido a la evaporación del agua o de otros materiales volátiles cuando se deja abierto el envase de pasta dental o durante el uso del producto por parte del consumidor. Un problema que puede surgir con los productos de pasta dental envasados en tubos comprimibles es la cementación de la tapa al tubo durante el uso del producto por parte del consumidor. Esto puede suceder, por ejemplo, cuando la pasta dental llega involuntariamente a los filamentos del tubo y el tubo se deja así durante un periodo largo de tiempo. A este problema se le llama bloqueo de tapa y se debe a la cristalización del material sólido en la pasta dental. Con el fin de evitar el bloqueo de tapa, se añade humectantes a las pastas dentales para conservar la humedad y evitar la cristalización. Un problema relacionado es causado porque la tapa no se vuelve a poner entre un uso y el otro. La pasta en la tobera del tubo puede secarse si los humectantes adecuados no se encuentran presentes en cantidades efectivas en la pasta dental. Los enjuagues dentales también se formulan con humectantes por los beneficios de sensación y sabor en la boca que proporcionan. Los humectantes típicos que se han usado en composiciones dentífricas y de enjuague incluyen alcoholes polihídricos comestibles tales como glicerina, sorbitol, xilitol, propilenglicol, butilenglicol, polietilenglicol y polipropilenglicol.

Los humectantes líquidos más usados comúnmente son glicerina, sorbitol acuoso al 70 % y mezclas de éstos. Una ventaja de la glicerina y el sorbitol es que ambos son, prácticamente, no fermentables por la bacteria cariogénica. Otros humectantes que han sido sugeridos, tales como las maltodextrinas, son fermentables por la bacteria cariogénica y, por lo tanto, son menos adecuados. Otra ventaja de la glicerina y el sorbitol es la capacidad de ser formulados en geles claros o translúcidos en virtud de tener un índice de refracción similar al índice de refracción del componente abrasivo, particularmente el sílice. Tanto en pastas opacas como en geles transparentes, el nivel de glicerina y/o sorbitol debe permanecer relativamente alto para inhibir efectivamente el secado de la composición y proporcionar los beneficios de sensación en la boca. Los niveles altos de humectante, particularmente glicerina y sorbitol no son deseables debido al alto costo rápidamente creciente. Se puede lograr una significativa reducción de costo si parte o todo(s) el (los) humectante(s) puede(n) eliminarse.

La presente invención se basa en el descubrimiento de que ciertos aglutinantes o agentes espesantes tienen propiedades humectantes y, por lo tanto, pueden reemplazar por lo menos parte de los polioles, particularmente la glicerina y el sorbitol, en composiciones para el cuidado bucal. El propósito principal de los aglutinantes es espesar las pastas dentales hasta una consistencia deseada y evitar la separación de los componentes sólidos y líquidos, especialmente durante el almacenamiento. Éstos también afectan la velocidad y el volumen de la producción de espuma, la velocidad de liberación del sabor y la dispersabilidad del producto, la apariencia de la cinta de pasta dental sobre el cepillo dental, y la facilidad para enjuagarla del cepillo dental. Los aglutinantes usados comúnmente incluyen uno o una combinación de carragenina, polímeros de carboxivinilo, hidroxietilcelulosa (HEC, por sus siglas en inglés), arcillas naturales y sintéticas (p. ej., Veegum y laponita) y sales solubles en agua de éteres de celulosa, tales como carboximetilcelulosa sódica (CMC, por sus siglas en inglés) y carboximetil hidroxietilcelulosa sódica. También se pueden usar las gomas naturales como goma karaya, goma xantana, goma arábiga y goma tragacanto. También se ha usado silicato alumínico magnésico coloidal o sílice finamente dividido como parte del sistema aglutinante para mejorar aún más la textura.

En un aspecto, la presente invención proporciona productos para el cuidado bucal que comprenden ciertas carrageninas que funcionan efectivamente como un aglutinante y humectante, reemplazando de esta manera una porción significativa de todo el componente humectante poliol, simplificando la formulación y reduciendo el costo, a la vez que mantiene las propiedades deseadas atribuidas al humectante, que incluyen la retención de la humedad, y beneficios de textura, sensación bucal y sabor. Las composiciones de la presente invención son mejoradas en términos de dispersabilidad o solubilidad mejoradas en saliva durante el uso.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se dirige a composiciones para el cuidado bucal, particularmente a dentífricos espesados en forma líquida, en pasta o gel, que comprenden un sistema aglutinante/espesante que también funciona efectivamente como agente humectante, reemplazando así una porción significativa de todos los componentes humectantes tradicionales, tal como la glicerina, el sorbitol y otros polioles. El sistema aglutinante/espesante comprende seleccionar carrageninas que proporcionan una viscosidad en agua de por lo menos aproximadamente 20 mPa.s en una solución al 1.5 % a 25 °C, y una capacidad efectiva para aglutinar agua, para evitar la pérdida significativa de agua desde la composición cuando ésta se expone al aire hasta causar un secado inaceptable. Por ejemplo, la capacidad de la carragenina para aglutinar agua debe ser efectiva de manera que no haya más de aproximadamente 0.75 % de pérdida de agua desde la composición dentífrica cuando ésta se expone al aire durante 30 minutos en condiciones de temperatura ambiente y 50 % de humedad relativa. Las composiciones dentífricas exhiben una aumentada dispersabilidad en saliva durante el uso, lo que proporciona un aumentado tiempo de contacto de la composición con los dientes y tejidos de la cavidad bucal del usuario, de modo que los agentes dentales activos contenidos en ella estén disponibles más rápidamente para llevar a cabo su actividad benéfica.

Estas y otras características, aspectos y ventajas de la presente invención resultarán evidentes para aquellos expertos en la industria a partir de la siguiente descripción detallada.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Aunque la especificación concluye con reivindicaciones que señalan particularmente y reivindican claramente la invención, se cree que la presente invención se comprenderá mejor a partir de la siguiente descripción.

Todos los porcentajes y proporciones usados de aquí en adelante son en peso de la composición total, a menos que se indique de otra manera. A menos que se indique de otra manera, todos los porcentajes, proporciones y niveles de los ingredientes a los que se hace referencia aquí, se basan en la cantidad real de los ingredientes y no incluyen solventes, cargas u otros materiales que pueden combinarse con el ingrediente en forma de productos que están disponibles en forma comercial.

Todas las mediciones mencionadas en la presente invención se hacen a temperatura ambiente de aproximadamente 25 °C a menos que se especifique de cualquier otra forma.

En la presente descripción, el término "que comprende" significa que se pueden añadir otras etapas y otros componentes que no afecten el resultado final. El término incluye los términos "consistente de" y "consiste esencialmente de".

Como se usa en la presente descripción, la palabra "incluye", y todas sus variantes, pretenden no ser limitantes, de tal forma que la narración de artículos en una lista no excluye otros artículos similares que también pueden ser útiles en los materiales, composiciones, dispositivos y métodos de esta invención.

Como se usa en la presente descripción, las palabras "preferido", "preferentemente" y sus variantes se . refieren a modalidades de la invención que proporcionan ciertos beneficios, en ciertas circunstancias. Sin embargo, también pueden preferirse otras modalidades en las mismas u otras circunstancias. Además, la mención de una o más modalidades preferidas no implica que otras modalidades no sean útiles, y no se pretende excluir otras modalidades del alcance de la invención.

El término "composición para el cuidado bucal" se refiere a un producto que en condiciones normales de uso no se ingiere con la intención de administrar agentes terapéuticos específicos en forma sistémica, sino que se mantiene en la cavidad bucal durante el tiempo necesario para entrar en contacto, prácticamente, con todas las superficies dentales y/o tejidos orales y producir el efecto deseado. La composición para el cuidado bucal puede ser de diversas formas, incluso pasta dental, dentífrico, gel dental, gel subgingival, enjuague bucal, mousse, espuma, producto para dentaduras postizas, atomizador oral, pastillas, tabletas masticables o goma de mascar. La composición para el cuidado bucal también puede incorporarse sobre tiras o películas para aplicar o colocar directamente en las superficies bucales.

El término "dentífrico", como se usa en la presente descripción, incluye formulaciones en pasta, gel, líquido, polvo o tableta a menos que se indique de cualquier otra forma. La composición dentífrica puede ser una composición de una sola fase o una combinación de dos o más composiciones dentífricas individuales. La composición dentífrica se puede presentar en cualquier forma deseada, por ejemplo con rayas profundas, con rayas superficiales, con multicapas, con gel alrededor de la pasta o cualquier combinación de éstas. Cada composición dentífrica en un dentífrico que comprende dos o más composiciones dentífricas separadas puede contenerse en un compartimiento físicamente separado de un dispensador y se dispensa lado por lado.

Como se usa en la presente descripción, el término "despachador" se refiere a cualquier bomba, tubo o recipiente adecuado para despachar composiciones como dentífricos.

Como se usa en la presente descripción, el término "dientes" se refiere tanto a los dientes naturales como a los dientes artificiales o prótesis dentales.

El término "portador oralmente aceptable" se refiere a materiales seguros y efectivos y a aditivos convencionales usados en las composiciones para el cuidado bucal que incluyen, pero no se limita a, una o más fuentes de ion fluoruro, agentes anticálculo o antisarro, agentes antimicrobianos, reguladores, abrasivos tales como sílice, sales de bicarbonato de metal alcalino, materiales de espesamiento, humectantes, agua, surfactantes, dióxido de titanio, sistema saborizante, sistema edulcorante, xilitol y agentes colorantes.

Los ingredientes activos y otros ingredientes útiles en la presente pueden ser categorizados o descritos por su beneficio terapéutico y/o cosmético o por su modo de acción o función. Sin embargo, se debe entender que el activo y los otros ingredientes útiles en la presente pueden, en algunas instancias, proporcionar más de un beneficio terapéutico y/o cosmético o funcionar u operar mediante más de un modo de acción. Por ello, en la presente las clasificaciones se realizan por conveniencia y no se pretende que limiten un ingrediente a la aplicación especialmente mencionada o a las aplicaciones enunciadas.

En la presente descripción, los términos "tártaro" y "cálculo" se usan indistintamente y se refieren a biopelículas mineralizadas de placa dental.

Los componentes esenciales y opcionales de las composiciones de la presente se describen en los siguientes párrafos.

Sistema espesante/aglutinante La presente invención se basa en carrageninas seleccionadas que proporcionan espesamiento/aglutinación así como funciones humectantes en composiciones para el cuidado bucal, particularmente dentífricos. El uso de carrageninas en formulaciones dentífricas no es nuevo, ya que las carrageninas, particularmente las de pesos moleculares muy por encima de 100,000 y generalmente en el intervalo de peso molecular de 250,000 a 500,000, han sido usadas para impartir características reológicas y de viscosidad importantes para los dentífricos, que incluyen consistencia, textura, resistencia, estabilidad física y baja pegajosidad. Las carrageninas de pesos moleculares por debajo de 100,000 también se han reportado, y son útiles para usarlas, típicamente, en niveles más altos debido a su capacidad inferior de estructuración de viscosidad. Sin embargo, el uso de carrageninas como reemplazo de los humectantes en las formulaciones dentífricas no ha sido apreciado.

Las carrageninas pertenecen a una familia de polisacáridos hidrocoloides derivados de las algas. Hay por lo menos cinco polímeros de carragenina, y tres - lambda, kappa y iota -- se usan, típicamente, en aplicaciones dentífricas. Todas las carrageninas contienen unidades galactosa de repetición unidas por enlaces glicosídicos alternantes de ß1 ->3 y a1-?4 y están parcialmente sulfatadas. Los tipos de carrageninas pueden distinguirse, en parte, por su grado de sulfación. La carragenina kappa tiene una unidad de repetición de D-galactosa-4-sulfato-3,6-anhidro-D-galactosa que proporciona un contenido de éster sulfato de aproximadamente 18 a 25 %. La carragenina iota tiene una unidad de repetición de D-galactosa-4-sulfato-3,6-anhidro-D-galactosa-2-sulfato que proporciona un contenido de éster sulfato de aproximadamente 25 a 34 %. La carragenina lambda tiene una unidad de repetición de D-galactosa-2-sulfato-D-galactosa-2,6-disulfato que proporciona un contenido de éster sulfato de aproximadamente 30 a 40 %. Las carrageninas pueden aumentar la viscosidad o formar una red de moléculas para proporcionar una textura de gel. Las carrageninas, generalmente, forman geles que son tixotrópicos. Se reporta que tales geles exhiben una excelente capacidad de ser extrudidos, enjuagados, y de liberar sabor. Se conoce particularmente que el uso de carragenina kappa e iota como aglutinantes en pasta dental en gel proporciona una pasta dental que es no pegajosa y que tiene un problema de baja sinéresis; es decir, previene la separación del agua del gel. Los productos de pasta dental se consideran inaceptables si no son estables ante tal separación de fases. Los suministros comerciales de carragenina para aplicaciones particulares pueden ser caracterizados en términos del índice de las formas iota, kappa y lambda. Para aplicaciones en pasta dental, las formas de carragenina kappa e iota se usan para obtener geles bastante firmes que se mantienen firmes a temperatura ambiente, pero se suavizan cerca de o a la temperatura corporal, para facilitar la dispersión de los componentes de pasta dental, tales como activos, saborizantes y refrescantes, en la boca durante el uso.

Las propiedades de formulación de las pastas dentales dependerán de las propiedades del aglutinante, el abrasivo, el humectante, el agua y los otros componentes de la formulación, y éstos también dependerán de cómo estos componentes se comportan en mezclas complejas de los unos con los otros. Por lo tanto, existe una tremenda ventaja en tener la capacidad de formular sin, o con niveles significativamente más bajos de humectante, en que las potenciales interacciones se vean reducidas. Además, la reducción en costo es significativa ya que los humectantes se usan, típicamente, en niveles bastante altos.

Las carrageninas adecuadas que funcionan como reemplazo del aglutinante y humectante pueden ser caracterizadas en términos de su capacidad para aglutinar agua, es decir, la capacidad de absorber y retener agua, reduciendo de ese modo la cantidad de agua libre disponible en el producto. Las carrageninas adecuadas tendrán una capacidad para aglutinar agua en su nivel de uso típico de aproximadamente 0.1 % a 10 % en comparación con la proporcionada por los humectantes a su nivel de uso. Por ejemplo, la glicerina, el sorbitol y sus mezclas son humectantes típicos usados en formulaciones dentífricas en niveles que están en el intervalo de 10 % a 30 %. Se reporta que la glicerina tiene una capacidad para aglutinar agua mejor que 3X su peso. Por lo tanto, en las cantidades típicas de glicerina usadas en los dentífricos, se estima que la mayor parte, sino todo el contenido de agua del dentífrico estará ligada. Si la mayor parte del contenido de agua está ligada o no está libre, el producto es menos susceptible de secarse cuando es expuesto al aire o a condiciones en las que el agua libre puede evaporarse rápidamente. Las carrageninas adecuadas son provistas por FMC Biopolymer con el nombre comercial de Viscarin®, tal como una con 1.5 % de agua, viscosidad mayor que aproximadamente 20 mPa.s, solución al 1.5 % con pH en el intervalo de 7.0 a 1 1.0, contenido de humedad de <15 % y tamaño de partícula de manera que el >90 % pasa a través de USSS 150 pm. Los ejemplos de grados adecuados incluyen Viscarin® TP389, Viscarin® RE-IN-0907-02A, Viscarin® RE-IN-0308-01 y Viscarin® 280. CP Kelco es otro proveedor de carragenina con el nombre comercial de Genuvisco®.

La susceptibilidad al secado de las composiciones de la presente que usan carrageninas como agente aglutinante de agua es comparable con las composiciones que comprenden humectantes. Esta propiedad se evaluó midiendo la pérdida de peso debida a la evaporación usando el siguiente método. (1 ) Se pesa 25 gramos de pasta de prueba en una taza o recipiente sellable de 30 mi. (2) Se pesa la taza + la pasta sin cubrir. (3) Se coloca la taza sin cubrir en un medio ambiente controlado a 25 °C y 50 % RH (humedad relativa, por sus siglas en inglés) durante 30 minutos. (4) Se pesa la taza + pasta después de la evaporación de 30 minutos. (5) Se calcula el % de pérdida de peso.

La composición sin humectante de la presente tuvo un desempeño, con respecto a la pérdida de agua (Ejemplo 1A más adelante; 0.68 % de pérdida de agua), comparable con un producto con alto contenido de humectante (Blend-A-Med Cavity Protection con 30 % de sórbitol añadido como solución al 70 %, 0.63 % de pérdida de agua). En comparación, un sistema sin humectante y sin carragenina tuvo 1.0 % de pérdida de agua durante el mismo periodo de tiempo. Tal pérdida de agua para la formulación de carragenina de la presente es mínima, demostrando que su capacidad para aglutinar agua es equivalente a la proporcionada por un humectante, retrasando así el secado inaceptable del producto.

Los agentes de espesamiento distintos a las carrageninas mencionadas pueden usarse en las composiciones de la presente. Los agentes de espesamiento adecuados incluyen uno o una combinación de polímeros de carboxivinilo, hidroxietilcelulosa (HEC), arcillas naturales y sintéticas (p. ej., Veegum y laponita) y sales solubles en agua de éteres de celulosa tales como carboximetilcelulosa sódica (CMC) y carboximetil hidroxietilcelulosa sódica. También se pueden usar las gomas naturales como goma karaya, goma xantana, goma arábiga y goma tragacanto. El silicato alumínico magnésico coloidal o sílice finamente dividido puede usarse como parte del agente de espesamiento para mejorar más la textura y/o lograr una viscosidad deseada.

Los polímeros de carboxivinilo útiles como agentes gelificantes o de espesamiento incluyen carbómeros que son homopolímeros de ácido acrílico reticulado con un éter alquilo de pentaeritritol o un éter alquilo de sacarosa. Los carbómeros están comercialmente disponibles de B.F. Goodrich como la serie Carbopol®, que incluye Carbopol 934, 940, 941, 956, y mezclas de éstos.

La cantidad total de agentes espesantes estará, típicamente, en el intervalo de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 %, preferentemente de aproximadamente 1 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia de aproximadamente 2 % a aproximadamente 8 %, en peso del total de la pasta dental o composición en gel.

Las composiciones dentífricas de la presente tendrán, típicamente, una viscosidad de 500 Pa.s o más, preferentemente, de 500 a 4000 Pa.s medida a 1/s y a 25 °C.

Opcionalmente, puede incluirse algún humectante para mejorar las propiedades sensoriales de las composiciones, que incluyen textura, sensación bucal y dulzor. El humectante añadido, sobre la base de humectante puro, será, generalmente, de 10 % o menor, preferentemente aproximadamente 5 % o menor, en peso. Los humectantes adecuados para ser usados en las composiciones de la presente invención incluyen alcoholes polihídricos comestibles como glicerina, sorbitol, xilitol, butilenglicol, polietilenglicol y propilenglicol. También puede usarse trimetilglicina.

De manera importante, las composiciones de la presente invención, formuladas con poco o nada de humectante, exhiben una dispersabilidad o solubilidad aumentada en un medio acuoso, tal como la saliva. Por dispersabilidad se quiere expresar la capacidad de la pasta dental o dentífrico de mezclarse y dispersarse con la saliva. Dispersabilidad aumentada significa que la pasta dental o dentífrico puede extenderse rápidamente a lo largo de los dientes y dentro de las hendiduras para proporcionar la limpieza y tratamiento más rápidos de los dientes y tejidos circundantes. Debido a que la mayoría de la gente cepilla sus dientes un promedio de 60 segundos o menos, resulta conveniente que los ingredientes activos sean suministrados dentro de ese plazo a los dientes y otras superficies de la cavidad bucal de la persona. De lo contrario, su beneficio esperado puede no llevarse a cabo en la medida deseada. Además, la dispersabilidad aumentada de las formulaciones de la presente garantiza que toda la cantidad de producto despachado para usarse sea usado durante el proceso de cepillado, es decir, con poca o ninguna precipitación, y se expectoren después del cepillado. En pruebas con el consumidor, se valora que las formulaciones de la presente tienen características de textura ligeramente cremosa y rápida dispersabilidad. Los consumidores describieron la dispersabilidad en términos de atributos que incluyen la facilidad de la extensión del producto en la boca durante el cepillado, la facilidad de enjuague y en la cantidad de producto no disperso y no usado. Las características de textura y rápida dispersión del dentífrico de la presente generaron la preferencia del consumidor, que está asociada con una limpieza más profunda y más meticulosa, menos residuos, debido a que prácticamente no se expectoró, ni quedó en la boca o el cepillo, ningún residuo de pasta no usada, y la idoneidad para toda la familia, especialmente para los niños pequeños que pudieron tener una limpieza más completa en menos tiempo sin el esfuerzo por disolver la pasta dental.

Las características de dispersabilidad de las composiciones de la presente en comparación con los productos convencionales se determinaron usando el siguiente método que mide el tiempo que toma dispersar una muestra, tal como un dentífrico, en un ambiente acuoso de bajo cizallamiento. Mientras más largo es el tiempo, menos dispersable es el producto. Los tiempos de dispersión medidos usando el presente método están correlacionados con las características de dispersabilidad exhibidas por el dentífrico bajo condiciones de cepillado en la boca. Por ejemplo, un dentífrico que contiene 1.5 % de carragenina y nada de humectante (Ejemplo 2A más adelante) se describió en la prueba con consumidor como rápidamente dispersante durante el cepillado.

Se usa un recipiente para baño de disolución USP (Van Kel V7000) equipado con adosamientos de paleta para dispersar una cantidad de producto en agua destilada a 37 °C, simulando un medio ambiente acuoso a temperatura corporal. Todos los aspectos que contribuyen a la dispersión (temperatura, volumen de agua, velocidad de mezclado, tamaño de muestra del producto) se controlan para permitir la generación de resultados reproducibles. La detección visual se usa para valorar el final de la dispersión de la muestra. El método se conduce de la siguiente manera: (1 ) Se llena los recipientes con 900 mi de agua destilada. Se configura el control de temperatura en 37 °C y se permite que los recipientes se equilibren con la temperatura del baño. Se verifica la temperatura del recipiente con un termómetro calibrado. Esto debe tomar aproximadamente de 15 a 20 minutos. (2) Se usa un tubo de transferencia marcado, se aspira y se dispensa 2.5 cm de muestra en el fondo del recipiente, se asegura de que las muestras no contengan grandes cantidades de aire. Esto puede evitarse haciendo rebosar el tubo de transferencia y dispensando hasta la línea. Se dispensa la muestra como un gran bolo; esto se logra con más facilidad dispensando la muestra rápidamente desde el tubo de transferencia. (3) Una vez que se dispensan todas las muestras, se inicia el mezclado a 50 rpm y se inicia el cronómetro. Se observa la dispersión de los productos y se registra el tiempo cuando no ocurren cambios aparentes para una muestra en particular, es decir, toda la muestra se dispersa o alguna muestra restante no se sigue dispersando.

En una modalidad, las composiciones de la presente invención son dentífricos en forma de pasta, gel o liquido. Generalmente, los componentes de tales productos incluyen las carrageninas de la presente como agente espesante y humectante (de 0 % hasta aproximadamente 10 %), uno o más abrasivos dentales (de aproximadamente 6 % a aproximadamente 50 %), un surfactante (de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 10 %), un agente saborizante (de aproximadamente 0.04 % a aproximadamente 2 %), un agente edulcorante (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %), un agente colorante (de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 0.5 %) y agua (hasta 90 %). Los dentífricos también pueden incluir uno o más agentes anticaries (tal como de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 0.3 % como ion fluoruro) y un agente anticálculo (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 13 %).

Otras modalidades de la presente invención son productos líquidos, que incluyen colutorios o enjuagues, atomizadores bucales, soluciones dentales y fluidos de irrigación en los que el componente humectante es reemplazado por carragenina. Los componentes de tales colutorios bucales y atomizadores bucales incluyen, típicamente, una o más partes de agua (de aproximadamente 45 % a aproximadamente 95 %), etanol (de aproximadamente 0 % a aproximadamente 25 %), un surfactante (de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 7 %), un agente saborizante (de aproximadamente 0.04 % a aproximadamente 2 %), un agente edulcorante (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %), y un agente colorante (de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 0.5 %). Estos colutorios y atomizadores bucales también pueden comprender uno o más agentes anticaries (de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 0.3 % como ion de fluoruro) y un agente anticálculo (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %). Generalmente, los componentes de soluciones dentales incluyen una o más partes de agua (de aproximadamente 90 % a aproximadamente 99 %), conservante (de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 0.5 %), agente saborizante (de 0.04 % a aproximadamente 2 %), agente endulzante (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %) y surfactante (de 0 % a aproximadamente 5 %).

Los componentes de las formulaciones de la presente son mencionados colectivamente como portadores o excipientes oralmente aceptables y se discuten en los siguientes párrafos.

Los materiales portadores oralmente aceptables incluyen uno o más excipientes o diluyentes sólidos o líquidos compatibles que son adecuados para administración tópica oral. Por "compatible" se expresa que los componentes de la composición son capaces de ser entremezclados sin una interacción en alguna forma que reduciría, prácticamente, la estabilidad y/o eficacia de la composición.

Los portadores o excipientes adecuados para la preparación de las composiciones de la presente invención son bien conocidos en la industria. Su selección dependerá de consideraciones secundarias tales como sabor, costo, y estabilidad en estantería.

Abrasivos Los abrasivos dentales útiles en las composiciones de la presente invención incluyen muchos materiales diferentes. El material seleccionado debe ser compatible con la composición de la presente y no debe desgastar demasiado la dentina. Abrasivos adecuados incluyen sílices, por ejemplo, sílices que incluyen geles y precipitados, polimetafosfato sódico insoluble, alúmina hidratada, carbonato de calcio, ortofosfato dicálcico dihidrato, pirofosfato de calcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato cálcico y materiales resinosos abrasivos tales como los productos particulados de la condensación de urea y formaldehído.

Otra clase de abrasivos para usarse en las composiciones de la presente son las resinas particuladas polimerizadas por termoendurecimiento, tal como se describen en la patente de los EE. UU. núm. 3,070,510 concedida a Cooley & Grabenstetter. Las resinas adecuadas incluyen, por ejemplo, melaminas; fenoles, urea, melamina urea, melamina formaldehídos, urea formaldehídos, melamina urea formaldehídos, epóxidos reticulados y poliésteres reticulados.

Se prefieren abrasivos dentales de sílice de diversos tipos debido a sus beneficios únicos en cuanto a un rendimiento excepcional en materia de limpieza y pulido dental, sin causar una indebida abrasión ni del esmalte de los dientes ni de la dentina. Los materiales de pulido abrasivos de sílice de la presente invención, así como otros abrasivos, tienen, generalmente, un tamaño promedio de partícula que varía de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 30 micrones y, preferentemente, de aproximadamente 5 a aproximadamente 15 micrones. El abrasivo puede ser sílice precipitado o geles de sílice tales como los xerogeles de sílice descritos en la patente de los EE. UU. núm. 3,538,230 de Pader y col., y en la patente de los EE. UU. núm. 3,862,307 de DiGiulio. Los ejemplos incluyen xerogeles de sílice comercializados con el nombre comercial de "Syloid" por W.R. Grace & Company, Davison Chemical División y materiales de sílice precipitado, tales como los comercializados por J. M. Huber Corporation con el nombre comercial de Zeodent®, particularmente las sílices que tienen la designación Zeodent® 119, Zeodent® 118, Zeodent® 109 y Zeodent® 129. Los tipos de abrasivos dentales de sílice útiles en las pastas de dientes de la presente invención se describen con mayor detalle en la patente de los EE. UU. núm. 4,340,583 de Wason; y en las patentes de los EE. UU. otorgadas en forma mancomunada núm. 5,603,920; 5,589,160; 5,658,553; 5,651 ,958 y 6,740,311.

Se pueden usar mezclas de abrasivos, como por ejemplo, mezclas de los diversos grados de los abrasivos de sílice Zeodent® antes enumerados. La cantidad total de abrasivo en las composiciones dentífricas de la presente invención varía, típicamente, de aproximadamente 6 % a aproximadamente 70 % en peso; preferentemente, las pastas dentales contienen de aproximadamente 10 % a aproximadamente 50 % de abrasivos. Las composiciones de las soluciones dentales, aerosoles bucales, enjuagues bucales y geles no abrasivos de la patente de referencia contienen, típicamente, menos cantidad de abrasivos o ningún abrasivo. Fuente de fluoruro Las composiciones bucales de la presente invención incluirán, opcionalmente, una fuente de fluoruro soluble capaz de proporcionar iones de fluoruro biodisponibles y eficaces. Las fuentes de iones de fluoruro solubles incluyen fluoruro de sodio, fluoruro estanoso, fluoruro de indio, fluoruro de amina y monofluorofosfato de sodio. El fluoruro de sodio y el fluoruro estanoso son las fuentes preferidas de fluoruro soluble. La patente de los EE. UU. núm. 2,946,725 de Norris y col., y la patente de los EE. UU. núm. 3,678,154 de Widder y col., describen tales fuentes de fluoruro así como otras.

Las composiciones de la presente pueden contener una fuente de ion fluoruro soluble en una cantidad suficiente para dar una concentración de ion fluoruro en la composición de aproximadamente 50 ppm a aproximadamente 3500 ppm, y preferentemente de aproximadamente 500 ppm a aproximadamente 3000 ppm. Para suministrar la cantidad deseada de iones de fluoruro, las fuentes de iones de fluoruro pueden estar presentes en la composición bucal total en una cantidad de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5 %, preferentemente, de aproximadamente 0.2 % a aproximadamente 1 % y, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.3 % a aproximadamente 0.6 % en peso de la composición total administrada en la cavidad bucal.

Sistema saborizante El sistema saborizante se añade, típicamente, a composiciones para el cuidado bucal, para proporcionar una composición de degustación agradable y para ocultar efectivamente cualquier sabor y sensación desagradable causados por ciertos componentes de la composición, tales como activos antimicrobianos o peróxido. Las composiciones de degustación agradable mejoran el cumplimiento por parte del usuario del uso prescrito o recomendado de productos para el cuidado bucal. El sistema saborizante de la presente comprenderá componentes saborizantes, en particular aquellos de los que se ha descubierto que son relativamente estables ante la presencia de materiales o excipientes usuales de portador de producto para el cuidado bucal. La combinación de los componentes saborizantes seleccionados con ingredientes de percepción, tales como refrescante(s), proporciona una sensación refrescante de alto impacto con un perfil de sabor bien definido.

El sistema saborizante puede comprender ingredientes saborizantes que incluyen, pero no se limitan a aceite de menta piperita, aceite de menta japonesa, esencia de menta romana, aceite de menta verde, aceite de capullo de clavo, casia, salvia, aceite de perejil, mejorana, limón, lima, naranja, cis-jasmona, 2,5-dimetil-4-hidroxi-3(2H)-furanona, 5-etil-3-hidrox¡-4-metil-2(5H)-furanona, vainillina, etil vainillina, anisaldehído, 3,4-metilendioxibenzaldehído, 3,4-dimetoxibenzaldehído, 4-hidroxibenzaldehido, 2- metoxibenzaldehído, benzaldehído; cinamaldehído, hexilcinamaldehído, alfa- metilcinamaldehído, orto-metoxicinamaldehído, alfa-amilcinamaldehído, propenilguaetol, heliotropina, 4-cis-heptenal, diacetilo, fenilacetato de metilo-p- ter-butilo, mentol, salicilato de metilo, salicilato de etilo, 1 -acetato de mentilo, oxanona, alfa-irisona, cinamato de metilo, cinamato de etilo, cinamato de butilo, butirato de etilo, acetato de etilo, metilantranilato, acetato de iso-amilo, butirato de iso-amilo, caproato de alilo, eugenol, eucaliptol, timol, alcohol cinámico, octanol, octanal, decanol, decanal, alcohol feniletilo, alcohol bencílico, alfa-terpineol, linalool, limoneno, citral, maltol, etilmaltol, anetol, dihidroanetol, carvona, mentona, ß-damascenona, ionona, gamma decalactona, gamma nonalactona, gamma undecalactona, y mezclas de éstos. Generalmente, los ingredientes saborizantes adecuados son los que contienen características estructurales y grupos funcionales que son menos propensos a las reacciones redox. Estos incluyen derivados de químicos saborizantes que son saturados o contienen anillos aromáticos estables o grupos éster. Además, son adecuados los químicos saborizantes que pueden experimentar alguna oxidación o degradación sin que resulte un cambio significativo en el carácter o perfil saborizante. Los ingredientes saborizantes pueden proporcionarse en la composición como químicos simples o purificados, o por adición de aceites o extractos naturales que, preferentemente, se han sometido a un tratamiento de refinamiento para remover componentes que son relativamente inestables y pueden degradar y alterar el perfil de sabor deseado, dando como resultado un producto menos aceptable desde un punto de vista organoléptico. Los agentes saborizantes se usan, generalmente, en las composiciones a niveles de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 5 % en peso de la composición.

El sistema saborizante incluye, típicamente, un agente edulcorante. Los edulcorantes adecuados incluyen aquellos bien conocidos en la industria, que pueden ser tanto los edulcorantes naturales como artificiales. Algunos edulcorantes solubles en agua adecuados incluyen monosacáridos, disacáridos y polisacáridos tales como xilosa, ribosa, glucosa (dextrosa), mañosa, galactosa, fructosa (levulosa), sacarosa (azúcar), maltosa, azúcar invertida (una mezcla de fructosa y galactosa derivadas de sacarosa), almidón parcialmente hidrolizado, sólidos de jarabe de maíz, dihidrochalconas, monelina, esteviósidos y glicirrizina. Edulcorantes artificiales solubles en agua adecuados incluyen las sales de sacarina solubles, es decir, las sales de sacarina de sodio o calcio, las sales de ciclamato, la sal de sodio, amonio o calcio de 3,4-dihidro-6-metil-1 ,2,3-oxatiazin-4-ona-2, 2-dióxido, la sal de potasio de 3,4-dihidro-6-metil-1 ,2,3-oxatiazin-4-ona-2,2-dióxido (acesulfame-K), la forma de ácido libre de sacarina, y lo similar. Otros edulcorantes adecuados incluyen edulcorantes basados en dipéptidos, tales como edulcorantes derivados de ácido L-aspártico, tales como L-aspartil-L-fenilalanina metiléster (aspartame) y materiales descritos en la patente de los EE. UU. núm. 3,492,131, hidrato de L-alfa-aspartil-N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tietanil)-D-alaninamida, L-aspartil-L-fenilglicerina metiléster y L-aspartil-L-2,5,dihidrofenil-glicina, L-aspartil-2,5-dihidro-L-fenilalanina, L-aspartil-L-(1-ciclohexilen)-alanina, y lo similar. Se pueden usar los edulcorantes solubles en agua derivados de edulcorantes solubles en agua que ocurren naturalmente, tales como derivados clorinados de azúcar ordinaria (sacarosa), conocidos, por ejemplo, bajo la descripción de sacarosa así como los edulcorantes basados en proteína tal como thaumatoccous danielli (taumatina I y II). Una composición contiene de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 % de edulcorante, de preferencia, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 % en peso.

Los agentes de enfriamiento o refrescantes incluyen una amplia variedad de materiales tales como mentol y derivados de éste. Entre los refrescantes sintéticos, muchos son derivados de, o están estructuralmente relacionados con, mentol, es decir, que contienen la entidad ciclohexano, y son derivados con grupos funcionales que incluyen carboxamida, cetal, éster, éter y alcohol. Los ejemplos incluyen los compuestos p-mentanocarboxamida tales como N-etil-p-mentano-3-carboxamida, conocidos comercialmente como "WS-3", y otros en las series tales como WS-5, WS-11 , WS-14 y WS-30. Un ejemplo de un refrescante carboxamida sintético que no está estructuralmente relacionado al mentol es N,2,3-trimetilo-2-isopropilbutanamida, conocido como "WS-23". Los refrescantes adicionales adecuados incluyen 3-1-mentoxipropano-1 ,2-diol conocido como TK-10, isopulegol (con el nombre comercial de Coolact P) y p-mentano-3,8-diol (con el nombre comercial de Coolact 38D), todos disponibles de Takasago; mentona glicerol acetal conocido como MGA (por sus siglas en inglés); ésteres de mentilo tales como acetato de mentilo, acetoacetato de mentilo, lactato de mentilo conocido como Frescolat® suministrado por Haarmann and Reimer, y succinato de monomentilo con el nombre comercial de Physcool de V. Mane. Como se usa en la presente descripción, los términos mentol y mentilo incluyen los isómeros dextro y levógiros de estos compuestos y las mezclas racémicas de éstos. TK-10 se describe en la patente de los EE. UU. núm. 4,459,425, de Amano y col. WS-3 y otros agentes de enfriamiento de carboxamida se describen, por ejemplo, en las patentes de los EE. UU. núm. 4,136,163; 4,150,052; 4,153,679; 4,157,384; 4,178,459 y 4,230,688. Las carboxamidas N-sustituidas p-mentano adicionales se describen en la patente WO 2005/049553A1 que incluye N-(4- cianometilfenil)-p-mentanocarboxamida, N-(4-sulfamoilfenil)-p-mentanocarboxamida, N-(4-cianofenil)-p-mentanocarboxamida, N-(4-acetilfenil)-p-mentanocarboxamida, N-(4-hidroximetilfenil)-p-mentanocarboxamida y N-(3-hidroxi-4-metoxifenilo)-p-mentanocarboxamida.

Además, el sistema saborizante puede incluir agentes de salivación, agentes de calentamiento, y agentes de adormecimiento. Las composiciones comprenden de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 10 %, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 % de estos agentes, en peso de la composición. Los agentes de salivación adecuados incluyen Jambu® fabricado por Takasago. Los agentes de adormecimiento adecuados incluyen benzocaína, lidocaína, aceite de capullo de clavo y etanol. Los ejemplos de agentes de calentamiento incluyen etanol, capsicum y esteres de nicotinato, tales como nicotinato de bencilo. Por supuesto, el uso de agentes con efectos de calentamiento puede alterar el efecto de enfriamiento de los refrescantes, y ésto deberá considerarse, particularmente, en la optimización del nivel de refrescantes. Agentes activos Las composiciones de la presente pueden incluir opcionalmente agentes activos, tales como agentes antimicrobianos/antiplaca. Los agentes antimicrobianos solubles en agua incluyen sales de amonio cuaternario y sales de bis-biguanida, entre otros. Los antimicrobianos solubles en agua incluyen sales de amonio cuaternario y sales bisbiquanida, y triclosán monofosfato. Los agentes de amonio cuaternario incluyen aquellos en los que uno o dos de los sustituyentes en el nitrógeno cuaternario tiene(n) una longitud aproximada de cadena de carbonos (típicamente, un grupo alquilo) de aproximadamente 8 a aproximadamente 20, típicamente, de aproximadamente 10 a aproximadamente 18 átomos de carbono, mientras que los sustituyentes restantes (típicamente, un grupo alquilo o bencilo) tienen una cantidad inferior de átomos de carbono, tal como de aproximadamente 1 a aproximadamente 7, típicamente, grupos metilo o etilo. Algunos ejemplos típicos de agentes antibacteriales amonio cuaternario son bromuro dodecil trimetilamonio, cloruro tetradecilpiridinio, bromuro domifén, cloruro N-tetradecil-4-etil piridinio, bromuro dodecil dimetilamonio (2-fenoxietil), cloruro bencil dimetilestearilo amonio, cloruro cetilpiridinio, cuaternizado 5-amino- ,3-bis(2-etil-hexil)-5-metil hexahidropirimidino, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio y cloruro metil benzatonio. Otros compuestos son los aléanos de bis[4-(R-amino)-1 -piridinio] como los descritos en la patente de los EE. UU. núm. 4,206,215, otorgada a Bailey. También pueden incluirse otros agentes antimicrobianos tales como por ejemplo sales de cobre, sales de zinc y sales estanosas. Las enzimas también son útiles y entre éstas se incluyen endoglicosidasa, papaína, dextranasa, mutanasa y mezclas de éstas. Tales agentes se describen en la patente de los EE. UU. núm. 2,946,725 otorgada a Norris y col. y la patente de los EE. UU. núm. 4,051 ,234 otorgada a Gieske y col. Los agentes antimicrobianos preferidos incluyen sales de zinc, sales estanosas, cloruro de cetilpiridinio, clorhexidina, triclosán, monofosfato de triclosán y aceites saborizantes. El triclosán y otros agentes de este tipo se describen en la patente de los EE. UU. núm. 5,015,466 otorgada a Parran, Jr. y col., y en la patente de los EE. UU. núm. 4,894,220 otorgada a Nabi y col. Estos agentes proporcionan beneficios antiplaca y están presentes, típicamente, en niveles de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5.0 %, en peso de la composición.

Todavía otro agente activo que puede incluirse en las composiciones de la presente es un activo blanqueador dental seleccionado del grupo que consiste de peróxidos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos, y combinaciones de éstos. Compuestos adecuados de peróxido incluyen peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, peróxido de calcio, peróxido de sodio, peróxido de zinc y mezclas de éstos. Un percarbonato preferido es el percarbonato sódico. Los persulfatos preferidos son las oxonas.

Las fuentes de peróxido preferidas para uso en las formulaciones dentífricas son peróxido de calcio y peróxido de urea. El peróxido de hidrógeno y peróxido de urea son preferidos para usarse en las formulaciones para enjuagues bucales. Las siguientes cantidades representan la cantidad de materia prima de peróxido, aunque la fuente de peróxido puede contener otros ingredientes distintos a la materia prima de peróxido. La composición de la presente puede contener de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 %, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 % y, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 5 % de una fuente de peróxido, en peso de la composición.

Otro agente activo opcional que puede adicionarse a las composiciones de la presente es un agente desensibilizante de la dentina para controlar la hipersensibilidad, tales como sales de potasio, calcio, estroncio y estaño que incluyen nitrato, cloruro, fluoruro, fosfatos, pirofosfatos, polifosfatos, citrato, oxalato y sulfato.

Agente anticálculo Las composiciones de la presente pueden incluir opcionalmente un agente anticálculo, tal como una sal pirofosfato como una fuente de ión pirofosfato. Las sales de pirofosfato que se consideran útiles en las composiciones de la presente incluyen las sales de pirofosfato de dialcalino metal, sales de pirofosfato de tetra alcalino metal, y mezclas de éstas. Las especies preferidas son el pirofosfato diácido disódico (Na2H2P207), pirofosfato tetrasódico (Na4P207) y pirofosfato tetrapotásico (K4P20 ) en sus formas tanto hidratada como no hidratada. En las composiciones de la presente invención, la sal de pirofosfato puede estar presente de una o tres maneras: de forma predominante disuelta, de forma predominante no disuelta, o como una mezcla de pirofosfato disuelto y no disuelto.

Las composiciones que comprenden predominantemente pirofosfato disuelto se refieren a composiciones donde por lo menos una fuente de iones pirofosfato está presente en cantidad suficiente para proveer al menos aproximadamente 1.0 % de iones pirofosfato libres. La cantidad de iones libres de pirofosfato puede ser de aproximadamente 1 % a 15 %, en otra modalidad de 1.5 % a 10 % y en otra de aproximadamente 2 % a 6 % Los iones pirofosfato libres pueden encontrarse en una variedad de estados protonados lo que depende del pH de la composición.

Las composiciones que comprenden predominantemente pirofosfato no disuelto se refieren a composiciones que contienen no más de aproximadamente 20 % de la sal de pirofosfato total disuelta en la composición, preferentemente, menos de aproximadamente 10 % del pirofosfato total disuelto en la composición. La sal de pirofosfato tetrasódico es una sal de pirofosfato preferida en estas composiciones. El pirofosfato tetrasódico puede ser la forma de sal anhidra o la forma decahidratada, o cualquier otra especie estable en forma sólida en las composiciones dentífricas. La sal se encuentra en su forma de partícula sólida, la cual puede ser su estado amorfo y/o cristalino, el tamaño de partícula de la sal de preferencia es suficientemente pequeño para ser estéticamente aceptable y fácilmente soluble durante su uso. La cantidad de sal de pirofosfato de utilidad para la preparación de estas composiciones es cualquier cantidad eficaz para el control del sarro que es, generalmente, de aproximadamente 1.5 a 15 %, preferentemente, de 2 % a 10 % y con mayor preferencia de aproximadamente 3 % a 8 % en peso de la composición dentífrica.

Las composiciones pueden contener también una mezcla de sales de pirofosfato disueltas y no disueltas. Puede usarse cualquiera de las sales de pirofosfato antes mencionadas.

Las sales de pirofosfato se describen con más detalle en Kirk- Othmer Encyclopedia of Chemical Technology, Tercera Edición, volumen 17, Wiley-lnterscience Publishers (1982).

Los agentes opcionales útiles en lugar de la sal de pirofosfato o en combinación con ella incluyen materiales conocidos, tales como polímeros aniónicos sintéticos, que incluyen poliacrilatos y copolímeros de anhídrido o ácido maléico y metilvinil éter (p. ej., Gantrez), tal como se describe, por ejemplo, en la patente de los EE. UU. núm. 4,627,977 de Gaffar y col., además de, por ejemplo, ácido poliamino propanosulfónico (AMPS), difosfonatos (p. ej., EHDP; AHP), polipéptidos (tales como, por ejemplo, ácidos poliaspártico y poliglutámico), y combinaciones de éstos. Agente sustancial para los dientes La presente invención puede incluir un agente sustancial para los dientes tales como agentes surfactantes poliméricos (PMSA's, por sus siglas en inglés), que son los polielectrolitos, más específicamente los polímeros aniónicos. Los agentes activos de superficie poliméricos contienen grupos aniónicos, por ejemplo, fosfato, fosfonato, carboxilo o mezclas de éstos, y por lo tanto, tienen la capacidad de interactuar con entidades catiónicas o con carga positiva. El término "mineral" expresa la actividad superficial o sustantividad del polímero hacia las superficies minerales tales como minerales de fosfato de calcio o dientes.

Los PMSA's son útiles en las composiciones de la presente debido a su beneficio en la prevención de manchas. Se cree que los agentes activos de superficie poliméricos proveen un beneficio de prevención de manchas debido a su reactividad o sustantividad a las superficies minerales, lo que resulta en la desorción de porciones no deseadas de proteínas peliculares absorbidas, particularmente aquellas asociadas con la unión de los cuerpos colorantes que manchan los dientes, el desarrollo de cálculo y la atracción de especies microbianas no deseadas. La retención de estos agentes activos de superficie poliméricos en los dientes también puede evitar que las manchas se acumulen debido a la alteración de los sitios de unión de los cuerpos colorantes en las superficies de los dientes.

También se cree que es útil la capacidad de los PMSA's de ligarse a los ingredientes de los productos para el cuidado bucal que dan lugar a las manchas, por ejemplo, iones estanosos y antimicrobianos catiónicos. Los agentes activos de superficie poliméricos también suministrarán efectos acondicionadores de la superficie dental que producen efectos deseables en las propiedades termodinámicas de superficie y en las propiedades de la película de superficie, que imparten mejor estética de sensación de limpieza ambas durante y lo más importante, después del enjuague o cepillado. Muchos de estos agentes poliméricos también se conocen o se espera que proporcionen beneficios de control de tártaro cuando se aplican en composiciones para el cuidado bucal, por consiguiente mejoran la apariencia de los dientes y su impresión táctil a los consumidores.

Los efectos deseados en la superficie incluyen: 1) crear una superficie dental hidrófila inmediatamente después del tratamiento; y 2) se mantienen los efectos acondicionadores de superficie y de control de la capa de película por periodos prolongados después de usar el producto, inclusive después del cepillado o enjuague y durante periodos más prolongados. El efecto de crear una superficie hidrofílica incrementada se puede medir en términos de un incremento relativo en los ángulos de contacto del agua. De manera importante, la superficie hidrófila se mantiene sobre la superficie dental durante un período prolongado después de usar el producto.

Los agentes activos de superficie minerales poliméricos incluyen cualquier agente que tenga una gran afinidad por la superficie del diente, se deposita un recubrimiento o capa polimérica sobre la superficie del diente y se producen los efectos deseados de modificación de la superficie. Ejemplos adecuados de tales polímeros son los polielectrólitos, tales como polímeros fosforilados condensados; polifosfonatos; copolímeros de fosfato o fosfonato que contienen monómeros o polímeros con otros monómeros tales como monómeros insaturados etilénicamente y aminoácidos o con otros polímeros tales como proteínas, polipéptidos, polisacáridos, poli(acrilato), poli(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(hidroxialquilmetacrilato), poli(alcohol vinílico), poli(anhídrido maleico), poli(maleato) poli(amida), poli(etileno amina), poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), poli(vinilacetato) y poli(vinilbenzil cloruro); polímeros sustituidos de carboxi y policarboxilatos; y mezclas de éstos. Los agentes activos de superficie minerales poliméricos incluyen los polímeros de alcohol de carboxilo sustituido descritos en las patentes de los EE. UU. núm. 5,292,501 ; 5,213,789, 5,093,170; 5,009,882; y 4,939,284; todas otorgadas a Degenhardt y col. y los polímeros derivados de difosfonato en la patente de los EE. UU. núm. 5,011 ,913 otorgada a Benedict y col.; los polímeros amónicos sintéticos que incluyen poliacrilatos y copolímeros de anhídrido o ácido maleico y metil vinil éter (por ejemplo, Gantrez), tal como se describe en, por ejemplo, la patente de los EE. UU. núm. 4,627,977, otorgada a Gaffar y col. Un polímero preferido es el ácido poliacrílico modificado difosfonato. Los polímeros con actividad deberán tener una suficiente propensión a la unión de superficies para desorber las proteínas de película y permanecer fijos en las superficies del esmalte. Para las superficies dentales, se prefieren polímeros con funciones de fosfonato o fosfato de cadena terminal o lateral aunque otros polímeros con actividad aglutinante de minerales pueden ser eficaces dependiendo de su afinidad de absorción.

Los ejemplos adicionales de fosfonato adecuado que contiene agentes activos de superficie minerales poliméricos incluyen los polímeros difosfonato gemínales descritos como agentes anticálculo en la patente de los EE. UU. núm. 4,877,603 otorgada a Degenhardt y col.; grupo fosfonato que contiene copolímeros descritos en la patente de los EE. UU. núm. 4,749,758 de Dursch y col. y en la patente GB 1 ,290,724 (ambas asignadas a Hoechst) adecuado para usarse en detergentes y composiciones para limpieza; y los copolímeros y cotelómeros descritos como útiles para aplicaciones que incluyen la inhibición de sarro y corrosión, revestimientos, cementos y resinas de intercambio iónico en la patente US 5,980,776 otorgada a Zakikhani y col. y en la patente US 6,071 ,434 otorgada a Davis y col. Los polímeros adicionales incluyen los copolímeros solubles en agua de ácido vinilfosfónico y ácido acrílico, y las sales de ellos, descritos en la patente núm. GB 1 ,290,724, en donde los copolímeros contienen de aproximadamente 10 % a aproximadamente 90 % en peso de ácido vinilfosfónico y de aproximadamente 90 % a aproximadamente 10 % en peso de ácido acrílico, más particularmente, en donde los copolímeros tienen una relación en peso de ácido vinilfosfónico a ácido acrílico de 70 % de ácido vinilfosfónico a 30 % de ácido acrílico; 50 % de ácido vinilfosfónico a 50 % de ácido acrílico; o 30 % de ácido vinilfosfónico a 70 % de ácido acrílico. Otros polímeros adecuados incluyen los polímeros solubles en agua descritos por Zakikhani and Davis preparados mediante los monómeros de difosfonato o polifosfonato copolimerizantes que tienen uno o más enlaces C=C no saturados (p. ej., ácido vinilideno-1 ,1-difosfónico y ácido 2-(hidroxifosfinil)etilideno-l ,1-difosfónico), con por lo menos un compuesto adicional que tiene enlaces C=C (por ejemplo, monómeros de acrilato y metacrilato). Los polímeros adecuados incluyen polímeros de difosfonato/acrilato distribuido por Rhodia con la designación ITC 1087 (PM promedio 3000-60,000) y Polímero 1154 (PM promedio 6000-55,000).

Un agente activo de superficie polimérico preferido será estable con otros componentes de la composición para el cuidado bucal tales como fluoruro iónico y iones de metales. También se prefieren los polímeros que tienen una hidrólisis limitada en formulaciones de alto contenido de agua, ya que permiten una formulación de dentífrico o enjuague bucal de una sola fase. Si el agente activo de superficie polimérico no tiene estas propiedades de estabilidad, una opción es una formulación en dos fases con el agente activo de superficie polimérico separado del fluoruro o de otros componentes incompatibles. Otra opción es formular composiciones no acuosas, prácticamente no acuosas o con un contenido limitado de agua para minimizar la reacción entre el agente activo de superficie polimérico y otros componentes.

Un PMSA preferido es un polifosfato. Generalmente, se comprende que un polifosfato comprende dos o más moléculas de fosfato dispuestas principalmente en una configuración lineal, aunque pueden estar presentes algunos derivados cíclicos. Aunque los pirofosfatos (n=2) son técnicamente polifosfatos, los polifosfatos deseados son aquellos que tienen aproximadamente tres o más grupos fosfato para que la adsorción superficial a concentraciones eficaces produzca suficientes funciones de fosfato no unido, que intensifiquen la carga de superficie aniónica tanto como el carácter hidrófilo de las superficies. Las sales de polifosfato inorgánicas deseadas incluyen tripolifosfato, tetrapolifosfato y hexametafosfato, entre otros. Los polifosfatos mayores que el tetrapolifosfato, usualmente, ocurren como materiales vitreos amorfos. En esta invención se prefieren los polifosfatos lineales que tienen la siguiente fórmula: XO(XPO3)nX en donde X es sodio, potasio o amonio y n es en promedio de aproximadamente 3 a aproximadamente 125. Los polifosfatos preferidos son aquellos con n en promedio de aproximadamente 6 a aproximadamente 21 , tal como aquellos conocidos comercialmente como Sodaphos (ns6), Hexaphos (n*13) y Glass H (n*21 ) y fabricados por FMC Corporation y Astaris. Estos polifosfatos pueden usarse solos o en combinación. Los polifosfatos son susceptibles a la hidrólisis en formulaciones con alta agua a un pH ácido, particularmente por debajo de pH 5. Por lo tanto se prefiere usar polifosfatos de cadena más larga, en particular Glass H con una longitud de cadena promedio de aproximadamente 21. Se cree que tales polifosfatos de cadena más larga, al ser sometidos a hidrólisis, producen polifosfatos de cadena más corta que siguen siendo efectivos al depositarse sobre los dientes y proporcionar un beneficio de prevención de manchas.

Además de crear los efectos modificadores de superficie, el agente sustancial para los dientes puede también funcionar para solubilizar sales insolubles. Por ejemplo, se ha descubierto que Glass H solubiliza las sales estanosas insolubles. Por ello, en composiciones que contienen fluoruro estanoso, por ejemplo, Glass H contribuye a reducir el efecto causante de manchas del estaño.

Otros compuestos polifosforilados pueden usarse, además, o en lugar del polifosfato, en compuestos de inositol polifosforilados particulares tales como ácido fítico, mio-inositol penta(fosfato diácido); mioinositol tetrakis (fosfato diácido), mioinositol trikis (fosfato diácido), y un metal alcalino, metal alcalinotérreo o sales de amonio de éstos. Se prefiere en la presente el ácido fítico, también conocido como mioinositol 1 ,2,3,4,5,6-hexakis (fosfato diácido) o ácido inositol hexafosfórico, y sus metales alcalinos, metales alcalinotérreos o sales de amonio. En la presente descripción, el término "fitato" incluye el ácido fítico y sus sales al igual que los otros compuestos fosforilados de inositol.

Aún otros compuestos de fosfatos orgánicos activos de superficie útiles como agentes sustanciales para los dientes incluyen mono-, di- o triésteres de fosfato, representados por la siguiente estructura general, en donde Z1, Z2, o Z3 pueden ser iguales o diferentes, siendo por lo menos uno una entidad orgánica, preferentemente, seleccionada de un grupo alquilo o alquenilo, lineal o ramificado, de 6 a 22 átomos de carbono, opcionalmente sustituido por uno o más grupos fosfato; grupo alquilo o alquenilo alcoxilado, (poli)sacárido, poliol o poliéter. o Z -O-P-O-Z2 o-z3 Algunos agentes preferidos incluyen éster de fosfato alquenilo representados por la siguiente estructura: O R'-(OC,H,J,(OC„Him)k-0-P-0-Z! O I— z , en donde R1 representa un grupo alquilo o alquenilo, lineal o ramificado de 6 a 22 átomos de carbono, opcionalmente sustituidos por uno o más grupos fosfato; n y m, son individualmente y por separado, 2 a 4, y a y b, individualmente y por separado, son 0 a 20; Z2 y Z3 pueden ser iguales o diferentes, cada uno representa hidrógeno, metal alcalino, amonio, alquilamina protonada o alquilamina funcional protonada, tal como una alcanolamina o un grupo R1— (OCnH2n)a(OCmH2m)b— · Los ejemplos de los agentes adecuados incluyen fosfatos de alquilo y (poli)alcoxialquilo tales como laurilfosfato (nombres comerciales MAP 230K y MAP 230T de Croda); fosfato de PPG5 ceteareth-10 (disponible de Croda con el nombre comercial de Crodaphos SG); fosfato de laureth-1 (nombres comerciales MAP L210 de Rhodia, Phosten HLP-1 de Nikkol Chemical o Sunmaep L de Sunjin); fosfato de laureth-3 (nombres comerciales MAP L130 de Rhodia o Foamphos L-3 de Alzo o Emphiphos DF 1326 de Huntsman Chemical); fosfato de laureth-9 (nombre comercial Foamphos L-9 de Alzo); fosfato de trilaureth-4 (nombres comerciales Hostaphat KL 340D de Clariant o TLP-4 de Nikkol Chemical); fosfato de C12-18 PEG 9 (nombre comercial Crafol AP261 de Cognis); fosfato de sodio dilaureth-10 (nombre comercial DLP-10 de Nikkol Chemical). Algunos agentes preferidos son poliméricos, por ejemplo, aquellos que contienen grupos alcoxi de repetición como la porción polimérica, en particular 3 o más grupos etoxi, propoxi, isopropoxi o butoxi.

Los agentes de fosfatos orgánicos poliméricos adicionales adecuados incluyen fosfato de dextrano, fosfato poliglucósido, fosfato alquilpoliglucósido, fosfato poliglicerilo, fosfato alquilpoliglicerilo, fosfatos poliéter y fosfatos de poliol alcoxilados. Algunos ejemplos específicos son fosfato de PEG, fosfato de PPG, alquilfosfato de PPG, fosfato de PEG/PPG, alquilfosfato de PEG/PPG, fosfato de PEG/PPG/PEG, fosfato de dipropilenglicol, fosfato de glicerilo de PEG, fosfato de PBG (polibutilenglicol), fosfato de ciclodextrina de PEG, fosfato de sorbitán de PEG, alquilfosfato de sorbitán de PEG, y fosfato de metilglucósido de PEG.

Los fosfatos no poliméricos adecuados incluyen alquilfosfato monoglicérido, alquilfosfato de sorbitán, alquilfosfato metilglucósido, alquilfosfatos de sacarosa.

Las composiciones que comprenden estos compuestos de fosfatos orgánicos activos de superficie proporcionan protección efectiva contra la erosión dental derivada de la aglutinación de minerales de calcio en los dientes (hidroxiapatita) y/o el depósito sobre la superficie dental de un revestimiento superficial de protección comprendido del compuesto de fosfatos orgánicos. El revestimiento superficial de protección proporciona control de las características de la superficie dental, que incluyen la modificación de las propiedades hidrófilas e hidrófobas de la superficie y la resistencia al ataque de ácidos. Los compuestos de fosfatos orgánicos activos de superficie de la presente también pueden proporcionar efectos de acondicionamiento de superficie deseados, que incluyen modificar las propiedades hidrófilas e hidrófobas de superficie que pueden medirse en términos de cambios en los ángulos de contacto del agua, una reducción relativa que indica una superficie más hidrófila y un aumento relativo que indica una superficie más hidrófoba. Se ha descubierto que las propiedades hidrófilas e hidrófobas de la superficie deben estar balanceadas para optimizar el suministro de beneficios de las composiciones de la presente que comprenden estos compuestos de fosfatos orgánicos activos de superficie. Muchos de los compuestos de fosfatos orgánicos preferidos también proporcionan control de tártaro o actividades antimancha/ de aclarado o acondicionamiento de superficie, proporcionando de esa manera múltiples acciones clínicas en mejorar la salud y estructura global de los dientes, así como la apariencia y sensación al tacto de los dientes.

La cantidad de agente sustancial para los dientes será, típicamente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 35 % en peso de la composición bucal total. En formulaciones dentífricas, la cantidad es, preferentemente, de aproximadamente 2 % a aproximadamente 30 %, con mayor preferencia de aproximadamente 5 % a aproximadamente 25 %, y con la mayor preferencia de aproximadamente 6 % a aproximadamente 20 %. En las composiciones de enjuagues bucales, la cantidad de agente sustantivo dental es, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a 5 % y con mayor preferencia de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 3 %.

Agentes quelantes Otro agente opcional es un agente quelante, también denominado secuestrante, tal como ácido glucónico, ácido tartárico, ácido cítrico y sales farmacéuticamente aceptables de ella. Los agentes quelantes tienen la capacidad de complejarse con el calcio de las paredes celulares de las bacterias. También pueden afectar el desarrollo de la placa al eliminar el calcio de los puentes cálcicos que ayudan a mantener esta biomasa intacta. Sin embargo, no es conveniente usar un agente quelante con una afinidad con el calcio demasiado alta, ya que esto puede resultar en la desmoralización de los dientes, lo que es contrario a los propósitos e intenciones de la presente invención Estos agentes quelantes adecuados tienen, generalmente, una constante de unión del calcio de aproximadamente 10 a 105 para proporcionar una mejor limpieza con una menor formación de placa y cálculos. Los agentes quelantes tienen, además, la capacidad para complejar con iones metálicos y por consiguiente auxilian a la prevención de sus efectos adversos sobre la estabilidad o apariencia de los productos. Los iones de quelación, tales como hierro o cobre, ayudan a retrasar el deterioro oxidante de los productos terminados.

Ejemplos de agentes quelantes adecuados son el gluconato y el citrato de sodio o potasio; combinación de ácido cítrico/citrato de metal alcalino; tartrato disódico; tartrato dipotásico; tartrato sódico potásico; tartrato de hidrógeno sódico; tartrato de hidrógeno potásico; fosfatos de sodio, potasio o amonio y mezclas de éstos. El agente quelante puede usarse de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2.5 %, preferentemente, de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 2.5 % y con mayor preferencia de aproximadamente 1 .0 % a aproximadamente 2.5 %.

Otro grupo de agentes quelantes adecuado para usarse en la presente invención es el grupo de los policarboxilatos poliméricos aniónicos. Tales materiales son bien conocidos en la industria, y se emplean en la forma de sus ácidos libres o sales de amonio o de metal alcalino solubles en agua (por ejemplo, potasio y, preferentemente, sodio), parcial, o preferentemente, totalmente neutralizadas. Son ejemplos los copolímeros de ácido o anhídrido maleico 1 :4 a 4:1 con otro monómero polimerizable con insaturación etilénica, preferentemente metil vinil éter (metoxietileno) con un peso molecular (M.W., por sus siglas en inglés) de aproximadamente 30,000 a aproximadamente 1 ,000,000. Estos copolímeros están disponibles, por ejemplo, como Gantrez AN 139 (M.W. 500,000), AN 119 (M.W. 250,000) y S-97 Pharmaceutical Grade (M.W. 70,000), de GAF Chemicals Corporation.

Otros policarboxilatos poliméricos operativos incluyen los copolímeros 1 :1 de anhídrido maleico con acrilato de etilo, hidroxietilmetacrilato, N-vinil-2-pirrolidona o etileno, éste último, por ejemplo puede obtenerse como Monsanto EMA núm. 1103, PM 10,000 y EMA Grado 61 y los copolímeros 1 :1 de ácido acrílico con metil o hidroxietilmetacrilato, metil o etilacrilato, isobutilviniléter o N-vinil-2-pirrolidona.

Los policarboxilatos poliméricos operativos adicionales se describen en la patente de los EE. UU. núm. 4,138,477 otorgada a Gaffar y en la patente de los EE. UU. núm. 4,183,914 otorgada a Gaffar y col., e incluyen copolímeros de anhídrido maleico con estireno, isobutileno o etil vinil éter; ácidos poliacrílicos, poliitacónicos y polimaleicos; y oligómeros sulfoacrílicos de M.W. tan bajo como 1000 disponible como Uniroyal ND-2. Surfactantes Las composiciones de la presente también pueden comprender surfactantes, denominados comúnmente agentes espumantes. Los surfactantes adecuados son aquellos que son razonablemente estables y forman espuma en una amplia gama de pH. El surfactante puede ser aniónico, no iónico, anfotérico, zwitteriónico, catiónico o mezclas de éstos.

Los surfactantes aniónicos útiles en la presente incluyen las sales solubles en agua de alquilsulfatos de 8 a 20 átomos de carbono en el radical alquilo (p. ej., alquilsulfato de sodio) y sales solubles en agua de monoglicéridos sulfonados de ácidos grasos de 8 a 20 átomos de carbono. El laurilsulfato de sodio (SLS, por sus siglas en inglés) y los sulfonatos sódicos de monoglicérido de coco son ejemplos de surfactantes aniónicos de este tipo. Otros surfactantes aniónicos adecuados son los sarcosinatos, tales como el lauroilsarcosinato de sodio, tauratos, lauril sulfoacetato de sodio, lauroil isetionato de sodio, lauret carboxilato de sodio y dodecilbencenosulfonato de sodio. También se pueden emplear mezclas de surfactantes aniónicos. Muchos surfactantes aniónicos adecuados se describen en la patente de los EE. UU. núm. 3,959,458, de Agrícola y col. La composición de la presente comprende, típicamente, un surfactante aniónico en un nivel de aproximadamente 0.025 % a aproximadamente 9 %, de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 5 % o de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 %.

Otro surfactante adecuado es aquel que se selecciona del grupo que consiste de surfactantes de sarcosinato, surfactantes de isetionato y surfactantes de taurato. Para estos surfactantes, en la presente es preferible el uso de metal alcalino o sales de maonio, tales como, las sales de sodio y potasio del siguiente: lauroil sarcosinato, miristoil sarcosinato, palmitoil sarcosinato, estearoil sarcosinato y oleoil sarcosinato. El surfactante de sarcosinato puede estar presente en las composiciones de la presente invención en una cantidad de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2.5 %, preferentemente, de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 2.0 % en peso.

Los surfactantes catiónicos útiles en la presente invención incluyen derivados de compuestos de amonio cuaternario con una larga cadena alquilo que contiene de aproximadamente 8 a 18 átomos de carbono, tales como cloruro trimetilamonio de laurilo; Cloruro de cetilpiridinio; bromuro cetil-trimetilamonio; nitrito alquiltrimetilamonio de coco; fluoruro de cetilpiridinio; etc. Los compuestos preferidos son los fluoruros de amonio cuaternario descritos en la patente de los EE. UU. núm. 3,535,421 otorgada a Briner y col., donde los fluoruros de amonio cuaternario tienen propiedades detergentes. En las composiciones descritas en la presente descripción, algunos surfactantes catiónicos también pueden actuar como germicidas. Los surfactantes catiónicos como clorhexidina son adecuados para la presente invención aunque es preferible no usarlos dado que manchan los tejidos duros de la cavidad bucal. Las personas experimentadas en la industria están conscientes de esta posibilidad y deberían incorporar surfactantes catiónicos recordando esta limitación.

Los surfactantes no iónicos que pueden usarse en las composiciones de la presente invención incluyen compuestos producidos por la condensación de grupos de óxidos alcalinos (hidrófilos por naturaleza) con un compuesto hidrófobo orgánico que puede ser alifático o alquilaromático por naturaleza. Ejemplos de surfactantes no iónicos adecuados incluyen los Pluronics, los condensados de óxido de polietileno de alquilfenoles, productos derivados de la condensación del óxido de etileno con el producto de reacción del óxido de propileno y etilendiamina, condensados de óxido de etileno de alcoholes alifáticos, óxidos de amina terciaria de cadena larga, óxidos de fosfina terciaria de cadena larga, dialquíl sulfóxidos de cadena larga y mezclas de esas materiales.

Los surfactantes sintéticos zwitteriónicos en la presente invención incluyen derivados de compuestos de amonio cuaternario alifático, fosfonio y sulfonio en los cuales los radicales alifáticos pueden ser de cadena lineal o ramificada, y en donde uno de los sustituyentes alifáticos contiene de aproximadamente 8 a 18 átomos de carbono y el otro contiene un grupo aniónico para la solubilización en agua, por ejemplo, carboxilo sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato.

Los surfactantes de betaína adecuados se describen en la patente de los EE. UU. núm. 5,180,577 otorgada a Polefka y col. Las alquilo dimetil betaínas típicas incluyen betaína decilo o 2-(N-decil-N,N-dimetil amonio) acetato, coco betaína o 2-(N-coco-N, N-dimetil amonio) acetato, miristil betaína, palmitil betaína, lauril betaína, cetil betaína, estearil betaína, etc. Las amidobetaínas se ilustran con cocoamidoetil betaína, cocoamidopropil betaína y lauramidopropil betaína.

Materiales portadores misceláneos El agua empleada en la preparación de las composiciones orales comercialmente adecuadas debe ser, preferentemente, de bajo contenido iónico y estar libre de manchas orgánicas. El agua puede comprender hasta aproximadamente 99 % en peso de las composiciones acuosas de la presente. Estas cantidades de agua incluyen el agua libre que se añade más el agua que se introduce con otros materiales tales como con sorbitol.

La presente invención también puede incluir una sal de bicarbonato de metal alcalino, la cual puede tener un número de funciones que incluyen las de abrasivo, desodorante, amortiguador y ajustador de pH. Las sales de bicarbonato de metal alcalino son solubles en agua y a menos que se estabilicen tienden a liberar dióxido de carbono en un sistema acuoso. El bicarbonato de sodio, también conocido como bicarbonato de soda, es usado comúnmente como sal de bicarbonato de metal alcalino. La composición de la presente puede contener de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 30 % en peso de una sal bicarbonato de metal alcalino.

A través del uso de los agentes amortiguadores, puede ajustarse el pH de las composiciones de la presente invención. Agentes reguladores, como se usa en la presente invención, se refiere a agentes que pueden usarse para ajustar el pH de composiciones acuosas tales como enjuagues bucales y soluciones dentales, preferentemente, a un intervalo de aproximadamente pH 4.0 a aproximadamente pH 8.0. Los agentes reguladores incluyen bicarbonato de sodio, fosfato monosódico, fosfato trisódico, hidróxido de sodio, carbonato de sodio, pirofosfato ácido sódico, ácido cítrico y citrato de sodio, y están incluidos, típicamente, en un nivel de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 10 % en peso.

En las composiciones actuales pueden usarse poloxámeros. Un poloxámero se clasifica como surfactante no iónico y puede funcionar, además, como un agente emulsionante, aglutinante, estabilizador, y otras funciones relacionadas. Los poloxámeros son polímeros en bloque con dos grupos funcionales que terminan en grupos hidroxilo primarios con pesos moleculares en el intervalo de 1000 a más de 15,000. Los poloxámeros se venden con el nombre comercial de Pluronics y Pluraflo por BASF, incluyendo Poloxamer 407 y Pluraflo L4370.

Otros agentes emulsionantes que pueden usarse incluyen emulsionantes poliméricos tales como la serie Pemulen® disponible de B.F. Goodrich, y que son predominantemente polímeros de ácido poliacrílico de alto peso molecular útiles como emulsionantes para sustancias hidrófobas.

También puede añadirse dióxido de titanio a las composiciones de la presente como agente colorante u opacante, típicamente, en un nivel de aproximadamente 0.25 % a aproximadamente 5 % en peso.

Otros agentes opcionales que pueden usarse en las composiciones de la presente incluyen copolioles de dimeticona seleccionados de copolioles de alquil- y alcoxi-dimeticona, tales como los copolioles de alquil dimeticona de C12 a C20 y mezclas de éstos, como auxiliar en proporcionar beneficios sensoriales dentales positivos. Es altamente preferido el copoliol de cetil dimeticona comercializado con el nombre comercial Abil EM90. El copoliol de dimeticona está presente, generalmente, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 25 %, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5 %, con mayor preferencia de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 1.5 % en peso.

Método de uso La presente invención también se refiere a métodos para limpiar, refrescar y controlar la actividad bacteriana en la cavidad bucal, la que puede causar condiciones indeseables que incluyen placa, caries, cálculos, gingivitis, enfermedad periodontal y mal olor. Los beneficios de estas composiciones pueden aumentar sobre el tiempo cuando la composición se usa de forma repetida.

El método de uso o tratamiento en la presente puede comprender poner en contacto las superficies de esmalte dental y la mucosa en la boca de un individuo con las composiciones bucales de conformidad con la presente invención. El método puede comprender el cepillado con un dentífrico o el enjuague con un enjuague bucal o lechada dentífrica. Otros métodos incluyen poner en contacto el gel bucal tópico, producto para la dentadura, atomizador bucal u otras formas con los dientes y la mucosa bucal de la persona. El individuo puede ser cualquier persona o animal cuya superficie dental y cavidad bucal se pongan en contacto con la composición bucal. Por el término "animal" se pretende incluir a mascotas caseras u otros animales domésticos, o animales criados en cautiverio.

Por ejemplo, un método de tratamiento puede incluir una persona que cepille los dientes de un perro con una de las composiciones dentífricas.

Otro ejemplo incluiría enjuagar la boca de un gato con una composición bucal durante una cantidad de tiempo suficiente como para observar algún beneficio.

Ejemplos Los siguientes ejemplos describen y demuestran, además, modalidades que se encuentran dentro del alcance de la presente invención. Estos ejemplos se brindan únicamente para el propósito de ilustración y no deben interpretarse como limitaciones de la presente invención, dado que son posibles muchas variaciones sin apartarse del espíritu y alcance de ésta. Composiciones dentífricas Las composiciones dentífricas de conformidad con la presente invención 1A- 1 F y 2A-2F se muestran más adelante con cantidades de ingredientes en peso %. Estas composiciones se fabrican usando métodos convencionales. En pruebas sensoriales con consumidor, se considera que estas composiciones tienen características típicas de productos dentífricos normales, que incluyen capacidad de limpieza, sensación bucal, resistencia, higiene, etc. Las características de dispersabilidad de los Ejemplos 2A-2F se compararon con los productos comercializados actualmente usando el método antes descrito. Los resultados, es decir, el tiempo para dispersar una muestra de producto, se muestran más adelante. Todas las composiciones dentífricas de conformidad con la presente invención que contienen agente espesante de carragenina, con poco o nada de humectante, se dispersaron con más rapidez que los productos comerciales comparativos que contenían niveles mucho más altos de humectante.

Provisto por FMC con el nombre comercial de Viscarin®.

Componente Ej. 2A Ej. 26 Ej. 2C Ej. 2D Ej. 2E Ej. 2F Agua USP 73.457 62.427 69.297 64.712 65.742 67.376 Solución de sorbitol (70 %) 7.648 1.752 4.878 6.174 3.652 Sacarina sódica, Farmacopea de los Estados Unidos 0.30 0.30 0.30 0.30 0.30 0.30 Fluoruro de sodio; USP 0.243 0.243 0.243 0.243 0.243 0.243 Pirofosfato disódico 0.25 1.26 1.26 1.26 1.26 1.26 Dióxido de titanio USP 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 17.37 15.06 19.73 15.39 16.71 Abrasivo de sílice, NF (Zeodent 119) 15.00 5 1 5 9 1 Hidróxido de sodio (50 % solución) 0.50 0.70 0.70 0.700 0.70 0.70 Sílice de espesamiento NF (Zeodent 165) 3.00 2.892 5.598 2.255 4.446 3.98 Carboximetilcelulosa de Na 0.50 0.137 0.002 0.357 0.014 0.012 Carragenina1 1.50 1.768 1.747 1.52 1.682 1.726 Saborizante 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 Laurilsulfato de sodio 28 % solución 4.00 4.00 4.00 4.00 4.00 4.00 Provisto por FMC con el nombre comercial de Viscarin®.

Las dimensiones y los valores expuestos en la presente no deben entenderse como estrictamente limitados a los valores numéricos exactos expresados. En cambio, salvo que se especifique de alguna otra manera, cada dimensión pretende significar el valor expresado y un intervalo funcionalmente equivalente cercano a ese valor. Por ejemplo, una dimensión descrita como "40 mm" significa "aproximadamente 40 mm".

Todo documento citado en la presente descripción, incluso cualquier patente de referencia cruzada o patente o solicitud relacionada, se incorpora por este medio en la presente como referencia en su totalidad, a menos que se la excluya de forma expresa o se la limite de cualquier otra forma. La mención de cualquier documento no es una admisión de que es una industria precedente con respecto a cualquier invención expresada o reivindicada en la presente; o que por sí mismo o en combinación con cualquier otra referencia o referencias indica, sugiere o divulga dicha invención. Además, en la medida que cualquier significado o definición de un término en este documento contradiga cualquier significado o definición del término en un documento incorporado como referencia, prevalecerá el significado o definición asignado al término en este documento.

Si bien se han ilustrado y descrito modalidades particulares de la presente invención, será evidente para los experimentados en la industria que pueden hacerse otros cambios y modificaciones diversos sin desviarse del espíritu y alcance de la invención. Se ha pretendido, por consiguiente, cubrir en las reivindicaciones anexas todos los cambios y modificaciones que están dentro del alcance de la invención.

Claims (10)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES

1 . Una composición para el cuidado bucal con dispersabilidad mejorada durante el uso, la composición comprende (a) un agente espesante/aglutinante que comprende de 0.1 % a 10 % en peso, de la composición para el cuidado bucal, de carragenina, que proporciona una viscosidad en agua de por lo menos 20 mPa.s en una solución al 1 .5 % a 25 °C y una capacidad efectiva para aglutinar agua para evitar la pérdida significativa de agua desde la composición, cuando la composición se expone al aire para causar un secado inaceptable, y (b) un portador oralmente aceptable que comprende no más de 10 % en peso de humectante(s) y uno o más agentes para el cuidado bucal diferentes.

2. Una composición para el cuidado bucal en forma de un dentífrico con dispersabilidad mejorada durante el uso, la composición comprende (a) un agente espesante/aglutinante que comprende de 0.1 % a 10 % en peso de carragenina que proporciona una viscosidad en agua de por lo menos 20 mPa.s en una solución al 1.5 % a 25 °C, y una capacidad efectiva para aglutinar agua de manera que no haya más de 0.75 % de pérdida de agua desde la composición dentífrica, cuando la composición se expone al aire durante 30 minutos en condiciones de temperatura ambiente y a 50 % de humedad relativa, y (b) un portador oralmente aceptable que comprende no más de 10 % en peso de humectante(s) y uno o más agentes para el cuidado bucal diferentes.

3. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el portador oralmente aceptable comprende uno o más agentes para el cuidado bucal seleccionados de abrasivo, agentes anticaries, fuente de ion fluoruro, agente antimicrobiano/antiplaca, agente blanqueador, agente anticálculo, agente desensibilizante, agente sustancial dental, agente quelante, sistema surfactante o saborizante.

4. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque además comprende un agente espesante/aglutinante adicional seleccionado de uno o una combinación de polímeros de carboxivinilo, arcillas naturales y sintéticas, hidroxietilcelulosa (HEC), carboximetilcelulosa (CMC), goma karaya, goma xantana, goma arábiga, goma de tragacanto, silicato alumínico magnésico coloidal o sílice finamente dividido.

5. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque, cuando está presente descripción, el humectante comprende uno o una mezcla de glicerina, sorbitol, xilitol, butilenglicol, polietilenglicol, propilenglicol o trimetilglicina

6. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque el abrasivo comprende uno o una mezcla de sílice, carbonato de calcio, polimetafosfato sódico, fosfato dicálcico dihidratado o pirofosfato cálcico.

7. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque la fuente de ion fluoruro comprende uno o una mezcla de fluoruro de sodio, fluoruro estannoso, fluoruro de indio, fluoruro de amina o monofluorofosfato sódico.

8. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque el agente sustancial para los dientes comprende uno o una mezcla de compuestos de fosfato seleccionados de polifosfatos con una longitud de cadena promedio de 3 o más, fitatos, fosfatos de alquilo o (poli)alcoxialquilo.

9. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 3, caracterizada además porque el agente anticálculo comprende una sal pirofosfato.

10. Un método para mejorar la dispersabilidad de composiciones dentífricas, el método comprende formular el dentífrico con un agente espesante/aglutinante que comprende de 0.1 % a 10 % en peso de carragenina que proporciona una viscosidad en agua de por lo menos 20 mPa.s en una solución al 1.5 % a 25 °C, y una capacidad efectiva para aglutinar agua de manera que no haya más de 0.75 % de pérdida de agua desde la composición dentífrica, cuando la composición se expone al aire durante 30 minutos en condiciones de temperatura ambiente y 50 % de humedad relativa, y un portador oralmente aceptable que comprende no más de 10 % en peso de humectante(s) y uno o más agentes para el cuidado bucal diferentes, en donde el dentífrico se dispersa, prácticamente, completamente durante un período de cepillado típico.