MX2008012414A

MX2008012414A - Composiciones para el cuidado bucal que suministran mejor aclarado y prevencion de manchas.

Info

Publication number: MX2008012414A
Application number: MX2008012414A
Authority: MX
Inventors: William Michael Glandorf; Douglas Craig Scott; Phillip Asa Drake
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 2006-03-29
Filing date: 2006-04-20
Publication date: 2008-10-07
Also published as: WO2007111616A1; AU2006340923B2; RU2008134918A; CN101404976B; JP5191985B2; AU2006340923A1; CN101404976A; US20060171907A1; BRPI0621523A2; RU2443408C2; EP1998743B1; ES2428149T3; JP2009531425A; CA2644334A1; EP1998743A1; CA2644334C

Abstract

La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado bucal que contienen un agente que tiene sustantividad en los dientes, en particular compuestos polifosforilados que tienen al menos 3 grupos fosfato tales como polímeros polifosfato condensados lineales y fitato, que al combinarse con un agente blanqueador tal como peróxido proveen mejor aclarado y prevención de manchas de los dientes.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO BUCAL QUE SUMINISTRAN MEJOR ACLARADO Y PREVENCIÓN DE MANCHAS CAMPO TÉCNICO La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado bucal que incluyen un agente que tiene sustantividad en dientes, en particular compuestos polifosforilados que tienen al menos 3 grupos fosfato tales como polímeros de polifosfatos condensados lineales y fitato, que al combinarse con un agente blanqueador tal como peróxido suministran mejor aclarado y prevención de manchas en los dientes.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Los productos para el cuidado bucal tales como dentífricos y enjuagues bucales son utilizados rutinariamente por los consumidores como parte de sus regímenes de higiene para el cuidado bucal. Se sabe que los productos de cuidado bucal pueden ofrecer beneficios terapéuticos y cosméticos de higiene a los consumidores. Los beneficios terapéuticos incluyen la prevención de caries que, por lo general, se suministra mediante el uso de varias sales de fluoruro; la prevención de gingivitis mediante el uso de un agente antimicrobiano tal como triclosán, fluoruro estanoso o aceites esenciales; o control de la hipersensibilidad mediante el uso de ingredientes como cloruro de estroncio o nitrato de potasio. Los beneficios cosméticos obtenidos con los productos para el cuidado bucal incluyen el control de la formación de placa y cálculos, remoción y prevención de manchas en los dientes, blanqueado de dientes, un efecto refrescante del aliento y mejoras generales que imprimen una sensación bucal que se puede caracterizar en un sentido amplio como estética de sensación bucal. Los cálculos y la placa combinados con factores ambientales y de comportamiento conducen a la formación de manchas dentales, afectando significativamente la apariencia estética de los dientes. Los factores ambientales y de comportamiento que contribuyen a la tendencia al manchado de los dientes incluyen el uso regular de productos como el café, té, gaseosa o tabaco, y también el uso de ciertos productos bucales que contienen ingredientes que promueven el manchado, tales como clorhexidina y sales estanosas. Aunque la industria aborda algunos aspectos de la formulación de productos para el cuidado bucal relacionados a beneficios cosméticos, aún existe una necesidad en el área, especialmente en aclarado y prevención de manchas a partir de productos para uso diario tales como dentífricos y enjuagues bucales. Las estructuras de los dientes que, por lo general, presentan una apariencia manchada son el esmalte, la dentina y la capa adquirida. Las manchas extrínsecas en la capa adquirida son el resultado de compuestos, tales como taninos y otros compuestos polifenólicos que quedan atrapados y fuertemente unidos a la capa proteínica de la superficie de los dientes. La decoloración de este tipo de manchas puede, por lo general, extraerse mediante métodos mecánicos de limpieza dental. Por el contrario, las manchas intrínsecas ocurren cuando los compuestos que causan las manchas penetran el esmalte e incluso la dentina, o como otra alternativa, las manchas se originan dentro del diente. La decoloración de las manchas dentales intrínsecas no es fácilmente susceptible a los métodos mecánicos de limpieza dental. Los métodos químicos, que utilizan sustancias que pueden penetrar en la estructura del diente, son usualmente empleados para eliminar la decoloración. De este modo, para que los productos para el cuidado bucal de uso diario, tales como dentífricos y enjuagues, proporcionen una limpieza general, es necesario añadir ingredientes que brinden beneficios antiplaca y anticálculo, así como la remoción de manchas, control de manchas y blanqueamiento dental. Los ingredientes para la remoción y control de manchas y para aclarado incluyen abrasivos para limpieza mecánica y blanqueadores, surfactantes y quelantes químicos para limpieza química. Los abrasivos dentales aportan importantes beneficios de blanqueado, en particular en las áreas "cepilladas" de los dientes; desafortunadamente, tienen un efecto limitado en el control de las manchas dentales, estéticamente indeseables, que se forman en la línea de las encías y la zona interproximal. La mancha erosiona mecánicamente mediante el uso de abrasivos o agentes de pulido que se emplean, por lo general, en preparaciones de pastas dentales. Los blanqueadores tales como peróxido de urea, peróxido de hidrógeno o peróxido de calcio, representan las formas más comunes de agentes para el aclarado de los dientes. Se cree que los peróxidos aclaran los dientes mediante la liberación de radicales hidroxilo capaces de separar el complejo placa/ manchas de manera que pueda eliminarse o extraerse mediante un abrasivo. Sin embargo, los blanqueadores que se añaden a dentífricos y enjuagues bucales, por lo general, están presentes en concentraciones bajas debido a los límites de estabilidad y seguridad singulares de estos tipos de productos. En estas concentraciones bajas, los blanqueadores que son agentes oxidantes, generalmente son ineficaces para aclarar los dientes y controlar las manchas. Los blanqueadores y abrasivos no previenen la formación de manchas. El uso de abrasivos puede retardar la formación de manchas, mediante la remoción diaria de las manchas recientemente formadas; no obstante, esta acción es un tratamiento contra las manchas existentes, no una acción química preventiva. En la industria se sugiere el uso de quelantes con el propósito de retardar la formación de cálculo y para extraer el cálculo una vez formado. El enfoque químico para la inhibición de los cálculos incluye, por lo general, la quelación del ion calcio o la inhibición del crecimiento cristalino, que evitan la formación de cálculos o destruyen los cálculos maduros al eliminar el calcio. Además, los agentes quelantes químicos pueden, en principio, eliminar las manchas al unirse a la superficies dentales, desplazando de este modo los cuerpos colorantes o cromógenos. La retención de estos quelantes también puede evitar que las manchas se acumulen debido a la alteración de los sitios de unión de los cuerpos colorantes en las superficies de los dientes.

En la industria se ha presentado un número de agentes con propiedades quelantes que se utilizan en el control de placa, cálculos y manchas. Por ejemplo, el ácido etilendiaminotetraacético, el ácido nitrilotriacético y compuestos relacionados se divulgan en la patente británica 490,384 del 15 de febrero de 1937; polifosfonatos en la patente de los EE.UU. núm. 3,678,154 concedida a Widder y col., el 18 de julio de 1972, en la patente de los EE.UU. núm. 5,338,537 concedida a White, Jr., el 16 de agosto de 1994 y en la patente de los EE.UU. núm. 5,451 ,401 concedida el 19 de setiembre de 1995 a Zerby y col.; difosfonatos de carbonilo en la patente de los EE.UU. núm. 3,737,533 concedida el 5 de junio de 1973 a Francis; una combinación de zinc-polímero formada por la reacción o la interacción de un compuesto de zinc con un polímero aniónico que contiene radicales de ácidos carboxílicos, sulfónicos o fosfónicos en la patente de los EE.UU. núm. 4,138,477, concedida el 6 de febrero de 1979, a Gaffar; ácido tartárico en las patentes de los EE.UU. núms. 5,849,271 concedida el 15 de diciembre de 1998 y 5,622,689 concedida el 22 de abril de 1997 ambas a Lukacovic; monosuccinato de tartrato en forma de ácido o de sal, disuccinato de tartrato y mezclas de éstos en la patente de los EE.UU. núm. 5,015,467 concedida el 14 de mayo de 1991 a Smitherman; polímero o copolímero de ácido acrílico en la patente de los EE.UU. núm. 4,847,070 del 11 de julio de 1989 a Pyrz y col. y en la patente de los EE.UU. núm. 4,661 ,341 concedida el 28 de abril de 1987 a Benedict y col.; alginato sódico en la patente de los EE.UU. núm. 4,775,525 concedida el 4 de octubre de 1988 a Pera; polivinilpirrolidona en la patente británica GB 741 ,315 publicada el 30 de noviembre de 1955, en la patente WO 99/12517 publicada el 18 de marzo de 1999 y las patentes de los EE.UU. núms. 5,538,714 concedida el 23 de julio de 1996 a Pink y col.; y copolímeros de vinilpirrolidona con carboxilatos en las patentes de los EE.UU. núms. 5,670,138 concedida el 23 de setiembre de 1997 a Venema y col. y en la publicación JP núm. 2000-0633250 de Lion Corporation, publicada el 29 de febrero de 2000. En la industria también se han descrito dentífricos y enjuagues bucales que contienen sales solubles de pirofosfato; los pirofosfatos están indicados para una variedad de usos, incluyendo el de agente anticálculo. Entre las exposiciones están la patente de los EE.UU. núm. 2,941 ,926 del 21 de junio de 1960 concedida a Salzmann y col.; las patentes de los EE.UU. núms. 3,927,201 y 3,927,202 del 16 de junio de 1975 concedida a Baines y col. y Harvey y col., respectivamente; las patentes de los EE.UU. núms. 4,244,931 del 13 de enero de 1981 y 4,247, 526 del 27 de enero de 1981 a Jarvis y col.; la solicitud de patente japonesa núm. 4945-1974; las patentes de los EE.UU. núms. 4,323,551 concedida el 6 de abril de 1982, 4,515,772 concedida el 7 de mayo de 1986 y 4,885,155 concedida el 5 de diciembre de 1989 s Parran y col.; y la patente de los EE.UU. núm. 4,822,599 concedida el 18 de abril de 1989 a Mitra. También Draus, Lesniewski y Miklos presentan la eficacia in vitro de sales de pirofosfato solubles en contra de los cálculos en "Pyrophosphate and Hexametaphosphate Effects in Vitro Calculus Formation", Arch. Oral Biol., Vol. 15, páginas 893-896, (1970).

Las sales lineales de polifosfatos de moléculas deshidratadas usadas como inhibidoras de cálculo se divulgan en la solicitud de patente británica GB 2,200,551 , de Gaffar, Nabi y Jannone, presentada el 27 de enero de, 1988, publicada el 10 de agosto de, 1988; y en la patente de los EE.UU. núm. 4,627,977, concedida el 9 de diciembre de, 1986, a Gaffar y col. Entre las sales se incluye el tripolifosfato de sodio (STPP). Otras referencias que divulgan STPP incluyen la patente de los EE.UU. núm. 4,923,684, el 8 de mayo de 1990 a Ibrahim y col. y las patentes de los EE.UU. núms. 5,096,701 concedida el 17 de marzo de 1992 y 5,176,900 concedida el 5 de enero de 1993 ambas a White y col. Las patentes de los EE.UU. núms. 5,939,052; 6,350,436; 6,667,027 y 6,713,049, cedidas en forma mancomunada describen las formulaciones orales estables que contienen ciertos polímeros tensoactivos tales como polímeros de polifosfatos condensados lineales combinados con una fuente fluoruro. Estudios detallados de los beneficios terapéuticos y cosméticos de estas formulaciones han revelado niveles sorprendentes de eficacia anticaries del fluoruro, combinados con eficacia mejorada en cálculo y prevención de manchas. La investigación ha revelado que los agentes tensoactivos minerales poliméricos (PMSA), en particular los polifosfatos condensados lineales combinados con agentes blanqueadores tales como peróxidos en productos de uso diario tales como dentífrico y enjuague bucal suministran un mejor aclarado de los dientes y prevención de manchas. También se ha descubierto que los compuestos fosforilados tales como ácido fitico pueden usarse en lugar de o adicionalmente al polifosfato condensado lineal. Las formulaciones son sorprendentemente estables y de sabor agradable, de ese modo facilita el cumplimiento del usuario y el uso diario.

BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCIÓN La presente invención está dirigida a las composiciones para el cuidado bucal que proporcionan un mejor aclarado a los dientes y prevención de manchas, que comprenden un activo blanqueador de dientes tal como una fuente de peróxido y un agente que tienen sustantividad en los dientes, particularmente los compuestos fosforilados que tienen por lo menos 3 grupos fosfato tales como polímeros de polifosfatos condensados lineales y compuestos de inositol polifosforilados tales como ácido fitico, mio-inositol penta (fosfato diácido);mio-inositol tetra (fosfato diácido), mio-inositol tri (fosfato diácido). Las composiciones son sorprendentemente estables contra la pérdida significativa del peróxido por un período de por lo menos tres meses bajo condiciones aceleradas de añejamiento a aproximadamente 40 °C. De manera importante, las composiciones son estables contra la degradación significativa del saborizante y mantienen un sabor agradable, por lo que promueve el cumplimiento del usuario y el uso diario. En una modalidad, las composiciones de la presente comprenden (a) de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 10 %, en peso de la composición, de un activo blanqueador de dientes; (b) una cantidad eficaz de un compuesto polifosforilado seleccionado a partir de polifosfatos lineales que tienen una longitud de cadena promedio de aproximadamente 3 o más; ácido fítico; mio-inositol penta (fosfato diácido); mio-inositol tetra (fosfato diácido); mio-inositol tri (fosfato diácido); metal alcalino, sales de amonio o de metales alcalino férreos y mezclas de éstos; y (c) un portador oralmente aceptable que comprende excipientes y diluyentes, capaces de mezclarse con el activo blanqueador sin interactuar prácticamente con el activo blanqueador en una manera que reduzca sustancialmente la estabilidad de la composición. Las composiciones de la presente cuando son acuosas tendrán óptimamente un pH que varía de aproximadamente 4.0 a aproximadamente 6 para mantener una estabilidad de peróxido y para minimizar la hidrólisis del polifosfato, que es significativa en valores debajo de pH 4. El pH de una composición dentífrica se mide en una lechada acuosa de dentífrico, por ejemplo, 3 partes de agua a 1 parte de pasta dental. Estas y otras características, aspectos y ventajas de la presente invención resultarán evidentes para aquellos con experiencia en la industria a partir de la siguiente descripción detallada.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Aunque la especificación concluye con reivindicaciones que señalan particularmente y reivindican claramente la invención, se cree que la presente invención se comprende mejor a partir de la siguiente descripción. Todos los porcentajes y proporciones utilizados de aquí en adelante son en peso de la composición total, a menos que se indique de cualquier otra forma. Todos los porcentajes, proporciones, y niveles de los ingredientes mencionados en la presente se basan en la cantidad real del ingrediente, y no incluyen los solventes, cargas, u otros materiales con los cuales se combina el ingrediente como un producto comercialmente disponible, a menos que se indique de cualquier otra forma. Todas las mediciones mencionadas en la presente se realizan a 25 °C a menos que se especifique de cualquier otra forma. En la presente, el término "comprende" significa que se pueden añadir otros pasos y componentes que no afectan el resultado final. El término incluye los términos "consistente de" y "consiste esencialmente de". Como se utiliza en la presente, la palabra "incluye," y todas sus variantes, tienen la intención de ser no limitantes, de manera que la narración de ítems en una lista no excluye otros ítems similares que también pueden ser útiles en los materiales, composiciones, dispositivos, y métodos de esta invención. Como se utiliza en la presente, las palabras "preferido", "preferentemente" y sus variantes se refieren a modalidades de la invención que proporcionan ciertos beneficios, bajo ciertas circunstancias. Sin embargo, también pueden preferirse otras modalidades bajo las mismas u otras circunstancias. Además, la narración de una o más modalidades preferidas no implica que otras modalidades no son útiles, y no es la intención excluir otras modalidades del alcance de la invención. El término "composición para el cuidado bucal" se refiere a un producto que en condiciones normales de uso no se ingiere con la intención de administrar agentes terapéuticos específicos en forma sistémica, sino que se mantiene en la cavidad bucal durante el tiempo necesario para entrar en contacto prácticamente con todas las superficies dentales o tejidos orales y producir el efecto deseado. La composición para el cuidado bucal de la presente invención puede estar en varias formas que incluyen pasta dental, dentífrico, gel dental, gel subgingival, enjuague bucal, producto para dentaduras postizas, atomizador bucal, pastillas, tabletas masticables o goma de mascar. La composición para el cuidado bucal podría también incorporarse en tiras o películas para aplicación directa en o sujeción a las superficies bucales. Como se utiliza aquí, el término "dentífrico" se refiere a formulaciones en pasta, gel o líquido a menos que se especifique de cualquier otra forma. La composición dentífrica puede ser una composición de una sola fase o una combinación de dos o más composiciones dentífricas individuales. Puede presentarse en cualquier forma, por ejemplo, con rayas profundas, con rayas superficiales, multicapa, con gel alrededor de la pasta o cualquier combinación de éstas. Cada composición dentífrica en un dentífrico que comprende dos o más composiciones dentífricas separadas puede contenerse en un compartimiento físicamente separado de un despachador y despacharse una al lado de la otra. Como se utiliza aquí, el término "despachador" se refiere a cualquier bomba, tubo o recipiente adecuado para despachar composiciones para el cuidado bucal. Como se utiliza en la presente, el término "dientes" se refiere tanto a los dientes naturales como a los dientes artificiales o prótesis dentales. El término "portador o excipientes oralmente aceptables" incluye materiales seguros y efectivos y aditivos convencionales utilizados en composiciones para el cuidado bucal que incluyen pero sin limitarse, a fuentes de iones fluoruro, agentes anticálculo o antitártaro, agentes tampones, abrasivos tales como el sílice, sales de bicarbonato de metales alcalinos, materiales para espesamiento, humectantes, agua, surfactantes, dióxido de titanio, sistema saborizante, agentes endulzantes, xilitol, agentes colorantes y mezclas de éstos. Los activos y otros ingredientes útiles en la presente pueden ser categorizados o descritos en la presente por su beneficio terapéutico o cosmético o por su modo de acción o función. Sin embargo, se debe entender que el activo y los otros ingredientes útiles en la presente pueden, en algunas instancias, proporcionar más de un beneficio terapéutico o cosmético o función u operar mediante más de un modo de acción. Por ello, en la presente las clasificaciones se realizan por conveniencia y no se pretende que limiten un ingrediente a la aplicación especialmente mencionada a las aplicaciones enunciadas. En la presente, los términos "tártaro" y "cálculo" se usan indistintamente y se refieren a biopelículas de placa dental mineralizadas. Los componentes esenciales y opcionales de las composiciones de la presente se describen en los siguientes párrafos. Agente sustancial para los dientes La presente invención incluye un agente sustancial para los dientes como un ingrediente esencial. Los agentes sustanciales para los dientes adecuados incluyen agentes activos de superficie poliméricos (PMSA), que son polielectrolitos, más específicamente, polímeros aniónicos. Los agentes activos de superficie poliméricos contienen grupos aniónicos, por ejemplo, fosfato, fosfonato, carboxilo o mezclas de éstos, y por lo tanto, tienen la capacidad de interactuar con entidades catiónicas o con carga positiva. El término "mineral" expresa la actividad superficial o sustantividad del polímero hacia las superficies minerales tales como minerales de fosfato de calcio o dientes. Se cree que los agentes activos de superficie poliméricos proveen un beneficio de prevención de manchas debido a su reactividad o sustantividad a las superficies minerales, produciendo la desorción de las porciones de las no deseadas proteínas absorbidas de la película, en particular aquellas asociadas con la aglutinación de los cuerpos colorantes que manchan los dientes, el desarrollo de cálculo y la atracción de especies microbianas no deseadas. La retención de estos agentes activos de superficie poliméricos en los dientes también puede evitar que las manchas se acumulen debido a la alteración de los sitios de unión de los cuerpos colorantes en las superficies de los dientes. Se cree que la capacidad de los agentes activos de superficie poliméricos de ligarse a los ingredientes que dan lugar a las manchas de los productos para el cuidado bucal tales como los iones estanosos y antimicrobianos catiónicos es útil. Los agentes activos de superficie poliméricos también suministrarán efectos acondicionadores de la superficie dental que producen efectos deseables en las propiedades termodinámicas de superficie y en las propiedades de la película de superficie, que imparten mejor estética de sensación de limpieza ambas durante y lo más importante, después del enjuague o cepillado. Muchos de estos agentes poliméricos también se conocen o se espera que proporcionen beneficios de control de tártaro cuando se aplican en composiciones para el cuidado bucal, por consiguiente mejoran la apariencia de los dientes y su impresión táctil a los consumidores. Los efectos de superficie deseados incluyen: 1) se crea una superficie dental hidrófila inmediatamente después del tratamiento; y 2) se mantienen los efectos acondicionadores de superficie y de control de la capa de película por periodos prolongados después de usar el producto, inclusive después del cepillado o enjuague y durante periodos más prolongados. El efecto de crear una mayor superficie hidrófila puede medirse en términos de la disminución relativa de los ángulos en contacto con el agua. De manera importante, la superficie hidrófila se mantiene sobre la superficie dental durante un período prolongado después de usar el producto.

Los agentes activos de superficie minerales poliméricos incluyen cualquier agente que tenga una gran afinidad por la superficie del diente, se deposita un recubrimiento o capa polimérica sobre la superficie del diente y se producen los efectos deseados de modificación de la superficie. Ejemplos adecuados de los polímeros son los polielectrolitos tales como los polímeros fosforilados condensados; polifosfonatos; copolímeros de fosfatos o fosfonatos que contienen monomeros o polímeros con otros monomeros tales como monomeros insaturados etilénicamente y aminoácidos o con otros polímeros tales como proteínas, polipéptidos, polisacáridos, poli(acrilato), poli(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(hidroxialquilmetacrilato), alcohol polivinilo, poli(anhídrido maléico), poli(maleato), poli(amida), poli(etilenamina), poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), poli(vinil acetato) y poli(cloruro de vinil bencilo); policarboxilatos y polímeros carboxisustituidos; y mezclas de éstos. Los agentes activos de superficie minerales poliméricos adecuados incluyen los polímeros de alcoholes carboxisustituidos descritos en las patentes de los EE.UU. núms. 5,292,501 ; 5,213,789, 5,093,170; 5,009,882; y 4,939,284; todas concedidas a Degenhardt y col. y los polímeros derivados de difosfonatos en la patente de los EE.UU. 5,011 ,913 de Benedict y col.; Los polímeros aniónicos sintéticos incluyen poliacrilatos y copolímeros del anhídrido o del ácido maléico y de metilviniléter (p. ej., Gantrez), como se describe, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 4,627,977, de Gaffar y col. Un polímero que se prefiere es el ácido poliacrílico modificado con difosfonato. Los polímeros con actividad deberán tener una propensión suficiente a la unión de superficies para desorber las proteínas de la capa y permanecer fijos en las superficies del esmalte. Para las superficies dentales, se prefieren polímeros con funciones de fosfonato o fosfato de cadena terminal o lateral aunque otros polímeros con actividad aglutinante de minerales pueden ser eficaces dependiendo de su afinidad de absorción. Ejemplos adicionales de agentes activos de superficie minerales poliméricos adecuados que contienen fosfonatos incluyen los polímeros difosfonatos gemínales descritos como agentes anticáculo en la patente de los EE.UU. núm. 4,877,603 de Degenhardt y col; copolímeros que contienen un grupo fosfonato descritos en las patentes de los EE.UU. núm. 4,749,758 de Dursch y col. y en GB 1 ,290,724 (ambas concedidas a Hoechst) adecuados para uso en composiciones de limpieza y detergentes; y los copolímeros y cotelómeros que se describen como útiles para aplicaciones que incluyen descamación, inhibición de corrosión, recubrimientos, cementos y resinas de intercambio de iones en la patente de los EE.UU. núm. 5,980,776 de Zakikhani y col. y la patente de los EE.UU. núm. 6,071 ,434 de Davis y col. Polímeros adicionales incluyen los copolímeros solubles en agua de ácido vinilfosfónico y de ácido acrílico y sales de los mismos, que se describen en la patente británica núm. GB 1 ,290,724, caracterizados porque los copolímeros contienen de aproximadamente 10 % a aproximadamente90 % en peso de ácido vinilfosfónico y de aproximadamente 90 % a aproximadamente 10 % en peso de ácido acrílico, más particularmente, en donde los copolímeros tienen una relación en peso de ácido vinilfosfónico a ácido acrílico de 70 % de ácido vinilfosfónico a 30 % de ácido acrílico; 50 % de ácido vinilfosfónico a 50 % de ácido acrílico; o 30 % de ácido vinilfosfónico a 70 % de ácido acrílico. Otros polímeros preferidos incluyen los polímeros solubles en agua descritos por Zakikhani y Davis preparados mediante los monómeros de difosfonato o polifosfonato copolimerizantes que tienen uno o más enlaces C=C no saturados (p. ej., ácido vinilideno-1 ,1-difosfónico y ácido 2-(hidroxifosfinil)etilideno-1 ,1-difosfónico), con al menos un compuesto adicional que tiene enlaces C=C no saturados (p. ej., monómeros de acrilato y metacrilato ), como por ejemplo, los que tienen la siguiente estructura: 1. Cotelómero de ácido acrílico y 2-(hidroxifosfinil)etilideno-1,1 -ácido difosfónico con estructura: 2. Copolímero de ácido acrílico y ácido vinildifosfónico con la estructura: Los polímeros adecuados incluyen polímeros de difosfonato/acrilato distribuido por Rhodia con la designación ITC 1087 (PM promedio 3000-60,000) y Polímero 1154 (PM promedio 6000-55,000). Un agente activo de superficie polimérico preferido será estable con otros componentes de la composición para el cuidado bucal tales como fluoruro iónico y iones de metales. También se prefieren los polímeros que tienen una hidrólisis limitada en formulaciones de alto contenido de agua, ya que permiten una formulación de dentífrico o enjuague bucal de una sola fase. Si el agente activo de superficie polimérico no tiene estas propiedades de estabilidad, una opción es una formulación en dos fases con el agente activo de superficie polimérico separado del fluoruro o de otros componentes incompatibles. Otra opción es formular composiciones no acuosas, prácticamente no acuosas o con un contenido limitado de agua para minimizar la reacción entre el agente activo de superficie polimérico y otros componentes. Un PMSA preferido es un polifosfato. Por lo general, se comprende que un polifosfato comprende dos o más moléculas de fosfato dispuestas principalmente en una configuración lineal, aunque pueden estar presentes algunos derivados cíclicos. Aunque los pirofosfatos (n=2) son técnicamente polifosfatos, los polifosfatos deseados son aquellos que tienen aproximadamente tres o más grupos fosfato para que la absorción superficial a concentraciones eficaces produzca suficientes funciones de fosfato no unido, lo que intensifica la carga de superficie aniónica así como el carácter hidrófilo de las superficies. Las sales de polifosfato inorgánico deseadas incluyen tripolifosfato, tetrapolifosfato y hexametafosfato, entre otras. Los polifosfatos mayores que el tetrapolifosfato usualmente ocurren como materiales vitreos amorfos. En esta invención se prefieren los polifosfatos lineales que tienen la siguiente fórmula: XO(XPO3)nX caracterizado porque X es sodio, potasio o amonio y n tiene un valor promedio de aproximadamente 3 a aproximadamente 125. Se prefieren los polifosfatos que tienen un valor de n promedio de aproximadamente 6 a aproximadamente 21 , tales como los que se conocen comercialmente como Sodaphos ^=6), Hexaphos (n«13), y Glass H (n«21) y fabricados por FMC Corporation y Astaris. Estos polifosfatos pueden usarse solos o en una combinación de éstos. Se sabe que los polifosfatos son susceptibles a hidrólisis en formulaciones de alto contenido de agua a un pH ácido, por lo general, debajo de pH 5. Por lo tanto, se prefiere usar polifosfatos de cadena más larga, en particular Glass H con una longitud de cadena promedio de aproximadamente 21. Se ha descubierto que los polifosfatos de cadenas más largas cuando experimentan hidrólisis producen polifosfatos de cadenas más cortas que son todavía eficaces para adherirse a los dientes y suministrar un beneficio de prevención de manchas. Otros compuestos polifosforilados pueden usarse además o en lugar del polifosfato, en particular compuestos de inositol polifosforilados tales como ácido fítico, mio-inositol penta(fosfato diácido); mio-inositol tetra(fosfato diácido), mio-inositol trifosfato diácido), y una sal de metal alcalino, metal alcalino térreo o sal de amonio de éstos. En la presente se prefiere el ácido fítico, también conocido como mio-inositol 1 ,2,3,4,5,6-hexa(fosfato diácido) o ácido inositol hexafosfórico, y sus sales de metales alcalinos, metales alcalinos férreos o amonio. En la presente, el término "fitato" incluye el ácido fítico y sus sales al igual que los otros compuestos fosforilados de inositol. La cantidad de agente sustancial para los dientes que se requiere es una cantidad eficaz para suministrar el efecto de prevención de manchas. Una cantidad eficaz, por lo general, será de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 35 % en peso del total de la composición bucal. En formulaciones dentífricas, la cantidad es preferentemente, de aproximadamente 2 % a aproximadamente 30 %, con mayor preferencia de aproximadamente 5 % a aproximadamente 25 %, y con la mayor preferencia de aproximadamente 6 % a aproximadamente 20 %. En las composiciones de enjuagues bucales, la cantidad de agente sustantivo dental es preferentemente de aproximadamente 0.1 % a 5 % y con mayor preferencia de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 3 %. Además para crear los efectos modificadores de superficie, el agente sustancial para los dientes puede utilizarse para solubilizar sales insolubles. Por ejemplo, se ha descubierto que Glass H solubiliza las sales estanosas insolubles. Por ello, en composiciones que contienen fluoruro estanoso, por ejemplo, Glass H contribuye a reducir el efecto causante de manchas del estaño.

Activo blanqueador dental El segundo componente esencial en la composición para el cuidado bucal es un activo blanqueador dental. Los activos adecuados para el blanqueamiento se seleccionan del grupo que comprende peróxidos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos, y combinaciones de éstos. Los compuestos de peróxido adecuados incluyen peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, peróxido de calcio, peróxido de sodio, peróxido de zinc y mezclas de éstos. Un percarbonato preferido es el percarbonato sódico. Los persulfatos preferidos son las oxonas. Las fuentes de peróxido preferidas para uso en las formulaciones dentífricas son peróxido de calcio y peróxido de urea. El peróxido de hidrógeno y el peróxido de urea se prefieren para uso en formulaciones de enjuagues bucales. Las siguientes cantidades representan la cantidad de materia prima de peróxido, aunque la fuente de peróxido puede contener otros ingredientes distintos de la materia prima de peróxido. La presente composición puede contener de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 %, preferentemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 %, y con mayor preferencia de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 5 % de una fuente de peróxido, en peso de la composición. Adicionalmente al aclarado, el peróxido también proporciona otros beneficios a la cavidad bucal. Se sabe que el peróxido de hidrógeno y otros compuestos que contienen peróxido son efectivos en tratamientos curativos o profilácticos con respecto a la caries, placa dental, gingivitis, periodontitis, olor bucal, manchas en los dientes, úlceras aftosas recurrentes, irritaciones por el uso de dentaduras postizas, lesiones por aparatos de ortodoncia, cirugía después de extracciones o postperiodontal, lesiones orales traumáticas e infecciones de mucosas, estomatitis herpética y lo similar. Los agentes que contienen peróxidos en la cavidad bucal ejercen un reacción quimiomecánica generando miles de burbujas de oxígeno diminutas producidas por interacción con el tejido y las enzimas salivales. La agitación de un enjuague bucal mejora esta acción quimiomecánica inherente. Tal acción se recomienda para el suministro de otros agentes en las hendiduras gingivales infectadas. Los enjuagues bucales de peróxidos previenen así la colonización y multiplicación de bacterias anaeróbicas conocidas por estar asociadas con el trastorno periodontal. Sin embargo, las composiciones que contienen peróxido de hidrógeno u otros compuestos liberadores de peróxidos, por lo general, proporcionan sabor y sensación bucal desagradables, que comúnmente se describen como ardor, prurito e irritantes. Además los peróxidos interactúan con otros excipientes comunes en ellos y tienden a ser inestables durante su almacenamiento, perdiendo continuamente la capacidad de liberar oxígeno naciente o activo durante periodos de tiempo cortos, y tienden a disminuir o destruir la función deseada de los excipientes. Entre estos excipientes están los saborizantes, materiales sensoriales y agentes colorantes que se adicionan para mejorar la aceptación del producto para el cuidado bucal en aquellos que necesitan un tratamiento blanqueador o peroxidante bucal. Las composiciones de la presente son sorprendentemente estables con respecto a la alteración del perfil del saborizante durante el almacenamiento. Además de los componentes descritos anteriormente, las composiciones presentes pueden comprender componentes opcionales adicionales, que en conjunto se conocen como materiales portadores oralmente aceptables, que se describen en los siguientes párrafos. Materiales Portadores Oralmente Aceptables Los materiales portadores oralmente aceptables comprenden uno o más excipientes o diluyentes sólidos o líquidos compatibles que son adecuados para administración tópica oral. Por "compatible", como se usa en la presente, se entiende que los componentes de la composición son capaces de mezclarse sin interactuar en una manera que se reduzca sustancialmente la estabilidad o eficacia de la composición. Los portadores o excipientes de la presente invención pueden incluir los componentes usuales y convencionales de los dentífricos, geles no abrasivos, geles subgingivales, colutorios o enjuagues bucales, atomizadores bucales, gomas de mascar, pildoras y mentas para el aliento como se describen completamente de aquí en adelante. La elección de un portador que se va a utilizar se determina básicamente por la forma en que la composición será introducida en la cavidad bucal. Los materiales portadores para pastas dentales, geles dentales o lo similar incluyen materiales abrasivos, agentes espumantes, aglutinantes, humectantes, agentes saborizantes y edulcorantes, etc. como se describe, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 3 988,433 concedida a Benedict. Los materiales portadores para formulaciones dentífricas bifásicas están expuestos en las patentes de los EE.UU. núms. 5,213,790 concedida el 23 de mayo de 1993; 5,145,666 concedida el 8 de setiembre de 1992; y 5,281 ,410 concedida el 25 de enero de 1994; todas a Lukacovic y col., y las patentes de los EE.UU. núms. 4,849,213 y 4,528,180 de Schaeffer. Los materiales portadores de colutorios, enjuagues o atomizadores bucales, por lo general, incluyen agua, agentes saborizantes y edulcorantes, etc., como se describen, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 3, 988,433 concedida a Benedict. Los materiales portadores de pastillas, por lo general, incluyen una base de caramelo; los materiales portadores de goma de mascar incluyen una base de goma, agentes saborizantes y edulcorantes, como en, por ejemplo, la patente de los EE.UU. núm. 4 083955 concedida a Grabenstetter y col. Los materiales portadores de sachet, por lo general, incluyen un sachet, agentes saborizantes y edulcorantes. Para geles subgingivales usados para suministrar activos a los sacos periodontales o alrededor de ellos, se escoge un "portador de gel subgingival" como se describe en, por ejemplo, las patentes de los EE.UU. núms. 5,198,220 y 5,242,910, concedidas el 30 de marzo de 1993 y el 7 de setiembre de 1993, respectivamente ambas a Damani. Portadores adecuados para la preparación de las composiciones de la presente invención son bien conocidos en la industria. Su selección dependerá de consideraciones secundarias tales como sabor, costo y estabilidad en estantería, etc.

Las composiciones de la presente invención pueden estar en forma de geles no abrasivos y geles subgingivales, que pueden ser acuosos o no acuosos. En todavía otro aspecto, la invención proporciona un implemento dental impregnado con la composición presente. El implemento dental comprende un implemento para contacto con los dientes y otros tejidos en la cavidad oral, dicho implemento es impregnado con la presente composición. El elemento dental puede consistir en fibras impregnadas incluyendo hilo dental o cinta, palillos, tiras, películas y fibras poliméricas. En una modalidad preferida, las composiciones de la presente invención están en forma de dentífricos, tales como pastas dentales, geles dentales y polvos dentales. Los componentes de las pastas dentales y los geles dentales, por lo general, incluyen uno o más de un abrasivo dental (de aproximadamente 6 % a aproximadamente 50 %), un surfactante (de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 10 %), un agente espesante (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5 %), un humectante (de aproximadamente 10 % a aproximadamente 55 %), un agente saborizante (de aproximadamente 0.04 % a aproximadamente 2 %), un agente edulcorante (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %), un agente colorante (de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 0.5 %) y agua (de aproximadamente 2 % a aproximadamente 45 %). La pasta dental o gel dental también puede incluir uno o más de un agente anticaries (de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 0.3 % como ión fluoruro) y un agente anticálculo (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 13 %). Por supuesto, los polvos dentales contienen prácticamente todos los ingredientes no líquidos. Otras modalidades preferidas de la presente invención son productos líquidos, que incluyen colutorios o enjuagues, atomizadores bucales, soluciones dentales y fluidos para irrigación. Los componentes de tales enjuagues bucales y atomizadores bucales incluyen, por lo general, uno o más de agua (de aproximadamente 45 % a aproximadamente 95 %), etanol (de aproximadamente 0 % a aproximadamente 25 %), un humectante (de aproximadamente 0 % a aproximadamente 50 %), un surfactante (de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 7 %), un agente saborizante (de aproximadamente 0.04 % a aproximadamente 2 %), un agente edulcorante (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %), y un agente colorante (de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 0.5 %). Los colutorios y atomizadores bucales también pueden incluir uno o más de un agente anticaries (de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 0.3 % como ión fluoruro) y un agente anticálculo (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %). Los componentes de las soluciones dentales, por lo general, incluyen uno o más de agua (de aproximadamente 90 % a aproximadamente 99 %), preservador (de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 0.5 %), agente espesante (de 0 % a aproximadamente 5 %), agente saborizante (de aproximadamente 0.04 % a aproximadamente 2 %), agente edulcorante (de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %), y surfactante (de 0 % a aproximadamente 5 %).

Los tipos de portadores o excipientes oralmente aceptables que pueden incluirse en composiciones de la presente invención, junto con los ejemplos específicos no limitantes, se describen en los párrafos siguientes. Fuente de fluoruro Por lo general, se incluye un compuesto fluoruro soluble en agua en dentífricos y otras composiciones para el cuidado bucal en una cantidad suficiente para proporcionar una concentración de ión fluoruro a la composición, o cuando se usa de aproximadamente 0.0025 % a aproximadamente 5.0 % en peso, preferentemente de aproximadamente 0.005 % a aproximadamente 2.0 % en peso, para suministrar eficacia anticaries. En las composiciones de la presente, la fuente de fluoruro soluble puede seleccionarse de una gran variedad de materiales que producen iones fluoruro. Los ejemplos de materiales que suministran iones fluoruro se encuentran en la patente de los EE.UU. núm. 3,535,421 del 20 de octubre de 1970 de Briner y col. y la patente de los EE.UU. núm. 3,678,154 del 18 de julio de 1972 de Widder y col. Las fuentes representativas del ion fluoruro incluyen: fluoruro estanoso, fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, monofluorofosfato de sodio, indio fluoruro y muchos otros, el fluoruro estanoso y el fluoruro de sodio son preferidos, tanto como las mezclas de éstos. Abrasivos Los abrasivos dentales de utilidad en los portadores orales de uso tópico de las composiciones de la presente invención incluyen muchos materiales diferentes. El material seleccionado debe ser compatible con la composición de la presente y no debe desgastar demasiado la dentina. Abrasivos adecuados incluyen sílices, por ejemplo, sílices incluyendo los geles y precipitados, polimetafosfato sódico insoluble, alúmina hidratada, carbonato de calcio, ortofosfato dicálcico dihidrato, pirofosfato de calcio, fosfato tricálcico, polimetafosfato cálcico y materiales resinosos abrasivos tales como los productos particulados de la condensación de urea y formaldehído. Otra clase de abrasivos para uso en las composiciones de la presente son las resinas particuladas polimerizadas por termoendurecimiento como se describen en la patente de los EE.UU. núm. 3,070,510 concedida a Cooley & Grabenstetter el 25 de diciembre de 1962. Las resinas adecuadas incluyen, por ejemplo, melaminas, fenoles, urea, melamina urea, melamina formaldehídos, urea formaldehídos, melamina urea formaldehídos, epóxidos reticulados y poliésteres reticulados. Se prefieren abrasivos dentales a base de sílice de diversos tipos en razón de sus beneficios únicos en cuanto a un rendimiento excepcional en materia de limpieza y pulido dental, sin causar una indebida abrasión ni del esmalte de los dientes ni de la dentina. Los materiales para pulido abrasivos de sílice de la presente invención, al igual que otros abrasivos, por lo general, tienen un tamaño de partícula promedio que varía entre aproximadamente 0.1 a aproximadamente 30 mieras, y preferentemente de aproximadamente 5 a aproximadamente 15 mieras. El abrasivo puede ser sílice precipitado o geles de sílice tales como los xerogeles de sílice que se describen en Pader y col., patente de los EE.UU. núm. 3,538,230, concedida el 2 de marzo de 1970, y DiGiulio, patente de los EE.UU. núm. 3,862,307, concedida el 1 de enero de 1975. Los ejemplos incluyen los xerogeles de sílice comercializados bajo el nombre comercial "Syloid" por W.R. Grace & Company, la División Química Davison y materiales de sílice precipitados tales como los comercializados por la J. M. la Corporación Huber bajo el nombre comercial Zeodent®, en particular los sílices que portan las designaciones Zeodent® 119, Zeodent® 118, Zeodent® 109 y Zeodent® 129. Los tipos de abrasivos dentales de sílice útiles en las pastas dentales de la presente invención se describen con más detalle en Wason, patente de los EE.UU. núm. 4,340,583, concedida el 29 de julio de 1982; y en las patentes de los EE.UU. núms. 5,603,920, concedida el 18 de febrero de 1997; 5,589,160, concedida el 31 de diciembre de 1996; 5,658,553, concedida el 19 de agosto de 1997; 5,651 ,958, concedida el 29 de julio de 1997, y 6,740,311 , concedida el 25 de mayo del 2004. Se pueden usar mezclas de abrasivos, tales como mezclas de los diversos grados de los abrasivos de sílice Zeodent® mencionados anteriormente. La cantidad total de abrasivo en las composiciones dentífricas de la presente invención, por lo general, varían de aproximadamente 6 % a aproximadamente 70 % en peso; preferentemente, las pastas dentales contienen de aproximadamente 10 % a aproximadamente 50 % de abrasivos, en peso de la composición. Las composiciones de las soluciones dentales, aerosoles bucales, enjuagues bucales y geles no abrasivos de la patente de referencia, por lo general, contienen menos cantidad de abrasivos o ningún abrasivo.

Agente anticálculo Las composiciones de la presente pueden incluir, opcionalmente, un agente anticálculo adicional, tal como una sal pirofosfato como fuente de ión pirofosfato. Las sales de pirofosfato que se consideran útiles en las composiciones de la presente incluyen las sales de pirofosfato de dialcalino metal, sales de pirofosfato de tetra alcalino metal, y mezclas de los mismos. Las especies preferidas son el pirofosfato diácido disódico (Na2H2P207), pirofosfato tetrasódico (Na4P207) y pirofosfato tetrapotásico (K4P2O7) en sus formas tanto no hidratada como hidratada. En las composiciones de la presente invención, la sal de pirofosfato puede estar presente en una de estos tres modos: de forma predominante disuelta, de forma predominante no disuelta, o una mezcla de pirofosfato disuelto y no disuelto. Las composiciones que comprenden, predominantemente, pirofosfato disuelto se refieren a composiciones en donde por lo menos una fuente de ión pirofosfato está en una cantidad suficiente para suministrar por lo menos aproximadamente 1.0 % iones pirofosfato libres. La cantidad de iones pirofosfato libres puede ser de aproximadamente 1 % a aproximadamente 15 %, de aproximadamente 1.5 % a aproximadamente 10 % en una modalidad, y de aproximadamente 2 % a aproximadamente 6 % en otra modalidad. Los iones pirofosfato libres pueden encontrarse en una variedad de estados protonados lo que depende del pH de la composición. Las composiciones que contienen pirofosfato de forma predominante no disuelto se relacionan con composiciones que contienen no más de aproximadamente 20 % del total de la sal de pirofosfato disuelta en la composición, preferentemente, menos de aproximadamente 10 % del total de pirofosfato disuelto en la composición. La sal de pirofosfato tetrasódico es una sal de pirofosfato que se prefiere en estas composiciones. El pirofosfato tetrasódico puede ser la forma de sal anhidra o la forma decahidratada, o cualquier otra especie estable en forma sólida en las composiciones dentífricas. La sal se encuentra en su forma de partícula sólida, la cual puede ser su estado amorfo o cristalino, el tamaño de partícula de la sal preferentemente es suficientemente pequeño para ser estéticamente aceptable y fácilmente soluble durante su uso. La cantidad de sal de pirofosfato útil en la preparación de estas composiciones está en cualquier cantidad eficaz para control de tártaro, por lo general, de aproximadamente 1.5 % a aproximadamente 15 %, preferentemente de aproximadamente 2 % a aproximadamente 10 %, y con la mayor preferencia de aproximadamente 3 % a aproximadamente 8 %, en peso de la composición dentífrica. Las composiciones pueden contener también una mezcla de sales de pirofosfato disueltas y no disueltas. Puede utilizarse cualquiera de las sales de pirofosfato antes mencionadas. Las sales de pirofosfato se describen en mayor detalle en Kirk-Othmer Encyclopedia of Chemical Technology (Enciclopedia de Tecnología Química de Kirk Othmer), Tercera Edición, Volumen 17, Wiley-lnterscience Publishers (1982).

Los agentes opcionales que pueden ser utilizados en lugar de o en combinación con la sal de pirofosfato incluyen materiales conocidos tales como los polímeros aniónicos sintéticos, que incluyen poliacrilatos y copolímeros de anhídrido o ácido maléico y éter de metilvinilo (p. ej., Gantrez), como se describe, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 4,627,977 concedida a Gaffar y col., y también como ácido sulfónico poliamino propano (AMPS), difosfonatos (p. ej., EHDP;AHP), polipéptidos (tales como ácidos poliaspárticos y poliglutámicos), y mezclas de éstos. Agentes quelantes Otro agente opcional es un agente quelante, también denominado secuestrante, tal como ácido glucónico, ácido tartárico, ácido cítrico y sales farmacéuticamente aceptables de éstos. Los agentes quelantes tienen la capacidad de complejarse con el calcio de las paredes celulares de las bacterias. También pueden afectar el desarrollo de la placa al eliminar el calcio de los puentes de calcio que ayudan a mantener esta biomasa intacta. Sin embargo, no es conveniente utilizar un agente quelante con demasiada afinidad con el calcio, ya que esto puede desmineralizar los dientes, contrario al propósito e intención de la presente invención. Estos agentes quelantes adecuados tienen, por lo general, una constante de unión de calcio de aproximadamente 101 a 105 para proporcionar una mejor limpieza con una menor formación de placa y cálculos. Los agentes quelantes además tienen la capacidad para complejar con iones metálicos y por consiguiente auxilian a la prevención de sus efectos adversos sobre la estabilidad o apariencia de los productos. Los iones de quelación, tales como hierro o cobre, ayudan a retrasar el deterioro oxidante de los productos terminados. Ejemplos de agentes quelantes adecuados son el gluconato y el citrato de sodio o potasio; combinación de ácido cítrico/citrato de metal alcalino; tartrato disódico; tartrato dipotásico; tartrato sódico potásico; tartrato de hidrógeno sódico; tartrato de hidrógeno potásico y mezclas de éstos. Las cantidades de agentes quelantes adecuadas para utilizarse en la presente invención son aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2.5 %, preferentemente de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 2.5 % y con mayor preferencia de aproximadamente 1.0 % a aproximadamente 2.5 %. Otro grupo de agentes quelantes adecuado para utilizarse en la presente invención es el grupo de los policarboxilatos poliméricos aniónicos. Estos materiales son bien conocidos en la industria y se utilizan en su forma de ácidos libres o sales de amonio o de metal alcalino (p. ej., potasio y preferentemente sodio) solubles en agua, parcialmente o preferentemente totalmente neutralizadas Ejemplos son 1 :4 a 4:1 copolímeros de anhídrido o ácido maléico con otro monómero insaturado etilénicamente polimerizable, que incluye el metilviniléter (metoxietileno) que tiene un peso molecular (MW, por sus siglas en inglés) de aproximadamente 30,000 a aproximadamente 1 ,000,000. Estos copolímeros están disponibles, por ejemplo, como Gantrez AN 139 (P.M. 500,000), AN 119 (P.M. 250,000) y S-97 Grado farmacéutico (P.M. 70,000), de GAF Chemicals Corporation.

Otros policarboxilatos poliméricos útiles incluyen los1 :1 copolímeros de anhídrido maléico con etilacrilato, hidroxietilmetacrilato, N-vinil-2-pirrolidona, o etileno, el último disponible, por ejemplo, como Monsanto EMA núm. 1103, P.M. 10,000 y Grado EMA 61 , y 1 :1 copolímeros de ácido acrílico con metil o hidroxietilmetacrilato, metil o etilacrilato, isobutil vinil éter o N-vinil-2-pirrolidona. Los policarboxilatos poliméricos operativos adicionales se describen en la patente de los EE.UU. núm. 4,138,477, concedida el 6 de febrero de 1979 a Gaffar y patente de los EE.UU. núm. 4,183,914, concedida el 15de enero de 1980 a Gaffar y col. e incluyen copolímeros de anhídrido maléico con estireno, isobutileno o etil vinil éter; ácidos poliacrílicos, poliitacónicos y polimaléicos; y oligómeros sulfoacrílicos de P.M. tan bajo como 1000disponible como Uniroyal ND-2. Otros agentes activos La presente invención puede opcionalmente incluir otros agentes, tales como agentes antimicrobianos. Entre dichos agentes se encuentran incluidos los agentes no catiónicos antimicrobianos insolubles en agua tales como éteres difenilos halogenados, compuestos fenólicos incluyendo el fenol y sus homólogos, halofenoles mono y polialquilo y aromáticos, resorcinol y sus derivados, compuestos bisfenoles y salicilanilidas halogenadas, ésteres benzoicos y carbanilidas halogenadas. Los antimicrobianos solubles en agua incluyen las sales de amonio cuaternario y sales bis-biquanide y monofosfato de triclosán. Los agentes amonio cuaternario incluyen aquellos en los que uno o dos de los sustitutos en el nitrógeno cuaternario contiene una longitud de cadena de carbonos (por lo general, del grupo alquilo) de aproximadamente 8 a aproximadamente 20, por lo general, de aproximadamente 10 a aproximadamente 18 átomos de carbono, mientras que el resto de los sustitutos (por lo general, del grupo alquilo o bencilo) tienen un número menor de átomos de carbono, tal como de aproximadamente 1 a aproximadamente 7 átomos de carbono, por lo general, los grupos metilo o etilo. Bromuro dodecil trimetilamonio, cloruro tetradecilpiridinio, bromuro domifén, cloruro N-tetradecil-4-etil piridinio, bromuro dodecil dimetilamonio (2-fenoxietil), cloruro bencil dimetilestearilo amonio, cloruro cetilpiridinio, cuaternizado 5-amino-1 ,3-bis (2-etil-hexil)-5-metil hexahidropirimidina, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio y cloruro metil benzetonio son ejemplos ilustrativos de agentes antibacteriales de amonio cuaternario típicos. Otros compuestos son los alcanos de bis[4-(R-amino)-1 -piridinio] como los descritos en la patente de los EE.UU. núm. 4, 206,215, concedida el 3 de junio de 1980 a Bailey. También pueden incluirse otros agentes antimicrobianos, tales como sales de cobre, sales de zinc y sales estanosas. Las enzimas también son útiles y entre éstas se incluyen endoglicosidasa, papaína, dextranasa, mutanasa y las mezclas de ésta. Los agentes se divulgan en la patente de los EE.UU.2,946,725del 26 de julio de 1960, concedida a Norris y col. y en la patente de los EE.UU. 4,051 ,234 del 27 de septiembre de1977 a Gieske y col. Los agentes antimicrobianos que se prefieren incluyen sales de zinc, sales estanosas, cloruro cetilpiridinio, clorhexidina, triclosán, monofosfato de triclosán, y esencias saborizantes tales como timol. Triclosán y otros agentes de este tipo se describen en la patente 5, 015, 466 concedida a Parran, Jr. y col., patente de los EE.UU.5, 015,466, concedida el 14 de mayo de 1991 , y la patente de los EE.UU. 4,894,220del 16 de enero de 1990 a Nabi y col. Estos agentes proveen beneficios antiplaca y, por lo general, se encuentran en niveles de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5.0 %, en peso de la composición. Otro agente activo opcional que puede añadirse a las composiciones de la presente es un agente insensibilizante de la dentina para controlar la hipersensibilidad, como por ejemplo, sales de potasio, calcio, estroncio y estaño incluyendo nitrato, cloruro, fluoruro, fosfatos, pirofosfato, polifosfato, citrato, oxalato y sulfato. Surfactantes Las composiciones de la presente pueden comprender también surfactantes, también denominados comúnmente agentes espumantes. Los surfactantes adecuados son aquellos que son razonablemente estables y forman espuma en una amplia gama de pH. El surfactante puede ser aniónico, no iónico, anfotérico, zwitteriónico, catiónico o mezclas de los mismos. Los surfactantes aniónicos útiles en la presente, incluyen las sales solubles en agua de alquilsulfatos de 8 a 20 átomos de carbono en el radical alquilo (p. ej., alquilsulfato de sodio) y sales solubles en agua de monoglicéridos sulfonados de ácidos grasos de 8 a 20 átomos de carbono. El laurilsulfato de sodio (SLS, por sus siglas en inglés) y los sulfonatos sódicos de monoglicérido de coco son ejemplos de surfactantes amónicos de este tipo. Otros surfactantes aniónicos adecuados son los sarcosinatos tales como el lauroilsarcosinato de sodio, tauratos, lauril sulfoacetato de sodio, lauroil isetionato de sodio, laureth carboxilato de sodio y dodecilbencensulfonato de sodio. También se pueden emplear mezclas de surfactantes aniónicos. Muchos surfactantes aniónicos adecuados se divulgan por Agrícola y col. en la patente de los EE.UU. núm. 3,959,458, concedida el 25 de mayo de 1976. La presente composición, por lo general, comprende un surfactante aniónico a un nivel de aproximadamente 0.025 % a aproximadamente 9 %, de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 5 % en algunas modalidades, y de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 % en otras modalidades. Otro surfactante preferido es el que se selecciona del grupo consistente de surfactantes de sarcosinato, surfactantes de isetionato y surfactantes de taurato. En la presente se prefiere el uso de un metal alcalino o sales de amonio de estos surfactantes, tales como las sales de sodio y potasio de los siguientes: lauroil sarcosinato, miristoil sarcosinato, palmitoil sarcosinato, estearoil sarcosinato y oleoil sarcosinato. El surfactante de sarcosinato puede estar presente en las composiciones de la presente invención de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2.5 %, preferentemente de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 2.0 % en peso de la composición total. Los surfactantes catiónicos útiles en la presente invención incluyen derivados de los compuestos de amonio cuaternario alifático que tienen una larga cadena alcalina que contiene de aproximadamente 8 a 18 átomos de carbono, tales como cloruro trimetilamonio de laurilo; Cloruro de cetilpiridinio; bromuro de cetil-trimetilamonio; cloruro de dimetil bencil amonio di-isobutilfenoxietilo; nitrito alquiltrimetilamonio de coco; fluoruro de cetilpiridinio; etc. Los compuestos preferidos son los fluoruros de amonio cuaternario descritos en la patente de los EE.UU. núm. 3,535,421 , concedida el 20 de Octubre de 1970, a Briner y col., donde los fluoruros de amonio cuaternario tienen propiedades detergentes. En las composiciones expuestas en la presente algunos surfactantes catiónicos también pueden actuar como germicidas. Los surfactantes catiónicos como clorhexidina son adecuados para la invención actual aunque se prefiere no utilizarlos ya que manchan los tejidos duros de la cavidad bucal. Las personas con experiencia en la industria saben esto y si incorporan surfactantes catiónicos deberían considerar esta limitación. Los surfactantes no iónicos que pueden utilizarse en las composiciones de la presente invención incluyen compuestos producidos por la condensación de grupos de óxidos alcalinos (hidrófilo por naturaleza) con un compuesto hidrofóbico orgánico el cual puede ser alifático o alquilaromático por naturaleza. Ejemplos de surfactantes no iónicos adecuados incluyen los Pluronics, los condensados de óxido de polietileno de alquilfenoles, productos derivados de la condensación del óxido de etileno con el producto de reacción del óxido de propileno y etilendiamina, condensados de óxido de etileno de alcoholes alifáticos, óxidos de amina terciaria de cadena larga, óxidos de fosfina terciaria de cadena larga, dialquil sulfóxidos de cadena larga y mezclas de estos materiales. Los surfactantes sintéticos zwitteriónicos en la presente invención incluyen derivados de compuestos de amonio cuaternario alifático, fosfonio y sulfonio en los cuales los radicales alifáticos pueden ser de cadena lineal o ramificada, y en donde uno de los sustituyentes alifáticos tiene de aproximadamente 8 a aproximadamente 18 átomos de carbono y el otro tiene un grupo aniónico para la solubilización en agua, por ejemplo, carboxilo sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Los surfactantes de betaína adecuados se divulgan en la patente de los EE.UU.5, 180, 577 de Polefka y col., concedida el 19 de enero de 1993. Las alquil dimetil betaínas típicas incluyen decil betaína o 2-(N-decilo-N,N-dimetilamonio) acetato, cocobetaína o 2-(N-coc-N, N-dimetilamonio) acetato, miristil betaína, palmitil betaína, laurilbetaína, cetilbetaína, cetilbetaína, estearil betaína, etc. Los ejemplos de amidobetaínas son cocoamidoetil betaína, cocoamidopropil betaína, lauramidopropil betaína y lo similar. Entre las betaínas se prefiere la cocoamidopropil betaína y con mayor preferencia la lauramidopropil betaína. Agentes espesantes Al preparar pastas o geles dentales se añaden agentes espesantes para proporcionar una consistencia deseada a la composición, para proporcionar las características de desprendimiento de activos deseadas, para proporcionar estabilidad en anaquel y para proporcionar estabilidad de la composición, etc.

Los agentes espesantes adecuados incluyen un o una combinación de polímeros de carboxivinilo, carragenina, hidroxietilcelulosa (HEC), arcillas naturales y sintéticas (p. ej., Veegum y laponita) y sales solubles en agua de éteres de celulosa tales como carboximetilcelulosa sódica (CMC) y carboximetil hidroxietilcelulosa sódica. También se pueden utilizar las gomas naturales tales como goma karaya, goma xantana, goma arábiga, y goma tragacanto. El silicato coloidal de aluminio y magnesio o sílice dividido finamente se pueden utilizar como parte del agente espesante para mejorar aún más la textura. Los polímeros de carboxivinilo útiles como agentes gelificantes o espesantes incluyen carbómeros que son homopolímeros de ácido acrílico reticulado con un alquiléter de pentaeritritol o un alquiléter de sacarosa. Los carbómeros se comercializan en B.F. Goodrich como la serie Carbopol®, que incluye Carbopol 934, 940, 941 , 956, y combinaciones de éstos. Los agentes para espesamiento que pueden utilizarse, por lo general, están presentes en una cantidad de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 %, preferentemente de aproximadamente 2 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia de aproximadamente 4 % a aproximadamente 8 %, en peso de la pasta dental o composición de gel. En el caso de las gomas de mascar, pastillas y pastillas de menta para el aliento, sachets, geles no abrasivos y geles subgingivales pueden utilizarse concentraciones mayores. Humectantes Otro material portador opcional de las composiciones de la presente es un humectante. El humectante sirve para evitar que las composiciones de pasta dental se endurezcan cuando se exponen al aire, para proporcionar a las composiciones una sensación húmeda en la boca, y para humectantes particulares para impartir un sabor dulce agradable a las composiciones de pasta dental. El humectante, en base al humectante puro comprende, por lo general, de aproximadamente 0 % a aproximadamente 70 %, preferentemente, de aproximadamente 5 % a aproximadamente 25 % en peso de las composiciones de la presente. Los humectantes adecuados para ser utilizados en las composiciones de la presente invención incluyen alcoholes polihídricos comestibles, como glicerina, sorbitol, xilitol, butilenglicol, polietilenglicol, propilenglicol y glicina de trimetilo. Agentes saborizantes y edulcorantes También pueden agregarse agentes saborizantes a las composiciones. Sin embargo, muchos de los agentes saborizantes típicos son incompatibles químicamente con los agentes blanqueadores, en particular, peróxido. Ejemplos de agentes saborizantes adecuados como se divulgan en la patente de los EE.UU. núm. 4,684,517 de Clipper y col. incluyen mentol, salicilato de metilo, aldehido cinámico, y esencia de clavo. Los agentes saborizantes, por lo general, se usan en las composiciones en niveles de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 5 %, en peso de la composición. Los agentes edulcorantes que pueden utilizarse incluyen sacarosa, glucosa, sacarina, sucralosa, dextrosa, levulosa, lactosa, manitol, sorbitol, fructuosa, maltosa, xilitol, sales de sacarina, taumatina, aspartame, D-triptofano, dihidrochalconas, acesulfamo y sales ciclamato, especialmente ciclamato sódico, sacarina de sodio y de sucralosa, y mezclas de éstos. Una composición preferentemente contiene de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 % de estos agentes, preferentemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 %, en peso de la composición. Además de los agentes saborizantes y edulcorantes, en las composiciones de la presente invención pueden utilizarse refrescantes, agentes de salivación, agentes de calor y agentes de adormecimiento como ingredientes opcionales. Estos agentes están presentes en las composiciones en un nivel de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 10 %, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 1 %, en peso de la composición. El refrescante puede ser cualquiera de una amplia variedad de materiales. Entre estos materiales se incluyen carboxamidas, mentol, cetales, dioles, y mezclas de éstos. Los refrescantes que se prefieren en las composiciones de la presente son los agentes de paramentan carboxamida, tales como N-etil-p-mentan-3-carboxamida, conocido comercialmente como "WS-3", N,2,3-trimetil-2-isopropilbutanamida, conocido como "WS-23", y mezclas de éstos. Refrescantes adicionales que se prefieren se seleccionan del grupo consistente de mentol, 3-1-mentoxipropano-1 ,2-diol conocido como TK-10 fabricado por Takasago, mentona glicerol acetal conocido como MGA fabricado por Haarmann and Reimer, y lactato de mentilo conocido como Frescolat® fabricado por Haarmann and Reimer. Como se utilizan aquí, los términos mentol y mentilo incluyen los isómeros dextro- y levorrotatorios de estos compuestos y mezclas racémicas de éstos. TK-10 se describe en la patente de los EE.UU. núm. 4,459,425, Amano y col., concedida 7/10/84. El WS-3 y otros agentes se describen en la patente de los EE.UU. núm. 4,136,163, concedida a Watson, y col., el 23 de enero de 1979. Los agentes de salivación adecuados en la presente invención incluyen Jambu® elaborado por Takasago. Los agentes de calor adecuados incluyen capsicum y ésteres de nicotinato, tal como nicotinato de bencilo. Los agentes de adormecimiento adecuados incluyen benzocaína, lidocaína, aceite de capullo de clavo y etanol. Materiales portadores misceláneos El agua empleada en la preparación de las composiciones orales comercialmente adecuadas debe ser, preferentemente, de bajo contenido iónico y estar libre de impurezas orgánicas. El agua, por lo general, comprende hasta aproximadamente 99 % en peso de las composiciones acuosas de la presente invención. Estas cantidades de agua incluyen el agua libre que se añade, más el agua que se introduce con otros materiales tales como con sorbitol. La presente invención también puede incluir una sal de bicarbonato metal alcalino, la cual puede atender un número de funciones incluyendo abrasivo, desodorante, amortiguador y regulador de pH. Las sales de bicarbonato de metal alcalino son solubles en agua y a menos que se estabilicen tienden a liberar dióxido de carbono en un sistema acuoso. El bicarbonato de sodio, también conocido como bicarbonato de soda, se usa, por lo general, como sal de bicarbonato de metal alcalino. La presente composición puede contener de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 30 %, preferentemente de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 15 %, y con la mayor preferencia de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 5 % de una sal de bicarbonato de metal alcalino. A través del uso de los agentes reguladores de pH, puede ajustarse el pH de las composiciones de la presente invención. Los agentes reguladores de pH, como se utilizan en la presente, se refieren a los agentes que se utilizan para ajustar el pH de composiciones acuosas, tales como enjuagues bucales y soluciones dentales preferentemente con una variación de aproximadamente pH 4.0 a aproximadamente pH 6.0 para la estabilidad del peróxido. Los agentes reguladores de pH incluyen bicarbonato de sodio, fosfato monosódico, fosfato trisódico, hidróxido de sodio, carbonato de sodio, pirofosfato ácido de sodio, ácido cítrico y citrato de sodio. Los agentes reguladores de pH están, por lo general, incluidos en un nivel de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 10 %, en peso de las composiciones de la presente. En las composiciones actuales pueden utilizarse poloxámeros. Un poloxámero se clasifica como surfactante no iónico y puede funcionar además como un agente emulsionante, aglutinante, estabilizador, y otras funciones relacionadas. Los poloxámeros son polímeros de bloqueo difuncionales que terminan en grupos hidroxilos primarios con pesos moleculares que varían de 1000 a más de 15,000. Los poloxámeros son vendidos bajo el nombre comercial de Pluronics y Pluraflo por BASF. En esta invención, los poloxámeros preferidos son Poloxámero 407 y Pluraflo L4370. Otros agentes emulsificantes que pueden ser utilizados en las composiciones de la presente incluyen los emulsificantes poliméricos como las series Pemulen® distribuidas por B.F. Goodrich, que esencialmente son polímeros ácidos poliacrílicos con alto peso molecular útiles como emulsionantes para sustancias hidrófobas. En la composición actual también puede añadirse dióxido de titanio. El dióxido de titanio es un polvo blanco que añade opacidad a las composiciones. El dióxido de titanio comprende, por lo general, de aproximadamente 0.25 % a aproximadamente 5 % en peso de las composiciones dentífricas. Otros agentes opcionales que pueden usarse en las composiciones de la presente invención incluyen copoliol de dimeticona seleccionado de copolioles de alquilo y alcoxi dimeticona, tales como copoliol de alquilo dimeticona C12 a C20 y mezclas de éstos. En especial se prefiere el copoliol de dimeticona cetílico que en el mercado está bajo el nombre comercial Abil EM90. El copoliol de dimeticona, por lo general, está presente en un nivel de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 25 %, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5 %, con mayor preferencia de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 1.5 % en peso. Los copolioles de dimeticona ayudan a proveer beneficios positivos de sensación dental. Método de uso La presente invención también se relaciona a los métodos para blanquear los dientes y prevenir manchas. Los beneficios de estas composiciones pueden aumentar con el tiempo si se usa la composición regularmente. El método de tratamiento de la presente comprende poner en contacto las superficies del esmalte dental de un individuo y la mucosa bucal con las composiciones para el cuidado bucal de conformidad con la presente invención. El método de tratamiento puede ser cepillando con un dentífrico o enjuagando con una lechada de dentífrico o un enjuague bucal Otros métodos incluyen poner en contacto el gel bucal tópico, producto para la dentadura, aspersor bucal u otras formas con los dientes y la mucosa bucal de la persona. El individuo puede ser cualquier persona o animal cuya superficie dental esté en contacto con la composición bucal. Mediante el término animal se incluyen mascotas u otros animales domésticos, o animales en cautiverio. Por ejemplo, un método de tratamiento uso puede incluir el de una persona que cepille los dientes de un perro con una de las composiciones dentífricas. Otro ejemplo incluiría enjuagar la boca de un gato con una composición bucal durante el tiempo necesario para observar algún beneficio. Los productos para las mascotas como los masticables y los juguetes pueden formularse de modo que contengan las composiciones bucales de la presente. La composición es incorporada a un material relativamente flexible pero resistente y de larga duración tal como cuero apergaminado, sogas elaboradas con fibras naturales o sintéticas, y artículos poliméricos hechos de nailon, poliéster o poliuretano termoplástico. A medida que el animal mastica, lame o roe el producto, los elementos activos incorporados se depositan en la cavidad bucal del animal en un medio salival que es comparable con un cepillado o enjuague eficaz.

Ejemplos Los siguientes ejemplos describen y demuestran las modalidades que quedan dentro del alcance de la presente invención. Estos ejemplos se brindan únicamente para el propósito de ilustración y no deben interpretarse como limitaciones de la presente invención, dado que son posibles muchas variaciones sin apartarse del espíritu y alcance de la misma.

Ejemplo I Composiciones de enjuagues bucales Composiciones de enjuagues bucales de conformidad con la presente invención (IA - IE) se muestran a continuación con cantidades de componentes en porcentaje en peso. Estas composiciones se preparan usando métodos convencionales. ingrediente Ej. IA Ej. IB Ej. IC Ej. ID Ej. IE % en peso % en peso % en peso % en peso % en peso Peróxido de Hidrógeno1 0.5 0.5 1.5 3.0 3.0 Polifosfato2 0.2 2.0 1.0 0.5 2.0 Sabor 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 Poloxámero 407 0.75 0.75 0.75 1.0 1.0 Glicerina 15.0 10.0 11.0 5.0 5.0 Propilenglicol 3.0 3.0 3.0 3.0 3.0 Sucralosa 0.05 0.05 — — Sacarina sódica — — 0.06 0.06 0.06 Agua csp csp csp csp csp 1 Peróxido de hidrógeno añadido como solución al 35 % (la cantidad que se indicó anteriormente es el nivel de peróxido real en la composición.) 2 El polifosfato es Glass H distribuido por Astaris.

Ejemplo II Efectos de prevención de manchas Los efectos de prevención de manchas de las composiciones de la presente se miden utilizando un método in vitro. El polvo de hidroxiapatita (HAP) se pesó (200 ± 10 mg) y se expuso a las soluciones del tratamiento (enjuagues bucales puros o dentífrico 25 % p/p y sobrenadantes) durante 30 segundos. Luego se extrajo el HAP mediante centrifugación (15,000 rpm durante 15 minutos), se lavó por resuspensión en agua desionizada, y se extrajo mediante centrifugación. El paso centrifugación/re-suspensión se repitió. El manchado del polvo HAP se llevó a cabo añadiendo el polvo HAP lavado y tratado a té recientemente percolado (1 bolsa/100 mi, 50 °C) durante 30 segundos y seguidamente se lava dos veces. El HAP lavado fue resuspendido en 10 mL de agua y se sometió a filtración al vacío usando un filtro poroso de 0.45 m. Éste se secó y se laminó. Las lecturas del color del HAP se tomaron utilizando fotografía digital con el sistema de imagen de luz blanca. (Fuji 2000 Camera). Los valores del color (L*a*b*) se determinaron mediante el uso del paquete de software Giant 2.0.1. L* representa la luminosidad en el eje y, a* representa la gama de colores (rojo a verde) en el eje x, y b* representa la gama de colores (amarillo a azul) en el eje z. Los cambios en los componentes individuales L*, a* y b* (valores ?) se calcularon restando las mediciones L*a*b* del polvo HAP tratado de las mediciones L*a*b* del polvo HAP no tratado y sin manchas. El cambio total del color (??) se calculó como la raíz cuadrada de la suma del cuadrado de los valores ?. Los resultados se han resumido en el cuadro 1 a continuación ilustrando el cambio total en luminosidad AL*, cambio en el la tonalidad amarillenta ? b* y Color Total ??. La composición de la presente invención previno el manchado significativamente mejor que los controles negativos (agua y Crest Cavity Protection) y casi el mismo grado que Crest Dual Action Whitening, el cual contiene polifosfato. No hubo ninguna diferencia en rendimiento entre el producto elaborado comparado con el producto después de un añejamiento a 40 °C, demostrando que la eficacia del mismo se mantiene durante el almacenamiento en condiciones aceleradas.

Tabla 1. Resultados de la prueba de prevención de manchas Ejemplo III Estabilidad de las composiciones La estabilidad de las composiciones de la presente fue evaluada midiendo el nivel, el pH y la hidrólisis del peróxido del polifosfato bajo condiciones de almacenamiento a 25 °C y 40 °C. El peróxido de hidrógeno se midió usando un ensayo de peróxido cuantitativo PeroXOquant™ compatible acuoso que detecta el peróxido en base a la oxidación del ion ferroso al ion férrico en presencia del naranja de xilenol. Primero el peróxido reacciona con el sorbitol, convirtiéndolo en un radical peroxilo, el cual inicia la oxidación de Fe2+ a Fe3+. El Fe3+ compleja con el tinte naranja de xilenol para producir un producto púrpura. Este complejo se mide usando un espectrofotómetro de microplato a una longitud de onda de 595 nm para determinar el peróxido de hidrógeno en la muestra. El método tiene un margen de error de hasta aproximadamente 10 %. El pH del producto de enjuague bucal del ejemplo IC se midió usando un instrumento potenciométrico (Orion Model 720A) y un electrodo de combinación de pH Orion PerpHect® a temperatura ambiente. La hidrólisis del polifosfato se midió por el nivel de ortofosfato (n=1) y trimetafosfato (n=3 cíclico), que se separan de las cadenas de polifosfato lineales, resultando una cadena reducida por n=1 o n=3, respectivamente. Niveles elevados de ortofosfato y trimetafosfato indican el grado de hidrólisis del polifosfato. Los resultados de las pruebas de estabilidad se han resumido en el cuadro 2 a continuación indicando que la presente composición es estable contra la pérdida de peróxido durante el almacenamiento a 25 °C y 40 °C. El pH mostró tendencia a disminuir durante el almacenamiento y la hidrólisis del polifosfato se incrementó con la caída del pH. Sin embargo, como se demostró en el ejemplo II, no se observó ningún cambio en la eficacia de la prevención de manchas con el producto maduro.

Cuadro 2. Resultados de las pruebas de estabilidad Ejemplo IV Composiciones dentífricas de dos fases Las composiciones dentífricas de dos fases de conformidad con la presente invención comprenden una primera composición dentífrica (IVA - IVC) y una segunda composición dentífrica (IVD -IVE), preferentemente en una relación 50:50. Estas composiciones se hacen utilizando métodos convencionales.

Ingrediente Primer dentífrico Segundo dentífrico IVA IV B IV C IV D IV E IV F Glass H polifosfato 7.00 7.00 Polifosfato Sodaphos 7.00 Peróxido de calcio 1.00 0.40 5.00 Fluoruro de sodio 0.486 0.486 Fluoruro estanoso 0.908 Cloruro estanoso 3000 Gluconato de sodio 4.160 Carboximetilcelulosa 0.60 0.60 0.60 Carbómero 0.20 Agua 7.00 7.00 5.00 33.00 25.10 21.840 Sabor 1.00 1.00 1.00 0.40 0.90 1.00 Colorante 0.30 0.40 0.30 Glicerina 43.20 26.80 24.20 44.514 9.00 28.992 Sorbitol 29.594 Poloxámero 407 5.00 5.00 5.00 21.00 15.500 Polietilenglicol 3.00 3.00 3.00 3.00 Propilenglicol 5.00 5.00 5.00 Alquilsulfato sódico <a) 4.00 4.00 4.00 4.00 Sílice 20.00 22.00 22.00 22.50 23.000 Hidróxido de sodio (b) 1.000 Bicarbonato de sodio 15.00 15.00 Carbonato de sodio 2.00 2.00 2.00 Sacarina sódica 0.50 0.50 0.50 0.30 0.50 0.30 Dióxido de titanio 0.50 0.50 0.50 Goma xantana 0.20 0.20 0.20 0.60 Ácido de pirofosfato sódico 0.50 Pirofosfato tetrasódico 3.22 (a) solución al 27.9 % (b) solución al 50 % Todos los documentos citados en la descripción detallada de la invención se incorporan, en parte relevante, como referencia en la presente; la inclusión de cualquier documento no debe interpretarse como una admisión de que éste sea una industria precedente respecto a la presente invención. Aunque se han ilustrado y descrito modalidades particulares de la presente invención, será evidente para aquellos con experiencia en la industria que se pueden hacer diversos cambios y modificaciones sin alejarse del espíritu y alcance de la invención. Se tiene la intención, por consiguiente, de cubrir en las reivindicaciones anexas todos los cambios y modificaciones que están dentro del alcance de la invención.

Claims

REIVINDICACIONES

1. Una composición para el cuidado bucal que proporciona un mejor aclarado de los dientes y prevención de manchas que comprende (a) de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 % en peso de la composición, de un activo blanqueador dental; (b) de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 35 % en peso de la composición, de un compuesto fosforilado seleccionado de polifosfatos lineales que tienen una longitud de cadena promedio de aproximadamente 3 o más; ácido fítico; mio-inositol penta(fosfato diácido); mio- inositol tetra(fosfato diácido); mio-inositol trifosfato diácido); sales de metales alcalinos, de metales alcalino tórreos o de amonio y mezclas de éstos; y (c) un portador oralmente aceptable, caracterizada porque la composición es estable contra la pérdida de activo blanqueador durante por lo menos tres meses en condiciones de almacenamiento a aproximadamente 40 °C.

2. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el polifosfato tiene una longitud de cadena promedio de aproximadamente 3 a aproximadamente 125.

3. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el polifosfato tiene una longitud de cadena promedio de aproximadamente 6 a aproximadamente 21.

4. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el polifosfato tiene una longitud de cadena promedio de aproximadamente 21.

5. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el activo blanqueador de los dientes se selecciona del grupo consistente de peróxidos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos, persulfatos, y mezclas de éstos.

6. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 5, caracterizada además porque el agente blanqueador dental se selecciona del grupo consistente de peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, peróxido de calcio, percarbonato de sodio, y mezclas de éstos.

7. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , en la forma de un dentífrico o enjuague bucal.

8. Una composición para el cuidado bucal de conformidad con la reivindicación 1 , que comprende un agente saborizante que comprende uno o una mezcla de agentes refrescantes seleccionados de mentol, carboxamidas, cetales, dioles y mezclas de éstos.

9. Una composición para el cuidado bucal que proporciona un mejor aclarado de los dientes y prevención de manchas que comprende (a) de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 10 %, en peso de la composición, de un activo blanqueador dental de peróxido; (b) de aproximadamente de aproximadamente 0.1 % a 5 % de un compuesto polifosforilado seleccionado de polifosfatos lineales que tienen una longitud de cadena promedio de aproximadamente 3 a 125; ácido fítico; mio-inositol penta (fosfato diácido); mio-inositol tetra (fosfato diácido); mio- inositol tri (fosfato diácido); metal alcalino, sales de amonio o de metales alcalino tórreos y mezclas de éstos; y (c) un portador acuoso oralmente aceptable, caracterizado porque la composición tiene un pH que varia de aproximadamente 4.0 a aproximadamente 6.0 y caracterizado porque la composición es estable contra la perdida de peróxido durante por lo menos tres meses en condiciones de almacenamiento de aproximadamente 40 °C.

10. Una composición acuosa de conformidad con la reivindicación 9, en la forma de un enjuague bucal, que comprende peróxido de hidrogeno o peróxido de urea como agente blanqueador y un polifosfato lineal que tiene una longitud de cadena promedio de aproximadamente 6 a aproximadamente 21.