BRPI0611490A2 - redução no crescimento de cabelos ou pêlos - Google Patents

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BRPI0611490A2
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Abstract

O crescimento de cabelos ou pêlos em mamíferos é reduzido mediante a aplicação de um agonista do receptor de farnesóide X.

Description

"REDUÇÃO NO CRESCIMENTO DE CABELOS OU PÊLOS"
ANTECEDENTES
A invenção refere-se à redução do crescimento decabelos ou pêlos em mamíferos, particularmente para finscosméticos.
Uma função principal dos cabelos ou pêlos demamíferos é conferir proteção em contra o ambiente. Noentanto, essa função em grande parte se perdeu nos sereshumanos, cujos cabelos ou pêlos de várias partes do corposão mantidos ou removidos essencialmente por razõescosméticas. Por exemplo, é geralmente preferencial tercabelos no couro cabeludo, mas não ter pêlos no rosto.
Diversos procedimentos têm sido empregados pararemover cabelos ou pêlos indesejados, inclusive raspagem,eletrólise, cremes ou loções depilatórios, remoção por cera,arrancamento e antiandrogênicos terapêuticos. Essesprocedimentos convencionais geralmente têm desvantagensassociadas aos mesmos. A raspagem, por exemplo, pode causaresfolamentos e cortes, e pode deixar uma sensação de aumentona velocidade de recrescimento dos cabelos ou pêlos. Araspagem pode, também, deixar indesejáveis pêlos curtos eespetados. A eletrólise, por outro lado, pode manter uma áreatratada isenta de cabelos ou pêlos durante períodos de tempoprolongados, mas pode ser dispendiosa, dolorosa e, às vezes,deixar cicatrizes. Cremes depilatórios, embora sejam muitoeficazes, são de aplicação complicada e, tipicamente, não sãorecomendados para uso freqüente, devido a seu alto potencialpara causar irritações. A remoção por cera e por pinça podecausar dor, desconforto e remoção insatisfatória de cabelosou pêlos curtos. Finalmente, os antiandrogênicos - os quaistêm sido utilizados para o tratamento de hirsutismo emmulheres - podem ter efeitos colaterais indesejáveis.
Foi anteriormente revelado que a velocidade e ascaracterísticas do crescimento de cabelos ou pêlos podem seralteradas mediante a aplicação à pele de inibidores dedeterminadas enzimas. Esses inibidores incluem inibidores de5-alfa-redutase (vide, por exemplo, Breuer et al., patenteU.S. n° 4.885.289), ornitina descarboxilase (vide, porexemplo, Shander, patente U.S. n° 4.720.489), S-adenosilmetionina descarboxilase (vide, por exemplo Shander, patenteU.S. n° 5.132.293), adenil succinato sintase (vide, porexemplo, Ahluwalia, patente U.S. n° 5.095.007), aspartatotranscarbamilase (vide, por exemplo, Ahluwalia, patente U.S.n° 5.095.007), gamaglutamil transpeptidase (vide, porexemplo, Ahluwalia et al., patente U.S. n° 5.096.911),transglutaminase (vide, por exemplo, Shander et al. , patenteU.S. n° 5.143.925), L-asparagina sintetase (vide, porexemplo, Ahluwalia, patente U.S. n° 5.444.090), 5-lipoxigenase (vide, por exemplo, Ahluwalia et al. , patenteU.S. n° 6.239.170), ciclooxigenase (vide, por exemplo,Ahluwalia et al. , patente U.S. n° 6.248.751), óxido nítricosintase (vide, por exemplo, Ahluwalia et al., patente U.S. n°5.468.476), ornitina aminotransferase (vide, por exemplo,Shander et al.,patente U.S. n° 5.474.763), enzimas de rotasintética da cisteína, inclusive L-metionina S-adenosiltransferase, L-homocisteína S-metiltransferase, S-adenosil homocisteína hidroliase, cistationina sintase ecistationase (vide, por exemplo, Ahluwalia et al., patenteU.S. n°5.455.234), enzimas de rota de síntese do colesterol,inclusive HMGCoA reductase e esqualeno sintetase (vide, porexemplo, Henry et al., patente U.S. n° 5840752), proteínaquinase C (vide, por exemplo, Ahluwalia et al., patente U.S.n° 5.554.608), arginase (vide, por exemplo, Shander et al. ,patente U.S. n° 5.728.736), metaloproteinase de matriz (vide,por exemplo, Styczynski et al. , patente U.S. n° 5.962.466),DNA topoisomerase (vide, por exemplo Styczynski et al,patente U.S. n° 6.037.326), aminoacil-tRNA sintetase (vide,por exemplo, Henry et al., patente U.S. n° 5.93 9.458),enzimas de rota biossintética da hipusina, inclusive desoxi-hipusina sintase e desoxi-hipusina hidroxilase (vide, porexemplo, Styczynski et al. , patente U.S. n° 6.060.471),fosfatase alcalina (vide, por exemplo, Styczynski et al. ,patente U.S. n° 6.020.006) e proteína-tirosina quinase (vide,por exemplo, Henry et al., patente U.S. n°.121.269).
A patente U.S. n° 5.908.867 (Henry et al.) descreveum método para redução do crescimento de cabelos ou pêlos emmamíferos, mediante a inibição da formação de glicoproteínas,proteoglicanos ou glicosamino glicanos, por exemplo medianteo uso de inibidores da síntese de N-acetil glicosamina-pirofosforil-dolicila, sulfato de condroitina, sulfato dequeratina, sulfato de dermatano, sulfato de heparano,heparina, ácido hialurônico, inibidores da formação deGlc3Man9-(GlcNAc) 2-PP-dolicol ou ácido glicosamino glicanohialurônico, inibidores da transferência de Glc3Man9-(GlcNAc)2, inibidores das enzimas glucosidase I, glucosidaseII, manosidase I, manosidase II e /3-galactosidase e compostosque afetam a exocitose de proteoglicanos.
As patentes U.S. n° 5.652.273, 5.824.665 e6.218.435 (todas concedidas a Henry et al.) descrevemmaneiras de reduzir o crescimento de cabelos ou pêlos emmamíferos mediante a supressão da rota metabólica paraconversão de glicose em acetil-Co-A. Isso pode ser obtido,entre outros, a inibição de hexoquinase,fosfofructoquinase, aldolase, fosfoglicerato quinase,enolase, piruvato quinase ou piruvato desidrogenase ou porum inibidor do transporte de glicose.
Outros métodos para modulação do crescimento decabelos ou pêlos incluem o uso de compostos que induzem ouativam a conjugação de um androgênio, por exemplo conformedescrito por Styczynski et al. na patente U.S. n° 5.958.946,o uso de compostos para aumentar os teores de ceramidacelular, por exemplo conforme descrito por Styczynski et al.na patente U.S. n° 6.235.737, o uso de supressores não-esteroidais da angiogênese, por exemplo conforme descritopor Ahluwalia na patente U.S. n° 6.093.748, o uso decompostos de cateqüina, por exemplo conforme descrito naspatentes U.S. n° 5.674.477 e 5.776.442 (Ahluwalia), o uso decompostos reativos de sulfidrila, por exemplo conformedescrito por Shander et al. na patente U.S. n° 5.411.991, eo uso de ácido pantotênico ou um análogo do mesmo, porexemplo conforme descrito por Ahluwalia et al, na patenteU.S. n° 5.364.885. A Publicação PCT W003086331 (Ahluwalia etal.) revela que o crescimento de cabelos ou pêlos emmamíferos pode ser reduzido mediante a aplicação tópica deum inibidor de metabolismo de ácido graxo. A Publicação PCTWO 2005/051335 (Hwang et al.) descreve o uso de um agonistade um receptor de prostaglandina DP para redução docrescimento de cabelos ou pêlos.
O receptor de farnesóide X (também conhecido como"FXR", "RIP14", "receptor de ácido biliar", "BAR", "HRRl" e"NR1H4") é um membro da família dos fatores de transcriçãoativados por ligando, que se ligam a elementos reguladoresde ação eis específicos nos promotores de seus genes-alvo,e que modulam a expressão dos genes em resposta a ligandos.Alguns desses receptores se ligam a seus genes-alvo sob aforma de dímeros consistindo em duas moléculas do mesmoreceptor (homodímeros), enquanto outros se ligam sob aforma de dímeros consistindo em uma molécula de cada um,dentre dois receptores diferentes (heterodímeros) . 0receptor de farnesóide X forma um heterodímero com oreceptor de retinóide X (RXR) e se liga a uma repetição dehexanucleotídeos invertida, espaçada por um nucleotídeo nospromotores de seus genes-alvo. 0 receptor de farnesóide X éativado por meio da interação com ligandos, comofarnesóides e ácidos biliares. Além do mais, os co-ativadores (DRIP2 05/TRAP2 2 0, SRC-I e PGC-lalfa) que formama ponte entre os receptores de farnesóide X ativados porligando e o mecanismo de transcrição basal, e/ou queinfluenciam a estrutura de cromatina, podem acentuar aatividade transcricional do receptor de farnesóide X.
0 receptor de farnesóide X ajuda a manter ahomeostase do ácido biliar mediante a modulação daexpressão de genes envolvidos na síntese e no transporte doácido biliar. Os ácidos biliares são o produto final docatabolismo de colesterol. A síntese de ácido biliar é omecanismo predominante para a excreção do excesso decolesterol.
A maior parte dos ácidos biliares em sereshumanos consiste em ácido chenodesoxicólico, ácido cólico,ácido desoxicólico, ácido ursodesoxicólico e ácidolitocólico. Enquanto o teor de ácidos biliares é aumentado,o receptor de farnesóide X é ativado e regular para cima aexpressão da bomba de exportação de sal biliar que éresponsável pela excreção de ácido biliar. Em adição àexcreção de ácido biliar, o receptor de farnesóide Xativado por ácido biliar reprime a transcrição docolesterol 7alfa-hidroxilase (CYP7A1), que é a enzimalimitadora de taxa na rota de biossíntese do ácido biliar.
SUMÁRIO
Em um aspecto, a invenção apresenta um método(tipicamente um método cosmético) para redução do crescimentode cabelos ou pêlos indesejados em mamíferos (de preferênciaseres humanos) mediante a aplicação, à pele, de um agonistado receptor de farnesóide X em uma quantidade eficaz parareduzir o crescimento de cabelos ou pêlos. De preferência, oagonista interage fortemente com o receptor de farnesóide X.O crescimento de cabelos ou pêlos indesejados pode serindesejável de um ponto de vista cosmético.
Em outro aspecto, a invenção apresenta um métodopara redução do crescimento de cabelos ou pêlos indesejadosem mamíferos mediante a aplicação, à pele, de um compostoselecionado do grupo consistindo em ácidos biliares,análogos de ácidos biliares, e derivados de ácidos biliares.
Em outro aspecto, a invenção apresenta um métodopara redução do crescimento de cabelos ou pêlos indesejadosem mamíferos mediante a aplicação, à pele, de um compostoselecionado do grupo consistindo em farnesóides, análogosde farnesóides, e derivados de farnesóides.
Em um outro aspecto, a invenção apresenta um métodopara redução do crescimento de cabelos ou pêlos indesejadosem mamíferos mediante a aplicação, à pele, de um composto queaumenta a formação de heterodímero FXR-RXR, a expressão dereceptor de farnesõide X, ou que promove a ativação e ainteração do co-ativador com o heterodímero FXR-RXR.
Em um outro aspecto, a invenção apresenta ummétodo para a obtenção de um benefício à pele esfoliadamediante a aplicação de qualquer dos agonistas/compostosacima mencionados.
Tipicamente, na prática dos métodos anteriormentemencionados, o agonista/composto estará incluído em umacomposição de uso tópico juntamente com um veículodermatológica ou cosmeticamente aceitável.
Conseqüentemente, a presente invenção refere-se, também, acomposições de uso tópico compreendendo um veículodermatológica ou cosmeticamente aceitável e um agonista doreceptor de farnesóide X. A presente invenção refere-se,também, as composições para uso tópico compreendendo umveículo dermatológica ou cosmeticamente aceitável e (a) umcomposto selecionado do grupo consistindo em ácidosbiliares, análogos ou derivados de ácidos biliares, (b) umcomposto selecionado do grupo consistindo em farnesóides,análogos ou derivados de farnesóides, e/ou (c) um compostoque aumenta a formação do heterodímero FXR-RXR, a expressãodo receptor de farnesóide X, ou que promove a ativação e ainteração do co-ativador com o heterodímero FXR-RXR.
Além do mais, a presente invenção refere-se aouso de um agonista do receptor de farnesóide X para afabricação de uma composição de uso tópico terapêutica paraa redução do crescimento de cabelos ou pêlos. Além disso, apresente invenção refere-se ao uso de um composto para afabricação de uma composição de uso tópico terapêutica paraa redução do crescimento de cabelos ou pêlos, sendo que ocomposto é (a) selecionado do grupo consistindo em ácidosbiliares, análogos ou derivados de ácidos biliares, (b)selecionado do grupo consistindo em farnesóides, análogosou derivados de farnesóides, e/ou (c) um composto queaumenta a formação de heterodímero FXR-RXR, a expressão doreceptor de farnesóide X, ou que promove a ativação e ainteração do co-ativador com o heterodímero FXR-RXR.
Em algumas modalidades, o agonista/composto não éum carbamato ou éster de É-difluorometil ornitina. Oscarbamatos, ésteres e outros conjugados de É -difluorometilornitina são descritos em U.S.S.N. 10/397.132, que foidepositada em 26 de março de 2003, que pertence ao mesmoproprietário do presente pedido, e que está aquiincorporada, a título de referência.
O termo "agonista do receptor de farnesóide X",para uso na presente invenção, significa um composto queativa o receptor de farnesóide X.
Um agonista que "interage fortemente" com oreceptor de farnesóide X é aquele que se liga ao receptorcom tal afinidade que causa uma resposta a qual é ao menosaproximadamente comparável (em magnitude) àquela causadapor farnesóides.
Os compostos específicos incluem tanto o compostopropriamente dito como seus sais farmacologicamente aceitáveis.
Outros recursos e vantagens da invenção poderãoficar evidentes a partir da descrição detalhada e dasreivindicações.
DESCRIÇÃO DETALHADA
Um exemplo de composição preferencial inclui aomenos um agonista do receptor de farnesóide X em um veículocosmética e/ou dermatologicamente aceitável. A composiçãopode estar sob a forma de um sólido, semi-sólido ou líquido.A composição pode ser, por exemplo, um produto cosmético edermatológico sob a forma de, por exemplo, pomada, loção,espuma, creme, gel ou solução. A composição pode, também,estar sob a forma de uma preparação para barbeamento oudepilação, de um produto para uso após o barbeamento oudepilação, ou de um anti-perspirante. 0 veículo, em si, podeser inerte ou pode oferecer seus próprios benefícioscosméticos, fisiológicos e/ou farmacêuticos.
Exemplos de agonistas do receptor de farnesóide Xincluem ácidos biliares, farnesóides, seus análogos ederivados, bem como outros compostos.
São conhecidos derivados e análogos de ácidosbiliares. Por exemplo, em J. Med. Chem. (2004), 47, 4559-4569 são descritos derivados de ácido biliar. Em J. Biol.Chem. (2004), 279 (10) ,8856-8861, são descritos diversosácidos biliares. São conhecidos derivados e análogos defarnesóides. Por exemplo, a patente U.S. n° 6.187.814descreve derivados de farnesóide. Outros exemplos deagonistas do receptor de farnesóide X são apresentados emW02 004007521, W003015771, W02004048349, W003076418,W02 004046162, W003060078, W002072598, W003080803,W02 003086303, WO 2004046068, patentes U.S. n° 20030187042,U.S. n° 0040176426, U.S. n° 20040180942, U.S. n° 6452032,U.S. n° 2003203939, U.S. n° 2005004165, J. med. Chem.(2000), 43 (6), 2971-2974, Mol . Gen. Met. (2004), 83, 184-187, Drugs for the future (1999), 24(4), 431-438, CurrentPharmaceutical Design (2001), 7, 231-259. Exemplos de co-ativadores envolvidos no heterodímero FXR-RXR sãoapresentados em Genes & Dev. (2004), 18, 157-169 e em J.Biol. Chem. (2004), 279(35), 36184-36191. Todas essasreferências estão aqui incorporadas a título de referência.
Exemplos específicos de agonistas de receptor defarnesóide X são apresentados na Tabela I.Tabela I.
<table>table see original document page 12</column></row><table>A composição pode incluir mais de um agonista doreceptor de farnesóide X. Além do mais, a composição podeincluir um ou mais dentre outros tipos de agentes redutoresde crescimento de cabelos ou pêlos, como aqueles descritosnas patentes U.S. N0 4.885.289, U.S. N0 4.720.489, U.S. N0
5 . 132 .293, U. S. N0 5. 096 , . 911, U. S. N0 5 , . 095 , . 007, U. s. N5 , . 143 . 925, U. S . N0 5 , . 328 . . 686, U. S . N0 5 , .440 . . 090, U. s. N5 . .364 .885, U. S . N0 5 . .411 . . 991, U. S . N0 5 . . 648 . .394, u. s. N5 . .468 .476, U. S. N0 5 . .475 . . 763, U. S. N0 5 . . 554 . . 608, u. s. N
5.674.477, U.S. N0 5.728.736 e U.S. N0 5.652.273, bem comoem WO 94/27586, WO 94/27563 e WO 98/03149, estando todosesses documentos aqui incorporados, por referência.
A concentração do agonista na composição podesofrer variação em uma ampla gama até uma solução saturada,de preferência de 0,1% a 30%, em peso, ou mesmo mais queisso, sendo que a redução no crescimento de cabelos ou pêlosaumenta conforme a aumenta quantidade de agonista aplicadopor unidade de área da pele. A quantidade máxima aplicada demaneira eficaz é limitada somente pela taxa à qual oagonista penetra na pele. As quantidades eficazes podemsituar-se na faixa de, por exemplo, 10 a 3.000 microgramas,ou mais, por centímetro quadrado de pele.
0 veículo pode ser inerte ou pode oferecer seuspróprios benefícios cosméticos, fisiológicos e/oufarmacêuticos. Os veículos podem ser formulados comemolientes líquidos ou sólidos, solventes, espessantes,umectantes e/ou pós. Os emolientes incluem álcoolestearílico, óleo de marta, álcool cetílico, álcoololeílico, laurato de isopropila, polietileno glicol, gel depetróleo, ácido palmítico, ácido oléico e miristato demiristila. Os solventes incluem álcool etílico,isopropanol, acetona, dietileno glicol, etileno glicol,sulfóxido de dimetila e dimetil formamida.
A composição pode incluir, opcionalmente,componentes que acentuam a penetração do agonista na pelee/ou até o local de ação. Exemplos de intensificadores depenetração incluem uréia, éteres de polióxi etileno (porexemplo, Brij-30 e lauret- 4),3-hidróxi-3,7,11-trimetil-1, 6, 10-dodecatrieno, terpenos, ácidos cis-graxos (porexemplo, ácido oléico, ácido palmitoléico) , acetona,laurocaprama, sulfóxido de dimetila, 2-pirrolidona, álcoololeílico, gliceril-3-estearato, propan-2-ol, ésterisopropilico de ácido mirlstico, colesterol e propilenoglicol Um intensificador de penetração pode ser adicionado,por exemplo, a concentrações de 0,1% a 2 0%, ou de 0,5% a5%, em peso.
A composição pode, também, ser formulada de modoa proporcionar um reservatório no interior ou sobre asuperfície da pele, para proporcionar uma liberação lenta econtínua do agonista. A composição pode, também, serformulada para evaporar lentamente da pele, conferindo aoagonista um tempo maior para penetrar na pele.
Uma composição creme para uso tópico contendo umagonista do receptor de farnesóide X pode ser preparadamisturando-se água e todos os componentes solúveis em águaem um tanque misturador A. 0 pH é ajustado para uma faixadesejada entre cerca de 3,5 e 8,0. Para obter-se a completadissolução dos ingrediente, a temperatura do vaso pode serelevada até 45°C. A seleção de pH e temperatura dependerá daestabilidade do agonista. Os componentes solúveis em óleo,exceto pelos componentes de conservante e fragrância, sãomisturados um ao outro em outro recipiente (B) , e aquecidosaté 70°C para fundir e misturar os componentes. 0 conteúdoaquecido do recipiente B é vertido sobre a fase aquosa(recipiente A) com agitação rápida. A misturação prosseguedurante cerca de 2 0 minutos. Os componentes conservantes sãoadicionados à temperatura de cerca de 40°C. A agitaçãoprossegue até que a temperatura atinja cerca de 25°C, paraproduzir um creme macio com uma viscosidade de 8 Pa. s(8.000 cps) a 12 Pa.s (12.000 cps) , ou outra viscosidadedesejada. Os componentes de fragrância são adicionados a umatemperatura de cerca de 25°C a 30°C, enquanto o conteúdoainda está sendo misturado e a viscosidade ainda não chegouà faixa desejada. Caso se deseje aumentar a viscosidade daemulsão resultante, pode-se aplicar cisalhamento mediante ouso de um homogeneizador convencional, por exemplo umhomogeneizador Silverson L4R com uma tela de orifíciosquadrados e alto cisalhamento. A composição de uso tópicopode ser fabricada mediante a inclusão do agonista na faseaquosa durante a preparação da formulação anteriormentedescrita, ou o agente pode ser adicionado depois de estarcompleta a preparação da formulação (veículo). 0 agonistapode, também, ser adicionado durante qualquer etapa dapreparação do veículo. Os componentes de algumas formulaçõesem creme são descritos nos exemplos abaixo.
Exemplo n° 1
<table>table see original document page 16</column></row><table>
a poliquatêrnio-51 (Collaborative Labs, NY, EUA).
b glicerina, água, sódio PCA, uréia, trealose, poliquatêrnio-51 ehialuronato de sódio (Collaborative Labs, NY, EUA).
Exemplo n° 2
<table>table see original document page 16</column></row><table>
Exemplo n° 3<table>table see original document page 17</column></row><table>
Um agonista do receptor de farnesóide X éadicionado à formulação do Exemplo 4 e misturado até asolubilização.
Exemplo n° 5
(CREME)
<table>table see original document page 17</column></row><table><table>table see original document page 18</column></row><table>
Um agonista do receptor de farnesóide Xadicionado à formulação do Exemplo 5 e misturado atésolubilização.
<table>table see original document page 18</column></row><table>
Um agonista do receptor de farnesóide Xadicionado à formulação do Exemplo 6 e misturado atésolubilização.
Exemplo n° 7(CREME)<table>table see original document page 19</column></row><table>
Um agonista do receptor de farnesóide Xadicionado à formulação do Exemplo 7 e misturado atésolubilização.
Exemplo n° 8
(CREME)
<table>table see original document page 19</column></row><table>
Um agonista do receptor de farnesóide Xadicionado à formulação do Exemplo 8 e misturado atésolubilização.Uma formulação hidroalcoólica contendo umagonista do receptor de farnesóide X é preparada mediante amisturação dos componentes da formulação em um tanquemisturador. 0 pH da formulação é ajustado para um valordesejado na faixa de 3,5 a 8,0. O ajuste de pH também podeser feito de modo a causar a completa dissolução dosingredientes da formulação. Além disso, pode ser aplicadocalor até 45°C, ou mesmo até 70°C, dependendo daestabilidade do agonista, de modo a se obter a dissoluçãodos ingredientes da formulação. Os componentes de duasformulações hidroalcoólicas estão listados abaixo.
Exemplo n° 9
(hidroalcoólico)
<table>table see original document page 20</column></row><table><table>table see original document page 21</column></row><table>
Um agonista do receptor de farnesóide X éadicionado à formulação do Exemplo 11 e misturado até asolubilização.
A composição deve ser aplicada topicamente a umaárea selecionada do corpo, na qual se deseje reduzir ocrescimento de cabelos ou pêlos. Por exemplo, a composiçãopode ser aplicada à face, particularmente à área de barba naface, isto é, bochechas, pescoço, lábio superior e queixo. Acomposição pode, também, ser usada como um composto auxiliarpara outros métodos de remoção de cabelos e pêlos, inclusiveraspagem, remoção por cera, epilação mecânica, depilaçãoquímica, eletrólise e remoção de pêlos com auxílio de laser.Outras ações que aparecem no conceito são benefíciossimultâneos à pele, além da redução de cabelos ou pêlos.
A composição pode, também, ser aplicada às pernas,braços, torso ou axilas. A composição é adequada, porexemplo, para a redução do crescimento de cabelos ou pêlosindesejados em mulheres. Em seres humanos, a composiçãoprecisa ser aplicada uma ou duas vezes ao dia, ou mesmo maisfreqüentemente, para se obter uma redução perceptível nocrescimento de cabelos ou pêlos. A percepção do crescimentoreduzido de cabelos ou pêlos pode ocorrer já a 24 ou 48horas (por exemplo, entre intervalos normais de barbeamentoou depilação) após o uso, ou pode levar até, por exemplo,três meses. A redução do crescimento de cabelos édemonstrada, por exemplo, quando a taxa de crescimento decabelos ou pêlos é desacelerada, quando a necessidade deremoção é reduzida, ou quando o indivíduo percebe a presençade menos cabelos ou pêlos no local tratado ou,quantitativamente, quando é reduzido o peso dos cabelos oupêlos removidos (isto é, a massa de cabelos ou pêlos).
ENSAIO DE CRESCIMENTO DE FOLÍCULO PILOSO HUMANO;
Os folículos pilosos humanos em fase decrescimento (anágena) foram isolados de tecido deritidoplastia (obtido junto a cirurgiões plásticos) sob umalupa de dissecção, usando-se um bisturi e pinças derelojoeiro. A pele foi cortada em tiras estreitas, expondode 2 a 3 fileiras de folículos que podiam ser prontamentedissecados. Os folículos foram colocados em 0,5 mL de meioE de William (Life Technologies, Gaithersburg, MD, EUA)suplementados com 2 mM de L-glutamina, 10 μg/ml deinsulina, 10 ng/ml de hidrocortisona, 100 unidades depenicilina, 0,1 mg/mL de estreptomicina e 0,25 μg/ml deanfotericina B. Os folículos foram incubados em bandejas de24 cavidades (1 folículo/cavidade) a 370C em uma atmosferade 5% CO2 e 95% de ar. Os compostos são dissolvidos emsulfóxido de dimetila sob a forma de uma solução de estoquecom diluição a 100 vezes. Os folículos pilosos de controleforam tratados com sulfóxido de dimetila sem aprostaglandina. Os folículos foram fotografados nas placascom 24 cavidades, sob a lupa de dissecção, a uma ampliaçãode 10 x. Tipicamente, as imagens gravadas foram feitas nodia 0 (dia em que os folículos foram colocados em cultura),e novamente no dia 7. 0 comprimento dos folículos pilososfoi avaliado mediante o uso de um sistema de software paraanálise de imagens. 0 crescimento da fibra capilar foicalculado mediante a subtração do comprimento do folículono dia 0 daquele determinado no dia 7.
ENSAIO DA MASSA CAPILAR DE HAMSTER:
A massa capilar do hamster foi determinadamediante o uso de um método similar àquele descrito em napatente anterior (US2004/0198821) .
Os agonistas do receptor de farnesóide Xdemonstraram uma redução significativa no crescimento dofolículo piloso humano. Todos os seis agonistas do receptorde farnesóide X testados reduziram significativamente ocrescimento de cabelos ou pêlos. Os resultados sãoapresentados na Tabela II. Descobriu-se que o perfil deinibição no crescimento de cabelos ou pêlos por agonistasdo receptor de farnesóide X é dose-dependente. Osresultados são apresentados na Tabela III.
Tabela II.Inibição do crescimento do folículo piloso humano pelosagonistas do receptor de farnesóide X.
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Tabela III.
Redução dose-dependente no crescimento do folículo pilosohumano pelos agonistas do receptor de farnesóide X.
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Além disso, os agonistas do receptor de farnesóideX foram testados no Teste da massa capilar de hamster. Osagonistas reduziram a massa capilar in vivo, conformemostrado na Tabela IV.
Tabela IV.
Redução da massa capilar de hamster pelos agonistas doreceptor de farnesóide X.
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* 0 veículo contém 90% de etanol e 10% de propileno glicol.
Conseqüentemente, outras modalidades estão noescopo das reivindicações apresentadas a seguir.

Claims (36)

1. Método cosmético para redução do crescimento decabelos ou pêlos em mamíferos, caracterizado pelo fato decompreender a seleção de uma área de pele na qual se desejeum crescimento reduzido de cabelos ou pêlos, bem como aaplicação, à dita área de pele, de uma composiçãodermatologicamente aceitável compreendendo um agonista doreceptor de farnesóide X em uma quantidade eficaz parareduzir o crescimento de cabelos ou pêlos, sendo que o ditoagonista não é um carbamato ou um éster de É-difluorometilornitina e farnesol.
2. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é um ácidobiliar.
3. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é um análogode ácido biliar.
4. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é umderivado de ácido biliar.
5. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista interagefortemente com o receptor de farnesóide X.
6. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é selecionadode ácido litocólico, ácido cólico, ácido desoxicólico, ácidochenodesoxicólico, ácido ursodesoxicólico, ácido 6-alfa-etilchenodesoxicólico ou uma mistura de dois ou mais dos mesmos.
7. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é umfarnesóide.
8. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é um análogode farnesóide.
9. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é umderivado de farnesóide.
10. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista éselecionado de farnesol, farnesal, acetato de farnesila,ácido farnesóico, éter metil farnesílico, farnesoato demetila, éter etil farnesílico, farnesoato de etila ou umamistura de dois ou mais dos mesmos.
11. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é metiléster de ácido 7-metil-9-(3,3 - dimetil oxivanil)-3-metil--2 , 6-nonadienóico (hormônio juvenil III) .
12. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ésteretílico de ácido 7-metil-9 -(3,3-dimetil oxivanil)-3-metil--2,6-nonadienóico.
13. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácido-3alfa, 7alfa-diidróxi-6alfa-etil-5p-colan-24-óico.
14. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácido 3alfa, 7alfa-diidróxi-6alfa-propil-5p-colan-24-õico.
15. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácido 3alfa, 7alfa-diidrõxi-6alfa-alil-5p-colan-24-óico.
16. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista ébenzenossulfonamida, N- (2,2,2-trifluoroetil)-N-[4-[2,2,2-trifluoro-l-hidróxi-1-(trifluorometil)etil]fenil] -.
17. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácidobenzóico, 3- [2- [2-cloro-4- [ [3-(2,6-diclorofenil)-5-(1-metiletil)-4-isoxazolil]metóxi]fenil]etenil] -.
18. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácidofosfônico, [[3,5-bis(1,1-dimetil etil)-4-hidróxifenil]etenilideno]bis-, éster tetraetíIico.
19. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácidofosfônico, [2-[3,5-bis(1,1-dimetil etil)-4-hidróxifenil]etilideno]bis-, tetraquis(1-metil etil) éster.
20. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácidofosfônico, [2-[3,5-bis(1,1-dimetil etil)-4-hidróxifenil]etilideno]bis-, éster tetraetílico.
21. Método, de acordo com a reivindicação 1,caracterizado pelo fato de que o dito agonista é ácidofosfônico, [ [3,5-bis(1,1-dimetil etil)-4-hidróxifenil]etenilideno]bis-, tetraquis(1-metil etil) éster.
22. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações anteriores, caracterizado pelo fato de que aconcentração do dito agonista na dita composição situa-sena faixa entre 0,1% e 30%.
23. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que acomposição proporciona uma redução no crescimento decabelos e pêlos de ao menos 30%, quando testada no Ensaiode folículo piloso humano.
24. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que oagonista é aplicado à pele em uma quantidade de 10 a 3.000 microgramas do dito agonista, por centímetro quadradode pele.
25. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que adita área de pele está no rosto de um ser humano.
26. Método, de acordo com a reivindicação 25,caracterizado pelo fato de que a composição é aplicada àárea de pele em conjunto com barbeamento ou depilação.
27. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que adita área de pele está nas pernas ou nos braços de um serhumano.
28. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que adita área de pele está nas axilas de um ser humano.
29. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que adita área de pele está no torso de um ser humano.
30. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que odito crescimento de cabelos ou pêlos compreende aqueleestimulado por androgênios.
31. Método, de acordo com qualquer dasreivindicações de 1 a 21, caracterizado pelo fato de que acomposição inclui, ainda, um segundo componente que tambémcausa uma redução no crescimento de cabelos ou pêlos.
32. Método cosmético para redução do crescimentode cabelos ou pêlos em mamíferos, caracterizado pelo fatode compreender a seleção de uma área de pele que incluafolículos pilosos, na qual se deseje um crescimentoreduzido de cabelos ou pêlos, bem como a aplicação, à ditaárea de pele, de uma composição dermatologicamenteaceitável compreendendo um composto selecionado do grupoconsistindo em ácidos biliares, análogos de ácido biliar ederivados de ácido biliar, em uma quantidade eficaz parareduzir o crescimento de cabelos ou pêlos.
33. Método cosmético para redução do crescimentode cabelos ou pêlos em mamíferos, caracterizado pelo fatode compreender a seleção de uma área de pele que incluafolículos pilosos, na qual se deseje um crescimentoreduzido de cabelos ou pêlos, bem como a aplicação, à ditaárea de pele e em uma quantidade eficaz para reduzir ocrescimento de cabelos ou pêlos, de uma composiçãodermatologicamente aceitável compreendendo um composto,diferente de um carbamato ou éster de É-difluorometilornitina e farnesol, selecionada do grupo consistindo emcompostos que aumentam a formação de heterodímero FXR-RXR,compostos que promovem a ativação e a interação do co-ativator com FXR-RXR, e compostos que aumentam a expressãodo receptor de farnesóide X.
34. Método para tratamento de uma área de peleesfoliada, caracterizado pelo fato de compreender aaplicação, à dita área, de um agonista do receptor defarnesóide X.
35. Método, de acordo com a reivindicação 34,caracterizado pelo fato de que a área de pele esfoliada foisubmetida a barbeamento ou depilação antes da aplicação doagonista do receptor de farnesóide X.
36. Uso de um agonista de um receptor defarnesóide X caracterizado pelo fato de se aplicar àpreparação de um medicamento para a inibição do crescimentode cabelos em uma região à qual é aplicado o ditomedicamento.
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