BRPI0513921B1 - Composição para cuidado oral e método não terapêutico para liberar um ativo para cuidado oral - Google Patents

Description

“COMPOSIÇÃO PARA CUIDADO ORAL E MÉTODO NÃO TERAPÊUTICO PARA LIBERAR UM ATIVO PARA CUIDADO ORAL” INTRODUÇÃO A presente invenção diz respeito a composições para cuidado oral que compreendem certos polímeros. As formas de realização da presente invenção incluem composições que compreendem polímeros formadores de película e métodos para o branqueamento dental usando-se tais composições, Muitos indivíduos desejam um sorriso “brilhante” e dentes brancos e consideram dentes escuros e manchados cosmeticamente não atraentes, In felizmente» sem medidas preventivas ou corretivas, os dentes manchados são quase inevitáveis devido à natureza absorvente do material dentário. Atividades diárias, tais como fumar ou outro uso oral de produtos de tabaco e comer, mastigar ou beber certos alimentos e bebidas (em particular café, chá e vinho tinto), causam o tingimento indesejável das superfícies dentárias. O tingimento também pode resultar da atividade microbiana, incluindo aquela associada com a placa dentária. Os cromogênios ou substâncias que causam a coloração nestes materiais tomam-se parte da camada de película e pode permear a camada de esmalte. Mesmo com escovação e limpeza com fio dental regular, anos de acúmulo de cromogênio podem comunicar descoloração do dente visível.

Um dente é compreendido de uma camada de dentina interna e de uma camada de esmalte dura externa que é a camada protetora do dente. A camada de esmalte de um dente é naturalmente opaca e branca ou de uma cor levemente branca amarelada leve. A camada de esmalte é composta de cristais minerais de hidroxiapatita que algumas vezes criam uma superfície porosa. Estes cristais de hidroxiapatita formam bastões ou prismas hexagonais microscópicos que formam a superfície de esmalte. Como um resultado» a superfície do esmalte apresenta espaços ou poros microscópicos entre os prismas. Sem limitar a composição, mecanismo ou utilidade da presente invenção, acredita-se que esta natureza porosa do esmalte está onde as substâncias descolorantes permeam o esmalte e descolorem os dentes.

Existe uma variedade de composições descrita na técnica para a prevenção ou tratamento da descoloração dos dentes. Em particular, para combater o tingimento e clarear ou restaurar a cor natural do esmalte, uma variedade de produtos contendo materiais branqueadores está comercialmente disponível para o uso profissional e consumidor. Os produtos químicos aceitos mais comumente usados no branqueamento de dentes hoje são os peróxidos. Os peróxidos são, no geral, julgados seguros a partir de um ponto de vista fisiológico e podem ser eficazes para branquear os dentes. Tais peróxidos incluem peróxido de hidrogênio, peróxido de carbamida, perborato de sódio e percarbonato de sódio. Quando estes peróxidos estão em contato apropriado com os dentes que oxidarão usualmente as manchas, tomando o dente mais branco.

Muitos tratamentos dentais profissionais incluem uma etapa de preparação da superfície do dente, tal como ataque químico com ácido, seguido pela aplicação de soluções alvej antes altamente concentradas (por exemplo, até 37% de peróxido de hidrogênio) e/ou a aplicação de calor ou luz. (Ver, por exemplo, Patentes U. S. 5.425.953 e 5.766.574). Estes procedimentos fornecem resultados rápidos, mas são caros e freqüentemente requerem diversas idas ao dentista. Em muitos tratamentos, os lábios dos paciente são desconfortavelmente retraídos e o paciente é confinado a sentar na cadeira dentária.

Altemativamente, sistemas de branqueamento caseiros pode ser usados. Estes sistemas ganharam popularidade significante na década passada por causa do custo reduzido e conveniência aumentada. Em vez do gasto de tempo e idas freqüentes ao dentista, o branqueador dentário é adquirido em uma loja de venda ao consumidor e pode ser usado enquanto realiza-se outras tarefas pessoais ou caminhadas, relaxando ou dormindo.

Os métodos de tratamento caseiros correntes, inclusive pastas de dente abrasivas, pastas de dente que produzem óxidos, géis branqueadores, para o uso com uma bandeja central e faixas branqueaduras. A eficácia de tais técnicas depende de uma variedade de fatores que incluem do tipo e da intensidade da mancha, tempo de contato de agente branqueador nos dentes, da quantidade de ativo branqueador disponível na composição e da condescendência do consumidor. A eficácia também é dependente da quantidade de ativo branqueador na composição, da capacidade do ativo ser liberado durante o uso e da estabilidade do ativo no produto. Entretanto, a eficácia de muitos destes tratamentos é adversamente afetado por causa de deficiências em um ou mais fatores que se relacionam com a composição e da condescendência do consumidor.

SUMÁRIO A presente invenção fornece composições para cuidado oral. As Formas de realização incluem composições para cuidado oral que compreendem: a) um ativo para cuidado oral e b) um polímero formador de película acrílica.

Em várias formas de realização, tais polímeros compreendem unidades monoméricas selecionadas do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilatos (incluindo metacrilato) e combinações dos mesmos. Em uma forma de realização, o polímero formador de película compreende um polímero de uma primeira unidade monomérica selecionado do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico e combinações dos mesmos, com uma segunda unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos. Em várias formas de realização, o polímero é um terpolímero que compreende uma combinação das segundas unidades monoméricas. Preferivelmente, a composição compreende, adicionalmente um álcool inferior, preferivelmente etanol.

Em várias formas de realização, a presente invenção fornece uma composição branqueadora, em que o ativo para cuidado oral compreende material, tal como um peróxido, que é eficaz para branquear a superfície dental à qual a aplicação é aplicada. Em uma forma de realização, a presente invenção fornece composições para cuidado oral que compreende: a) um compósito de peróxído que compreende peróxido de hidrogênio um polímero N-vinil heterocíclico e b) um polímero de ácido acrílico que compreende um copolimero de uma primeira unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico e combinações dos mesmos, com uma segunda unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos.

Os métodos também são fornecidos para branquear uma superfície dental, que compreende aplicar uma composição que compreende uma quantidade segura e eficaz de um ativo branqueador, tal como um compósito de peróxido, e um polímero de ácido acrílico.

Verificou-se que as composições e os métodos desta invenção produzem vantagens sobre as composições para cuidado oral entre aquelas conhecidas na técnica. Tais composições que compreendem um ativo branqueador podem apresentar um ou mais de tais benefícios, incluindo eficácia de branqueamento intensificada, fornecendo uma concentração disponível mais alta de agente alvejante, a aderência dentária na presença de saliva sem o uso de uma bandeja dentária e liberação do agente branqueador durante um período de tempo. Usos, benefícios e formas de realização adicionais da presente invenção estão evidentes a partir da descrição apresentada neste.

DESCRIÇÃO

As seguintes definições e instruções não limitantes podem ser consideradas na revisão da descrição desta invenção apresentada neste. Os tópicos (tais como “Introdução” e “Sumário”) e os sub-tópicos (tais como ii 11 Composições e “Métodos”) usados neste são pretendidos para a organização geral de tópicos dentro da divulgação da invenção e não são pretendidos para limitar a divulgação da invenção ou de qualquer aspecto desta, em particular, o assunto de objetivo divulgado na “Introdução” podem incluir aspectos da tecnologia dentro do escopo da invenção e podem não constituir uma recitação da técnica anterior. A matéria de objetivo divulgada no “Sumário” não é uma divulgação exaustiva ou completa de todo o escopo da invenção ou quaisquer formas de realização da invenção ou quaisquer formas de desta. A classificação ou o debate sobre um material dentro de uma seção deste relatório descritivo como tendo uma utilidade particular (por exemplo, como sendo um ingrediente “ativo” ou um “carreador”) são feitos por conveniência e nenhuma interferência deve ser feita de que o material deve funcionar necessária ou unicamente de acordo com sua classificação neste quando for usado em qualquer composição dada. A citação de referências neste não constitui uma admissão de que aquelas referência são da técnica anterior ou que têm qualquer relevância quanto à patenteabilidade da invenção divulgada neste. Qualquer debate do conteúdo das referências citadas na Introdução é pretendido fornecer meramente um resumo geral de afirmações feitas pelos autores das referências e não constitui uma afirmação quanto á precisão do conteúdo de tais referências. Todas as referências citadas na seção de Descrição deste relatório descritivo são incorporadas aqui por referência em sua totalidade, exceto até certo ponto (se houver) que tais referências são inconsistentes com a divulgação deste pedido. A descrição e os exemplos específicos, enquanto indicam as formas de realização da invenção, são pretendidos para os propósitos de ilustração apenas e não são pretendido para limitar o escopo da invenção, além disso, a recitação de formas de realização múltiplas tendo características estabelecidas não é pretendida para excluir outras formas de realização tendo características adicionais ou outras formas de realização que incorporam combinações diferentes das características estabelecidas. Os exemplos específicos são fornecidos para os propósitos ilustrativos de como fabricar e usar as composições e os métodos desta invenção e, a não ser que explicitamente estabelecido de outra maneira, não são pretendido serem uma representação daquelas formas de realização dadas desta invenção que foram ou não fabricadas ou testadas.

Como usado neste, as palavras “preferido” e “preferivelmente” referem-se às formas de realização da invenção que produzem certos benefícios, sob certas circunstâncias. Entretanto, outras formas de realização também podem ser preferidas, sob as mesmas ou outras circunstâncias. Além disso, a recitação de uma ou mais formas de realização preferidas não implica que outras formas de realização não são úteis e não é pretendido excluir outras formas de realização do escopo da invenção.

Como usado neste, a palavra “inclui” e suas variantes, não é pretendida ser limitante, tal que a recitação de itens em uma lista não é para a exclusão de outros itens semelhantes que também podem ser úteis nos materiais, composições, dispositivos e métodos esta invenção.

Como referido neste, todas as porcentagens de composição estão em peso da composição total, a não ser que especificado de outra maneira.

Composições A presente invenção fornece composições para cuidado oral e métodos para a administração ou aplicação a, ou uso com, um paciente humano ou outro animal. Como referido neste, uma “composição para cuidado oral” é qualquer composição que é adequada para a administração ou aplicação à cavidade oral de um paciente humano ou animal para intensificar a saúde, higiene ou aparência do paciente, preferivelmente, fornecendo tais benefícios como a prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbio dos dentes, gengivas, mucosa ou outro tecido duro ou mole da cavidade oral; a prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbios sistêmicos; o fornecimento de benefícios sensoriais, decorativos ou cosméticos e combinações dos mesmos. Em várias formas de realização preferidas, uma composição para cuidado oral não é intensionalmente engolida, mas é preferivelmente retida na cavidade oral por um período suficiente para realizar a utilidade pretendida. Preferivelmente, os materiais e composições específicos a serem usados nesta invenção são farmacêutica ou cosmeticamente aceitáveis. Como usado neste, um tal componente “farmaceuticamente aceitável” ou “cosmeticamente aceitável” é um que é adequado para o uso com seres humanos e/ou animais para fornecer o benefício terapêutico, profilático, sensorial, decorativo ou cosmético desejado sem efeitos colaterais adversos indevidos (tais como toxicidade, irritação e respostas alérgicas) proporcionados com uma taxa de benefício/risco razoáveis. A presente invenção fornece composições para cuidado oral que compreendem: a) um ativo para cuidado oral e b) um polímero formador de película acrílica.

Polímero Acrílico: As composições da presente invenção compreendem um polímero formador de película acrílica. Tais polímeros compreendem unidades monoméricas selecionadas do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilatos e combinações dos mesmos e são operáveis para a formação de uma película, preferivelmente, quando disposta em um substrato a partir de uma solução. Em uma forma de realização, as composições da presente invenção compreendem um copolímero acrílico de uma primeira unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico e combinações dos mesmos e uma Segunda unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos. As primeiras unidades monoméricas preferidas incluem ácido metacrílico ou ácido β-metacrílico.

As segundas unidades monoméricas incluem acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos Em uma forma de realização, a Segunda unidade monomérica compreende um ou mais acrilatos. Os acrilatos incluem acrilato de isobutila, acrilato de terc-butila, acrilato de 2-etilexila, acrilato de laurila, acrilato de lauril/tridecila, acrilato de cetila, acrilato de estearila, acrilato de cicloexila, acrilato de benzila, acrilato de isobomila, acrilato de 2-metoxietila, acrilato de 2-etoxietila, acrilato de 2-etoxietoxietila, acrilato de 2-fenoxietila, acrilato de tetraidrofurfurila, acrilato de 2-hidroxietila, acrilato de 2-hidroxipropila, acrilato de 4-hidroxibutila, acrilato de dimetilaminoetila e acrilato de 1,4-butanodiol. Os diacrilatos incluem os diacrilatos de: 1,4-butanodiol, 1,6-hexanodiol, tetraetileno glicol, tripropileno glicol e bisfenol-A etoxilado. Os monômeros de triacrilato incluem aqueles de: trimetilol propano, gliceril propóxi etoxilado e pentaeritritol.

Os acrilatos ainda incluem metacrilatos, tais como metacrilato de metila, metacrilato de etila, metacrilato de n-butila, metacrilato de isobutila, metacrilato de terc-butila, metacrilato de 2-etilexila, metacrilato de laurila, metacrilato de alquila, metacrilato de tridecila, metacrilato de estearila, metacrilato de cicloexila, metacrilato de benzila, metacrilato de isobomila, metacrilato de 2-hidroxietila, metacrilato de 2-hidroxipropila, metacrilato de dimetilaminoetila, metacrilato de dietilaminoetila, metacrilato de glicidila, metacrilato de tetraidrofurfurila, metacrilato de alila, metacrilato de etileno glicol, metacrilato de trietileno glicol, metacrilato de tetraetileno glicol, metacrilato de 1,3-butilenoglicol, metacrilato de 1,6-hexanodiol, metacrilato de trimetilopropano, metacrilato de etoxietila e metacrilato de trifluoroetila. As segundas unidades inonoméricas preferidas adicionais incluem acrilato de etila, acrilato de butila, acrilato de N-terc-butil acrilamida, metacrilato de hidroxietila e combinações dos mesmos. Um copolímero preferido é ácido metacrílico e acrilato de etila (Kollicoat* comercializado pela BASF, Mount Olive, Nova Jersey, USA).

As acrilamidas incluem, mas não limitam-se à, acrilamida, metacrilamida e di-alquila (€] - C3Ü) acrilamidas e metacrilamidas tais como aquelas de metila, etila, propila, butila, pentila, hexila e outros. As acrilamidas N-substituídas que também são adequadas incluem N-etilacrilamida, N-terc-butil acrilamida, N-terc-octilacri lamida, N-octilacrilamida, N-decilacrilamida, N-dodecilacrilamide e as metacrilamidas N-substituídas correspondentes. Outras acrilamidas N-substituídas incluem N-hidroxímetil acrilamida, N-isopropílacrilamída, N-metilacrilamida, Ν,Ν’-metilenobisacrilamida, N-isobutoximetilacrilamida, Ν,Ν-dimetilacrilamida e ácido 2-acrilamido-2-metilpropanosulfônico.

Os acetatos incluem os saís e os ésteres de ácido acético. Um exemplo não limitante de um sal é o acetato e zinco do sal metálico. Os ésteres incluem aqueles com alquila, arila, grupos aromáticos e de vinila e outros. Os ésteres preferíveis incluem acetato de vinila. Em uma forma de realização, acetato de vinila, ácido crotônico e neodecanoato de vinila são combinados para formar um polímero preferido das formas de realização desta invenção (Luviset CAN*, comercializado pela BASF, Mount Olive, Nova Jersey, USA).

Em certas formas de realização, o polímero é um terpolímero. O termpolímero pode compreender uma primeira unidade monomérica e duas das mesmas segundas unidades monoméricas ou diferentes, outros terpolímeros preferidos incluem o terpolímero do acrilato de t-butila, ácido metacrílico e copoliol de dimeticona (Luviflex Silk®, comercializado pela BASF, Mount Olive, Nova Jersey, USA) e N-terc-butíl acrilamida, acrilato de etila e ácido acrílico (Ultrahold Strong®, comercializado pela BASF, Mount Olive, Nova Jersey, USA).

Em uma forma de realização, o polímero compreende um terpolímero de acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos. Uma forma de realização compreende acrilato de etila, acrilato de t-butila e ácido metacrílico. Um tal polímero está comercialmente disponível como Luvimer ®, comercializado pela BASF, Mount Olive, Nova Jersey; USA.

Um outro polímero preferido compreende, adicionalmente uma terceira unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de siloxanos, ésteres vinílicos de álcoois C5 a C12 e combinações dos mesmos, a unidade monomérica de siloxano inclui uma ligação de silício-oxigênio-silício referida como uma ligação de siloxano. O monômero pode ser substituído por radicais de hidrocarboneto sendo ligados diretamente por intermédio de um átomo de carbono nos átomos de silício. Os radicais de hidrocarboneto mais comuns são os radicais de alquila, especialmente os radicais de alquila C1-C10. O siloxano é usado para a criação de silicones e podem ser polimerizados ou policondensados. Os compostos que incorporam a ligação de siloxano incluem, mas não limitam-se a, hexametildisiloxano, octametiltrisiloxano, siloxanos lineares, tais como dimeticona e siloxanos aromáticos. Os polímeros contendo siloxano entre aqueles úteis neste incluem polímeros de poli(dimetil siloxano)-g-poliacrilato, tais como 3M Silicone “Plus” Polimers, tais como VS80, comercializado pela 3M Corporation, St. Paul, Minnesota, U.S.A. Os ésteres vinílicos adequados par aa terceira unidade monomérica incluem pentanoato de vinila, hexanoato de vinila, heptanoato de vinila, octanoato de vinila, nonanoato de vinila, decanoato de vinila e dodecanoato de vinila.

Outros polímeros acrílicos úteis neste incluem metacrilado de poliidroxietila, vendido sob o nome Poli HEMA, pela PoliScience Warrington, Pensilvânia, U.S.A. outros polímeros incluem copolímeros de ácido acrílico, tais como MG-0560 e MG-0580, comercializado pela Dow Corning Corporation, Midland, Michigan, U.S.A.

Outros polímeros de acrilato adequados para o uso neste são os polímeros dilatáveis em água e, no geral, formados a partir de ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilato de metila, acrilato de etila, metacrilato de metila, metacrilato de etila e/ou outros monômeros vinílicos. Os polímeros dilatáveis em água adequados incluem Eudragit® series (E, L, S, RL, RS e NE), comercializado pela Rohm Pharma, Piscataway, NJ; USA. Um polímero preferido é o Eudragit E100. Tais polímeros são divulgados na Publicação de Patente U.S. 2003/0235549, Singh et al., publicado em 25 de dezembro de 2003.

Preferivelmente, o carreador polimérico é álcool solúvel, substancialmente insolúvel em água, substantivo ao dente ou outras superfícies da cavidade oral e estável ao material ativo (por exemplo, peróxido). Preferivelmente, tais composições não apresentam efeitos estéticos adversos, tais como com respeito ao gosto e sensação bucal (por exemplo, não apresentam pegajosidade à outras superfícies que não aquelas às quais estes são aplicados ou textura desagradável). Sem limitar a composição, método ou utilidade da presente invenção, acredita-se que várias formas de realização do polímero têm as características de fornecer uma película que é presa contra a superfície dental. Tais formas de realização compreendem: a) um material ativo e b) um polímero que compreende uma porção hidrofóbica e uma porção de complexo de cálcio.

Preferivelmente, a porção de complexação de cálcio compreende uma unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico e combinações dos mesmos, incluindo as primeiras unidades monoméricas como debatido acima. Preferivelmente, a porção hidrofóbica compreende uma unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos, incluindo as segundas unidades monoméricas como debatido acima, em uma tal forma de realização, o polímero induz a interação adicional com o esmalte dos dentes pela complexação com os componentes Ca2+ dos dentes, tais como hidroxiapatita. A complexação fornece adesão aumentada do polímero com os dentes e sua adesão produz liberação controlada de composto de peróxido a partir da composição. A porção hidrofóbica induz a resistência do polímero quanto à remoção, dos dentes, pela saliva.

As composições para cuidado oral desta invenção compreendem de cerca de 0,2% a cerca de 60% do polímero. Em uma forma de realização mais preferida, o polímero compreende de cerca de 10% a cerca de 30% da composição para cuidado oral.

Materiais Ativos: As composições da presente invenção compreendem um material ativo, que é operável para a prevenção ou tratamento de uma condição ou distúrbio de tecido duro ou mole da cavidade oral, a prevenção ou o tratamento de um distúrbio ou condição fisiológicos, ou fornece um benefício cosmético. Em várias formas de realização, o ativo é um “ativo sistêmico” que é operável para tratar ou prevenir um distúrbio que, em todo ou em parte, não é um distúrbio da cavidade oral. Em várias formas de realização, o ativo é um “ativo para cuidado oral” operável para tratar ou evitar um distúrbio ou fornecer um benefício cosmético dentro da cavidade oral (por exemplo, aos dentes, gengiva ou outro tecido duro ou macio da cavidade oral). Os ativos para cuidado oral entre aqueles úteis neste incluem agentes branqueadores, agentes anti-cárie, agentes de controle de tártaro, agentes antiplaca, ativos periodontais, abrasivos, agentes refrescantes de hálito, agentes de controle de mau odor, dessensibilizadores dentais, estimulantes salivares e combinações dos mesmos. É entendido que enquanto os atributos gerais de cada uma das categorias acima de ativos podem diferir, existem alguns atributos comuns e qualquer material dado pode servir para propósitos múltiplos dentro de duas ou mais tais categorias de ativos. Preferivelmente, tais ativos são selecionados para a compatibilidade com o complexo de peróxido, composto de peróxido e com outros ingredientes de uma composição. Os ativos entre aqueles úteis neste são divulgados na Publicação de Patente U.S. 2003/0206874, Doyle et u/., publicado em 6 de novembro de 2003; Patente U. S. 6,290,933, Durga et a/., depositada em 18 de setembro de 2001 e Patente U. S. 6,685,921, Lawlor, depositada em 3 de fevereiro de 2004.

Os ativos úteis neste estão opcionalmente presentes nas composições da presente invenção em quantidades seguras e eficazes. Uma quantidade “segura e eficaz” de um ativo é uma quantidade que é suficiente para ter o efeito terapêutico ou profilático desejado no paciente humano ou animal inferior ao qual o ativo é administrado, sem efeitos colaterais adversos (tais como toxicidade, irritação ou resposta alérgica), proporcionados com uma taxa de beneficio/risco razoável quando usados da maneira desta invenção. A quantidade segura e eficaz específica do ativo variará com tais fatores como a condição sendo tratada, a condição física do paciente, a natureza da terapia corrente {se houver), o ativo especifico usado, a forma de dosagem específica, o carreador utilizado e o regime de dosagem desejado.

Em várias formas de realização, as composições da presente invenção compreendem um agente branqueador. Como ainda debatido abaixo, um “agente branqueador” é um material que é eficaz para realizar o branqueamento de uma superfície dental à qual este é aplicado. Em várias formas de realização, as composições desta invenção compreendem um agente branqueador de peróxido, que compreende um composto de peróxido. Como referido neste, um “composto de peróxido” é um composto oxidante que compreende um grupo oxigênio-oxigênio bivalente. Os compostos de peróxido incluem peróxidos e hidroperóxidos, tais como peróxido de hidrogênio, peróxidos de metais alcalinos e alcalinos terrosos, compostos peróxi orgânicos, peróxi ácidos, sais farmaceuticamente aceitáveis destes e misturas dos mesmos. Os peróxidos de metais alcalinos e alcalinos terrosos incluem peróxido de lítio, peróxido de potássio, peróxido de sódio, peróxido de magnésio, peróxido de cálcio, peróxido de bário e misturas dos mesmos. Os compostos peróxi orgânicos incluem peróxido de carbamida (também conhecido como peróxido de uréia hidrogênio), peróxido de gliceril hidrogênio, peróxidos de alquil hidrogênio, peróxidos de dialquila, peróxi ácidos alquílicos, peróxi ésteres, peróxidos de diacila, peróxido de benzoíla e monoperoxiftalato e misturas dos mesmos. Os peróxi ácidos e seus sais incluem peróxi ácidos orgânicos, tais como peróxi ácidos alquílicos, e monoperoxiftalato e misturas dos mesmos, bem como sais de peroxiácidos inorgânicos, tais como sais de persulfato, dipersulfato, percarbonato, perfosfato, perborato e persilicato de metais alcalinos e alcalinos terrosos, tais como lítio, potássio, sódio, magnésio, cálcio e bário e misturas dos mesmos. Em várias formas de realização, o composto de peróxido compreende peróxido de hidrogênio, peróxido de uréia, percarbonato de sódio e misturas dos mesmos. Em uma forma de realização, o composto de peróxido compreende peróxido de hidrogênio. Em uma forma de realização, o composto de peróxido consiste essencialmente de peróxido de hidrogênio. O composto de peróxido compreende de cerca de 0,1% a cerca de 50%, opcionalmente de cerca de 1% a cerca de 40%, opcionalmente de cerca de 10% a cerca de 30% da composição para cuidado oral.

Em uma forma de realização, o composto de peróxido é parte de um compósito de peróxido. Em uma forma de realização, o compósito compreende um polímero heterocíclico de N-vinila. Tais formas de realização desta invenção compreendem: a) um compósito de peróxido que compreende peróxido de hidrogênio e um polímero heterocíclico de N-vinila; b) um polímero de ácido acrílico que compreende um copolímero de uma primeira unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico e combinações dos mesmos, com uma segunda unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos; e c) um carreador não aquoso oralmente aceitável.

Em uma forma de realização, os particulados compreendem um polímero heterocíclico de N-vinila que é derivado de um monômero de vinila N-heterocíclico, preferivelmente que compreende, monômero de heterocíclicos de N-vinila tendo de 3 a 7 átomos em um anel heterocíclico, incluindo um átomo de carbonil carbono e um heteroátomo de nitrogênio contendo um grupo vinila. Preferivelmente, o anel contém 5 ou 6 átomos, compreende heteroátomos, tais como enxofre ou oxigênio e pode ser substituído ou não substituído.

Certas formas de realização de tais polímeros são os polímeros de monômeros heterocíclicos de N-vinila específicos, tais como N-vinil imidas para formar poli-N-vinil poliimidas e N-vinil lactamas para formar poli-N-vinil polilactamas e misturas dos mesmos, as N-vinil imidas adequadas incluem: N-vinil malonimida; N-vinil succinimida; N-vinil glutarimida; N-vinil maleimida; N-vinil β-metilglutarimida; N-vinil a-amilsuccinimida e N-vinil adipimida.

Os N-vinil lactamas adequados incluem: N-vinil piperidona; N-vinil caprolactama; N-vinil-3-metil pirrolidinona ou piperidona ou caprolactama; N-vinil-4-metil pirrolidinona ou piperidona ou caprolactama; N-vinil-5-metil pirrolidinona ou piperidona; N-vinil-3-etil pirrolidinona; N-vinil-4,5-dimetil pirrolidinona; N-vinil-5,5-dimetil pirrolidinona; N-vinil-3,3,5-trimetil pirrolidinona; N-vinil-5-metil-5-etil pirrolidinona; N-vinil-3,4,5-trimetil-3-etil pirrolidinona; N-vinil-6-metil-2-piperidona; N-vinil-6-etil-2-piperidona; N-vinil-3,5-dimetil-2-piperidona; N-vinil-4,4-dimetil-2- piperidona; N-vinil-7-metil caprolactama; N-vinil-7-etil caprolactama; N-vinil-3,5-dimetil caprolactama; N-vinil-4,6-dimetil caprolactama; N-vinil-3,5,7-trimetil caprolactama.

As formas de realização contendo poli-N-vinil polilactamas, incluem mas não limitam-se a poli-N-vinil pirrolidona, poli-N-vinil-2-piperidona, poli-N-vinil-2-caprolactama, poli-N-vinil-3 -metil-2-caprolacama, poli-N-vinil-3-metil-2-piperidona, poli-N-vinil-4-metil-2-piperidona, poli-N-vinil-4-metil-2-caprolactama, poli-N-vinil-3 -etil-2-pirrolidona, poli-N-vinil-4,5-dimetil-2-pirrolidona e misturas destes. Preferivelmente, o polímero é selecionado do grupo que consiste de poli-N-vinil poli-2-pirrolidona, poli-N-vinil-poli-2-piperidona, poli-N-vinil-poli-2-caprolactama e misturas dos mesmos.

Em uma forma de realização preferida, o polímero é poli-N-vinil-poli-2-pirrolidona. A poli-N-vinil-poli-2-pirrolidona também é comumente conhecida como polivinilpirrolidona ou “PVP”. PVP refere-se a um polímero contendo vinilpirrolidona (também referido como N-vinilpirrolidona, N-vinil-2-pirrolidiona e N-vinil-2-pirrolidinona) como uma unidade monomérica. A unidade monomérica consiste de um grupo de amida polar, quatro grupos metileno não polares e um grupo metano não polar. Os polímeros incluem PVPs homopoliméricos solúveis e insolúveis. Os copolímeros contendo PVP incluem vinilpirrolidona/acetato de vinila (também conhecido como Copolividona, Copolividonum ou VP-VAc) e vinilpirrolidona/ dimetilamino-etilmetacrilato.

Os polímeros de PVP solúveis, entre aqueles úteis neste são conhecidos na técnica, incluindo Povidona, Polividona, Polividonum, poli (N-vinil-2-pirrolidinona), poli (N-vinilbutirolactama), poli(l-vinil-2-pirrolidona) e poli[l-(2-oxo-l-pirrolidinil)etileno]. Estes polímeros de PVP não são substancialmente reticulados.

Em várias formas de realização desta invenção, um homopolímero reticulado insolúvel é preferido. Tais polímeros incluem aqueles comuns referidos na técnica como polivinilpolipirrolidona, povidona reticulada, PVP e cPVPe são referidos aqui como “cPVP”. O homopolímero é preparado pela polimerização de radical livre da vinilpirrolidona monomérica.

Em uma forma de realização, a poli-N-vinil-poli-2-pirrolidona tem um lactam do anel de pirrolidona que fornece as características hidrofílicas. Sem limitar a composição, mecanismo ou utilidade da invenção, acredita-se que tais grupos permitem que o composto de peróxido ligue ao cPVP. As características hidrofóbicas atribuídas aos grupos metileno no anel e a cadeia principal alifática linear evitam que o complexo de peróxido reaja com a saliva enquanto ainda mantêm-se o peróxido disponível para o branqueamento dos dentes. As características de superfície do cPVP serve como uma barreira para a passagem do componente de peróxido e evita a distribuição prematura do componente de peróxido na aplicação da composição para cuidado oral na cavidade oral. O peróxido ligado por cPVP é liberado por um período de tempo através da difusão, variação de temperatura, níveis de umidade e outros fatores. O cPVP é um pó higroscópico branco ou levemente amarelado. Como usado neste, higroscópico” refere-se à propriedade de absorver umidade facilmente. Em várias formas de realização, o polímero tem uma absorção de umidade de cerca de 10% a cerca de 40% em peso do composto de peróxido. O cPVP é particularmente adequado para aprisionar um peróxido para formar um compósito polimérico de peróxido. Sem limitar a composição, mecanismo ou utilidade da presente invenção, acredita-se que várias formas de realização em que as características de superfície do polímero reticulado serve como uma barreira contra a passagem do peróxido e evita a distribuição prematura do peróxido na aplicação da composição para cuidado oral na cavidade oral, enquanto mantém-se o peróxido disponível para clarear os dentes. O peróxido ligado por cPVP é liberado por um período de tempo através da difusão, variação de temperatura, níveis de umidade e outros fatores. Isto fornece uma vantagem significante sobre outras composições branqueadoras orais.

Os particulados poliméricos úteis neste são fabricados por processos bem estabelecidos, os poli-N-vinil polilactamas são produzidos pela polimerização de um vinil lactam na presença de um catalisador alcalino. (Ver Patentes 2,938,017, Grosser, et al, depositada em 24 de maio de 1960; 3,277,066, Grosser, et al, depositada em 4 de outubro de 1966 e 3,306,886, Grosser, et al, depositada em 28 de fevereiro de 1967). As formas de realização contendo poli-N-vinil poliimidas são produzidas pelo aquecimento de uma N-vinil imida na presença de um catalisador, (ver Patente U. S. N° 3,306,881, Grosser, et al, depositada em 28 de fevereiro de 1967). Nas formas de realização alternativas que compreendem um co-polímero do composto heterocíclico de N-vinila é produzido pela polimerização de monômeros heterocíclicos de N-vinila e de vinila dissimilares. (Ver Patente U. S. N°. 2,667,473, Momer, et al, depositada em 26 de janeiro de 1954 e 2,947,633, Perry et al, depositada em 2 de agosto de 1960).

Os polímeros reticulados porosos entre aqueles úteis neste incluem aqueles comercialmente disponíveis como: Luvicross®, Kollidon® CL, Divergan® F, Divergan HM e Divergan RS, comercializado pela BASF, Mount Olive, Nova Jersey, USA e PoliPlasdone®, comercializado pela ISP, Wayne, Nova Jersey, USA. É entendido que as formas de realização da invenção não são limitadas a um PVP de um peso molecular específico e que qualquer PVP equivalente de pureza aceitável, preferivelmente, grau farmacêutico está dentro do escopo das formas de realização desta invenção.

Em várias formas de realização, os particulados poliméricos de peróxido são fabricados, colocando-se o polímero em suspensão (preferivelmente cPVP) em um solvente orgânico anidro adequado. Uma solução anidra do componente de peróxido é fabricado, preferivelmente utilizando-se o mesmo solvente orgânico como a suspensão de PVP. A solução de peróxido é combinada com a suspensão de PVP em uma quantidade correspondente à razão molar desejada do peróxido polimérico do complexo de peróxido. Ver, Patentes U. S. 5,108,742, Merianos, depositada em 28 de abril de 1992 e 4,564,514, Druaz, et al, depositada em 14 de janeiro de 1986. Em uma forma de realização, o complexo de peróxido tem uma razão molar (1:1) de peróxido de hidrogênio para o polímero.

Em uma forma de realização, a concentração do complexo de peróxido é limitada de modo que o componente de hidrogênio não é maior do que 6%, a fim de manter uma viscosidade preferida. Em uma tal forma de realização, a combinação do complexo de peróxido e do composto de peróxido compreende uma concentração de peróxido total maior do que 6%, operável para fornecer branqueamento mais eficaz. Além disso, em formas de realização alternativas quando um peróxi ácido serve como o composto de peróxido, a força oxidante da composição para cuidado oral é aumentada devido às qualidades de partida do componente de RC02 do peróxi ácido. O composto de peróxido compreende de cerca de 0,1% a cerca de 50% da composição para cuidado oral. Em uma forma de realização preferida, o peróxido compreende de cerca de 2% a cerca de 15% da composição para cuidado oral.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente branqueador que não de peróxido. Os agentes branqueadores entre aqueles úteis neste incluem compostos que não de peróxi, tais como dióxido de cloro, cloritos e hipocloritos. Os cloritos e os hipocloritos incluem aqueles de metais alcalinos e alcalinos terrosos tais como lítio, potássio, sódio, magnésio, cálcio e bário. Os agentes branqueadores que não de peróxido também incluem corantes, tais como dióxido de titânio e hidroxiapatita. um ou mais agentes branqueadores estão opcionalmente presentes em uma quantidade total eficaz de branqueamento dental, tipicamente de cerca de 0,1% a cerca de 90%, por exemplo de cerca de 0,5% a cerca de 50% ou cerca de 1% a cerca de 20% em peso da composição.

As composições da presente invenção opcionalmente compreende um abrasivo. Em várias formas de realização, um abrasivo é útil, por exemplo como um agente polidor. Qualquer abrasivo oralmente aceitável pode ser usado, mas o tipo, proporção (tamanho de partícula) e quantidade de abrasivo devem ser selecionados de modo que o esmalte do dente não seja excessivamente raspado no uso normal da composição. Os abrasivos adequados incluem sílica, por exemplo, na forma de gel de sílica, sílica hidratada ou sílica precipitada, alumina, fosfatos insolúveis, carbonato de cálcio, abrasivos resinosos, tais como produtos de condensação de uréia-formaldeído e misturas dos mesmos. Entre os fosfatos insolúveis úteis como abrasivos estão os ortofosfatos, polimetafosfatos e pirofosfatos. Os exemplos ilustrativos são ortofosfato de dicálcio diidratado, pirofosfato de cálcio, pirofosfato de β-cálcio, fosfato de tricálcio, polimetafosfato de cálcio e polimetafosfato de sódio insolúvel. Um ou mais abrasivos estão opcionalmente presentes em uma quantidade total eficaz abrasiva, tipicamente de cerca de 5% a cerca de 70%, por exemplo de cerca de 10% a cerca de 50% ou de cerca de 15% a cerca de 30% em peso da composição. O tamanho de partícula médio de um abrasivo, se presente, é, no geral, de cerca de 0,1 a cerca de 30 pm, por exemplo, de cerca de 1 a cerca de 20 pm ou de cerca de 5 a cerca de 15 pm.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente de controle de tártaro (anticálculo). Os agentes de controle de tártaro entre aqueles úteis neste incluem fosfatos e polifosfatos (por exemplo, pirofosfatos), ácido poliaminopropanossulfônico (AMPS), sulfonatos de poliolefina, fosfatos de poliolelfina, difosfonatos, tais como azacicloalcano-2,2-difosfonatos (por exemplo, ácido azacicloheptano-2,2- difosfônico), ácido N-metil azaciclopentano-2,3-difosfônico, ácido etano-1-hidróxi-l,l-difosfônico (EHDP) e etano-l-amino-l,l-difosfonato, ácidos fosfonoalcano carboxílicos e sais de qualquer um destes agentes, por exemplo, seus sais de metal alcalino e de amônio. Os sais de fosfato e de polifosfato inorgânicos úteis incluem fosfatos de sódio monobásicos, dibásicos e tribásicos, tripolifosfato de sódio, tetrapolifosfato, pirofosfatos mono-, di-, tri- e tetrasódio, trimetafosfato de sódio, hexametafosfato de sódio e misturas dos mesmos, em que o sódio pode ser opcionalmente substituído por potássio ou amônio. Outros agentes anticálculo úteis incluem polímeros de policarboxilato e copolímeros de éster polivinil metílico/anidrido maleico (PVME/MA), tais como aqueles disponíveis sob a marca Gantrez™ da ISP, Wayne, Nova Jersey. Um ou mais agentes anticálculo estão opcionalmente presentes na quantidade total eficaz anticálculo, tipicamente de cerca de 0,01% a cerca de 50%, por exemplo de cerca de 0,05% a cerca de 25% ou de cerca de 0,1% a cerca de 15%.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem uma fonte de íon de fluoreto útil, por exemplo, como um agente anti-cáries. Qualquer fonte de íon de fluoreto oralmente aceitável pode ser usada, incluindo fluoretos de potássio, sódio e amônio e monofluorofosfatos, fluoreto estanoso, fluoreto de índio e misturas dos mesmos. Em várias formas de realização, as fontes de íons de fluoreto solúveis em água são usadas. Uma ou mais fontes de íon de fluoreto estão opcionalmente presentes em uma quantidade que fornece um total de cerca de 0,0025% a cerca de 2%, por exemplo de cerca de 0,005% a cerca de 1% ou de cerca de 0,01% a cerca de 0,3%, de íons de fluoreto.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem uma fonte de íon estanoso útil, por exemplo, com um ativo periodontal, agente de controle de tártaro, agente anti-cáries ou dessensibilizador dental. Qualquer fonte de íon estanoso oralmente aceitável pode ser usada, incluindo o fluoreto estanoso, outros haletos estanosos, tais como cloreto estanoso diidratado, sais de carboxilato estanoso orgânicos, tais como formiato, acetato, gluconato, lactato, tartarato, oxalato, malonato e citrato estanoso, glióxido de etileno estanoso e outros. Uma ou mais fontes de íons estanosos estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, opcionalmente de cerca de 0,1% a cerca de 7% ou de cerca de 1% a cerca de 5%.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente antimicrobiano (por exemplo, antibacteriano).

Qualquer agente antimicrobiano oralmente aceitável pode ser usado, incluindo Triclosan (5-cloro-2-(2,4-diclorofenóxi)fenol); 8-hidroxiquinolina e seus sais; fontes de íon de zinco e estanoso, tais como citrato de zinco, sulfato de zinco, glicinato de zinco, citrato de zinco sódico e pirofosfato estanoso; compostos de cobre (II), tais como cloreto, fluoreto, sulfato e hidróxido de cobre (II); ácido ftálico e seus sais, tais como ftalato de magnésio monopotássio; sanguinarina; compostos de amônio quaternários, tais como cloretos de alquilpiridínio (por exemplo, cloreto de cetilpiridínio (CPC), combinações de CPC com zinco e/ou enzimas, cloreto de tetradecilpiridínio e cloreto de N-tetradecil-4-etilpiridínio); bisguanidas, tais como digluconato de clorexidina, hexetidina, octenidina, alexidina; compostos bisfenólicos halogenados, tais como cloreto de 2,2'-metilenobis-(4-cloro-6-bromofenol); cloreto de benzalcônio; salicilanilida, brometo de domifen; iodo; sulfonamidas; bisbiguanidas; fenólicos; derivados de piperidino, tais como delmopinol e octapinol; extrato de magnólia; extrato de semente de uva; timol; eugenol; mentol; geraniol; carvacrol; citral; eucaliptol; catecol; 4-alilcatecol; hexil resorcinol; salicilato de metila; antibióticos, tais como augmentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol, neomicina, canamicina e clindamicina e misturas dos mesmos, uma outra lista de agentes antibacterianos úteis é fornecida na Patente U. S. 5,776,435, Gaffar, et al., depositada em 7 de julho de 1998.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um anti-oxidante. Qualquer oxidante oralmente aceitável pode ser usado incluindo hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), vitamina A, carotenóides, vitamina E, flavonóides, polifenóis, ácido ascórbico, antioxidantes herbais, clorofila, melatonina e misturas dos mesmos.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente estimulador de saliva, útil, por exemplo, na melhora da boca seca. Qualquer agente estimulador de saliva oralmente aceitável pode ser usado, incluindo, sem limitação ácido alimentícios, tais como ácidos cítrico, láctico, málico, succínico, ascórbico, adípico, fumárico e tartárico e misturas dos mesmos. Um ou mais agentes estimuladores de saliva estão opcionalmente presentes em uma quantidade total eficaz estimulante de saliva.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente refrescante de hálito. Qualquer agente refrescante de hálito pode ser usado, incluindo, sem limitação, os sais de zinco, tais como gluconato de zinco, citrato de zinco e cloreto de zinco, α-ionona e misturas dos mesmos. Um ou mais agentes refrescantes de hálito estão opcionalmente presentes em uma quantidade total eficaz refrescante de hálito.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente antiplaca (por exemplo, rompimento de placa). Qualquer agente anti-placa oralmente aceitável pode ser usado, incluindo, sem limitação sais estanoso, de cobre, de magnésio e de estrôncio, copolióis de dimeticona, tais como copoliol de cetil dimeticona, papaína, glicoamilase, glicose oxidase, uréia, lactato de cálcio, glicerofosfato de cálcio, poliacrilatos de estrôncio e misturas dos mesmos.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente anti-inflamatório. Qualquer agente anti-inflamatório oralmente aceitável pode ser usado, incluindo agentes esteroidais, tais como flucinolona e hidrocortisona e agentes não esteroidais (NSAIDs), tais como cetorolac, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, diclofenac, etodolac, indometacina, sulindac, tolmetina, cetoprofen, fenoprofen, piroxicam, nabumetona, aspirina, diflunisal, meclofenamato, ácido mefenâmico, oxifenbutazona, fenilbutazona e misturas dos mesmos.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um antagonista de H2. Os antagonistas de H2 úteis neste incluem cimetidina, etintidina, ranitidina, ICIA-5165, tiotidina, ORF-17578, lupititidina, donetidina, famotidina, roxatidina, pifatidina, lamtidina, BL-6548, BMY-25271, zaltidina, nizatidina, mifentidina, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, ramixotidina, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, loxtidina, DA-4634, bisfentidina, sufotidina, ebrotidina, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidina, L-643728, HB-408.4 e misturas dos mesmos.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um agente dessensibilizante. Os agentes dessensibilizantes úteis neste incluem citrato de potássio, cloreto de potássio, tartarato de potássio, bicarbonato de potássio, oxalato de potássio, nitrato de potássio, sais de estrôncio e misturas destes. Altemativamente ou além disso, um analgésico local ou sistêmico, tal como aspirina, codeína, acetaminofeno, salicilato de sódio ou salicilato de trietanolamina podem ser usados.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem um nutriente. Os nutrientes adequados incluem vitaminas, minerais, aminoácidos e misturas dos mesmos. As vitaminas incluem Vitaminas C e D, tiamina, riboflavina, pantotenato de cálcio, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido paraaminobenzóico, bioflavonóides e misturas dos mesmos, os suplementos nutricionais incluem aminoácidos (tais como L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, levocamitina e L-camitina), lipotrópicos (tais como colina, inositol, betaína e ácido linoléico), óleo de peixe (incluindo os seus componentes, tais como ácidos graxos poli-insaturados ômega-3 (N-3), ácido eicosapentaenóico e ácido docosaexaenóico), coenzima Q10 e misturas dos mesmos.

As composições da presente invenção opcionalmente compreendem proteínas. As proteínas adequadas incluem as proteínas de leite e enzimas, tais como enzimas produtoras de peróxido, amilase, agentes de rompimento de placa, tais como papaína, glucoamilase, glicose oxidase e enzimas da “nova geração”.

Carreador Oralmente Aceitável: A presente invenção fornece composições que compreendem um carreador oralmente aceitável. Como usado neste, um “carreador oralmente aceitável” refere-se a um material ou combinação de materiais que são seguros para o uso nas composições da presente invenção, proporcionado com uma taxa benefício/risco razoável com a qual o complexo de peróxido pode estar associado enquanto mantém-se eficácia significante. Preferivelmente, o carreador não reduz substancialmente a eficácia do material ativo. A seleção dos componentes carreadores específicos é dependente da forma de produto desejada, incluindo dentifrícios, enxágües, géis e tintas. Em várias formas de realização, o carreador é operável para aderir o material ativo de maneira suficiente contra as superfícies dentro da cavidade oral à qual a composição é administrada, sem o uso concomitante de uma bandeja dental, peça bucal, fita ou aplicação similar. Em várias formas de realização, o carreador é operável para o uso com uma fita, bandeja, peça bucal ou aplicação similar.

Em várias formas de realização, as composições da presente invenção não compreendem materiais carreadores. (é entendido, sem limitar a composição, a função ou utilidade da presente invenção de que o polímero de ácido acrílico pode funcionar como um carreador em várias formas de realização). Em outras formas de realização, as composições compreendem adicionalmente um ou mais materiais carreadores. Tais materiais carreadores entre aqueles úteis neste, incluem agentes de adesão, modificadores de viscosidade, diluentes, tensoativos, moduladores de espuma, ativadores de peróxido, agentes de estabilidade de peróxido, abrasivos, agentes modificadores de pH, umectantes, agentes de sensação bucal, adoçantes, flavorizantes, corantes e combinações dos mesmos, é entendido que enquanto os atributos gerais de cada uma das categorias de materiais acima podem diferir, existem alguns atributos comuns e qualquer dado material pode servir para propósitos múltiplos dentro de duas ou mais de tais categorias de materiais. Preferivelmente, cada um dos materiais carreadores é selecionado quanto à compatibilidade como o complexo de peróxido e com outros ingredientes da composição.

Preferivelmente, a composição compreende um álcool inferior (isto é, C2 - C5), preferivelmente em que o polímero de ácido acrílico seja dissolvido. Um álcool inferior preferido é o etanol. Em uma forma de realização, a composição compreende uma solução alcoólica do polímero de ácido acrílico, que compreende de cerca de 50% a cerca de 60% de álcool, em volume. Como debatido acima, preferivelmente o polímero de ácido acrílico é substantivo ao, e forma uma película nos dentes. Em uma forma de realização, tal aderência é aumentada usando-se os modificadores de reologia que controlam e mantém a viscosidade da composição em tomo de 10.000 a cerca de 700.000 cps, preferivelmente abaixo de cerca de 400.000 cps e mais preferivelmente em tomo de 200.000 cps. Os modificadores de reologia adequados incluem cPVP, vaselina e silicone.

Em várias formas de realização, o carreador compreende um agente de adesão. Como referido neste, um agente de adesão é um material ou combinação de materiais que intensificam a retenção do complexo peróxido na superfície da cavidade oral em que a composição é aplicada. Os tais agentes de adesão incluem adesivos, materiais formadores de película, intensifícadores de viscosidade e combinações dos mesmos, tais materiais incluem polímeros orgânicos hidrofllicos, polímeros orgânicos hidrofóbicos, gomas de silicone, sílicas e combinações dos mesmos. Os agentes de adesão estão, preferivelmente presentes em um nível de cerca de 0,01% a cerca de 75%, opcíonalmente de cerca de 1% a cerca de 40%.

Os polímeros orgânicos hidrofllicos úteis neste incluem polietileno glicóis, polímeros não iônicos de óxido de etileno, copolímeros em bloco de óxido de etileno e de óxido de propileno, polímeros de carboximetíleno, polívinil pirrolidona (PVP) e misturas dos mesmos, os polímeros hidrofllicos não aquosos úteis na prática da presente invenção, preferivelmente, fornecem uma viscosidade para a composição na faixa entre 10.000 cps a 600.000 cps.

Os polímeros hidrofllicos também incluem polímeros de polietileno glicóis e de óxido de etileno tendo a fórmula geral: HOCH2(CH2OCH2)nOH em que n representa o número médio de grupos de oxietileno. Os polietileno glicóis disponíveis da Dow Chemical (Midland, Michigan, U.S.A.) são denominados por um número, tal como 200, 300, 400, 600, 2000 que representa o peso molecular médio aproximado do polímero. Os polietileno glicóis 200, 300, 400 e 600 são líquidos viscosos claros em temperatura ambiente e são preferidos para o uso na prática da presente invenção.

Um outro polímero hidrofilico útil é compreendido de um copolímero em bloco não iônico solúvel em água de óxido de etileno e de óxido de propileno da fórmula: O copolímero em bloco é preferivelmente escolhido (com respeito a, b e c) tal que o constituinte de óxido de etileno compreende de cerca de 65 a cerca de 75% em peso, da dita molécula de copolímero e o copolímero tem um peso molecular médio de cerca de 2.000 a cerca de 15.000, com o copolímero estando presente na composição para cuidado oral.

Um copolímero em bloco útil neste é o Pluraflo® LI220, comercializado pela BASF, Mount Olive, Nova Jersey, U.S.A., que tem um peso molecular médio de cerca de 9.800. O bloco de poli(óxido de etileno) hidrofílico produz cerca de 65% em peso do polímero.

Os polímeros orgânicos úteis como agentes intensificadores de adesão incluem polímeros hidrofílicos tais como carbômeros, tais como polímeros de carboximetileno, tais como polímeros de ácido acrílico e copolímeros de ácido acrílico. O carboxipolimetileno é um polímero vinílico levemente ácido com grupos carboxila ativos. Um carboxipolimetileno é o Carbopol® 974 comercializado pelaNoveon, Inc., Cleveland, Ohio, U.S.A..

Os materiais orgânicos hidrofóbicos úteis como agentes intensificadores de adesão ma prática da presente invenção inclui materiais hidrofóbicos, tais como ceras, tais como cera de abelha, óleo mineral e combinações de polietileno (por exemplo, Plastigel®, comercializado pela Lyne Laboratories, Brockton, Massachusetts, USA.) vaselina, vaselina branco, parafina líquida, copolímero hidrogenado de butano/etileno/estireno) (por exemplo, Versagel®, comercializado pela Penreco, Houston, Texas, U.S.A.), polímeros de acrilato e acetato de vinila e copolímeros, ceras de polietileno, polímeros de silicone como ainda debatido neste e copolímeros de polivinil pirrolidona/acetato de vinila. Nas formas de realização da presente invenção contendo um polímero hidrofóbico, presente em razões de cerca de 1 a cerca de 85% em peso da composição.

Os polímeros de silicone úteis neste incluem, mas não são limitados a, adesivos de silicone, elastômeros de silicone, fluidos de silicone, resinas de silicone, gomas de silicone e misturas dos mesmos. Em uma forma de realização, o carreador compreende uma composição de adesivo sensível à pressão (PSA), que inclui aquelas que são bem conhecidas na técnica. No geral, os PSA's com base em silicone são produzidos pela condensação de uma resina de silicone e um organosiloxano, tal como um polidiorganosiloxano. Os polímeros de silicone adequados incluem o produto de copolímero de misturar um polidiorganosiloxano terminado por silanol, tal como polidimetil siloxano com uma resina de silicone contendo silano, por meio do qual os grupos silanol do polidiorganosiloxano sofrem uma reação de condensação com os grupos silanol da resina de silicone de modo que o polidiorganosiloxano seja levemente reticulado pela resina de silicone (isto é, as cadeias de polidiorganosiloxano são ligadas juntas através das moléculas de resina para dar a ramificação e o embaraçamento de cadeia e/ou uma quantidade pequena de caráter de rede) para formar o adesivo sensível à pressão de silicone. Um catalisador, por exemplo, um material alcalino, tal como, amônia, hidróxido de amônio ou carbonato de amônio podem ser misturados com o polidiorganosiloxano terminado por silanol e a resina de silicone para promover esta reação de reticulação. A copolimerização da resina de silicone com o polidiorganosiloxano terminado por silanol produz uma propriedade auto-aderente e matriz de elastômero mole coesiva. A modificação da resina de silicone para a razão de polidiorganosiloxano do adesivo sensível à pressão modificará a espessura da composição para cuidado oral. Por exemplo, os estão disponíveis a partir da Dow-Coming Corporation, Midland, Michigan, U.S.A., sob a marca BIOPSA. Um agente de adesão preferido é o Dow Corning Silicone Adhesive 8-7016 comercializado pela Dow-Coming Corporation. O adesivo sensível à pressão com base em silicone está presente nas composições branqueadoras líquidas da presente invenção em uma concentração de cerca de 0,5% a cerca de 99%, opcionalmente de cerca de 5% a cerca de 60%, opcionalmente de cerca de 10% a cerca de 40%.

As gomas de silicone úteis neste incluem polidiorganosiloxanos de peso molecular alto tendo uma viscosidade a 25° C de cerca de 500.000 cS até cerca de 50.000.000 cS. Tais gomas de silicone incluem aqueles polidiorganosiloxanos com um peso molecular médio maior do que 500.000. As gomas de polissiloxano para o uso neste podem ser lineares ou cíclicas e ramificadas ou não ramificadas. Os substituintes podem Ter qualquer estrutura contanto que os polissiloxanos resultantes sejam hidrofóbicos, não sejam irritantes, tóxicos ou de outra maneira nocivos quando aplicados à cavidade oral e são compatíveis com os outros componentes da composição. Os exemplos específicos de gomas de siloxano incluem polidimetilsiloxano, metilvinilsiloxano, copolímero, copolímero de poli(dimetilsiloxano, difenil, metivinilsiloxano) e misturas dos mesmos. As gomas de silicone incluem aqueles comercialmente disponíveis, tais como SE30, comercializado pela General Electric.

Os fluidos de polissiloxano úteis neste incluem aqueles com uma viscosidade a 25° C, de cerca de 1 cStk a cerca de 1000 cS, preferivelmente de cerca de 2 cS a cerca de 500 cS e opcionalmente de cerca de 5 cS a cerca de 400 cS. Os fluidos de polissiloxano para o uso neste podem ser lineares ou cíclicos e podem ser substituídos por uma ampla variedade de substituintes (incluindo, como descrito acima), os substituintes preferidos incluem substituintes de metila, etila e fenila. Os fluidos de polissiloxano adequados incluem polímeros de polissiloxano lineares, tais como dimeticona e outros análogos de viscosidade baixa dos materiais de polissiloxano, preferivelmente tendo uma viscosidade a 25° C de 200 cS ou menos e ciclometicona e outros siloxanos cíclicos tendo, por exemplo, uma viscosidade a 25° C de 200 cS ou menos. Os exemplos comerciais de materiais que são adequados para o uso neste incluem fluidos da série DC200 comercializado pela Dow-Coming Corporation e a série AK Fluid comercializada pela Wacker-Chemie GmbH, Munchen, Alemanha.

Os agentes de adesão também incluem materiais inorgânicos. Tais materiais inorgânicos incluem polímeros de silício, tais como os compostos de sílica amorfos que funcionam como agentes espessantes (por exemplo» sílica fumigada com Cab-o-sil® fabricada pela Cabot Corporation» Boston» Massachusetts, U.S.A. e Silox 15 também conhecido como Silodent 15, comercializado pela Davison Chemical Division of W, R. Grace & Co.» Columbia, Mariland, U,S.A.).

Os agentes espessantes entre aqueles úteis neste incluem polímeros de carboxivinila, carragenanos (também conhecidos como musgo Irish e mais particularmente iota-carragenano), polímeros celulósicos, tais como hidroxietilcelulose, carboximetilcelulose (carmelose) e saís destes (por exemplo, carmelose sódíca), gomas naturais, tais como caraia, xantana, goma arábica e tragacanto, silicato de alumínio magnésio coloídal, sílica coloídal e misturas dos mesmos, um ou mais agentes espessantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 15%, por exemplo de cerca de 0,1% a cerca de 10% ou de cerca de 0,2% a cerca de 5% em peso da composição.

Os modificadorcs dc viscosidade entre aqueles úteis neste incluem óleo mineral, argilas de vaselina, argilas e argílas organomodificadas, sílica e misturas dos mesmos. Em várias formas de realização, tais modificadores de viscosidade são operáveis para inibir a deposição ou separação de ingredientes ou para promover a redispersibilidade na agitação de uma composição liquida, Um ou mais modificadores de viscosidade estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, por exemplo de cerca de 0,1% a cerca de 5% em peso da composição.

Os diluentes entre aqueles úteis neste incluem materiais u combinações de materiais que são operáveis para solubilizar c/ou colocar em suspensão outros componentes da composição* Em várias formas de realização, os diluentes são operáveis para ajustar a viscosidade da composição, opcionalmente em conjunção com os modificadores de viscosidade (como debatido neste) e outros componentes da composição. A composição é preferivelmente não aquosa, isto é, não contém quantidades apreciáveis de água não quimicamente ligada. Em uma forma de realização, a composição compreende menos do que cerca de 5% de água. Os diluentes incluem glicerina e álcoois inferiores, por exemplo, etanol. Os diluentes estão opcionalmente presentes nas composições branqueadoras líquidas não aquosas da presente invenção em quantidades de cerca de 0,1% a cerca de 98%, opcionalmente em várias formas de realização de cerca de 0,5% a cerca de 70%, de cerca de 0,5% a cerca de 50%, de cerca de 0,5% a cerca de 35%.

Os tensoativos entre aqueles úteis neste incluem tensoativos aniônicos, não iônicos e anfotéricos. Os tensoativos podem ser usados, por exemplo, para fornecer estabilidade intensificada da formulação, para auxiliar na limpeza das superfícies da cavidade oral através da detergência e fornecer espuma na agitação, por exemplo, durante a escovação com uma composição dentifrícia da invenção, os tensoativos aniônicos adequados incluem os sais solúveis em água de sulfatos de alquila C8_2o, monoglicerídeos sulfonatados de ácidos graxos C8_2o, sarcosinatos, tauratos e misturas dos mesmos, os exemplos ilustrativos destes e de outros tensoativos são lauril sulfato de sódio, sulfonato de monoglicerídeo de coco sódico, sarcosinato de laurila sódico, isoetionato de laurila sódico, laureth carboxilato de sódio, dodecil benzenossulfonato de sódio e misturas dos mesmos, os tensoativos não iônicos adequados incluem poloxâmeros, ésteres de polioxietileno sorbitano, etoxilados de álcool graxo, etoxilados de alquilfenol, óxidos de amina terciários, óxidos de fosfina terciários, sulfóxidos de dialquila e misturas dos mesmos, os tensoativos anfotéricos adequados incluem derivados de aminas secundárias e terciárias C8-2o tendo um grupo aniônico, tal como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato ou fosfonato. Um exemplo adequado é cocoamidopropil betaína. Um ou mais tensoativos estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 10%, por exemplo de cerca de 0,05% a cerca de 5% ou de cerca de 0,1% a cerca de 2%.

Preferivelmente, o tensoativo é não iônico e compatível com os compostos de peróxido, tais como óxido de polietileno. Os tensoativos não iônicos estão presentes nas formas de realização desta invenção em níveis de cerca de 0,01% a cerca de 1%.

Os moduladores de espuma úteis neste incluem materiais operáveis para aumentar a quantidade, espessura e estabilidade da espuma gerada por uma composição (por exemplo, composições dentifricias) na agitação. Qualquer modulador de espuma oralmente aceitável pode ser usado, incluindo polietileno glicóis (PEGs), também conhecidos como polioxietilenos. Os PEGs de peso molecular alto são adequados, incluindo aqueles tendo um peso molecular médio de cerca de 200.000 a cerca de 7.000.000, por exemplo de cerca de 500.000 a cerca de 5.000.000 ou de cerca de 1.000.000 a cerca de 2.500.000. Um ou mais PEGs estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,1% a cerca de 10%, por exemplo de cerca de 0,2% a cerca de 5% ou de cerca de 0,25% a cerca de 2%.

Os umectantes úteis neste incluem álcoois poliídricos, tais como glicerina, sorbitol, xilitol ou PEGs de peso molecular baixo. Em várias formas de realização, os umectantes são operáveis para evitar o endurecimento das composições de pasta ou gel na exposição ao ar. Em várias formas de realização, os umectantes também funcionam como adoçantes. Um ou mais umectantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 1% a cerca de 50%, por exemplo de cerca de 2% a cerca de 25% ou de cerca de 5% a cerca de 15%.

Os ativadores de peróxido, tais como bicarbonato de sódio, carbonato de sódio, gliconato de manganês são opcionalmente incorporados nas composições da presente invenção que compreendem um peróxido. O ativador é relativamente não ativo com o agente branqueador de peróxido nas composições líquidas não aquosas. Em várias formas de realização, o ativador operável para reagir com o peróxido para a liberação de oxigênio quando a composição branqueadora líquida aplicada aos dentes é contatada com a saliva na cavidade oral. O ativador de peróxido está opcionalmente presente nas formas de realização desta invenção em uma concentração de cerca de 0,1% a cerca de 50%.

Os agentes modificadores de pH entre aqueles úteis neste incluem agentes acidificantes para a diminuição do pH, os agentes basificantes para elevar o pH e os agentes de tamponação controlam o pH dentro de uma faixa desejada. Por exemplo, um ou mais compostos selecionados de agentes acidificantes, basificantes e tamponantes podem ser incluídos para fornecer pH de cerca de 2 a cerca de 10, ou, em várias formas de realização de cerca de 2 a cerca de 8, de cerca de 3 a cerca de 9, de cerca de 4 a cerca de 8, de cerca de 5 a cerca de 7, de cerca de 6 a cerca de 10 e de cerca de 7 a cerca de 9. Qualquer agente modificador de pH oralmente aceitável pode ser usado, incluindo, sem limitação ácidos carboxílicos, fosfóricos e sulfônicos, (por exemplo, citrato de monossódio, citrato de dissódio, malato de monossódio, etc.), os hidróxidos de metal alcalino, tais como hidróxido de sódio, carbonatos, tais como carbonato de sódio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos (por exemplo, fosfato de monossódio, fosfato de trissódio, sais de pirofosfato, etc.), imidazol e misturas dos mesmos, um ou mais agentes modificadores de pH estão opcionalmente presentes em uma quantidade total eficaz para manter a composição em uma faixa de pH oralmente aceitável.

Os agentes de sensação bucal incluem materiais que comunicam uma textura desejável ou outra sensação durante o uso da composição. Tais agentes incluem sais de bicarbonato, que em várias formas de realização comunicam uma “sensação de limpeza” aos dentes e gengivas devido à efervescência e liberação de dióxido de carbono. Qualquer bicarbonato oralmente aceitável pode ser usado, incluindo, sem limitação bicarbonatos de metal alcalino, tais como bicarbonatos de sódio e de potássio, bicarbonato de amônio e misturas dos mesmos, um ou mais sais de bicarbonato estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de 0,1% a cerca de 50%, por exemplo de cerca de 1% a cerca de 20%.

Os flavorizantes entre aqueles úteis neste incluem qualquer material ou mistura de materiais operáveis para intensificar o gosto da composição. Qualquer flavorizantes oralmente aceitável natural ou sintético pode ser usado, tais como óleos flavorizantes, aldeídos flavorizantes, ésteres, álcoois, materiais similares e combinações dos mesmos. Os flavorizantes incluem vanilina, sálvia, manjerona, óleo de salsinha, óleo de hortelã, óleo de canela, óleo de gualtéria (metilsalicilato), óleo de hortelã pimenta, óleo de cravo da índia, óleo de louro, óleo de erva-doce, óleo de eucalipto, óleos cítricos, óleos de frutas e essências que incluem aquelas derivadas de limão, laranja, lima, toranja, damasco, banana, uva, maçã, morango, cereja, abacaxi, etc., sabores derivados de grãos e nozes, tais como café, cacau,, cola, amendoim, amêndoa, etc., flavorizantes absorvidos e encapsulados e misturas dos mesmos, também abrangidos dentro de flavorizantes neste estão os ingredientes que fornecem ffagrância e/ou outros efeitos sensoriais na boca, incluindo os efeitos de esfriamento e aquecimento. Tais ingredientes incluem mentol, acetato de mentila, lactato de mentila, cânfora, óleo de eucalipto, eucaliptol, anetol, eugenol, cássia, oxanona, uma irisona, propenil guaietol, timol, linalool, benzaldeído, cinamaldeído, N-etil-p-mentan-3-carboxamina, N,2,3-trimetil-2-isopropilbutanamida, 3-1 -mentoxipropano-1,2-diol, cinamaldeído glicerol acetal (CGA), metona glicerol acetal (MGA) e misturas dos mesmos. Um ou mais flavorizantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,01% a cerca de 5%, opcionalmente em várias formas de realização de cerca de 0,05 a cerca de 2%, de cerca de 0,1% a cerca de 2,5% e de cerca de 0,1 a cerca de 0.5%.

Os adoçantes entre aqueles úteis neste incluem adoçantes oralmente aceitáveis naturais ou artificiais, nutritivos ou não nutritivos. Tais adoçantes incluem dextrose, polidextrose, sacarose, maltose, dextrina, açúcar invertido seco, manose, xilose, ribose, frutose, levulose, galactose, xarope de milho (incluindo xarope de milho com alto teor de frutose e sólidos de xarope de milho), amido parcialmente hidrolisado, hidrolisado de amido hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomaite, aspartame, neotame, sacarina e seus saís, sucralose, adoçantes intensos com base em dipeptídeo, ciclamatos, dtidrochalconas e misturas dos mesmos, um ou mais adoçantes estão opcional mente presentes em uma quantidade total dependendo fortemente dos adoçantes particulares selecionados, mas tipicamente em níveis de cerca de 0,005% a cerca de 5%, opcional mente de cerca de 0,01 a cerca de 1 %.

Os corantes entre aqueles úteis neste incluem pigmentos, corantes, verniz e agentes que comunicam um particular brilho ou refletividade, tal como agentes perolizantes. Em várias formas de realização, os corantes são operávcis para fornecer um revestimento branco ou de cor clara em uma superfície dental, para atuar como um indicador de locais em uma superfície dental que foi eficazmente contatada pior uma composição e/ou para modificar a aparência, em particular cor e/ou opacidade, da composição para intensificar a atratívidade do consumidor. Qualquer corante oralmente aceitável pode ser suado, incluindo talco, mica, carbonato de magnésio, carbonato de cálcio, silicato de magnésio, silicato de alumínio magnésio, sílica, dióxido de titânio, óxido de zinco, óxidos de ferro vermelho, amarelo, marrom e negro, ferrocianeto de amônio férrico, violeta de manganês, ultramarinho, mica titaniada, oxicloreto de bismuto, pigmentos FD&C e misturas dos mesmos. Um ou mais corantes estão opcionalmente presentes em uma quantidade total de cerca de 0,001% a cerca de 20%, por exemplo de cerca de 0,01 % a cerca de 10% ou de cerca de 0,1% a cerca de 5%.

Em uma forma de realização, a presente invenção fornece composições que compreendem: a) de cerca de 0,5% a cerca de 60% de um ativo, preferivelmente a compósito de peróxido que compreende peróxido de hidrogênio e um polímero N-vinil heterociclico; b) de cerca de 0,2% a cerca de 60% de um polímero de ácido acrílico que compreende um copolímero de uma primeira unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico e combinações dos mesmos, com uma segunda unidade monomérica selecionada do grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos e combinações dos mesmos , e (c) de cerca de 0,5% a cerca de 99,5% de álcool etilico.

Opcionalmente, a composição compreende, adicionalmente um ou mais componentes de cerca de 1 a cerca de 50% de um copolímero em bloco de óxido de etileno e de óxido de propileno, de cerca de 1% a cerca de 30% de um vaselina, de cerca dc 1% a cerca de 40% de polivinilpirrolidona e de cerca de 1 % a cerca de 40% de peróxido de hidrogênio. Métodos de Fabricação As composições da presente invenção são fabricadas por qualquer variedade de métodos incluindo a adição e a mistura de ingredientes da composição em um recipiente adequado, tal como um tanque de aço inoxidável fornecido com um misturador. Em uma forma de realização, os componentes da composição são adicionados ao recipiente de mistura na seguinte ordem: polímero adesivo, diluente, ingredientes espessantes, compósito de peróxido (ou outros ativos) e qualquer flavorizante, corante ou adoçante. Em uma forma de realização, o polímero adesivo é dissolvido em álcool etilico em temperatura ambiente. O Pluraflo L4370 e o vaselina são então adicionados e a solução é misturada por cinco minutos. O peróxido ou outro ativo é adicionado e a solução é misturada por 20 minutos até a mistura ser homogênea. Os ingredientes adicionais, tais como os flavorizantes. corantes ou adoçantes são adicionados em qualquer ponto durante o processo de mistura mas em várias formas de realização, tais ingredientes são preferivelmente adicionados por último ou próximo do último. Métodos A presente invenção fornece métodos para o branqueamento de uma superfície dental usando-se composições de acordo com a presente invenção. Como referido neste, “dente” ou “dentes” refere-se a dentes naturais, dentaduras, placas dentais, enchimentos, coberturas, coras, pontes, implantes dentais e outros e quaisquer outras próteses dentais de superfície dura permanentes ou temporariamente fixas dentro da cavidade oral. Como usado neste, “branqueamento” refere-se a uma mudança na aparência visual de um dente, preferivelmente, tal que o dente tenha uma tonalidade. O aumento na brancura de uma superfície dental pode ser observada visualmente, por exemplo, com o auxílio de gráficos ou escalas de comparação de cor ou medido por colorimetria, usando-se qualquer instrumento adequado, tal como um cromâmetro Minolta, por exemplo, modelo CR-400 (Minolta Corp., Ramsey, NJ). O instrumento pode ser programado, por exemplo, para medir o valores Hunter Lab ou valores L*a*b* de acordo com o padrão estabelecido pelo International Committee of Tllumination (CIE). O sistema L*a*b* fornece uma representação numérica do espaço de cor tridimensional onde L* representa um eixo de claridade, a* representa um eixo vermelho-verde e b* representa um eixo amarelo-azul. Os eixos L* e b* são tipicamente de aplicabilidade maior para a medição da brancura dental. O aumento na brancura pode ser computada a partir de diferenças em valores L*, a* e b* antes ou após o tratamento ou entre as superfícies tratadas e não tratadas. Um parâmetro útil é ο ΔΕ*, calculado com ao raiz quadrada da soma dos quadrados das diferenças em valores L*, a* e b* usando-se a fórmula: ΔΕ* = [(AL*)2 + (Aa*)2 + (Ab*)2]l/2 Um valor mais alto de ΔΕ* indica aumento maior na brancura. Em várias formas de realização, o método da presente invenção pode realizar um ΔΕ* de pelo menos cerca de 1, ou pelo menos cerca de 3 ou pelo menos cerca de 4 ou pelo menos cerca de 5.

Conseqüentemente, a presente invenção fornece métodos para o branqueamento da superfície dental, que compreende aplicar à superfície uma quantidade segura e eficaz de um composto de peróxido ou complexo de peróxido e um polímero de ácido acrílico. Preferivelmente, o método compreende aplicar uma composição da presente invenção. Como referido neste, “aplicar” refere-se a qualquer método pelo qual o complexo de peróxido é colocado em contato com a superfície dental. Tais métodos, em várias formas de realização, compreendem a aplicação direta de uma composição por tais métodos como enxágüe, pintura e escovação. Em várias formas de realização, a aplicação da composição compreende o uso de um dispositivo de aplicação que auxilia na manutenção do contato do complexo com a superfície do dente por tempo suficiente a fim de permitir o branqueamento.

Os dispositivos de aplicação adequados incluem, bandejas dentais, peças bucais, fios, fibras, fragmentos, faixas e fitas. As faixas entre aquelas úteis neste compreendem polímeros, materiais tecidos naturais ou sintéticos, material não tecido, folhas, papel, borracha e combinações dos mesmos. Preferivelmente, a faixa de material é substancialmente insolúvel em água. Os polímeros adequados incluem polietileno, acetato de etilvinila, poliésteres, álcool etilvinílico, fluoroplásticos e combinações dos mesmos Em várias formas de realização, a faixa de material é, no geral, menor do que cerca de 1 mm (milímetro) de espessura, opcionalmente menor do que cerca de 0,05 mm de espessura, opcionalmente cerca de 0,001 a cerca de 0,03 mm de espessura. A forma da faixa é qualquer forma e dimensão que cubram a superfície oral desejada. Em uma forma de realização, o comprimento do material da faixa é de cerca de 2 cm (centímetro) a cerca de 12 cm, em uma outra forma de realização, de cerca de 4 cm a cerca de 9 cm. A largura do material da faixa também dependerá a área de superfície oral a ser coberta. A largura da faixa é, no geral, de cerca de 0,5 cm a cerca de 4 cm, em uma forma de realização de cerca de 1 cm a cerca de 2 cm. O material da faixa pode compreender cavidades rasas, opcionalmente enchidas por uma composição desta invenção a fim de fornecer reservatórios de complexo de peróxido. As faixas entre aquelas úteis neste são divulgadas na Patente U. S. 6.514.484, Rajaiah et al. depositada em 4 de fevereiro de 2003.

Em uma forma de realização preferida, a composição de branqueamento é aplicada usando-se uma técnica de “cobertura”. Um dispositivo de aplicação pequeno, tal como uma escova ou espátula é revestido com uma composição desta invenção e a composição é então colocada em uma superfície do dente. Preferivelmente, a composição a ser espalhada uniformemente em tais superfícies, e quantidade suficiente para liberar uma quantidade branqueadora do complexo de peróxido. A presente invenção também fornece métodos para realizar a liberação controlada de uma espécie de peróxido oxidante em uma superfície dental, que compreende contatar a superfície com um compósito de peróxido da presente invenção, Como referido neste, tal liberação controlada em várias formas de realização compreende a liberação sustentada do complexo de peróxido. Sem limitar o mecanismo, a função ou a utilidade da presente invenção, em algumas formas de realização o contato com a saliva causa a liberação de uma quantidade efetiva de ativo de peróxido a partir da matriz de polímero reticulado ao local dental aplicado por um período de tempo. Preferivelmente, a composição é contatada com a superfície dental por pelo menos cerca de 30 segundos, opcionalmente pelo menos cerca de 1 minuto.

Em várias formas de realização, é preferido que o paciente não coma ou beba enquanto a composição está em contato com a superfície dental A composição de branqueamento pode ser removida como e quando requerido, á vontade, utilizando-se procedimentos de higiene oral padrão, tais como escovação ou enxágue, por exemplo, com uma lavagem bucal O processo pode ser repetido diversas vezes até os resultados de branqueamento serem atingidos.

Em várias formas de realização, as composições da presente invenção também são usadas para o tratamento ou prevenção de distúrbios na cavidade oral, incluindo prevenção da cavidade, branqueamento, prevenção ou redução de placa, prevenção de gengivite, controle de tártaro, prevenção ou redução da sensibilidade, prevenção ou redução do mau odor do hálito e prevenção de mancha. As composições da presente invenção também podem ser usadas para o tratamento ou prevenção de distúrbios sistêmicos, tais como a melhora da saúde sistêmica total caracterizada por uma redução no risco de desenvolvimento de doenças sistêmicas, tais como doença cardiovascular, acidente vascular cerebral, diabete, infecção respiratória grave, crianças prematuras ou com peso de nascimento baixo (incluindo disfunção pós- parto associada em função neurológica/de desenvolvimento) e risco aumentado associado de mortalidade. Tais métodos incluem aqueles divulgados na Publicação de Patente U. S. 2003/0206874, Doile et aípublicada em 6 de novembro de 2003. A presente invenção ainda é ilustrada através dos seguintes exemplos não limitantes.

Exemplo 1 Uma composição da presente invenção é feita como segue: Ingredientes % em peso 3M Silicone “Plus” Polimer VS 80 20 álcool et Mico 35 Pó de cPVP-I MA 20 Pluraflo L4370 10 vaselina branco neve 15 Total <%) 100 O polímero de adesivo VS-80 é dissolvido no álcool etílico. O Pluraflo e o vaselina são então adicionados e a solução é misturada por cinco minutos. O peróxido é adicionado e a solução é misturada por 20 minutos até a mistura ser homogênea.

Exemplo 2 Uma composição da presente invenção é feita como segue: Ingredientes % em peso jLuvimcr I OOP ^ 18 álcool etílico 35 ÍPó de CPVP-H2O2 | 27 Pi ui afio L4370 _ 10 vaselina branco neve 10 Total {%) ' 100 A composição é feita por um processo, no geral, como descrito acima no Exemplo 1.

Exemplo 3 Uma composição da presente invenção é feita como segue: Ingredientes % em peso ÍLuvímer l OOP 20 álcool etílico 35 Pó de cPVP-H202 " 25 .Pluraflo L4370 10 Vaselina branco neve 10 Total {%) 100 A composição é feita por um processo, no geral, como descrito acima no Exemplo 1.

Exemplo 4 Ingredientes % cm peso 3M Silicone “Plus” Polimer VS 80 20 Álcool etílico 35 Pó de ePVPTTO: 20 Pluraflo L4370 10 vaselina branco neve 15 Total (%) 100 A composição é feita por um processo, no geral, como descrito acima no Exemplo 1. A composição é submetida ao envelhecimento acelerado (105/120) por várias semanas e permanece estável por mais do que 90% do peróxido remanescente.

Exemplo 5 Uma composição da presente invenção é feita como segue: Ingredientes % em peso Poli HEMA 10 álcool ctílico 20 Uréia peróxido 18 Soda dc cozimento 1,5 Pirofosfato de tetrasódio 1,5 propileno glicol 45 PVP K-90 1 Silica lumigada 3 Total (%) ' 100 A composição é feita por um processo, no geral, como descrito acima no Exemplo 1. A eficácia de branqueamento da composição é determinada suando-se um par em duplicata de células de fluxo projetadas para acomodar um total de oito blocos de esmalte bovino (quatro em cada célula). Os blocos de esmalte bovino são tingidos usando-se um protocolo de tingimento bem estabelecido (Indiana University, índianapolis, IN). Os valores de L+, a* e b* iniciais são comparados tanto quanto o possível usando-se um cromômetro (Minolta CR-32I) com base nos valores de L*, a* e b* iniciais (CIELAB). Estes valores iniciais são tipicamente de L* = 25,00, a* = 3,00 e b* = 5.000 a L* = 35,00, a* = 5,00 e b* = 7,00. Os valores de L, a, b são medidos por quatro vezes em locais levemente diferentes na superfície dos blocos de esmalte bovino.

Para estimular a saliva da boca humana, uma solução de tamponação de saliva artificial mantida a 37°C c preparada contendo os sais presentes na saliva em níveis típicos aos níveis na saliva humana. Os blocos de esmalte bovinos são colocados nas células de fluxo e as composições uniformemente aplicadas usando-se uma escova, a quantidade de produto aplicada é determinada usando-se a diferença de peso do recipiente, O fluxo no dente é de 0,6 ml/minuto. por 30 minutos. As médias das leituras de cromômetro inicial (i) e final (f) são usadas para calcular ΔΕ - ((Lf - L;)2 + (br - b;)“ + (ajfii)")A Ο ΔΕ final relatado foram as observações médias totais após a injeção de estranhos usando-se o teste de Student (95% de nível de confiança). Os resultados do teste apresentados na tabela seguinte mostra que composição tem um efeito branqueador. A composição deste Exemplo é testada consequentemente e é observada ter um valor de ΔΕ de cerca de 10, Exemplo 6 Uma composição da presente invenção é feita como segue: Ingredientes % em peso Poli HEMA 10 álcool ctílico 35 PVP-HA)? 15 Soda dc cozimento 1,5 Piro fosfato dc tetrasódto 1,5 propilcno glicol 36 PVP K-90 ' I

Total (%) ' 100 A composição é feita por um processo, no geral, como descrito acima no Exemplo 1. A composição é testada, como descrito acima e é observada ter um valor de ΔΕ de cerca de 13.

Claims (16)

1. Composição para cuidado oral caracterizada pelo fato de que compreende; (a) um agente branqueador; e (b) um polímero formador de película acrílica, em que o polímero formador de película acrílica compreende um copolímero de uma primeira unidade monotnérica selecionada do grupo que consiste em ácido acrílico e ácido metacrílico, com uma segunda unidade monomérica selecionada do grupo que consiste em acrilatos, acrilamidas e acetatos de vinila, em que o polímero é um terpolimero que compreende uma combinação das ditas segundas unidades monoméricas.

2. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o dito polímero é um terpolimero de acrilato de t-butila, acrilato de etila e ácido metacrílico.

3. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que compreende de 0,2% a 60% do dito polímero,

4. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de que compreende de 10% a 30% do dito polímero,

5. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o dito agente branqueador compreende um composto de peróxido selecionado do grupo que consiste em peróxído de hidrogênio, compostos peróxi orgânicos, peróxi ácidos e misturas dos mesmos.

6. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada pelo fato de que o dito composto de peróxido compreende peróxido de hidrogênio.

7. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo fato de que o dito composto de peróxido compreende um complexo de peróxido de hidrogênio e um polímero N-vinil heterocí clico.

8. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a dita composição é substancialmente não aquosa e compreende adicionalmente um álcool inferior.

9. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um agente de adesão selecionado do grupo que consiste em polímeros de silicone, ceras, óleo mineral, vaselina, polímeros hidrofílicos, sílicas e misturas dos mesmos.

10. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um polímero hidrofílico selecionado do grupo que consiste em polietieleno glicóis, polímeros não iônicos de óxido de etileno, copolímeros em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno, polímeros de carboximetileno, polivinil pirrolidona e misturas dos mesmos.

11. Composição para cuidado oral, de acordo com a reivindicação 8, caracterizada pelo fato de que compreende adicionalmente um polímero de silicone selecionado do grupo que consiste em adesivos de silicone, elastômeros de silicone, fluidos de silicone, resinas de silicone, gomas de silicone e misturas dos mesmos.

12. Método não terapêutico para liberar um ativo para cuidado oral caracterizado pelo fato de que compreende aplicar a uma superfície dental uma quantidade segura e eficaz de um ativo para cuidado oral e um polímero de ácido acrílico, o qual é um terpolímero de acrilato de t-butila, acrilato de etila e ácido metacrílico.

13. Método, de acordo com a reivindicação 12, caracterizado pelo fato de que o dito ativo para cuidado oral é um agente branqueador.

14. Método, de acordo com a reivindicação 13, caracterizado pelo fato de que o dito agente branqueador compreende um composto de peróxido.

15. Método, de acordo com a reivindicação 14, caracterizado pelo fato de que o dito composto de peróxido compreende peróxido de hidrogênio.

16. Método, de acordo com a reivindicação 15, caracterizado pelo fato de que o dito composto de peróxido compreende um compósito de peróxido de hidrogênio e um polímero N-vinil heterocíclico.