CN102665734A - 皮肤用表面涂层 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种皮肤涂层组合物和方法,具体涉及含有活性剂的涂层。在一些实施方案中,该涂层可以施加于皮肤表面,并且可以是基本无色且透明的。在一些方面,该涂层包含聚合物和活性剂,并且该聚合物可以被构造为持续释放所述活性剂。在一些方面中,该涂层形成基本上不能透过微生物但能够透过水蒸汽的屏障。该涂层还可具有柔性且贴合表面。可以使用任何合适的方法将该涂层施加到皮肤上。在一些实施方案中,聚合物和/或活性剂溶解和/或悬浮在醇溶剂中。在一些实施方案中,醇可以在皮肤上起到消毒剂的作用。
Description
相关专利申请
本申请要求由Hammer等人于2009年9月25日提交的题为“Surface Coatings for Skin(皮肤用表面涂层)”的美国临时专利申请No.61/245,888的优先权,其内容以引用方式并入本文。
技术领域
本发明涉及皮肤用涂层组合物及其施加方法,具体而言,本发明涉及包含活性剂的涂层。
背景技术
施加至皮肤表面的涂层可以发挥多种短期和/或长期功能(即,预防和/或给药)并且能够提供便捷的介质,以通过该介质迅速实现这种功能性。本领域已知的组合物和方法包括在美国专利No.2,804,073(Gallienne等人)、美国专利No.4,379,863(Bard)、美国专利No.4,542,012(Dell)、美国专利No.6,228,354(Jeng)和美国专利No.6,613,755(Peterson等人)中描述的那些。
发明内容
本发明涉及皮肤用涂层组合物及其施加方法,具体而言,本发明涉及含有活性剂的涂层。在一些实施方案中,本发明的主题包括:相关产品、针对特定问题的可供选择的解决方案和/或一种或多种组合物和/或方法的众多不同用途。
在一个方面中,提供了一种组合物。该组合物包含:基本上不溶于水的聚合物;试剂;以及醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和试剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层基本上不能透过微生物,能够透过水蒸汽,并且被构造为控制释放所述试剂,其中所述醇溶剂的初始浓度在60体积%至80体积%之间。
在另一个方面中,提供了一种组合物。该组合物包含:基本上不溶于水的聚合物;试剂;季铵类消毒剂;以及醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和试剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层基本上不能透过微生物,能够透过水蒸汽,并且被构造为控制释放所述试剂,其中所述醇溶剂的初始浓度小于60体积%。
在又一个方面中,提供了一种方法。该方法包括:使表面与含有聚合物、活性剂和醇的组合物接触,其中当所述醇蒸发时,所述聚合物和活性剂在所述表面上形成基本上无色且透明的涂层,所述组合物基本上即刻对所述表面消毒,并且所述涂层能够持续消毒。
本发明还涉及药物组合物,其包含上述以及本文所述的任意组合物,以及一种或多种药学上可接受的载体、添加剂和/或稀释剂。
发明详述
本发明涉及皮肤用涂层组合物及其施加方法,具体而言,本发明涉及含有活性剂的涂层(即,薄膜)。在一些实施方案中,该涂层(即,薄膜)可施加至皮肤表面,并且可以是基本上无色且透明的。在一些方面中,该涂层包含聚合物和活性剂,并且该聚合物可以被构造为持续释放活性剂。在一些方面中,该涂层形成基本上不能透过微生物但能够透过水蒸汽的屏障。涂层还可以是柔性的并且能贴合表面。可以使用任何合适的方法将涂层施加至皮肤。在一些实施方案中,聚合物和/或活性剂溶解和/或悬浮于醇溶剂中。在一些实施方案中,醇可以在皮肤上起到消毒剂的作用。
皮肤可能会受到伤害事件,例如细菌和/或病毒污染、污垢、沾污、受损、受伤等,并且/或者皮肤可能具有较差的性质,例如滑溜感(slipperiness)、脆弱、敏感(即,对光损伤、氧化、老化等敏感)等。改善皮肤以减轻不希望的性质、保护皮肤和/或增加新性质的一种方式是在皮肤表面上施加涂层(即,薄膜)。涂层可以起到屏障的作用,其可长时间(即,24小时以上)保持在皮肤表面上,或者可一直保持在皮肤表面上直至被主动除去,在一些实施方案中并且如下文所更详细说明的那样,这种涂层可以保护表面。在涂层含有试剂的实施方案中,涂层可以使试剂保持与皮肤接触。如下文所更加详细地讨论的那样,涂层可以作为屏障而保护皮肤,并且可以用于将试剂传递至位于涂层之下的皮肤表面和/或涂层表面。
一些现有涂层的缺陷在于,其使该涂层施加处的表面褪色,几乎不具有即刻消毒的特性,不含有能够持续发挥作用的试剂,不能够透过水蒸汽和/或不具有弹性。因此本文描述的某些实施方案的非限制性目的是提供一种涂层组合物,其在表面上形成保护屏障,具有几乎即刻消毒的特性,并且具有持续消毒的特性。
有利的是,本发明的组合物和方法能够用于各种应用。例如,涂层组合物和方法可以用于将药物传递到组织表面、免受伤害性源(damaging source)的损害、抗菌应用和/或抗病毒应用、驱虫、增加或降低两个表面之间的摩擦和/或易于清洁。以下提供本发明涂层(即,薄膜)和方法的其他应用例子。应当理解的是,“涂层组合物”可指位于表面上的涂层(即,薄膜)或用于涂覆表面的组合物。
在一些实施方案中,涂层组合物包含多种成分。每种成分可以赋予该涂层组合物以某种特性。在一些实施方案中,涂层组合物可以包含聚合物、试剂和溶剂。如下面所详细描述的那样,涂层组合物还可以包含诸如(但不限于)胶凝剂、填充剂、赋形剂等成分。应当理解的是,本领域的普通技术人员可以将其他添加剂加入涂层组合物。
在一些实施方案中,涂层组合物包含聚合物。聚合物可以是涂层组合物的主要涂层形成材料。聚合物可以是可降解材料或不可降解材料。聚合物可以得自天然来源或由合成制得。在一些实施方案中,聚合物可以包括甲基丙烯酸酯(即,甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸正丁酯/甲基丙烯酸异丁酯、甲基丙烯酸乙酯、Elvacite 2046、Elvacite2028)、丙烯酸酯、纤维素聚合物、聚氨酯、乙酸乙烯酯、乙烯基吡咯烷酮聚合物、有机硅(即,有机硅流体和有机硅蜡)、它们的共聚物和/或它们的混合物。在一些实施方案中,可以使用预聚物和/或聚合物前体来形成涂层(即,薄膜)。例如,可以通过与预聚物和/或聚合物前体一同被递送的一种或多种成分之间的化学反应或物理相互作用来形成涂层,或者通过已存在于表面上的一种或多种成分间的相互作用来形成涂层。
在一些实施方案中,聚合物可以是可生物降解的聚合物,例如聚酯(即,聚乳酸、聚羟基乙酸、聚己内酯等)、聚酐、聚碳酸酯、和/或它们的共聚物。
聚合物可以是二嵌段共聚物、三嵌段共聚物等,例如其中一个嵌段为疏水聚合物而另一个嵌段为亲水聚合物,或者其中两个嵌段均为亲水聚合物或两个嵌段均为疏水聚合物。在一些实施方案中,涂层组合物包含疏水聚合物,例如可包括下列聚合物在内的聚合物:某些丙烯酸类聚合物、酰胺类聚合物和酰亚胺类聚合物、碳酸酯类聚合物、二烯类聚合物、酯类聚合物、醚类聚合物、氟碳类聚合物、烯烃类聚合物、苯乙烯类聚合物、乙烯醇缩乙醛类聚合物、氯乙烯类聚合物和偏二氯乙烯类聚合物、乙烯基酯类聚合物、乙烯基醚类聚合物和乙烯基酮类聚合物、以及乙烯基吡啶类聚合物和乙烯基吡咯烷酮类聚合物。在其他实施方案中,涂层组合物包含亲水聚合物,例如包括某些丙烯酸类聚合物、胺类聚合物、醚类聚合物、苯乙烯类聚合物、乙烯基酸类聚合物和乙烯基醇类聚合物在内的聚合物。聚合物可以带电或不带电。如本文所指明的那样,可以选择涂层组合物的特定成分,以赋予该结构以某些功能性。
在一些实施方案中,可以对聚合物进行改性以改善其一种或多种性能。例如,可以使聚合物交联或裂解(即,水解),或者可以提高或降低现有的交联密度。例如,这种改变对改变聚合物的降解时间或者改变试剂从聚合物中的释放速率是有利的。聚合物可以(例如)通过共价键、离子键、疏水键和/或金属结合进行交联。
在一些方面,聚合物可与试剂结合。在一些实施方案中,试剂在结合的同时可以保留活性。在其他实施方案中,试剂可以利用不稳定的键(即,可水解的键)进行结合,从而可以通过可控的方式使试剂从聚合物中释放出来。
涂层组合物所包含的聚合物浓度可足以形成具有所需阻隔性能的涂层(即,薄膜)。本领域的普通技术人员可以容易地确定该浓度。例如,涂层组合物包含的聚合物的量可以为1重量%至40重量%、1重量%至20重量%、1重量%至15重量%、1重量%至10重量%、1重量%至6重量%、5重量%至20重量%、10重量%至30重量%、或20重量%至40重量%。在优选的实施方案中,气溶胶制剂可含有1重量%至6重量%的聚合物,泵式喷剂制剂可含有1重量%至6重量%的聚合物,液体制剂可含有1重量%至20重量%的聚合物,擦拭型制剂(wipeformulation)可含有1重量%至15重量%的聚合物,凝胶制剂可含有1重量%至20重量%的聚合物,洗液型制剂可含有1重量%至15重量%的聚合物。
在一些实施方案中,涂层组合物可以包含增塑剂。可以使用任何合适的增塑剂。增塑剂的非限制性例子包括柠檬酸三乙酯(例如,2)、邻苯二甲酸烷基酯(例如,邻苯二甲酸乙酯和邻苯二甲酸丁酯)等。在一些实施方案中,增塑剂可以提高涂层的柔性。
涂层(即,薄膜)可具有任何合适的厚度。例如,在一些实施方案中,涂层的厚度可介于100μm至1mm之间、介于50μm至500μm之间、介于10μm至100μm之间、或介于1μm至50μm之间。涂层在一些区域中的厚度可以大于其他区域中的厚度。作为非限制性例子,如果使用涂层作为手的皮肤屏障,那么手掌处的涂层厚度可大于手顶部的厚度(即,有利的是,在可能需要更耐久的区域中,涂层厚度更大)。
在一些实施方案中,涂层组合物可基本上无色。可以通过选择基本上无色的成分来制备基本上无色的涂层组合物。涂层组合物还可以基本上对可见光透明或者半透明。涂层组合物的透明度或半透明度可能取决于(例如)如下性质:涂层组合物中成分的颜色、涂层组合物中成分的浓度或涂层组合物的厚度。本领域的技术人员可以通过常规实验来改变这些性质以及其他性质,直到获得合适的涂层组合物。
在一些实施方案中,涂层可以形成基本上不能透过微生物达到一段时间的屏障。例如该屏障不能透过微生物可达到至少4小时、至少12小时、至少24小时、至少48小时、或至少一周。应当理解的是,可以达到甚至更长的时间。
在一些实施方案中,涂层可以在皮肤上保持至少4小时、至少8小时、至少12小时、至少24小时、至少36小时、至少48小时或者至少一周。应当理解的是,可以实现保持甚至更长的时间。在一些实施方案中,当涂层位于皮肤上时可保持一种或多种性能。例如,当涂层在皮肤上保持达到上面所列出的一个或多个时间长度时,可以维持一种或多种性能(例如,抗微生物性能、抗菌性能、抗真菌性能、驱虫性能、防晒性能等)。
在一些方面中,可以向皮肤上施加多个涂层。例如,可以施加第一涂层,然后将一个或多个涂层施加至该第一涂层的上面。可以使用多个涂层,(例如)以依次增大屏障厚度。在其他实施方案中,将至少两个涂层施加到皮肤上。例如,第一涂层可含有针对第一目的的第一试剂,而设置在第一涂层之上的第二涂层可含有针对第二目的的第二试剂。在一些实施方案中,至少一个涂层可以含有试剂,而至少一个其他涂层可不含有试剂。例如,可以将不含有试剂的第一涂层施加到皮肤上,并且将含有试剂的第二涂层施加到第一涂层之上。可以使用这样的构造(例如)来防止第二涂层中的试剂接触皮肤(即,防止诸如DEET之类的试剂通过皮肤吸收)。在其他实施方案中,可以将含有试剂的第一涂层施加到皮肤上,并且将不含有试剂的第二涂层施加于第一涂层之上。可以使用这样的构造(例如)以保护第一涂层和/或防止第一涂层中的试剂流失。
在一些实施方案中,可以由多个颗粒形成涂层(即,薄膜)。例如,可使多个颗粒悬浮或分散在涂层组合物中,并且在表面上彼此聚集以形成涂层。
在一些方面中,涂层组合物可以包含胶凝剂。胶凝剂的例子包括羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟甲基纤维素、水解胶体树胶(hydrocolloid gum)、瓜尔胶、阿拉伯树胶、黄芪胶、黄原胶、刺槐豆、角叉菜胶、粘土增稠剂(claythickener)、硅酸镁铝、硅酸钠镁、氧化铝、膨润土、卡波姆、聚环氧乙烷和/或增稠聚合物。
在一些方面中,涂层组合物可溶于有机溶剂。合适的有机溶剂的例子包括醇(即,甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇、戊醇、己醇、其异构体等)、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、六甲基二硅醚、γ-丁内酯、二醇醚、萜烯溶剂、酯溶剂(即,乙酸乙酯)、丙酮、其混合物等;然而,任何能够将聚合物溶解或悬浮以使之在表面上形成薄膜的溶剂均可以使用。溶剂的非限制性具体例子包括异丙醇和N-甲基吡咯烷酮的混合物(即,用于溶解Elvacite 2046的溶剂)和用于溶解Elvacite 2028的乙醇/N-甲基吡咯烷酮。在一些实施方案中,聚合物基本上不溶于水。在一些实施方案中,涂层组合物中所含有机溶剂的浓度可为70体积%至90体积%、60体积%至80体积%、50体积%至70体积%、40体积%至60体积%或30体积%至50体积%。在其他实施方案中,有机溶剂的浓度可以可为小于80体积%、小于70体积%、小于60体积%、或小于50体积%。在一些实施方案中,溶剂可以经过变性(即,使之不适于饮用)。例如,可以将诸如BitrexTM之类的苦味剂加入溶剂中。也可以将其他成分加入溶剂中(例如,在一些实施方案中,可将叔丁醇加入乙醇中)。变性溶剂的非限制性例子为SDA 40-B乙醇。
在一些实施方案中,当将溶剂施加于受试者皮肤时,溶剂会引起刺痛感。在一些实施方案中,通过选择合适的溶剂,则可以减轻或甚至基本上消除刺痛感。例如,可将引起刺痛感的溶剂与至少部分削弱刺痛感的溶剂混合。在一些实施方案中,至少部分削弱刺痛感的溶剂占溶剂总体积的比例可以为1%至80%、1%至60%、1%至40%、1%至20%、10%至80%、10%至60%、10%至40%、20%至80%、20%至60%或20%至40%。应当理解的是,在一些实施方案中,溶剂可包含单一溶剂,或者在一些实施方案中,溶剂可以包含两种或更多种不同的溶剂。在一些实施方案中,可以使用包含醇(例如,乙醇、异丙醇和/或类似物)和六甲基二硅醚的溶剂。
在一些实施方案中,可以使用能够增强一种或多种试剂的皮肤渗透性的溶剂。例如,在一些实施方案中,可以使用N-甲基吡咯烷酮作为渗透增强剂。在一些实施方案中,可以将渗透增强剂与一种或多种其他溶剂混合。例如在一些实施方案中,可以将渗透增强剂与醇(例如,乙醇、异丙醇和/或类似物)混合。在一些实施方案中,渗透增强剂占溶剂总体积的比例可以为1%至80%、1%至60%、1%至40%、或1%至20%。
在一些实施方案中,涂层组合物可以包含试剂。试剂可以是赋予涂层组合物以所需性能的任何实体。在一些实施方案中,试剂可以选自有机化合物、无机化合物、蛋白质、核酸和/或碳水化合物。在一些实施方案中,试剂可以是药剂。在某些方面,药剂可以用于治疗皮肤。例如,试剂可以是抗微生物剂(即,抗病毒剂、抗病菌剂、抗真菌剂等)、抗痤疮剂、皮质类甾醇(例如,氢化可的松、丙酸氯倍他索)、尼古丁、荷尔蒙或抗炎化合物。
在一些实施方案中,试剂可以是皮肤保护剂。常见的皮肤保护剂的例子包括:尿囊素、二甲硅油、氧化锌或醋酸锌。在一些实施方案中,皮肤保护剂可以防止皮肤受到有害的和/或刺激性的刺激。在一些实施方案中,皮肤保护剂可以减轻这种刺激。例如,皮肤保护剂可以减轻疼痛、不适或损伤。在一些实施方案中,皮肤保护剂可以保护(例如)已经受伤的皮肤。在一些实施方案中,皮肤保护剂可以保护暴露在外的皮肤。在一些实施方案中,保护可以是暂时性的。
在其他实施方案中,皮肤保护剂可以是遮光剂(sunscreen),例如二氧化钛、氧化锌、阿伏苯宗(avobenzone)、欧托奎雷、辛基甲氧基肉桂酸盐、胡莫柳酯、奥替柳酯、或羟苯甲酮。本文所使用的术语“遮光剂”包括常规使用的阻挡紫外线的化合物,例如,对甲氧基肉桂酸乙基己酯、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、2-羟基-4-甲氧基二苯甲酮(二苯甲酮-3)、辛基-二甲基-对氨基苯甲酸、二没食子酰三油酸酯、2,2-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮、4-[双(羟丙基)]氨基苯甲酸乙酯、对甲氧基肉桂酸乙基己酯、水杨酸2-乙基己酯、对氨基苯甲酸甘油酯、水杨酸-3,3,5-三甲基环己酯、邻氨基苯甲酸甲酯、对二甲氨基苯甲酸酯、以及对二甲氨基苯甲酸-2-乙基己酯等。还可以使用这些化合物的混合物。本发明防晒组合物中所用的遮光剂成分的含量为约1%至约30%,其确切的百分比值取决于所选的特定试剂和所需的SPF水平。在一些实施方案中,可提供这样量的遮光剂,该量足以使SPF系数为至少10,在某些实施方案中为至少15,在某些实施方案中为至少20,在某些实施方案中为至少25,在某些实施方案中为至少30,在某些实施方案中为至少45,在某些实施方案中为至少60,在某些实施方案中为至少75。
在其他实施方案中,试剂可以是美容剂。例如,试剂可以是头发护理剂、保湿剂、皮肤增白剂、亮肤剂、抗衰老剂和/或抗皱剂。
在另外的实施方案中,试剂可以是驱虫剂。合适的驱虫剂包括(但不限于)DEET、埃卡瑞丁(picaridin)、植物油(例如,香茅、香叶醇、柠檬桉油、印度楝树、雪松、薄荷油等)、植物油的共混物、胡椒基丁醚或除虫菊素。
还可以包含能够向皮肤提供热量或使皮肤退热的试剂。例如,涂层组合物可以包含自发冷却剂和自发加热剂。
在一些实施方案中,涂层组合物可以含有香精。可以使用任何合适的香精。在一些实施方案中,可以包含能够至少部分抵消来自涂层组合物的气味的香精。例如,在一些实施方案中,香精可遮掩来自于涂层组合物的气味,从而使该气味几乎不会被使用者察觉,即,该香精具有中和气味的性能。香精可以使涂层组合物具有总体上令人愉悦的香气。
皮肤组合物可以含有任何合适浓度的试剂。用来确定试剂的使用浓度的简单测试为:制备一系列含有不同浓度的试剂的涂层组合物,并将它们施加到测试表面(例如,皮肤)上。可以进行分析来监测试剂随时间的释放情况和/或效力。例如,在试剂为抗微生物剂的实施方案中,可以使用本领域已知的技术(例如,显微镜方法、定量PCR、培养法等)来监测测试表面上微生物的种类和/或数量。基于该分析结果,可以调节试剂的浓度,从而获得所需的效力。在一些实施方案中,试剂的浓度可为1%至30%、20%至30%、15%至25%、10%至20%、5%至15%、1%至10%、0.1%至5%、0.01%至1%、0.1%至2%或0.5%至2%。应当理解的是,也可以使用这些范围之外的浓度。在一个实施例中,皮肤保护剂可以含有0.5%-2%的尿囊素、1%-30%的二甲硅油、1%-25%的氧化锌和0.1%-2%的醋酸锌。
如下文中所详细讨论的那样,涂层组合物可以含有被构造为持续释放试剂的颗粒制剂。可以根据本领域已知的方法来制备和/或改良颗粒制剂,以控制试剂的释放速率。
涂层组合物可含有乳剂屏障传递体系(emulsion barrier deliverysystem)。例如,可以使用选自疏水材料的涂层材料来制备含有试剂的乳剂,所述疏水材料例如为有机硅化合物(即,高分子量有机硅流体和有机硅蜡)、天然蜡和/或合成蜡(蜂蜡、巴西棕榈蜡、小烛树蜡、石蜡)、凡士林油、矿物油、脂肪酸、醇、天然油、合成油和/或其共混物。可以使用这些疏水材料以取代本文其他部分所描述的聚合物材料;或者在使用本文其他部分所描述的聚合物材料之外,还使用这些疏水材料。乳剂屏障可以包括:油相,其包含(例如)以上列出的一种或多种疏水材料;水相;和试剂,当屏障设置于皮肤上时,该试剂提供基本上持续的效果。并不希望受限于任何理论,据信在将乳剂施加到皮肤上之后,乳剂破裂并且水性成分蒸发,从而在皮肤上形成涂层(即,薄膜)。可以使用诸如匀浆法(homogenation)、超声处理法和/或本领域技术人员已知的其他方法等方法来制备乳剂。在一些实施方案中,可以将乳化剂加入涂层组合物以有助于乳剂的形成。乳化剂的例子包括:表面活性剂、卵磷脂、聚乙烯基醇、洗涤剂、棕榈醇、聚山梨酯20、鲸蜡硬脂醇聚醚-20和/或本领域技术人员已知的其他乳化剂。可以通过任何合适的方法来除去由乳剂形成的屏障,例如使用水性洗涤剂溶液(即,肥皂和水)。
本发明的涂层组合物可以用于任何合适的应用。例如,该涂层组合物可以具有抗菌和/或抗病毒的性能,这种涂层组合物可以用于诸如家庭、医院、临床部、餐饮机构、学校和日托机构、疗养院、体育馆和健康俱乐部、清洁机构(janitorial services)和/或游泳池(pool)或矿泉疗养池(spas)等场所。涂层组合物还可以用作皮肤保护剂喷剂、用于对小伤口、擦伤、烧伤等给予暂时性保护的急救品和/或能够杀灭残余病菌的手部消毒剂。在其他例子中,涂层组合物可以用于防晒。此外,涂层组合物可以用于控制试剂(即,药剂、预防性试剂和/或美容用试剂)的释放。在一些方面中,涂层组合物可以用作摩擦屏障,(例如)从而减少两个摩擦表面之间所产生的热量。摩擦屏障还可以用于抗擦伤的目的(即,用于赛跑者和/或自行车手、用于体育馆和健康俱乐部、和/或用于常规的足部护理)。在一些方面中,涂层组合物可以用作污渍屏障。例如,涂层(即,薄膜)可有助于除去表面上的油渍和/或污垢(即,在园艺工作、露营、机械设备修理、涂漆和/或建筑工作的过程中和/或之后,除去皮肤上的油渍和/或污垢)。例如在家庭、清洁机构和/或实验室中,涂层还可以用作化学屏障。在一些方面中,涂层可以用作昆虫屏障。例如,涂层可以含有能够驱虫的试剂。当在皮肤上形成涂层时,其可以通过物理方式防止被虫叮咬。在另一个实施方案中,涂层可以防止植物油(例如,毒叶藤、毒橡木和/或毒漆树)接触皮肤。涂层还可以为破裂的皮肤和/或水泡充当防护屏障。在又一个实施方案中,涂层还可以降低表面的溜滑性(即,提高手和/或脚与表面之间的握紧程度)。涂层还可以用于将表面与水溶液隔离开(即,用于水上运动场所和/或洗碗处)。
涂层组合物的其他有益的性能包括:制剂能够快速干燥、寿命长(即,具有耐久性)、粘性极小或没有粘性、以及能够根据需要而除去(即,如下文所详细描述的那样,通过使用合适的溶剂而除去)。例如,在一些实施方案中,涂层组合物可以在小于5秒、小于10秒、小于30秒或小于1分钟内干燥。在(例如)进行体力活动和/或出汗过程中,涂层(即,薄膜)可以具有足够的耐久性,以保持基本完整。可以通过(例如)用于施加涂层的溶剂类型来控制涂层干燥的速度。例如,使用分子量较低的醇(较其他醇更易挥发)会使干燥较快,而使用分子量较高的醇(较不易挥发)会使干燥较慢。就(例如)溶剂的消毒效果而言,干燥速度是重要的。
此外,涂层组合物可以具有如下有利特性,如降低皮肤的溜滑性、防水、具有耐皂性和耐水性、具有长时间的稳定性(即,大于1周、大于1个月、或大于3个月)。
在优选的实施方案中,涂层组合物具有几乎即刻消毒的效果、后效抑菌和/或杀菌效果(即,持续消毒),并且具有用于遮掩皮肤使其免于裸露在外的弹性屏障,在一些实施方案中,涂层组合物将活性成分锁定在原位。
在一些实施方案中,通过醇和/或季铵(即,苯扎氯铵)来获得几乎即刻消毒的效果。在一些实施方案中,几乎即刻消毒的效果的功效为在5秒内、在15秒内、在30秒内、或在1分钟内杀死超过99.9%的微生物。消毒功效的其他测量方法是本领域众所周知的。例如,美国食品和药物管理局(“FDA”)已经公布了保健消毒剂(包括皮肤制剂)的建议测试方法和性能要求。在“Tentative Final Monograph forHealth-Care Antiseptic Drug Products”(“FM”)描述了FDA的建议性方法和性能要求。这样的性能要求包括TFM“时间-杀灭”测试、TFM“最小抑制浓度”测试和TFM“效能”试。也可以使用其他性能测试。
可以通过任何合适的试剂来获得后效抑菌和/或杀菌效果,这些试剂的例子在下文中加以说明。在一些实施方案中,所述后效效果可以持续至少4小时、至少12小时、至少24小时或更长时间。在一些方面,在形成涂层(即,薄膜)的同时试剂立即具有活性。在一些实施方案中,试剂可以提供预防活性。例如,试剂可以具有防止表面上滋生新的微生物的抑菌性能,但不能对表面进行消毒。在其他实施方案中,试剂能够对表面进行消毒。
可以通过任何合适的方法来施加本发明的涂层组合物。例如,可以使用气溶胶、泵式喷剂、泡沫、擦拭剂、浸渍剂、液体、凝胶、洗剂和/或乳膏来施加涂层组合物。适合于通过这些技术进行施加的制剂的制备方法是本领域技术人员所熟知的。如上所述,可以使用能快速干燥的溶剂(即,挥发性溶剂)来施加涂层组合物。在一些实施方案中,可以使用能够加速涂层组合物的干燥和/或固化的活化剂。
可以使涂层组合物长时间保留在皮肤上。但是,在一些实施方案中,(例如)当不再需要涂层或涂层的效力降低至低于临界值时,则可能需要除去涂层(即,薄膜)。在一些实施方案中,在再次施加涂层之前,可能需要除去涂层或者除去残留涂层。在一些实施方案中,可以使用合适的溶剂来除去涂层。例如,可以使用醇或上述其他溶剂将涂层溶解,以使涂层组合物能够被擦掉或洗掉。在其他实施方案中,可以通过降解(例如,利用降解实体)来除去涂层。例如,涂层可以对酸不稳定、对碱不稳定、对酶不稳定和/或对光不稳定。在一些实施方案中,将涂层暴露于降解实体下,可能使涂层组合物分解成能被洗掉、能溶于水和/或能被擦掉的碎片。
本领域的技术人员能够选择合适的材料来控制该材料被输送至受试者之后的降解速率。例如,在至少1天、至少3天、至少1周、至少2周、至少1个月、至少6个月或至少1年之后,具有颗粒状或其他形式的聚合物可以在目标位置处基本上或完全降解。降解速率取决于处理条件等其他因素。
在一些方面,涂层组合物可以用于透过皮肤传递试剂。在一些实施方案中,从涂层中释放出的试剂可以透过皮肤而被吸收。在其他实施方案中,可使用适合的载体以有助于经皮传递。下文中将详细描述合适的药物组合物和方法。在一些实施方案中,如下文中所更加详细描述的那样,试剂可以按照持续的方式释放。
本文所述的聚合物和颗粒可以用于“药物组合物”或“药学上可接受的”组合物,其包含与一种或多种本文所述的涂层组合物相关的治疗有效量的活性剂,以及与其一起配制的一种或多种药学上可接受的载体、添加剂和/或稀释剂。本文所述的药物组合物可用于诊断、预防、治疗或管理疾病或身体病症(包括心脏状况和某些血管病症)。
药物组合物可以特别配制为以凝胶或液体的形式施用,这些形式包括适合于如下的形式:灭菌溶液或悬浮液、持续释放剂或者乳膏或泡沫的形式。在一些实施方案中,组合物包含一种或多种聚合物,该聚合物溶于和/或悬浮在溶剂中以在皮肤上形成涂层。
本文所使用的表述“药学上可接受的”是指在合理的医学判断内,适合与人和动物的组织接触而没有过度的毒性、刺激性、过敏反应、或其他问题或并发症的,并与合理的收益/风险比例相称的结构、材料、组合物和/或剂型。
本文所使用的表述“药学上可接受的载体”是指在将目标化合物由(例如)设施或由一个器官或身体的一部分携带或输送至另一器官或身体的另一部分时所用到的药学上可接受的材料、组合物或赋形剂,例如液体、凝胶或固体填充剂、稀释剂、辅药或溶剂包封材料。就与制剂的其他成分的相容性而言,每种载体必须是“可接受的”,并且对患者无害。能够作为药学上可接受的载体材料的一些例子包括:糖,例如乳糖、葡萄糖和蔗糖;淀粉,例如玉米淀粉和马铃薯淀粉;纤维素及其衍生物,例如羧甲基纤维素钠、乙基纤维素和醋酸纤维素;黄蓍胶粉;麦芽;明胶;滑石;辅药,例如可可油和栓剂蜡;油,例如花生油、棉籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、玉米油和大豆油;二醇,例如丙二醇;多元醇,例如丙三醇、山梨醇、甘露醇和聚乙二醇;酯,例如油酸乙酯和月桂酸乙酯;琼脂;缓冲剂,例如氢氧化镁和氢氧化铝;海藻酸;无热原水;等渗盐水;林格氏溶液;乙醇;pH缓冲溶液;聚酯、聚碳酸酯和/或聚酐;以及药剂制剂中所使用的其他无毒的相容性物质。
药学上可接受的抗氧化剂的例子包括:水溶性抗氧化剂,例如抗坏血酸、半胱氨酸盐酸盐、硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠等;油溶性抗氧化剂,例如抗坏血酸棕榈酸酯、丁基化羟基苯甲醚(BHA)、丁基化羟基甲苯(BHT)、卵磷脂、没食子酸丙酯、α-生育酚等;以及金属螯合剂,例如柠檬酸、乙二胺四乙酸(EDTA)、山梨醇、酒石酸、磷酸等。
对于可与涂层组合物组合以制备单一剂型的活性剂,其含量根据接受治疗的主体以及具体施用模式的不同而变化。对于可与涂层组合物组合以制备单一剂型的活性剂,其含量通常为该化合物能够产生治疗效果的量。一般来说,其含量为活性成分的约1%至约99%、约5%至约70%,或约10%至约30%。
本文所述的适于在皮肤上形成涂层(即,薄膜)的涂层组合物的施用形式可以为:在水性液体或非水性液体中的溶液、分散液或悬浮液;乳液或微乳液的形式(例如,水包油乳液或油包水乳液);酏剂或糖浆的形式;或锭剂的形式(使用惰性基质,例如明胶和甘油、或蔗糖和阿拉伯树胶),每种施用形式均包含预定量的本文所述涂层材料,并且任选地包含活性成分。
本文所述药物组合物中适于使用的水性载体和非水性载体的例子包括:水、乙醇、多元醇(例如,丙三醇、丙二醇、聚乙二醇等)及其适合的混合物;植物油,例如橄榄油;以及可注射的有机酯,例如油酸乙酯。例如,可以通过使用其他涂层材料(例如,卵磷脂)、在为分散液的情况下保持所需的粒度以及使用表面活性剂,从而保持合适的流动性。
除了涂层材料之外,液体剂型可以包含本领域所通常使用的惰性稀释剂,例如(诸如):水和其他溶剂;增溶剂和乳化剂,例如乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苯甲醇、苯甲酸苄酯、苯甲酸烷基酯(如苯甲酸C12-C15烷基酯)、丙二醇、1,3-丁二醇;油(特别是棉籽油、花生油、玉米油、胚芽油、橄榄油、蓖麻油和芝麻油);甘油、四氢糠醇、聚乙二醇和山梨聚糖脂肪酸酯;以及它们的混合物。
悬浮液除了包含涂层材料之外,还可以包含悬浮剂,例如乙氧基化异十八烷醇、聚氧乙烯山梨醇和聚氧乙烯山梨聚糖酯、微晶纤维素、氢氧化铝氧化物(aluminum metahydroxide)、膨润土、琼脂-琼脂和黄芪胶、以及它们的混合物。
本文所述的这些涂层组合物还可以包含佐剂,例如防腐剂、润湿剂、乳化剂、润滑剂和分散剂。通过加入各种抗菌剂和杀真菌剂,可有助于防止微生物在涂层组合物之上和/或之中产生作用,其中所述抗菌剂和杀真菌剂为(例如)对羟基苯甲酸酯、氯代丁醇、苯酚、山梨酸等。还可能需要向涂层组合物中加入等渗剂,例如糖、氯化钠等。此外,可以通过加入能够延迟吸收的试剂(例如,单硬脂酸铝和明胶)来延长可注射剂型的吸收时间。
抗菌剂包括广谱抗菌剂、窄谱抗菌剂、氧化锌(即,胶态氧化锌)、银化合物(即,胶态银化合物、等)、三氯生、三氯卡班、对氯间二甲苯酚(PCMX)、聚六亚甲基双胍盐酸盐(PHMB)、季铵化合物(即,苯扎氯铵、苄索氯铵等)、西曲氯铵、度米芬、葡萄糖酸氯己定、苯基汞盐(即,硼酸盐、醋酸盐等)、酚类抗微生物剂、聚维酮-碘、碘载体、对羟基苯甲酸酯、海因(hyantoin)、异噻唑啉酮、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、1-(3-氯烯丙基)-3,5,7-三氮杂-1-氮鎓金刚烷氯化物、苯甲酸酯、山梨酸酯、丙酸酯、茶树油等。
杀真菌剂包括咪康唑、托萘酯、氯碘羟喹、卤普罗近、硝酸咪康唑、聚维酮碘、托萘酯、十一烯酸及其盐(即,钙盐、铜盐、锌盐等)、克霉唑等。
适用于本文所述的聚合物、颗粒和组合物的传递体系包括定时释放传递体系、延迟释放传递体系、持续释放传递体系或受控释放传递体系。在很多情况中,这些体系可以避免重复施用颗粒和/或活性剂,从而提高受试者和医师的便捷性。许多类型的释放传递体系是可得的,并且是本领域的普通技术人员已知的。具体的例子包括(但不限于):溶蚀体系,其中组合物是以包含在基质中的形式存在;或者扩散系统,其中活性成分控制释放速率。组合物可以是(例如)颗粒(例如,微粒、微球)、水凝胶、高分子型药库(polymeric reservoir)、或它们的组合。在一些实施方案中,所述体系可以(例如)通过控制制剂或颗粒的扩散或溶蚀/降解的速率,从而使活性剂进行持续释放或受控释放。本文所述的聚合物、颗粒和组合物还可以与传递装置组合使用(例如,本文所述的聚合物、颗粒和组合物包含在传递装置中),所述传递装置例如为注射器、导管、管和植入型装置。
在一些实施方案中,使用长期释放涂层(即,薄膜)可能是极为合适的。本文所使用的“长期释放”是指将涂层构造并设置为使得治疗量的组合物的递送时间长达至少约30天或约45天、至少约60天或约90天、或者在一些实施方案中传递甚至更长的时间。长期释放涂层是本领域技术人员所熟知的。在一些实施方案中,可以通过涂覆受试者的至少部分皮肤,然后使涂层长时间保留在该受试者上,从而形成长期释放涂层。
在向人或动物施用作为药物的本文所述涂层组合物时,可以直接提供涂层组合物本身,或者将其作为药物组合物来提供,其中所述药物组合物含有(例如)约0.1%至约99.5%、约0.5%至约90%等的涂层组合物以及药学上可接受的载体的组合。
可以给予(例如)最大剂量的本文所述药物组合物,同时避免或者最大程度地降低任何潜在的毒副作用。可以单独施用有效量的药物组合物,或者将其与其他化合物组合施用。例如,在治疗癌症时,药物组合物可以包含本文所述的涂层组合物以及能够用于治疗癌症的其他药物的鸡尾酒药剂。
本文所用的表述“治疗有效量”是指能够以适于任何医学治疗的合理的收益/风险比例,在受试者中有效地产生所需治疗效果的材料或组合物(其含有本发明的结构)的量。因此,治疗有效量可(例如)防止、最小化或逆转与疾病或身体病症相关的疾病进展。可以通过本领域的技术人员显而易见的临床观察、试验和影像观测来监测疾病的进展。治疗有效量可以是单剂的有效量,或者是作为多剂型治疗的一部分的有效量,例如以两剂或更多剂施用的量或者长期施用的量。
本文所述涂层组合物的有效量可为约10ng/kg体重至约1000mg/kg体重,并且施用频率可以为一天一次至一个月一次,直至视需要进行施用。然而,也可以使用其他剂量和频率,本发明在这方面没有限制。可以按照有效治疗本文所述的一种或多种疾病或身体病症的量向受试者施用一种或多种本文所述的涂层组合物。
有效量将取决于多种因素,例如待治疗病症的严重程度;个体患者参数(包括年龄、身体条件、身高和重量);同期的治疗;治疗频率;或施用方式。这些因素是本领域的技术人员所熟知的,并且可以仅通过常规实验就获得。在一些实施方案中,使用最大剂量,即,根据合理的医学判断所得到的最高安全剂量。
所选剂量水平还取决于多种因素,包括具体所采用的本发明结构的活性;施用途径;施用次数;所用的具体颗粒或活性剂的排泄或代谢率;治疗时间;与具体所使用的涂层组合物联合使用的其他药物、化合物和/或材料;待治疗患者的年龄、性别、体重、症状、总体健康状况和用药史;以及医学领域所熟知的类似因素。
具有本领域常规知识的医师或兽医能够容易地确定并指定所需药物组合物的有效量。例如,对于药物组合物中所用的本文所述结构的剂量,医师或兽医可以从比获得所需治疗效果所要求的剂量小的剂量开始,然后逐渐增加剂量直至获得所需效果。
在一些实施方案中,长期向受试者提供本文所述的涂层(即,薄膜)组合物或药物组合物。长期治疗包括长时间以任何形式重复给药,例如重复给药一个月或多个月、一个月至一年、一年或多年或更长时间。在许多实施方案中,长期治疗包括在受试者的整个生命过程中重复施用涂层组合物或药物组合物。例如,长期治疗可以包括定期施用,例如一周一次或多次,或者一个月一次或多次。
可单独施用本文所述的涂层组合物,不过也可以将其作为上述药物组合物的形式进行施用。本发明还提供了包装在成套用具中的用于诊断、预防、治疗、或管理疾病或身体病症的任何上述组合物,所述成套用具任选地包括组合物的使用说明书。也就是说,成套用具可包括针对任何疾病或身体病症的组合物的使用说明书。成套用具还可包括本文所讨论的组合物的使用说明书。还可以提供关于通过任何合适的技术来施用所述组合物的说明书。
本文所述的成套用具还可以包括一个或多个容器,这些容器容纳有诸如本文所述的聚合物、活性剂和/或醇之类的成分。成套用具还可以包括关于混合、稀释和/或施用这些成分的说明。成套用具还可以包括容纳有一种或多种溶剂、表面活性剂、防腐剂和/或稀释剂(例如,生理盐水(0.9%的NaCl)或5%的葡萄糖)的其他容器,以及供需要这种治疗的患者进行涂层组合物的混合、稀释或施用的容器。
成套用具中的组合物可以以任何合适的形式提供,例如以液体溶液或干粉的形式提供。在所提供的组合物为干粉时,可以通过加入合适的溶剂(其也可以被提供)将粉末重构。在使用液体形式的组合物的实施方案中,该液体形式可以是浓缩的,或者可直接使用。溶剂取决于具体的涂层组合物和使用或施用方式。适于组合物的溶剂是众所周知的,并且可从文献中得知。
在一组实施方案中,成套用具可包括一个或多个容器,例如小瓶、管、注射器等,每个容器均容纳有该方法将用到的一种或多种元素。例如,其中一个容器可容纳有颗粒的溶液或悬浮液。另外,成套用具可以包括用于其他成分的容器,所述其他成分例如为在给药之前与颗粒混合的缓冲剂或稀释剂。
本文所用的“受试者”或“患者”指任何哺乳动物(例如,人),例如,易患疾病或身体病症的哺乳动物。受试者或患者的例子包括人、非人类的灵长类动物、母牛、马、猪、绵羊、山羊、狗、猫或啮齿类动物,例如小鼠、大鼠、仓鼠或豚鼠。总体上,本发明用于人类。受试者可以是经诊断患有某种疾病或身体病症的受试者,或者是通过其他方式已知患有某种疾病或身体病症的受试者。在一些实施方案中,受试者可以是经诊断或已知具有患上某种疾病或身体病症的风险。
由Hammer等人于2009年9月25日提交的题为“Surface Coatingsfor Skin(皮肤用表面涂层)”的美国临时专利申请No.61/245,888以引用的方式并入本文。
以上对本发明组合物的应用和方法装置的描述并非旨在穷举,而仅仅是为了示出本发明的一些可能的实施方案和应用。
通过以下例子可以更全面地理解本发明的这些以及其他实施方案的功能和优点。以下实施例示出了本发明的某些实施方案,但并未示出本发明的全部范围。
实施例
实施例1
本实施例提供了本发明的抗菌涂层(即,薄膜)组合物制剂
组合物1包含:50:50的甲基丙烯酸正丁酯/甲基丙烯酸异丁酯共聚物(5.0+/-1.0重量%)、异丙醇(70.0+/-20.0重量%)、六甲基二硅醚(40.0+/-10.0重量%)以及苯扎氯铵(0.025+/-0.015重量%)。
组合物2包含:50:50甲基丙烯酸正丁酯/甲基丙烯酸异丁酯共聚物(5.0+/-1.0重量%)、异丙醇(70.0+/-20.0重量%)、六甲基二硅醚(40.0+/-10.0重量%)以及三氯生(0.2+/-0.1重量%)。
组合物3包含:甲基丙烯酸乙酯共聚物(5.0+/-1.0重量%)、乙醇(70.0+/-20.0重量%)、六甲基二硅醚(40.0+/-10.0重量%)以及苯扎氯铵(0.025+/-0.015重量%)。
组合物4包含:甲基丙烯酸乙酯共聚物(5.0+/-1.0重量%)、乙醇(70.0+/-20.0重量%)、六甲基二硅醚(40.0+/-10.0重量%)以及三氯生(0.2+/-0.1重量%)。
组合物5包含:特种变性乙醇(SDA 40B 200pf)(89.75重量%)、甲基丙烯酸酯共聚物(Elvacite 2028)(5.00重量%)、羟丙基纤维素(Klucel M)(2.00重量%)、丙烯酸酯/二甲硅油共聚物(ShinetsuKP-546)(1.00重量%)、二甲硅油(DC200,1000cps)(1.00重量%)、柠檬酸三乙酯(Citroflex 2)(1.00重量%)、茶树油(0.10重量%)、银化合物(Acticare)(0.05重量%)、香精(0.10重量%)。
实施例2
本实施例提供了本发明的防晒涂层(即,薄膜)组合物制剂。
按照下表制备配制成喷剂的SPF 25防晒涂层。
按照下表制备配制成喷剂的SPF 30防晒涂层。
实施例3
本实施例提供了本发明的抗真菌涂层(即,薄膜)组合物制剂。
按照下表制备配制成喷剂的抗真菌涂层。
按照下表制备配制成喷剂的另一抗真菌涂层。
实施例4
本实施例提供了本发明的驱虫涂层(即,薄膜)组合物制剂。
按照下表制备配制成喷剂的驱虫涂层。
按照下表制备配制成喷剂的另一驱虫涂层。
虽然本文描述并示出了本发明的几个实施方案,但是本领域的普通技术人员能够容易地预见各种其他手段和结构来执行本文所述的功能和/或获得本文所述的结果或优点,这样的改变、变形和改进均认为落入本发明的范围内。更一般而言,本领域的技术人员将会容易地意识到,本文所述的所有参数、尺寸、材料和构造均旨在是示例性的,而实际参数、尺寸、材料和构造将取决于使用本发明的教导所针对的具体应用。仅仅使用常规实验,本领域的技术人员就会认识到或能够探知与本文所述的本发明的具体实施方案等价的许多等同形式。因此,应当理解的是,上述实施方案仅是通过举例的方式示出,并且在所附权利要求书及其等同形式的范围内,可以以不同于具体描述的方式实施本发明。本发明涉及本文所述的各独立的特征、体系、材料和/或方法。此外,这些特征、体系、材料和/或方法中的两者或更多者的任意组合都在本发明的范围内,只要这样的特征、体系、材料和/或方法并不相互矛盾即可。
在权利要求书(以及上述说明书)中,所有的过渡性短语或包含短语,例如“包含”、“包括”、“携带”、“具有”、“含有”、“由…构成”、“由…制成”、“由…形成”、“涉及”等,都应当解释成是开放式的,即,意思是“包括但不限于”,因此涵盖了此后列出的项目及其等同形式以及额外的项目。只有“由…组成”和“基本上由…组成”这样的过渡性短语或包含短语才分别被解释成封闭式或半封闭式短语。除非另外清楚指明,否则在本文的说明书和权利要求书中使用的不确定冠词“某种”和“某个”应当被理解为“至少一个或至少一种”。
本文引用的所有文献,包括专利和公开的申请,均以引用方式并入本文。如果本申请与本文引用和/或参照而并入的文献包含相矛盾的公开内容和/或不一致的术语使用,并且/或者所并入/参照的文献对术语的使用或定义不同于它们在本申请中所用或所定义的含义,则以本申请为准。
Claims (35)
1.一种组合物,包含:
基本上不溶于水的聚合物;
试剂;以及
醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和试剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层基本上不能透过微生物,能够透过水蒸汽,并且被构造为控制释放所述试剂,其中所述醇溶剂的初始浓度在60体积%至80体积%之间。
2.权利要求1所述的组合物,其中所述聚合物包括甲基丙烯酸丁酯。
3.权利要求1所述的组合物,其中所述聚合物包括甲基丙烯酸乙酯。
4.权利要求1所述的组合物,其中所述聚合物包括甲基丙烯酸正丁酯和甲基丙烯酸异丁酯的共聚物。
5.权利要求1所述的组合物,其中所述聚合物是柔性的。
6.权利要求1所述的组合物,其中所述醇包括乙醇。
7.权利要求1所述的组合物,其中所述醇包括异丙醇。
8.权利要求1所述的组合物,其中所述试剂包括抗菌剂。
9.权利要求8所述的组合物,其中所述抗菌剂包括苯扎氯铵。
10.权利要求8所述的组合物,其中所述抗菌剂包括三氯生。
11.权利要求1所述的组合物,其中所述聚合物、试剂和醇溶剂被配制成液体、泡沫、喷剂、擦拭剂、凝胶、洗剂或乳膏。
12.权利要求1所述的组合物,其中所述涂层基本上不能透过微生物达到至少24小时。
13.权利要求1所述的组合物,其中所述涂层基本上不能透过微生物达到至少48小时。
14.权利要求1所述的组合物,还包含二甲硅油。
15.权利要求1所述的组合物,还包含六甲基二硅醚。
16.权利要求1所述的组合物,还包含N-甲基吡咯烷酮。
17.一种组合物,包含:
基本上不溶于水的聚合物;
试剂;
季铵类消毒剂;以及
醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和试剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层基本上不能透过微生物,能够透过水蒸汽,并且被构造为控制释放所述试剂,其中所述醇溶剂的初始浓度小于60体积%。
18.一种方法,包括:
使表面与包含聚合物、活性剂和醇的组合物接触,其中当所述醇蒸发时,所述聚合物和活性剂在所述表面上形成基本上无色且透明的涂层,所述组合物基本上即刻将所述表面消毒,并且所述涂层能够持续消毒。
19.一种组合物,包含:
基本上不溶于水的聚合物;
遮光剂,其含量足以提供至少为10的SPF系数;
乳化剂;以及
醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和遮光剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层能够透过水蒸汽,其中所述醇溶剂的初始浓度小于60体积%。
20.权利要求19所述的组合物,其中所述醇溶剂包含六甲基二硅醚。
21.权利要求19所述的组合物,还包含N-甲基吡咯烷酮。
22.权利要求19所述的组合物,其中所述表面上的涂层保持所述SPF系数至少8小时。
23.一种组合物,包含:
基本上不溶于水的聚合物;
增塑剂;
杀真菌剂;以及
醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和杀真菌剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层能够透过水蒸汽,其中所述醇溶剂的初始浓度小于60体积%,其中所述涂层具有杀真菌性能。
24.权利要求23所述的组合物,其中所述醇溶剂包含六甲基二硅醚。
25.权利要求23所述的组合物,还包含N-甲基吡咯烷酮。
26.权利要求23所述的组合物,其中所述表面上的涂层保持所述杀真菌性能至少8小时。
27.权利要求23所述的组合物,其中所述杀真菌剂选自由咪康唑、托萘酯、氯碘羟喹、卤普罗近、硝酸咪康唑、聚维酮-碘、托萘酯、十一烯酸及其盐、克霉唑以及它们的组合所构成的组。
28.一种组合物,包含:
基本上不溶于水的聚合物;
驱虫剂;
增塑剂;以及
醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和驱虫剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层能够透过水蒸汽,其中所述醇溶剂的初始浓度小于60体积%,其中所述涂层具有驱虫性能。
29.权利要求28所述的组合物,其中所述醇溶剂包含六甲基二硅醚。
30.权利要求28所述的组合物,还包含N-甲基吡咯烷酮。
31.权利要求28所述的组合物,其中所述表面上的涂层保持所述驱虫性能至少4小时。
32.权利要求28所述的组合物,其中所述驱虫剂选自由DEET、埃卡瑞丁、香茅油、香叶醇油、柠檬桉油、印度楝树油、雪松油、胡椒薄荷油、胡椒基丁醚、除虫菊素或它们的组合所构成的组。
33.一种组合物,包含:
基本上不溶于水的聚合物;
试剂;以及
溶剂体系,所述溶剂体系包含醇和能够至少部分消除受试者皮肤上的刺痛感的溶剂,其中当所述溶剂体系蒸发时,所述聚合物和试剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层能够透过水蒸汽,并且被构造为控制释放所述试剂,其中所述溶剂体系的初始浓度小于60体积%。
34.权利要求33所述的组合物,其中所述至少部分消除受试者皮肤上的刺痛感的溶剂包括N-甲基吡咯烷酮。
35.一种方法,包括:
通过将组合物施加至受试者皮肤,从而将试剂经皮肤传递至所述受试者,所述组合物包含:
基本上不溶于水的聚合物;
试剂;
季铵类消毒剂;以及
醇溶剂,其中当所述醇溶剂蒸发时,所述聚合物和试剂在表面上形成基本上无色且透明的涂层,其中所述涂层基本上不能透过微生物,能够透过水蒸汽,并且被构造为控制释放所述试剂,其中所述醇溶剂的初始浓度小于60体积%。
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Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102961266A (zh) * | 2012-12-07 | 2013-03-13 | 纳润(厦门)科技有限公司 | 一种皮肤表面油漆油污隔离膜及其制备方法 |
CN112386567A (zh) * | 2019-08-15 | 2021-02-23 | 天津金耀药业有限公司 | 一种氯碘羟喹乳膏 |
CN115867619A (zh) * | 2020-06-19 | 2023-03-28 | 德里莱特公司 | 用于表面的自消毒性涂层 |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN103596542A (zh) | 2011-04-27 | 2014-02-19 | Isp投资公司 | 澄清的湿喷雾和凝胶 |
EP2916820B1 (en) | 2012-11-06 | 2023-10-11 | Rochal Technologies LLC | Delivery of biologically-active agents using volatile, hydrophobic solvents |
US9463180B2 (en) | 2013-03-14 | 2016-10-11 | Quadex Pharmaceuticals, Llc | Treatment of molluscum contagiosum |
US9125911B2 (en) | 2013-03-14 | 2015-09-08 | Quadex Pharmaceuticals, Llc | Combined systemic and topical treatment of disordered tissues |
US9549930B2 (en) | 2013-03-14 | 2017-01-24 | Quadex Pharmaceuticals, Llc | Combined systemic and topical treatment of disordered and/or prodromal stage tissue |
US11849727B2 (en) | 2013-11-13 | 2023-12-26 | Bedoukian Research, Inc. | Synergistic formulations for control and repellency of biting arthropods |
US20160095876A1 (en) * | 2014-10-01 | 2016-04-07 | Rochal Industries, Llp | Composition and kits for inhibition of pathogenic microbial infection and methods of using the same |
WO2017164934A1 (en) | 2016-03-25 | 2017-09-28 | The Sherwin-Williams Company | Non-skid, textured protective coating compositions for vehicle surfaces |
CN106872040B (zh) * | 2017-04-21 | 2018-02-27 | 北京林业大学 | 土壤颜色描述辅助装置及土壤颜色描述设备 |
JP7239964B2 (ja) * | 2017-11-24 | 2023-03-15 | 株式会社大阪製薬 | 耐水性忌避剤 |
US10292911B1 (en) * | 2017-12-22 | 2019-05-21 | Reoxcyn, Llc | Stable redox compositions and methods of use |
US11723875B2 (en) | 2018-04-10 | 2023-08-15 | The Procter & Gamble Company | Polymeric materials and articles manufactured there from |
US11583487B2 (en) | 2018-08-09 | 2023-02-21 | Kao Corporation | Method for producing coating |
DE102020204728A1 (de) * | 2020-04-15 | 2021-10-21 | Henkel Ag & Co. Kgaa | Hautdesinfektionsmittel |
WO2022045375A1 (en) * | 2020-08-27 | 2022-03-03 | Masinde Muliro Univ Of Science And Technology Mmust | BIO-PESTICIDE COMPOSITION FOR KILLING JUMPING INSECTS AND OTHER BLOOD-FEEDING INSECTS AND “NAMOUS” ARACHNIDAE |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4379863A (en) * | 1981-01-13 | 1983-04-12 | C. R. Bard, Inc. | Copolymer composition and delivery system for providing a protective barrier film for the skin |
US20060263323A1 (en) * | 2003-03-24 | 2006-11-23 | Becton, Dickinson And Company | Invisible antimicrobial glove and hand antiseptic |
CN101031280A (zh) * | 2004-07-29 | 2007-09-05 | 布隆多控股有限公司 | 皮肤涂层组合物及其应用 |
CN101193629A (zh) * | 2005-03-24 | 2008-06-04 | 位相转换有限公司 | 局部用组合物及其应用 |
Family Cites Families (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US2804073A (en) * | 1953-01-26 | 1957-08-27 | Protective Teatments Inc | Fluid surgical dressing |
US4542012A (en) * | 1982-07-02 | 1985-09-17 | Minnesota Mining And Manufacturing Company | Film-forming composition containing an antimicrobial agent and methods |
DE69227109T2 (de) * | 1991-02-05 | 1999-02-18 | Sun Smart, Inc., Wainscott, N.Y. | Durchsichtiges, uv absorbierendes sonnenschutzmittel und verfahren zu dessen herstellung |
US6538039B2 (en) * | 1994-04-29 | 2003-03-25 | Laboratoire L. Lafon | Pharmaceutical dosage form for transdermal administration |
GB9504265D0 (en) * | 1995-03-03 | 1995-04-19 | Medeva Plc | Corticosteroid-containing pharmaceutical composition |
US5910532A (en) * | 1997-05-29 | 1999-06-08 | The Dow Chemical Company | Multisolvent-based film-forming compositions |
WO2000054587A1 (en) * | 1999-03-16 | 2000-09-21 | Coating Systems Laboratories, Inc. | Antimicrobial skin preparations containing organosilane quaternaries |
US6458383B2 (en) * | 1999-08-17 | 2002-10-01 | Lipocine, Inc. | Pharmaceutical dosage form for oral administration of hydrophilic drugs, particularly low molecular weight heparin |
US6228354B1 (en) * | 1999-07-02 | 2001-05-08 | Allegiance Corporation | Water resistant film-forming antimicrobial skin-preparation |
WO2001035964A1 (en) * | 1999-11-18 | 2001-05-25 | Antexpharma, Inc. | Substituted 1-benzazepines and derivatives thereof |
GB0025213D0 (en) * | 2000-10-14 | 2000-11-29 | Avecia Bv | Polyester polymer compositions |
ES2532906T5 (es) * | 2002-10-25 | 2022-03-23 | Foamix Pharmaceuticals Ltd | Espuma cosmética y farmacéutica |
US7141237B2 (en) * | 2003-01-24 | 2006-11-28 | Connetics Australia Pty Ltd. | Pharmaceutical foam |
US20060024246A1 (en) * | 2004-07-29 | 2006-02-02 | Prithwiraj Maitra | Oral care compositions with film forming polymers |
US20060024243A1 (en) * | 2004-08-02 | 2006-02-02 | Agis Industries (1983) Ltd. | Foamable compositions containing nitro-imidazoles, processes for preparing same and methods of treatment utilizing same |
US20060034779A1 (en) * | 2004-08-02 | 2006-02-16 | Agis Industries (1983) Ltd. | Foamable compositions containing vitamin D3 analogues, processes for preparing same and methods of treatment utilizng same |
US20060051384A1 (en) * | 2004-09-07 | 2006-03-09 | 3M Innovative Properties Company | Antiseptic compositions and methods of use |
TW200633723A (en) * | 2005-01-27 | 2006-10-01 | Corium Int Inc | Hydrophilic biocompatible adhesive formulations and uses |
GB0518769D0 (en) * | 2005-09-14 | 2005-10-19 | Medpharm Ltd | Topical formulations |
US20100008868A1 (en) * | 2007-11-27 | 2010-01-14 | Harry Dugger | Sustained remission of atopic dermatitis |
-
2010
- 2010-09-23 CN CN2010800532766A patent/CN102665734A/zh active Pending
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- 2010-09-24 US US12/890,187 patent/US20110076244A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4379863A (en) * | 1981-01-13 | 1983-04-12 | C. R. Bard, Inc. | Copolymer composition and delivery system for providing a protective barrier film for the skin |
US20060263323A1 (en) * | 2003-03-24 | 2006-11-23 | Becton, Dickinson And Company | Invisible antimicrobial glove and hand antiseptic |
CN101031280A (zh) * | 2004-07-29 | 2007-09-05 | 布隆多控股有限公司 | 皮肤涂层组合物及其应用 |
CN101193629A (zh) * | 2005-03-24 | 2008-06-04 | 位相转换有限公司 | 局部用组合物及其应用 |
Cited By (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102961266A (zh) * | 2012-12-07 | 2013-03-13 | 纳润(厦门)科技有限公司 | 一种皮肤表面油漆油污隔离膜及其制备方法 |
CN102961266B (zh) * | 2012-12-07 | 2014-07-02 | 纳润(厦门)科技有限公司 | 一种皮肤表面油漆油污隔离膜及其制备方法 |
CN112386567A (zh) * | 2019-08-15 | 2021-02-23 | 天津金耀药业有限公司 | 一种氯碘羟喹乳膏 |
CN112386567B (zh) * | 2019-08-15 | 2023-11-07 | 天津金耀药业有限公司 | 一种氯碘羟喹乳膏 |
CN115867619A (zh) * | 2020-06-19 | 2023-03-28 | 德里莱特公司 | 用于表面的自消毒性涂层 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP2480238A1 (en) | 2012-08-01 |
BR112012006756A2 (pt) | 2016-05-17 |
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MX2012003588A (es) | 2012-07-25 |
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